TH72865A - อนุพันธ์เบนโซอิล-ปิเปอราซีน - Google Patents

อนุพันธ์เบนโซอิล-ปิเปอราซีน

Info

Publication number
TH72865A
TH72865A TH401003457A TH0401003457A TH72865A TH 72865 A TH72865 A TH 72865A TH 401003457 A TH401003457 A TH 401003457A TH 0401003457 A TH0401003457 A TH 0401003457A TH 72865 A TH72865 A TH 72865A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
piperazine
phenyl
benzoyl
nitro
Prior art date
Application number
TH401003457A
Other languages
English (en)
Inventor
โจลิดอน นายซีเนส
อัลเบอราตี จีแอนี นายแดเนียล
ไฮน์ริช เนทเทโคเวน นายแมทเธียส
เดวิด นอร์ครอส นายโรเจอร์
นาร์กีเซียน นายโรเบิร์ต
ไพนาร์ด นายเอมมานูเอล
สตาลเดอร์ นายเฮนรี
Original Assignee
นายธเนศ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลา โรช เอจี
Filing date
Publication date
Application filed by นายธเนศ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลา โรช เอจี filed Critical นายธเนศ เปเรร่า
Publication of TH72865A publication Critical patent/TH72865A/th

Links

Abstract

DC60 (24/09/47) 1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ตัวแทนที่ถูกอธิบายในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการบำบัดโรคจิต ความเจ็บปวด ความบกพร่องในความทรงจำและการเรียนรู้ โรคจิตเภท ภาวะสมองเสื่อมและโรคอื่นที่ซึ่ง กระบวนการรับรู้เสียไป เช่นความผิดปกติของ การเสียความตั้งใจหรือโรคอัลไซม์เมอร์ 1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ตัวแทนที่ถูกอธิบายในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการบำบัดโรคจิต ความเจ็บปวด ความบกพร่องในความทรงจำและการเรียนรู้ โรคจิตเภท ภาวะสมองเสื่อมและโรคอื่นที่ซึ่ง กระบวนการรับรู้เสียไป เช่นความผิดปกติของ การเสียความตั้งใจหรือโรคอัลไซม์เมอร์

Claims (16)

1. สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) I โดยที่ Ar คือเอริลที่ไม่ถูกหรือถูกแทนที่หรือเฮเทอโรเอริลที่มี 6 สมาชิก ที่มีหนึ่ง สองหรือสาม ไนโตรเจนอะตอม และโดยที่หมู่เอริลและเฮเทอโรเอริลถูกแทนที่ด้วยหนึ่งตัวแทนที่หรือมากกว่าที่ เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮดรอกซี เฮโลเจน NO2 CH (C1-C6) อัลคิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูก แทนที่ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคอกซี (C1-C6)-อัลคอกซีที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน NR7R8 C(O)R หรือ SO2R10 R1 คือไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)-อัลคิล R2 และ R2 เป็นอิสระจากกันและคือไฮโดรเจน (CR2)n- ไฮดรอกซีสำหรับ R ที่เป็น ไฮดดรเจนหรือ (C1-C6)-อัลคิลหรือคือ (C1-C6)-อัลคิล (C2-C6)-อัลคีนิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ ด้วยเฮโลเจน (CH2)n-(C3-C6)- ไซโคลอัลคิล (CH2)n-เฮเทอโรไซโคลอัลคิล (CH2)n-O-(C1-C6)-อัลคิล หรือ (CH2)n-เอริลหรือ R2 และ R2' ก่อรูปรวมกันกับอะตอม N ที่ซึ่งมันถูกแนบติดวงเฮเทอโรไซโคลอัลคิล ที่อาจ เลือกให้มีนอกเหนือจากอะตอม N เฮเทอโรอะตอมต่อไป ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N S หรือ O ซึ่งวงไม่ถูกหรือถูกแทนที่ด้วย (CR2)n-ไฮดรอกซี (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคอกซี (CH2)n- (C1-C6)-อัลคิล หรือก่อรูปร่วมกันอะตอม N หมู่เฮเทอโรแอริลที่มี 5 สมาชิก ที่อาจเลือกให้มี นอกเหนือจากอะตอม N หนึ่ง สองหรือสามอะตอมไนโตรเจนต่อไปและโดยที่หมู่เฮเทอโรเอริลอาจ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วย (C1-C6)-อัลคิล R3 R4 และ R6 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน เฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิลหรือ (C1- C6)-อัลคอกซี R5 คือ NO2 CN C(O)R9 S-(C1-C6)-อัลคิล SO2R10 หรือคือ NR11R12 R7 และ R8 เป็นอิสระจากกันและคือไฮโดรเจน (CH2)n-(C3-C8)-ไซโคลอัลคิลหรือ (C1-C6)- อัลคิล หรือก่อรูปรวมกับอะตอม N ที่ซึ่งมันถูกแนบติดวงเฮเทอโรไซโคลอัลคิล ที่อาจเลือกให้มี นอกเหนือจากอะตอม N เฮเทอโรอะตอมต่อไป ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N S หรือ O R9 คือไฮดรอกซิ (C1-C6)-อัลคิล (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลหรือ NR7R8 R11 และ R12 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน C(O)-(C1-C6)-อัลคิล SO2-(C1-C6)-อัลคิล หรือก่อรูปร่วมกันกับสองอะตอม N หมู่เฮเทอโรเอริลที่มี 5 สมาชิกที่อาจเลือกให้มีนอกเหนือจาก อะตอม N หนึ่ง สอง หรือสามอะตอมไนโตรเจน และโดยหมู่เฮเทอโรเอริลอาจเลือกถูกให้แทนที่ ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิลหรือ (CH2)-n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล n คือ 0 1 หรือ 2 และเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ในการปรุงยาของมัน โดยมีเงื่อนไขว่า 1-[5-(อะมิโนซัลโฟนิล)-2-(4-มอร์ลิโฟลินิล)เบนโซอิล]-4-ฟีนิล-ปิเปอราซีน, 1-(4-เมธอกซีฟีนิล)-4-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรฟีนิล]-4-[2-ไนโตร-4-(ไตรฟลูออโรเมทิล)ฟีนิล]-ปิเปอราซีน 