Claims (23)
1. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I: (สูตร) ซึ่ง R1 เลือกจากไฮโตรเจน, ไฮดรอกซิ, (1-6C)แอลคอกซิ, (2-6C)แอลเคนิลออกซิ, (2-6C)แอล ไคนิลออกซิ, หรือจากหมู่ของสูตร : Q2-X3- ซึ่ง X3 คือพันธะตรง หรือ คือ O, และ Q2 คือ (3-7C)ไซโคลแอลคิล, (3-7C)ไซโคลแอลคิล-(1-6C) แอลคิล, (3-7C)ไซโคลแอลเคนิล, (3-7C)ไซโคลแอลเคนิล-(1-6C)แอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล หรือ เฮเทอโรไซคลิล-(1-6C)แอลคิล, และซึ่งคาร์บอนอะตอมที่อยู่ติดกันในโซ่ (2-6C)แอลคิลีนใดๆภายใน R1 หมู่แทนที่เลือกถูก แยกออกจากกันโดยการใส่หมู่เข้าไปในโซ่ ซึ่งเป็นหมู่ที่เลือกจาก O,S,SO,SO2,N(R3),CO, CH(OR3), CON(R3), N(R3)CO, SO2N(R3), N(R3)SO2. CH=CH และ C=C ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-6C)แอลคิล, และซึ่งหมู่ CH2=CH- หรือ HC=C-ใดๆ ภายในหมู่แทนที่ R1 เลือกมีหมู่แทนที่ที่ตำแหน่ง CH2= หรือ HC= ที่อยู่ปลายโซ่ที่เลือกจาก เฮโลเจโน, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, (1-6C)แอลคอกซิคาร์ บอนิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล,N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล,อะมิโน (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน-(1-6C)แอลคิล และได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน-(1-6C)แอลคิล หรือจากหมู่ ของสูตร : Q3-X4- ซึ่ง X4 คือ พันธะตรง หรือเลือกจาก CO และ N(R4)CO, ซึ่งR4 คือไฮโดรเจน หรือ (1-6C)แอลคิล, และ Q3 คือ เฮเทอโรไซคลิล หรือ เฮเทอโรไซคลิล -(1-6C)แอลคิล, และซึ่งหมู่ CH2 หรือ CH3 ใดๆ ภายในหมู่แทนที่ R1, นอกเหนือจากหมู่ CH2 ภายในวง เฮเทอโรไซคลิล, เลือกมีหมู่แทนที่บน CH2 หรือ C3 ดังกล่าวแต่ละหมู่ ซึ่งเป็นหมู่แทนที่เฮโลเจโน หรือ (1-6C)แอลคิล 1 หมู่ หรือมากกว่า หรือหมู่แทนที่ที่เลือกจาก ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, ซัลฟาโมอิล, ออกโซ, ไธออกโซ, (1-6C)แอลคอกซิ, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล,(1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน,ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิ โน, (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล,N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโม อิล, (2-6C)แอลคาโนอิล, (2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ,(2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิล- (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล,N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, (1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน และ N-(1-6C)แอลคิล-(1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน, หรือ จากหมู่ ของสูตร: -X5-Q4 ซึ่ง X5 คือ พันธะตรง หรือเลือกจากO, S, SO, SO2,N(R5), CO, CH(OR5), CON(R5), N(R5)CO, SO2N(R5), N(R5)SO2, C(R5)2O, C(R5)2S และ C(R5)2N(R5), R5 คืไฮโดรเจนหรือ (1-6C)แอลคิล, และ Q4 คือ (3-7C)ไซโคลแอลคิล,(3-7C)ไซโคลแอลคิล-(1-6C)แอลคิล, (3-7C)ไซโคลแอลเคนิล, (3-7C)ไซโคลแอลเคนิล-(1-6C)แอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล หรือ เฮเทอโรไซคลิล-(1-6C)แอลคิล, และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ภายในหมู่แทนที่บน R1 เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า (ตัวอย่างเช่น 1, 2 หรือ 3 หมู่), ซึ่งอาจเหมือนกัน หรือแตกต่างกัน, ที่เลือกจากเฮโลเจโน, ไทรฟลูออ โรเมธิล, ไซยาโน, ไนโตร, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, ฟอร์มิล, เมอร์แคพโท, ซัลฟาโมอิล, (1-6C)แอลคิล, (2-8C)แอลเคนิล, (2-8C)แอลไคนิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (2-6C)แอลเคนิบ ออกซิ, (2-6C)แอลไคนิลออกซิ, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลโฟโมอิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟ นิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(1-6C)แอล คิลคาร์แบโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล, N,N-ได-[(1- 6C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, (2-6C)แอลคาโนอิล, (2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ, (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิ โน, N-(1-6C)แอลคิล-(2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล, N,N-ได-[(1-6C) แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, (1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน, และ N-(1-6C)แอลคิล-(1-6C)แอลเคนซัลโฟ นิลอะมิโน, หรือจากหมู่ของสูตร : -X6-R6 ซึ่ง X6 คือ พันธะตรง หรือ เลือกจาก O, N(R7) และ C(O), ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจนหรือ (1-6C)แอลคิล, และ R6 คือ เฮโลเจน-(1-6C)แอลคิล, ไฮดรอกซิ-(1-6C)แอลคิล, คาร์บอกซิ-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิ-(1-6C)แอลคิลฅ ไซยาโน-(1-6C)แอลคิล, อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลอะมิ โน-(1-6C)แอลคิล, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน-(1-6C) แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน-(1-6C)แอลคิล, คาร์แบโมอิล-(1-6C)แอลคิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล-(1-6C)แอลคิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล-(1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคาโนอิล-(1-6C)แอลคิล หรือ (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล-(1-6C)แอลคิล, และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ภายในหมู่แทนที่บน R1 เลือกมีหมู่แทนที่ออกโซ หรือ ไธออกโซ 1 หรือ 2 หมู่; b คือ 1,2,3,4 หรือ 5; R2 แต่ละหมู่, อาจเหมือนกัน หรือแตกต่างกัน, เลือกจาก เฮโลเจโน, ไซยาโน, ไนโตร, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ,คาร์แบโมอิล,ซัลฟาโมอิล, ไทรฟลูออโรเมธิล, (1-6C)แอลคิล, (2-8C)แอลเคนิล, (2-8C)แอลไคนิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (2-6C)แอลเคนิลออกซิ, (2-6C)แอลไคนิลออก ซิ, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบดมอิล, N,N-ได-[(1- 6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล, (2-6C)แอลคาโนอิล, (2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ, (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิ โน, N-(1-6C)แอลคิล-(2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล}ล[(1-6C ) แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, (1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิล-(1-6C)แอลเคนซัลโฟนิล อะมิโน และหมู่ของสูตร: -X7-R3 ซึ่ง X7 คือ พันธะตรง หรือเลือกจาก O และ N(R9), ซึ่ง R9 คือ ไอโดรเจน หรือ (1-6C)แอลคิล, และ R8 คือ เฮโลเจโน-(1-6C)แอลคิล, ไฮดรอกซิ-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิ-(1-6C)แอลคิล, ไซยาโน- (1-6C)แอลคิล, อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน-(1-6C)แอลคิล, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิ โน-(1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน-(1-6C)แอลคิล หรือ (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิ โน-(1-6C)แอลคิล; Q1 คือ หมู่มอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิลที่อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัวบางส่วนชนิด 4,5,6 หรือ 7 เมมเบอร์ที่มีไนโตรเจน เฮเทอโรอะตอม 1 อะตอม และเลือกมีเฮเทอโรอะตอมอื่นเพิ่มเติม 1 หรือ 2 อะตอม ที่เลือกจาก O, S และ N, และ ซึ่งวงต่อกับออกซิเจนอะตอมในสูตรI โดยคาร์บอนอะตอมใน วง; a คือ 0,1,2,3 หรือ 4; W แต่ละหมู่, อาจเหมือนกัน หรือต่างกัน, เลือกจาก เฮโลเจโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไซยาโน, ไนโตร, ไฮดรอกซิ, ออกโซ, อะมิโน, ฟอร์มิล, เมอร์แคพโท, (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอก ซิ, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, (2-6C)แอลคาโนอิล, (2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ และจาหมู่ของสูตร: -X8-R10 ซึ่ง X8 คือ พันธะตรง หรือเลือกจาก O, CO, SO2 และ N(R11), ซึ่ง R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-6C)แอลคิล,และ R10 เฮโลเจโน-(1-6C)แอลคิล, ไฮดรอกซิ-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิ- (1-6C)แอลคิล, ไซยาโน-(1-6C)แอลคิล, อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, N-(1-6C)แอลคิลอะมิโน-(1-6C)แอล คิล หรือ N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน-(1-6C)แอลคิล; X1เลือกจาก CO และ SO2; X2 คือ หมู่ของสูตร: -(CR12R13)p-(Q5)m-(CR14R158)q- ซึ่ง m คือ 0 หรือ 1, p คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4 และ q คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4, แต่ละหมู่ของ R12, R13, R14 และ R15, อาจเหมือนกัน หรือแตกต่างกัน,เลือกจาก ไฮโดรเจน, (1-6C)แอลคิล, อะมิโน, (1-6C)แอลคิลอะมิโน และ ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, และ Q5 เลือกจาก (3-7C)ไซโคลแอลคิลีน และ (3-7C)ไซโคลแอลเคนิลีน, และซึ่งหมู่ CH2 หรือ CH3 ภายในหมู่ X2, เลือกมีหมู่แทนที่บน CH2 หรือ CH3 ดังกล่าวแต่ละ หมู่ ซึ่งเป็นหมู่แทนที่เฮโลเจโน หรือ (1-6C)แอลคิล 1 หมู่ หรือมากกว่า หรือหมู่แทนที่ที่เลือกจาก ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, อะมิโน, (1-6C)แอลคอกซิ, (1-6C)แอลคิลอะมิโน และ ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิ โน; Z เลือกจาก ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิ โน, (1-6C)แอลคอกซิ, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, (1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิล- (1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน และหมู่ของสูตร : Q6-X9- ซึ่ง X9 คือ พันธะตรง หรือเลือกจาก O, N(R16), SO2 และ SO2N(R16), ซึ่ง R16 คือ ไฮโดรเจน หรือ 1-6C)แอลคิล, และ Q6 คือ (3-7C)ไซโคลแอลคิล, (3-7C)ไซโคลแอลคิล-(1-4C)แอลคิล, (3-7C)ไซโคลแอลเคนิล, (3-7C)ไซโคลแอลเคนิล-(1-4C)แอลคิล,เฮเทอโรไซคลิล หรือ เฮเทอโรไซ คลิล-(1-4C)แอลคิล, มีข้อกำหนดว่าเมื่อ X9 คือ พันธะตรง, Q6 คือ เฮเทอโรไซคลิล, และซึ่งมีข้อกำหนด คือ เมื่อ m, p และ q ทั้งหมด คือ 0, ดังนั้น Z คือ เฮเทอโรไซคลิล, และซึ่งคารฺบอนอะตอมที่อยู่ติดกันในโซ่ (1-6C)แอลคิลีน ใดๆ ภายในหมู่แทนที่ Z เลือกถูก แยกออกจากกันโดยการใส่หมู่เข้าไปในโซ่ ซึ่งเป็นหมู่ที่เลือกจาก O, S, SO, SO2, N(R17), CO, -C=C- และ -C=C- ซึ่ง R17 คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-6C)แอลคิล, และซึ่งหมู่ CH2 หรือ CH3 ใด ๆ ภายในหมู่ Z ใด ๆ, นอกเหนือจากหมู่ CH2 ภายในวงเฮเทอโร ไซคลิล, เลือกมีหมู่แทนที่บน CH2 หรือ CH3, ดังกล่าวแต่ละหมู่ ซึ่งเป็นหมู่แทนที่เฮโลเจโน หรือ (1-6C)แอลคิล 1 หมู่ หรือมากกว่า หรือหมู่แทนที่ที่เลือกจาก ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, ซัลฟาโมอิล, (2-6C)แอลเคนิล, (2-6C)แอลไคนิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (1-6C)แอลคิลไธ โอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิ โน, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล, (2-6C)แอลคาโนอิล, (2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ, (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิล-(2-6C)แอลคาโนอิลอะมิ โน, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, (1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิ โน และ N-(1-6C)แอลคิล-(1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน, และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ภายในหมู่แทนที่ Z เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า (ตัวอย่างเช่น 1, 2 หรือ 3 หมู่) อาจเหมือนกัน หรือแตกต่างกัน, ที่เลือกจากเฮโลเจโน, ไทรฟลูออโรเม ธิล, ไซยาโน, ไนโตร, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, ฟอร์มิล, เมอร์แคพโท, (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลเคนิล, (2-6C)แอลไคนิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัล โฟนิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, (2-6C)แอลคาโนอิล, (2-6C)แอลคาโนอิล ออกซิ และจากหมู่ของสูตร : -X10-R18 ซึ่ง X10 คือ พันธะตรง หรือเลือกจาก O, CO, SO2 และ N(R19), ซึ่ง R19 คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-4C)แอลคิล, และ R18คือ เฮโลเจโน-(1-4C)แอลคิล, ไฮดรอกซิ-(1-4C)แอลคิล, (1-4C)แอลคอกซิ- (1-4C)แอลคิล, ไซยาโน-(1-4C)แอลคิล, อะมิโน-(1-4C)แอลคิล, N-(1-4C)แอลคิลอะมิโน-(1-4C)แอล คิล และ N,N-ได-[(1-4C)แอลคิล]อะมิโน-(1-4C)แอลคิล, และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ภายในหมูแทนที่ Z เลือกมีหมู่แทนที่ออกโซ 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งมีข้อกำหนด คือ หมู่แทนที่ออกโซดังกล่าวไม่อยู่บนคาร์บอน อะตอม ในวงซึ่งเกาะอยู่กับออกซิเจน ในวงในหมู่เฮเทอโรไซคลิล; มีข้อกำหนดว่า: (i) เมื่อหมู่ 4-แอนิลิโนในสูตร I คือ 4-โบรโม-2-ฟลูออโรแอนิลิโน หรือ 4-คลอโร-2- ฟลูออโรแอนิลิโน, R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-3C)แอลคอกซิ, และ X1 คือ CO, ดังนั้น a คือ 0 และ Z เลือกจากไฮดรอกซิ, อะมิโน, (1-6C)แอลคิลอะมิโน,ได[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, (1-6C)แอลคอกซิ, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, (1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน,N-(1-6C)แอลคิล-(1-6C)แอนเคนซัลโฟนิล อะมิโน, และหมู่ของสูตร Q6-X9-; และ (ii) เมื่อ Q1 คือพิเพอริดินิล, Z คือ ไฮโดรเจน; หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, หรือเอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม1. Quinazoline derivatives of formula I: (formula) which R1 is selected from hydrogen, hydroxyl, (1-6C)alkoxy, (2-6C)alkenyloxy, (2-6C)alkinyloxy, or from a group of the formula: Q2-X3- where X3 is a straight bond or is O, and Q2 