TH72865A - อนุพันธ์เบนโซอิล-ปิเปอราซีน - Google Patents
อนุพันธ์เบนโซอิล-ปิเปอราซีนInfo
- Publication number
- TH72865A TH72865A TH401003457A TH0401003457A TH72865A TH 72865 A TH72865 A TH 72865A TH 401003457 A TH401003457 A TH 401003457A TH 0401003457 A TH0401003457 A TH 0401003457A TH 72865 A TH72865 A TH 72865A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- piperazine
- phenyl
- benzoyl
- nitro
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (24/09/47) 1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ตัวแทนที่ถูกอธิบายในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการบำบัดโรคจิต ความเจ็บปวด ความบกพร่องในความทรงจำและการเรียนรู้ โรคจิตเภท ภาวะสมองเสื่อมและโรคอื่นที่ซึ่ง กระบวนการรับรู้เสียไป เช่นความผิดปกติของ การเสียความตั้งใจหรือโรคอัลไซม์เมอร์ 1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ตัวแทนที่ถูกอธิบายในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการบำบัดโรคจิต ความเจ็บปวด ความบกพร่องในความทรงจำและการเรียนรู้ โรคจิตเภท ภาวะสมองเสื่อมและโรคอื่นที่ซึ่ง กระบวนการรับรู้เสียไป เช่นความผิดปกติของ การเสียความตั้งใจหรือโรคอัลไซม์เมอร์
Claims (16)
1. สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) I โดยที่ Ar คือเอริลที่ไม่ถูกหรือถูกแทนที่หรือเฮเทอโรเอริลที่มี 6 สมาชิก ที่มีหนึ่ง สองหรือสาม ไนโตรเจนอะตอม และโดยที่หมู่เอริลและเฮเทอโรเอริลถูกแทนที่ด้วยหนึ่งตัวแทนที่หรือมากกว่าที่ เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮดรอกซี เฮโลเจน NO2 CH (C1-C6) อัลคิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูก แทนที่ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคอกซี (C1-C6)-อัลคอกซีที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน NR7R8 C(O)R หรือ SO2R10 R1 คือไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)-อัลคิล R2 และ R2 เป็นอิสระจากกันและคือไฮโดรเจน (CR2)n- ไฮดรอกซีสำหรับ R ที่เป็น ไฮดดรเจนหรือ (C1-C6)-อัลคิลหรือคือ (C1-C6)-อัลคิล (C2-C6)-อัลคีนิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ ด้วยเฮโลเจน (CH2)n-(C3-C6)- ไซโคลอัลคิล (CH2)n-เฮเทอโรไซโคลอัลคิล (CH2)n-O-(C1-C6)-อัลคิล หรือ (CH2)n-เอริลหรือ R2 และ R2' ก่อรูปรวมกันกับอะตอม N ที่ซึ่งมันถูกแนบติดวงเฮเทอโรไซโคลอัลคิล ที่อาจ เลือกให้มีนอกเหนือจากอะตอม N เฮเทอโรอะตอมต่อไป ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N S หรือ O ซึ่งวงไม่ถูกหรือถูกแทนที่ด้วย (CR2)n-ไฮดรอกซี (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคอกซี (CH2)n- (C1-C6)-อัลคิล หรือก่อรูปร่วมกันอะตอม N หมู่เฮเทอโรแอริลที่มี 5 สมาชิก ที่อาจเลือกให้มี นอกเหนือจากอะตอม N หนึ่ง สองหรือสามอะตอมไนโตรเจนต่อไปและโดยที่หมู่เฮเทอโรเอริลอาจ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วย (C1-C6)-อัลคิล R3 R4 และ R6 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน เฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิลหรือ (C1- C6)-อัลคอกซี R5 คือ NO2 CN C(O)R9 S-(C1-C6)-อัลคิล SO2R10 หรือคือ NR11R12 R7 และ R8 เป็นอิสระจากกันและคือไฮโดรเจน (CH2)n-(C3-C8)-ไซโคลอัลคิลหรือ (C1-C6)- อัลคิล หรือก่อรูปรวมกับอะตอม N ที่ซึ่งมันถูกแนบติดวงเฮเทอโรไซโคลอัลคิล ที่อาจเลือกให้มี นอกเหนือจากอะตอม N เฮเทอโรอะตอมต่อไป ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N S หรือ O R9 คือไฮดรอกซิ (C1-C6)-อัลคิล (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลหรือ NR7R8 R11 และ R12 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน C(O)-(C1-C6)-อัลคิล SO2-(C1-C6)-อัลคิล หรือก่อรูปร่วมกันกับสองอะตอม N หมู่เฮเทอโรเอริลที่มี 5 สมาชิกที่อาจเลือกให้มีนอกเหนือจาก อะตอม N หนึ่ง สอง หรือสามอะตอมไนโตรเจน และโดยหมู่เฮเทอโรเอริลอาจเลือกถูกให้แทนที่ ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิลหรือ (CH2)-n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล n คือ 0 1 หรือ 2 และเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ในการปรุงยาของมัน โดยมีเงื่อนไขว่า 1-[5-(อะมิโนซัลโฟนิล)-2-(4-มอร์ลิโฟลินิล)เบนโซอิล]-4-ฟีนิล-ปิเปอราซีน, 1-(4-เมธอกซีฟีนิล)-4-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรฟีนิล]-4-[2-ไนโตร-4-(ไตรฟลูออโรเมทิล)ฟีนิล]-ปิเปอราซีน 1-(4-เมทอกซีฟีนิล)-4-[5-ไนโตร-2-(1-พรัยโรลิดินิล)เบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-[4-(2-ไฮดรอกซีเอทิล)-1-ปิเปอราซินิล]-5-ไนโตรเบนโซอิล]-4-(4-เมทอกซีฟีนิล)- ปิเปอราซีน 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[5-ไนโตร-2-(1-ปิเปอริดินิล)เบนโซอิล]- ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[5-ไนโตร-2-(1-พรัยโรลิดินิล)เบนโซอิล]- ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพราพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-เมทิล-1-ปิเปอริดินิล)-5-ไนโตรเบน- โซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-เมทิล-1-ปิเปอราซินิล)-5-ไนโตรเบน- โซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล]-ปิเปอ- ราซีน, 1-[5-[[เมทิล(ฟีนิลเมทิล)อะมิโน]ซัลโฟนิล]-2-(4-มอร์โฟลินิล)เบนโซอิล]-4-(4-ไนโตรฟีนิล)- ปิเปอราซีน และ 1-(4-อะซีดิล-2-ฟลูออโรฟีนิล)-4-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล]-ปิเปอราซีนไม่ถูก รวม
2. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) I' โดยที่ Ar คือเฮเทอโรเอริลที่มี 6 สมาชิกที่ไม่ถูกหรือถูกแทนที่ ที่มีหนึ่ง สองหรือสามอะตอม ไนโตรเจน และโดยที่หมู่เอริลและเฮเทอโรเอริลที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งตัวแทนที่หรือมากกว่าที่เลือก ได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮดรอกซี เฮโลเจน NO2 CN (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคอกซี (C1-C6)-อัลคอกซีที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน NR7R8 C(O)R9 หรือ SO2R10 R1 คือไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)-อัลคิล R2 และ R2' เป็นอิสระจากกันและกันและคือไฮโดรเจน ไฮดรอกซี (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคีนิล (C2-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล เฮเทอโรไซโคลอัลคิล (C1-C6)-อัลคิล- (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล (C1-C6)-อัลคิล-เฮเทอโรไซโคลอัลคิล (C1-C6)-อัลคิล-C(O)-R9 (C1-C6)-อัลคิล- CN (C2-C6)-อัลคิล-O-R13 (C2-C6)-อัลคิล- NR7R8 เอริลหรือเฮเทอโรเอริลที่มี 6 สมาชิกที่มีหนึ่ง สองหรือสามอะตอมไนโตรเจน (C1-C6)-อัลคิล-เอริลหรือ (C1-C6)-อัลคิลหรือเฮเทอโรเอริลที่มี 5 หรือ 6 สมาชิกที่มีหนึ่ง สองหรือสามเฮเทอโรอะตอม ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยออกซิเจน ซัลเฟอร์หรือไนโตรเจน โดยที่เอริล เฮเทอโรไซโคลอัลคิลและเฮเทอโรเอริลไม่ถูกหรือถูกแทนที่ ด้วยหนึ่งตัวหรือมากกว่าที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮดรอกซี เฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิล หรือ (C1-C6)-อัลคอกซี หรือ R2 และ R2' ก่อรูปรวมกันกับอะตอม N ที่ซึ่งมันถูกแนบติดวงเฮเทอโรไซโคลอัลคิล ที่อาจ เลือกให้มีนอกเหนือจากอะตอม N เฮเทอโรอะตอมต่อไป ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N S หรือ O ซึ่งวงไม่ถูกหรือถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซี (C1-C6)-อัลคิล(C1-C6)-อัลคอกซี (C1-C6)-อัลคิล- O-R13 หรือถูกก่อร่วมกันกับอะตอม N หมู่เฮเทอโรเอริลที่มี 5 สมาชิก ที่อาจเลือกที่มี นอกเหนือจากอะตอม N หนึ่ง สองหรือสามอะตอมไนโตรเจนต่อไปและโดยที่หมู่เฮเทอโรอะตอม อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนหรือ (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล R3 R4 และ R6 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน ไฮดรอกซิ เฮโลเจน CN(C1-C6)- อัลคิลหรือ (C1-C6)-อัลคอกซีหรือ NR7R8 R5 คือ NO2 CN C(O)R9 S-(C1-C9)-อัลคิล SO2R10 หรือคือ NR11R12 R7 และ R8 เป็นอิสระจากกันและคือไฮโดรเจน (C1-C6)-อัลคิล-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล(C1- C6)-อัลคิล หรือ (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล หรือก่อรูปรวมกับอะตอม N ที่ซึ่งมันถูกแนบติดวงเฮเทอ โรไซโคลอัลคิล ที่อาจเลือกให้มีนอกเหนือจากอะตอม N เฮเทอโรอะตอมต่อไป ที่เลือกได้จากกลุ่ม ที่ประกอบด้วย N S หรือ O R9 คือไฮดรอกซิ (C1-C6)-อัลคิล (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล (C1-C6)-อัลคอกซีหรือ NR7R8 R10 คือ (C1-C6)-อัลคิล (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล (C1-C6)-อัลคิล-(C3-C6)ไซโคลอัลคิล หรือ NR7R8 R11 และ R12 เป็นอิสระจากกันและคือไฮโดรเจน C(O)-(C1-C6)-อัลคิล SO2-(C1-C6)-อัลคิล หรือก่อรูปร่วมกันกับอะตอม N หมู่เฮเทอโรเอริลที่มี 5 สมาชิกที่อาจเลือกให้มีนอกเหนือจาก อะตอม N หนึ่ง สอง หรือสามอะตอมไนโตรเจน และโดยที่หมู่เฮเทอโรเอริลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยไฮโดรเจน (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนหรือ (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล R13 คือไฮโดรเจน (C1-C6)-อัลคิลหรือ (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล และเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ในการปรุงยาของมัน โดยมีเงื่อนไขว่า 1-[5-(อะมิโนซัลโฟนิล)-2-(4-มอร์โฟลินิล)เบนโซอิล]-4-ฟีนิล-ปิเปอราซีน, 1-(4-เมทอกซีฟีนิล)-4-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-(4-มอร์โฟลินิล-5-ไนโตรเบนโซอิล]-4-[2-ไนโตร-4-(ไตรฟลูออโรเมทิล)ฟีนิล]-ปิเปอรา- ซีน,] 1-(4-เมทอกซีฟีนิล)-4-[5-ไนโตร-2-(1-พรัยโรลิดินิล)เบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-[4-(2-ไฮดรอกซีเอทิล)-1-ปิเปอราซินิล]-5-ไนโตรเบนโซอิล]-4-(4-เมทอกซีฟีนิล)- ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[5-ไนโตร-2-(1-ปิเปอริดินิล)เบนโซอิล]- ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[5-ไนโตร-2-(1-พรัยโรดินิล)เบนโซอิล]- ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-เมทิล-1-ปิเปอริดินิล)-5-ไนโตร เบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-เมทิล-1-ปิเปอราซินิล)-5-ไนโตร เบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล]- ปิเปอราซีน, 1-[5-[[เมทิล(ฟีนิลเมทิล)อะมิโน]ซัลโฟนิล]-2-(4-มอร์โฟลินิล)เบนโซอิล]-4-(4-ไนโตร เบนโซอิล]-ปิเปอราซีน และ 1-(4-อะซีติล-2-ฟลูออโรฟีนิล)-4-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล]-ปิเปอราซีนไม่ถูก รวม
3. สารประกอบที่มีสูตร I-1 ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 (สูตรเคมี) I-1 โดยที่ R' คือไฮดรอกซี เฮโลเจน NO2 CN (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคอกซี (C1-C6)-อัลคอกซีที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน NR7R8 C(O)R9 หรือ SO2R10 m คือ 0 1 2 หรือ 3 R1 คือไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)-อัลคิล R2 และ R2 เป็นอิสระจากกันและคือไฮโดรเจน (CR2)n-ไฮดรอกซีสำหรับ R ที่เป็น ไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)-อัลคิล หรือคือ (C1-C6)-อัลคิล (C2-C6)-อัลคีนิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ ด้วยเฮโลเจน (CH2)n -(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล (CH2)n-เฮเทอโรไซโคลอัลคิล (CH2)n-O-(C1-C6)-อัลคิล หรือ (CH2)n-เอริลหรือ R3 R4 และ R6 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน เฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิลหรือ (C1- C6)-อัลคอกซี R5 คือ NO2 CN C(O)R9 S-(C1-C6)-อัลคิล SO2R10 หรือคือ NR11R12 R7 และ R8 เป็นอิสระจากกันและคือไฮโดรเจน (CH2)n -(C3-C6)-ไซโคลอัลคิลหรือ (C1-C6)- อัลคิล หรือก่อรูปรวมกันกับอะตอม N ที่ซึ่งมันถูกแนบติดวงเฮเทอโรไซโคลอัลคิล ที่อาจเลือกให้มี นอกเหนือจากอะตอม N เฮเทอโรอะตอมต่อไป ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N S หรือ O R9 คือไฮดรอกซี (C1-C6)-อัลคิล (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลหรือ NR7R8 R10 คือ (C1-C6)-อัลคิล (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล หรือ NR7R8 R11 และ R12 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน C(O)-(C1-C6)-อัลคิล SO2-(C1-C6)-อัลคิล หรือก่อรูปรวมกันกับอะตอม N หมู่เฮเทอโรเอริลที่มี 5 สมาชิกที่อาจเลือกให้มีนอกเหนือจาก อะตอม N หนึ่ง สอง หรือสามอะตอมไนโตรเจน และโดยที่หมู่เฮเทอโรเอริลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิลหรือ (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล n คือ 0 1 หรือ 2 และเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ในการปรุงยาของมัน
4. สารประกอบที่มีสูตร I-1 ตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งสารประกอบคือ 1-(4-{4-[2-(ไซโคลโพรพิลเมทิล-อะมิโน)-5-ไนโตร-เบนโซอิล]-ปิเปอราซิน-1-อิล}-3- ฟลูออโรฟีนิล)-เอทาโนน, 1-{4-[4-(2-ไซโคลเฮกซิลอะมิโน-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-3-ฟลูออโร-ฟีนิล}- เอทาโนน, 1-{4-[4-(2-ไดเอทิลอะมิโน-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-3-ฟลูออโร-ฟีนิล}- เอทาโนน, 1-{3-ฟลูออโร-4-[4-(2-ไอโซบิวทิลอะมิโน-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล}- เอทาโนน 1-{4-[4-(2-ไซโคลบิวทิลอะมิโน-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-3-ฟลูออโร-ฟีนิล}- เอทาโนน, 1-{4-[4-(2-ไซโคลบิวทิลอะมิโน-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-3-ฟลูออโร-ฟีนิล}- เอทาโนน, 1-{4-[4-(2-ไซโคลเพนทิลอะมิโน-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-3-ฟลูออโร- ฟีนิล}-เอทาโนน, หรือ 1-{4-[4-[2-(อัลคิล-เมทิล-อะมิโน)-5-ไนโตร-เบนโซอิล]-ปิเปอราซิน-1-อิล}-3-ฟลูออโร-ฟี นิล}-เอทาโนน,
5. สารประกอบที่มีสูตร I-2 ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 (สูตรเคมี) I-2 โดยที่ R' คือไฮดรอกซี เฮโลเจน NO2 CN (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคอกซี (C1-C6)-อัลคอกซีที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน NR7R8 C(O)R9 หรือ SO2R10 m คือ 0 1 2 หรือ 3 R1 คือไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)-อัลคิล (สูตรเคมี) คือวงเฮเทอโรไซดคลอัลคิล ที่อาจเลือกให้มีนอกเหนือจาก อะตอม N เฮเทอโร อะตอมต่อไป ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N S หรือ O ซึ่งวงไม่ถูกหรือถูกแทนที่ด้วย (CR2)n-ไฮดรอกซี (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคอกซี (CH2)n-(C1-C6)-อัลคิลหรือก่อรูปร่วมกันกับ อะตอม N หมู่เฮเทอโรเอริลที่มี 5 สมาชิก อาจเลือกให้มีนอกเหนือจาก อะตอม Nหนึ่ง สองหรือ สามอะตอมไนโตรเจนต่อไปและโดยที่หมู่เฮเทอโรเอริลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย (C1-C6)-อัลคิล R3 R4 และ R6 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน เฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิลหรือ (C1- C6)-อัลคอกซี R5 คือ NO2 CN C(O)R9 S-(C1-C6)-อัลคิล SO2R10 หรือคือ NP11R12 R7 และ R8 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิลหรือ (C1-C6) อัลคิล หรือก่อรูปร่วมกันกับอะตอม