1-(4-เมทอกซีฟีนิล)-4-[5-ไนโตร-2-(1-พรัยโรลิดินิล)เบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-[4-(2-ไฮดรอกซีเอทิล)-1-ปิเปอราซินิล]-5-ไนโตรเบนโซอิล]-4-(4-เมทอกซีฟีนิล)- ปิเปอราซีน 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[5-ไนโตร-2-(1-ปิเปอริดินิล)เบนโซอิล]- ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[5-ไนโตร-2-(1-พรัยโรลิดินิล)เบนโซอิล]- ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพราพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-เมทิล-1-ปิเปอริดินิล)-5-ไนโตรเบน- โซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-เมทิล-1-ปิเปอราซินิล)-5-ไนโตรเบน- โซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล]-ปิเปอ- ราซีน, 1-[5-[[เมทิล(ฟีนิลเมทิล)อะมิโน]ซัลโฟนิล]-2-(4-มอร์โฟลินิล)เบนโซอิล]-4-(4-ไนโตรฟีนิล)- ปิเปอราซีน และ 1-(4-อะซีดิล-2-ฟลูออโรฟีนิล)-4-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล]-ปิเปอราซีนไม่ถูก รวม
2. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) I' โดยที่ Ar คือเฮเทอโรเอริลที่มี 6 สมาชิกที่ไม่ถูกหรือถูกแทนที่ ที่มีหนึ่ง สองหรือสามอะตอม ไนโตรเจน และโดยที่หมู่เอริลและเฮเทอโรเอริลที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งตัวแทนที่หรือมากกว่าที่เลือก ได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮดรอกซี เฮโลเจน NO2 CN (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคอกซี (C1-C6)-อัลคอกซีที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน NR7R8 C(O)R9 หรือ SO2R10 R1 คือไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)-อัลคิล R2 และ R2' เป็นอิสระจากกันและกันและคือไฮโดรเจน ไฮดรอกซี (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคีนิล (C2-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล เฮเทอโรไซโคลอัลคิล (C1-C6)-อัลคิล- (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล (C1-C6)-อัลคิล-เฮเทอโรไซโคลอัลคิล (C1-C6)-อัลคิล-C(O)-R9 (C1-C6)-อัลคิล- CN (C2-C6)-อัลคิล-O-R13 (C2-C6)-อัลคิล- NR7R8 เอริลหรือเฮเทอโรเอริลที่มี 6 สมาชิกที่มีหนึ่ง สองหรือสามอะตอมไนโตรเจน (C1-C6)-อัลคิล-เอริลหรือ (C1-C6)-อัลคิลหรือเฮเทอโรเอริลที่มี 5 หรือ 6 สมาชิกที่มีหนึ่ง สองหรือสามเฮเทอโรอะตอม ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยออกซิเจน ซัลเฟอร์หรือไนโตรเจน โดยที่เอริล เฮเทอโรไซโคลอัลคิลและเฮเทอโรเอริลไม่ถูกหรือถูกแทนที่ ด้วยหนึ่งตัวหรือมากกว่าที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮดรอกซี เฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิล หรือ (C1-C6)-อัลคอกซี หรือ R2 และ R2' ก่อรูปรวมกันกับอะตอม N ที่ซึ่งมันถูกแนบติดวงเฮเทอโรไซโคลอัลคิล ที่อาจ เลือกให้มีนอกเหนือจากอะตอม N เฮเทอโรอะตอมต่อไป ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N S หรือ O ซึ่งวงไม่ถูกหรือถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซี (C1-C6)-อัลคิล(C1-C6)-อัลคอกซี (C1-C6)-อัลคิล- O-R13 หรือถูกก่อร่วมกันกับอะตอม N หมู่เฮเทอโรเอริลที่มี 5 สมาชิก ที่อาจเลือกที่มี นอกเหนือจากอะตอม N หนึ่ง สองหรือสามอะตอมไนโตรเจนต่อไปและโดยที่หมู่เฮเทอโรอะตอม อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนหรือ (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล R3 R4 และ R6 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน ไฮดรอกซิ เฮโลเจน CN(C1-C6)- อัลคิลหรือ (C1-C6)-อัลคอกซีหรือ NR7R8 R5 คือ NO2 CN C(O)R9 S-(C1-C9)-อัลคิล SO2R10 หรือคือ NR11R12 R7 และ R8 เป็นอิสระจากกันและคือไฮโดรเจน (C1-C6)-อัลคิล-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล(C1- C6)-อัลคิล หรือ (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล หรือก่อรูปรวมกับอะตอม N ที่ซึ่งมันถูกแนบติดวงเฮเทอ โรไซโคลอัลคิล ที่อาจเลือกให้มีนอกเหนือจากอะตอม N เฮเทอโรอะตอมต่อไป ที่เลือกได้จากกลุ่ม ที่ประกอบด้วย N S หรือ O R9 คือไฮดรอกซิ (C1-C6)-อัลคิล (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล (C1-C6)-อัลคอกซีหรือ NR7R8 R10 คือ (C1-C6)-อัลคิล (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล (C1-C6)-อัลคิล-(C3-C6)ไซโคลอัลคิล หรือ NR7R8 R11 และ R12 เป็นอิสระจากกันและคือไฮโดรเจน C(O)-(C1-C6)-อัลคิล SO2-(C1-C6)-อัลคิล หรือก่อรูปร่วมกันกับอะตอม N หมู่เฮเทอโรเอริลที่มี 5 สมาชิกที่อาจเลือกให้มีนอกเหนือจาก อะตอม N หนึ่ง สอง หรือสามอะตอมไนโตรเจน และโดยที่หมู่เฮเทอโรเอริลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยไฮโดรเจน (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนหรือ (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล R13 คือไฮโดรเจน (C1-C6)-อัลคิลหรือ (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล และเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ในการปรุงยาของมัน โดยมีเงื่อนไขว่า 1-[5-(อะมิโนซัลโฟนิล)-2-(4-มอร์โฟลินิล)เบนโซอิล]-4-ฟีนิล-ปิเปอราซีน, 1-(4-เมทอกซีฟีนิล)-4-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-(4-มอร์โฟลินิล-5-ไนโตรเบนโซอิล]-4-[2-ไนโตร-4-(ไตรฟลูออโรเมทิล)ฟีนิล]-ปิเปอรา- ซีน,] 