Claims (21)
1. สารประกอบทางเคมีที่มีสูตร( สูตรเคมี)1. A chemical compound with the formula (chemical formula).
2. สารประกอบทางเคมีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน,C1-6แอลคิล,แอริลออกซิคาร์บอนิล, โมโน-หรือ ได(C1-6 แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล,พิร์โรลิดินิล คาร์บอนิล หรือพิเพอริดินิล คาร์บอนิล R2 คือไฮโดรเจน และ R3,R4 และ R5 แต่ละหมู่อิสระต่อกันเป็นไฮโดรเจน เฮโล,C1-6แอลคิลออกซิ,อะมิโน,โมโน-หรือได(C1-6 แอลคิล)อะมิโน,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน,ไนโทร, อะมิโนซัลโฟนิล,C1-6 แอลคิลอะมิโนซัลโฟนิล หรือ C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล2. Chemical compounds according to claim 1, where R1 is hydrogen, C1-6 alkyl, aryloxycarbonyl, mono- or di(C1-6 alkyl)aminocarbonyl, pyrrolidinyl carbonyl or piperidinyl carbonyl, R2 is hydrogen, and R3, R4 and R5 each independent of each other are hydrogen halo, C1-6 alkyloxy, amino, mono- or di(C1-6 alkyl)amino, C1-6 alkylcarbonyl amino, nitro, aminosulfonyl, C1-6 alkylaminosulfonyl or C1-6 alkylsulfonyl.
3. สารประกอบทางเคมีตามข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งในสูตร นี้หมู่แทนที่อยู่ที่ตำแหน่งที่ 3- และ 4-ของพิเพอริดีน ริง มีคอนฟิวกิวเรชันเป็นซิส3. A chemical compound according to claim 3 in which the substituents at positions 3- and 4- of the piperidine ring have cis confugation.
4. สารประกอบทางเคมีตามข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งแอริล คือ เฟนิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันที่เลือกได้จากเฮโล, ไฮดรอกซิ,C1-4 แอลคิล และ C1-4 แอลคิลออกซิล; Alk คือ อนุมูลแอลเคนไดอิล,และ L คืออนุมูลที่มีสูตร 9a) ซึ่ง Yl และ R9 ทั้งคู่เป็น C1-4 แอลคิล,หรือ (b) ซึ่ง R10 คือ C1-4 แอลคิล และ R11 คือ แอริลหรือ C1-4 แอลคิลออกซิ,หรือ (c)ซึ่ง Yl คือ NR7,R7 ดังกล่าวเป็นไฮโดรเจนหรือ C1-4 แอลคิล และ R12 เป็น C1-4 แอลคิล,หรือ (d) ซึ่ง R13 คือ C1-4 แอลคิล, C3-6 ไซโคล แอลคิล หรือ แอริล,หรือ (e) ซึ่ง Yl คือ NR7,R7 ดังกล่าวเป็นไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล,หรือ (f) ซึ่ง Y คือ O,NR7 หรือพันธะโดยตรง,R15 คือ ไฮโดรเจน C1-4 แอลคิล,ไฮดรอกซิ,C1-4 แอลคิลออกซิ, อะมิโน,โมโน-หรือได (C1-4 แอลคิล,อะมิโน,ไฮดรอกซิ C1-4 แอลคิล,C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-4 แอลคิล ออกซิคาร์บอนิลหรืออะมิโนคาร์บอนิล และ R16 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล หรือ R15 และ R16 รวมกันต่ออยู่กับ ตำแหน่งคาร์บอนอะตอมที่ R15 และ R16 ดังกล่าวอาจอยู่ใน รูปคาร์บอนิลหรืออนุมูล 1,3-ไอออกโซเลน-2-อิลิดีน,หรือ (g) ซึ่ง Y คือ O,NR7 หรือพันธะโดยตรง และ A คือ O หรือ nR19,R19 ดังกล่าวนี้เป็นไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล,แอริล,พิริดินิล,พิริมิดินิล,C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล หรือ แอริล C1-4 แอลคิลลหรือ (h) ซึ่ง B คือ 1,2-อีเธนไดอิล หรือ เมื่อ R20 เป็น C1-4 แอลคิล B อาจเป็น 1,2-เบนซีนไดอิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ ได้ด้วย เฮโล หรือ C1-4 แอลคิล,หรือ (i) ซึ่ง E คือ 1,3-โพรเพนไดอิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย C1-4 แอลคิลล1,2-เบนซิลไดอิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย เฮโลหรือ C1-4 แอลคิล,หรือ อนุมุลไบวาเลนท์ที่มีสูตร -CH2-N(R21)-, ซึ่ง R21 ดังกล่าวนี้เป็นไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล,หรือ (j)ซึ่ง R23 และ R24 ทั้งคู่คือ ไฮโดรเจน,หรือ L คืออนุมูลที่มีสูตร (k) ซึ่ง G คือคาร์บอนิล,C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล เมธิลีน,C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลีน,5,5-ไดเมธิล-1,3- ไดออกเซน-2-อิลิดีน หรือ 1,3-ไดออกโซเลน-2-อิลิดีน4. Chemical compounds according to claim 3 in which aryl is a phenyl selectable substituent by 1, 2 or 3 independent selectable substituents of halo, hydroxyl, C1-4 alkyl and C1-4 alkyloxyl; Alk is an alkandiyl radical, and L is a radical with the formula 9a) where Yl and R9 are both C1-4 alkyl, or (b) where R10 is a C1-4 alkyl and R11 is an aryl or C1-4 alkyloxy, or (c) where Yl is NR7, such R7 is hydrogen or C1-4 alkyl and R12 is a C1-4 alkyl, or (d) where R13 is a C1-4 alkyl, C3-6 cycloalkyl or aryl, or (e) where Yl is NR7, such R7 is hydrogen or C1-4 alkyl, or (f) where Y is O, NR7 or direct bond, R15 is hydrogen, C1-4 alkyl, hydroxyl, C1-4 alkyloxy, amino, mono- or di(C1-4) Alkyl, amino, hydroxyl C1-4 alkyl, C1-4 alkyl carbonyl, C1-4 alkyl oxycarbonyl or aminocarbonyl and R16 is hydrogen or C1-4 alkyl or R15 and R16 combined attached to the carbon atom position R15 and R16 as mentioned may be in carbonyl form or 1,3-ioxolane-2-ilidine radical, or (g) where Y is O, NR7 or direct bond and A is O or nR19, R19 as mentioned is hydrogen, C1-6 alkyl, aryl, pyridinyl, pyrimidinyl, C1-4 (h) where B is 1,2-ethendiyl or where R20 is a C1-4 alkyl, B may be 1,2-benzendiyl selectively replaceable by a halo or a C1-4 alkyl, or (i) where E is 1,3-propanediyl selectively replaceable by a C1-4 alkyl, 1,2-benzyldiyl selectively replaceable by a halo or a C1-4 alkyl, or (j) where both R23 and R24 are hydrogen, or L is an radical with the formula (k) where G is a carbonyl, C1-4 alkyl. Alkyloxycarbonyl methylene, C1-4 alkylcarbonyl, 5,5-dimethyl-1,3-dioxane-2-ilidine or 1,3-dioxolane-2-ilidine
5. สารประกอบทางเคมีตามข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่งในส่วนของ เบนซามีดถูกแทนที่ได้ที่ตำแหน่ง เมทา ด้วย R3 ซึ่งเป็น คลอโร,โบรโม,C1-4 แอลคิลอะมิโนซัลโฟนิล,อะมิโน ซัลโฟนิล,หรือ C1-4 แอลคิลซัลโฟนิล,ที่ตำแหน่ง พารา ด้วย R4 ซึ่งเป็น อะมิโน และที่ตำแหน่ง ออร์โธ ด้วย R5 ซึ่งเป็นไฮดรอกซิ หรือ C1-4 แอลคิลออกซิ5. A chemical compound under claim 4 in which the benzamide portion is replaceable at the meta position with R3, which is a chloro, bromo, C1-4 alkylaminosulfonil, aminosulfonil, or C1-4 alkylsulfonil; at the para position with R4, which is an amino; and at the ortho position with R5, which is a hydroxyl or C1-4 alkyloxy.
6. สารประกอบทางเคมีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง L คืออนุมูลที่มีสูตร 9a),(d) หรือ (e)6. A chemical compound according to claim 1, in which L is a radical with the formula 9a), (d), or (e).
7. สารประกอบทางเคมีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง L คือ อนุมูลที่มีสูตร (k)7. The chemical compound according to claim 1, where L is a radical with the formula (k).
8. สารประกอบทางเคมีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง L คือ อนุมูลที่มีสูตร (f),(g),(h), หรือ (i)8. A chemical compound according to claim 1, where L is a radical with the formula (f), (g), (h), or (i).
9. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบ ด้วยพาหะซึ่งเฉื่อยหนึ่งชนิดหรือมาก กว่าและปริมาณที่ประตุ้นการเคลื่อนไหว ได้รองของกระเพาะและลำไส้ของสาร ประกอบตามที่ได้ขอถือสิทธิในข้อถือ สิทธิที่ 1 เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์9. A pharmaceutical mixture containing one or more inert carriers and in amounts that stimulate gastric and intestinal motility of the compounds claimed in Patent 1 as the active ingredient.
10. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อ ถือสิทธิที่ 9 ซึ่ง Rl คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล,แอริลออกซิคาร์บอนิล, โมโน-หรือได (C1-6 แอลคิล)อะมิโน คาร์บอนิล,พิร์โรลิดินิลคาร์บอนิล หรือพิเพอริดินิลคาร์บอนิล,R2 คือ ไฮโดรเจนลและ R3,R4 และ R5 แต่ละหมู่อิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, เฮโล C1-6 แอลคอกซิ,อะมิโน,โมโน- หรือได (C1-6 แอลคิล)อะมิโน,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน,ไนไทร,อะมิ โนซัลโฟนิล,C1-6 แอลคิลอะมิโนซัลโฟนิล หรือ C1-6 แอลคิลวัลโฟนิล10. Pharmaceutical mixtures under patent claim 9, where Rl is hydrogen, C1-6 alkyl, aryloxycarbonyl, mono- or di(C1-6 alkyl)aminocarbonyl, pyrrolidinylcarbonyl or piperidinylcarbonyl, R2 is hydrogen and R3, R4 and R5 each independent of each other are hydrogen, halo C1-6 alkoxy, amino, mono- or di(C1-6 alkyl)amino, C1-6 alkylcarbonylamino, nitrite, aminosulfonyl, C1-6 alkylaminosulfonyl or C1-6 alkylsulfonyl.
11. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ ที่ 10 ซึ่งหมู่แทนที่ในตำแหน่ง 3-และ 4-ของ พิเพอริดีนริงเป็นซิสคอนฟิกิวเรชัน11. Pharmaceutical mixtures under claim 10 in which the substituents at positions 3- and 4- of the piperidine ring are in a cis configuration.
12. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ ที่ 11 ซึ่งแอริล คือเฟนิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่แทนที่ 1,2, หรือ หมู่ที่แต่ละหมู่อิสระต่อกันเลือกได้จากเฮโล, ไฮดรอกซิ,C1-4 แอลคิลและ C1-4 แอลคิล ออกซิ,Alk คืออนุมูล C1-4 แอลเคนไดธิล, และ L คือ อนุมูลที่มีสูตร (a) ซึ่ง Yl คือ NR7,R7 ดังกล่าวเป็นไฮ โดรเจนหรือ C1-4 แอลคิล,และ R8 และ R9 ทั้งคู่เป็น C1-4 แอลคิล,หรือ (b) ซึ่ง R10 คือ C1-4 แอลคิล และ R11 คือ แอริล หรือ C1-4 แอลคิล ออกซิ,หรือ (c) ซึ่ง Yl คือ NR7,R7 ดังกล่าวเป็นไฮ โดรเจนหรือ C1-4 แอลคิล และ R12 เป็น C1-4 แอลคิล,หรือ (d) ซึ่ง R13 คือ C1-4 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือ แอริล,หรือ (e) ซึ่ง Yl คือ NR7,R7 ดังกล่าวเป็นไฮ โดรเจนหรือ C1-4 แอริล,หรือ (f) ซึ่ง Y คือ O,NR7 หรือพันธะโดยตรง, R15 คือไฮโดรเจน,C1-4 แอลคิล,ไฮดรอกซิ, C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-4 แอลคิลออก ซิคาร์บอนิล หรืออะมิโนคาร์บอนิล และ R16 คือไฮโดร เจน หรือ C1-4 แอลคิล,หรือ R15 และ R16 รวมกันต่ออยู่กับตำแหน่งคาร์บอนอะตอมที่ R15 และ R16 ดังกล่าวอาจอยู่ในรุปคาร์บอ นิล หรืออนุมูล 1,3-ไดออกโซเลน-2-อิลิดีน,หรือ (g) ซึ่ง Y คือ O,NR7 หรือพันธะโดยตรง และ A คือ O หรือ NR19,R19 ดังกล่าวนี้เป็น ไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล,แอริล,พิริดินิล,พิริดิ นิล,C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-4 แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล หรือ แอริล C1-4 แอลคิล,หรือ (h) ซึ่ง B คือ 1,2-อีเธอนไดอิล หรือเมื่อ R20 เป็น C1-4 แอลคิล B อาจเป็น 1,2-เบนซีนไดอิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย เฮโล หรือ C1-4 แอลคิล,หรือ (i) ซึ่ง E คือ 1,3-โพรเพนไดอิล ที่เลือกให้ถูก แทนที่ได้ด้วย C1-4 แอลคิล,1,2-เบนซีนไดอิล ที่เลือกถูกแทนที่ได้ด้วย เฮโล หรือ C1-4 แอล คิล,หรืออนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร -CH2-N(R21 ซึ่ง R21 ดังกล่าวนี้เป็นไฮโดรเจนหรือ C1-4 แอลคิลลหรือ (j) ซึ่ง R23 และ R24 ทั้งคู่คือ ไฮโดรเจน, หรือ L คืออนุมูลที่มีสูตร (k) ซึ่ง G คือ คาร์บอนิล,C1-4 แอลคิลออกซิ คาร์บอนิลเมธิลีน,C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลเมธิ ลีน,5,5-ไดเมธิล-1,3-ไดออกเซน-2-อิลิดีน หรือ 1,3-ไดออกโซเลน-2-อิลิดีน12. Pharmaceutical mixtures under claim 11, in which aryl-phenyl is selected as a replacement. The correct substitution can be selected with substituent groups 1, 2, or independent groups from halo, hydroxyl, C1-4 alkyl and C1-4 alkyl oxy, Alk is a C1-4 alkandityl radical, and L is a radical with the formula (a) where Yl is NR7, R7 is hydrogen or C1-4 alkyl, and R8 and R9 are both C1-4 alkyl, or (b) where R10 is a C1-4 alkyl and R11 is an aryl or C1-4 alkyl oxy, or (c) where Yl is NR7, R7 is hydrogen or C1-4 alkyl and R12 is a C1-4 alkyl, or (d) where R13 is a C1-4 alkyl, C3-6 cycloalkyl or aryl, or (e) where Yl (f) where Y is O, NR7 or a direct bond, R15 is hydrogen, C1-4 alkyl, hydroxyl, C1-4 alkyl carbonyl, C1-4 alkyl oxycarbonyl or aminocarbonyl and R16 is hydrogen or C1-4 alkyl, or R15 and R16 combined attached to the carbon atom position where R15 and R16 may be in carbonyl form or 1,3-dioxolane-2-ilidine radical, or (g) where Y is O, NR7 or a direct bond and A is O or NR19, R19 is hydrogen, C1-6. Alkyl, aryl, piridinyl, piridinyl, C1-4 alkyl carbonyl, C1-4 alkyl oxycarbonyl or aryl C1-4 alkyl, or (h) where B is 1,2-etherdiyl or when R20 is a C1-4 alkyl B may be 1,2-benzenediyl selectively replaceable by halo or C1-4 alkyl, or (i) where E is 1,3-propanediyl selectively replaceable by C1-4 alkyl, 1,2-benzenediyl The selector can be replaced by a halo or C1-4 alkyl, or a bivalent radical with the formula -CH2-N(R21) where R21 is hydrogen, or C1-4 alkyl, or (j) where R23 and R24 are both hydrogen, or L is a radical with the formula (k) where G is carbonyl, C1-4 alkyloxycarbonylmethylene, C1-4 alkylcarbonylmethylene, 5,5-dimethyl-1,3-dioxane-2-ilidine, or 1,3-dioxolane-2-ilidine.
13. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 12 ซึ่งในส่วนของเบนซามีดถูกแทนที่ได้ที่ ตำแหน่งเมทา ด้วย R3 ซึ่งเป็นคลอโร,โบรโม, C1-4 แอลคิลอะมิโนซัลโฟนิล อะมิโนซัลโฟนิล หรือ C1-4 แอลคิลวัลโฟนิล,ที่ตำแหน่ง พารา ด้วย R4 ซึ่งเป็นอะมิโน และที่ตำแหน่ง ออร์โธ ด้วย R5 ซึ่งเป็นไฮดรอกซิหรือ C1-4 แอลคิล ออกซิ13. Pharmaceutical mixtures under claim 12, in which the benzamide portion is replaced at the meta position by R3, which is chloro-bromo, C1-4 alkylaminosulfonyl or C1-4 alkylsulfonyl, at the para position by R4, which is an amino, and at the ortho position by R5, which is a hydroxyl or C1-4 alkyloxy.
14. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ ที่ 9 ซึ่ง L อนุมูลที่มีสูตร (f),(g),(h) หรือ (i)14. Pharmaceutical mixtures under claim 9 in which L radicals have the formula (f), (g), (h) or (i).
15. วิธีการรักษาสัตว์เลือดอุ่นที่ได้รับทุกข์ ทรมานจากความผิดปกติในการเคลื่อนไหว ได้เองของระบบกระเพาะและลำไส้,ซึ่งวิธี ประกอบด้วยการให้โดนทั่วร่างกายด้วย ปริมาณที่มีประสิทธิผลการกระตุ้นกระเพาะ และลำให้ของสารประกอบตามที่ได้ขอถือ สิทธิที่ 1 แก่สัตว์เลือดอุ่นดังกล่าว15. A method for treating warm-blooded animals suffering from gastrointestinal motility disorders, which involves the systemic administration of an effective dose to stimulate the stomach and intestines of the compounds prescribed in Patent 1 to such warm-blooded animals.
16. วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 15 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล,แอริลออกซิคาร์ บอนิล,โมโน-หรือได (C1-6 แอลคิล) อะมิ โนคาร์บอนิล,พิร์โรลิดินิลคาร์บอนิล หรือ พิเพอร์ดินิลคาร์บอนิล,R2 คือไฮโดรเจน และ R3,R4 และ R5 แต่ละหมู่อิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน,เฮโล C1-6 แอลคิลออกซิ, อะมิโน,โมโน หรือได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน,ไนโทรล อะมิโนซัลโฟนิล แอลคิลอะมิโนซัลโฟนิล หรือ C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล16. The method according to claim 15, where R1 is hydrogen, C1-6 alkyl, aryloxycarbonyl, mono- or di(C1-6 alkyl) aminocarbonyl, pyrrolidinylcarbonyl or piperdinylcarbonyl, R2 is hydrogen, and R3, R4 and R5 are each independent of each other, i.e. hydrogen, halo C1-6 alkyloxy, amino, mono or di(C1-6 alkyl) amino, C1-6 alkylcarbonyl amino, nitrole aminosulfonyl alkylaminosulfonyl or C1-6 alkylsulfonyl.
17. วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 16 ซึ่งหมู่แทนที่ ในตำแหน่ง-3 และ -4 ของพิเพอริดีนริงเป็น ซิสคอนฟิวกิวเรชัน17. The method under claim 16, where the substituent groups at positions -3 and -4 of the piperidine ring are sisconfucius.
18. วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 17 ซึ่งแอริล คือเฟนิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่ แทนที่ 1,2 หรือ 3 หมู่อิสระต่อกันเลือก ได้จากเฮโลลไฮดรอกซิ,C1-4 แอลคิล และ C1-4 แอลคิลออกซิ Alk คือ อนุมูล C1-4 แอลเคนไดอิล และ L คือ อนุมูลที่ ที่สูตร (a) ซึ่ง Yl คือ NR7,R7 ดังกล่าวเป็น ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล,และ R8 และ R9 ทั้งคู่เป็น C1-4 แอลคิล หรือ (b) ซึ่ง R10 คือ C1-4 แอลคิล และ R11 คือ แอริล หรือ C1-4 แอลคิลออกซิล หรือ (c) ซึ่ง Y1 คือ NR7,R7 ดังกล่าวเป็น ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล และ R12 เป็น C1-4 แอลคิล หรือ (d) ซึ่ง R13 คือ C1-4 แอลคิล, C3-6 ไซ โคลแอลคิล หรือ แอริล,หรือ (e) ซึ่ง Yl คือ NR7,R7 ดังกล่าวเป็นไฮ โดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล,หรือ (f) ซึ่ง Y คือ O,NR7 หรือพันธะโดยตรง, R15 คือ ไฮโดรเจน C1-4 แอลคิล,ไฮดรอก ซิล C1-4 แอลคิลออกซิ,อะมิโน,โมโน-หรือ ได(C1-4 แอลคิล) อะมิโน,ไฮดรอกซิ C1-4 แอลคิล,C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-4 แอล คิลออกซิคาร์บอนิล หรืออะมิโนคาร์บอน และ R16 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิลคาร์ บอนิล หรืออนุมูล 1,3-ไดออกโซเลน-2-อิลิ ดินิล หรือ (g) ซึ่ง Y คือ O,NR7 หรือพันธะโดยตรง และ A คือ O หรือ NR19,R19 ดังกล่าวนี้ เป็นไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล,แอริล,พิริดินิล, พิริมิดินิล,C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล หรือ แอริล C1-4 แอลคิล หรือ (h) ซึ่ง B คือ 1,2-อีเธนไดอิล หรือเมื่อ R20 เป็น C1-4 แอลคิล B อาจเป็น 1,2- เบนซีนไดอิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย เฮโล หรือ C1-4 แอลคิล,หรือ (i) ซึ่ง E คือ 1,3-โพรเพนไดอิล ที่เลือก ให้ถูกแทนที่ได้ด้วย C1-4 แอลคิล,1,2- เบนซีนไดอิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย เฮโล หรือ แอลคิล,หรือ อนุมูลไบวาเลนท์ ที่มีสูตร -CH2-N(R21 ซึ่ง R21 ดังกล่าว นี้เป็นไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล,หรือ (j) ซึ่ง R23 และ R24 ทั้งคู่คือ ไฮโดรเจน, หรือ L คืออนุมูลที่มีสูตร (k) ซึ่ง G คือ คาร์บอนิล,แอลคิลออกซิคาร์ บอนิลเมธิลีนเมธิลีน,แอลคิลคาร์บอนิลเมธิลีน, 5,5-ไดเมธิล-1,3-ไดออกเซน-2-อิลิดีน หรือ 1,3-ไดออกโซเลน-2-อิลิดีน18. The method according to claim 17, in which aryl is a phenyl chosen to be replaced by independent substitution groups 1, 2, or 3. It is derived from halolhydroxy, C1-4 alkyl and C1-4 alkyloxy. Alk is the C1-4 alkandiyl radical and L is the radical in the formula (a) where Yl is NR7,R7 is hydrogen or C1-4 alkyl, and R8 and R9 are both C1-4 alkyl, or (b) where R10 is C1-4 alkyl and R11 is aryl or C1-4 alkyloxyl, or (c) where Y1 is NR7,R7 is hydrogen or C1-4 alkyl and R12 is C1-4 alkyl, or (d) where R13 is C1-4 alkyl, C3-6 cycloalkyl or aryl, or (e) where Yl is NR7,R7 is hydrogen or C1-4 alkyl, or (f) where Y is O, NR7 or direct bond, R15 is hydrogen C1-4 alkyl, hydroxyl C1-4 alkyloxy, amino, mono- or di(C1-4 alkyl) amino, hydroxyl C1-4 alkyl, C1-4 alkyl carbonyl, C1-4 alkyloxycarbonyl or amino carbon, and R16 is hydrogen or C1-4 alkyl carbonyl or radical 1,3-dioxolane-2-ilidinyl or (g), where Y is O, NR7 or direct bond and A is O or NR19, R19 as mentioned above is hydrogen, C1-6 alkyl, aryl, pyridinyl, pyrimidinyl, C1-4. (h) where B is 1,2-ethendiyl or when R20 is a C1-4 alkyl, B may be 1,2-benzendiyl selectively replaceable by a halo or a C1-4 alkyl, or (i) where E is 1,3-propanediyl selectively replaceable by a C1-4 alkyl, 1,2-benzendiyl selectively replaceable by a halo or alkyl, or a bivalent radical with the formula -CH2-N(R21) where R21 is hydrogen or a C1-4 alkyl, or (j) where both R23 and R24 are hydrogen, or L is a radical with the formula (k) where G is a carbonyl, alkyl oxycarbonyl Bonylmethylene, alkylcarbonylmethylene, 5,5-dimethyl-1,3-dioxane-2-ilidine or 1,3-dioxolane-2-ilidine
19. วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 18 ซึ่งในส่วนของ เบนซามีดถูกแทนที่ได้ที่ตำแหน่ง เมทา ด้วย R3 ซึ่งเป็นคลอโรลโบรโม, แอลคิลอะมิโนซัลโฟ นิล,อะมิโนซัลโฟนิล หรือ C1-4 แอลคิลซัลโฟนิล ที่ตำแหน่ง พารา ด้วย R4 ซึ่งเป็นอะมิโน และที่ ตำแหน่ง ออร์โธ ด้วย R5 ซึ่งเป็นไฮดรอกซิ หรือ C1-4 แอลคิลออกซิ19. The method under claim 18, in which benzamide is replaceable at the meta position with R3, which is chlorolbromo, alkylaminosulfonyl, aminosulfonyl, or C1-4 alkylsulfonyl; at the para position with R4, which is amino; and at the ortho position with R5, which is hydroxyl or C1-4 alkyloxy.
