Claims (8)
1. สารประกอบของสูตร: (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง - R1 แทน ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) แอลคิล; - R2 แทน: • อนุมูลเฮเทอโรไซคลิกที่ไนโตรเจนหนึ่งอะตอมชนิดอิ่มตัว ซึ่งมีตั้งแต่ 5 ถึง 7 อะตอม, อะตอมไนโตรเจนซึ่งมีการแทน ที่ด้วยหมู่ (C1-C4) แอลคาโนอิล; • หมู่ NR10R11; • อนุมูล C3-C10 คาร์โบไซคลิกที่ไม่ใช่แอโรแมติก ซึ่งมี การแทนที่มากกว่า 3 ครั้ง ด้วยหมู่ (C1-C4)แอลคิล; • อนุมูล C11-C12 คาร์โบไซคลิกที่ไม่ใช่แอโรแมติกซึ่งไม่มี การแทนที่หรือมีการ แทนที่หนึ่งครั้งหรือมากกว่าด้วย หมู่ (C1-C4) แอลคิล; • อนุมูลเฮเทอโรไซคลิกที่ผ่านการเติมออกซิเจนเข้าไปหนึ่ง อะตอมชนิดอิ่มตัวซึ่งมี ตั้งแต่ 5 ถึง 7 อะตอม, ที่มีการแทน ที่มากกว่า 3 ครั้งด้วยหมู่ (C1-C4)แอลคิล; หรือ R1 และ R2, ร่วมกับอะตอมไนโตรเจน ซึ่งมีหมู่เหล่านี้ ติดอยู่, ประกอบขึ้นเป็นอนุมูล พิเพอริดิน-1-อิล ที่มีการ แทนที่สองครั้งในตำแหน่งที่ 4 ด้วย หมู่เฟนิล หรือ เบนซิล และ ด้วย หมู่ (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคอกซิ, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, (C1-C4) แอล คิล, อะมิโนคาร์บอนิล, ได(C1-C4)แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, (C1-C3)- แอลคาโนอิล หรือ (C1-C3)แอลคาโนอิลอะมิโน; หมู่เฟนิลหรือเบนซิลซึ่ง แทนที่อนุมูลพิเพอริดิน-1-อิล ซึ่งมี ไม่การแทนที่หรือมีการ แทนที่ด้วยอะตอมฮาโลเจน และ/หรือ หมู่เมธิล และ/หรือ ไตรฟลู ออโรเมธิล; - R3, R4, R5, R6, R7 และ R8 แต่ละชนิดแทน, โดยเป็นอิสระ ต่อกันและกัน , อะตอม ไฮโดรเจนหรือฮาโลเจน, หรือหมู่ (C1-C6)แอลคิล , (C1-C6) แอลคอกซิ หรือไตรฟลูออโร เมธิล; - R9 แทน อะตอมไฮโดรเจน, หมู่ (C1-C4)แอลคิล หรือ ไซยาโน หรือหมู่ CH2OH, CH2CN หรือ CH2O (C1-C4) แอลคิล; - R10 และ R11 ร่วมกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมีหมู่เหล่านี้ติด อยู่, ประกอบขึ้นเป็นอนุมูล เฮเทอโรไซคลิกที่อิ่มตัวหรือไม่ อิ่มตัว ซึ่งมีตั้งแต่ 7 ถึง 10 อะตอม, ซึ่งที่อาจเป็นไป ได้คือ มีเฮเทอโรอะตอม ที่สองซึ่งเลือกมาจาก O และ N , อนุมูลดังกล่าวซึ่งไม่มี การแทนที่หรือมี การแทนที่หนึ่งครั้งหรือมากกว่าด้วยหมู่ (C1-C4)แอลคิล, ไฮดรอกซิล, (C1-C4) แอลคอกซิ หรือ เมธอก ซิ(C1-C2)แอลคิลีน, หรือซึ่งมีการแทนที่ด้วยสไปโรไซโคลบิว เทน, ส ไปโรไซโคลเพนเทน หรือสไปโรไซโคลเฮกเซน; - หรือ R10 และ R11 ร่วมกับอะตอมไนโตรเจน ซึ่งมีหมู่เหล่า นี้ติดอยู่, ประกอบขึ้นเป็น อนุมูลเฮเทอโรไซคลิกที่อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ซึ่งมี 5 หรือ 6 อะตอม, ซึ่งมีอะตอม ไนโตรเจนที่สอง, อนุมูลดังกล่าว ซึ่งมีการแทนที่หนึ่งครั้ง หรือมากกว่าด้วย หมู่ เมธอกซิ(C1-C2)แอลคิลีน หรือซึ่งมี การแทนที่ด้วยสไปโรไซโคลบิวเทน, สไปโรไซโคล เพนเทน หรือสไป โรไซโคลเฮกเซน; - หรือ R10 และ R11 ร่วมกับอะตอมไนโตรเจน ซึ่งมีหมู่เหล่า นี้ติดอยู่, ประกอบขึ้นเป็น อนุมูลเฮเทอโรไซคลิกที่อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัวซึ่งมี 5 หรือ 6 อะตอม, ซึ่งที่อาจเป็นไปได้ คือ มีอะตอมออกซิเจน, อนุมูลดังกล่าวซึ่งมีการแทนที่หนึ่ง ครั้งหรือมากกว่าด้วยหมู่ (C1-C4)แอลคิล, ไฮดรอกซิล, (C1-C4)แอลคอกซิ หรือเมธอกซิ(C1-C2)แอลคิลีนหรือซึ่งมี การแทนที่ด้วยสไปโรไซโคลบิวเทน, สไปโรไซโคลเพนเทน