N ที่ซึ่งมันถูกแนบติดวงเฮเทอโรไซโคลอัลคิล ที่อาจเลือกให้มี นอกเหนือจากอะตอม N เฮเทอโรอะตอมต่อไป ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N S หรือ O R9 คือไฮดรอกซี (C1-C6)-อัลคิล (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลหรือ NR7R8 R10 คือ (C1-C6)-อัลคิล (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล หรือ NR7R8 R11 และ R12 เป็นอิสระจากกันและคือไฮโดรเจน C(O)-(C1-C6)-อัลคิล SO2-(C1-C6)-อัลคิล หรือก่อรูปรวมกันกับอะตอม N หมู่เฮเทอโรเอริลที่มี 5 สมาชิกที่อาจเลือกให้มีนอกเหนือจาก อะตอม N หนึ่ง สอง หรือสามอะตอมไนโดรเจน และโดยที่หมู่เฮเทอโรเอริลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิลหรือ (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล n คือ 0 1 หรือ 2 และเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ในการปรุงยาของมัน
6. สารประกอบที่มีสูตร I-2 ตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่งสารประกอบคือ 1-{4-[4-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-3-ฟลูออโร-ฟีนิล}- เอทาโนน, 1-{3-ฟลูออโร-4-[4-(5-ไนโตร-2-พรัยโรลิดิน-1-อิล-เบนโซอิล)-ปิเปอริซิน-1-อิล]-ฟีนิล}- เอทาโนน, 1-{3-ฟลูออโร-4-[4-(5-ไนโตร-2-ปิเปอริดิน-1-อิล-เบนโซอิล)-ปิเปอริซิน-1-อิล]-ฟีนิล}- เอทาโนน, 1-{4-[2-(2-อะซีแพน-1-อิล-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-3-ฟลูออโร-ฟีนิล} เอทาโนน, 1-(3-ฟลูออโร-4-{4-[2-(2-เมทิล-ปิเปอริดิน-1-อิล)-5-ไนโตร-เบนโซอิล]-ปิเปอราซิน-1-อิล}- ฟีนิล)-เอทาโนน, 1-(3-ฟลูออโร-4-{4-[2-(2-เมทิล-ปิเปอริดิน-1-อิล)-5-ไนโตร-เบนโซอิล]-ปิเปอราซิน-1-อิล}- ฟีนิล)-เอทาโนน, 1-(3-ฟลูออโร-4-{4-[2-(3-เมทิล-ปิเปอริดิน-1-อิล)-5-ไนโตร-เบนโซอิล]-ปิเปอราซิน-1-อิล}- ฟีนิล)-เอทาโนน, 1-(3-ฟลูออโร-4-{4-[2-(2-เมทิล-พรัยโรลิดิน-1-อิล)-5-ไนโตร-เบนโซอิล]-ปิเปอราซิน-1- อิล}-ฟีนิล)-เอทาโนน, 1-(4-{4-[2,5-ไดไฮโดร-พรัยโรล-1-อิล)-5-ไนโตร-เบนโซอิล]-ปิเปอราซิน-1-อิล}-3-ฟลูออโร- ฟีนิล)-เอทาโนน, 1-(3-ฟลูออโร-4-{4-[2-(5-ไนโตร-2-ไทโอมอร์โฟลิน-4-อิล-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]- ฟีนิล}-เอทาโนน, 1-(3-ฟลูออโร-4-{4-[2-(3-ไฮดรอกซี-ปิเปอริดิน-1-อิล)-5-ไนโตร-เบนโซอิล]-ปิเปอราซิน-1- อิล]-ฟีนิล)-เอทาโนน, 1-(3-ฟลูออโร-4-{4-[2-(3-ไฮดรอกซี-ปิเปอริดิน-1-อิล)-5-ไนโตร-เบนโซอิล]-ปิเปอราซิน-1- อิล]-ฟีนิล)-เอทาโนน, 1-{1-[4-(2-อะซีแพน-1-อิล-5-มีเทนซัลโฟนิล-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-3-ฟลูออโร- ฟีนิล}-เอทาโนน, 1-{3-ฟลูออโร-4-{4-(5-มีเทนซัลโฟนิล-2-พรัยโรลิดิน-1-อิล-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]- ฟีนิล}-เอทาโนน, N-เมทิล-4-พรับโรลิดิน-1-อิล-3-[4-(4-(4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1- คาร์บอนิล]-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, N-เมทิล-4-มอร์โฟลิน-4-อิล-3-[4-(4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอร์ราซีน-1-คาร์บอนิล]- เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 3-[4-อะซีดิล-2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-ปิเปอรราซิน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4-พรัยโรลิดิน-1-อิล- เบนซีนซัลโฟนาไมด์. 1-{3-ฟลูออโร-4-{4-[2-(3-ไฮดรอกซิเมทิล-พรัยโรลิดิน-1-อิล)-5-ไนโตร-เบนโซอิล]- ปิเปอราซิน-1-อิล}-ฟีนิล)-เอทาโนน, 2-[4-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-5-ไตรฟลูออโรเมทิล- เบนโซไนไตร์ล, 3-ฟลูออโร-4-[4-(5-มีเทนซัลโฟนิล-2-ปิเปอริดิล-1-อิล-เบนโซอิล)-ปอเปอราซิน-1-อิล]- เบนโซไนไตร์ล, 2-ฟลูออโร-4-[4-(5-มีเทนซัลโฟนิล-2-ปิเปอริดิน-1-อิล-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]- เบนโซไนไตร์ล, [4-(2-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-(5-มีเทนซัลโฟนิล-2- ปิเปอริดิน-1-อิล-ฟีนิล)-เมทาโนน. [4-(3-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-(5-มีเทนซัลโฟนิล-2- ปิเปอริดิน-1-อิล-ฟีนิล)-เมทาโนน, 3-[4-(4-ไซยาโน-ฟีนิล)-ปิเปอราซิน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4-พรัยโรลินิล-1-อิล-เบนซีน ซัลโฟนาไมด์, 3-[4-(4-ไซยาโน-2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4-พรัยโรลิดิน-1- อิล-เบนซินซัลโฟนาไมด์, 3-[4-(2-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4- พรัยโรลิดิน-1-อิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 3-[4-(3-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4- พรัยโรลิดิน-1-อิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 3-[4-(4-อะซีติล-ฟลูออโร-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4-ปิเปอริดิน-1-อิล- เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 3-[4-(4-ไซยาโน-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4-ปิเปอริดิน-1-อิล-เบนซีน ซัลโฟนาไมด์, 3-[4-(4-ไซยาโน-2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4-ปิเปอริดิน-1-อิล- เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 