Claims (6)
1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมเนวิราฟีน ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนต่อไปนี้: (a) นำ 2-เฮโล-3-พิริดีนคาร์โบไนทริลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน หรือไอโอดีน อะตอม, ที่ควรใช้คือ คลอรีน หรือ โบรมีน มาทำ ปฏิกิริยากับไซ โคลโพรพิลแอมีน ได้2-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)-3-พิริดีนคาร์ โบไนทริล (b) ไฮโดรไลซ์2-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)-3-พิริดีนคาร์โบไนท ริล ได้ 2-(ไซโคลโพรพิล- อะมิโน)-3-พิริดีนคาร์บอกซิลิคแอ ซิด; (c) แยก2-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)-3-พิริดีนคาร์บอกซิลิคแอ ซิดจากตัวกลางที่ทำปฏิกิริยา ; (d) นำ2-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)-3-พิริดีนคาร์บอกซิลิคแอ ซิดมาทำปฏิกิริยากับ คลอริเนทิงเอเจนต์ ได้ 2-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)-3-พิริดีนคาร์บอนิลคลอไรด์; (e) นำ 2-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)-3-พิริดีนคาร์บอนิลคลอไรด์ มาทำปฏิกิริยากับ 2-เฮโล-4- เมธิล-3-พิริดินแอมีนของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน หรือไอโอดีน อะตอม, ที่ควรใช้คือ คลอรีน หรือ โบรมีน, ได้ N- (2-เฮโล-4-เมธิล-3-พิริดินิล)-2-(ไซโคลโพรพิลอะมิ โน)-3-พิริดีนคาร์บอกแซมิด ของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, หรือไอโอดีน อะตอม, ที่ควรใช้คือ คลอรีน หรือโบรมีน และ (f) ไซไคลซ์ N-(2-เฮโล-4-เมธิล-3-พิริดินิล)-2-(ไซโคล โพรพิลอะมิโน)-3-พิริดีน- คาร์บอกแซมีด โดยให้ทำปฏิกิริยากับ เบสแก่ ได้เนวิราพีน1. The procedure for the preparation of neviraphene consists of the following steps: (a) 2-halo-3-pyridine carbonitril of the formula (chemical formula) where X is the fluorine, chlorine, bromine or iodine atom, preferably chlorine or bromine, is reacted with cyclopropylamine to obtain 2-(cyclopropylamino)-3-pyridine carbonitril; (b) hydrolyze 2-(cyclopropylamino)-3-pyridine carbonitril to obtain 2-(cyclopropylamino)-3-pyridine carboxylic acid; (c) separate 2-(cyclopropylamino)-3-pyridine carboxylic acid. (d) 2-(cyclopropylamino)-3-pyridine carboxylic acid is reacted with a chlorinating agent to obtain 2-(cyclopropylamino)-3-pyridine carbonyl chloride; (e) 2-(cyclopropylamino)-3-pyridine carbonyl chloride is reacted with 2-halo-4-methyl-3-pyridine amine of the formula (chemical formula) where X is fluorine, chlorine, bromine or iodine atom, which should be chlorine or bromine, to obtain N-(2-halo-4-methyl-3-pyridinyl)-2-(cyclopropylamino) N-(2-halo-4-methyl-3-pyridinyl)-2-(cyclopropylamino)-3-pyridinyl-carboxamide (chemical formula) where X is fluorine, chlorine, bromine, or iodine atom, which should be chlorine or bromine, and (f) cycle N-(2-halo-4-methyl-3-pyridinyl)-2-(cyclopropylamino)-3-pyridinyl-carboxamide by reacting it with a strong base to obtain nevirapine.
