TH68732A - A new type of thiazole compound as a modified growth factor inhibitor (TGF). - Google Patents

A new type of thiazole compound as a modified growth factor inhibitor (TGF).

Info

Publication number
TH68732A
TH68732A TH301003482A TH0301003482A TH68732A TH 68732 A TH68732 A TH 68732A TH 301003482 A TH301003482 A TH 301003482A TH 0301003482 A TH0301003482 A TH 0301003482A TH 68732 A TH68732 A TH 68732A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
phenyl
chemical formula
cycloalkyl
heterocyclic
Prior art date
Application number
TH301003482A
Other languages
Thai (th)
Inventor
คุ๊ค บลัมเบิร์ก นางลอร่า
จอห์น มุนซ์ฮอฟ นายไมเคิล
Original Assignee
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
ไฟเซอร์ โปรดักท์ส อิงค์
Filing date
Publication date
Application filed by นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช, ไฟเซอร์ โปรดักท์ส อิงค์ filed Critical นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
Publication of TH68732A publication Critical patent/TH68732A/en

Links

Abstract

DC60 (12/12/46) สารประกอบไทรแอโซลชนิดใหม่, ซึ่งรวมถึงอนุพันธ์ของสารเหล่านั้น, อินเทอร์มิเดียท สำหรับเตรียมสารเหล่านั้น, สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งมีสารเหล่านั้นและการใช้ทางยาของ สารเหล่า นั้น ได้รับการบรรยายไว้ สารประกอบของการประดิษฐ์ นี้เป็นตัวยับยั้งทางที่ให้สัญญาณแฟคเตอร์การ เจริญเติบโต ที่เปลี่ยนแปลง ("TGF")-เบตา อย่างมีศักยภาพ สาร เหล่านั้นเป็นประโยชน์ในการรักษา สถานะของโรคหลายชนิดที่ เกี่ยวกับ TGF ซึ่งรวมถึง, ตัวอย่างเช่น, โรคมะเร็งและ ภาวะเกิดพังผืด สารประกอบไทรแอโซลชนิดใหม่, ซึ่งรวมถึงอนุพันธ์ของสารเหล่านั้น, อินเทอร์มิเดียท สำหรับเตรียมสารเหล่านั้น, สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งมีสารเหล่านั้นและการใช้ทางยาของ สารเหล่า นั้น ได้รับการบรรยายไว้ สารประกอบของการประดิษฐ์ นี้เป็นตัวยับยั้งทางที่ให้สัญญาณแฟคเตอร์การ เจริญเติบโต ที่เปลี่ยนแปลง ("TGF")-เบตา อย่างมีศักยภาพ สาร เหล่านั้นเป็นประโยชน์ในการรักษา สถานะของโรคหลายชนิดที่ เกี่ยวกับ TGF ซึ่งรวมถึง, ตัวอย่างเช่น, โรคมะเร็งและ ภาวะเกิดพังผืดDC60 (12/12/46) Novel triazole compounds, including their derivatives, intermediates for their preparation, pharmaceutical mixtures containing them, and their therapeutic uses, are described. These compounds are potent inhibitors of the transformed growth factor ("TGF")-beta signaling pathway. They are useful in the treatment of several TGF-related disease states, including, for example, cancer and fibrosis.