1-(4-เมทอกซีฟีนิล)-4-[5-ไนโตร-2-(1-พรัยโรลิดินิล)เบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-[4-(2-ไฮดรอกซีเอทิล)-1-ปิเปอราซินิล]-5-ไนโตรเบนโซอิล]-4-(4-เมทอกซีฟีนิล)- ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[5-ไนโตร-2-(1-ปิเปอริดินิล)เบนโซอิล]- ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[5-ไนโตร-2-(1-พรัยโรดินิล)เบนโซอิล]- ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-เมทิล-1-ปิเปอริดินิล)-5-ไนโตร เบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-เมทิล-1-ปิเปอราซินิล)-5-ไนโตร เบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล]- ปิเปอราซีน, 1-[5-[[เมทิล(ฟีนิลเมทิล)อะมิโน]ซัลโฟนิล]-2-(4-มอร์โฟลินิล)เบนโซอิล]-4-(4-ไนโตร เบนโซอิล]-ปิเปอราซีน และ 1-(4-อะซีติล-2-ฟลูออโรฟีนิล)-4-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล]-ปิเปอราซีนไม่ถูก รวม
3. สารประกอบที่มีสูตร I-1 ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 (สูตรเคมี) I-1 โดยที่ R' คือไฮดรอกซี เฮโลเจน NO2 CN (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคอกซี (C1-C6)-อัลคอกซีที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน NR7R8 C(O)R9 หรือ SO2R10 m คือ 0 1 2 หรือ 3 R1 คือไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)-อัลคิล R2 และ R2 เป็นอิสระจากกันและคือไฮโดรเจน (CR2)n-ไฮดรอกซีสำหรับ R ที่เป็น ไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)-อัลคิล หรือคือ (C1-C6)-อัลคิล (C2-C6)-อัลคีนิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ ด้วยเฮโลเจน (CH2)n -(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล (CH2)n-เฮเทอโรไซโคลอัลคิล (CH2)n-O-(C1-C6)-อัลคิล หรือ (CH2)n-เอริลหรือ R3 R4 และ R6 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน เฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิลหรือ (C1- C6)-อัลคอกซี R5 คือ NO2 CN C(O)R9 S-(C1-C6)-อัลคิล SO2R10 หรือคือ NR11R12 R7 และ R8 เป็นอิสระจากกันและคือไฮโดรเจน (CH2)n -(C3-C6)-ไซโคลอัลคิลหรือ (C1-C6)- อัลคิล หรือก่อรูปรวมกันกับอะตอม N ที่ซึ่งมันถูกแนบติดวงเฮเทอโรไซโคลอัลคิล ที่อาจเลือกให้มี นอกเหนือจากอะตอม N เฮเทอโรอะตอมต่อไป ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N S หรือ O R9 คือไฮดรอกซี (C1-C6)-อัลคิล (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลหรือ NR7R8 R10 คือ (C1-C6)-อัลคิล (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล หรือ NR7R8 R11 และ R12 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน C(O)-(C1-C6)-อัลคิล SO2-(C1-C6)-อัลคิล หรือก่อรูปรวมกันกับอะตอม N หมู่เฮเทอโรเอริลที่มี 5 สมาชิกที่อาจเลือกให้มีนอกเหนือจาก อะตอม N หนึ่ง สอง หรือสามอะตอมไนโตรเจน และโดยที่หมู่เฮเทอโรเอริลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิลหรือ (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล n คือ 0 1 หรือ 2 และเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ในการปรุงยาของมัน
4. สารประกอบที่มีสูตร I-1 ตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งสารประกอบคือ 1-(4-{4-[2-(ไซโคลโพรพิลเมทิล-อะมิโน)-5-ไนโตร-เบนโซอิล]-ปิเปอราซิน-1-อิล}-3- ฟลูออโรฟีนิล)-เอทาโนน, 1-{4-[4-(2-ไซโคลเฮกซิลอะมิโน-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-3-ฟลูออโร-ฟีนิล}- เอทาโนน, 1-{4-[4-(2-ไดเอทิลอะมิโน-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-3-ฟลูออโร-ฟีนิล}- เอทาโนน, 1-{3-ฟลูออโร-4-[4-(2-ไอโซบิวทิลอะมิโน-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล}- เอทาโนน 1-{4-[4-(2-ไซโคลบิวทิลอะมิโน-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-3-ฟลูออโร-ฟีนิล}- เอทาโนน, 1-{4-[4-(2-ไซโคลบิวทิลอะมิโน-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-3-ฟลูออโร-ฟีนิล}- เอทาโนน, 1-{4-[4-(2-ไซโคลเพนทิลอะมิโน-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-3-ฟลูออโร- ฟีนิล}-เอทาโนน, หรือ 1-{4-[4-[2-(อัลคิล-เมทิล-อะมิโน)-5-ไนโตร-เบนโซอิล]-ปิเปอราซิน-1-อิล}-3-ฟลูออโร-ฟี นิล}-เอทาโนน,
5. สารประกอบที่มีสูตร I-2 ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 (สูตรเคมี) I-2 โดยที่ R' คือไฮดรอกซี เฮโลเจน NO2 CN (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคอกซี (C1-C6)-อัลคอกซีที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน NR7R8 C(O)R9 หรือ SO2R10 m คือ 0 1 2 หรือ 3 R1 คือไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)-อัลคิล (สูตรเคมี) คือวงเฮเทอโรไซดคลอัลคิล ที่อาจเลือกให้มีนอกเหนือจาก อะตอม N เฮเทอโร อะตอมต่อไป ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N S หรือ O ซึ่งวงไม่ถูกหรือถูกแทนที่ด้วย (CR2)n-ไฮดรอกซี (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคอกซี (CH2)n-(C1-C6)-อัลคิลหรือก่อรูปร่วมกันกับ อะตอม N หมู่เฮเทอโรเอริลที่มี 5 สมาชิก อาจเลือกให้มีนอกเหนือจาก อะตอม Nหนึ่ง สองหรือ สามอะตอมไนโตรเจนต่อไปและโดยที่หมู่เฮเทอโรเอริลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย (C1-C6)-อัลคิล R3 R4 และ R6 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน เฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิลหรือ (C1- C6)-อัลคอกซี R5 คือ NO2 CN C(O)R9 S-(C1-C6)-อัลคิล SO2R10 หรือคือ NP11R12 R7 และ R8 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิลหรือ (C1-C6) อัลคิล หรือก่อรูปร่วมกันกับอะตอม N ที่ซึ่งมันถูกแนบติดวงเฮเทอโรไซโคลอัลคิล ที่อาจเลือกให้มี นอกเหนือจากอะตอม N เฮเทอโรอะตอมต่อไป ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N S หรือ O R9 คือไฮดรอกซี (C1-C6)-อัลคิล (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลหรือ NR7R8 R10 คือ (C1-C6)-อัลคิล (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล หรือ NR7R8 R11 และ R12 เป็นอิสระจากกันและคือไฮโดรเจน C(O)-(C1-C6)-อัลคิล SO2-(C1-C6)-อัลคิล หรือก่อรูปรวมกันกับอะตอม N หมู่เฮเทอโรเอริลที่มี 5 สมาชิกที่อาจเลือกให้มีนอกเหนือจาก อะตอม N หนึ่ง สอง หรือสามอะตอมไนโดรเจน และโดยที่หมู่เฮเทอโรเอริลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิลหรือ (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล n คือ 0 1 หรือ 2 และเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ในการปรุงยาของมัน
6. สารประกอบที่มีสูตร I-2 ตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่งสารประกอบคือ 1-{4-[4-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-3-ฟลูออโร-ฟีนิล}- เอทาโนน, 1-{3-ฟลูออโร-4-[4-(5-ไนโตร-2-พรัยโรลิดิน-1-อิล-เบนโซอิล)-ปิเปอริซิน-1-อิล]-ฟีนิล}- เอทาโนน, 1-{3-ฟลูออโร-4-[4-(5-ไนโตร-2-ปิเปอริดิน-1-อิล-เบนโซอิล)-ปิเปอริซิน-1-อิล]-ฟีนิล}- เอทาโนน, 1-{4-[2-(2-อะซีแพน-1-อิล-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-3-ฟลูออโร-ฟีนิล} เอทาโนน, 1-(3-ฟลูออโร-4-{4-[2-(2-เมทิล-ปิเปอริดิน-1-อิล)-5-ไนโตร-เบนโซอิล]-ปิเปอราซิน-1-อิล}- ฟีนิล)-เอทาโนน, 1-(3-ฟลูออโร-4-{4-[2-(2-เมทิล-ปิเปอริดิน-1-อิล)-5-ไนโตร-เบนโซอิล]-ปิเปอราซิน-1-อิล}- ฟีนิล)-เอทาโนน, 1-(3-ฟลูออโร-4-{4-[2-(3-เมทิล-ปิเปอริดิน-1-อิล)-5-ไนโตร-เบนโซอิล]-ปิเปอราซิน-1-อิล}- ฟีนิล)-เอทาโนน, 1-(3-ฟลูออโร-4-{4-[2-(2-เมทิล-พรัยโรลิดิน-1-อิล)-5-ไนโตร-เบนโซอิล]-ปิเปอราซิน-1- อิล}-ฟีนิล)-เอทาโนน, 1-(4-{4-[2,5-ไดไฮโดร-พรัยโรล-1-อิล)-5-ไนโตร-เบนโซอิล]-ปิเปอราซิน-1-อิล}-3-ฟลูออโร- ฟีนิล)-เอทาโนน, 1-(3-ฟลูออโร-4-{4-[2-(5-ไนโตร-2-ไทโอมอร์โฟลิน-4-อิล-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]- ฟีนิล}-เอทาโนน, 1-(3-ฟลูออโร-4-{4-[2-(3-ไฮดรอกซี-ปิเปอริดิน-1-อิล)-5-ไนโตร-เบนโซอิล]-ปิเปอราซิน-1- อิล]-ฟีนิล)-เอทาโนน, 1-(3-ฟลูออโร-4-{4-[2-(3-ไฮดรอกซี-ปิเปอริดิน-1-อิล)-5-ไนโตร-เบนโซอิล]-ปิเปอราซิน-1- อิล]-ฟีนิล)-เอทาโนน, 1-{1-[4-(2-อะซีแพน-1-อิล-5-มีเทนซัลโฟนิล-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-3-ฟลูออโร- ฟีนิล}-เอทาโนน, 1-{3-ฟลูออโร-4-{4-(5-มีเทนซัลโฟนิล-2-พรัยโรลิดิน-1-อิล-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]- ฟีนิล}-เอทาโนน, N-เมทิล-4-พรับโรลิดิน-1-อิล-3-[4-(4-(4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1- คาร์บอนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, N-เมทิล-4-มอร์โฟลิน-4-อิล-3-[4-(4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอร์ราซีน-1-คาร์บอนิล]- เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 3-[4-อะซีดิล-2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-ปิเปอรราซิน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4-พรัยโรลิดิน-1-อิล- เบนซีนซัลโฟนาไมด์. 1-{3-ฟลูออโร-4-{4-[2-(3-ไฮดรอกซิเมทิล-พรัยโรลิดิน-1-อิล)-5-ไนโตร-เบนโซอิล]- ปิเปอราซิน-1-อิล}-ฟีนิล)-เอทาโนน, 2-[4-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-5-ไตรฟลูออโรเมทิล- เบนโซไนไตร์ล, 3-ฟลูออโร-4-[4-(5-มีเทนซัลโฟนิล-2-ปิเปอริดิล-1-อิล-เบนโซอิล)-ปอเปอราซิน-1-อิล]- เบนโซไนไตร์ล, 2-ฟลูออโร-4-[4-(5-มีเทนซัลโฟนิล-2-ปิเปอริดิน-1-อิล-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]- เบนโซไนไตร์ล, [4-(2-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-(5-มีเทนซัลโฟนิล-2- ปิเปอริดิน-1-อิล-ฟีนิล)-เมทาโนน. [4-(3-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-(5-มีเทนซัลโฟนิล-2- ปิเปอริดิน-1-อิล-ฟีนิล)-เมทาโนน, 3-[4-(4-ไซยาโน-ฟีนิล)-ปิเปอราซิน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4-พรัยโรลินิล-1-อิล-เบนซีน ซัลโฟนาไมด์, 3-[4-(4-ไซยาโน-2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4-พรัยโรลิดิน-1- อิล-เบนซินซัลโฟนาไมด์, 3-[4-(2-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4- พรัยโรลิดิน-1-อิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 3-[4-(3-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4- พรัยโรลิดิน-1-อิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 