TH69073A - สูตรผสมที่เสถียรสำหรับใช้เฉพาะที่ซึ่งมีคีโตโพรเฟน - Google Patents

Abstract

DC60 (15/08/46) สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมสำหรับใช้เฉพาะที่จะถูกอธิบาย, โดยเฉพาะเจล และสเปรย์เจล, ซึ่งมีคีโตโพรเฟน หรือ S(+) ไอโซเ มอร์ เดกคีโตโพรเฟนของมัน หรือของผสมของสองไอโซเมอร์, ร่วม กับสารกรอง UV ชนิดพิเศษ และสารต้านออกซิเดชั่นชนิดพิเศษใน ปริมาณที่กำหนด สูตร ผสมจะให้ความเสถียรต่อแสงของส่วนผสมออก ฤทธิ์, มันจะไม่มี, หรือมีน้อยมาก, ผลซึ่งทำให้ ระคายเคือง ต่อผิวหนัง, จะทนทานอย่างดีและแสดงผลการแทรกซึมที่เพียงพอผ่าน ผิวหนัง และ ประสิทธิภาพการระงับปวดที่ดีที่สุด สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมสำหรับใช้เฉพาะที่จะถูกอธิบาย, โดยเฉพาะเจล และสเปรย์เจล, ซึ่งมีคีโตโพรเฟน หรือ S(+) ไอโซเ มอร์ เดกคีโตโพรเฟนของมัน หรือของผสมของสองไอโซเมอร์, ร่วม กับสารกรอง UV ชนิดพิเศษ และสารต้านออกซิเดชั่นชนิดพิเศษใน ปริมาณที่กำหนด สูตร ผสมจะให้ความเสถียรต่อแสงของส่วนผสมออก ฤทธิ์, มันจะไม่มี, หรือมีน้อยมาก, ผลซึ่งทำให้ ระคายเคือง ต่อผิวหนัง, จะทนทานอย่างดีและผลการแทรกซึมที่เพียงพอผ่าน ผิวหนัง และ ประสิทธิภาพการระงับปวดที่ดีที่สุด

Claims (22)

1. สารผสมเชิงเภสัชกรรมสำหรับใช้เฉพาะที่ โดยที่มันประกอบรวมด้วย : (a) คีโตโพรเฟนในรูปของกรดอิสระ หรือเกลือที่สามารถยอมรับ ได้ในทางเภสัชกรรม ของมัน หรือของผสมของพวกมัน; (b) ซัลลิโซเบนโซน; (c) บิวทิล ไธดรอกซี อะนิโซล โดยเป็นไปได้ ร่วมกับกระสายยาที่สามารถยอมรับได้ในทางเภสัช กรรม

2. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง บิวทิล ไฮดรอกซี อะนิ โซล จะมีอยู่ในความเข้มข้นที่ ประกอบรวมด้วยระหว่าง 0.05% -0.2% โดยน้ำหนัก

3. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 1 และ 2 ที่ซึ่งคีโตโพรเฟนประกอบ ด้วยของผสมของสอง ไอโซเมอร์ของมัน หรือเกลือที่สามารถยอมรับ ได้ในทางเภสัชกรรมของพวกมัน

4. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 1 และ 2 ที่ซึ่งคีโตโพรเฟนประกอบ ด้วยของผสมราซีมิกของสอง ไอโซเมอร์ของมัน หรือเกลือที่ สามารถยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของพวกมัน

5. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 1 และ 2 ที่ซึ่งคีโตโพรเฟนประกอบ ด้วย S (+) ไอโซเมอร์ หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรมของพวกมัน

6. สารผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-5 ที่ซึ่งคีโต โพรเฟนประกบอด้วยของผสมที่ เกิดขึ้นจากรูปกรดและโดยรูปที่ ถูกทำเป็นเกลือแต่ละอย่าง

7. สารผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-6, ที่ซึ่งร้อยละของคีโตโพรเฟน, ที่ถูกคำนวณโดยเป็น กรดอิสระ, โดยเป็นของผสมของไอโซเมอร์ จะผันแปรตั้งแต่ 0.5 ถึง 5% โดย น้ำหนัก, หรือ, โดยเป็น S(+) ไอโซเมอร์, ตั้งแต่ 0.5 ถึง 2.5% โดยน้ำหนัก

8. สารผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 7, ที่ซึ่งร้อยละ ของคีโตโพรเฟน, ที่ถูกคำนวณโดย เป็นกรดอิสระ, โดยเป็นของผสม ของไอโซเมอร์ จะผันแปรตั้งแต่ 2 ถึง 5% โดยน้ำหนัก, หรือ, โดย เป็น S(+) ไอโซเมอร์, ตั้งแต่ 1 ถึง 2.5% โดยน้ำหนัก

9. สารผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 8, โดยที่ร้อยละ ของคีโตโพรเฟน, ที่ถูกคำนวณโดย เป็นกรดอิสระ, โดยเป็นของผสม ของไอโซเมอร์ จะผันแปรตั้งแต่ 2.5 ถึง 3% โดยน้ำหนัก, หรือ, โดยเป็น S(+) ไอโซเมอร์, ตั้งแต่ 1.25 ถึง 1.5% โดยน้ำหนัก

10. สารผสมเชิงเภสัชกรรมสำหรับใช้เฉพาะที่ ตามข้อใดข้อ หนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-9, โดยที่ ร้อยละของซัลลิโซเบนโซน โดย เป็นสาประกอบ UV จะประกอบรวมด้วยตั้งแต่ 2 ถึง 4%

11. สารผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-10 โดยที่ร้อยละของบิวทิล ไฮดรอกซี อะนิโซล โดยเป็นสาร ต้านออกซิเดชั่น จะผันแปรระหว่าง 0.075 และ 0.15% โดย น้ำ หนัก

12. สารผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-11 ที่ถูกทำให้มีคุณลักษณะ โดยสูตรทั่วไป : 2.5-3% คีโตโพรเฟน, 2-4% เบนโซฟีโนน-4 (ซัลลิโซเบนโซน), 0.075-0.15% (สารต้านออกซิเดชั่น) BHA, 0-20% สารส่งเสริมการซึมผ่านได้, 0-0.5% กลิ่นหอม, 20-50% เอทธานอล, น้ำบริสุทธิ์ที่เพียงพอ 100%

13. สารผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-12 โดยที่เกลือที่สามารถยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรมของคีโต โพรเฟน จะถูกเลือกสรรจากลุ่มซึ่งประกอบด้วยเกลือของ โซเดียม, โปแตสเซียม, แคลเซียม, แมกนีเซียม, โทรมีธามีน, ไฮดรอกซี เอทธิลเอมีน, ได (ไฮดรอกซีเอทธิล)- เอมีน, ไตร(ไฮด อรกซีเอทธิล)เอมีน, ไลซีน, อาร์จินีน

14. สูตรผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-13 โดยที่ กระสายยาที่สามารถยอมรับได้ใน ทางเภสัชกรรมจะ ถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย : ตัวเสริม, ไวตามิน, สารเพิ่มเนื้อ, คอลลอยด์ปกป้อง, สารให้ความชุ่มชื้น, กลิ่นหอม, โพลีออยล์, อิเลคโตรไลท์, เลลิไฟย์เออร์, โพลีเมอร์หรือโคโพลีเมอร์, อิมัลซิไฟย์เออร์, สารคงสภาพอิมันชั่น, สารกันบูด, ไลโปโซม, เอทธิล แอลกอฮอล์, ไดเอทธิลีน ไกลคอล โมโนเอทธิล อีเทอร์, ไตรกลีเซอไรด์ EP ชนิดสารโซ่ปานกลาง, ยูเรีย, ไดเมทธิล ซัลฟอกไซด์ (DMSO), คาร์โบเมอร์, ไอโซพาราฟิน ลอเรธ-7, แซมเทน กัม, คาร์ราจีนิน, อะคาเซีย กัม, กัวร์ กัม, เจล วุ้น, อัลจิเนต และเมทิล ไฮดรอกซี เซลลูโลส, คาร์บอกซี เมทธิล เซลลูโลส, ไฮดรอกซีโพรพิล เซลลูโลส, ไฮดรอกซีโพรพิล เมทิลเซลลูโลส, ไฮดรอกซีเอทธิล เซลลูโลส, เอทธิล เซลลูโลส, โพลีอะคริเลต, โพลีไวนิล แอลกอฮอล์, โพลีไวนิลไพร์โรลิโดน, ซิลิกา ที่เป็นคอลลอยด์, เพนธีนอล

15. สารผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-14 ในรูปของเจล, สเปรย์ เจล โลชั่น, ครีมที่ไม่เป็นน้ำมัน ที่เหมาะสมสำหรับการรักษาแบบเฉพาะที่ของพยาธิวิทยาการ อักเสบ หรือความอ่อนแอของกล้ามเนื้อโครงร่าง ที่ถูกเลือกสรร จาก : อาหารปวดกล้ามเนื้อ/กล้ามเนื้อ อักเสบ, การแพลง, รอยฟก ซ้ำ

16. สารผสมเชิงเภสัชกรรมซึ่งมีคีโตโพนเฟน ในรูปของสเปรย์ เจล ที่ถูกทำให้มีคุณลักษณะ โดยการมีอยู่ของตัวขับเคลื่อน ภายใต้ความดัน

17. สารผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 16 โดยที่ตัวขับ เคลื่อนจะถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย : ไนโตรเจนภาย ใต้ความดัน และ เตตระฟลูออโรอีเทน 134a

18. สารผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 17 โดยที่ตัวขับ เคลื่อน คือ เตตระฟลูออโรอีเทน 134a

19. สารผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 15-18 ซึ่งประกอบรวมด้วย: (a) คีโตโพรเฟนในรูปราซีมิก หรือโดยเป็นของผสมของไอโซเมอร์ ของมัน หรือโดยเป็น ไอโซเมอร์ (+) ในรูปกรดอิสระ หรือโดยเป็น เกลือที่สามารถยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรมของพวกมัน หรือของ ผสมของพวกมัน, ในความเข้มข้น, ที่คำนวณโดย เป็นกรดอิสระ, 0.5-5% โดยน้ำหนัก; (b) ซัลลิโซเบนโซน, โดยเป็นสารกรอง UV, ในความเข้มข้น 2-4% โดยน้ำหนัก (c) บิวทิล ไฮดรอกซี อะนิโซล, โดยเป็นสารต้านออกซิเดชั่น, ในความเข้มข้น 0.075- 0.15% โดยน้ำหนัก; โดยเป็นไปได้ ร่วมกับสารเติมแต่งที่สามารถยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรม

20. สารผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 19 ในรูปของเจล, สเปรย์ เจล, โลชั่น, ครีมที่ไม่เป็นไข มัน ที่เหมาะสมสำหรับการรักษาแบบเฉพาะที่ของพยาธิวิทยาการ อักเสบ หรือความอ่อนแอของกล้ามเนื้อโครงร่าง ที่ถูกเลือก สรรจาก : อาการปวดกล้ามเนื้อ/กล้าม เนื้ออักเสบ, การแพลง, รอยฟกซ้ำ

21. การใช้ซัลลิโซเบนโซนในร้อยละตั้งแต่ 2 ถึง 4%, โดยเป็น สารกรอง UV, สำหรับการ จัดเตรียมสารผสมเชิงเภสัชกรรม ซึ่งมี คีโตโพรเฟนตามข้อถือสิทธิ 1 และ 15, สำหรับการรักษา แบบ เฉพาะที่ของพยาธิวิทยาการอักเสบ

22. การใช้บิวทิล ไฮดรอกซี อะนิโซล ในร้อยละตั้งแต่ 0.075 ถึง 0.15%, โดยเป็นสารต้าน ออกซิเดชั่น, สำหรับการจัดเตรียม สารผสมเชิงเภสัชกรรม ซึ่งมีคีโตโพรเฟนตามข้อถือสิทธิ 1 และ 15, สำหรับการรักษาแบบเฉพาะและที่ของพยาธิวิทยาการอักเสบ