Claims (10)
1. สารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I), N-ออกไซด์, เกลือจากการเติมกรดที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม และรูปสเทอรีโอเคมิคัลลี ไอโซเมอริกของสาร, โดยที่ R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล, เฮโล หรือพอลิเฮโล C1-4 แอลคิล; R2 คือ ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล, เฮโล หรือพอลิเฮโล C1-4 แอลคิล; R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล; R4 คือ ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล หรือเฮโล; n คือจำนวนเต็มศูนย์ หรือ 1; X1 และ X2 ทั้งสองตัวอาจเป็นคาร์บอน , หรือเมื่อหนึ่งใน X1 หรือ X2 คือไนโตรเจน แล้ว X1 หรือ X2 อีกตัวหนึ่ง คือ คาร์บอน; X3 คือคาร์บอน หรือไนโตรเจนโดยมีเงื่อนไขว่า X1 หรือ X2 เพียงตัวเดียว คือ ไนโตรเจน; Y คือ O หรือ NR6 โดยที่ R6 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล; และ R5 คือไฮโดรเจน; C1-6 แอลคิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิลออกซี, ไซยาโน, พอลิเฮโล C1-4 แอลคิล, หรือแอ ริล; C2-6 แอลคีนิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแอริล; C3-6 แอลไคนิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแอริล; แอริล หรือเฮท เทอโรแอริล; แอริล คือเฟนิล; เฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง , สอง หรือสามหมู่ แต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อ กันเลือกจากไนโตร, แอ ซิโด, ไซยาโน, เฮโล, ไฮดรอกซี, C1-6 แอลคิล, C3-6 ไซโคล แอลคิล, C1-4 แอลคิลออกซี, พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล, แอมิโน, โมโน-หรือได (C1-6แอลคิล)แอมิโน; เฮทเทอโรแอริล คือ ไพริดินิล, ไพแรซินิล, ไพริมิดินิล, ไพริ แดซินิล, ไตรแอซินิล, ไตรแอซอลิล, อิมิแดซอลิล, ไพแรซอลิล, ไทแอซอลิล, ไอโซไทแอซอลิล, ออกแซซอลิล, ไพรรอลิล, ฟิวแรนิล, หรือไท แอนิล; และอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ แต่ละหมู่ ไม่ขึ้นต่อกันเลือกจำไนโตร, แอซิโด, ไซยาโน, เฮโล, ไฮดรอกซี, C1-6 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, C1-4 แอลคิลออกซี, พอลิเฮโล C-14 แอลคิล, แอมิโน, โมโน-หรือได(C1-6แอลคิล)แอมิโน1. A compound with the formula (I) (chemical formula) (I), N-oxide, pharmaceutically acceptable acid-added salt, and the stereochemical isomeric form of the compound, where R1 is hydrogen, C1-4 alkyl, halo, or polyhalo C1-4 alkyl; R2 is hydrogen, C1-4 alkyl, halo, or polyhalo C1-4 alkyl; R3 is hydrogen or C1-4 alkyl; R4 is hydrogen, C1-4 alkyl, or halo; n is the integer zero or 1; both X1 and X2 may be carbon, or if one of X1 or X2 is nitrogen, then the other X1 or X2 is carbon; X3 is carbon or nitrogen such that only one of X1 or X2 is nitrogen; Y is O or NR6, where R6 is hydrogen or C1-4 alkyl; and R5 is hydrogen; C1-6 alkyls that may be selectively substituted for C1-4 alkyloxy, cyano, polyhalo C1-4 alkyls, or aryls; C2-6 alkenyls that may be selectively substituted for aryls; C3-6 alkynyls that may be selectively substituted for aryls; aryls or heteroaryls; aryls i.e. phenyls; phenyls substituted for one, two, or three independent substituents from nitro, acido, cyano, halo, hydroxyl, C1-6 alkyls, C3-6 cycloalkyls, C1-4 alkyloxy, polyhalo C1-6 alkyls, amino, mono- or di(C1-6 alkyl)amino; Heteroaryls are pyridinil, pyrazinil, pyrimidinil, pyridazinil, triazinil, triazolil, imidazolyl, pyrazolil, thiazolil, isothiazalyl, oxazolil, pyrrolil, furanil, or thianil; and may be selectively replaced by one, two, or three independent substituents: nitro, acido, cyano, halo, hydroxyl, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, C1-4 alkyloxy, polyhalo C-14 alkyl, amino, mono- or di(C1-6 alkyl)amino.