is (3-7C)cycloalkyl, (3-7C)cycloalkyl-(1-6C)alkyl, (3-7C)cycloalkenyl, (3-7C)cycloalkenyl-(1-6C)alkyl, heterocyclyl or heterocyclyl-(1-6C)alkyl, and which adjacent carbon atoms in any (2-6C)alkylene chain within R1 are separated by insertion of a group into the chain which is the group selected from. O,S,SO,SO2,N(R3),CO, CH(OR3), CON(R3), N(R3)CO, SO2N(R3), N(R3)SO2. CH=CH and C=C, where R3 is hydrogen or (1-6C)alkyl, and where any CH2=CH- or HC=C- group within the R1 select substituent has a substituent at the CH2= or HC= position at the end of the selected chain from halogeno, carboxy, carbamoyl, (1-6C)alkoxycarbonil, N-(1-6C)alkylcarbamoyl,N,N-di-[(1-6C)alkyl]carbamoyl, amino(1-6C)alkyl, (1-6C)alkylamino-(1-6C)alkyl and di-[(1-6C)alkyl]amino-(1-6C)alkyl or from the group of the formula: Q3-X4-, where X4 is a straight bond, or choose from CO and N(R4)CO, where R4 is hydrogen or (1-6C)alkyl, and Q3 is heterocyclic or heterocyclic-(1-6C)alkyl, and where any CH2 or CH3 group within the R1 substituent, other than the CH2 group within the heterocyclic ring, choose to have a substituent on each of the said CH2 or C3 groups. Which is a halogeno substituent or one or more (1-6C)alkyl substituents or a substituent selected from hydroxy, cyano, amino, carboxy, carbamoyl, sulfamoyl, oxo, thioxo, (1-6C)alkoxy, (1-6C)alkylthio, (1-6C)alkylsulfamoyl, (1-6C)alkylsulfonyl, (1-6C)alkylamino, di-[(1-6C)alkyl]amino, (1-6C)alkoxycarbonyl, N-(1-6C)alkylcarbamoyl, N,N-di-[(1-6C)alkyl]carbamoyl, (2-6C)alkanoyl, (2-6C)alkanoyloxy, (2-6C)alkanoylamino, N-(1-6C)alkyl-(2-6C)alkanoylamino, N-(1-6C)alkylsulfamoyl, N,N-di-[(1-6C)alkyl]sulfamoyl, (1-6C)alkanesulfonylamino and N-(1-6C)alkyl-(1-6C)alkanesulfonylamino, or from the group of the formula: -X5-Q4, where X5 is a direct bond or choose from O, S, SO, SO2,N(R5), CO, CH(OR5), CON(R5), N(R5)CO, SO2N(R5), N(R5)SO2, C(R5)2O, C(R5)2S and C(R5)2N(R5), R5 is hydrogen or (1-6C)alkyl, and Q4 is (3-7C)cycloalkyl, (3-7C)cycloalkyl-(1-6C)alkyl, (3-7C)cycloalkenil, (3-7C)cycloalkenil-(1-6C)alkyl, heterocyclyl or heterocyclyl-(1-6C)alkyl, and any heterocyclyl group within the upper R1 substituent has one or more substituents (e.g., 1, 2, or 3 substituents), which may be the same. Or different, selected from halogeno, trifluoromethyl, cyano, nitro, hydroxya, amino, carboxy, carbamoyl, formyl, mercapto, sulfamoyl, (1-6C)alkyl, (2-8C)alkenil, (2-8C)alkinil, (1-6C)alkoxy, (2-6C)alkeniboxy, (2-6C)alkiniloxy, (1-6C)alkylthio, (1-6C)alkylsulfomoyl, (1-6C)alkylsulfonil, (1-6C)alkylamino, di-[(1-6C)alkyl]amino, (1-6C)alkoxycarbonyl, N-(1-6C)alkylcarbamoyl, N,N-di-[(1-6C)alkyl]carbamoyl, N-(1-6C)alkylsulfamoyl, N,N-di-[(1-6C)alkyl]sulfamoyl, (2-6C)alkanoyl, (2-6C)alkanoyloxy, (2-6C)alkanoylamino, N-(1-6C)alkyl-(2-6C)alkanoylamino, N-(1-6C)alkylsulfamoyl, N,N-di-[(1-6C)alkyl]sulfamoyl, (1-6C)alkanesulfonylamino, and N-(1-6C)alkyl-(1-6C)alkanesulfonylamino, or from the group of the formula: -X6-R6, where X6 is a direct bond or a selective bond from O. N(R7) and C(O), where R7 is hydrogen or (1-6C)alkyl, and R6 is halogen-(1-6C)alkyl, hydroxy-(1-6C)alkyl, carboxy-(1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxy-(1-6C)alkyl, cyano-(1-6C)alkyl, amino-(1-6C)alkyl, (1-6C)alkylami No-(1-6C)alkyl, di-[(1-6C)alkyl]amino-(1-6C)alkyl, (2-6C)alkanoylamino-(1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxycarbonylamino-(1-6C)alkyl, carbamoyl-(1-6C)alkyl, N-(1-6C)alkylcarbamoyl-(1-6C)alkyl, N,N-di-[(1-6C)alkyl]carbamoyl-(1-6C)alkyl, (2-6C)alkanoyl-(1-6C)alkyl or (1-6C)alkoxycarbonyl-(1-6C)alkyl, and in which any heterocyclic group within the superior R1 substituent chooses an oxo or thioxo 1 substituent. or 2 groups; b is 1,2,3,4 or 5; R2 each group, may be the same or different, choose from halogeno, cyano, nitro, hydroxy, amino, carboxy, carbamoyl, sulfamoyl, trifluoromethyl, (1-6C)alkyl, (2-8C)alkenil, (2-8C)alkinil, (1-6C)alkoxy, (2-6C)alkeniloxy, (2-6C)alkiniloxy, (1-6C)alkylthio, (1-6C)alkylsulfinyl, (1-6C)alkylsulfonyl, (1-6C)alkylamino, di-[(1-6C)alkyl]amino, (1-6C)alkoxycarbonyl, N-(1-6C)alkylcarbamoyl, N,N-di-[(1-6C)alkyl]carbamoyl, (2-6C)alkanoyl, (2-6C)alkanoyloxy, (2-6C)alkanoylamino, N-(1-6C)alkyl-(2-6C)alkanoylamino, N-(1-6C)alkylsulfamoyl[(1-6C)alkyl]sulfamoyl, (1-6C)alkanesulfonylamino, N-(1-6C)alkyl-(1-6C)alkanesulfonylamino and the group of the formula: -X7-R3, where X7 is a direct or selective bond from O and N(R9), where R9 is hydrogen or (1-6C)alkyl, and R8 is Helogeno-(1-6C)alkyl, hydroxy-(1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxy-(1-6C)alkyl, cyano-(1-6C)alkyl, amino-(1-6C)alkyl, (1-6C)alkylamino-(1-6C)alkyl, di-[(1-6C)alkyl]amino-(1-6C)alkyl, (2-6C)alkanoylamino-(1-6C)alkyl or (1-6C)alkoxycarbonylamino-(1-6C)alkyl; Q1 is the saturated heterocyclic monocyclic group. Or partially saturated, type 4, 5, 6, or 7 members with 1 nitrogen heteroatom and 1 or 2 additional heteroatoms selected from O, S, and N, and whose ring is attached to the oxygen atom in formula I by a carbon atom in the ring; a is 0, 1, 2, 3, or 4; each W group, may be the same or different, is selected from halogeno, trifluoromethyl, cyano, nitro, hydroxyl, oxo, amino, formyl, mercapto, (1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxy, (1-6C)alkylthio, (1-6C)alkylsulfinyl, (1-6C)alkylsulfonyl, (1-6C)alkylamino, di-[(1-6C)alkyl]amino, (2-6C)alkanoyl, (2-6C)alkanoyloxy. And from the group of formulas: -X8-R10, where X8 is a straight bond or a choice from O, CO, SO2 and N(R11), where R11 is hydrogen or (1-6C)alkyl, and R10 is halogeno-(1-6C)alkyl, hydroxy-(1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxy-(1-6C)alkyl, cyano-(1-6C)alkyl, amino-(1-6C)alkyl, N-(1-6C)alkylamino-(1-6C)alkyl or N,N-di-[(1-6C)alkyl]amino-(1-6C)alkyl; X1 is chosen from CO and SO2; X2 is the group of the formula: -(CR12R13)p-(Q5)m-(CR14R158)q-, where m is 0 or 1, p is 0, 1, 2, 3 or 4, and q is 0, 1, 2, 3 or 4. Each group of R12, R13, R14, and R15 may be the same or different, chosen from hydrogen, (1-6C)alkyl, amino, (1-6C)alkylamino, and di-[(1-6C)alkyl]amino, and Q5 is chosen from (3-7C)cycloalkylene and (3-7C)cycloalkeniline, and which CH2 or CH3 groups within group X2, choose, having one or more substituents on each such CH2 or CH3 group that are halogeno or (1-6C)alkyl substituents. Or a substituent group selected from hydroxya, cyano, amino, (1-6C)alkoxy, (1-6C)alkylamino, and di-[(1-6C)alkyl]amino; Z selected from hydrogen, hydroxya, amino, (1-6C)alkylamino, di-[(1-6C)alkyl]amino, (1-6C)alkoxy, (1-6C)alkylsulfonyl, (1-6C)alkanesulfonylamino, N-(1-6C)alkyl-(1-6C)alkanesulfonylamino. And the group of the formula: Q6-X9- where X9 is a straight bond or chosen from O, N(R16), SO2 and SO2N(R16), where R16 is hydrogen or 1-6C)alkyl, and Q6 is (3-7C)cycloalkyl, (3-7C)cycloalkyl-(1-4C)alkyl, (3-7C)cycloalkenil, (3-7C)cycloalkenil-(1-4C)alkyl, heterocyclyl or heterocyclyl-(1-4C)alkyl, has the requirement that when X9 is a straight bond, Q6 is a heterocyclyl, and which has the requirement that when m, p and q are all 0, therefore Z is a heterocyclyl, and which the adjacent carbon atoms in any (1-6C)alkylene chain within the chosen substituent group Z are separated by insertion of a substituent group into the chain. which is a group chosen from O, S, SO, SO2, N(R17), CO, -C=C- and -C=C- where R17 is hydrogen or (1-6C)alkyl, and which any CH2 or CH3 group within any Z group, other than the CH2 group within the heterocyclyl ring, is chosen to have a substituent on CH2 or CH3, each such group Which is a halogeno substituent or one or more (1-6C)alkyl substituents or a substituent selected from hydroxyl, cyano, amino, carboxyl, carbamoyl, sulfamoyl, (2-6C)alkenil, (2-6C)alkinil, (1-6C)alkoxy, (1-6C)alkylthio, (1-6C)alkylsulfinil, (1-6C)alkylsulfonil, (1-6C)alkylamino, di-[(1-6C)alkyl]amino, N-(1-6C)alkylcarbamoyl, N,N-di-[(1-6C)alkyl]carbamoyl, (2-6C)alkanoyl, (2-6C)alkanoyloxy, (2-6C)alkanoyylamino, N-(1-6C)alkyl-(2-6C)alkanoyylamino, N-(1-6C)alkylsulfamoyl, N,N-di-[(1-6C)alkyl]sulfamoyl, (1-6C)alkanesulfonylamino and N-(1-6C)alkyl-(1-6C)alkanesulfonylamino, and any heterocyclyl group within the selected Z-substance has one or more substances (e.g., 1, 2 or 3) which may be the same or different, selected from halogeno, trifluoromethyl, cyano, nitro, hydroxyl, amino, formyl, mercapto, (1-6C)alkyl, (2-6C)alkanyl, (2-6C)alkinyl, (1-6C)alkoxy, (1-6C)alkylthio, (1-6C)alkylsulfinyl, (1-6C)alkylsulfonyl, (1-6C)alkylamino, di-[(1-6C)alkyl]amino, (2-6C)alkanoyl, (2-6C)alkanoyl oxy and from the group of the formula: -X10-R18, where X10 is a direct bond or selected from O, CO, SO2 and N(R19), where R19 is hydrogen or (1-4C)alkyl, and R18 is halogeno-(1-4C)alkyl, hydroxy-(1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy-(1-4C)alkyl, Cyano-(1-4C)alkyl, amino-(1-4C)alkyl, N-(1-4C)alkylamino-(1-4C)alkyl, and N,N-di-[(1-4C)alkyl]amino-(1-4C)alkyl, and any heterocyclic group within the chosen Z-substance contains one or two oxo-substances, which are subject to the condition that such oxo-substances are not located on the carbon atom in the ring attached to the oxygen in the ring of the heterocyclic group; It is specified that: (i) when the 4-anilinone group in formula I is 4-bromo-2-fluoroanilinone or 4-chloro-2-fluoroanilinone, R1 is hydrogen or (1-3C)alkoxy, and X1 is CO, so a is 0 and Z is chosen from hydroxy, amino, (1-6C)alkylamino, di[(1-6C)alkyl]amino, (1-6C)alkoxy, (1-6C)alkylsulfonyl, (1-6C)alkanesulfonylamino, N-(1-6C)alkyl-(1-6C)ankanesulfonylamino, and the group of the formula Q6-X9-; and (ii) when Q1 is piperidinyl, Z is hydrogen; or a pharmacologically acceptable salt of that substance, or a pharmacologically acceptable ester of that substance;
2. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I, หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, หรือเอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ตามข้อถือสิทธิข้อ1 ซึ่ง : R1,R2,W,X1,X2,a และ b มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1; และ Z เลือกจาก ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได[(1-6C)แอลคิล]อะมิ โน, (1-6C)แอลคอกซิ,(1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, (1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน,N-(1-6C)แอลคิล- (1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน และหมู่ของสูตร: Q6-X9- ซึ่ง X9 คือ พันธะตรง หรือเลือกจาก O, N(R16), SO2 และ SO2N(R16), ซึ่ง R16 คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-6C)แอลคิล, และ Q6 คือ (3-7C)ไซโคลแอลคิล,(3-7C)ไซโคลแอลคิล-(1-6C)แอลคิล, (1-4C)แอลคิล, (3-7C)ไซโคลแอลเคนิล, (3-7C)ไซโคลแอลเคนิล-(1-4C)แอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล หรือ เฮเทอโรไซ คลิล-(1-4C)แอลคิล, ซึ่งมีข้อกำหนด คือ เมื่อ X9 คือพันธะตรง, Q6 คือเฮเทอโรไซคลิล, และซึ่งมีข้อกำหนด คือ เมื่อ m,p และ q ทั้งหมดคือ 0, ดังนั้น Z คือ เฮเทอโรไซคลิล, และซึ่งคาร์บอนอะตอมที่อยู่ติดกันในโซ่ (2-6C)แอลคิลีนใดๆภายในหมู่แทนที่ Z เลือกถูก แยกออกจากกันโดยการใส่หมู่เข้าไปในโซ่ ซึ่งเป็นหมู่ที่เลือกจาก O, S, SO, SO2, N(R17), CO, -C=C- และ -C=C-ซึ่ง R17 คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-6C)แอลคิล, และซึ่งหมู่ CH2 หรือ CH3 ใด ๆ ภายในหมู่ Z ใด ๆ, นอกเหนือจากหมู่ CH2 ภายในวง เอเทอโรไซคลิล,เลือกมีหมู่แทนที่บน CH2 หรือ CH3 ดังกล่าวแต่ละหมู่ ซึ่งเป็นหมู่แทนที่เฮโลเจโน หรือ (1-6C)แอลคิล 1 หมู่ หรือมากกว่า หรือหมู่แทนที่ที่เลือกจาก ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, ซัลฟาโมอิล, (2-6C)แอลเคนิล, (2-6C)แอลไคนิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, N-(1-6C)แอลคิลคาร์แบโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์แบโมอิล, (2-6C)แอลคาโนอิล, (2-6C)แอลคาโนอิลออกซิ, (2-6C)แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิล-(2-6C) แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟาโมอิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟาโมอิล, (1-6C)แอล เคนซัลโฟนิลอะมิโน และ N-(1-6C)แอลคิล-(1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน, และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ภายในหมู่แทนที่ Z เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า (ตัวอย่างเช่น 1, 2 หรือ 2 หมู่) ซึ่งอาจเหมือนกัน หรือแตกต่างกัน, ที่เลือกจาก เฮโลเจโน, ไทรฟลูออโร