3-[4-(4-อะซีติล-ฟลูออโร-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4-ปิเปอริดิน-1-อิล- เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 3-[4-(4-ไซยาโน-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4-ปิเปอริดิน-1-อิล-เบนซีน ซัลโฟนาไมด์, 3-[4-(4-ไซยาโน-2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4-ปิเปอริดิน-1-อิล- เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 3-[4-(4-ไซยาโน-3-ฟลูออโร-ฟีนิล)ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4-ปิเปอริดิน-1-อิล เบนซีนซัลโฟนาไมด์, N-เมทิล-4-ปิเปอริดิน-1-อิล-3-[4-(4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอริดิน-1-คาร์บอนิล]- เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 3-[4-(2-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4- ปิเปอริดิน-1-อิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 3-[4-(2-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4- ปิเปอริดิน-1-อิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 3-[4-(2-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4- มอร์โฟลิน-4-อิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์ หรือ 3-[4-(3-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4- มอร์โฟลิน-4-อิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์
7. สารประกอบที่มีสูตร I-3 ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 (สูตรเคมี) I-3 โดยที่ เฮทาริลคือเฮเทอโรเอริลที่มี 6 สมาชิก ที่มีหนึ่ง สองหรือสามอะตอมไรโตรเจน ที่อาจ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งตัวแทนที่หรือมากกว่าที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮดรอกซี เฮโลเจน NO2 CN (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคอกซี (C1-C6)-อัลคอกซีที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน NR7R8 C(O)R9 หรือ SO2R10 R1 คือไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)-อัลคิล R2 และ R2' เป็นอิสระจากกันและคือไฮโดรเจน (CR2)n- ไฮดรอกซีสำหรับ R ที่เป็น ไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)-อัลคิลหรือคือ (C1-C6)-อัลคิล (C2-C6)-อัลคีนิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ ด้วยเฮโลเจน (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล (CH2)n-เฮเทอโรไซโคลอัลคิล (CH2)n-O-(C1-C6)-อัลคิล หรือ (CH2)n-เอริลหรือ R3 R4 และ R6 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน เฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิลหรือ (C1- C6)-อัลคอกซี R5 คือ NO2 CN C(O)R9 S-(C1-C6)-อัลคิล SO2R10 หรือคือ NR11R12 R7 และ R8 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิลหรือ (C1-C6)- อัลคิล หรือก่อรูปรวมกันกับอะตอม N ที่ซึ่งมันถูกแนบติดวงเฮเทอโรไซโคลอัลคิล ที่อาจเลือกให้มี นอกเหนือจากอะตอม N เฮเทอโรอะตอมต่อไป ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย NS หรือ O R9 คือไฮดรอกซี (C1-C6)-อัลคิล (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลหรือ NR7R8 R10 คือ (C1-C6)-อัลคิล (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล หรือ NR7R8 R11 และ R12 เป็นอิสระจากกันและคือไฮโดรเจน C(O)-(C1-C6)-อัลคิล SO2-(C1-C6)-อัลคิล หรือก่อรูปรวมกันกับอะตอม N หมู่เฮเทอโรเอริลที่มี 5 สมาชิกที่อาจเลือกให้มีนอกเหนือจาก อะตอม N หนึ่ง สอง หรือสามอะตอมไนโตรเจน และโดยที่หมู่เฮเทอโรเอริลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิลหรือ (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล n คือ 0 1 หรือ 2 และเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ในการปรุงยาของมัน
8. สารประกอบที่มีสูตร I-4 ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 (สูตรเคมี) I-4 โดยที่ เฮทาริลคือเฮเทอโรเอริลที่มี 6 สมาชิก ที่มีหนึ่ง สองหรือสามอะตอมไนโตรเจน ที่อาจ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งตัวแทนที่หรือมากกว่าที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮดรอกซี เฮโลเจน NO2 CN (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคอกซี (C1-C6)-อัลคอกซีที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน NR7R8 C(O)R8 หรือ SO2R10 R1 คือไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)-อัลคิล (สูตรเคมี) คือวงเฮเทอโรไซโคลอัลคิล ที่อาจเลือกให้มีนอกเหนือจาก อะตอม N เฮเทอโร อะตอมต่อไป ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N S หรือ O ซึ่งวงไม่ถูกแทนที่ด้วย (CR2)n-ไฮดรอกซี (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคอกซี (CH2)n-(C1-C6)-อัลคิลหรือก่อรูปร่วมกันกับ อะตอม N หมู่เฮเทอโรเอริลที่มี 5 สมาชิกที่อาจเลือกให้มีนอกเหนือจากอะตอม N หนึ่ง สองหรือ สามอะตอมไนโตรเจนต่อไปและโดยที่หมู่เฮเทอโรเอริลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย (C1-C6)-อัลคิล R3 R4 และ R6 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน เฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิลหรือ (C1- C6)-อัลคอกซี R5 คือ NO2 CN C(O)R9 S-(C1-C6)-อัลคิล