20. วิธีตามข้อถือสิทธิที่ 15 ซึ่ง L คืออนุมูลที่ มีสูตร (f),(g),(i)20. Method according to claim 15, where L is a radical with the formula (f),(g),(i).
21. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบ ทางเคมีสูตร (สูตรเคมี) N-ออกไซด์ ฟอร์ม,เกลือที่เกิดขึ้นจากการ รวมกับกรดซึ่งยอมรับในทางเภสัชกรรม และสเทอริโอเคมิคัลลิ ไอโซเมอริค ฟอร์ม ต่าง ๆ ของสารนั้น,ซึ่ง Rl คือ ไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล,แอริล C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,แอริลออก ซิคาร์บอนิล,อะมิโน C1-6 แอลคิล,โมโบ- หรือได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน C1-6 แอลคิล,อะมิโนคาร์บอนิล,โมโน-หรือได (C1-6 แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล,พิร์โร ลิดินิลคาร์บอนิล หรือ พิเพอริดินิล คาร์บอนิล, R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล, R3,R4 และ R5 แต่ละหมู่อิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล,C1-6 แอล คิลออกซิ,เฮโล,ไฮดรอกซิ,ไซแอโน,ไนโทร, อะมิโน,ไทรฟลูออโรเมธิล,โมโน-หรือได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน,อะมิโนคาร์บอนิล, แอริลคาร์บอนิลอะมิโน,C1-6 แอลคิลคาร์ บอนิลอะมิโน,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ,อะมิโนซัล โฟนิล,C1-6 แอลคิลอะมิโนซัลโฟนิล, C1-6 แอลคิลออกซิ หรือแอริลออกซิ, R6 คือ ไฮโดรเจน,ไฮดรอกซิ,C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิล ออกซิ,เฮโล หรือ อะมิโน L คืออนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Alk คือ C1-6 แอลเคนไดอิล หรือ C3-6 แอลดีนไดอิล, Yl คือ O,S หรือ NRl; โดยที่ Y คือ O,S,NR7 หรือพันธะโดยตรง,R7 ดังกล่าวนี้เป็นไฮโดรเจนหรือ C1-6 แอลคิล, R8 และ R9 แต่ละหมู่อิสระต่อกันเป็น ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิลออก ซิ,แอริล,C3-6 ไซโคลแอลคิล,แอริล C1-6 แอลคิล หรือ (C3-6 ไซโคลแอลคิล) C1-6 แอลคิล,โดยมีข้อแม้ว่า R8 และ R9 เป็นหมู่ อื่นที่ไม่ใช่ไฮโดรเจนในเมื่อ R7 เป็นไฮโดรเจน, R10 คือ C1-6 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, แอริล C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ หรือ (C3-6 ไซโคลแอลคิล) C1-6 แอลคิล, R11 คือ แอริล,แอริล C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ หรือ (C3-6 ไซโคลแอลคิล) C1-6 แอลคิล R12 คือ C1-6 แอลคิล,แอริล หรือ แอริล C1-6 แอลคิล, R13 คือ C1-6 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, แอริล,แอริล C1-6 แอลคิล หรือ (C3-6 ไซโคล แอลคิล) C1-6 แอลคิล, R14 คือ แอริล C1-6 แอลคิล ซึ่งส่วนของ C1-6 แอลคิลถูกแทนที่ได้ด้วย ไฮดรอกซิ หรือ C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, R15 และ R16 แต่ละหมู่สระต่อกันเป็นไฮโดร เจน, C1-6 แอลคิล ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล ออกซิ,อะมิโน,โมโน-หรือได(C1-6 แอลคิล)อะมิ โน,ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์ บอนิล,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,อะมิโน คาร์บอนิล,โมโน-หรือได (C1-6 แอลคิล)อะมิ โนคาร์บอนิล หรือ 2-C1-6 แอลคิล-1,3-ได ออกโซเลน-2-อิล, หรือ R15 และ R16 รวม กันต่ออยู่กับตำแหน่งคาร์บอนอะตอมที่ R15 และ R16 ดังกล่าวนี้ อาจอยู่ในรูปอนุมูลคาร์ บอนิล หรือ 1,3-ไดออกโซเลน-2-อิลิดีน S เป็นตัวเลข 1,2 หรือ 3 A เป็น O,S หรือ NR19; ซึ่ง R19 ดังกล่าว นี้เป็นไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล,แอริล,พิริดินิล, พิริมิดินิล,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6 แอล คิลออกซิคาร์บอนิล หรือ แอริล C1-6 แอลคิล, R17 และ R18 แต่ละหมู่อิสระต่อกันเป็นไฮ โดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล,หรือ เมื่อ A เป็น NR19R17 และนำเอา R18 เข้ารวมด้วยกัน อาจเกิดเป็นส่วนของเบนซีนที่เข้าไปเชื่อมอยู่ ด้วยซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย เฮโลหรือ C1-6 แอลคิล, t เป็น ตัวเลข 1 หรือ 2 R20 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล, B คือ อนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร -CH2-CH2- ,-C(=O)-CH2- หรือ -CH2-CH2-CH2-, ซึ่ง แต่ละไฮโดรเจน อะตอมเป็นอิสระต่อกันอาจ ถูกแทนที่ได้โดยหมู่แทนที่ C1-6 แอลคิล,หรือ เมื่อ R20 เป็นอนุมูล C1-6 แอลคิลชนิดไบวา เบนท์ ดังกล่าวก็อาจเป็น 1,2-เบนซีนไดอิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฮโล หรือ C1-6 E เป็นอนุมูลไบวาเลนท์ที่มีสูตร -CH2-CH2-, -CH2-N(R21)- หรือ -CH2-CH2-CH2-, ซึ่ง แต่ละไฮโดรเจนอะตอมเป็นอิสระต่อกันอาจ ถูกแทนที่ได้โดย C1-6 แอลคิล, หรืออนุมูล ไบวาเลนท์ดังกล่าวนี้ อาจเป็น 1,2-เบนซีน ไดอิล ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย เฮโล หรือ C1-6 แอลคิล, R21 ดังกล่าวนี้เป็นไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล, R22,R23 และ R24 แต่ละหมู่อิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล, n คือ m ทั้งคู่น้ำอิสระต่อกันเป็น 0 หรือ 1, G คือ คาร์บอนิล,คาร์บอกซิเมธิลีน,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิลเมธิลีน, C1-6 แอล คิลคาร์บอนิลเมธิลีน,5,5-ไดเมธิล-1,3-ได ออกเซน-2-อิลิดีน หรือ 1,3-ไดออกโซเลน -2-อิลิดีน,และ แอริล คือ เฟนิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย หมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่อิสระ ต่อกันที่เลือกได้จาก เฮโล,ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิลออกซิ,อะมิโนซัลโฟนิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,-ไนโทร,ไทรฟลูออ โรเมธิล อะมิโน,อะมิโนคาร์บอนิลและเฟนิล คาร์บอนิล,ซึ่งบ่งลักษระเฉพาะได้โดย เอ) การทำ N-แอลคิเลท พิเพอริดีน ที่มีสูตร H-D (II) ด้วย อินเทอร์มิเดียท ที่มีสูตร L-W (III) ซึ่ง W แทนหมู่ที่จากออกไปที่ว่องไว,ในตัวทำ ละลายชนิดเฮื่อยต่อปฏิกิริยาเลือกทำในที่มีเบส และ/หรือ เกลือไอโอไดด์ อยู่ด้วย,หรือ บี) การให้พอเพอริดีน ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับคาร์บอกซิลิค แอซิด ที่มีสูตร (สูตรเคมี) หรือกับอนุพันธ์ฟังค์ชันของสารนั้น,ในตัวกลาง ชนิดเฉื่อยต่อปฏิกิริยา,เลือกทำในที่มีรีเอเจนท์ที่ สามารถเกิดเป็นอะมีดได้,หรือ ซี) การให้พิเพอริดีนที่มีสูตร W-C(O)-Y2-Alk-D (VI) ซึ่ง W คือหมู่ที่จากออกไปที่ว่องไว,ทำปฏิกิริยา กับ แอลกอฮอล์ หรือ แอมีนที่มีสูตร TlH (VII) ใน ตัวทำละลายชนิดเฉื่อยต่อปฏิกิริยา,ดังนั้นทำการ เตรียมสารประกอบที่มีสูตร Tl-C(O)-Y2-Alk-D (I-a-l), ซึ่ง Tl หมายถึงอนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) และ Y2 หมายถึง O,S,NR7 หรือพันธะโดยตรง, หรือ ดี) การให้พอเพอริดีนที่มีสูตร H-Y3-Alk-D (VIII) ทำปฏิกิริยากับรีเอเจนท์ที่มีสูตร T2-C(O) -W (IX) ซึ่ง W คือหมู่ที่จากออกไปที่ว่องไว,ใน ตัวทำละลายชนิดเฮื่อยต่อปฏิกิริยา,ดังนั้นทำการ เตรียมสารประกอบสูตร T2-C(O)-Y3-Alk-D (I-a-2) ซึ่ง T2 หมายถึงอนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) และ Y3 หมายถึง O,S หรือ NR7, หรือ อี) การให้ไอโซไซแอเนทที่มีสูตร O=C=N-Alk-D (X) ทำปฏิกิริยากับ แอลกอฮอล์ หรือ แอมีนที่มีสูตร T3-H (XI) ในตัวทำละลายชนิดเฉื่อยต่อปฏิกิริยา, ดังนั้นทำการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร T3-C(O) -NH-Alk-D (I-a-3) ซึ่ง T3 หมายถึงอนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) เอฟ) การให้ไอโซไซแอเนทที่มีสูตร R9-N=C=O (XII) ทำปฏิกิริยากับพิเพอริดีน ที่มีสูตร H-Y3- Alk-D (VIII) ในตัวทำละลายชนิดเฉื่อยต่อปฏิกิริยา, ดังนั้นทำการเตรียมสารประกอบสูตร R9-NH-C(O) -Y3-Alk-D (I-a-4) ซึ่ง Y3 หมายถึง O,S หรือ NR7; หรือ จี) การให้คาร์บอกซิลิค แอซิดที่มีสูตร T4-C(O)-OH หรืออนุพันธ์ฟังค์ชันของ สารนี้ ทำปฏิกิริยากับพิเพอริดีนที่มีสูตร H-Y3-Alk-D (VIII) ในตัวทำละลายชนิด เฉื่อยต่อปฏิกิริยา,ดังนั้นทำการเตรียม สารประกอบที่มีสูตร T4-C(O)-Y3-Alk-D (I-a-5) ซึ่ง T4 หมายถึงอนุมูลที่มีสูตร R13 หรือ R14 และ Y3 คือ O,S หรือ NR7; หรือ เอช) ทำการ N-แอลคิเลท แอมีนที่มีสูตร T5-H (XV) ด้วยอนุพันธ์พิเพอริดีน ที่มีสูตร W-Alk-D (XIV) ซึ่ง W แทนหมู่ที่จากออกไป ที่ว่องไว,ดังนั้นทำการเตรียมสารประกอบสูตร T5-Alk-D (I-a-6) ซึ่ง T5- หมายถึง อนุมูล ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ไอ) การให้ แอนไฮไดร์ดที่มีสูตร (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับ แอมีน ที่มีสูตร H2N-Alk-D (XVII) ในตัวทำละลายชนิดเฉื่อยต่อปฏิกิริยา,ดังนั้น ทำการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) เจ) ทำการไซไคลส์ รีเอเจนท์ที่มีสูตร R22-C (O)-Alk-D (XVIII) ในที่มีโพแทสเซียม ไซแอ ไนด์ และแอมโมเนียม คาร์ลบอเนท,ดังนั้นทำ การเตรียมอนุพันธ์ไฮแดนโทอิน ที่มีสูตร (สูตรเคมี) เค) ทำการ รีดัคทีฟ-N-แอลคิเลท สารประกอบ ที่มีสูตร H-D (II) ด้วยคีโทน หรือ แอลดีไฮด์ ที่ มีสูตร L=O (XIX), ซึ่ง L=O คือสารประกอบ L-H ซึ่งแทนที่เจรินัล ไฮโดรเจน อะตอมสอง อะตอมใน C1-6 แอลเคนไดอิล หรือ C5-6 ไซ โคลแอลเคนไดอิล ดังกล่าวโดย =O, ในตัวทำ ละลายชนิดเฉื่อยต่อปฏิกิริยา,ดังนั้นทำการ เตรียมสารประกอบสูตร (I); หรือ แอล) การให้ 7-ออกซา-3-อะซาไบไซโคล [4.1.0] เฮพเทน ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับ เบนซามีด ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ในตัวกลางชนิดเฉื่อยต่อปฏิกิริยา,ดังนั้นทำ การเตรียมสารประกอบ (สูตรเคมี) ซึ่งหมู่แทนที่ในตำแหน่งที่ 3- และ 4-ของพิ เพอริดีน ริง มีคอมฟิกิวเรชันเป็น ทรานส์ และ,เลือกทำ 0-แอลคิเลท หรือ 0-แอซิเลท (I-b-l) ด้วยรีเอเจนท์ Rl-a(XXII) ซึ่งในสูตร W แทนหมู่ที่จากออกไปที่ว่องไว,ดังนั้นทำ การเตรียมสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Rl-a ได้นิยามเหมือนกับ Rl, โดยมีข้อ แม้ว่าเป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช่ไฮโดรเจน,หรือ เอ็ม) การให้พิเพอริโดนที่มีสูตร (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับอะมีดสูตร (XXI), ดังนั้นทำ การเตรียมสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งหมู่แทนที่ที่อยู่ในตำแหน่งที่ 3- และ 4-ของพิเพอริดีน ริง มีคอนฟิกิวเรชันเป็นซิส, ซึ่งในสูตร D แทนอนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Rl,R2,R3,R4,R5 และ R6 มีความหมาย เหมือนกับที่ได้อธิบายไว้ก่อนนี้,หรือเลือกเปลี่ยน สารประกอบสูตร (I) ให้ไปเป็นอีกสารประกอบ ซึ่งกันและกันนี้ได้ตามวิธีปฏิบัติการเปลี่ยนย้าย หมู่ตามที่รู้จักกันในศิลปวิทยาการนี้,และถ้าต้อง การ,ทำการเปลี่ยนสารประกอบสูตร (I) ให้ไป เป็นรูปเกลือที่เกิดจากการวมกับกรดที่แสดง