TH65766A - สารประกอบที่ยึดแคนนาบินอยด์ รีเซพเทอร์ - Google Patents

Abstract

DC60 (06/02/45) การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์แนพทาลีนตัวใหม่ สูตร I (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1, R2, R3 และ X ถูกระบุอยู่ในราย ละเอียด และการเตรียมของมัน สารประกอบของ สูตร I มีประโยชน์ โดยที่เป็นยา การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์แนพทาลีนตัวใหม่ สูตร I (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1, R2, R3 และ X ถูกระบุอยู่ในราย ละเอียด และการเตรียมของมัน สารประกอบของ สูตร I มีประโยชน์ โดยที่เป็นยา

Claims (8)

1. สารประกอบสูตร I (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ -S-, -S(O), -S(O2)-, -S(O)2NH-, -P(O)(OCH3)-, -P(O)(OH)-, -NH-, -N(CH3)-, -NHC(O)NH-, -C(O)-, -C(O)O-, -NHC(O)-, -CH(OH)-, -CH=N-, -CH=CH-, -CH2NH- หรือ -C(=NH)-, R1 คือ เอริล หรือ เฮเทอโรเอริล R2 คือ ไฮโดรเจน, OR4 หรือ NR5 R6 R4 คือ C1-C8 แอลคิล หรือ C2-C8 แอลคีนิล R5 และ R6 เป็นอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน C1-C8 แอลคิล หรือ C(O)C1-C8 แอลคิล และ R3 คือ ไฮโดรเจน ไซยาโน เฮเทอโรเอริล เฮเทอโรไซโคลแอลคิล C(O)R7, OR8 หรือ NR9R10 R7 คือ OH, C1-C4 แอลคอกซี, NH2, NHCH2C(O)OH หรือเอริล R8 คือ ไฮโดรเจน, C1-C8 แอลคิล , C(O)C1-C4 แอลคิล หรือ C(O)-เอ ริล และ R9 และ R10 ต่างเป็นอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน, C1-C8 แอลคิล หรือ C2-C4 แอลคีนิล โดยกำหนดว่า เมื่อ X คือ -C(O)- และ R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ R2 คือ H และ R3 คือ 4-เมทอกซี R1 จะไม่เป็น 1-แนพทิล และไม่เป็น 4-เมทอก ซี-1-แนพทิล ในรูปเป็นเบสอิสระ หรือเป็นเกลือจากการรวมกับ กรด

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง X คือ -C(O)-, R1 คือ -O-(CH2)4CH3 และ R3 คือ -H

3. ขบวนการผลิตสารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ ประกอบด้วย ขั้นตอนของ (a) การทำปฏิกิริยาสารประกอบสูตร II R1-R13 (II) ซึ่ง R1 เป็นดังที่ระบุข้างต้น และ R13 คือ -OH, -SH, -I, -CI, 1, 8-บิส (ไดเมทิลอะมิโน) แนพทิล-COOH, -NH2, -H, -คาร์โบไน ไทรล์, -O-ไทรฟลูออโรมีเทนซัลโฟนิล หรือ -C(O)CI กับสาร ประกอบสูตร III (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง R2 และ R3 เป็นดังระบุ ข้างต้น Y คือ -O-, -S(O)2O-, -P(O)(OCH3)-, พันธัเดี่ยว, -C(O)O-, -C(O)-, หรือ -B(OH)2- และ R14 ตัวอย่างคือ ไฮโดรเจน, -I, -CI, ให้ได้ สารประกอบสูตร Ia (สูตรเคมี) (Ia) ซึ่ง R1, R2 และ R3 เป็นดังระบุข้างต้น และ X’ คือ -CO-, -S-, -P(O)(OCH3)-, -NH-, -S(O)2NH-, C(O)O-, -CH=N-, -CH(OH)-, -NHC(O)NH-, -C(=NH)- หรือ (เมื่อต่อกับ ไนโทรเจนอะตอมของ R1) -S(O)2-หรือ (a) การเปลี่ยนสารประกอบสูตร Ia ไปเป็นสารประกอบสูตร Ib (สูตรเคมี) (Ib) ซึ่ง R1, R2 และ R3 เป็นดังที่ระบุข้างต้น และ X" คือ -SO-, -S(O)2- (ได้มาโดยผ่านขบวนการ (b) เมื่อ ตัวร่วมทำการยึดที่ R1 คือ C), -N(CH3)-, -P(O)OH-, -CH2NH-, -CH=CH- หรือ (เมื่อต่อกับคาร์บอนอะตอมของ R1) -S(O)2- และเปลี่ยนสารประกอบสูตร Ia และสูตร Ib ที่ได้ ในรูปอิสระ หรือ ในรูปเป็นเกลือ

4. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในรูปเป็นเบสอิสระ หรือรูป เกลือ จากการรวมกับกรดที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม เพื่อใช้ เป็นยา

5. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในรูปเป็นเบสอิสระ หรือรูป เกลือ จากการรวมกับกรดที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม เพื่อใช้ใน การบำบัด หรือป้องกันโรค หรือ สภาวะซึ่งการกระตุ้นของแคนนา บินอยด์ รีเซพเทอร์ แสดงบทบาท หรือเกี่ยวข้องด้วย

6. ส่วนผสมเชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบของข้อถือ สิทธิ 1 ในรูปแบบอิสระ หรือรูปเกลือกรดที่ยอมรับได้เชิง เภสัชกรรม รวมกับพานะ หรือสารเจือจาง ทางเภสัชกรรม

7. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในรูปเบสอิสระ หรือรูป เกลือ จากการรวมกับกรดที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม เพื่อเป็น ยา เพื่อบำบัด หรือป้องกันโรค หรือสภาวะซึ่งการกระตุ้นของ แคนนาบินอยด์รีเซพเทอร์ มีบทบาท หรือเกี่ยวข้องด้วย

8. การรวมกันซึ่งประกอบด้วย (a) ปริมาณที่ให้ผลเชิงบำบัด รักษาโรค ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในรูปเบสอิสระ หรือ ในรูปเกลือกรดที่ยอมรับได้ เชิงเภสัชกรรม และ (b) สารที่ เป็นยาตัวที่สอง สารที่เป็นยาตัวที่สองดังกล่าว ตัวอย่าง เป็นตัว ที่ใช้ในการบำบัด และป้องกันความปวดเรื้อรัง ออสที โอ และรูมาทอยด์ อาร์ทริทีล ทีโน-ซินโอไวทิส และเก๊าท์ ซึ่งองค์ประกอบออกฤทธิ์ในนั้นมีอยู่ในแต่ละกรณีในรูปอิสระ หรือ ในรูปของเกลือที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม และแบบเป็น ทางเลือกกับอย่างน้อยที่สุดตัวหนึ่ง ของสารพาหะที่ยอมรับได้ เชิงเภสัชกรรม เพื่อใช้แบบพร้อมกัน แยกกัน หรือต่อเนื่อง กัน