3-[4-(4-ไซยาโน-3-ฟลูออโร-ฟีนิล)ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4-ปิเปอริดิน-1-อิล เบนซีนซัลโฟนาไมด์, N-เมทิล-4-ปิเปอริดิน-1-อิล-3-[4-(4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอริดิน-1-คาร์บอนิล]- เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 3-[4-(2-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4- ปิเปอริดิน-1-อิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 3-[4-(2-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4- ปิเปอริดิน-1-อิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, 3-[4-(2-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4- มอร์โฟลิน-4-อิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์ หรือ 3-[4-(3-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4- มอร์โฟลิน-4-อิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์
7. สารประกอบที่มีสูตร I-3 ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 (สูตรเคมี) I-3 โดยที่ เฮทาริลคือเฮเทอโรเอริลที่มี 6 สมาชิก ที่มีหนึ่ง สองหรือสามอะตอมไรโตรเจน ที่อาจ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งตัวแทนที่หรือมากกว่าที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮดรอกซี เฮโลเจน NO2 CN (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคอกซี (C1-C6)-อัลคอกซีที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน NR7R8 C(O)R9 หรือ SO2R10 R1 คือไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)-อัลคิล R2 และ R2' เป็นอิสระจากกันและคือไฮโดรเจน (CR2)n- ไฮดรอกซีสำหรับ R ที่เป็น ไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)-อัลคิลหรือคือ (C1-C6)-อัลคิล (C2-C6)-อัลคีนิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ ด้วยเฮโลเจน (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล (CH2)n-เฮเทอโรไซโคลอัลคิล (CH2)n-O-(C1-C6)-อัลคิล หรือ (CH2)n-เอริลหรือ R3 R4 และ R6 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน เฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิลหรือ (C1- C6)-อัลคอกซี R5 คือ NO2 CN C(O)R9 S-(C1-C6)-อัลคิล SO2R10 หรือคือ NR11R12 R7 และ R8 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิลหรือ (C1-C6)- อัลคิล หรือก่อรูปรวมกันกับอะตอม N ที่ซึ่งมันถูกแนบติดวงเฮเทอโรไซโคลอัลคิล ที่อาจเลือกให้มี นอกเหนือจากอะตอม N เฮเทอโรอะตอมต่อไป ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย NS หรือ O R9 คือไฮดรอกซี (C1-C6)-อัลคิล (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลหรือ NR7R8 R10 คือ (C1-C6)-อัลคิล (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล หรือ NR7R8 R11 และ R12 เป็นอิสระจากกันและคือไฮโดรเจน C(O)-(C1-C6)-อัลคิล SO2-(C1-C6)-อัลคิล หรือก่อรูปรวมกันกับอะตอม N หมู่เฮเทอโรเอริลที่มี 5 สมาชิกที่อาจเลือกให้มีนอกเหนือจาก อะตอม N หนึ่ง สอง หรือสามอะตอมไนโตรเจน และโดยที่หมู่เฮเทอโรเอริลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิลหรือ (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล n คือ 0 1 หรือ 2 และเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ในการปรุงยาของมัน
8. สารประกอบที่มีสูตร I-4 ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 (สูตรเคมี) I-4 โดยที่ เฮทาริลคือเฮเทอโรเอริลที่มี 6 สมาชิก ที่มีหนึ่ง สองหรือสามอะตอมไนโตรเจน ที่อาจ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งตัวแทนที่หรือมากกว่าที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮดรอกซี เฮโลเจน NO2 CN (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคอกซี (C1-C6)-อัลคอกซีที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน NR7R8 C(O)R8 หรือ SO2R10 R1 คือไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)-อัลคิล (สูตรเคมี) คือวงเฮเทอโรไซโคลอัลคิล ที่อาจเลือกให้มีนอกเหนือจาก อะตอม N เฮเทอโร อะตอมต่อไป ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N S หรือ O ซึ่งวงไม่ถูกแทนที่ด้วย (CR2)n-ไฮดรอกซี (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคอกซี (CH2)n-(C1-C6)-อัลคิลหรือก่อรูปร่วมกันกับ อะตอม N หมู่เฮเทอโรเอริลที่มี 5 สมาชิกที่อาจเลือกให้มีนอกเหนือจากอะตอม N หนึ่ง สองหรือ สามอะตอมไนโตรเจนต่อไปและโดยที่หมู่เฮเทอโรเอริลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย (C1-C6)-อัลคิล R3 R4 และ R6 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน เฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิลหรือ (C1- C6)-อัลคอกซี R5 คือ NO2 CN C(O)R9 S-(C1-C6)-อัลคิล SO2R10 หรือคือ NR11R12 R7 และ R8 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิลหรือ (C1-C6)- อัลคิล หรือก่อรูปร่วมกันกับอะตอม N ซึ่งมันถูกแนบติดวงเฮเทอโรไซโคลอัลคิล ที่อาจเลือกให้มี นอกเหนือจากอะตอม N เฮเทอโรอะตอมต่อไป ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N S หรือ O R9 คือไฮดรอกซี (C1-C6)-อัลคิล (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลหรือ NR7R8 R10 คือ (C1-C6)-อัลคิล (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล หรือ NR7R8 R11 และ R12 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน C(O)-(C1-C6)-อัลคิล SO2-(C1-C6)-อัลคิล หรือก่อรูปรวมกันกับอะตอม N หมู่เฮเทอโรเอริลที่มี 5 สมาชิกที่อาจเลือกให้มีนอกเหนือจาก อะตอม N หนึ่ง สอง หรือสามอะตอมไนโตรเจน และโดยที่หมู่เฮเทอโรเอริลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยเฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิล หรือ (CH2)n-(C3-C6)-ไซโคลอัลคิล n คือ 0 1 หรือ 2 และเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ในการปรุงยาของมัน
