TH67527A - วิธีสำหรับการรักษาและการป้องกันสภาวะเกี่ยวกับกระเพาะและลำไส้ - Google Patents

Abstract

DC60 (27/10/46) บรรยายวิธีบำบัดสำหรับการป้องกันและการรักษาสภาวะและโรคของทางเดินอาหารที่ เกี่ยวข้องกับการผลิตไนทริค ออกไซด์ที่ มากเกินไปโดยไนทริค ออกไซด์ ซินเธสที่เหนี่ยวนำได้, วิธี รวมถึงการให้ปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดของตัวยับยั้งที่มี อำนาจในการเลือกของไนทริค ออกไซด์ ซินเธสที่เหนี่ยวนำได้ (iNOS) แก่ผู้รับการทดลองตามความต้องการเหล่านั้น วิธียัง รวมถึงการใช้ตัวยับยั้งที่มีอำนาจในการเลือกของ iNOS ร่วม กับสารบำบัดอื่น, ซึ่งรวมถึง สารต้านจุลินทรีย์และสารต้าน การหลั่ง บรรยายวิธีบำบัดสำหรับการป้องกันและการรักษาสภาวะและโรคของทางเดินอาหารที่ เกี่ยวข้องกับการผลิตไนทริค ออกไซด์ที่ มากเกินไปโดยไนทริค ออกไซด์ ซินเธสที่เหนี่ยวนำได้, วิธี รวมถึงการให้ปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดของตัวยับยั้งที่มี อำนาจในการเลือกของไทริค ออกไซด์ ซินเธสที่เหนี่ยนำได้ (iNOS) แก่ผู้รับการทดลองตามความต้องการเหล่านั้น วิธียัง รวมถึงการใช้ตัวยับยั้งที่มีอำนาจในการเลือกของ iNOS ร่วม กับสารบำบัดอื่น, ซึ่งรวมถึง สารต้านจุลินทรีย์และสารต้าน การหลั่ง

Claims (43)

