Claims (15)
1. โพรดรักจ์ (prodrug) ซึ่งมีโครงสร้าง (สูตรเคมี) ซึ่ง R คือ H หรือเมธิล, และซอลเวทของสารนั้น1. A prodrug, which has a structure (chemical formula) where R is H or methyl, and the solvate of the substance.
2. โพรดรักจ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย 4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล [3.2.0] เฮพเทน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด, 6-(ไฮดรอกซิเมธิล)-3,3-ไดเมทธิล-7-ออกโซ- , -1-(เบนซินลอกซิ)-เมธิล เอสเทอร์, 4,4-ไดออกไซด์ (2S, 5R, 6R), 4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล [3.2.0] เฮพเทน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด, 6-(ไฮดรอกซิเมธิล)-3,3-ไดเมทธิล-7-ออกโซ-,-1-(เบนซิลอกซิ)เอธิล เอสเทอร์, 4,4-ไดออกไซด์ (2S, 5R, 6R), 4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล [3.2.0] เฮพเทน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด, 6-(ไฮดรอกซิเมธิล)-3,3-ไดเมทธิล-7-ออกโซ- , (1R)-1-(เบนซิลอกซิ)-เอธิล เอสเทอร์, 4,4- ไดออกไซด์ (2S, 5R, 6R), และ 4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล [3.2.0] เฮพเทน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด, 6-(ไฮดรอกซิเมธิล)-3,3-ไดเมทธิล-7-ออกโซ- , (1S)-1-(เบนซิลอกซิ)-เอธิล เอสเทอร์, 4,4- ไดออกไซด์ (2S, 5R, 6R),2. Product drug pursuant to claim 1, selected from the group consisting of 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0], heptane-2-carboxylic acid, 6-(hydroxymethyl)-3,3-dimethyl-7-oxo-, -1-(benzyloxy)-methyl ester, 4,4-dioxide (2S, 5R, 6R), 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane-2-carboxylic acid, 6-(hydroxymethyl)-3,3-dimethyl-7-oxo-, -1-(benzyloxy)ethyl ester, 4,4-dioxide (2S, 5R, 6R), 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] Heptane-2-carboxylic acid, 6-(hydroxymethyl)-3,3-dimethyl-7-oxo-, (1S)-1-(benzyloxy)-ethyl ester, 4,4-dioxide (2S, 5R, 6R), and 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] Heptane-2-carboxylic acid, 6-(hydroxymethyl)-3,3-dimethyl-7-oxo-, (1S)-1-(benzyloxy)-ethyl ester, 4,4-dioxide (2S, 5R, 6R),
3. โพรดรักจ์ซึ่งมีโครงสร้าง : (สูตรเคมี) และซอลเวทของสารนั้น3. A product containing the following structure (chemical formula) and solvate.
4. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วย : (a) โพรดรักจ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือซอลเวทของสารนั้น (b) พาหะ, เอ็กซิเพียนหรือสารช่วยเจือจางซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์อย่างน้อยหนึ่ง ชนิด4. A pharmaceutical mixture comprising: (a) the prodrug as per claim 1, or the solvate of that substance; (b) at least one pharmaceutically acceptable carrier, excipian, or diluent.
5. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่งประกอบรวมด้วยสารปฏิชีวนะบีตา- แลคแทมเพิ่มเติม5. A pharmaceutical mixture pursuant to claim clause 4, which includes an additional beta-lactam antibiotic.
6. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่งสารปฏิชีวนะบีตา-แลคเทมดังกล่าวคือ อะบอกซิซิลลิน6. A pharmaceutical mixture pursuant to claim 5, in which the beta-lactem antibiotic is aboxicillin.
7. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งโพรดรักจ์ดังกล่าวคือ 4-ไธอะ-1-อะซา ไบไซโคล [3.2.0] เฮพเทน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด, 6-(ไฮดรอกซิเมธิล)-3,3-ไดเมทธิล-7-ออกโซ- , (1R)- 1-(เบนซิลอกซิ)-เอธิล เอสเทอร์, 4,4-ไดออกไซด์ (2S, 5R, 6R) หรือซอลเวทของสารนั้น7. Pharmaceutical mixtures under claim 6, whereby the product is 4-thi-1-aza bicyclone [3.2.0] heptane-2-carboxylic acid, 6-(hydroxymethyl)-3,3-dimethyl-7-oxo-, (1R)-1-(benzyloxy)-ethyl ester, 4,4-dioxide (2S, 5R, 6R) or solvate of such substance.
8. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วย : (a) 4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล [3.2.0] เฮพเทน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด, 6-(ไฮดรอกซิ เมธิล)-3,3-ไดเมทธิล-7-ออกโซ- , (1R)-1- (เบนซินลอกซิ)-เอธิล เอสเทอร์, 4,4- ไดออกไซด์ (2S, 5R, 6R), หรือ ซอลเวทของสารนั้น (b) อะมอกซิซิลลิน, และ (c) พาหะ, เอ็กซิเพียนท์หรือสารช่วยเจือจางซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์8. Pharmaceutical mixtures incorporating: (a) 4-thi-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid, 6-(hydroxymethyl)-3,3-dimethyl-7-oxo-, (1R)-1-(benzyloxy)-ethyl ester, 4,4-dioxide (2S, 5R, 6R), or solvate of such substance; (b) amoxicillin; and (c) a pharmaceutically acceptable carrier, excipient, or diluent.
9. วิธีสำหรับเพิ่มประสิทธิภาพทางการรักษาของสารปฏิชีวนะบีตา-แลคแทมในสัตว์เลี้ยง ลูกด้วยนมซึ่งประกอบรวมด้วยการให้สารปฏิชีวนะบีตา-แลคแทมในปริมาณที่มีประสิทธิภาพและ โพรดรักจ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือซอลเวทของสารนั้นในปริมาณที่เพิ่มประสิทธิภาพแก่วัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนมดังกล่าว9. A method for enhancing the therapeutic efficacy of beta-lactam antibiotics in mammals, consisting of administering an effective dose of beta-lactam and the prodrug as per Patent 1 or an enhanced dose of such solvate to such mammals.
10. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งสารปฏิชีวนะบีจา-แลคแทมดังกล่าวคืออะมอกซิซิลลิน10. The method under claim 9, in which the antibiotic bisactam is amoxicillin.
11. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 9-10 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งโพรดรักจ์ดังกล่าวคือ 4-ไธอะ-1-อะซาไบ ไซโคล [3.2.0] เฮพเทน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด, 6-(ไฮดรอกซิเมธิล)-3,3-ไดเมทธิล-7-ออกโซ-, (1R)-1- (เบนซิลอกซิ)-เอธิล เอสเทอร์, 4,4-ไดออกไซด์ (2S, 5R, 6R) หรือซอลเวทของสารนั้น11. Under any of the claims 9-10, the product is 4-thi-1-azabi cyclo[3.2.0], heptane-2-carboxylic acid, 6-(hydroxymethyl)-3,3-dimethyl-7-oxo-, (1R)-1-(benzyloxy)-ethyl ester, 4,4-dioxide (2S, 5R, 6R), or solvate of such substance.
12. การใช้สารปฏิชีวนะบีตา-แลคแทมและโพรดรักจ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือซอลเวทของ สารนั้นในปริมาณที่เพิ่มประสิทธิภาพสำหรับการผลิตยาเพื่อรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนม12. The use of the antibiotic beta-lactam and prodrug under claim 1, or solvate of such, in quantities that enhance efficacy for the production of drugs to treat bacterial infections in mammals.
13. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งสารปฏิชีวนะบีตา-แลคแทมดังกล่าวคืออกมอกซิซิลลิน13. Use under claim 12, whereby the beta-lactam antibiotic is amoxicillin.
14. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 12-13 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งโพรดรักจ์นั้นคือ 4-ไธอะ-1-อะซาไบ ไซโคล [3.2.0] เฮพเทน-2-คาร์บอกซิลิคแอซิด, 6-(ไฮดรอกซิเมธิล)-3,3-ไดเมธิล-7-ออกโซ- , (1R)-1- (เบนซิลอกซิ)-เอธิล เอสเทอร์, 4,4-ไดออกไซด์ (2S, 5R, 6R) หรือซอลเวทของสารนั้น14. Any use under any of the claims 12–13 whereby the product is 4-thi-1-azabi cyclo[3.2.0], heptane-2-carboxylic acid, 6-(hydroxymethyl)-3,3-dimethyl-7-oxo-, (1R)-1-(benzyloxy)-ethyl ester, 4,4-dioxide (2S, 5R, 6R) or solvate of that substance.
15. การใช้สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 4,5 หรือ 6 ข้อใดข้อหนึ่งแก่สัตว์เลี้ยง ลูกด้วยนมที่จำเป็นต้องใช้สารนั้นสำหรับการผลิตยาเพื่อรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียในสัตว์เลี้ยงลูกด้วย นม15. The use of pharmaceutical mixtures under any one of claims 4, 5, or 6 in mammals where such mixtures are required for the production of drugs to treat bacterial infections in mammals.