SO2R10 หรือคือ NR11R12 R7 และ R8 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิลหรือ (C1-C6)- อัลคิล หรือก่อรูปร่วมกันกับอะตอม N ซึ่งมันถูกแนบติดวงเฮเทอโรไซโคลอัลคิล ที่อาจเลือกให้มี นอกเหนือจากอะตอม N เฮเทอโรอะตอมต่อไป ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N S หรือ O R9 คือไฮดรอกซี (C1-C6)-อัลคิล (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลหรือ NR7R8 R10 คือ (C1-C6)-อัลคิล (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล หรือ NR7R8 R11 และ R12 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน C(O)-(C1-C6)-อัลคิล SO2-(C1-C6)-อัลคิล หรือก่อรูปรวมกันกับอะตอม N หมู่เฮเทอโรเอริลที่มี 5 สมาชิกที่อาจเลือกให้มีนอกเหนือจาก อะตอม N หนึ่ง สอง หรือสามอะตอมไนโตรเจน และโดยที่หมู่เฮเทอโรเอริลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิล หรือ (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล n คือ 0 1 หรือ 2 และเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ในการปรุงยาของมัน
9. สารประกอบที่มีสูตร I-4 ตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งประกอบด้วย 3-[4-(3-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4- มอร์โฟลิน-4-อิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, (2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5-ไนโตร-ฟีนิล)-[4-(5-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1- อิล]-เมทาโนน [4-(3-คลอโร-5-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5- ไนโตร-ฟีนิล)-เมทาโนน 6-[4-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-นิโคติโนไนไตร์ล [4-(3-คลอโร-ไพริดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5-ไนโตร-ฟีนิล)- เมทาโนน (2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5-ไนโตร-ฟีนิล)-[4-(4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1- อิล]-เมทาโนน (2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5-ไนโตร-ฟีนิล)-[4-(6-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1- อิล]-เมทาโนน [4-(5-โบรโม-ไพริมิดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5-ไนโตร-ฟีนิล)- เมทาโนน [4-(6-คลอโร-5-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5- ไนโตร-ฟีนิล)-เมทาโนน (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(2-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริมิดิน-4-อิล) ปิเปอราซิน-1-อิล]-เมทาโนน (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(6-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริมิดิน-4-อิล)- ปิเปอราซิน-1-อิล]-เมทาโนน (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(5-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริมิดิน-2-อิล)- ปิเปอราซิน-1-อิล]-เมทาโนน 6-[4-(5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟนิล-4-อิล-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-นิโคติโนไนไตร์ล (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(5-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริดิน-2-อิล)- ปิเปอราซิน-1-อิล]-เมทาโนน [4-(3-คลอโร-5-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-(5-มีเทนซัลโฟนิล-2- มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-เมทาโนน [4-(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-(5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟลิน-4-อิล- ฟีนิล)-เมทาโนน (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(6-ไตรฟลออโรเมทิล-ไพริดิน-3-อิล)- ปิเปอราซิน-1-อิล]-เมทาโนน [4-(3-ฟลูออโร-5-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-(5-มีเทนซัลโฟนิล- 2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-เมทาโนน (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(6-เมทิล-ไพริดิน-3-อิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล] เมทาโนน (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(5-เมทิล-ไพริดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล] เมทาโนน (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(5-เมทิล-ไพริดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]- เมทาโนน (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอรืโฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริดิน-2-อิล)- ปิเปอราซิน-1-อิล]-เมทาโนน (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(6-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริดิน-2-อิล)- ปิเปอราซิน-1-อิล]-เมทาโนน (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟนิล-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(2-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริมิดิน-5-อิล)- ปิเปอราซิน-1-อิล]-เมทาโนน (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(6-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริดาซิน-3-อิล)- ปิเปอราซิน-1-อิล]-เมทาโนน [4-(4-ไดเมทิลอะมิโน-[1,3,5]ไตรเอซิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-(5-มีเทนซัลโฟนิล-2- มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-เมทาโนนหรือ (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟนิล-4-อิล-ฟีนิล)-[5'-ไตรฟลูออโรเมทิล-2,3,5,6-เตตราไฮโดร- [1,2']ไบไพราซินิล-4-อิล)-เมทาโนน
10. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I และเกลือที่ยอมรับได้ในการปรุงยา ซึ่ง กระบวนการประกอบด้วย a) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) II กับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) III เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ Z คือ OH หรือเฮโลเจนและตัวแทนที่อื่นเป็นดังในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ b) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) V กับสารีประกอบที่มีสูตร R2R2'NH เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ X คือเฮโลเจนและตัวแทนที่อื่นเป็นดังในข้อถือสิทธิข้อ 1 c) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) VII กับสารประกอบที่มีสูตร ArX เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ X คือเฮโลเจนและตัวแทนที่อื่นเป็นดังในข้อถือสิทธิข้อ 1 c) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) IA กับไฮโดรเจนบน Pd/C เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ตัวแทนที่อื่นเป็นดังในข้อถือสิทธิข้อ 1 d) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) IB กับสารประกอบที่มีสูตร R14AX เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) IC โดยที่ X คือเฮโลเจน A คือ -C(O)- หรือ -SO2-R14 คือ (C1-C6)-อัลคิลและตัวแทนที่อื่น เป็นดังในข้อถือสิทธิข้อ 1 e) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) IB กับสารประกอบที่มีสูตร R15C(OEt)3 เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ID โดยที่ R15 คือไฮโดรเจน เฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน หรือ (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลและตัวแทนที่อื่นเป็นดังในข้อถือสิทธิข้อ 1 f) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) IE กับเบส เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) IF โดยที่ตัวแทนที่อื่นเป็นดังในข้อถือสิทธิข้อ 1 g)การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) IF กับสารประกอบที่มีสูตร R7R8NH เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) IG โดยที่ตัวแทนที่อื่นเป็นดังในข้อถือสิทธิข้อ 1 h) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) X กับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) XI เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) IH โดยที่ R คือ (C1-C6)-อัลคิล R16 คือ (C1-C6)-อัลคิลหรือ (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลและตัวแทนที่ อื่นเป็นดังในข้อถือสิทธิข้อ 1 j) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) X กับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) XII เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) II โดยที่ X คือ CH หรือ N และวงเฮเทอโรเอริลถูกเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยอิมิดาโซล ไพราโซล หรือไตรเอโซล R16 คือไฮโดรเจน เฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ ด้วยเฮโลเจน หรือ (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลและตัวแทนที่อื่นเป็นดังในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ ถ้าต้องการ เปลี่ยนสารประกอบที่ได้เป็นเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ในการปรุงยา
11. สารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 เมื่อใดก็ตามที่เตรียมโดยกระบวนการดังที่ขอถือสิทธิในข้อ ถือสิทธิข้อ 10 หรือโดยวิธีการเทียบเท่า
12. เครื่องยาที่มีหนึ่งสารประกอบหรือมากกว่าดังที่ขอถือสิทธิข้อ 1 หรือที่ประกอบด้วย 1-[5-(อะมิโนซัลโฟนิล)-2-(4-มอร์โฟลินิล)เบนโซอิล]-4-ฟีนิล-ปิเปอราซีน, 1-(4-เมทอกซีฟีนิล)-4-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรฟีนิล]-4-[2-ไนโตร-4-(ไตรฟลูออโรเมทิล)ฟีนิล]-ปิเปอราซีน, 1-(4-เมทอกซีฟีนิล)-4-[5-ไนโตร-2-(1-พรัยโรลิดินิล)เบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-[4-(2-ไฮดรอกซีเอทิล)-1-ปิเปอราซินิล]-5-ไนโตรเบนโซอิล]-4-(4-เมทอกซีฟีนิล)- ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[5-ไนโตร-2-(1-ปิเปอริดินิล)เบนโซอิล]- ปิเปอราซีน 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[5-ไนโตร-2-(1-พรัยโรลิดินิล)เบนโซอิล]- ปิเปอราซีน 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-เมทิล-1-ปิเปอริดินิล)-5-ไนโตร เบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-เมทิล-1-ปิเปอราซินิล)-5-ไนโตร เบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล] ปิเปอราซีน, 1-[5-[[เมทิล(ฟีนิลเมทิล)อะมิโน]ซัลโฟนิล]-2-(4-มอร์โฟลินิล)เบนโซอิล]-4-(4-ไนโตรฟีนิล)- ปิเปอราซีน และ 1-(4-อะซีติล-2-ฟลูออโรฟีนิล)-4-[2-(4-มอร์โฟนิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล]-ปิเปอราซีน 1-{4-[4-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-3-ฟลูออโร-ฟีนิล}- เอทาโนน และ [4-(4-เมทอกซี-ฟีนิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5-ไนโตร-ฟีนิล)-เมทาโนน และตัวยาเสริมจากภายนอกที่ยอมรับได้ในการปรุงยา