1. การใช้ตัวยับยั้งไนทริค ออกไซด์ ซินเธสที่มีอำนาจในการเลือกที่เหนี่ยวนำได้ หรือเกลือ ของสารเหล่านั้นหรือโพรดรัก ของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมในการผลิตเภสัช ภัณฑ์ สำหรับการรักษาหรือการป้องกันสภาวะหรือโรคของทางเดิน อาหารที่เกี่ยวข้องกับการผลิตไนทริค ออกไซด์ (NO) ที่มากเกิน ไปโดยไนทริค ออกไซด์ ซินเธสที่เหนี่ยวนำได้ (iNOS) ซึ่ง เลือกตัวยับยั้งไนท ริค ออกไซด์ ซินเธสที่เหนี่ยวนำได้จาก หมู่ที่ประกอบด้วย : สารประกอบที่มีสูตรที่ I (สูตรเคมี) I ซึ่ง : R1 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, แฮโลและแอลคิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่โดยแฮโลหนึ่งหมู่ หรือมากกว่า; R2 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, แฮโลและแอลคิลซึ่งอาจ เลือกถูกแทนที่โดยแฮโลหนึ่งหมู่ หรือมากกว่า; โดยมีเงื่อนไข ว่า R1 หรือ R2 อย่างน้อยหนึ่งหมู่มีแฮโล; R7 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H และไฮดรอกซิ; J ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย ไฮดรอกซิ, แอลคอกซิ, และ NR3R4 ซึ่ง; R3 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, แอลคิลขนาดเล็ก, แอล ไคเลนิลขนาดเล็ก และ แอลคายนิลขนาดเล็ก; R4 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, และวงเฮเทอโรไซคลิคซึ่งอย่างน้อยหนึ่งเมมเบอร์ ของวงคือคาร์บอน และซึ่งเฮเทอโร อะตอม 1 ถึงประมาณ 4 อะตอมถูกเลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ไนโตรเจน และซัลเฟอร์ และวงเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าวอาจเลือก ถูกแทนที่ด้วยเฮเทอโรแอริลอะมิโน, N-แอริล-N-แอลคิลอะมิโน, N-เฮเทอโรแอริลอะมิโน-N-แอลคิลอะมิโน, แฮโลแอลคิลไธโอ, แอลคานอ อิลออกซิ, แอลคอกซิ, เฮเทอโรราแรลคอกซิ, ไซโคลแอลคอกซิ, ไซโคลแอลเคนิลออกซิ, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, ไธโอ, ไนโตร, แอลคิลอะมิโนขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริลอะมิโน, อาแรลคิลอะมิโน, แอริลไธโอ, แอลคิลซัลฟินิล, แอลคิลซัลโฟนิล, แอลคิลซัลโฟนามิโด, แอลคิลอะมิ โนซัลโฟนิล, อะมิโดซัลโฟนิล, มอนอแอลคิล อะมิโดซัลโฟนิล, ไดแอลคิล อะมิโดซัลโฟนิล, มอนอแอ ริลอะมิโดซัลโฟนิล, แอริลซัลโฟนามิโด, ไดแอริลอะมิโดซัลโฟนิล, มอนอแอลคิล มอนอแอริล อะมิ โดซัลโฟนิล, แอริลซัลฟินิล, แอริลซัลโฟนิล, เฮเทอโรแอริลไธโอ, เฮเทอโรแอริลซัลฟินิล, เฮเทอโรแอ ริลซัลโฟนิล, แอลคานออิล, แอลเคนออิล, อาโรอิล, เฮเทอโรอาโรอิล, อาแรลคานออิล, เฮเทอโรอาแรล คานออิล, แฮโลแอลคานออิล, แอลคิล, แอลเคนิล, แอลคายนิล, แอลไคลีนไดออกซี, แฮโลแอลไคลีนได ออกซิ, ไซโคลแอลคิล, ไซโคล แอลเคนิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิลขนาดเล็ก, ไซโคลแอลเคนิลแอลคิล ขนาดเล็ก, แฮโล, แฮโลแอลคิล, แฮโลแอลคอกซิ, ไฮดรอกซิแฮโลแอลคิล, ไฮดรอกซิอาแรลคิล, ไฮด รอกซิแอลคิล, ไฮดรอกซิเฮเทอโรอาแรลคิล, แฮโลแอลคอกซิแอลคิล, แอริล, อาแรลคิล, แอริลออกซิ, อาแรลคอกซิ, แอริลออกซิแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิลอิ่มตัว, เฮเทอโรไซคลิลที่อิ่มตัวบางส่วน, เฮเทอโร แอริล, เฮเทอโรแอริลออกซิ, เฮเทอโรแอริลออกซิแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล, แอริลแอลเคนิล, เฮเทอโรแอริลแอลเคนิล, ไซยาโนแอลคิล, ไดไซยาโนแอลคิล, คาร์บอกซะมิโดแอล คิล, ไดคาร์บอกซะมิโดแอลคิล, ไซยาโนคาร์โบแอลคอกซิแอลคิล, คาร์โบแอลคอกซิแอลคิล, ไดคาร์โบ แอลคอกซิแอลคิล, ไซยาโนไซโคลแอลคิล, ไดไซยาโนไซโคลแอลคิล, คาร์บอกซะมิโดไซโคลแอลคิล, ไดคาร์บอกซะมิโดไซโคลแอลคิล, คาร์โบแอลคอกซิไซยาโนไซโคลแอลคิล, คาร์โบแอลคอกซิไซโคล แอลคิล, ไดคาร์โบแอลคอกซิไซโคลแอลคิล, ฟอร์มิลแอลคิล, แอซิลแอลคิล, ไดแอลคอกซิฟอสโฟโน แอลคิล, ไดอาแรลคอกซิฟอสโฟโนแอลคิล, ฟอสโฟโนแอลคิล, ไดแอลคอกซิฟอสโฟโนแอลคอกซิ, ไดอาแรลคอกซิฟอสโฟโนแอลคอกซิ, ฟอสโฟโนแอลคอกซิ, ไดแอลคอกซิฟอสโฟโนแอลคิลอะมิโน, ไดอาแรลคอกซิฟอสโฟโนแอลคิลอะมิโน, ฟอสโฟโนแอลคิลอะมิโน, ไดแอลคอกซิฟอสโฟโนแอล คิล, ไดอาแรลคอกซิฟอสโฟโนแอลคิล, กัวนิดิโน, อะมิดิโน, และแอซิลอะมิโน; สารประกอบที่มีโครงสร้างที่สัมพันธ์กันกับสูตรที่ II (สูตรเคมี) II ซึ่ง X ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย -S-, -S(O)-, และ -S(O)2-, R12 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย C1-C6 แอลคิล, C2-C6 แอลเคนิล, C2-C6 แอลคายนิล, C1-C5 แอลคอกซิ-C1 แอลคิล, และ C1-C5 แอล คิลไธโอ-C1 แอลคิลซึ่งแต่ละหมู่เหล่านี้เลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วย -OH, แอลคอกซิ, และแฮโลเจน, R18 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย -OR24 และ -N (R25)(R26), และ R13 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย -H, -OH, -C(O)-R27, -C(O)-O-R28, และ -C(O)-S- R29; หรือ R18 คือ -N(R30)-, และ R13 คือ -C(O)-, ซึ่ง R18 และ R13 ร่วมกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่ทำ ให้เกิดวง; หรือ R18 คือ -O-, และ R13 คือ -C(R31)(R32)-, ซึ่ง R18 และ R13 ร่วมกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้ เกาะอยู่ทำให้เกิดวง, ซึ่งถ้า R13 คือ -C(R321)(R32)-, จากนั้น R14 คือ -C(O)-O-R33; มิฉะนั้น R14 คือ -H, R11, R15, R16, และ R17 ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย -H, แฮโลเจน, C1-C6 แอลคิล, C2-C6 แอลเคนิล, C2-C6 แอลคายนิล และ C1-C5 แอลคอกซิ-C1 แอลคิล R19 และ R20 ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ ที่ประกอบด้วย -H, C1-C6 แอลคิล, C2-C6 แอลเคนิล, C2-C6 แอลคายนิล และ C1-C5 แอลคอกซิ-C1 แอล คิล, R21 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย -H, -OH, -C(O)-O-R34, และ -C(O)-S-R35, และ R22 ถูกเลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วย -H, -OH, -C(O)-O-R36, และ -C(O)-S-R37; หรือ R21 คือ -O-, และ R22 คือ -C(O)-, ซึ่ง R21 และ R22 ร่วมกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่ทำให้เกิดวง; หรือ R21 คือ -C(O)-, และ R22 คือ -O-, ซึ่ง R21 และ R22 ร่วมกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่ทำให้เกิดวง, R23 คือ C1 แอลคิล, R24 ถูกเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย -H และ C1-C6 แอลคิล, ซึ่งเมื่อ R24 คือ C1-C6 แอลคิล, R24 เลือกถูกแทนที่โดยส่วนหนึ่ง ส่วนหรือมากกว่าที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล, แอริล, และเฮเทอโรแอ ริล, R25 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย -H, แอลคิล, และแอลคอกซิ, และ R26 ถูกเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย -H, -OH, แอลคิล, แอลคอกซิ, -C(O)-R38, -C(O)-O-R39, และ -C(O)-S-R40; ซึ่งเมื่อ R25 และ R26 ที่เป็นอิสระคือแอลคิลหรือแอลคอกซิ, R25 และ R26 เลือกถูกแทนที่อย่างอิสระด้วยส่วนหนึ่ง ส่วนหรือมากกว่าที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล, แอริล, และเฮเทอโร แอริล; หรือ R25 คือ -H; และ R26 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล, แอริล และเฮเทอโรแอริล, R27, R28, R29, R30, R31, R32, R33, R34, R35, R36, R37, R38, R39, และ R40 ถูกเลือกอย่าง อิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย -H และแอลคิล, ซึ่งแอลคิลเลือกถูกแทนที่โดยส่วนหนึ่งส่วนหรือมากกว่า ที่เลือกจาหมู่ที่ประกอบด้วยไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล, แอริล, และเฮเทอโรแอริล, ซึ่งเมื่อ R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32, R33, R34, R35, R36, R37, R38, R39, และ R40 หมู่ใดๆ ที่เป็นอิสระคือส่วนที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยแอลคิล, แอล เคนิล, แอลคายนิล, แอลคอกซิ, แอลคิลไธโอ, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล, แอริล, และเฮเทอโรแอ ริล, จากนั้นส่วนนี้เลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย OH, แอลคอกซิ, และแฮโลเจน; สารประกอบที่แทนโดยสูตรที่ III (สูตรเคมี) III ซึ่ง: R41 คือ H หรือเมธิล; และ R42 คือ H หรือเมธิล; สารประกอบของสูตรที่ IV (สูตรเคมี) IV สารประกอบของสูตรที่ V : (สูตรเคมี) V ซึ่ง: R43 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโล, C1-C5 แอลคิล และ C1-C5 แอลคิลที่ถูก แทนที่โดยแอลคอกซิ หรือแฮโลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า; R44 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโล, C1-C5 แอลคิล และ C1-C5 แอลคิลที่ถูก แทนที่โดยแอลคอกซิ หรือแฮโล หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; R45 คือ C1-C5 แอลคิล หรือ C1-C5 แอลคิลถูกแทนที่โดยแอล คอกซิ หรือแฮโลหนึ่งหมู่หรือมาก กว่า; สารประกอบของสูตรที่ VI: (สูตรเคมี) VI ซึ่ง: R46 คือ C1-C5 แอลคิล, C1-C5 แอลคิลดังกล่าวที่เลือก ถูกแทนที่โดยแฮโลหรือแอลคอกซิ, แอล คอกซิดังกล่าวที่เลือก ถูกแทนที่โดยแฮโลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า; สารประกอบของสูตรที่ VII (สูตรเคมี) VII ซึ่ง : R47 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโล, C1-C5 แอลคิล และ C1-C5 แอลคิลที่ถูก แทนที่โดยแอลคอกซิ หรือแฮโลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า; R48 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโล, C1-C5 แอลคิล