เมธิล, ไซยาโน, ไนโตร, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, ฟอร์มิล, เมอร์แคพโท, (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลเคนิล, (2-6C)แอลไคนิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัล โฟนิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, (2-6C)แอลคาโนอิล, (2-6C)แอลคาโนอิล ออกซิ และจากหมู่ของสูตร: -X10-R18 ซึ่ง X10 คือพันธะตรง หรือเลือกจาก O, CO, SO2 และ N(R19), ซึ่ง R19 คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-4C)แอลคิล, และ R18 คือเฮโลเจโน -(1-4C)แอลคิล,ไฮดรอกซิ-(1-4C)แอลคิล, (1-4C)แอลคอกซิ- (1-4C)แอลคิล, ไซยาโน-(1-4C)แอลคิล, อะมิโน-(1-4C)แอลคิล, N-(1-4C)แอลคิลอะมิโน-(1-4C)แอล คิล และ N,N-ได[(1-4C)แอลคิล]อะมิโน-(1-4C)แอลคิล; มีข้อกำหนดว่า : (i) เมื่อหมู่ 4-แอนิลิโนในสูตร I คือ 4-โบรโม-2-ฟลูออโรแอนิลิโน หรือ 4-คลอโร-2- ฟลูออโรแอนิลิโน, R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ (1-3C)แอลคอกซิ, และ X1 คือ CO, ดังนั้น a คือ 0 และ Z เลือกจากไฮดรอกซิ, อะมิโน, (1-6C)แอลคิลอะมิโน,ได[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, (1-6C)แอลคอกซิ, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, (1-6C)แอลเคนซัลโฟนิลอะมิโน, N-(1-6C)แอลคิล-(1-6C)แอนเคนซัลโฟนิล อะมิโน, และหมู่ของสูตร Q6-X9-; และ (ii) เมื่อ Q1 คือพิเพอริดินิล, Z คือ ไฮโดรเจน;2. Quinazolin derivatives of formula I, or pharmacologically recognized salts of that substance, or pharmacologically recognized esters of that substance, according to claim 1, where: R1, R2, W, X1, X2, a and b have the same meanings as defined in claim 1; and Z is chosen from hydrogen, hydroxyl, amino, (1-6C)alkylamino, di[(1-6C)alkyl]amino, (1-6C)alkoxy, (1-6C)alkylsulfonyl, (1-6C)alkanesulfonylamino, N-(1-6C)alkyl-(1-6C)alkanesulfonylamino. And the group of formulas: Q6-X9- where X9 is a straight bond or chosen from O, N(R16), SO2 and SO2N(R16), where R16 is hydrogen or (1-6C)alkyl, and Q6 is (3-7C)cycloalkyl, (3-7C)cycloalkyl-(1-6C)alkyl, (1-4C)alkyl, (3-7C)cycloalkenil, (3-7C)cycloalkenil-(1-4C)alkyl, heterocyclyl or heterocyclyl-(1-4C)alkyl, which has the requirement that when X9 is a straight bond, Q6 is a heterocyclyl, and which has the requirement that when m, p and q are all 0, therefore Z is a heterocyclyl, and which carbon atoms are adjacent in the chain Any (2-6C)alkylene within any chosen Z substituent is separated by insertion of a substituent on the chain, which is a substituent chosen from O, S, SO, SO2, N(R17), CO, -C=C- and -C=C- where R17 is hydrogen or (1-6C)alkyl, and which any CH2 or CH3 group within any Z group, other than the CH2 group within the etherocyclic ring, is chosen to have a substituent on each such CH2 or CH3 group. Which is a halogeno substituent or one or more (1-6C)alkyl substituents or a substituent selected from hydroxyl, cyano, amino, carboxyl, carbamoyl, sulfamoyl, (2-6C)alkenil, (2-6C)alkinil, (1-6C)alkoxy, (1-6C)alkylthio, (1-6C)alkylsulfinil, (1-6C)alkylsulfonil, (1-6C)alkylamino, di-[(1-6C)alkyl]amino, N-(1-6C)alkylcarbamoyl, N,N-di-[(1-6C)alkyl]carbamoyl, (2-6C)alkanoyl, (2-6C)alkanoyloxy, (2-6C)alkanoyylamino, N-(1-6C)alkyl-(2-6C)alkanoyylamino, N-(1-6C)alkylsulfamoyl, N,N-di-[(1-6C)alkyl]sulfamoyl, (1-6C)alkanesulfonylamino and N-(1-6C)alkyl-(1-6C)alkanesulfonylamino, and any heterocyclyl group within the chosen Z-substance contains one or more substances (e.g., 1, 2, or 2 substances) which may be the same. Or differently, chosen from halogeno, trifluoromethyl, cyano, nitro, hydroxyl, amino, formyl, mercapto, (1-6C)alkyl, (2-6C)alkenil, (2-6C)alkinil, (1-6C)alkoxy, (1-6C)alkylthio, (1-6C)alkylsulfinil, (1-6C)alkylsulfonil, (1-6C)alkylamino, di-[(1-6C)alkyl]amino, (2-6C)alkanoyl, (2-6C)alkanoyloxy and from the group of the formula: -X10-R18, where X10 is a direct bond, or chosen from O, CO, SO2 and N(R19), where R19 is hydrogen, or (1-4C)alkyl, And R18 is halogeno-(1-4C)alkyl, hydroxy-(1-4C)alkyl, (1-4C)alcoxi-(1-4C)alkyl, cyano-(1-4C)alkyl, amino-(1-4C)alkyl, N-(1-4C)alkylamino-(1-4C)alkyl and N,N-di[(1-4C)alkyl]amino-(1-4C)alkyl; It is specified that: (i) when the 4-anilinone group in formula I is 4-bromo-2-fluoroanilinone or 4-chloro-2-fluoroanilinone, R1 is hydrogen or (1-3C)alkoxy, and X1 is CO, so a is 0 and Z is chosen from hydroxy, amino, (1-6C)alkylamino, di[(1-6C)alkyl]amino, (1-6C)alkoxy, (1-6C)alkylsulfonyl, (1-6C)alkanesulfonylamino, N-(1-6C)alkyl-(1-6C)ankanesulfonylamino, and the group of formula Q6-X9-; and (ii) when Q1 is piperidinyl, Z is hydrogen;
3. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I, หรือ เกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, หรือเอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ตามข้อถือสิทธิข้อ1 หรือ ข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง : R1 เลือกจาก ไฮโดรเจน, (1-6C)แอลคอกซิ, ไซโคลโพรพิล-(1-4C)แอลคอกซิ, ไซโคลบิวทิล- (1-4C)แอลคอกซิ, ไซโคลเพนทิล-(1-4C)แอลคอกซิ, ไซโคลเฮกซิล-(1-6C)แอลคอกซิ, เททระไฮโดร ฟิวแรนิล-(1-4C)แอลคอกซิ และเททระไฮโดรพิแรนิล-(1-4C)แอลคอกซิ, และซึ่งคาร์บอนอะตอมที่อยู่ติดกันในโซ่ (2-6C)แอลคิลีนใดๆ ภายในหมู่แทนที่ R1 เลือกถูก แยกออกจากกันโดยการใส่หมู่เข้าไปในโซ่ของ 0 อะตอม, และซึ่งหมู่ CH2 หรือ CH3 ใดๆ ภายในหมู่แทนที่ R1 เลือกมีหมู่แทนที่บนหมู่ CH2 หรือ CH3 ดังกล่าวแต่ละซึ่งเป็นหมู่แทนที่ฟลูออโร หรือคลอโร 1 หมู่ หรือมากกว่า หรือหมู่แทนที่ที่เลือกจาก ไฮดรอกซิ และ (1-3C)แอลคอกซิ3. A quinazoline derivative of formula I, or a pharmacologically acceptable salt of that substance, or a pharmacologically acceptable ester of that substance, according to claim 1 or claim 2, in which: R1 is chosen from hydrogen, (1-6C)alkoxy, cyclopropyl-(1-4C)alkoxy, cyclobutyl-(1-4C)alkoxy, cyclopentyl-(1-4C)alkoxy, cyclohexyl-(1-6C)alkoxy, tetrahydrofuranyl-(1-4C)alkoxy and tetrahydropyranyl-(1-4C)alkoxy, and which carbon atoms adjacent in any (2-6C)alkylene chain. Within the R1-selective substituents, they are separated by the insertion of a group into the chain of 0 atoms, and any CH2 or CH3 group within the R1-selective substituent has a substituent on each of those CH2 or CH3 groups which is one or more fluoro or chloro substituents, or a substituent selected from hydroxyl and (1-3C)alkoxy.
4. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I, หรือ เกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, หรือเอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อ ใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 คือ (1-3C)แอลคอกซิ4. A quinazoline derivative of formula I, or a pharmaceutically recognized salt of that substance, or a pharmaceutically recognized ester of that substance, to any of the prior claims, where R1 is (1-3C)alkoxy
5. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I, หรือ เกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, หรือเอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อ ใดข้อหนึ่ง ซึ่ง : b คือ 1,2 หรือ 3; และ R2 แต่ละหมู่, อาจเหมือนกัน หรือแตกต่างกัน, เลือกจาก ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม, และ (2-4C)แอลไคนิล5. Quinazolin derivatives of formula I, or pharmacologically acceptable salts of that substance, or pharmacologically acceptable esters of that substance, to any one of the prior claims, where: b is 1, 2 or 3; and each R2 group, may be the same or different, selected from fluoro, chloro, bromo, and (2-4C)alkinyl.
6. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I, หรือ เกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, หรือเอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อ ใดข้อหนึ่ง ซึ่ง: b คือ 1 หรือ 2 และ R2 I หมู่อยู่ที่ตำแหน่ง เมทา (3-)บนหมู่แอนิลิโนในสูตร I และ คือคลอโร หรือ โบรโม6. A quinazolin derivative of formula I, or a pharmacologically recognized salt of that substance, or a pharmacologically recognized ester of that substance, to any of the prior claims, in which: b is 1 or 2 and the R2I group is at the meta(3-) position on the annelino group in formula I and is chloro or bromo.
7. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I, หรือ เกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, หรือเอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ตามข้อถือสิทธิข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งหมู่แอนิลิโนที่ตำแหน่งที่ 4 บนวงควินาโซลีนในสูตร I เลือกจาก 3-คลอโร-2- โบรโมแอนิลิโน,3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน,3-เอไธนิลแอนิลิโน และ 3-โบรโมแอนิลิโน7. Quinazolin derivatives of formula I, or pharmaceutically recognized salts of that substance, or pharmaceutically recognized esters of that substance, according to any one of claims 1 through 4, in which the anilino group at position 4 on the quinazolin ring of formula I is selected from 3-chloro-2-bromoanilinone, 3-chloro-2-fluoroanilinone, 3-ethinylanilinone, and 3-bromoanilinone.
7. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I, หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, หรือเอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อ ใดข้อหนึ่ง ซึ่ง: X2 เลือกจากหมู่ของสูตร -CH2-, CH2CH2-,-(CHR12a)-, -(CHR12aCH2)-, -(C(R12a)2CH2)-, -(CH2C(R12a)2)- และ -(CH2CHR12a)-, ซึ่ง R12aแต่ละหมู่, อาจเหมือนกัน หรือแตกต่างกัน, คือ (1-4C)แอลคิล7. A quinazoline derivative of formula I, or a pharmacopoeialy recognized salt of that substance, or a pharmacopoeialy recognized ester of that substance, according to any one of the preceding claims, which: X2 is selected from the groups of formulas -CH2-, CH2CH2-,-(CHR12a)-, -(CHR12aCH2)-, -(C(R12a)2CH2)-, -(CH2C(R12a)2)- and -(CH2CHR12a)-, where each R12a group, may be the same or different, i.e. (1-4C)alkyl
9. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I, หรือ เกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, หรือเอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อ ใดข้อหนึ่ง ซึ่ง : Q1 คือ อะเซทิดิน-3-อิล; a คือ 0 หรือ 1; และ W คือ (1-3C)แอลคิล9. A quinazoline derivative of formula I, or a pharmacologically recognized salt of that substance, or a pharmacologically recognized ester of that substance, to any of the prior claims where: Q1 is acetidin-3-yl; a is 0 or 1; and W is (1-3C)alkyl.
10. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I, หรือ เกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, หรือเอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อ ใดข้อหนึ่ง ซึ่ง: Z เลือกจาก ไฮดรอกซิ, (1-4C)แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ-(2-4C)แอลคอกซิ และ (1-4C)แอลคอกซิ-(2-4C) แอลคอกซิ, และ ลรวมของ m+p+q อย่างน้อยคือ 110. A quinazoline derivative of formulation I, or a pharmaceutically acceptable salt of that substance, or a pharmaceutically acceptable ester of that substance, according to any one of the prior claims, in which: Z is selected from hydroxya, (1-4C)alkoxy, hydroxya-(2-4C)alkoxy and (1-4C)alkoxy-(2-4C)alkoxy, and the sum of m+p+q is at least 1.
11. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I, หรือ เกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, หรือเอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อ ใดข้อหนึ่ง ซึ่ง X1 คือ CO.11. Quinazolin derivatives of formulation I, or pharmaceutically recognized salts of that substance, or pharmaceutically recognized esters of that substance, to any of the prior claims, where X1 is CO.
12. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I, หรือ เกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, หรือเอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อ ใดข้อหนึ่ง ซึ่งหมู่ Z-X2-X1 เลือกจาก ไฮดรอกซิ-(2-4C)แอลคาโนอิล และ (1-4C)แอลคอกซิ-(2-4C) แอลคาโนอิล12. Quinazolin derivatives of formulation I, or pharmacologically recognized salts of that substance, or pharmacologically recognized esters of that substance, according to any one of the prior claims, in which the Z-X2-X1 group is selected from hydroxya-(2-4C)alkanoyl and (1-4C)alkoxy-(2-4C)alkanoyl.
13. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I, หรือ เกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, หรือเอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ของสูตร Ib: (สูตร) ซึ่ง: R1b เลือกจาก (1-4C)แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ-(2-4C)แอลคอกซิ, (1-3C)แอลคอกซิ-(2-4C)แอล คอกซิ หรือจากหมู่ของสูตร: Q2-X3- ซึ่ง X3 คือ O, และ Q2คือ อะเซทิดิน-1-อิล-(2-4C)แอลคิล, พิร์รอลิดิน-1-อิล-(2-4C)แอลคิล, พิเพอริดิโน-(2-4C)แอลคิล, พิเพอแรซิโน-(2-4C)แอลคิล หรือ มอร์โฟลิโน-(2-4C)แอลคิล; X2b เลือกจากหมู่ของสูตร -CH2-, -CH2CH2-, -(CHR12)-, -(CHR12CH2)-และ -(CH2CHR12)- ซึ่ง R12 เลือกจาก (1-3C)แอลคิล, ไฮดรอกซิ-(1-3C)แอลคิล และ (1-3C)แอลคอกซิ-(1-3C)แอล คิล; และ Z2เลือกจากไฮดรอกซิ, (1-3C)แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ-(2-3C)แอลคอกซิ และ (1-3C)แอลคอกซิ-(2-3C) แอลคอกซิ13. Quinazolin derivatives of formula I, or pharmacologically recognized salts of that substance, or pharmacologically recognized esters of that substance, according to claim 1 of formula Ib: (formula) where: R1b is chosen from (1-4C)alkoxy, hydroxy-(2-4C)alkoxy, (1-3C)alkoxy-(2-4C)alkoxy or from the group of formula: Q2-X3- where X3 is O, and Q2 is acetidin-1-yl-(2-4C)alkyl, pyrrolidin-1-yl-(2-4C)alkyl, piperidino-(2-4C)alkyl, piperacino-(2-4C)alkyl or morpholino-(2-4C)alkyl; X2b is selected from the group of formulas -CH2-, -CH2CH2-, -(CHR12)-, -(CHR12CH2)- and -(CH2CHR12)-, where R12 is selected from (1-3C)alkyl, hydroxya-(1-3C)alkyl and (1-3C)alkoxy-(1-3C)alkyl; and Z2 is selected from hydroxya, (1-3C)alkoxy, hydroxya-(2-3C)alkoxy and (1-3C)alkoxy-(2-3C)alkoxy.
14. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I, หรือ เกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, หรือเอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง: R1 คือ (1-4C)แอลคอกซิ; b คือ 1 หรือ 2; R2 แต่ละหมู่, อาจเหมือนกัน หรือแตกต่างกัน, เลือกจาก ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม และ เอไธนิล; Q1 คือ อะเซทิดิน3-3อิล; a คือ 0; W คือ (1-3C)แอลคิล; X1 คือ XCO; X2 เลือกจากหมู่ของสูตร -(CHR12a)-, -(CHR12aCH2)- และ -(CH2CHR12a)-, ซึ่ง R12a คือ (1-4C)แอลคิล; Z เลือกจาก ไฮดรอกซิ และ (1-4C)แอลคอกซิ, หรือ Z-X2 เลือกจาก เททระไฮไดรฟิวแรนิล, เททระไฮโดรพิแรนิล, อะเซทิดินิล, พิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล และ มอร์โฟลินิล, ซึ่งต่อกับ X1 โดยคาร์บอนอะตอมในวง, และซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิลใดๆ ภายใน Z เลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, อาจเหมือนกัน หรือ แตกต่างกัน ที่เลือกจาก ฟลูออโร, คลอโร, ไฮดรอกซิ, (1-4C)แอลคิล, (1-4C)แอลคอกซิ และ (2-4C)แอลคาโนอิล14. Quinazolin derivatives of formula I, or pharmacologically acceptable salts of that substance, or pharmacologically acceptable esters of that substance, according to claim 1, where: R1 is (1-4C)alkyl; b is 1 or 2; each R2 group, may be the same or different, chosen from fluoro, chloro, bromo and ethinyl; Q1 is acetidin3-3yl; a is 0; W is (1-3C)alkyl; X1 is XCO; X2 is chosen from the groups of formulas -(CHR12a)-, -(CHR12aCH2)- and -(CH2CHR12a)-, where R12a is (1-4C)alkyl; Z is selected from hydroxyl and (1-4C)alkoxy, or Z-X2 is selected from tetrahydriferanil, tetrahydropiranil, acetidinil, pyrrolidinil, piperidinil, and morpholinil, which are attached to X1 by a carbon atom in the ring, and in which any heterocyclic group within the selected Z has one or two substituents, which may be the same or different, selected from fluoro, chloro, hydroxyl, (1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy, and (2-4C)alkanoyl.
15. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เลือกจาก: 7-[(1-แอซิทิลพิเพอริดิน-4-อิล)ออกซิ]-N-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนิล)-6-เมธอกซิควินาโซ ลิน-4-แอมีน; N-(2-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนิล)-6-เมธอกซิ-7-{[1-(เมธิลซัลโฟนิล)พิเพอริดิน-4-อิล]ออกซิ} ควินาโซลิน-4-แอมีน; (2S)-1-[3-({4-[3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน]-6-เมธอกซิควินาโซลิน-7-อิล}ออกซิ)อะเซทิ ดิน-1-อิล]-1-ออกโซโพรเพน-2-ออล; (2R)-1-[3-({4-[3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน]-6-เมธอกซิควินาโซลิน-7-อิล}ออกซิ)อะเซทิ ดิน-1-อิล]-1-ออกโซโพรเพน-2-ออล; N-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนิล)-6-เมธอกซิ-7-{[(3R)-1-(เมธอกซิแอซิทิล)พิร์รอลิดิน-3-อิล) ออกซิ}ควินาโซลิน-4-แอมีน; 2-[(3R)-3-({4-[3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน]-6-เมธอกซิควินาโซลิน-7-อิล}ออกซิ)พิร์รอลิ ดิน-1-อิล]-2-ออกโซเอะานอล; N-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนิล)-6-เมธอกซิ-7-({(3R)-1-[(2-เมธอกซิเอะอกซิ)แอซิทิล]พิร์รอลิ ดิน-3-อิล}ออกซิ)ควินาโซลิน-4-แอมีน; N-(3-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนิล)-6-เมธอกซิ-7-{[(3R)-1-(3-เมธอกซิโพรพาโนอิล)พิร์รอลิดิน- 3-อิล)ออกซิ}ควินาโซลิน-4-แอมีน; 3-[(3R)-3-({4-[3-คลอโร2-ฟลูอออโรแอนิลิโน]-6-เมธอกซิควินาโซลิน-7-อิล}ออกซิ)พิร์รอลิ ดิน-1-อิล]-3-ออกโซโพรเพน-1-ออล; และ 5-{[4-({4-[3-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน]-6-เมธอกซิควินาโซลิน-7-อิล}ออกซิ)พิเพอริดิน- 1-อิล)คาร์บอนิล}พิร์รอลิดิน-2-โอน; หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, หรือเอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม15. Quinazolin derivatives of formula I pursuant to claim 1 selected from: 7-[(1-acetylpiperidin-4-il)oxy]-N-(3-chloro-2-fluorophenyl)-6-methoxyquinazolin-4-amine; N-(2-chloro-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-{[1-(methylsulfonyl)piperidin-4-il]oxy}quinazolin-4-amine; (2S)-1-[3-({4-[3-chloro-2-fluoroannelino]-6-methoxyquinazolin-7-il}oxy)acetidin-1-il]-1-oxopropane-2-ol; (2R)-1-[3-({4-[3-chloro-2-fluoroanilino]-6-methoxyquinazolin-7-il}oxy)acetidin-1-il]-1-oxopropane-2-ol; N-(3-chloro-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-{[(3R)-1-(methoxyacetyl)pyrrolidin-3-il) oxy}quinazolin-4-amine; 2-[(3R)-3-({4-[3-chloro-2-fluoroanilino]-6-methoxyquinazolin-7-il}oxy)pyrrolidin-1-il]-2-oxoaneanol; N-(3-chloro-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-({(3R)-1-[(2-methoxypropanoyl)pyrrolidin-3-yl}oxy)quinazolin-4-amine; N-(3-chloro-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-{[(3R)-1-(3-methoxypropanoyl)pyrrolidin-3-yl)oxy}quinazolin-4-amine; 3-[(3R)-3-({4-[3-chloro2-fluoroanilino]-6-methoxyquinazolin-7-yl}oxy)pyrrolidin-1-yl]-3-oxopropane-1-ol; and 5-{[4-({4-[3-chloro-2-fluoroanilino]-6-methoxyquinazolin-7-il}oxy)piperidin-1-il)carbonyl}pyrrolidin-2-one; or a pharmaceutically acceptable salt of that substance, or a pharmaceutically acceptable ester of that substance.
16. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือเกลือ ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม16. Any quinazoline derivative of Formulation I under any of the prior claims, or its salts which are pharmaceutically acceptable.
17. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I, หรือ เกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือ, เอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, รวมกับสารเจือจาง หรือตัวพา ซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรม17. A pharmaceutical mixture containing a quinazoline derivative of formulation I, or a pharmaceutically acceptable salt of that substance, or a pharmaceutically acceptable ester of that substance, according to any prior claim, together with a pharmaceutically acceptable diluent or carrier.
18. อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม หรือ, เอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ตามข้อถือสิทธิข้อถือสิทธิข้อ1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง, สำหรับใช้เป็นยารักษาโรค18. Quinazolin derivatives of formula I, or pharmaceutically recognized salts of such substance, or pharmaceutically recognized esters of such substance, under any one of claims 1 through 16, for therapeutic use.
19. การใช้อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม หรือ, เอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตยารักษาโรคสำหรับใช้ในการผลิตผลต้านการเพิ่มจำนวนเซลล์ ในสัตว์เลือดอุ่น เช่นคน19. The use of quinazolin derivatives of formulation I, or pharmaceutically acceptable salts of that substance, or pharmaceutically acceptable esters of that substance, as defined in any one of claims 1 through 16, in the manufacture of a drug for use in producing an antiproliferative effect in warm-blooded animals such as humans.
20. การใช้อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม หรือ, เอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตยารักษาโรคสำหรับใช้ในการป้องกัน หรือรักษาเนื้องอกเหล่า นั้นซึ่งว่องไวต่อการยับยั้งของ EGFR ไทโรซีน ไคเนส, ซึ่งเกี่ยวกับขั้นตอนการเปลี่ยนแปลงสัญญาณ ทางพันธุกรรม ซึ่งทำให้เกิดการเพิ่มจำนวนเซลล์ของเซลล์เนื้องอก20. The use of quinazolin derivatives of formulation I, or pharmaceutically recognized salts of that substance, or pharmaceutically recognized esters of that substance, as defined in any one of claims 1 through 16, in the manufacture of a drug for the prevention or treatment of tumors susceptible to EGFR tyrosine kinase inhibition, which is involved in the genetic signaling alteration that leads to tumor cell proliferation.