9. สารประกอบที่มีสูตร I-4 ตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งประกอบด้วย 3-[4-(3-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-คาร์บอนิล]-N-เมทิล-4- มอร์โฟลิน-4-อิล-เบนซีนซัลโฟนาไมด์, (2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5-ไนโตร-ฟีนิล)-[4-(5-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1- อิล]-เมทาโนน [4-(3-คลอโร-5-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5- ไนโตร-ฟีนิล)-เมทาโนน 6-[4-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-นิโคติโนไนไตร์ล [4-(3-คลอโร-ไพริดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5-ไนโตร-ฟีนิล)- เมทาโนน (2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5-ไนโตร-ฟีนิล)-[4-(4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1- อิล]-เมทาโนน (2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5-ไนโตร-ฟีนิล)-[4-(6-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1- อิล]-เมทาโนน [4-(5-โบรโม-ไพริมิดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5-ไนโตร-ฟีนิล)- เมทาโนน [4-(6-คลอโร-5-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5- ไนโตร-ฟีนิล)-เมทาโนน (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(2-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริมิดิน-4-อิล) ปิเปอราซิน-1-อิล]-เมทาโนน (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(6-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริมิดิน-4-อิล)- ปิเปอราซิน-1-อิล]-เมทาโนน (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(5-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริมิดิน-2-อิล)- ปิเปอราซิน-1-อิล]-เมทาโนน 6-[4-(5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟนิล-4-อิล-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-นิโคติโนไนไตร์ล (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(5-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริดิน-2-อิล)- ปิเปอราซิน-1-อิล]-เมทาโนน [4-(3-คลอโร-5-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-(5-มีเทนซัลโฟนิล-2- มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-เมทาโนน [4-(5-คลอโร-ไพริดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-(5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟลิน-4-อิล- ฟีนิล)-เมทาโนน (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(6-ไตรฟลออโรเมทิล-ไพริดิน-3-อิล)- ปิเปอราซิน-1-อิล]-เมทาโนน [4-(3-ฟลูออโร-5-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-(5-มีเทนซัลโฟนิล- 2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-เมทาโนน (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(6-เมทิล-ไพริดิน-3-อิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล] เมทาโนน (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(5-เมทิล-ไพริดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล] เมทาโนน (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(5-เมทิล-ไพริดิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]- เมทาโนน (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอรืโฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(4-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริดิน-2-อิล)- ปิเปอราซิน-1-อิล]-เมทาโนน (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(6-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริดิน-2-อิล)- ปิเปอราซิน-1-อิล]-เมทาโนน (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟนิล-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(2-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริมิดิน-5-อิล)- ปิเปอราซิน-1-อิล]-เมทาโนน (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(6-ไตรฟลูออโรเมทิล-ไพริดาซิน-3-อิล)- ปิเปอราซิน-1-อิล]-เมทาโนน [4-(4-ไดเมทิลอะมิโน-[1,3,5]ไตรเอซิน-2-อิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-(5-มีเทนซัลโฟนิล-2- มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟีนิล)-เมทาโนนหรือ (5-มีเทนซัลโฟนิล-2-มอร์โฟนิล-4-อิล-ฟีนิล)-[5'-ไตรฟลูออโรเมทิล-2,3,5,6-เตตราไฮโดร- [1,2']ไบไพราซินิล-4-อิล)-เมทาโนน
10. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I และเกลือที่ยอมรับได้ในการปรุงยา ซึ่ง กระบวนการประกอบด้วย a) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) II กับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) III เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ Z คือ OH หรือเฮโลเจนและตัวแทนที่อื่นเป็นดังในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ b) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) V กับสารีประกอบที่มีสูตร R2R2'NH เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ X คือเฮโลเจนและตัวแทนที่อื่นเป็นดังในข้อถือสิทธิข้อ 1 c) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) VII กับสารประกอบที่มีสูตร ArX เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ X คือเฮโลเจนและตัวแทนที่อื่นเป็นดังในข้อถือสิทธิข้อ 1 c) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) IA กับไฮโดรเจนบน Pd/C เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ตัวแทนที่อื่นเป็นดังในข้อถือสิทธิข้อ 1 d) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) IB กับสารประกอบที่มีสูตร R14AX เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) IC โดยที่ X คือเฮโลเจน A คือ -C(O)- หรือ -SO2-R14 คือ (C1-C6)-อัลคิลและตัวแทนที่อื่น เป็นดังในข้อถือสิทธิข้อ 1 e) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) IB กับสารประกอบที่มีสูตร R15C(OEt)3 เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ID โดยที่ R15 คือไฮโดรเจน เฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน หรือ (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลและตัวแทนที่อื่นเป็นดังในข้อถือสิทธิข้อ 1 f) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) IE กับเบส เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) IF โดยที่ตัวแทนที่อื่นเป็นดังในข้อถือสิทธิข้อ 1 g)การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) IF กับสารประกอบที่มีสูตร R7R8NH เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) IG โดยที่ตัวแทนที่อื่นเป็นดังในข้อถือสิทธิข้อ 1 h) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) X กับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) XI เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) IH โดยที่ R คือ (C1-C6)-อัลคิล R16 คือ (C1-C6)-อัลคิลหรือ (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลและตัวแทนที่ อื่นเป็นดังในข้อถือสิทธิข้อ 1 j) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) X กับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) XII เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) II โดยที่ X คือ CH หรือ N และวงเฮเทอโรเอริลถูกเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยอิมิดาโซล ไพราโซล หรือไตรเอโซล R16 คือไฮโดรเจน เฮโลเจน (C1-C6)-อัลคิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ ด้วยเฮโลเจน หรือ (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลและตัวแทนที่อื่นเป็นดังในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ ถ้าต้องการ เปลี่ยนสารประกอบที่ได้เป็นเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ในการปรุงยา
11. สารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 เมื่อใดก็ตามที่เตรียมโดยกระบวนการดังที่ขอถือสิทธิในข้อ ถือสิทธิข้อ 10 หรือโดยวิธีการเทียบเท่า
12. เครื่องยาที่มีหนึ่งสารประกอบหรือมากกว่าดังที่ขอถือสิทธิข้อ 1 หรือที่ประกอบด้วย 1-[5-(อะมิโนซัลโฟนิล)-2-(4-มอร์โฟลินิล)เบนโซอิล]-4-ฟีนิล-ปิเปอราซีน, 1-(4-เมทอกซีฟีนิล)-4-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรฟีนิล]-4-[2-ไนโตร-4-(ไตรฟลูออโรเมทิล)ฟีนิล]-ปิเปอราซีน, 1-(4-เมทอกซีฟีนิล)-4-[5-ไนโตร-2-(1-พรัยโรลิดินิล)เบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-[4-(2-ไฮดรอกซีเอทิล)-1-ปิเปอราซินิล]-5-ไนโตรเบนโซอิล]-4-(4-เมทอกซีฟีนิล)- ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[5-ไนโตร-2-(1-ปิเปอริดินิล)เบนโซอิล]- ปิเปอราซีน 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[5-ไนโตร-2-(1-พรัยโรลิดินิล)เบนโซอิล]- ปิเปอราซีน 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-เมทิล-1-ปิเปอริดินิล)-5-ไนโตร เบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-เมทิล-1-ปิเปอราซินิล)-5-ไนโตร เบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล] ปิเปอราซีน, 1-[5-[[เมทิล(ฟีนิลเมทิล)อะมิโน]ซัลโฟนิล]-2-(4-มอร์โฟลินิล)เบนโซอิล]-4-(4-ไนโตรฟีนิล)- ปิเปอราซีน และ 1-(4-อะซีติล-2-ฟลูออโรฟีนิล)-4-[2-(4-มอร์โฟนิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล]-ปิเปอราซีน 1-{4-[4-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-3-ฟลูออโร-ฟีนิล}- เอทาโนน และ [4-(4-เมทอกซี-ฟีนิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5-ไนโตร-ฟีนิล)-เมทาโนน และตัวยาเสริมจากภายนอกที่ยอมรับได้ในการปรุงยา