Claims (12)

1. สารประกอบที่มีสูตร (Ia), (Ib), หรือ (Ic) : (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) (สูตรเคมี) (Ic) หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, โพรดรัก, ทอโทเ มอร์, ไฮเดรตและซอลเวทของสารเหล่า นั้น, ซึ่ง : R1 คือ C3-C20 มอนอ-, ไบ- หรือพอลิไซคลิค ริงที่อิ่มตัว, ที่ไม่อิ่มตัว, หรือแอโรแมทิคซึ่งเลือก มีเฮเทอโรอะตอมอย่างน้อยที่สุดหนึ่งอะตอมที่เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย N, O และ S, ซึ่ง R1 สามารถเลือกถูกแทนที่โดยอิสระต่อไปด้วยอย่างน้อยที่สุดหนึ่งส่วนซึ่งเลือกโดยอิสระได้จากหมู่ที่ ประกอบด้วย : คาร์บอนิล, เฮโล, เฮโล(C1-C6)แอลคิล, เพอร์เฮโล(C1-C6)แอลคิล, เพอร์เฮโล(C1-C6)แอลคิลซิ, (C1-C6)แอลคิล, (C2-C6)แอลเคนิล, (C2-C6)แอลไคนิล, ไฮดรอกซิ, ออกโซ, เมอร์แคพโท, (C1-C6)แอลคิลไธโอ, (C1-C6)แอลคอกซิ, (C5-C10)แอริล หรือ (C5-C10)เฮเทอโรแอลริล, (C5-C10)แอลริลออกซิ หรือ (C5-C10)เฮเทอโรแอลริลออกซิ, (C5-C10)แอริล(C1-C6)แอลคิล หรือ (C5-C10)เฮเทอโรแอลริล(C1-C6)แอลคิล, (C5-C10)แอริล(C1-C6)แอลคอกซี หรือ (C5-C10)เฮเทอโรแอลริล(C1-C6)แอลคอกซี, HO-(C=O)-, เอสเทอร์, แอมิโด, อีเธอร์, อะมิโน, อะมิโน(C1-C6)แอลคิล, (C1-C6)แอลคิลอะมิโน(C1-C6)แอลคิล, ได(C1-C6)แอลคิลอะมิโน(C1-C6)แอลคิล, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิล(C1-C6)แอลคิล, (C1-C6)แอลคิล- และ ได(C1-C6)แอลคิลอะมิโน, ไซแอโน, ไนโทร, คาร์บามออิล, (C1-C6)แอลคิลคาร์บอนิล, (C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล, (C1-C6)แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, ได(C1-C6)แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, (C5-C10)แอลริลคาร์บอนิล, (C5-C10)แอลริลออกซิคาร์บอนิล, (C1-C6)แอลคิลซัลโฟนิล, และ (C5-C10)แอลริลซัลโฟนิล; R3 แต่ละตัวเลือกโดยอิสระได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย : ไฮโดรเจน, ฮาโล, เฮโล(C1-C6)แอลคิล, (C1-C6)แอลคิล, (C2-C6)แอลเคนิล, (C2-C6)แอลไคนิล, เพอร์เฮโล(C1-C6)แอลคิล, เฟนิล, (C5-C10)เฮเทอโรแอริล, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิค, (C3-C10)ไซโคลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C5-C6)แอลคอกซิ, เพอร์เฮโล(C1-C6)แอลคอกซิ, ฟีนอกซิ, (C5-C10)เฮเทอโรแอลริล-O-, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิค-O-, (C3-C10)ไซโคลแอลคิล-O-, (C1-C6)แอลคิล-S-, (C1-C6)แอลคิล-SO2-, (C1-C6)แอลคิล-NH-SO2-, O2N-, NC-, อะมิโน, Ph(CH2)1-6HN-, (C1-C6)แอลคิลHN-, (C1-C6)แอลคิลอะมิโน, [(C1-C6)แอลคิล]2-อะมิโน, (C1-C6)แอลคิล-SO2-NH-, อะมิโน(C=O)-, อะมิโนO2S-, (C1-C6)แอลคิล-(C=O)-NH-, (C1-C6)แอลคิล-(C=O)-[(((C1-C6)แอลคิล)-N-]-, เฟนิล-(C=O)-NH-, เฟนิล-(C=O)-[(((C1-C6)แอลคิล)-N-]-, (C1-C6)แอลคิล-(C=O)-, เฟนิล-(C=O)-, (C5-C10)เฮเทอโรแอลริล-(C=O)-, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิค-(C=O)-, (C3-C10)ไซโคลแอลคิล-(C=O)-, HO-(C=O)-, (C1-C6)แอลคิล-O-(C=O)-, H2N(C=O)-, (C1-C6)แอลคิล-NH-(C=O)-, [(C1-C6)แอลคิล]2-N-(C=O)-, เฟนิล-NH-(C=O)-, เฟนิล-[(((C1-C6)แอลคิล)-N]-(C=O)-, (C5-C10)เฮเทอโรแอลริล-NH-(C=O)-, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิค-NH-(C=O)-, (C3-C10)ไซโคลแอลคิล-NH-(C=O)- และ (C1-C6)แอลคิล-(C=O)-O-; ซึ่งแอลคิล, แอลเคนิล, แอลไคนิล, เฟนิล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซคลิค, ไซโคลแอลคิล, แอลคอกซิ, ฟีนอกซิ, อะมิโนของ R3 เลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ซึ่งเลือกโดย