ฤทธิ์ไม่เป็นพิษในการรักษาโรค โดยการให้ กระทำกับ กรดที่เหมาะกัน หรือ,ในทางตรง ข้ามทำการเปลี่ยนเกลือที่เกิดจากการรวมกับ กรดให้ไปเป็นรูปเบสเสรีด้วยแอลคาไล,และ/ หรือทำการเตรียมรูป N-ออกไซด์ของสารนั้น (ข้อถือสิทธิ 21ข้อ,21 หน้า,รูปเขียน - รูป)21. Procedures for preparing chemical compounds with the chemical formula (chemical formula) N-oxide form, salts formed by combination with an acid, which are accepted in pharmaceuticals, and various stereochemical isomeric forms of the substance, where Rl is hydrogen, C1-6 alkyl, aryl C1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl oxycarbonyl, aryl oxycarbonyl, amino C1-6 alkyl, mobo- or di (C1-6 alkyl) amino C1-6 alkyl, aminocarbonyl, mono- or di (C1-6 alkyl) aminocarbonyl, pyrrole. Lidinyl carbonyl or piperidinyl carbonyl, R2 is hydrogen, or C1-6 alkyl, R3, R4 and R5 each have independent groups: hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, halo, hydroxyl, cyano, nitro, amino, trifluoromethyl, mono- or di (C1-6 alkyl) amino, aminocarbonyl, arylcarbonylamino, C1-6 alkylcarbonylamino, C1-6 Alkyl carbonyl, C1-6 alkyl carbonyl oxy, aminosulfonyl, C1-6 alkyl aminosulfonyl, C1-6 alkyl oxy or aryl oxy, R6 is hydrogen, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxy, halo or amino L is a radical with the formula (chemical formula) where Alk is C1-6 alkandiyl or C3-6 aldiendiyl, Yl is O, S or NRl; where Y is O, S, NR7 or direct bond, R7 is hydrogen or C1-6 alkyl, R8 and R9 each independent group is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxy, aryl, C3-6 Cycloalkyl, aryl C1-6 alkyl or (C3-6 cycloalkyl) C1-6 alkyl, with the exception that R8 and R9 are non-hydrogen groups since R7 is hydrogen; R10 is C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, aryl C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy or (C3-6 cycloalkyl) C1-6 alkyl; R11 is aryl, aryl C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy or (C3-6 cycloalkyl) C1-6 alkyl; R12 is C1-6 alkyl, aryl or aryl C1-6 alkyl; R13 is C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl. Aryl, aryl C1-6 alkyl or (C3-6 cyclo alkyl) C1-6 alkyl, R14 is an aryl C1-6 alkyl in which the C1-6 alkyl portion is replaced by a hydroxyl group, or C1-6 alkyl carbonyl oxy, R15 and R16 each have a hydrogen vowel group connected together, C1-6 alkyl hydroxyl, C1-6 alkyl oxy, amino, mono- or di(C1-6 alkyl) amino, hydroxyl C1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl oxycarbonyl, amino carbonyl, mono- or di(C1-6 alkyl) amino carbonyl or 2-C1-6 alkyl-1,3-di Oxolane-2-il, or R15 and R16, are combined at the carbon atom positions R15 and R16. These may be in the form of carbonyl radicals or 1,3-dioxolane-2-ilidine. S is represented by the numbers 1, 2, or 3, and A is O, S, or NR19; where R19 is hydrogen, C1-6 alkyl, aryl, pyridinyl, pyrimidinyl, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl oxycarbonyl, or aryl C1-6 alkyl. R17 and R18 are independent groups of hydrogen or C1-6 alkyl, or when A is NR19R17 and R18 is added, a benzene portion may be attached. With which it can be selectively replaced by a halo or C1-6 alkyl, t is the number 1 or 2, R20 is hydrogen or C1-6 alkyl, B is a bivalent radical with the formula -CH2-CH2-, -C(=O)-CH2-, or -CH2-CH2-CH2-, where each hydrogen atom is independent and can be replaced by a C1-6 alkyl substituent, or when R20 is a bivabent C1-6 alkyl radical, it may also be 1,2-benzenediyl which can be selectively replaced by a halo, or C1-6 E is a bivalent radical with the formula -CH2-CH2-, -CH2-N(R21)-, or -CH2-CH2-CH2-, where each hydrogen atom is independent and can be replaced by It can be replaced by C1-6 alkyl, or this bivalent radical may be 1,2-benzene diyl which can be selectively replaced by a halo or C1-6 alkyl, this R21 is hydrogen or C1-6 alkyl, R22, R23 and R24 each have independent groups, either hydrogen or C1-6 alkyl, n is m, both have independent water units of 0 or 1, G is carbonyl, carboxymethylene, C1-6 alkyl oxycarbonyl methylene, C1-6 alkyl carbonyl methylene, 5,5-dimethyl-1,3-dioxane-2-ilidine or 1,3-dioxolane-2-ilidine, and aryl is phenyl which can be selectively replaced by 1, 2 or 3 independent substituents that can be selected from Halo, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, aminosulfonyl, C1-6 alkylcarbonyl, -nitro, trifluoromethyl amino, aminocarbonyl and phenyl carbonyl, which can be identified by a) the reaction of N-alkylated piperidine with the formula H-D (II) with an intermediate with the formula L-W (III), where W represents the reactive detached group, in an inert solvent