21. การใช้อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม หรือ, เอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตยารักษาโรคสำหรับเพื่อให้ได้ผลยับยั้งของ EGFR ไทโรซีน ไคเนส, แบบเลือกในสัตว์เลือดอุ่น เช่น คน21. The use of quinazolin derivatives of formulation I, or pharmaceutically acceptable salts of that substance, or pharmaceutically acceptable esters of that substance, as defined in any one of claims 1 through 16, in the manufacture of a therapeutic drug to achieve selective inhibition of EGFR tyrosine kinase in warm-blooded animals such as humans.
22. การใช้อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม หรือ, เอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตยารักษาโรคสำหรับใช้ในการรักษามะเร็ง ในสัตว์เลือดอุ่น เช่น คน22. The use of quinazolin derivatives of formulation I, or pharmacologically acceptable salts of that substance, or pharmacologically acceptable esters of that substance, as defined in any one of Claims 1 through 16, in the manufacture of a drug for the treatment of cancer in warm-blooded animals such as humans.
23. กรรมวิธีสำหรับเตรียมของอนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร Iตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ซึ่งประกอบด้วย : กรรมวิธี (a): สำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่ง X1 คือ CO, การคัพลิงของควินาโซลีนของสูตร II หรือ เกลือของสารนั้น, โดยทั่วไปมีเบสที่เหมาะสมอยู่ด้วย: (สูตร) ซึ่ง R1,R2,W,a,b และ Q1 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ยกเว้นหมู่ ฟังก์ชันใดๆ ถูกป้องกันถ้าจำเป็น, ด้วยกรดของสูตร III, หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวของสารนั้น: Z-X2-COOH III ซึ่ง Z,X1 และ X2 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ยกเว้นหมู่ฟังก์ชัน ใดๆ ถูกป้องกันถ้าจำเป็น, กรรมวิธี (b) การทำปฏิกิริยาของควินาโซลีนของสูตร II หรือเกลือของสารนั้น, ตามที่นิยามสัมพันธ์ กับกรรมวิธี (a), กับสารประกอบของสูตร IV, โดยทั่วไปมีเบสที่เหมาะสมอยู่ด้วย,: Z-X2-X1-L1 IV ซึ่ง L1 คือ หมู่ที่สามารถถูกแทนที่ได้ และ Z,X1 และ X2 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1, ยกเว้นหมู่ฟังก์ชันใดๆ ถูกป้องกันถ้าจำเป็น; หรือ กรรมวิธี (c) สำหรับการเตรียมอนุพันธ์ควินาโซลีนของสารนั้นของสูตร I ซึ่ง Z ต่อกับ X2 ด้วย ไนโตรเจน, การทำปฏิกิริยา, ของสารประกอบของสูตร V โดยทั่วไปมีเบสที่เหมาะสมอยู่ด้วย : (สูตร) V ซึ่ง L2 คือ หมู่ที่สามารถถูกแทนที่ได้ และ R1,R2,W,X1,X2,a,b และ Q1 มีความหมายเหมือน ที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ยกเว้นหมู่ฟังก์ชันใดๆ ถูกป้องกันถ้าจำเป็น , สารประกอบของสูตร ZH, ซึ่ง Z มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ที่นี่ก่อนหน้านี้, ยกเว้นหมู่ฟังก์ชันใดๆ ถูกป้องกันถ้าจำ เป็น ; หรือ กรรมวิธี (d) สำหรับการเตรียมอนุพันธ์ควินาโซลีนของสารนั้นซึ่งมีหมู่มอนอ-หรือ ได-(1-6C)แอลคิลอะ มิโน, การแอมิเนชั่น แบบรีตัคทีฟของอนุพันธ์ควินาโซลีนที่สัมพันธ์กันของสูตร I ซึ่งมีหมู่ N-H โดยใช้ฟอร์แมลคีไฮด์ หรือ (2-6C)แอลคานอแลลดีไฮด์; หรือ กรรมวิธี (e) สำหรับการเตรียมอนุพันธ์ควินาโซลีนเหล่านั้นของสูตร Iซึ่ง R1 คือ ไฮดรอกซิ, การแตกหมู่ ของอนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I ซึ่ง R1 คือ หมู่ (1-6C)แอลคอกซิ; หรือ กรรมวิธี (f) สำหรับการเตรียมอนุพันธ์ควินาโซลีนเหล่านั้นของสูตร Iซึ่ง R1 คือ ต่อกับวงควินาโซลีนด้วย ออกซิเจนอะตอม, โดยการคัพลิงสารประกอบของสูตร VI: (สูตร) VI ซึ่ง R2,W,X1,X2,Z,a,b และ Q1 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ยกเว้นหมู่ฟังก์ชันใดๆ ถูกป้องกันถ้าจำเป็น , สารประกอบของสูตรR1 OH, ซึ่งหมู่ R1 OHคือ หมู่ หนึ่งของออกซิเจน ที่ต่อกับหมู่ตามที่ได้นิยามไว้สำหรับ R1 ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ยกเว้นหมู่ฟังก์ชัน ใดๆ ถูกป้องกันถ้าจำเป็น ; และหลังจากนั้น, ถ้าจำเป็น (ในลำดับขั้นตอนใดๆ): (i) เปลี่ยนอนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I ไปเป็นอนุพันธ์ควินาโซลีนอีกชนิดหนึ่งของสูตร I; (ii) เอาหมู่ป้องกันใดๆ ที่มีอยู่ออกโดยวิธีทั่วไป; และ (iii) ทำให้เป็นเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, หรือ, เอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของ อนุพันธ์ควินาโซลีนของสูตร I23. Procedure for preparing quinazolin derivatives of the formula... I As defined in Reputation 1, comprising: Procedure (a): For the preparation of a compound of formula I, where X1 is CO, the coupling of quinazolin of formula II or its salts, generally with the presence of a suitable base: (formula) where R1, R2, W, a, b, and Q1 have the same meanings as defined in Reputation 1, except any functional groups are prevented if necessary, with an acid of formula III, or its reactive derivatives: Z-X2-COOH III, where Z, X1, and X2 have the same meanings as defined in Reputation 1, except any functional groups are prevented if necessary; Procedure (b) The reaction of quinazolin of formula II or its salts, as defined in relation to procedure (a), with a compound of formula IV, generally with the presence of a suitable base: Z-X2-X1-L1 IV, where L1 is a substitutable group and Z, X1, and X2 have the same meanings as defined in Reputation 1, except any functional groups are prevented if necessary. (c) for the preparation of quinazoline derivatives of that substance of formula I, in which Z is attached to X2 with nitrogen, the reaction of compounds of formula V in general with a suitable base: (formula) V, in which L2 is a substitutable group and R1,R2,W,X1,X2,a,b and Q1 are of the same meaning as defined hereafter, except any functional groups are withheld if necessary; or (d) for the preparation of quinazoline derivatives of that substance, in which mono- or di-(1-6C)alkylamino groups, the reactive anointing of related quinazoline derivatives of formula I, in which N-H groups are of formalchlehyde or (2-6C)alkanolaldehyde; or procedure (e) for the preparation of those quinazoline derivatives of formula I, where R1 is hydroxyl, the dissociation of quinazoline derivatives of formula I, where R1 is a (1-6C)alkoxy group; or procedure (f) for the preparation of those quinazoline derivatives of formula I, where R1 is attached to the quinazoline ring by an oxygen atom, by coupling compounds of formula VI: (formula) VI, where R2,W,X1,X2,Z,a,b and Q1 have the same meanings as defined in Reputation 1, except any functional groups are excluded if necessary; compounds of formula R1OH, where R1OH is an oxygen group attached to a group as defined for R1 in Reputation 1, except any functional groups are excluded if necessary; And thereafter, if necessary (in any sequence of steps): (i) convert the quinazoline derivative of formulation I to another quinazoline derivative of formulation I; (ii) remove any existing protective groups by general means; and (iii) make it into a pharmaceutically acceptable salt, or, a pharmaceutically acceptable ester of that quinazoline derivative of formulation I.