อิสระได้จาก (C1-C6)แอลคิล, (C1-C6)แอลคอกซิ, เฮโล(C1-C6)แอลคิล, เฮโล, H2N-, Ph(CH2)1-6HN-, และ (C1-C6)แอลคิลHN-; s คือเลขจำนวนเต็มจากหนึ่งถึงห้า; และ R6 เลือก ได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, (C1-C6)แอลคิล, (C2-C6)แอลเคนิล, (C2-C6)แอลไคนิล, เฟนิล, (C5-C10)เฮเทอโรแอริล, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิค, (C3-C10)ไซโคลแอลคิล, (C1-C6)แอลคิล-(SO)2-, เฟนิล-(SO)-, H2N-(SO2)-, (C1-C6)แอลคิล-NH-(SO2)-, ((C1-C6)แอลคิล)2N-(SO2)-, เฟนิล-NH-(SO2)- (เฟนิล)2N-(SO2)-, (C1-C6)แอลคิล-(C=O)-, เฟนิล-(C=O)-, (C5-C10)เฮเทอโรแอลริล-(C=O)-, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิค-(C=O)-, (C3-C10)ไซโคลแอลคิล-(C=O)-, (C1-C6)แอลคิล-O-(C=O)-, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิค-O-(C=O)-, (C3-C10)ไซโคลแอลคิล-O-(C=O)-, H2N-(C=O)-, (C1-C6)แอลคิล-NH-(C=O)-, เฟนิล-NH-(C=O)-, (C5-C10)เฮเทอโรแอลริล-NH-(C=O)-, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิค-NH-(C=O)-, (C3-C10)ไซโคลแอลคิล-NH-(C=O)-, ((C1-C6)แอลคิล)2-N-(C=O)-, (เฟนิล)2N-(C=O)-, เฟนิล-[((C1-C6)แอลคิล)-N]-(C=O)-, (C5-C10)เฮเทอโรแอลริล-[((C1-C6)แอลคิล)-N]-(C=O)-, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิค-[((C1-C6)แอลคิล)-N]-(C=O)-, และ (C3-C10)ไซโคลแอลคิล-[((C1-C6)แอลคิล)-N]-(C=O)-; ซึ่งแอลคิล, แอลเคนิล, แอลไคนิล, เฟนิล, เบนซิล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซคลิค, ไซโคลแอลคิล, แอลคอกซิ, ฟีนอกซิ, อะมิโนของ R6 เลือกถูกแทนที่โดยอย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ซึ่ง เลือกโดยอิสระได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย เฮโล, (C1-C6)แอลคิล, (C2-C6)แอลเคนิล, (C2-C6)แอลไคนิล, เพอร์เฮโล(C1-C6)แอลคิล, (C3-C10)ไซโคลแอลคิล, เฟนิล, เบนซิล, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิค, (C5-C10)เฮเทอโรแอริล, (C5-C10)แอลคิล-SO2-, ฟอร์มิล, -NC-, (C1-C6)แอลคิล-(C=O)-, (C3-C10)ไซโคลแอลคิล-(C=O)-, เฟนิล-(C=O)-, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิค-(C=O)-, (C5-C10)เฮเทอโรแอริล-(C=O)-, HO-(CO)-, (C1-C6)แอลคิล-O-(C=O)-, (C3-C10)ไซโคลแอลคิล-O-(C=O)-, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิค-O-(C=O)-, (C1-C6)แอลคิล-NH-(C=O)-, (C3-C10)ไซโคลแอลคิล-NH-(C=O)-, เฟนิล-NH-(C=O)-, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิค-NH-(C=O)-, (C5-C10)เฮเทอโรแอริล-NH-(C=O)-, ((C1-C6)แอลคิล)2-N-(C=O)-, เฟนิล-[((C1-C6)แอลคิล)-N]-(C=O)-, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, เพอร์เฮโล(C1-C6)แอลคอกซิ, (C3-C10)ไซโคลแอลคิล-O-, ฟีนอกซิ, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิค-O-, (C5-C10)เฮเทอโรแอริล-O-, (C1-C6)แอลคิล-(C=O)-O-, (C3-C10)ไซโคลแอลคิล-(C=O)-O-, เฟนิล-(C=O)-O-, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิค-(C=O)-O-, (C5-C10)เฮเทอโรแอริล-(C=O)-O-, O2N-, อะมิโน, (C1-C6)แอลคิลอะมิโน, ((C1-C6)แอลคิล)2-อะมิโน, ฟอร์แมมิดิล, (C1-C6)แอลคิล-(C=O)-NH-, (C3-C10)ไซโคลแอลคิล-(C=O)-NH-, เฟนิล-(C=O)-NH-, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิค-(C=O)-NH-, (C5-C10)เฮเทอโรแอริล-(C=O)-NH-, (C1-C6)แอลคิล-(C=O)-[((C1-C6)แอลคิล)-N]-, เฟนิล-(C=O)-[(C1-C6)แอลคิล-N]-, (C1-C6)แอลคิล-SO2NH-, (C3-C10)ไซโคลแอลคิล-SO2NH-, เฟนิล-SO2NH-, (C5-C10)เฮเทอโรไซคลิค-SO2NH-, และ (C5-C10)เฮเทอโรแอริล-SO2NH-; ซึ่งส่วนเฟนิลหรือเฮเทอโรแอริลของหมู่แทนที่ R6 เลือกถูกแทนที่ต่อไปด้วยอย่างน้อยที่สุด หนึ่งอนุมูลซึ่งเลือกโดยอิสระได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย เฮโล, (C1-C6)แอลคิล, (C1-C6)แอลคอกซิ, เพอร์ฟลูออโร(C1-C6)แอลคิล และ เพอร์ฟลูออโร(C1-C6)แอลคอกซิ, ซึ่งกำหนดว่า R1 ไม่ใช่แนฟธิลหรือเฟนิล; และ ซึ่งกำหนดว่าเมื่อ R1 คือเฟนิลซึ่งฟิวส์กับแอโรเมทิคหรือ นอน-แอโรแมทิคไซคลิค ริงที่มี 5-7 เมมเบอร์ซึ่งมี N อะตอมได้สูงถึงสามอะตอม, N ที่กล่าวแล้วคือตัวอื่นที่ไม่ใช่ -NH หรือ -NC1-6แอลคิลหรือถ้า N ที่กล่าวแล้วคือ -NH หรือ -NH1-6แอลคิล, ดังนั้น R1 ต้องถูกแทนที่ต่อไป; และ ซึ่งกำหนดว่าเมื่อ R1 คือเฟนิลซึ่งฟิวส์กับแอโรแมทิคหรือ นอน-แอโรเมทิคไซคลิค ริงที่มี 5-7 เมมเบอร์ซึ่งมี 1-3 เฮเทอโรอะตอม ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก O และ S, ดังนั้น R1 ต้องถูกแทนที่ต่อ ไป1. Compounds with the formula (Ia), (Ib), or (Ic): (chemical formula) (Ia) (chemical formula) (Ib) (chemical formula) (Ic) or their pharmacologically accepted salts, prodrugs, totomers, hydrates and solves of such compounds, in which: R1 is a C3-C20 mono-, bi- or polycyclic saturated, unsaturated, or selectively aromatic ring. There is at least one selectable heteroatom from the N, O, and S groups, from which R1 can be independently replaced by at least one independently selectable part from the following groups: carbonyl, halo, halo(C1-C6)alkyl, perhalo(C1-C6)alkyl, perhalo(C1-C6)alkylzi, (C1-C6)alkyl, (C2-C6)alkenil, (C2-C6)alkinil, hydroxyl, oxo, mercapto, (C1-C6)alkylthio, (C1-C6)alkoxy, (C5-C10)aryl or (C5-C10)heteroaryl, (C5-C10)aryloxy or (C5-C10)heteroaryloxy. (C5-C10)aryl(C1-C6)alkyl or (C5-C10)heteroaryl(C1-C6)alkyl, (C5-C10)aryl(C1-C6)alkoxy or (C5-C10)heteroaryl(C1-C6)alkoxy, HO-(C=O)-, ester, amido, ether, amino, amino(C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkylamino(C1-C6)alkyl, di(C1-C6)alkylamino(C1-C6)alkyl, (C5-C10)heterocyclyl(C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkyl- and di(C1-C6)alkylamino, cyanol, nitrolol. Carbamoyl, (C1-C6)alkylcarbonyl, (C1-C6)alkoxycarbonyl, (C1-C6)alkylaminocarbonyl, di(C1-C6)alkylaminocarbonyl, (C5-C10)arylcarbonyl, (C5-C10)aryloxycarbonyl, (C1-C6)alkylsulfonyl, and (C5-C10)arylsulfonyl; Each R3 can be independently selected from the following groups: hydrogen, halo, halo(C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkyl, (C2-C6)alkenil, (C2-C6)alkinil, perhalo(C1-C6)alkyl, phenyl, (C5-C10)heteroaryl, (C5-C10)heterocyclic, (C3-C10)cycloalkyl, hydroxy, (C5-C6)alkoxy, perhalo(C1-C6)alkoxy, phenoxy, (C5-C10)heteroaryl-O-, (C5-C10)heterocyclic-O-, (C3-C10)cycloalkyl-O-, (C1-C6)alkyl-S-. (C1-C6)alkyl-SO2-, (C1-C6)alkyl-NH-SO2-, O2N-, NC-, amino, Ph(CH2)1-6HN-, (C1-C6)alkylHN-, (C1-C6)alkylamino, [(C1-C6)alkyl]2-amino, (C1-C6)alkyl-SO2-NH-, amino(C=O)-, aminoO2S-, (C1-C6)alkyl-(C=O)-NH-, (C1-C6)alkyl-(C=O)-[(((C1-C6)alkyl)-N-]-, phenyl-(C=O)-NH-, phenyl-(C=O)-[(((C1-C6)alkyl)-N-]-, (C1-C6)alkyl-(C=O)-, phenyl-(C=O)-, (C5-C10)heteroarryl-(C=O)-, (C5-C10)heterocyclic-(C=O)-, (C3-C10)cycloalkyl-(C=O)-, HO-(C=O)-, (C1-C6)alkyl-O-(C=O)-, H2N(C=O)-, (C1-C6)alkyl-NH-(C=O)-, [(C1-C6)alkyl]2-N-(C=O)-, phenyl-NH-(C=O)-, phenyl-[(((C1-C6)alkyl)-N]-(C=O)-, (C5-C10)heteroarryl-NH-(C=O)-, (C5-C10)heterocyclic-NH-(C=O)-, (C3-C10)cycloalkyl-NH-(C=O)- and (C1-C6)alkyl-(C=O)-O-; where alkyl, alkenyl, alkynyl, phenyl, heteroaryl, heterocyclic, cycloalkyl, alkoxy, phenoxy, amino acids of R3 are selectively replaced by at least one independently selectable substituent from (C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkoxy, halo(C1-C6)alkyl, halo, H2N-, Ph(CH2)1-6HN-, and (C1-C6)alkylHN-; s is an integer from one to five; And R6 is selectively selected from groups containing hydrogen, (C1-C6)alkyl, (C2-C6)alkenyl, (C2-C6)alkinyl, phenyl, (C5-C10)heteroaryl, (C5-C10)heterocyclic, (C3-C10)cycloalkyl, (C1-C6)alkyl-(SO)2-, phenyl-(SO)-, H2N-(SO2)-, (C1-C6)alkyl-NH-(SO2)-, ((C1-C6)alkyl)2N-(SO2)-, phenyl-NH-(SO2)- (phenyl)2N-(SO2)-, (C1-C6)alkyl-(C=O)-, phenyl-(C=O)-, (C5-C10)heteroalryl-(C=O)-, (C5-C10)heterocyclic-(C=O)-, (C3-C10)cycloalkyl-(C=O)-, (C1-C6)alkyl-O-(C=O)-, (C5-C10)heterocyclic-O-(C=O)-, (C3-C10)cycloalkyl-O-(C=O)-, H2N-(C=O)-, (C1-C6)alkyl-NH-(C=O)-, phenyl-NH-(C=O)-, (C5-C10)heteroalryl-NH-(C=O)-, (C5-C10)heterocyclic-NH-(C=O)-, (C3-C10)cycloalkyl-NH-(C=O)-, ((C1-C6)alkyl)2-N-(C=O)-, (phenyl)2N-(C=O)-, phenyl-[((C1-C6)alkyl)-N]-(C=O)-, (C5-C10)heteroalryl-[((C1-C6)alkyl)-N]-(C=O)-, (C5-C10)heterocyclic-[((C1-C6)alkyl)-N]-(C=O)-, and (C3-C10)cycloalkyl-[((C1-C6)alkyl)-N]-(C=O)-; Which alkyl, alkenyl, alkynyl, phenyl, benzyl, heteroaryl, heterocyclic, cycloalkyl, alkoxy, phenoxy, amino acids of R6 selectively replaced by at least one group which Independently selectable from groups containing halo, (C1-C6)alkyl, (C2-C6)alkenil, (C2-C6)alkinil, perhalo(C1-C6)alkyl, (C3-C10)cycloalkyl, phenyl, benzyl, (C5-C10)heterocyclic, (C5-C10)heteroaryl, (C5-C10)alkyl-SO2-, formil, -NC-, (C1-C6)alkyl-(C=O)-, (C3-C10)cycloalkyl-(C=O)-, phenyl-(C=O)-, (C5-C10)heterocyclic-(C=O)-, (C5-C10)heteroaryl-(C=O)-, HO-(CO)-, (C1-C6)alkyl-O-(C=O)-, (C3-C10)cycloalkyl-O-(C=O)-, (C5-C10)heterocyclic-O-(C=O)-, (C1-C6)alkyl-NH-(C=O)-, (C3-C10)cycloalkyl-NH-(C=O)-, phenyl-NH-(C=O)-, (C5-C10)heterocyclic-NH-(C=O)-, (C5-C10)heteroaryl-NH-(C=O)-, ((C1-C6)alkyl)2-N-(C=O)-, phenyl-[((C1-C6)alkyl)-N]-(C=O)-, hydroxyl, (C1-C6)alkoxy, Perhalo(C1-C6)alkoxy, (C3-C10)cycloalkyl-O-, phenoxy, (C5-C10)heterocyclic-O-, (C5-C10)heteroaryl-O-, (C1-C6)alkyl-(C=O)-O-, (C3-C10)cycloalkyl-(C=O)-O-, phenyl-(C=O)-O-, (C5-C10)heterocyclic-(C=O)-O-, (C5-C10)heteroaryl-(C=O)-O-, O2N-, amino, (C1-C6)alkylamino, ((C1-C6)alkyl)2-amino, formamidyl, (C1-C6)alkyl-(C=O)-NH-, (C3-C10)cycloalkyl-(C=O)-NH-, phenyl-(C=O)-NH-, (C5-C10)heterocyclic-(C=O)-NH-, (C5-C10)heteroaryl-(C=O)-NH-, (C1-C6)alkyl-(C=O)-[((C1-C6)alkyl)-N]-, phenyl-(C=O)-[(C1-C6)alkyl-N]-, (C1-C6)alkyl-SO2NH-, (C3-C10)cycloalkyl-SO2NH-, phenyl-SO2NH-, (C5-C10)heterocyclic-SO2NH-, and (C5-C10)heteroaryl-SO2NH-; The phenyl or heteroaryl portion of the R6 substituent is subsequently replaced by at least one independently selectable radical from the