Claims (9)
1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมเม็ดแอเซทามิโนเฟนชนิดปลดปล่อยเป็นเวลานานในรูปเม็ดที่ตอกและทำเป็นรูปร่างซึ่งมีลักษณะ เฉพาะคือ การปลดปล่อยแอเซทามิโนเฟนเป็นเวลานานเมื่อใช้สาร ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนต่อไปนี้ A) ผลิตสารช่วยทำแกรนูลโดยละลายโพวิโดน 5-25 ส่วน โดยน้ำ หนักของสารผสมทั้งหมดในน้ำหรือในสารผสมของน้ำ-แอลกอฮอล์ B) ผสมส่วนประกอบต่างๆต่อไปนี้เข้าด้วยกันตามส่วนโดยน้ำ หนักของสารผสมทั้งหมด, กับแอเซทามิโนเฟนในปริมาณเพียงพอ เพื่อให้ได้ 68 ถึง 94% โดยน้ำหนักของสารผสมทั้งหมดในรูป ของผงแห้ง ส่วนประกอบ ส่วนโดยน้ำหนัก ไฮดรอกซิเอธิล เซลลูโลส 5-25 วัสดุไส้ 5-25 C) เติมสารช่วยทำแกรนูลจากชั้น A ลงในผงของสารผสมจากชั้น B และ ผสมในเครื่องทำแกรนูลชนิดแรงเฉือนสูงเพื่อให้เกิดสาร ผสมเปียกสำหรับทำแกรนูล D) ทำให้สารผสมเปียกสำหรับทำแกรนูลของชั้น C แห้ง E) บดสารผสมแห้งสำหรับทำแกรนูลจากชั้น D ให้ละเอียด F) ผสมสารผสมแห้งสำหรับทำแกรนูลที่บดแล้วจากชั้น E ให้ เข้ากันดีกับส่วนโดยน้ำหนักของสารผสมทั้งหมดของส่วนประกอบ ต่อไปนี้ในรูปของผงแห้ง ส่วนประกอบ ส่วนโดยน้ำหนัก สารเร่งการผุกร่อน 1-15 วัสดุไส้ (Wicking agent) 5-45 สารหล่อลื่น 0-10 สารพาเลื่อน (glidant) 0-5 G) นำแกรนูลสุดท้ายจากชั้น F มาตอกให้เป็นเม็ดหรือชั้นของ เม็ด1. The process for preparing sustained-release acetaminophen tablets in compressed and shaped form, characterized by prolonged acetaminophen release upon application, consists of the following steps: A) Produce a granulating agent by dissolving 5-25 parts (by weight) of povidone in water or an aqueous-alcohol mixture. B) Mix the following components in the same proportions (by weight) with sufficient acetaminophen to obtain 68 to 94% (by weight) of the total mixture in dry powder form: Components (by weight): Hydroxyethyl cellulose 5-25%, Filling material 5-25%. C) Add the granulating agent from step A to the powder mixture from step B and mix in a high-shear granulator to form the granulating agent. D) Dry the wet mix for granulation from layer C. E) Grind the dry mix for granulation from layer D finely. F) Mix the ground dry mix for granulation from layer E thoroughly with the following components in dry powder form by weight: Component, Weight: Wicking agent 1-15, Wicking agent 5-45, Lubricant 0-10, Glidant 0-5. G) Press the final granules from layer F into granules or layers.
2. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง ในชั้น A เมื่อใช้แอลกอฮอล์ใดๆ ใช้แอลกอฮอล์ USP หรือ ดีไฮเดรเทค แอลกอฮอล์ USP หรือเมธิล แอลกอฮอล์ USP หรือไอ โซโพรพริล แอลกอฮอล์ USP, และใช้ในปริมาณเท่ากับหรือน้อย กว่าน้ำในสารผสม แอลกอฮอล์น้ำ ในชั้น B วัสดุไส้ที่คือ ไมโครคริลทัลไลน์ เซลลูโลสหรือ เซลลูโลส ผง ในชั้น F สารเร่งการผุกร่อนที่ใช้คือ แป้งซึ่งทำให้เป็น เจลแล้ว หรือแป้ง NF หรือแป้งข้าวเจ้า 2-15 ส่วนโดยน้ำหนัก หรือโซเดียม สตาร์ชไกลคอเลท หรือครอสคาร์เมลโลส โซเดียม หรือครอสโพวิโดน 1-10 ส่วนโดยน้ำหนัก, สารหล่อลื่นที่ใช้ คือ แมกนีเซียม สเทียเรท หรือกรดสเทียริค, และสารพาเลื่อน ที่ใช้คือ คอลลอยคัล ซิลิคอน ไดออกไซด์ หรือฟูมด์ ซิลิคอน ไดออกไซด์2. Procedures of Requisition 1, in which, in layer A, any alcohol is used, USP alcohol or dehydratetech alcohol USP or methyl alcohol USP or isopropyl alcohol USP, and in an amount equal to or less than water in the aqueous alcohol mixture; in layer B, the filler material is microcrystalline cellulose or powdered cellulose; in layer F, the erosion accelerator used is gelled starch or NF starch or rice starch 2–15 parts by weight or sodium starch glycolate or croscarmellose sodium or crospovidone 1–10 parts by weight; the lubricant used is magnesium stearate or stearic acid; and the carrier used is colloyal silicon dioxide or powdered silicon dioxide.
3. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง ในชั้น A ใช้น้ำ ในชั้น B วัสดุไส้ใช้ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลส, ในชั้น F สารเร่งการผุกร่อนใช้แป้งซึ่งทำให้เป็นเจลแล้ว และสารหล่อ ลื่นใช้แมกนีเซียม สเทียเรท3. The process of claim 2, in which layer A uses water, in layer B the core material uses microcrystalline cellulose, in layer F the corrosion accelerator uses gelled starch, and the lubricant is magnesium stearate.
4. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งส่วนประกอบที่เฉพาะ เจาะจงและปริมาณที่ใช้คือ ชั้น ส่วนประกอบ ส่วนโดยน้ำหนัก A น้ำ จำนวนเพียงพอ โพวิโดน 10.7 B แอเซทามิโนเฟน 325.0 ไฮดรอกซิเอธิล เซลลูโลส 10.7 C แป้ง ทำให้เป็นเจลแล้ว 5.0 ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลส 15.0 แมกนีเซียม สเทียเรท 5.04. The procedure for claim clause 3, in which the specific components and quantities used are: Component by weight A Water, sufficient amount, Povidone 10.7% B Acetaminophen 325.0% Hydroxyethyl cellulose 10.7% C Starch, gelled 5.0% Microcrystalline cellulose 15.0% Magnesium stearate 5.0%
5. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่งส่วนโดยน้ำหนักที่ แสดงไว้หมายถึง มิลลิกรัมต่อเม็ด5. The procedure for claim number 4, where the weight shown refers to milligrams per tablet.
6. กรรมวิธีสำหรับเตรียมเม็ดแอเซทามิโนเฟนชนิดสองชั้นที่ ปลดปล่อยสารเป็นเวลานาน, ซึ่งประกอบด้วยชั้นแรกมีแอเซทามิ โนเฟนที่ปลดปล่อยได้ทันที และชั้นที่สองมีแอเซทามิโนเฟนที่ ปลดปล่อยสารช้าเป็นเวลานาน, ตามขั้นตอนต่อไปนี้; (A) เตรียมชั้นปลดปล่อยสารได้ทันทีซึ่งประกอบด้วย แอเซทา มิโนเฟน และสารช่วยให้เกิดรูปร่างซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์ (B) เตรียมชั้นปลดปล่อยสารเป็นเวลานานซึ่งประกอบด้วย แอเซ ทามิโนเฟนเป็นสารแสดงฤทธิ์ตามขั้นตอนต่อไปนี้ (1) เตรียมสารช่วยทำแกรนูลโดยละลายโพวิโดนประมาณ 5-25 ส่วนโดยน้ำหนักของชั้นปลดปล่อยสารเป็นเวลานานในแอลกอฮอล์ หรือสารผสมของแอลกอฮอล์-น้ำ (2) ผสมแอเซทามิโนเฟนในปริมาณเพียงพอที่จะให้มีอยู่ 68 ถึง 94% ของน้ำหนักทั้งหมดของชั้นปลดปล่อยสารเป็นเวลานาน, กับส่วนประกอบต่อไปนี้ในรูปผง แห้งตามส่วนโดยน้ำหนักของ ชั้นปลดปล่อยสารตามที่แสดงไว้; ส่วนประกอบ ส่วนโดยน้ำหนัก ไฮดรอกซิเอธิล เซลลูโลส 5-25 วัสดุไส้ 5-25 (3) เติมสารช่วยทำแกรนูลจากชั้น 1 ลงในผงที่ผสมกันแล้วของ ขั้น 2 และทำให้เป็นแกรนูลเปียก, (4) ทำให้แกรนูลเปียกของขั้น 3 แห้ง, (5) บดแกรนูลแห้งของขั้น 4 (6) ผสมแกรนูลแห้งที่บดแล้วจากขั้น 5 ให้เข้ากันดีกับส่วน ประกอบต่อไปนี้ในรูปผงแห้ง, ส่วนประกอบ ส่วนโดยน้ำหนัก สารส่งเสริมการแตกตัว 1-15 วัสดุไส้ 5-45 สารหล่อลื่น 0-10 สารช่วยการไหล 0-5, และ6. Procedure for preparing a two-layer sustained-release acetaminophen tablet, consisting of a first layer of immediate-release acetaminophen and a second layer of sustained-release acetaminophen, according to the following steps; (A) Prepare the immediate-release layer consisting of acetaminophen and a pharmacodynamically acceptable formulation agent. (B) Prepare the sustained-release layer consisting of acetaminophen as the active ingredient according to the following steps: (1) Prepare the granulation agent by dissolving approximately 5–25 parts by weight of povidone of the sustained-release layer in alcohol or an alcohol-aqueous mixture. (2) Mix sufficient acetaminophen to constitute 68 to 94% of the total weight of the sustained-release layer, with the following dry powder components in the weight proportions of the sustained-release layer as shown; Component, weight proportion Hydroxyethyl cellulose 5-25 Filler material 5-25 (3) Add the granulating agent from step 1 to the mixed powder of step 2 and wet granulate, (4) Dry the wet granules of step 3, (5) Grind the dry granules of step 4, (6) Mix the dry granules from step 5 thoroughly with the following components in dry powder form, Components by weight: Disintegrating agent 1-15 Filler material 5-45 Lubricant 0-10 Flow enhancer 0-5, and
7. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง: ในขั้นที่ 1 แอลกอฮอล์คือ แอลกอฮอล์ USP, แอลกอฮอล์ปราศ จากน้ำ USP, เมธิล แอลกอฮอล์ USP หรือไอโซโพรพริล USP; ใน ขั้นที่ 2 วัสดุไส้คือ ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลส หรือ เซลลูโลสผง, และ ในขั้นที่ 6 สารส่งเสริมการแตกตัวมีอยู่ 2-15 ส่วนโดยน้ำ หนักของชั้นปลดปล่อยเป็นเวลานานทั้งหมด, และคือแป้งที่ทำ ให้เป็นเจลาดินแล้ว NF, หรือแป้งข้าวเจ้า หรือคือ โซเดียม สตาร์ซ ไกลคอเลท, ครอสคาร์เมโลส โซเดียม หรือครอสโพวิโดน, ปริมาณ 1-10 ส่วนโดยน้ำหนักของชั้นปลดปล่อยเป็นเวลานานทั้ง หมด, สารหล่อลื่นคือ แมกนีเซียม สเทียเรท หรือกรดสเทียริค และสารช่วยการไหลคือ คอลลอยดัล ซิลิคอน ไดออกไซด์ หรือ ซิลิคอน ไดออกไซด์ชนิดฟูม7. The procedure of claim 6, which: in step 1, the alcohol is USP alcohol, USP anhydrous alcohol, USP methyl alcohol or USP isopropyl alcohol; in step 2, the filler material is microcrystalline cellulose or powdered cellulose; and in step 6, the disintegrant is present in 2–15 parts by weight of the total long-release layer, and is gelatinized starch NF, or rice starch, or sodium starch glycolate, croscarmelos sodium or crospovidone, in 1–10 parts by weight of the total long-release layer; the lubricant is magnesium stearate or stearic acid; and the flow enhancer is colloidal silicon dioxide or fumed silicon dioxide.
8. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง: ในขั้นที่ 1 แอลกอฮอล์ USP; ในขั้นที่ 2 วัสดุคือไส้ ไมโครคริสทัลไลน์ เซลลูโลส, ในขั้นที่ 3 ทำให้เกิดแกรนูลเปียกโดยผสมในเครื่องทำแกรนูล ชนิดแรงเฉือนสูง, และ ในขั้นที่ 6 สารส่งเสริมการแตกตัวคือ แป้งที่ทำให้เป็นเจ ลาตินแล้ว, สารหล่อลื่นคือ แมกนีเซียม สเทียเรท, และสาร ช่วยการไหลคือ คอลลอยดัลซิลิคอน ไดออกไซด์8. The process of claim 7, which: in step 1, USP alcohol; in step 2, the material is microcrystalline cellulose; in step 3, wet granulation is performed by mixing in a high-shear granulator; and in step 6, the disintegrant is gelatinized starch; the lubricant is magnesium stearate; and the flux enhancer is colloidal silicon dioxide.
9. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งชั้นปลดปล่อยสารทันที ประกอบด้วยสารผสมที่มีส่วนประกอบดังต่อไปนี้: แอเซทามิโนเฟน, เซลลูโลสผง, แป้ง, แป้งที่ทำให้เป็นเจลาติน แล้ว, โซเดียม ลอริล ซัลเฟท, และสารช่วยทำแกรนูล (ข้อถือสิทธิ 9 ข้อ, 5 หน้า, 0 รูป)9. The procedure of claim 6, in which the immediate-release layer consists of a mixture containing the following components: acetaminophen, powdered cellulose, starch, gelatinized starch, sodium lauryl sulfate, and a granulating agent (Clause 9, 5 pages, 0 images).