13. เครื่องยาตามข้อถือสิทธิข้อ 12 สำหรับการบำบัดความเจ็บป่วยที่มีสารยับยั้งการดูดขึ้นไกลซีน เป็นหลัก
14. เครื่องยาตามข้อถือสิทธิข้อ 12 และ 13 ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ความเจ็บป่วยคือโรคจิต ความ เจ็บปวด ความบกพร่องในความทรงจำและการเรียนรู้ โรคจิตเภท ภาวะสมองเสื่อมและโรคอื่นที่ซึ่ง กระบวนการรับรู้เสียไป เช่นความผิดปกติของ การเสียความตั้งใจหรือโรคอัลไซม์เมอร์
15. การใช้สารประกอบดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 และของ 1-[5-(อะมิโนซัลโฟนิล)-2-(4-มอร์โฟนิล)เบนโซอิล]-4-ฟีนิล-ปิเปอราซีน, 1-(4-เมทอกซีฟีนิล)-4-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรฟีนิล]-4-[2-ไนโตร-4-(ไตรฟลูออโรเมทิล)ฟีนิล]-ปิเปอราซีน, 1-(4-เมทอกซีฟีนิล)-4-[5-ไนโตร-2-(1-พรับโลลิดินิล)เบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-[4-(2-ไฮดรอกซีเอทิล)-1-ปิเปอราซินิล]-5-ไนโตรเบนโซอิล]-4-(4-เมททอกซีฟีนิล)- ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[5-ไนโตร-2-(1-ปิเปอริดินิล)เบนโซอิล]- ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[5-ไนโตร-2-(1-พรัยโรลิดินิล)เบนโซอิล]- ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-เมทิล-1-ปิเปอริดินิล)-5-ไนโตร เบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-เมทิล-1-ปิเปอราซินิล)-5-ไนโตร เบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล]- ปิเปอราซีน, 1-[5-[[เมทิล(ฟีนิลเมทิล)อะมิโน]ซัลโฟนิล]-2-(4-มอร์โฟลินิล)เบนโซอิล]-4-(4-ไนโตรฟีนิล)- ปิเปอราซีน และ 1-(4-อะซีติล-2-ฟลูออโรฟีนิล)-4-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล]-ปิเปอราซีน 1-{4-[4-(2-มอร์โฟลินิล-4-อิล-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-3-ฟลูออโร-ฟีนิล}- เอทาโนน และ [4-(4-เมทอกซี-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-อิล]-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5-ไนโตร-ฟีนิล)-เมทาโนน สำหรับการผลิตเครื่องยาสำหรับการบำบัดโรคจิต ความเจ็บปวด ความบกพร่องในความ ทรงจำและการเรียนรู้ โรคจิตเภท ภาวะสมองเสื่อมและโรคอื่นที่ซึ่งกระบวนการรับรู้เสียไป เช่น ความผิดปกติของ การเสียความตั้งใจหรือโรคอัลไซม์เมอร์
16. การประดิษฐ์ดังที่อธิบายก่อนหน้านี้
TH401003457A 2004-09-06 อนุพันธ์เบนโซอิล-ปิเปอราซีน TH72865A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH72865A true TH72865A (th) 2005-11-28

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2354653C2 (ru) Производные 1-(2-аминобензол)пиперазина, используемые в качестве ингибиторов поглощения глицина и предназначенные для лечения психоза
RU2355683C2 (ru) Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Obaid et al. Inhibitory potential of nitrogen, oxygen and sulfur containing heterocyclic scaffolds against acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase
RU2475487C2 (ru) Имидазохинолины с иммуномодулирующими свойствами
HRP20080137T3 (en) Piperazine with or-substituted phenyl group and their use as glyt1 inhibitors
RU2365588C2 (ru) Хиназолиновые соединения
RU2412192C2 (ru) Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
RU2009137363A (ru) Соединения фениламинопиримидина и их применения
JP2005533803A5 (th)
JP2006500348A5 (th)
JP2008517926A5 (th)
JP2013507449A5 (th)
HRP20130174T1 (hr) Derivati pirimidina za lijeäśenje astme, kopb, alergijskog rinitisa, alergijskog konjuktivitisa, atopijskog dermatitisa, karcinoma, hepatitisa b, hepatitisa c, hiv, hpv, bakterijskih infekcija i dermatoze
RU2009148673A (ru) Производные пиразинона и их применение для лечения легочных заболеваний
CA2585053A1 (en) Substituted n-acyl (hetero)aryl compounds as c-fms kinase inhibitors
RU2000128036A (ru) Амидиновые соединения
RU2008103143A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы
RU2007130532A (ru) Дизамещенные мочевины в качестве ингибиторов киназы
RU2006126974A (ru) Амидное производное и лекарственное средство
RU2005128833A (ru) Замещенные сульфамидами производные ксантина для применения в качестве ингибиторов фосфоенолпируваткарбоксикиназы (рерск)
ES2505190T3 (es) Derivados de piperidina como antagosistas del receptor nk3
RU2004113207A (ru) Хинолиновые производные в качестве антагонистов нейропептида y
HRP20100284T1 (hr) Derivati piperazinila korisni u liječenju bolesti posredovanih receptorom gpr38
KR920004366A (ko) 6,7-디하이드로-3-페닐-1,2-벤즈이속사졸-4(5h)-온 및-올, 이들의 제조방법 및 약제로서 이들의 용도
US4960776A (en) 4-aryl-N-(alkylaminoalkyl, heterocyclicamino and heterocyclicamino)alkyl)-1-piperazinecarboxamides