13. เครื่องยาตามข้อถือสิทธิข้อ 12 สำหรับการบำบัดความเจ็บป่วยที่มีสารยับยั้งการดูดขึ้นไกลซีน เป็นหลัก
14. เครื่องยาตามข้อถือสิทธิข้อ 12 และ 13 ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ความเจ็บป่วยคือโรคจิต ความ เจ็บปวด ความบกพร่องในความทรงจำและการเรียนรู้ โรคจิตเภท ภาวะสมองเสื่อมและโรคอื่นที่ซึ่ง กระบวนการรับรู้เสียไป เช่นความผิดปกติของ การเสียความตั้งใจหรือโรคอัลไซม์เมอร์
15. การใช้สารประกอบดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 และของ 1-[5-(อะมิโนซัลโฟนิล)-2-(4-มอร์โฟนิล)เบนโซอิล]-4-ฟีนิล-ปิเปอราซีน, 1-(4-เมทอกซีฟีนิล)-4-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรฟีนิล]-4-[2-ไนโตร-4-(ไตรฟลูออโรเมทิล)ฟีนิล]-ปิเปอราซีน, 1-(4-เมทอกซีฟีนิล)-4-[5-ไนโตร-2-(1-พรับโลลิดินิล)เบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-[4-(2-ไฮดรอกซีเอทิล)-1-ปิเปอราซินิล]-5-ไนโตรเบนโซอิล]-4-(4-เมททอกซีฟีนิล)- ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[5-ไนโตร-2-(1-ปิเปอริดินิล)เบนโซอิล]- ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[5-ไนโตร-2-(1-พรัยโรลิดินิล)เบนโซอิล]- ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-เมทิล-1-ปิเปอริดินิล)-5-ไนโตร เบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-เมทิล-1-ปิเปอราซินิล)-5-ไนโตร เบนโซอิล]-ปิเปอราซีน, 1-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]-4-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล]- ปิเปอราซีน, 1-[5-[[เมทิล(ฟีนิลเมทิล)อะมิโน]ซัลโฟนิล]-2-(4-มอร์โฟลินิล)เบนโซอิล]-4-(4-ไนโตรฟีนิล)- ปิเปอราซีน และ 1-(4-อะซีติล-2-ฟลูออโรฟีนิล)-4-[2-(4-มอร์โฟลินิล)-5-ไนโตรเบนโซอิล]-ปิเปอราซีน 1-{4-[4-(2-มอร์โฟลินิล-4-อิล-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-3-ฟลูออโร-ฟีนิล}- เอทาโนน และ [4-(4-เมทอกซี-ฟีนิล)-ปิเปอราซีน-1-อิล]-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-5-ไนโตร-ฟีนิล)-เมทาโนน สำหรับการผลิตเครื่องยาสำหรับการบำบัดโรคจิต ความเจ็บปวด ความบกพร่องในความ ทรงจำและการเรียนรู้ โรคจิตเภท ภาวะสมองเสื่อมและโรคอื่นที่ซึ่งกระบวนการรับรู้เสียไป เช่น ความผิดปกติของ การเสียความตั้งใจหรือโรคอัลไซม์เมอร์
16. การประดิษฐ์ดังที่อธิบายก่อนหน้านี้
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH72865A true TH72865A (th) | 2005-11-28 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2354653C2 (ru) | Производные 1-(2-аминобензол)пиперазина, используемые в качестве ингибиторов поглощения глицина и предназначенные для лечения психоза | |
| RU2355683C2 (ru) | Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов | |
| Obaid et al. | Inhibitory potential of nitrogen, oxygen and sulfur containing heterocyclic scaffolds against acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase | |
| RU2475487C2 (ru) | Имидазохинолины с иммуномодулирующими свойствами | |
| HRP20080137T3 (en) | Piperazine with or-substituted phenyl group and their use as glyt1 inhibitors | |
| RU2365588C2 (ru) | Хиназолиновые соединения | |
| RU2412192C2 (ru) | Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2 | |
| RU2009137363A (ru) | Соединения фениламинопиримидина и их применения | |
| JP2005533803A5 (th) | ||
| JP2006500348A5 (th) | ||
| JP2008517926A5 (th) | ||
| JP2013507449A5 (th) | ||
| HRP20130174T1 (hr) | Derivati pirimidina za lijeäśenje astme, kopb, alergijskog rinitisa, alergijskog konjuktivitisa, atopijskog dermatitisa, karcinoma, hepatitisa b, hepatitisa c, hiv, hpv, bakterijskih infekcija i dermatoze | |
| RU2009148673A (ru) | Производные пиразинона и их применение для лечения легочных заболеваний | |
| CA2585053A1 (en) | Substituted n-acyl (hetero)aryl compounds as c-fms kinase inhibitors | |
| RU2000128036A (ru) | Амидиновые соединения | |
| RU2008103143A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы | |
| RU2007130532A (ru) | Дизамещенные мочевины в качестве ингибиторов киназы | |
| RU2006126974A (ru) | Амидное производное и лекарственное средство | |
| RU2005128833A (ru) | Замещенные сульфамидами производные ксантина для применения в качестве ингибиторов фосфоенолпируваткарбоксикиназы (рерск) | |
| ES2505190T3 (es) | Derivados de piperidina como antagosistas del receptor nk3 | |
| RU2004113207A (ru) | Хинолиновые производные в качестве антагонистов нейропептида y | |
| HRP20100284T1 (hr) | Derivati piperazinila korisni u liječenju bolesti posredovanih receptorom gpr38 | |
| KR920004366A (ko) | 6,7-디하이드로-3-페닐-1,2-벤즈이속사졸-4(5h)-온 및-올, 이들의 제조방법 및 약제로서 이들의 용도 | |
| US4960776A (en) | 4-aryl-N-(alkylaminoalkyl, heterocyclicamino and heterocyclicamino)alkyl)-1-piperazinecarboxamides |