Claims (7)
1. การใช้อนุพันธุ์ อัลฟา-ฮาโลเจน-อาคริลโลอิลดิสตาไมซินดังสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R คืออะตอมของโบรมีน หรือคลอรีน หรือเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัขกรรมของสารนี้ ในการเตรียมยาสำหรับรักษาโรคเนื้องอก โดยแผนการที่ประกอบด้วยการหยดยา เข้าเส้นเลือดดำที่เป็นการให้ยาครั้งเดียวทุกสาม หรือสี่สัปดาห์ในปริมาณตั้งแต่ 0.85 มิลลิกรัม/ตารางเมตร ถึง 20 มิลลิกรัม/ตารางเมตรของพื้นที่ผิวของร่างกาย หรือรายสัปดาห์ เป็น เวลาสามสัปดาห์ต่อเนื่องกันทุกสี่ หรือห้าสัปดาห์ในปริมาณตั้งแต่ 0.3 มิลลิกรัม/ตารางเมตร/สัปดาห์ ถึง 7 มิลลิกรัม/ตารางเมตร/สัปดาห์1. Use of the alpha-halogen-acryloyldistamycin derivative, formula (I) (chemical formula) (I), where R is the bromine or chlorine atom or the pharmaceutically usable salt of this substance, in the preparation of drugs for the treatment of tumors by a plan consisting of intravenous drip administration as a single dose every three or four weeks in doses ranging from 0.85 mg/m² to 20 mg/m² of body surface area, or weekly for three consecutive weeks, and then every four or five weeks in doses ranging from 0.3 mg/m²/week to 7 mg/m²/week.
2. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งเกลือที่ใข้ได้ในทางเภสัชกรรม ของสารสูตร (I) ได้แก่ เกลือทั้งหลายที่เกิดขึ้นด้วยกรดอนินทรีย์ หรือกรดอินทรีย์ ที่ใช้ได้ในทาง เภสัชกรรม ตัวอย่างเช่น กรดเกลือ, กรดไฮโดรโบรมิค, กรดกำมะถัน, กรดไนตริค, กรดอาซีติค, กรดโปรปิโอนิค, กรดซัคซินิค, กรดมาโลนิค, กรดซิติค, กรดตาร์ตาริค, กรดมีเธนซัลโฟนิค, กรดพารา โทลูอีนซัลโฟนิค และกรดอื่นที่คล้ายคลึงกัน2. Use as defined in Claim 1, which states that the pharmaceutically usable salts of the formulation (I) are all salts formed by pharmaceutically usable inorganic or organic acids, for example hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, nitric acid, acetic acid, propionic acid, succinic acid, malonic acid, citric acid, tartaric acid, methanesulfonic acid, para-toluenesulfonic acid and other similar acids.
3. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม ของสารสูตร (I) คือ เกลือไฮโดรคลอไรด์3. Use as specified in claim 2, whereby the pharmaceutically usable salt of formulation (I) is the hydrochloride salt.
4. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารสูตร (I) ที่อาจเลือกให้ อยู่ในรูปของเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมนั้น คือ : N-(5-{[(5-{[(5-{[(2-{[อะมิโม (อิมิโน) เมทธิล] อะมิโน} เอทธิล) อะมิโน] คาร์บอก นิล}-1-เมทธิล-1H-ไพโรล-3-อิล) อะมิโน] คาร์บอนิล}-1-เมทธิล-1H-ไพโรล-3-อิลอะมิโน]-คาร์บอ นิล}-1-เมทธิล-1H-ไพโรล-3-อิล)-4-[(2-โบรโมอาคริลโลอิล) อะมิโน]-1-เมทธิล-1H-ไพโรล-2-คาร์บอก ซามีด4. Use as specified in Claim 1, whereby the formulation (I) which may be selected to be in the form of a pharmaceutically usable salt is: N-(5-{[(5-{[(5-{[(2-{[amino(imino)methyl]amino}ethyl)amino]carboxyl}-1-methyl-1H-pyrol-3-yl)amino]carbonyl}-1-methyl-1H-pyrol-3-ylamino]-carboxyl}-1-methyl-1H-pyrol-3-yl)-4-[(2-bromoacryloyl)amino]-1-methyl-1H-pyrol-2-carboxamed
5. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งโรคเนื้องอกนั้นเลือกได้ จากกลุ่มที่ประกอบด้วยเนื้องอกของทางเดินอาหารที่รวมถึงโรคมะเร็งของลำไส้ใหญ่ และทวารหนัก, โรคมะเร็งของกระเพาะ-หลอดอาหาร, โรคมะเร็งของตับ และท่อน้ำดี และโรคมะเร็งของตับอ่อน; โรค มะเร็งของต่อมลูกหมาก; โรคมะเร็งของอัณฑะ; โรคมะเร็งของปอด; โรคมะเร็งทรวงอก; เมลลาโน มาที่เป็นเนื้อร้าย; โรคมะเร็งของรังไข่; โรคมะเร็งของมดลูกที่รวมถึงโรคมะเร็งของปากมดลูก; โรค มะเร็งของหัว และคอ; โรคมะเร็งของกระเพาะปัสสาวะ; ซาร์โคมา และซาร์โคมาของกระดูก, คาโปสิ ซาร์โคมา ที่รวมถึงคาโปสิซาร์โคมาที่เกี่ยวข้องกับ AIDS, โรคมะเร็งของไต, โรคเนื้องอกชนิดเนื้อร้าย ที่เกี่ยวข้องกับการเกิดเซลเม็ดเลือด เช่น ลูคีเมีย และลิมโฟมาที่เกี่ยวข้องกับ AIDS5. Use as defined in Claim 1, whereby the neoplastic disease is selectable from the following groups: cancers of the gastrointestinal tract including colorectal cancer, gastroesophageal cancer, liver and bile duct cancer, and pancreatic cancer; cancers of the prostate; cancers of the testicles; cancers of the lungs; cancers of the breasts; malignant melanoma; cancers of the ovaries; cancers of the uterus including cervical cancer; cancers of the head and neck; cancers of the bladder; sarcomas and sarcomas of the bones, kaposi's sarcomas including AIDS-associated kaposi's sarcomas; cancers of the kidneys; malignant neoplastic diseases associated with hematopoietic lesions such as leukemia and AIDS-associated lymphoma.
6. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีส่วนเพิ่มเติมที่ประกอบด้วย สารต่อต้านเนื้องอกในรูปยาสำเร็จรูปร่วมเพื่อใช้พร้อมกัน, แยกกัน หรือตามลำดับกันไปใน การรักษาต่อต้านโรคมะเร็ง6. Use as defined in Claim 1, with the addition of an antitumor agent in the form of a ready-made drug to be used concomitantly, separately, or sequentially in anti-cancer therapy.
7. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งสารต่อต้านเนื้องอกเพิ่มเติมนั้น เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยเมลฟาแลน, คลอแรมบูซิล, มีคอลเรทธามีน, ไซโคลฟอสฟามีด, ไอฟอสฟามีด, บุซัลแฟน, คาร์มัสทีน, ลอร์มัสทีน, ซีมัสทีน, โฟทีมัสทีน, ดีคาร์บาซีน, ทีโมโซโลมีด, ไธ โอทีปา, ไมโตมัยซิน C, ซิสพลาทิน, คาร์โบพลาทิน, ออกซาลิพลาทิน, นีดาพลาทิน, โลบาพลาทิน, แคมพ์โตธีซิน CPT-11, โทโปทีแคน, 9-อะมิโน-แคมพ์โตธีซิน, 9-ไนโตร-แคมพ์โตธีซิน, 10, 11-เมทธิล ลีนไดออกซี-แคมพ์โตธีซิน, ดอกโซรูบิซิน, เดาโนรูบิซิน, อีพิรูบิซิน, นีโมรูบิซิน, ไอดารูบิซิน, อีโทโพ ไซด์, เทนิโพไซด์, ไมโตแซนโทรน, โลโซแซนโทรน, แอมซาครีน, แอคติโนไมซิน D, พาคลิแทกเซล, โด ซีแทกเซล, วินคริสตีน, วินบลาสตีน, วินดีซีน, ไวโนเรลบีน, เอสตรามัสทีน, เมทโทเทรกเซท, โทมู เดกซ์, 5-FU, ฟลอกซูริดีน, ฟทอราเฟอร์, คาพีซิทาบีน, ไซทาราบีน, อาซาซิติดีน, เจมซิทาบีน และ อนุพันธุ์ของสารเหล่านี้7. Use as defined in Claim 6, which concerns the additional antitumor agent. Select from a group containing melphalan, chlorambucil, mechloretamine, cyclophosphamide, ifosphamide, busulfan, carmustine, lormustine, cemustine, photomustine, decarbazine, temosolomed, thiothepa, mitomycin C, cisplatin, carboplatin, oxaliplatin, needleplatin, lobaplatin, camptothesin CPT-11, topotecan, 9-amino-camptothesin, 9-nitro-camptothesin, 10,11-methyllinedioxy-camptothesin, doxorubicin, daunorubicin, epirubicin, nemorubicin, idarubicin, ethophoside, teniposide, mitoxanthone. Loxoxanthone, Amzacrine, Actinomycin D, Paclitaxel, Docetaxel, Vincristine, Vinblastine, Vindecine, Vinorelbine, Estramustine, Methotrexate, Tomudex, 5-FU, Floxuridine, Photorafer, Capicitabin, Cytarabin, Azazitidine, Gemicitabin, and derivatives of these substances.