หรือสไป โรไซโคล เฮกเซน; ในรูปของเบสหรือของเกลือที่ได้จากการเติมด้วยกรด, และใน รูปไฮเดรต หรือโซเวตด้วยเช่นกัน1. Compounds of the formula: (chemical formula) (I) where - R1 represents hydrogen or (C1-C4) alkyl groups; - R2 represents: • saturated single-atom heterocyclic nitrogenous radicals with 5 to 7 atoms, nitrogen atoms replaced by (C1-C4) alkanoyl groups; • NR10R11 groups; • non-aromatic carbocyclic C3-C10 radicals with more than 3 replacements by (C1-C4) alkyl groups; • non-aromatic carbocyclic C11-C12 radicals with no replacements or one or more replacements by (C1-C4) alkyl groups; • saturated single-atom heterocyclic oxygenated radicals with 5 to 7 atoms, with more than 3 replacements by (C1-C4) alkyl groups; Or R1 and R2, together with nitrogen atoms to which these groups are attached, form a piperidin-1-il radical that is double-substituted at position 4 with a phenyl or benzyl group and with (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkoxy, cyano, aminocarbonyl, (C1-C4)alkyl, aminocarbonyl, di(C1-C4)alkylaminocarbonyl, (C1-C3)-alkanoyl or (C1-C3)alkanoylamino; a phenyl or benzyl group that replaces the piperidin-1-il radical which is either unsubstituted or substituted with a halogen atom and/or a methyl group and/or trifluoromethyl; - R3, R4, R5, R6, R7, and R8 each represent, independently of each other, hydrogen or halogen atoms, or (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkoxy, or trifluoromethyl groups; - R9 represents hydrogen atoms, (C1-C4) alkyl or cyano groups, or CH2OH, CH2CN, or CH2O (C1-C4) alkyl groups; - R10 and R11, together with nitrogen atoms to which these groups are attached, make up saturated or unsaturated heterocyclic radicals of 7 to 10 atoms, which may include a second heteroatom chosen from O and N, such radicals that are unsubstituted or have one or more substitutions by groups. (C1-C4) alkyl, hydroxyl, (C1-C4) alkoxy or methoxy(C1-C2) alkylene, or which are replaced by spirocyclobutane, spirocyclopentane or spirocyclohexane; - or R10 and R11 together with a nitrogen atom to which these groups are attached, forming a saturated or unsaturated heterocyclic radical of 5 or 6 atoms, which has a second nitrogen atom, such radical which is replaced one or more times by a methoxy(C1-C2) alkylene or which are replaced by spirocyclobutane, spirocyclopentane or spirocyclohexane; - or R10 and R11 together with a nitrogen atom to which these groups are attached, forming a saturated or unsaturated heterocyclic radical of 5 or 6 atoms, which may possibly have an oxygen atom, such radical which is replaced one One or more times with (C1-C4) alkyl, hydroxyl, (C1-C4) alkoxy or methoxy(C1-C2) alkylene groups, or with substitution by spirocyclobutane, spirocyclopentane, or spirocyclohexane; in the form of bases or acidic salts, and also in hydrate or sovate form.
2. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะในนั้น: - R1 แทน ไฮโดรเจน; - R2 แทน: • หมู่ NR10R11; • อนุมูล C11-C12 คาร์โบไซคลิก ที่ไม่ใช่แอโรแมติก ซึ่งไม่ มีการแทนที่หรือมีการ แทนที่หนึ่งครั้งหรือมากกว่าด้วย หมู่เมธิล; - หรือ R1 และ R2, ร่วมกับอะตอมไนโตรเจน ซึ่งมีหมู่เหล่านี้ ติดอยู่, ประกอบขึ้นเป็นอนุมูล พิเพอริดิน-1-อิล ที่มีการ แทนที่สองครั้งในตำแหน่งที่ 4 ด้วย หมู่เฟนิล หรือเบนซิล และ ด้วย หมู่ (C1-C4)แอลคิล หรือ (C1-C3) แอลคาโนอิล; - และ/หรือ R3, R4, R5, R6, R7 และ R8 แต่ละชนิดแทน, โดย เป็นอิสระต่อกันและกัน , อะตอมไฮโดรเจน หรือฮาโลเจน, หรือ หมู่ (C1-C6) แอลคิล, (C1-C6) แอลคอกซิ หรือ ไตรฟลูออ โรเมธิล; - และ/หรือ R9 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือหมู่เมธิล, เมธอก ซิเมธิลีน หรือไซยาโน; - R10 และ R11, ร่วมกับอะตอมไนโตรเจน ซึ่งมีหมู่เหล่านี้ติด อยู่, ประกอบขึ้นเป็นอนุมูล เฮเทอโรไซคลิกที่อิ่มตัวหรือไม่ อิ่มตัว ซึ่งมีตั้งแต่ 5 ถึง 10 อะตอม, ซึ่งมี่อาจเป็นไป ได้คือ มีอะตอมออกซิเจน, อนุมูลดังกล่าว ซึ่งไม่มีการแทนที่ หรือมีการแทนที่หนึ่งครั้งหรือ มากกว่าด้วยหมู่เมธิล; ในรูปของเกลือที่ได้จากการเติมด้วยกรด, และใน รูปไฮเดรตหรือโซเวตด้วยเช่นกัน2. Compounds of formula (I) according to claim 1, which are characterized in it as: - R1 represents hydrogen; - R2 represents: • NR10R11 groups; • non-aromatic carbocyclic C11-C12 radicals which are unsubstituted or have one or more substitutions with methyl groups; - or R1 and R2, together with nitrogen atoms to which these groups are attached, form piperidin-1-il radicals which are twice substituted at position 4 with phenyl or benzyl groups and with (C1-C4) alkyl or (C1-C3) alkanoyl groups; - and/or R3, R4, R5, R6, R7 and R8 each represent, independently of each other, hydrogen or halogen atoms, or (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkoxy or trifluoromethyl groups; - and/or R9 replacing a hydrogen atom or a methyl group, methoxymethylene, or cyano; - R10 and R11, together with a nitrogen atom to which these groups are attached, make up saturated or unsaturated heterocyclic radicals of 5 to 10 atoms, which may include an oxygen atom, such radicals which are unsubstituted or have one or more substitutions by a methyl group; in the form of acid-additive salts, and also in hydrated or sovatized forms.
3. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะในนั้น: - R1 แทน อะตอมไฮโดรเจน; - และ R2 แทน หมู่ 3- อะมิโน-2,2,2,5,5 -เททระเมธิลเทท ระไฮโดรฟิวแรน; - หรือ R1 และ R2, ร่วมกับอะตอมไนโตรเจน ซึ่งมีหมู่เหล่านี้ ติดอยู่, แทน หมู่ 4- อะเซทิล-4- เฟนิลพิเพอริดิน-1-อิล; - และ/หรือ อย่างน้อยที่สุด หนึ่งในหมู่แทนที่ R3, R4 และ R5 แทนอะตอมคลอรีนหรือ โบรมีน, หรือหมู่เมธอกซิ; - และ/หรือ อย่างน้อยที่สุด หนึ่งในหมู่แทนที่ R6, R7 และ R8 แทนอะตอมคลอรีนหรือ โบรมีน; - และ/หรือ R9 แทนหมู่เมธิล หรือเมธอกซิเมธิล, ในรูปของเบสหรือของเกลือที่ได้จากการเติมด้วยกรด, และใน รูปไฮเดรตหรือโซเวต ด้วยเช่นกัน3. Compounds of formula (I) according to claim 1, which are characterized in thereby: - R1 represents a hydrogen atom; - and R2 represent the 3-amino-2,2,2,5,5-tetramethyltetrahydrofuran group; - or R1 and R2, together with the nitrogen atom to which these groups are attached, represent the 4-acetyl-4-phenylpiperidin-1-yl group; - and/or at least one of the substituents R3, R4 and R5 represents a chlorine or bromine atom, or a methoxymethyl group; - and/or at least one of the substituents R6, R7 and R8 represents a chlorine or bromine atom; - and/or R9 represents a methyl or methoxymethyl group, in the form of a base or an acidic salt, and also in the form of a hydrate or sovate.
4. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งเลือกมาก จาก: - 1-(1-(6-(4-คลอโรเฟนิล)-5-(2, 4-ไดคลอโรเฟนิล)-2-เมธิลไพ ริดิน-3-อิล)-4-เฟนิลพิเพอริดิน- 4-อิล)เอธาโนน, 6-(4-คลอ โรเฟนิล)-5-(2, 4-ไดคลอโรเฟนิล) -2-เมธอกซิ-เมธิล-N-(2,2, 2,5,5- เททระเมทิลเททระ ไฮโดรฟิวแรน-3-อิล)-นิโคทินาไมด์, - 5-(4-คลอโรเฟนิล)-6-(2, 4-ไดคลอโรเฟนิล)-2-เมธิล-N-(2, 2,2,5,5-เททระเมทิลเททระ ไฮโดรฟิว แรน-3-อิล)ไพริ ดีน-3-คาร์บอกซาไมด์, - 1-(1-(5-(4-โบรโมเฟนิล)-6-(2,4-ไดคลอโรเฟนิล)-2-เมธิล ไพริดิน-3-อิล)คาร์บอนิล)-4-เฟนิล พิเพอริดิน-4-อิล)เอธา โนน, - 6-(4-โบร โมเฟนิล)-5-(2,4-ไดคลอโรเฟนิล)-2-เมธิล -N-( 2,2,2,5,5-เททระเมทิลเททระไฮโดรฟิว แรน-3-อิล)นิ โคทินาไมด์), ในรูปของเบสหรือของเกลือที่ได้จากการเติมด้วยกรด, และใน รูปไฮเดรต หรือโซเวต ด้วยเช่นกัน4. Compounds of formula (I) according to claim 1, which are selected from: - 1-(1-(6-(4-chlorophenyl)-5-(2, 4-dichlorophenyl)-2-methylpyridin-3-yl)-4-phenylpiperidin- 4-yl)ethanone, 6-(4-chlorophenyl)-5-(2, 4-dichlorophenyl) -2-methoxy-methyl-N-(2,2, 2,5,5-tetramethyltetrahydrofuran-3-yl)-nicotinamide, - 5-(4-chlorophenyl)-6-(2, 4-dichlorophenyl)-2-methyl-N-(2, 2,2,5,5-tetramethyltetrahydrofuran-3-yl)pyridin Dean-3-carboxamide, -1-(1-(5-(4-bromophenyl)-6-(2,4-dichlorophenyl)-2-methylpyridin-3-il)carbonyl)-4-phenylpiperidin-4-il)ethanone, -6-(4-bromophenyl)-5-(2,4-dichlorophenyl)-2-methyl-N-(2,2,2,5,5-tetramethyltetrahydrofuran-3-il)nicotinamide), exists as a base or acid-added salt, and also in hydrate or sovate form.
5. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ตามข้อ ถือสิทธิของข้อ ถือสิทธิ 1 ถึง 4, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะในนั้น อนุพันธ์หมู่ฟังก์ชันของ 5,6-ไดเฟนิล-3-ไพริดีนคาร์บอกซิ ลิก แอซิด, ของสูตร: (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R3, R4, R5, R6, R7 , R8, และ R9 เป็นดังกำหนดไว้ สำหรับ (I) ในข้อถือสิทธิ 1, ทำการบำบัดด้วยเอมีน ของสูตร HNR1R2 (III) ซึ่ง R1 และ R2 เป็นดังกำหนดไว้สำหรับ (I) ใน ข้อถือสิทธิ 15. The process for preparing a compound of formula (I) in accordance with the claims of claims 1 to 4, which is characterized in them, is the functional derivative of 5,6-diphenyl-3-pyridine carboxylic acid, of the formula: (chemical formula) (II), in which R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R9 are as specified for (I) in claim 1, and is treated with an amine of the formula HNR1R2 (III), in which R1 and R2 are as specified for (I) in claim 1.
6. ผลิตภัณฑ์ในการรักษาโรค, ซึ่งลักษณะเฉพาะในนั้น ประกอบ รวมด้วยสารประกอบ ของสูตร (I) ตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือ สิทธิ 1 ถึง 4, หรือเกลือที่ได้จากการเติมของสารประกอบนี้ ด้วยกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, หรือ ไฮเดรต หรือ โซเวต อื่น6. A therapeutic product, in which the characteristics contain a compound of formula (I) as specified in any one of the claims 1 through 4, or a salt obtained by adding this compound with a pharmaceutically acceptable acid, or other hydrate or sovate.
7. สารผสมทางเภสัชกรรม, ซึ่งลักษณะเฉพาะในนั้น ประกอบ รวมด้วยสารประกอบ ของสูตร (I) ตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือ สิทธิ 1 ถึง 4, หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, ไฮเดรต หรือโซเวต ของสารประกอบนี้, และอย่างน้อยที่สุด สารเติมเนื้อยาที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมหนึ่ง ชนิดด้วยเช่นกัน7. A pharmaceutical mixture, in which the characteristics contain the compounds of formula (I) as specified in any one of the claims 1 through 4, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or sovate of this compound, and at least one pharmaceutically acceptable filler as well.
8. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบของสูตร (I) ตามข้อหนึ่งข้อ ใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4, สำหรับการเตรียมผลิตภัณฑ์ในการ รักษาโรค ที่มุ่งหมายสำหรับการบำบัดความผิดปกติที่เกี่ยว กับความอยากอาหาร (appetile disorders), ความผิดปกติที่ เกี่ยวกับกระเพาะและลำไส้ (gastrointestinal disorders), สิ่งที่ผิดไปจากปกติเหตุจากการอักเสบ (inflammatory phenomena), โรคระบบภูมิคุ้มกัน (immune system discases), ความผิดปกติทางจิต, การติดแอลกอฮอล์ หรือการติดนิโคตีน8. The use of the compounds of Formula (I) under any one of the claims 1 through 4, for the preparation of a therapeutic product intended for the treatment of appetite disorders, gastrointestinal disorders, inflammatory phenomena, immune system diseases, mental disorders, alcohol or nicotine addiction.