และ C1-C5 แอลคิลที่ถูก แทนที่โดยแอลคอกซิ หรือแฮโล หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; R49 คือ C1-C5 แอลคิล หรือ C1-C5 แอลคิลถูกแทนที่โดยแอล คอกซิ หรือแฮโลหนึ่งหมู่หรือมาก กว่า; สารประกอบของสูตรที่ VIII (สูตรเคมี) VII ซึ่ง : R50 คือ C1-C5 แอลคิล, C1-C5 แอลคิลดังกล่าวที่เลือก ถูกแทนที่โดยแฮโล หรือแอลคอกซิ, แอล คอกซิดังกล่าวที่เลือก ถูกแทนที่โดยแฮโลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า; สารประกอบของสูตรที่ IX (สูตรเคมี) IX ซึ่ง : R50 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโล และ C1-C5 แอลคิล, C1-C5 แอลคิล ดังกล่าวที่เลือกถูกแทนที่โดย แฮโล หรือแอลคอกซิ, แอลคอกซิดังกล่าวที่เลือกถูกแทนที่โดย แฮโลหนึ่ง หมู่หรือมากกว่า; R51 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโล และ C1-C5 แอลคิล, C1-C5 แอลคิล ดังกล่าวที่เลือกถูกแทนที่โดย แฮโล หรือแอลคอกซิ, แอลคอกซิดังกล่าวที่เลือกถูกแทนที่โดย แฮโลหนึ่ง หมู่หรือมากกว่า ; R52 คือ C1-C5 แอลคิล, C1-C5 แอลคิลดังกล่าวที่เลือกถูก แทนที่โดยแฮโลหรือแอลคอกซิ, แอล คอกซิดังกล่าวที่เลือกถูก แทนที่โดยแฮโลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า; R53 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโล และ C1-C5 แอลคิล, C1-C5 แอลคิล ดังกล่าวที่เลือกถูกแทนที่โดย แฮโลหรือแอลคอกซิ, แอลคอกซิดังกล่าวที่เลือกถูกแทนที่โดย แฮโลหนึ่ง หมู่หรือมากกว่า; และ R54 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโล และ C1-C5 แอลคิล, C1-C5 แอลคิลดังกล่าวที่เลือกถูก แทนที่โดยแฮโลหรือแอลคอก ซิ, แอลคอกซิดังกล่าวที่เลือกถูกแทนที่โดยแฮโลหนึ่งหมู่ หรือ มากกว่า; สารประกอบของสูตรที่ X (สูตรเคมี) X ซึ่ง : R55 คือ C1-C5 แอลคิล, C1-C5 แอลคิลดังกล่าวที่เลือก ถูกแทนที่โดยแฮโลหรือแอลคอกซิ, แอล คอกซิดังกล่าวที่เลือก ถูกแทนที่โดยแฮโลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า สารประกอบที่มีสูตรที่ XI (สูตรเคมี) 2S-อะมิโน-6-[(1-อิมิโนเอธิล)อะมิโน-]-N-(1H-เททระซอล-5-อิล)เฮกซะนาไมด์, ไฮเดรท, ไดไฮโดรคลอไรด์ XI สารประกอบของสูตรที่ XII: (สูตรเคมี) XII ซึ่ง R79 ถูกเลือกจาก C1-4 แอลคิล, C3-4 ไซโคลแอลคิล, C1-4 ไฮดรอกซิแอลคิล, และ C1-4 แฮโลแอลคิล; สารประกอบของสูตรที่ XIII, สูตรที่ XIV หรือสูตรที่ XV: (สูตรเคมี) สูตรที่ XIII; (สูตรเคมี) สูตรที่ XIV; หรือ (สูตรเคมี) สูตรที่ XV; ซึ่ง : A คือ -R56, -OR56, C(O)N(R56)R57, P(O)[N(R56)R57]2, -N(R56)C(O)R57, -N(R76)C(O)OR56, -N (R56)R76, -N(R71)C(O)N(R56)R71, -S(O)tR56, -SO2NHC(O)R56, -NHSO2R77, -SO2NH(R56)H, -C(O) NHSO2R77, และ -CH=NOR56; X,Y และ Z แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือ N หรือ C(R19); U แต่ละหมู่คือ N หรือ C(R60), โดยมีเงื่อนไขว่า U คือ N เฉพาะเมื่อ X คือ N และ Z และ Y คือ CR74; V คือ N(R59), S, O หรือ C(R59)H; W แต่ละหมู่คือ N หรือ CH; Q ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยพันธะโดยตรง -C(O)-, -O-, -C(=N-R56)-, -S(O)t, และ -N(R61)-; m คือศูนย์หรือจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4; n คือศูนย์หรือจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 3; q คือศูนย์หรือหนึ่ง; r คือศูนย์หรือหนึ่ง, โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ Q และ V คือ เฮเทอโรอะตอม, m, q, และ r ทั้งหมดไม่ สามารถเป็นศูนย์; เมื่อ A คือ -OR56, -N(R56)C(O)R57, -N(R71)C(O)OR57, -N(R56)R76, -N(R71)C(O)N(R56)R71, -S(O)tR56 (เมื่อ t คือศูนย์), หรือ -NHSO2R77, n, q, และ r ทั้งหมดไม่สามารถเป็นศูนย์; และเมื่อ Q คือเฮ เทอโรอะตอม และ A คือ -OR56, -N(R56)C(O)R57, -N(R71)C(O)OR57, -N(R56)R76, N(R71)C(O)N(R56)R71, -S(O)tR56 (เมื่อ t คือศูนย์), หรือ -NHSO2R77, ทั้ง m และ n ไม่สามารถเป็นศูนย์: t คือศูนย์, หนึ่งหรือสอง; (สูตรเคมี) คือ N-เฮเทอโรไซคลิลที่เลือกถูกแทนที่; (สูตรเคมี) คือคาร์โบไซคลิลที่เลือกถูกแทนที่ หรือ N-เฮเทอโรไซคลิลที่เลือกถูกแทน ที่; R56 และ R57 แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, C1-C20 แอลคิลที่ เลือกถูกแทนที่, ไซโคลแอลคิลที่เลือกถูกแทนที่, -[C0-C8 แอลคิล]-R64, -[C2-C8 แอลเคนิล]-R64, -[C2-C8 แอลคายนิล]-R64, -[C2-C8 แอลคิล]-R65 (เลือกถูกแทนที่โดยไฮดรอกซิ), -[C1-C8]-R66 (เลือกถูก แทนที่โดยไฮดรอกซิ), เฮเทอโรไซคลิลที่เลือกถูกแทนที่; หรือ R56 และ R57 ร่วมกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่คือ N-เฮเทอโรไซคลิลที่ เลือกถูกแทนที่; R58 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, ไซโคลแอลคิล, แอริลที่เลือกถูกแทนที่ แฮโลแอลคิล, -[C1-C8 แอลคิล]-C(O)N-(R56)R57, -[C1-C8 แอลคิล]-N(R56)R57, -[C1-C8 แอลคิล]-R63, -[C2- C8 แอลคิล]-R65, -[C1-C8 แอลคิล]-R66, และเฮเทอโรไซคลิล (เลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือ มากกว่าที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยแฮโล, แอลคิล, แอลคอกซิ และอิมิดาโซลิล); หรือเมื่อ Q คือ -N(R58)-หรือพันธะโดยตรงกับ R58, R58 ยังอาจคืออะมิโนคาร์บอนิล, แอลคอกซิคาร์บอนิล, แอลคิลซัลโฟนิล, มอนอแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, ไดแอลคิลอะมิโน คาร์บอนิล และ -C(=NR73)-NH2; หรือ -Q-R58 ที่ร่วมกันแทน -C(O)OH, -C(O)N(R56)R57 หรือ (สูตรเคมี) ; R59 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอริล, อาแรลคิล และไซโคล แอลคิล; โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ A คือ -R56 หรือ -OR56, R59 ไม่สามารถเป็นไฮโดรเจน, และเมื่อ V คือ CH, R59 ยังอาจคือไฮดรอกซิ; R60 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอริล, อาแรลคิล, แฮโลแอลคิล, อาแรลคิลที่เลือกถูกแทนที่, แอริลที่เลือกถูกแทนที่, -OR71, -S(O)t-R71, -N(R71)R76, -N(R71)C(O)N(R56) R71, N(R71)C(O)OR71, N(R71)C(O)R71, -[C0-C8 แอลคิล]-C(H)[C(O)R71]2 และ -[C0-C8 แอลคิล]-C(O)N (R56)R71; R61 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, ไซโคลแอลคิล, -[C1-C8 แอลคิล]-R63,- [C2-C8]แอลคิล]-R65, -[C1-C8 แอลคิล]-R66, แอซิล, -C(O)R63, -C(O)- -[C1-C8 แอลคิล]-R63, แอลคอกซิ คาร์บอนิล, แอริลออกซิคาร์บอนิลที่เลือกถูกแทนที่, อาแรลคอกซิคาร์บอนิลที่เลือกถูกแทนที่, แอลคิล ซัลโฟนิล, แอริลที่เลือกถูกแทนที่, เฮเทอโรไซคลิลที่เลือกถูกแทนที่, แอลคอกซิคาร์บอนิลแอลคิล, คาร์ บอกซิแอลคิล, แอริลซัลโฟนิลที่เลือกถูกแทนที่, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอริลอะมิโนคาร์บอนิลที่เลือกถูกแทนที่, อะมิโนซัลโฟนิล, มอนอแอล คิลอะมิโนซัลโฟนิล ไดแอลคิลอะมิโนซัลโฟนิล, แอริลอะมิโนซัลโฟนิล, แอริลซัลโฟนิลอะมิโนคาร์ บอนิล, N-เฮเทอโรไซคลิลที่เลือกถูกแทนที่, -C(=NH)-N(CN)R56, -C(O)R78-N(R56)R57, -C(O)-N(R56) R78-C(O)OR56; R63 และ R64 แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยแฮโลแอลคิล, ไซโคลแอลคิล, (เลือกถูกแทนที่ด้วยแฮโล, ไซยาโน, แอลคิลหรือแอลคอกซิ), คาร์โบไซคลิล (เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยแฮโล, แอลคิล และ แอลคอกซิ) และเฮเทอโร ไซคลิล (เลือกถูกแทนที่ด้วยแอลคิล, อาแรลคิลหรือแอลคอกซิ); R65 แต่ละหมูถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยแฮโล, แอลคอกซิ, แอริลออกซิที่เลือก ถูกแทนที่, อาแรลคอกซิที่เลือกถูกแทนที่, -S(O)t-R77 ที่เลือกถูกแทนที่, แอซิลอะมิโน, อะมิโน, มอนอ แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, (ไทรเฟนิลเมธิล)อะมิโน, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, แอลคิลซัลโฟ นามิโด; R66 แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไซยาโน, ได(แอลคอกซิ)แอลคิล, คาร์บอกซิ, แอลคอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล และ ไดแอลคิล อะมิโนคาร์บอนิล; R67, R68, R69, R70, R72, และ R75 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือไฮโดรเจนหรือแอลคิล; R71 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือไฮโดรเจน, แอลคิล, แอริลที่เลือกถูกแทนที่, อาแรลคิลที่เลือกถูก แทนที่หรือไซโคลแอลคิล; R73 คือ ไฮโดรเจน, NO2, หรือโทลูอีนซัลโฟนิล; R74 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือไฮโดรเจน, แอลคิล (เลือกถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ), ไซโคล โพรพิล, แฮโล หรือแฮโลแอลคิล; R76 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือไฮโดรเจน, แอลคิล, ไซโคลแอลคิล, แอริลที่เลือกถูกแทนที่, อาแรลคิลที่เลือกถูกแทนที่, -C(O)R77 หรือ -SO2R77; หรือ R76 ที่ร่วมกับ R56 และไนโตรเจนซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่คือ N-เฮเทอโรไซคลิลที่เลือกถูก แทนที่; หรือ R76 ที่ร่วมกับ R71 และไนโตรเจนซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่คือ N-เฮเทอโรไซคลิลที่เลือกถูก แทนที่ R77 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือแอลคิล, ไซโคลแอลคิล, แอริลที่เลือกถูกแทนที่ หรืออาแรลคิลที่ เลือกถูกแทนที่; และ R78 คือส่วนที่เหลือของอะมิโน แอซิด; และ PPA250 (สูตรเคมี) PPA250 หรือเกลือที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม หรือโพรดรักของตัวยับยั้งไนทริค ออกไซด์ ซินเธสดัง กล่าวชนิดใดชนิดหนึ่ง

2. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเลือกสภาวะหรือโรคของ ทางเดินอาหารจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยโรคลำไส้อักเสบ, โรคลำไส้ เล็กอักเสบ, ลำไส้ใหญ่อักเสบเหตุแผลเปื่อย, โรคแผลเปื่อย เพปติก, การ เกิดแผลเปื่อยในกระเพาะ, การเกิดแผลเปื่อยในลำ ไส้เล็กส่วนต้น, กระเพาะอักเสบ, ลำไส้เล็กส่วนปลาย อักเสบ, โรคการไหลกลับของกระเพาะและหลอดอาหาร, กลุ่มอาการลำไส้ ระคายเคือง, ลำไส้อืดในผู้ ป่วยอัมพาต และโรคท้องร่วง

3. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทางเดิน อาหารคือโรคลำไส้อักเสบ

4. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทางเดิน อาหารคือโรคลำไส้เล็กอักเสบ

5. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทางเดิน อาหารคือลำไส้ใหญ่อักเสบเหตุ แผลเปื่อย

6. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทางเดิน อาหารคือกระเพาะอักเสบ

7. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทางเดิน อาหารคือลำไส้เล็กส่วนปลาย อักเสบ

8. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทางเดิน อาหารคือการเกิดแผลเปื่อย เพปติก

9. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทางเดิน อาหารคือการเกิดแผลเปื่อยใน กระเพาะ

10. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทาง เดินอาหารคือการเกิดแผลเปื่อยใน ลำไส้เล็กส่วนต้น

11. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทาง เดินอาหารคือหลอดอาหารอักเสบ

12. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทาง เดินอาหารคือโรคการไหลกลับของ กระเพาะและหลอดอาหาร

13. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทาง เดินอาหารคือกลุ่มอาการลำไส้ ระคายเคือง

14. การใช้ตัวยับยั้งไนทริค ออกไซด์ ซินเธสที่มีอำนาจใน การเลือกที่เหนี่ยวนำได้ ร่วมกับสาร ประกอบต้านจุลินทรีย์ หรือเกลือของสารเหล่านั้นหรือโพรดรักของสารเหล่านั้นที่ยอม รับกันทางเภสัช กรรม ในการผลิตเภสัชภัณฑ์สำหรับรักษา หรือ ป้องกันสภาวะหรือโรคของทางเดินอาหาร ซึ่งเลือกจาก กลุ่มที่ ประกอบด้วยโรคแผลเปื่อยเพปติก และกระเพาะอักเสบ

15. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งสารประกอบต้าน จุลินทรีย์ประกอบรวมด้วยสารประกอบ ปฏิชีวนะ

16. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งสารประกอบต้าน จุลินทรีย์ประกอบรวมด้วยสารประกอบ อย่างน้อยหนึ่งชนิดที่ เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยสารต่อไปนี้ : อะมอกซิซิลิน, คลา ริโธรไมซิน, ริฟาบิวทิน, บิสมัธ ซับซาลิไซเลท, เมโทรนิดา โซล และเททราไซคลีน