2. 2-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)-3-พิริดีนคาร์บอกซิลิคแอซิด[BI49]2. 2-(cyclopropylamino)-3-pyridine carboxylic acid[BI49]
3. 2-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)-3-พิริดีนคาร์บอนิลคลอไรด์ [BI50]3. 2-(cyclopropylamino)-3-pyridinecarbonylchloride [BI50]
4. กรรมวิธีสำหรับเตรียม 2-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)-3-พิริดีนคาร์บอกซิลิคแอซิด ซึ่ง กรรมวิธีประกอบรวมด้วยขั้นตอนต่อไปนี้ : (a) นำ 2-เฮโล-3-พิริดีนคาร์โบไนทริลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, หรือไอโอดีน อะตอม, ที่ควรใช้คือ คลอรีน หรือโบรมีน มาทำ ปฏิกิริยากับไซ โคลโพรพิลแอมีน ได้ 2-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)-3-พิริดีนคาร์ โบไนทริล; และ (b) ไฮโดรไลซ์2-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)-3-พิริดีนคาร์โบไนท ริล ได้ 2-(ไซโคลโพรพิล- อะมิโน)-3-พิริดีนคาร์บอกซิลิคแอซิด4. The procedure for preparing 2-(cyclopropylamino)-3-pyridinecarboxylic acid is as follows: (a) 2-halo-3-pyridinecarbonitryl of the formula (chemical formula) where X is the fluorine, chlorine, bromine, or iodine atom, preferably chlorine or bromine, is reacted with cyclopropylamine to obtain 2-(cyclopropylamino)-3-pyridinecarbonitryl; and (b) 2-(cyclopropylamino)-3-pyridinecarbonitryl is hydrolyzed to obtain 2-(cyclopropylamino)-3-pyridinecarboxylic acid.
5. กรรมวิธีสำหรับเตรียม N-(2-เฮโล-4-เมธิล-3-พิริดิ นิล)-2-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)-3- พิริดีนคาร์บอกแซมีดของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน หรือไอโอดีน อะตอม, ที่ควรใช้คือ คลอรีน หรือโบรมีน ซึ่ง ประกอบรวมด้วย ขั้นตอนต่อไปนี้: (a) นำ 2-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)-3-พิริดีนคาร์บอกซิลิคแอซิด มาทำปฏิกิริยากับ คลอริเนทิงเอเจนต์ ได้ 2-(ไซโคลโพรพิลอะมิ โน)-3-พิริดีนคาร์บอนิลคลอไรด์; และ (b) นำ 2-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)-3-พิริดีนคาร์บอนิลคลอไรด์ มา ทำปฏิกิริยากับ 2-เฮโล-4- เมธิล-3-พิริดินแอมีนของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, หรือไอโอดีน อะตอม, ที่ควรใช้คือ คลอรีน หรือโบรมีน ได้ N-(2-เฮโล-4-เมธิล-3-พิริดินิล)-2-(ไซโคลโพรพิลอะมิ โน)-3-พิริดีนคาร์บอกแซมีด5. The procedure for preparing N-(2-halo-4-methyl-3-pyridinyl)-2-(cyclopropylamino)-3-pyridine carboxamide of the formula (chemical formula) where X is fluorine, chlorine, bromine or iodine atom, which should be chlorine or bromine, is composed of the following steps: (a) 2-(cyclopropylamino)-3-pyridine carboxylic acid is reacted with a chlorinating agent to obtain 2-(cyclopropylamino)-3-pyridine carbonyl chloride; and (b) react 2-(cyclopropylamino)-3-pyridine carbonyl chloride with 2-halo-4-methyl-3-pyridinamine of the formula (chemical formula) where X is fluorine, chlorine, bromine, or iodine atom, which should be chlorine or bromine, to obtain N-(2-halo-4-methyl-3-pyridinyl)-2-(cyclopropylamino)-3-pyridine carboxamide.
6. กรรมวิธีสำหรับเตรียม N-(2-เฮโล-4-เมธิล-3-พิริดิ นิล)-2-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)-3- พิริดีนคาร์บอกแซมีด ซึ่ง ประกอบรวมด้วย นำ2-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)-3-พิริดีนคาร์บอนิลคลอ ไรด์ มาทำปฏิกิริยากับ 2-เฮโล-4-เมธิล-3-พิริดินแอมีนของ สูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, หรือไอโอดีน อะตอม, ที่ควรใช้คือ คลอรีน หรือโบรมีน6. The procedure for preparing N-(2-halo-4-methyl-3-pyridinyl)-2-(cyclopropylamino)-3-pyridine carboxamide, which consists of reacting 2-(cyclopropylamino)-3-pyridine carbonyl chloride with 2-halo-4-methyl-3-pyridinamine of the formula (chemical formula) where X is fluorine, chlorine, bromine, or iodine atom, the preferred atom being chlorine or bromine.