2. สารประกอบตามที่ขอในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ X1, X2 และ X3 คือคาร์บอน2. The compounds as requested in Claim 1, where X1, X2, and X3 are carbon atoms.
3. สารประกอบตามที่ขอในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ X1 คือคาร์บอน, X2 คือไนโตรเจน และ X3 คือ คาร์บอน3. The compounds as requested in Claim 1, where X1 is carbon, X2 is nitrogen, and X3 is carbon.
4. สารประกอบตามที่ขอในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ X1 คือ ไนโตรเจน, X2 คือคาร์บอน และ X3 คือ คาร์บอน4. The compounds as requested in Claim 1, where X1 is nitrogen, X2 is carbon, and X3 is carbon.
5. สารประกอบตามที่ขอในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง n คือจำนวนเต็มศูนย์5. Any compound as requested in claims 1 through 4, n is an integer zero.
6. สารประกอบตามที่ขอในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง n คือจำนวนเต็ม 16. Any compound as requested in claims 1 through 4, n is the integer 1.
7. สารผสมเชิงเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยพาหะที่ยอมรับได้ใน เชิงเภสัชกรรม และสาร ประกอบในปริมาณที่ออกฤทธิ์รักษาโรคได้ ตามที่ขอในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง7. A pharmaceutical mixture containing a pharmaceutically acceptable carrier and active compounds in therapeutic quantities as requested in any one of claims 1 through 6.
8. กระบวนการสำหรับการเตรียมการผสมเชิงเภสัชกรรมตามที่ขอใน ข้อถือสิทธิ 7 โดยที่สาร ประกอบในปริมาณที่ออกฤทธิ์รักษาโรค ได้ ตามที่ขอในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ถูกผสม ให้ เข้ากันดีกับพาหะที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม8. The process for preparing a pharmaceutical compound as requested in Claim 7, whereby any one of the therapeutic amounts of compounds as requested in Claim 1 through 6 is well compatible with a pharmaceutically acceptable vector.
9. สารประกอบตามที่ขอในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้เป็นยารักษาโรค9. Any of the compounds requested in claims 1 through 6, for use as a medicine.
10. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) โดยที่ a) สารขั้นกลางที่มีสูตร (II), โดยที่ R3, R4, R5, n, Y, X1, X2 และ X3 เป็นตามที่นิยามใน ข้อถือสิทธิ 1, (สูตรเคมี) (II) ถูกทำปฏิกิริยากับกรดไบเฟนิลคาร์บอกไซลิก หรือเฮไลด์ที่มี สูตร (III), โดยที่ R1 และ R2 เป็นตามที่ นิยามในสูตร (I) และ Q1 ถูกเลือกจากไฮดรอกซี และเฮโล, ในตัวทำละลายที่ เฉื่อยต่อปฏิกิริยาอย่าง น้อยที่สุดหนึ่งชนิด และอาจเลือกใน สภาพที่มีเบสที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (III) b) หรือสารประกอบที่มีสูตร (I) ถูกแปลงไปมาระหว่างกันและ กันตามปฏิกิริยาการเปลี่ยนรูป (transformation) ที่รู้จัก กันในศิลปะวิทยาการ; หรือถ้าต้องการ; สารประกอบที่มีสูตร (I) ถูกแปลง ไปเป็นเกลือจากการเติมกรด หรือในทางกลับกัน เกลือจากการเติมกรดของสารประกอบที่มีสูตร (I) ถูกแปลงไปเป็น รูปเบสเสรีด้วยแอลคาไล; และถ้าต้องการเตรียมรูปสเทอรีโอเค มิคัลลีไอโซ เมอริกของสาร10. The process for preparing compounds of formula (I) where a) an intermediate of formula (II), where R3, R4, R5, n, Y, X1, X2 and X3 are as defined in Reputation 1, (chemical formula) (II) is reacted with biphenylcarboxylic acid or a halide of formula (III), where R1 and R2 are as defined in formula (I) and Q1 is chosen from the hydroxyl and halo, in at least one inert solvent and possibly chosen under suitable basic conditions (chemical formula) (III); b) or compounds of formula (I) are transformed between each other by known transformation reactions; or, if desired; compounds of formula (I) are transformed into acidic salts, or conversely, acidic salts of compounds of formula (I) are transformed into alkali-free basic forms; and, if desired, the stereochemically isomeric forms of the compounds are prepared.