17. การใช้ตัวยับยั้งไนทริค ออกไซด์ ซินเธสที่มีอำนาจใน การเลือกที่เหนี่ยวนำได้ ร่วมกับสาร ประกอบต้านการ หลั่งหรือ เกลือของสารเหล่านั้นหรือโพรดรักของสารเหล่านั้นที่ยอมรับ กันทางเภสัช กรรม ในการผลิตเภสัชภัณฑ์สำหรับรักษา หรือป้อง กันสภาวะหรือโรคของทางเดินอาหารที่เกี่ยวข้อง กับการผลิตไนท ริคออกไซด์ (NO) ที่มากเกินไปโดยไนทริค ออกไซด์ ซินเธสที่ เหนี่ยวนำได้ (iNOS)

18. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งสารประกอบต้านการ หลั่งประกอบรวมด้วยตัวยับยั้ง การสูบโปรตอน

19. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งสารประกอบต้านการ หลั่งประกอบรวมด้วยโอเมพราโซล

20. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งสารประกอบต้านการ หลั่งประกอบรวมด้วย H2 รีเซพเตอร์ แอนทาโกนิสท์

21. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งสารประกอบต้านการ หลั่งประกอบรวมด้วยรานิทิดีน

22. การใช้ตัวยับยั้งไนทริค ออกไซด์ ซินเธสที่มีอำนาจใน การเลือกที่เหนี่ยวนำได้ หรือเกลือ ของสารเหล่านั้นหรือโพรด รักของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม ร่วมกับสาร ประกอบต้าน จุลินทรีย์หรือเกลือของสารเหล่านั้นหรือโพรดรัก ของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม, ในการ ผลิตเภสัช ภัณฑ์สำหรับการรักษาหรือการป้องกันสภาวะหรือโรคที่เกิดจาก การอักเสบของทางเดิน อาหารที่เกี่ยวข้องกับการผลิตไนทริค ออกไซด์ (NO) ที่มากเกินไปโดยไนทริค ออกไซด์ ซินเธสที่ เหนี่ยวนำได้ (iNOS) และการติดเชื้อจุลินทรีย์, ซึ่งเลือก ตัวยับยั้งไนทริค ออกไซด์ ซินเธสที่เหนี่ยวนำได้ จากหมู่ที่ ประกอบด้วย : สารประกอบที่มีสูตรที่ I (สูตรเคมี) I ซึ่ง: R1 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, แฮโลและแอลคิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่โดยแฮโลหนึ่งหมู่ หรือมากกว่า; R2 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, แฮโลและแอลคิลซึ่งอาจ เลือกถูกแทนที่โดยแฮโลหนึ่งหมู่ หรือมากกว่า; โดยมีเงื่อนไข ว่า R1 หรือ R2 อย่างน้อยหนึ่งหมู่มีแฮโล; R7 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H และไฮดรอกซิ; J ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮดรอกซิ, แอลคอกซิ, และ NR3R4 ซึ่ง; R3 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, แอลคิลขนาดเล็ก, แอล ไคเลนิลขนาดเล็ก และ แอลคายนิลขนาดเล็ก; R4 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, และวงเฮเทอโรไซคลิล ซึ่งอย่างน้อยหนึ่งเมมเบอร์ ของวงคือคาร์บอน และซึ่งเฮเทอ โรอะตอม 1 ถึงประมาณ 4 อะตอมถูกเลือกอย่างอิสระจาก ออกซิเจน, ไนโตรเจน และซัลเฟอร์ และวงเฮเทอโรไซคลิคดัง กล่าวอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮเทอโรแอริลอะมิโน, N-แอริล-N-แอคิลอะมิโน, N-เฮเทอโรแอริลอะมิโน-N-แอลคิลอะมิโน, แฮโลแอลคิลไธโอ, แอลคานอ อิลออกซิ, แอลคอกซิ, เฮเทอโรอาแรลคอกซิ, ไซโคลแอลคอกซิ, ไซโคลแอลเคนิลออกซิ, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, ไธโอ, ไนโตร, แอลคิลอะมิโนขนาดเล็ก, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริลอะมิโน, อาแรลคิลอะมิโน, แอริลไธโอ, แอลคิลซัลฟินิล, แอลคิลซัลโฟนิล, แอลคิลซัลโฟนามิโด, แอลคิลอะมิ โนซัลโฟนิล, อะมิโดซัลโฟนิล, มอนอแอลคิล อะมิโดซัลโฟนิล, ไดแอลคิล อะมิโดซัลโฟนิล, มอนอแอ ริลอะมิโดซัลโฟนิล, แอริลซัลโฟนามิโด, ไดแอริลอะมิโดซัลโฟนิล, มอนอแอลคิล, มอนอแอริล อะมิโด ซัลโฟนิล, แอริลซัลฟินิล, แอริลซัลโฟนิล, เฮเทอโรแอริลไธโอ, เฮเทอโรแอริลซัลฟินิล, เฮเทอโรแอริล ซัลโฟนิล, แอลคานออิล, แอลเคนออิล, อาโรอิล, เฮเทอโรอาโรอิล, อาแรลคานออิล, เฮเทอโรอาแรล คานออิล, แฮโลแอลคานออิล, แอลคิล, แอลเคนิล, แอลคายนิล, แอลไคลีนไดออกซิ, แฮโลแอลไคลีนได ออกซิ, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลเดนิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิลขนาดเล็ก, ไซโคลแอลเคนิลแอลคิล ขนาดเล็ก, แฮโล, แฮโลแอลคิล, แฮโลแอลคอกซิ, ไฮดรอกซิแฮโลแอลคิล, ไฮดรอกซิอาแรลคิล, ไฮด รอกซิแอลคิล, ไฮดรอกซิเฮเทอโรอาแรลคิล, แฮโลแอลคอกซิแอลคิล, แอริล, อาแรลคิล, แอริลออกซิ, อาแรลคอกซิ, แอริลออกซิแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิลอิ่มตัว, เฮเทอโรไซคลิลที่อิ่มตัวบางส่วน, เฮเทอโร แอริล, เฮเทอโรแอริลออกซิม เฮเทอโรแอริลออกซิแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล, แอริลแอลเคนิล, เฮเทอโรแอริลแอลเคนิล, ไซยาโนแอลคิล, ไดไซยาโนแอลคิล, คาร์บอกซะมิโดแอล คิล, ไดคาร์บอกซะมิโดแอลคิล, ไซยาโนคาร์โบแอลคอกซิแอลคิล, คาร์โบแอลคอกซิแอลคิล, ไดคาร์โบ แอลคอกซิแอลคิล, ไซยาโนไซโคลแอลคิล, ไดไซยาโนไซโคลแอลคิล, คาร์บอกซะมิโดไซโคลแอลคิล, ไดคาร์บอกซะมิโดไซโคลแอลคิล, คาร์โบแอลคอกซิไซยาโนไซโคลแอลคิล, คาร์โบแอลคอกซิไซโคล แอลคิล, ไดคาร์โบแอลคอกซิไซโคลแอลคิล, ฟอร์มิลแอลคิล, แอซิลแอลคิล, ไดแอลคอกซิฟอสโฟโน แอลคิล, ไดอาแรลคอกซิฟอสโฟโนแอลคิล, ฟอสโฟโนแอลคิล, ไดแอลคอกซิฟอสโฟโนแอลคอกซิ, ไดอาแรลคอกซิฟอสโฟโนแอลคอกซิ, ฟอสโฟโนแอลคอกซิ, ไดแอลคอกซิฟอสโฟโนแอลคิลอะมิโน, ไดอาแรลคอกซิฟอสโฟโนแอลคิลอะมิโน, ฟอสโฟโนแอลคิลอะมิโน, ไดแอลคอกซิฟอสโฟโนแอล คิล, ไดอาแรลคอกซิฟอสโฟโนแอลคิล, กัวนิดิโน, อะมิดิโน, และแอซิลอะมิโน; สารประกอบที่มีโครงสร้างที่สัมพันธ์กันกับสูตรที่ II (สุตรเคมี) II ซึ่ง X ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย -S-, -S(O)-, และ -S(O)2-, R12 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย C1-C6 แอลคิล, C2-C6 แอลเคนิล, C2-C6 แอลคายนิล, C1-C5 แอลคอกซิ-C1 แอลคิล, และ C1-C5 แอล คิลไธโอ-C1 แอลคิลซึ่งแต่ละหมู่เหล่านี้เลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วย -OH, แอลคอกซิ, และแฮโลเจน, R18 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย -OR24 และ -N (R25)(R26), และ R13 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย -H, -OH, -C(O)-R27, -C(O)-O-R28, และ -C(O)-S- R29 ; หรือ R18 คือ -N(R30)-, และ R13 คือ -C(O)-, ซึ่ง R18 และ R13 ร่วมกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่ทำ ให้เกิดวง; หรือ R18 คือ -O-, และ R13 คือ -C(R31)(R32)-, ซึ่ง R18 และ R13 ร่วมกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้ เกาะอยู่ทำให้เกิดวง, ซึ่งถ้า R13 คือ -C(R321)(R32)-, จากนั้น R14 คือ -C(O)-O-R33; มิฉะนั้น R14 คือ -H, R11, R15, R16, และ R17 ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย -H, แฮโลเจน, C1-C6 แอลคิล, C2-C6 แอลเคนิล, C2-C6 แอลคายนิล และ C1-C5 