halo, (C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkoxy, perfluoro(C1-C6)alkyl, and perfluoro(C1-C6)alkoxy groups, given that R1 is neither naphthyl nor phenyl; and which defines that when R1 is phenyl fused with an aromatic or non-aromatic cyclic ring of 5–7 members which can have up to three N atoms, the said N is something other than -NH or -NC1-6alkyl, or if the said N is -NH or -NH1-6alkyl, then R1 must be subsequently replaced; and which defines that when R1 is phenyl fused with an aromatic or A non-aerometric cyclic ring with 5-7 members containing 1-3 heteroatoms that are independently selectable from O and S, therefore R1 must be further replaced. 2 สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 คือ (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี), หรือ (สูตรเคมี).2. The compounds according to claim 1, where R1 is (chemical formula), (chemical formula), or (chemical formula). 3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 คือ สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) .3. The compound of claim 1, where R1 is the chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), or (chemical formula). 4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 , ซึ่ง R1 คือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) .4. The compound of claim 1, where R1 is (chemical formula) or (chemical formula). 5. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 , ซึ่ง R1 คือ (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , หรือ (สูตรเคมี) .5. The compound of claim 1, where R1 is (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), or (chemical formula). 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 , ซึ่ง R1 คือ (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , หรือ (สูตรเคมี) .6. The compound according to claim 1, where R1 is (chemical formula), (chemical formula), or (chemical formula). 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 , ซึ่ง R1 คือ (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , หรือ (สูตรเคมี) .7. The compound according to claim 1, where R1 is (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), or (chemical formula). 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 , ซึ่ง R1 คือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) .8. The compound according to claim 1, where R1 is (chemical formula) or (chemical formula). 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง s คือหนึ่งถึงสอง; R3 คือไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)แอลคิล; และ R6 คือ H, (C1-C6)แอลคิล, หรือ (C3-C10)ไซโคลแอลคิล9. Compounds according to claim 1, where s is one to two; R3 is hydrogen or (C1-C6)alkyl; and R6 is H, (C1-C6)alkyl, or (C3-C10)cycloalkyl. 10. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 และ ตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์10. A pharmaceutical mixture comprising the compounds of claim I and a pharmaceutically acceptable carrier. 11. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับเตรียมยาป้องกันหรือรักษาสถานะ ของโรคที่เกี่ยวกับ TGF ในสัตว์หรือคน11. Use of the compounds of claim 1 for the preparation of drugs to prevent or treat TGF-related disease status in animals or humans. 12. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 11, ซึ่งสถานะของโรคที่เกี่ยวกับ TGF ที่กล่าวแล้วเลือกได้ จากกลุ่มที่ประกอบด้วยโรคมะเร็ง, ไตอักเสบที่ตอนแรกเกิดกับขดเส้นโลหิตหรือเส้นประสาท, โรคไตเหตุเบาหวาน, ภาวะเกิดพังผืดที่ตับ, ภาวะเกิดพังผืดที่ปอด, การเจริญเกินและการหดแคบอีก ของหลอดเลือด, ภาวะหนังแข็ง, และการเกิดแผลเป็นที่ผิวหนัง12. The use of claim 11, which allows for the selection of TGF-related disease statuses from a group comprising malignancy, glomerulonephritis with varicose veins or nerves, diabetic nephropathy, hepatic fibrosis, pulmonary fibrosis, vasoconstriction and thrombosis, scleroderma, and skin scarring.
TH301003482A 2003-09-17 A new type of thiazole compound as a modified growth factor inhibitor (TGF). TH68732A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH68732A true TH68732A (en) 2005-05-18

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2499429A1 (en) Novel oxazole and thiazole compounds as transforming growth factor (tgf) inhibitors
MX2022010011A (en) Novel prmt5 inhibitors.
CO2023008167A2 (en) prmt5 inhibitors
CA2496295A1 (en) Novels pyrazole compounds as transforming growth factor (tgf) inhibitors
MX2024011056A (en) Heterocyclic compound for inducing degradation of g12d mutant kras protein.
CR20250500A (en) 2-AZABICYCLE [2.2.1]HEPTANE KRAS INHIBITORS
CR20210602A (en) PYRROLIDINE COMPOUNDS
CO2026005655A2 (en) Pan-kras inhibitor and its use in medicines
BR0317435A (en) Pyrimidine Derivatives for the Treatment of Abnormal Cell Growth
EA200501098A1 (en) ANTIBACTERIAL AGENTS
BRPI0412761A (en) serine protease inhibitors, particularly vhc protease ns3-ns4a
WO2007122634A3 (en) Pyrimidinediones as tyrosine kinase inhibitors
JP2006502235A5 (en)
NO20060653L (en) Isothiazoloquinolones and related compounds as anti-infective agents
RU2011153353A (en) KETOLIDE COMPOUNDS WITH ANTI-MICROBIAL ACTIVITY
CY1111102T1 (en) 2- (4-Cyanophenyl) -6-hydroxylaminopyrimidines that inhibit HIV
MX2024012967A (en) PYRIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PSYCHIATRIC DISORDERS
DE602004015277D1 (en) SUBSTITUTED 1-PHTHALAZINEAMINS AS VR-1 ANTAGONISTS
CA2612176A1 (en) Dihydrothieno[2,3-d]pyramidine-6-carboxylic acid derivatives as pde9 inhibitors
WO2020145831A8 (en) (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)(phenyl)-acetamide derivatives and their use in the treatment of neurological diseases
PE20060240A1 (en) PYRIMIDINE DERIVATIVES TO TREAT ABNORMAL CELLULAR GROWTH
GEAP202516786A (en) 2-amino-n-(4-amino-3,4-dioxo-1-(2-oxopyrrolidin-3-yl)butan-2-yl)benzamide derivatives as protease inhibitors for treating or preventing coronavirus infection
ATE342266T1 (en) 1-METHYLCARBAPENEM DERIVATIVES
AU2001278463B2 (en) Combined therapy against tumors comprising substituted acryloyl distamycin derivatives and topoisomerase i and ii inhibitors
EE04746B1 (en) 5-substituted-1,2,4-thiadiazolyl derivatives, process for their preparation, use, pharmaceutical composition, intermediate and process for their preparation