that is selective in the presence of a base and/or iodide salt, or b) the reaction of piperidine with the formula (chemical formula) with a carboxylic acid with the formula (chemical formula) or with its functional derivative, in an inert medium that is selective in the presence of a reagent. It can form an amide, or C) The application of piperidine with the formula W-C(O)-Y2-Alk-D (VI), where W is the reactive detached group, reacts with an alcohol or amine with the formula TlH (VII) in an inert solvent, thus preparing a compound with the formula Tl-C(O)-Y2-Alk-D (I-a-l), where Tl refers to the radical with the formula (chemical formula) and Y2 refers to O, S, NR7 or direct bonds, or D) The application of piperidine with the formula H-Y3-Alk-D (VIII) reacts with a reagent with the formula T2-C(O)-W (IX), where W is the reactive detached group, in an inert solvent, thus preparing a compound with the formula T2-C(O)-Y3-Alk-D (I-a-2), where T2 refers to the radical with the formula (chemical formula) and Y3 refers to O, S, or NR7; or e) The reaction of an isocyanate with the formula O=C=N-Alk-D (X) with an alcohol or amine with the formula T3-H (XI) in an inert solvent is performed, thus preparing a compound with the formula T3-C(O)-NH-Alk-D (I-a-3), where T3 refers to the radical with the formula (chemical formula); f) The reaction of an isocyanate with the formula R9-N=C=O (XII) with piperidine with the formula H-Y3-Alk-D (VIII) in an inert solvent is performed, thus preparing a compound with the formula R9-NH-C(O)-Y3-Alk-D (I-a-4), where Y3 refers to O, S, or NR7; or g) The reaction of a carboxylic acid An acid with the formula T4-C(O)-OH or its functional derivative reacts with piperidine with the formula H-Y3-Alk-D (VIII) in an inert solvent, thus preparing a compound with the formula T4-C(O)-Y3-Alk-D (I-a-5), where T4 represents a radical with the formula R13 or R14 and Y3 is O, S, or NR7; or H). N-alkylate an amine with the formula T5-H (XV) with a piperidine derivative with the formula W-Alk-D (XIV), where W represents a detached group. The reaction is performed by reacting the anhydride with the formula T5-Alk-D (I-a-6) in an inert solvent, thus preparing the compound with the formula (chemical formula). I) The reaction of the anhydride with the formula (chemical formula) with the amine H2N-Alk-D (XVII) in an inert solvent is performed, thus preparing the compound with the formula (chemical formula). J) The reagent with the formula R22-C (O)-Alk-D (XVIII) is cycled in the presence of potassium cyanide and ammonium carbonate, thus preparing... The preparation of hydrandoin derivatives with the formula (chemical formula) k) reduces the reductive-N-alkylate compound with the formula H-D (II) with a ketone or aldehyde with the formula L=O (XIX), where L=O is an L-H compound in which two germinal hydrogen atoms in the C1-6 alkandiyl or C5-6 cycloalkanediyl are replaced by =O, in an inert solvent, thus preparing compounds with the formula (I); or l) the treatment of 7-oxa-3-azabicyclo [4.1.0] heptane with the formula (chemical formula) reacts with benzamide with the formula (chemical formula) in an inert medium, thus preparing compounds with the formula (I). The preparation of a compound (chemical formula) in which the substituents at positions 3- and 4- of the piperidine ring have trans configuration, and, choosing to treat o-alkylate or o-acylate (I-b-l) with reagent Rl-a(XXII), in formula W representing the reactive radical, thus preparing a compound (chemical formula) in which Rl-a is defined the same as Rl, except that it is a group other than hydrogen, or m), reacting piperidone with formula (chemical formula) with amide formula (XXI), thus preparing a compound (chemical formula) in which the substituents at positions 3- and 4- of the piperidine ring have cis configuration, in formula D representing the radical with formula (chemical formula) in which Rl, R2, R3, R4, R5 and R6 have the same meaning as previously described, or choosing to transform compound (I) into another compound. This mutualization is carried out according to the methods of transformation known in this art and science, and if necessary, the compound formula (I) is transformed into a salt formed by combining with an acid exhibiting non-toxic medicinal activity by acting on it with a suitable acid, or, conversely, the salt formed by combining with the acid is transformed into a free base with an alkali, and/or the N-oxide form of the substance is prepared (Clause 21, page 21, illustration - picture).