แอลคอกซิ-C1 แอลคิล R19 และ R20 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก หมู่ที่ประกอบด้วย -H, C1-C6 แอลคิล, C2-C6 แอลเคนิล, C2-C6 แอลคายนิล และ C1-C5 แอลคอกซิ-C1 แอลคิล, R21 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย -H, -OH, -C(O)-O-R34, และ -C(O)-S-R35, และ R22 ถูกเลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วย -H, -OH, -C(O)-O-R36, และ -C(O)-S-R37; หรือ R21 คือ -O-, และ R22 คือ -C(O)-, ซึ่ง R21 และ R22 ร่วมกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่ทำให้เกิดวง; หรือ R21 คือ -C(O)-, และ R22 คือ -O-, ซึ่ง R21 และ R22 ร่วมกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่ทำให้เกิดวง, R23 คือ C1 แอลคิล, R24 ถูกเลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วย -H และ C1-C6 แอลคิล, ซึ่งเมื่อ R24 คือ C1-C6 แอลคิล, R24 เลือกถูกแทนที่โดยส่วน หนึ่งส่วนหรือมากกว่าที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล, แอริล, และเฮเทอ โรแอริล, R25 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย -H, แอลคิล, และแอลคอกซิ, และ R26 ถูกเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย -H, -OH, แอลคิล, แอลคอกซิ, -C(O)-R38, -C(O)-O-R39, และ -C(O)-S-R40; ซึ่งเมื่อ R25 และ R26 ที่เป็นอิสระคือแอลคิลหรือแอลคอกซิ, R25 และ R26 เลือกถูกแทนที่อย่างอิสระด้วยส่วนหนึ่ง ส่วนหรือมากกว่าที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล, แอริล, และเฮเทอโรแอ ริล; หรือ R25 คือ -H; และ R26 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล, แอริล, และเฮเทอโรแอริล, R27, R28, R29, R30, R31, R32, R33, R34, R35, R36, R37, R38, R39, และ R40 ถูกเลือกอย่าง อิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย, -H และแอลคิล, ซึ่งแอลคิลเลือกถูกแทนที่โดยส่วนหนึ่งส่วนหรือมากกว่า ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล, แอริล, และเฮเทอโรแอริล, ซึ่งเมื่อ R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32, R33, R34, R35, R36, R37, R38, R39, และ R40 หมู่ใด ๆ ที่เป็นอิสระคือส่วนที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยแอลคิล, แอล เคนิล, แอลคายนิล, แอลคอกซิ, แอลคิลไธโอ, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล, แอริล, และเฮเทอโรแอ ริล, จากนั้นส่วนนี้เลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย -OH, แอลคอกซิ, และแฮโลเจน; สารประกอบที่แทนโดยสูตรที่ III (สูตรเคมี) III ซึ่ง: R41 คือ H หรือเมธิล; และ R42 คือ H หรือเมธิล; สารประกอบของสูตรที่ IV (สูตรเคมี) IV สารประกอบของสูตรที่ V : (สูตรเคมี) V ซึ่ง: R43 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโล, C1-C5 แอลคิล และ C1-C5 แอลคิลที่ถูก แทนที่โดยแอลคอกซิ หรือแฮโลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า; R44 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโล, C1-C5 แอลคิล และ C1-C5 แอลคิลที่ถูก แทนที่โดยแอลคอกซิ หรือแฮโล หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; R45 คือ C1-C5 แอลคิล หรือ C1-C5 แอลคิลถูกแทนที่โดยแอล คอกซิ หรือแฮโลหนึ่งหมู่หรือมาก กว่า; สารประกอบของสูตรที่ VI: (สูตรเคมี) Vi ซึ่ง: R46 คือ C1-C5 แอลคิล, C1-C5 แอลคิลดังกล่าวที่เลือก ถูกแทนที่โดยแฮโลหรือแอลคอกซิ, แอล คอกซิดังกล่าวที่เลือก ถูกแทนที่โดยแฮโลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า; สารประกอบของสูตรที่ VII (สูตรเคมี) VII ซึ่ง : R47 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโล, C1-C5 แอลคิล และ C1-C5 แอลคิลที่ถูก แทนที่โดยแอลคอกซิ หรือแฮโลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า; R48 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโล, C1-C5 แอลคิล และ C1-C5 แอลคิลที่ถูก แทนที่โดยแอลคอกซิ หรือแฮโล หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; R49 คือ C1-C5 แอลคิล หรือ C1-C5 แอลคิลถูกแทนที่โดยแอล คอกซิ หรือแฮโลหนึ่งหมู่หรือมาก กว่า; สารประกอบของสูตรที่ VIII (สูตรเคมี) VII ซึ่ง : R50 คือ C1-C5 แอลคิล, C1-C5 แอลคิลดังกล่าวที่เลือก ถูกแทนที่โดยแฮโล หรือแอลคอกซิ, แอล คอกซิดังกล่าวที่เลือก ถูกแทนที่โดยแฮโลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า; สารประกอบของสูตรที่ IX (สูตรเคมี) IX ซึ่ง : R50 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโล และ C1-C5 แอลคิล, C1-C5 แอลคิล ดังกล่าวที่เลือกถูกแทนที่โดย แฮโล หรือแอลคอกซี, แอลคอกซิดังกล่าวที่เลือกถูกแทนที่โดย แฮโลหนึ่ง หมู่หรือมากกว่า; R51 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโล และ C1-C5 แอลคิล, C1-C5 แอลคิล ดังกล่าวที่เลือกถูกแทนที่โดย แฮโล หรือแอลคอกซิ, แอลคอกซิดังกล่าวที่เลือกถูกแทนที่โดย แฮโลหนึ่ง หมู่หรือมากกว่า; R52 คือ C1-C5 แอลคิล, C1-C5 แอลคิลดังกล่าวที่เลือกถูก แทนที่โดยแฮโลหรือแอลคอกซิ, แอล คอกซิดังกล่าวที่เลือกถูก แทนที่โดยแฮโลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า; R53 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโล และ C1-C5 แอลคิล, C1-C5 แอลคิล ดังกล่าวที่เลือกถูกแทนที่โดย แฮโลหรือแอลคอกซิ, แอลคอกซิดังกล่าวที่เลือกถูกแทนที่โดย แฮโลหนึ่ง หมู่หรือมากกว่า; และ R54 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยแฮโล และ C1-C5 แอลคิล, C1-C5 แอลคิลดังกล่าวที่เลือกถูก แทนที่โดยแฮโลหรือแอลคอก ซิ, แอลคอกซิดังกล่าวที่เลือกถูกแทนที่โดยแฮโลหนึ่งหมู่ หรือ มากกว่า; สารประกอบของสูตรที่ X (สูตรเคมี) X ซึ่ง : R55 คือ C1-C5 แอลคิล, C1-C5 แอลคิลดังกล่าวที่เลือก ถูกแทนที่โดยแฮโลหรือแอลคอกซิ, แอล คอกซิดังกล่าวที่เลือก ถูกแทนที่โดยแฮโลหนึ่งหมู่หรือมากกว่า สารประกอบที่มีสูตรที่ XI (สูตรเคมี) 2S-อะมิโน-6-[(1-อิมิโนเอธิล)อะมิโน]-N-(1H-เททระซอล-5-อิล)เฮกซะนาไมด์, ไฮเดรท, ได ไฮโดรคลอไรด์ XI สารประกอบของสูตรที่ XIII: XII ซึ่ง R79 ถูกเลือกจาก C1-4 แอลคิล, C3-4 ไซโคลแอลคิล, C1-4 ไฮดรอกซิแอลคิล, และ C1-4 แฮ โลแอลคิล; สารประกอบของสูตรที่ XIII, สูตรที่ XIV หรือสูตรที่ XV: (สูตรเคมี) สูตรที่ XIII; (สูตรเคมี) สูตรที่ XIV; หรือ (สูตรเคมี) สูตรที่ XV; ซึ่ง: A คือ -R56, -OR56, -C(O)N(R56)R57, P(O)[N(R56)R57]2, -N(R56)C(O)R57, -N(R76)C(O)OR56, -N (R56)R76, -N(R71)C(O)N(R56)R71, -S(O)tR56, -SO2NHC(O)R56, -NHSO2R77, -SO2NH(R56)H, -C(O) NHSO2R77, และ -CH=NOR56; X, Y และ Z แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือ N หรือ C(R19); U แต่ละหมู่คือ N หรือ C(R60), โดยมีเงื่อนไขว่า U คือ N เฉพาะเมื่อ X คือ N และ Z และ Y คือ CR74; V คือ N(R59), S, O หรือ C(R59)H; W แต่ละหมู่คือ N หรือ CH; Q ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยพันธะโดยตรง, -C(O)-, -O-, -C(=N-R56)-, S(O)t, และ N(R61)-; m คือศูนย์หรือจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4; n คือศูนย์หรือจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 3; q คือศูนย์หรือหนึ่ง; r คือศูนย์หรือหนึ่ง, โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ Q และ V คือเฮเทอโรอะตอม, m, q, และ r ทั้งหมดไม่ สามารถเป็นศูนย์; เมื่อ A คือ -OR56, -N(R56)C(O)R57, -N(R71)C(O)OR57, -N(R56)R76, -N(R71)C(O)N(R56)R71, -S(O)tR56 (เมื่อ t คือศูนย์), หรือ -NHSO2R77, n, q, และ r ทั้งหมดไม่สามารถเป็นศูนย์; และเมื่อ Q คือเฮ เทอโรอะตอม และ A คือ -OR56, -N(R56)C(O)R57, -N(R71)C(O)OR57, -N(R56)R76, N(R71)C(O)N(R56)R71, -S(O)tR56 (เมื่อ t คือศูนย์), หรือ -NHSO2R77, ทั้ง m และ n ไม่สามารถเป็นศูนย์; t คือศูนย์, หนึ่งหรือสอง; (สูตรเคมี) คือ N-เฮเทอโรไซคลิลที่เลือกถูกแทนที่; (สูตรเคมี) คือคาร์โบไซคลิลที่ถูกเลือกแทนที่ หรือ N-เฮเทอโรไซคลิลที่เลือกถูกแทน ที่; R56 และ R57 แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, C1-C20 แอลคิลที่ เลือกถูกแทนที่, ไซโคลแอลคิลที่เลือกถูกแทนที่, -[C0-C8 แอลคิล]-R64, -[C2-C8 แอลเคนิล]-R64, -[C2-C8 แอลคายนิล]-R64, -[C2-C8 แอลคิล]-R65 (เลือกถูกแทนที่โดยไฮดรอกซิ), -[C1-C8]-R66 (เลือกถูก แทนที่โดยไฮดรอกซิ), เฮเทอโรไซคลิลที่เลือกถูกแทนที่; หรือ R56 และ R57 ร่วมกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่คือ N-เฮเทอโรไซคลิลที่ เลือกถูกแทนที่; R58 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, ไซโคลแอลคิล, แอริลที่เลือกถูกแทนที่, แฮโลแอลคิล, -[C1-C8 แอลคิล]-C(O)N(R56)R57, -[C1-C8 แอลคิล]-N(R56)R57, -[C1-C8 แอลคิล]- R63, -[C2-C8 แอลคิล]-R65, -[C1-C8 แอลคิล]-R66, และเฮเทอโรไซคลิล (เลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยแฮโล, แอลคิล, แอลคอกซิ และอิมิดาโซลิล); หรือเมื่อ Q คือ -N(R58)-หรือพันธะโดยตรงกับ R58, R58 ยังอาจคืออะมิโนคาร์บอนิล, แอลคอกซิคาร์บอนิล, แอลคิลซัลโฟนิล, มอนอแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, ไดแอลคิลอะมิโน คาร์ บอนิล และ -C(=NR73)-NH2; หรือ -Q-R58 ที่ร่วมกันแทน -C(O)OH, -C(O)N(R56)R57 หรือ (สูตรเคมี) ; R59 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอริล, อาแรลคิล, และไซโคล แอลคิล; โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ A คือ -R56 หรือ -OR56, R59 ไม่สามารถเป็นไฮโดรเจน, และเมื่อ V คือ CH, R59 ยังอาจคือไฮดรอกซิ; R60 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอริล, อาแรลคิล, แฮโลแอลคิล, อาแรลคิลที่เลือกถูกแทนที่, แอริลที่เลือกถูกแทนที่, -OR71, -S(O)t-R71, N(R71)R76, N(R71)C(O)N(R56) R71, N(R71)C(O)OR71, N(R71)C(O) R71, -[C0-C8 แอลคิล]-C(H)[C(O)R71]2 และ -[C0-C8 แอลคิล]- C(O)N(R56)R71; R61 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, ไซโคลแอลคิล, -[C1-C8 แอลคิล]-R63,- [C2-C8]แอลคิล]-R65, -[C1-C8 แอลคิล]-R66, แอซิล, -C(O)R63, -C(O)- -[C1-C8 แอลคิล]-R63, แอลคอกซิคาร์บอนิล, แอริลออกซิคาร์บอนิลที่เลือกถูกแทนที่, อาแรลคอกซิคาร์บอนิลที่เลือกถูกแทน ที่, แอลคิลซัลโฟนิล, แอริลที่เลือกถูกแทนที่, เฮเทอโรไซคลิลที่เลือกถูกแทนที่, แอลคอกซิคาร์บอนิล แอลคิล, คาร์บอกซิแอลคิล, แอริลซัลโฟนิลที่เลือกถูกแทนที่, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอแอลคิลอะมิโน คาร์บอนิล, ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอริลอะมิโนคาร์บอนิลที่เลือกถูกแทนที่, อะมิโนซัลโฟนิล, มอนอแอลคิลอะมิโนซัลโฟนิล ไดแอลคิลอะมิโนซัลโฟนิล, แอริลอะมิโนซัลโฟนิล, แอริลซัลโฟนิลอะ มิโนคาร์บอนิล, N-เฮเทอโรไซคลิลที่เลือกถูกแทนที่, -C(=NH)-N(CN)R56, -C(O)R78-N(R56)R57, -C(O)- N(R56)R78-C(O)OR56; R63 และ R64 แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยแฮโลแอลคิล, ไซโคล แอลคิล, (เลือกถูกแทนที่ด้วยแฮโล, ไซยาโน, แอลคิลหรือแอลคอกซิ), คาร์โบไซคลิล (เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยแฮโล, แอลคิล และ แอลคอกซิ) และเฮเทอโร ไซคลิล (เลือกถูกแทนที่ด้วยแอลคิล, อาแรลคิลหรือแอลคอกซิ); R65 แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยแฮโล, แอลคอกซิ, แอริลออกซิที่เลือก ถูกแทนที่, อาแรลคอกซิที่เลือกถูกแทนที่, -S(O)t-R77 ที่เลือกถูกแทนที่, แอซิลอะมิโน, อะมิโน, มอนอ แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, (ไทรเฟนิลเมธิล)อะมิโน, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, แอลคิลซัลโฟ นามิโด; R66 แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไซยาโน, ได(แอลคอกซิ)แอลคิล, คาร์บอกซิ, แอลคอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล และ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล; R67, R68, R69, R72, และ R75 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือไฮโดรเจนหรือแอลคิล; R71 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือไฮโดรเจน, แอลคิล, แอริลที่เลือกถูกแทนที่, อาแรลคิลที่เลือกถูก แทนที่หรือไซโคลแอลคิล; R73 คือ ไฮโดรเจน, NO2, หรือโทลูอีนซัลโฟนิล; R74 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือไฮโดรเจน, แอลคิล (เลือกถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ), ไซโคล โพรพิล, แฮโล หรือแฮโลแอลคิล; R76 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือไฮโดรเจน, แอลคิล, ไซโคลแอลคิล, แอริลที่เลือกถูกแทนที่, อาแรลคิลที่เลือกถูกแทนที่, -C(O)R77 หรือ -SO2R77; หรือ R76 ที่ร่วมกับ R56 และไนโตรเจนซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่คือ N-เฮเทอโรไซคลิลที่เลือกถูก แทนที่; หรือ R76 ที่ร่วมกับ R71 และไนโตรเจนซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่คือ N-เฮเทอโรไซคลิลที่เลือกถูก แทนที่; R77 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระคือแอลคิล, ไซโคลแอลคิล, แอริลที่เลือกถูกแทนที่ หรืออาแรลคิลที่ เลือกถูกแทนที่; และ R78 คือส่วนที่เหลือของอะมิโน แอซิด; และ (สูตรเคมี) PPA250 หรือเกลือกที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม หรือโพรดรักของตัวยับยั้งไนทริค ออกไซด์ ซินเธสดัง กล่าวชนิดใดชนิดหนึ่ง

23. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสารประกอบต้าน จุลินทรีย์ประกอบรวมด้วยสารประกอบ ปฏิชีวนะ

24. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสารประกอบต้าน จุลินทรีย์ประกอบรวมด้วยสารประกอบ อย่างน้อยหนึ่งชนิดที่ เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยสารต่อไปนี้ : อะมอกซิซิลิน, คลาริโธรไมซิน, ริฟา บิวทิน, บิสมัธ ซัลซาลิไซเลท, เมโทรนิ ดาโซล และเททราไซคลีน

25. การใช้ตัวยับยั้งไนทริค ออกไซด์ ซินเธสที่มีอำนาจใน การเลือกที่เหนี่ยวนำได้ ร่วมกับสาร ประกอบต้านจุลินทรีย์ และสารประกอบต้านการหลั่งหรือเกลือของสารเหล่านั้นหรือโพรด รักของสาร เหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม ในการผลิต เภสัชภัณฑ์สำหรับรักษา หรือป้องกันสภาวะหรือโรค ของทางเดินอาหาร

26. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งสารประกอบต้านการ หลั่งประกอบรวมด้วยตัวยับยั้ง การสูบโปรตอน

27. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 26 ซึ่งสารประกอบต้านการ หลั่งประกอบรวมด้วยโอเมพราโซล

28. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งสารประกอบต้านการ หลั่งประกอบรวมด้วย H2 รีเซพเตอร์ แอนทาโกนิสท์

29. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 28 ซึ่งสารประกอบต้านการ หลั่งประกอบรวมด้วยรานิทิดีน

30. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสารประกอบต้าน จุลินทรีย์ประกอบรวมด้วยสารประกอบ ต้านจุลินทรีย์สองชนิดที่ ประกอบรวมด้วยการร วมกันของสารประกอบสองชนิดที่เลือกจาก กลุ่มที่ ประกอบด้วยสารต่อไปนี้ : อะมอกซิซิลิน, คลาริโธรไม ซิน, ริฟาบิวทิน, บิสมัธ ซับซาลิไซเลท, เมโทร นิดาโซล และ เททราไซคลีน

31. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งเลือกสภาวะหรือโรคของ ทางเดินอาหารจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยโรคลำไส้อักเสบ, โรคลำไส้ เล็กอักเสบ, ลำไส้ใหญ่อักเสบเหตุแผลเปื่อย, โรคแผลเปื่อย เพ ปติก, การเกิดแผลเปื่อยในกระเพาะ, การเกิดแผลเปื่อยในลำ ไส้เล็กส่วนต้น, กระเพาะอักเสบ, ลำไส้เล็ก ส่วนปลายอักเสบ, โรคการไหลกลับของกระเพาะและหลอดอาหาร, กลุ่มอาการลำไส้ ระคายเคือง, ลำไส้ อืดในผู้ป่วยอัมพาต และโรคท้องร่วง

32. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทาง เดินอาหารคือโรคลำไส้อักเสบ

33. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทาง เดินอาหารคือโรคลำไส้เล็กอักเสบ

34. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทาง เดินอาหารคือลำไส้ใหญ่อักเสบ เหตุแผลเปื่อย

35. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทาง เดินอาหารคือโรคแผลเปื่อยเพปติก

36. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทาง เดินอาหารคือการเกิดแผลเปื่อยใน กระเพาะ

37. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 35 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทาง เดินอาหารคือการเกิดแผลเปื่อยใน ลำไส้เล็กส่วนต้น

38. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทาง เดินอาหารคือกระเพาะอักเสบ

39. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทาง เดินอาหารคือลำไส้เล็กส่วนปลาย อักเสบ

40. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทาง เดินอาหารคือลำไส้ใหญ่อักเสบ

41. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทาง เดินอาหารคือหลอดอาหารอักเสบ

42. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทาง เดินอาหารคือโรคการไหลกลับ ของกระเพาะและหลอดอาหาร

43. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสภาวะหรือโรคของทาง เดินอาหารคือกลุ่มอาการลำไส้ ระคายเคือง