TH73081A - อนุพันธ์ไพราโซโลและอิมิดาโซ-ไพริมิดีน - Google Patents
อนุพันธ์ไพราโซโลและอิมิดาโซ-ไพริมิดีนInfo
- Publication number
- TH73081A TH73081A TH401003835A TH0401003835A TH73081A TH 73081 A TH73081 A TH 73081A TH 401003835 A TH401003835 A TH 401003835A TH 0401003835 A TH0401003835 A TH 0401003835A TH 73081 A TH73081 A TH 73081A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- hydrogen
- alkyl
- fluorine
- substituted
- halogen
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (08/12/47) การประดิษฐ์นี้มุ่งถึงอนุพันธ์ใหม่ของไพราโซโล- และอิมิดาโซ- ไพริมิดีน ของสูตร I (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง A , D , E , L, M , Q , R1 , R2 และ R3 เป็นดังกำหนด แล้วในรายละเอียดการประดิษฐ์ และข้อถือสิทธิและเกี่ยวกับ ขบวนการเพื่อการเตรียม , องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบ ด้วย อนุพันธ์ดังกล่าวและการใช้ ในการรักษาและการป้องกันโรคต่างๆ การประดิษฐ์นี้มุ่งถึงอนุพันธ์ใหม่ของไพราโซโล- และอิมิดา โซ- ไพริมิดีน ของสูตร I (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง A, D, E, L, M, Q, R1 , R2 และ R3 เป็นดังกำหนด แล้วในรายละเอียดการประดิษฐ์ และข้อถือสิทธิและเกี่ยวกับ ขบวนการเพื่อการเตรียม, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบ ด้วย อนุพันธ์ดังกล่าวและการใช้ ในการรักษาและการป้องกันโรคต่างๆ
Claims (31)
1. สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง A คือ =C(R4)--, D คือ =C(R5)--, E คือ =C(R6)--, หรือหนึ่งใน A, D และ E คือ =N--, L คือ =N-- หรือ =C(H)--, M คือ =C(R7)-- เมื่อ L คือ =N--, หรือ M คือ =N--, เมื่อ L คือ =C(H)--, Q คือ CF3 หรือ CHF2, R1 คือ --CH , ไพริดินิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ , ไพริดินิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย (C1-C4)-- อัลคิล หรือด้วย (C1-C4) อัลคานอล หรือเป็นไพริดิน-N-ออกไซด์ ที่สอดคล้องกัน , R2 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , (C3-C4)--อัลคิล หรือ (C3-C6)--ไซโคลอัลคิล , R3 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , (C1-C4)--อัลคิล หรือ (C3-C6)--ไซโคลอัลคิล , R4 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , (C1-C4)--อัลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือ (C1-C4)--อัลคิลที่ ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน , (C1-C4)--อัลคอกซีที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ (C1-C4)--อัลคอกซีที่ถูกแทนที่ ด้วยฟลูออรีน , (C3-C6)--ไซโคลอัลคิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ (C3-C6)--ไซโคลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ ด้วยฟลูออรีน , R5 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , (C1-C4)--อัลคิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ (C1-C4)--อัลคิลที่ ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน , (C3-C6)--ไซโคลอัลคิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ (C3-C6)--ไซโคลอัลคิลที่ ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน , R6 คือ ไฮโดรเจน, หรือ ฮาโลเจน และ R7 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4)-อัลคิลที่ไม่ภถูกเข้าแทนที่ หรือ (C1-C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ ด้วย CN, (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย CN, โดยมีข้อกำหนดว่า เมื่อ A คือ =C(R4)-, D คือ = C(H)-, E คือ =C(H)-, L คือ =N-, R1 คือ -CN, R2 คือ ไฮโดรเจน, R3 คือ ไฮโดรเจน และ (a) M คือ =C(H)-, R4 ไม่เป็นไฮโดรเจน, คลอโร หรือ เมทธอกซี ; หรือ (b) M คือ =C(CH3)-, R4 ไม่เป็นไฮโดรเจน และเกลือที่เกิดจากการกรดที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง A คือ =C(R4)--, D คือ =C(R5)--, E คือ =C(R6)--, หรือหนึ่งใน A, D และ E คือ =N--, L คือ =N-- หรือ =C(H)--, M คือ =C(R7)-- เมื่อ L คือ =N--, หรือ M คือ =N--, เมื่อ L คือ =C(H)--, Q คือ CF3 R1 คือ --CH , ไพริดินิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ , ไพริดินิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย (C1-C4)--อัลคิล หรือ ไพริดิน-N-ออกไซด์ ที่สอดคล้องกัน , R2 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , (C1-C4)--อัลคิล หรือ (C3-C6)--ไซโคลอัลคิล , R3 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , (C1-C4)--อัลคิล หรือ (C3-C6)--ไซโคลอัลคิล , R4 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , (C1-C4)--อัลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือ (C1-C4)--อัลคิลที่ ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน , (C1-C4)--อัลคอกซีที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ (C1-C4)--อัลคอกซีที่ถูกแทนที่ ด้วยฟลูออรีน , (C3-C6)--ไซโคลอัลคิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ (C3-C6)--ไซโคลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ ด้วยฟลูออรีน, R5 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , (C1-C4)--อัลคิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ (C1-C4)--อัลคิลที่ ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน , (C3-C6)--ไซโคลอัลคิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ (C3-C6)--ไซโคลอัลคิลที่ ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน , R6 คือ ไฮโดรเจน, หรือ ฮาโลเจน และ R7 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4)-อัลคิลที่ไม่ภถูกเข้าแทนที่ หรือ (C1-C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ ด้วย CN, (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย CN, โดยมีข้อกำหนดว่า เมื่อ A คือ =C(R4)-, D คือ = C(H)-, E คือ =C(H)-, L คือ =N-, R1 คือ -CN, R2 คือ ไฮโดรเจน, R3 คือ ไฮโดรเจน และ (a) M คือ =C(H)-, R4 ไม่เป็นไฮโดรเจน, คลอโร หรือ เมทธอกซี ; หรือ (b) M คือ =C(H)-, R4 ไม่เป็นไฮโดรเจน, และเกลือที่เกิดจากการกรดที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง A คือ =C(R4)- , R4 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ถูกเข้าแทน ที่ หรือ (C1 - C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, (C1-C4) - อัลคอกซีที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ (C1-C4) - อัลคอกซีที่ถูก แทนที่ด้วยฟลูออรีน , (C3-C6) - ไซโคลอัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทนที่ หรือ (C3-C6) - ไซโคลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย ฟลูออรีน
4. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง D คือ =C(R5)- ,R5 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ถูกเข้าแทน ที่ หรือ (C1-C1)-ไซโคลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, (C3-C6) - ไซโคลอัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทนที่ หรือ (C3-C6) - ไซโคลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย ฟลูออรีน
5. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง E คือ =C(R6)- ในที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน
6. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง L คือ =N-
7. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง L คือ =C(H)-
8. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง M คือ =C(R7)- , R7 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4) - อัลคิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ (C1-C4) - อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย CN ,(C3-C6) - ไซโคลอัลคิลที่ ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ (C3-C6) - ไซโคลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย CN
9. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 8 ในที่ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน
10. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 8 ในที่ซึ่ง R7 คือ (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ (C1-C4) -อัลคิลที่ถูก เข้าแทนที่ด้วย CN
11. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง R1 คือ -CH
12. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง R1 คือ ไพริดิ นิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่, ไพริดินิลที่ ถูกเข้าแทนที่ด้วย (C1-C4) - อัลคิล หรือ ไพริดิน - N - ออกไซด์ ที่สอดคล้อง กัน
13. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง A คือ =C(R4)- , ในที่ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทน ที่ หรือ (C1 - C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, (C1-C4) -อัลคอกซีที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ (C1-C4) - อัลคอกซีที่ถูก แทนที่ด้วยฟลูออรีน , (C3-C6) -ไซโคลอัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทนที่ หรือ (C3-C6) - ไซโคลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย ฟลูออรีน, D คือ =C(R5)- , ในที่ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทน ที่ หรือ (C1 - C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, (C3-C6) -ไซโคลอัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทนที่หรือ (C3-C6) - ไซโคลอัลคิลที่ถูก แทนที่ด้วยฟลูออรีน, E คือ =C(R6)- , ในที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, หรือ ฮาโลเจน, L คือ =N-- หรือ =C(H)--, M คือ =C(R7)- , ในที่ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้าแทน ที่ หรือ (C1 - C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยCN, (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทนที่ หรือ (C3-C6) - ไซโคลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย CN, เมื่อ L คือ =N-, หรือ M คือ =N-, เมื่อ L คือ =C(H)-, R1 คือ --CH , ไพริดินิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ , ไพริดินิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย (C1-C4)-- อัลคิล หรือ ไพริดิน-N-ออกไซด์ ที่สอดคล้องกัน , R2 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , (C3-C4)--อัลคิล หรือ (C3-C6)--ไซโคลอัลคิล , R3 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , (C1-C4)--อัลคิล หรือ (C3-C6)--ไซโคลอัลคิล , โดยมีข้อกำหนดว่า เมื่อ A คือ =C(R4)-, D คือ = C(H)-, E คือ =C(H)-, L คือ =N-, R1 คือ -CN, R2 คือ ไฮโดรเจน, R3 คือ ไฮโดรเจน และ (a) M คือ =C(H)-, R4 ไม่เป็นไฮโดรเจน, คลอโร หรือ เมทธอกซี ; หรือ (b) M คือ =C(H)-, R4 ไม่เป็นไฮโดรเจน
14. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง A คือ =C(R4)--, ในที่ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทนที่ หรือ (C1-C4)- อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน , (C1-C4)- อัลคอกซีที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ (C1-C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, (C1-C4) -ไซโคลอัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทนที่ หรือ (C3-C6) - ไซโคลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย ฟลูออรีน , E คือ =C(R6)- , ในที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, หรือ ฮาโลเจน, L คือ =N-- หรือ =C(H)--, M คือ =C(R7)- , ในที่ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้าแทน ที่ หรือ (C1 - C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยCN, (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทนที่ หรือ (C3-C6) - ไซโคลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย CN, R1 คือ --CN , ไพริดินิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ , ไพริดินิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย (C1-C4)-- อัลคิล หรือ ไพริดิน-N-ออกไซด์ ที่สอดคล้องกัน , R2 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , (C3-C4)--อัลคิล R3 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , (C1-C4)--อัลคิล โดยมีข้อกำหนดว่า เมื่อ A คือ =C(R4)-, D คือ = C(H)-, E คือ =C(H)-, L คือ =N-, R1 คือ -CN, R2 คือ ไฮโดรเจน, R3 คือ ไฮโดรเจน และ (a) M คือ =C(H)-, R4 ไม่เป็นไฮโดรเจน, คลอโร หรือ เมทธอกซี ; หรือ (b) M คือ =C(CH3)-, R4 ไม่เป็นไฮโดรเจน
15. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง A คือ =C(R4)- , ในที่ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทน ที่ หรือ (C1 - C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, (C1-C4) -อัลคอกซีที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ (C1-C4) - อัลคอกซีที่ถูก แทนที่ด้วยฟลูออรีน , (C3-C6) -ไซโคลอัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทนที่ หรือ (C3-C6) - ไซโคลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย ฟลูออรีน , D คือ =C(R5)- , ในที่ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทน ที่ หรือ (C1 - C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, (C3-C6) -ไซโคลอัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทนที่ หรือ (C3-C6) - ไซโคลอัลคิลที่ถูก แทนที่ด้วยฟลูออรีน, E คือ =C(R6)- , ในที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, หรือ ฮาโลเจน, L คือ =N-- หรือ =C(H)--, M คือ =C(R7)- , ในที่ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้าแทน ที่ หรือ (C1 - C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยCN, (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทนที่ หรือ (C3-C6) - ไซโคลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, R1 คือ --CH , R2 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน ,หรือ (C1-C4)--อัลคิล, R3 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน ,หรือ (C1-C4)--อัลคิล, โดยมีข้อกำหนดว่า เมื่อ A คือ =C(R4)-, D คือ = C(H)-, E คือ =C(H)-, L คือ =N-, R1 คือ -CN, R2 คือ ไฮโดรเจน, R3 คือ ไฮโดรเจน และ (a) M คือ =C(H)-, R4 ไม่เป็นไฮโดรเจน, คลอโร หรือ เมทธอกซี ; หรือ (b) M คือ =C(CH3)-, R4 ไม่เป็นไฮโดรเจน,
16. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง A คือ =C(R4)--, ในที่ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทน ที่ หรือ (C1-C4)-อัลคอกที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, (C3-C6) -อัลคอกซีที่ไม่ถูกเข้า แทนที่ หรือ (C1-C4) -อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย ฟลูออรีน , D คือ =C(R5)- , ในที่ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทน ที่ หรือ (C1 - C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, E คือ =C(R6)- , ในที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, หรือ ฮาโลเจน L คือ =N--, M คือ =C(R7)- , ในที่ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้าแทน ที่ หรือ (C1 - C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย CN, R1 คือ --CH , และ R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจน, โดยมีข้อกำหนดว่า เมื่อ A คือ =C(R4)-, D คือ = C(H)-, E คือ =C(H)-, L คือ =N-, R1 คือ -CN, R2 คือ ไฮโดรเจน, R3 คือ ไฮโดรเจน และ (a) M คือ =C(H)-, R4 ไม่เป็นไฮโดรเจน, คลอโร หรือ เมทธอกซี
17. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง A คือ =C(R4)--, ในที่ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทน ที่ หรือ (C1-C4)-อัลคอกที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, (C3-C6) -อัลคอกซีที่ไม่ถูกเข้า แทนที่ หรือ (C1-C4) -อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย ฟลูออรีน , D คือ =C(R5)- , ในที่ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทน ที่ หรือ (C1 - C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, E คือ =C(R6)- , ในที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, หรือ ฮาโลเจน, L คือ =N--, M คือ =C(R7)- , ในที่ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน, R1 คือ --CH , และ R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจน, โดยมีข้อกำหนดว่า เมื่อ A คือ =C(R4)-, D คือ = C(H)-, E คือ =C(H)-, L คือ =N-, R1 คือ -CN, R2 คือ ไฮโดรเจน, R3 คือ ไฮโดรเจน และ (a) M คือ =C(H)-, R4 ไม่เป็นไฮโดรเจน, คลอโร หรือ เมทธอกซี
18. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง A คือ =C(R4)--, ในที่ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทน ที่ หรือ (C1-C4)-อัลคอกที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, (C1-C4) -อัลคอกซีที่ไม่ถูกเข้า แทนที่ หรือ (C1-C4) -อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย ฟลูออรีน , D คือ =C(R5)- , ในที่ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทน ที่ หรือ (C1 - C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, E คือ =C(R6)- , ในที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, L คือ =N--, M คือ =C(R7)- , ในที่ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน, R1 คือ --CH ,และ R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจน , โดยมีข้อกำหนดว่า เมื่อ A คือ =C(R4)-, D คือ = C(H)-, E คือ =C(H)-, L คือ =N-, R1 คือ -CN, R2 คือ ไฮโดรเจน, R3 คือ ไฮโดรเจน และ (a) M คือ =C(H)-, R4 ไม่เป็นไฮโดรเจน, คลอโร หรือ เมทธอกซี
19. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง A คือ =C(R4)--, ในที่ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจน, CI, F, เมธิล หรือ ไตรฟลูออโรเมทธิล, หรือ 2-ไตรฟลูออโรเอทธอกซี, D คือ =C(R5)- , ในที่ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน, CI, F, เมทธิล หรือไตรฟลูออโรเมทธิล, E คือ =C(R6)- , ในที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, L คือ =N-, M คือ =C(R7)- , ในที่ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน, R1 คือ --CH , และ R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจน , โดยมีข้อกำหนดว่า เมื่อ A คือ =C(R4)-, D คือ = C(H)-, E คือ =C(H)-, L คือ =N-, R1 คือ -CN, R2 คือ ไฮโดรเจน, R3 คือ ไฮโดรเจน และ (a) M คือ =C(H)-, R4 ไม่เป็นไฮโดรเจน, คลอโร หรือ เมทธอกซี
20. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง A คือ =C(R4)--, ในที่ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทน ที่ หรือ (C1-C4)-อัลคอกที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, (C3-C6) -อัลคอกซีที่ไม่ถูกเข้า แทนที่ หรือ (C1-C4) -อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย ฟลูออรีน , D คือ =C(R5)- , ในที่ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทน ที่ หรือ (C1 - C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, E คือ =C(R6)- , ในที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, หรือ ฮาโลเจน, L คือ =N-, M คือ =C(R7)- , ในที่ซึ่ง R7 คือ (C1-C4)- อัลคิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ (C1-C4)- อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย CN, R1 คือ --CH , และ R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจน , โดยมีข้อกำหนดว่า เมื่อ A คือ =C(R4)-, D คือ = C(H)-, E คือ =C(H)-, L คือ =N-, R1 คือ -CN, R2 คือ ไฮโดรเจน, R3 คือ ไฮโดรเจน และ (a) M คือ =C(H)-, R4 ไม่เป็นไฮโดรเจน,
21. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง A คือ =C(R4)--, ในที่ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทน ที่ หรือ (C1-C4)-อัลคอกที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, (C3-C6) -อัลคอกซีที่ไม่ถูกเข้า แทนที่ หรือ (C1-C4) -อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย ฟลูออรีน , D คือ =C(R5)- , ในที่ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทน ที่ หรือ (C1 - C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, E คือ =C(R6)- , ในที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, หรือ ฮาโลเจน, L คือ =N-, M คือ =C(R7)- , ในที่ซึ่ง R7 คือ (C1-C4)- อัลคิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ (C1-C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย CN, R1 คือ ไพริดินิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ , ไพริดินิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย (C1-C4)--อัลคิล หรือ ไพริดิน-N-ออกไซด์ ที่สอดคล้องกัน , R2 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , (C1-C4)--อัลคิล, และ R3 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , (C1-C4)--อัลคิล,
22. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง A คือ =C(R4)--, ในที่ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทน ที่ หรือ (C1-C4)-อัลคอกที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, (C3-C6) -อัลคอกซีที่ไม่ถูกเข้า แทนที่ หรือ (C1-C4) -อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย ฟลูออรีน , D คือ =C(R5)- , ในที่ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทน ที่ หรือ (C1 - C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, E คือ =C(R6)- , ในที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, หรือ ฮาโลเจน, L คือ =N-, M คือ =C(R7)- , ในที่ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน, R1 คือ ไพริดินิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ , ไพริดินิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย (C1-C4)--อัลคิล หรือ ไพริดิน-N-ออกไซด์ ที่สอดคล้องกัน , R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจน
23. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง A คือ =C(R4)--, ในที่ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ ด้วยฟลูออรีน, ( C1-C4)-อัลคอกซีที่ไม่ถูกเข้าแทนที่, D คือ =C(R5)- , ในที่ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทน ที่ หรือ (C1 - C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, E คือ =C(R6)- , ในที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, หรือ ฮาโลเจน, L คือ =N-, M คือ =C(R7)- ในที่ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน, R1 คือ ไพริดิน-4-อิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ ไพริดิน-4-อิล ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย (C1-C4)-อัลคิล, R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจน
24. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง A คือ =C(R4)--, ในที่ซึ่ง R4 (C1-C4) -อัลคอกที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, D คือ =C(R5)- , ในที่ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทน ที่ หรือ (C1 - C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, E คือ =C(R6)- , ในที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, L คือ =N-, M คือ =C(R7)- ในที่ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน, R1 คือ ไพริดิน-4-อิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ ไพริดิน-4-อิล ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย (C1-C4)-อัลคิล, R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจน
25. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง A คือ =C(R4)--, ในที่ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทน ที่ หรือ (C1-C4)-อัลคอกที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, (C3-C6) -อัลคอกซีที่ไม่ถูกเข้า แทนที่ หรือ (C1-C4) -อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย ฟลูออรีน , D คือ =C(R5)- , ในที่ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทน ที่ หรือ (C1 - C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, E คือ =C(R6)- , ในที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, หรือ ฮาโลเจน, L คือ =N-, M คือ =N-, R1 คือ --CN , ไพริดินิล ที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ ไพริดินิล ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย (C1-C4)-- อัลคิล หรือเป็นไพริดิน-N-ออกไซด์ที่สอดคล้องกัน R2 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน ,หรือ (C1-C4)--อัลคิล, และ R3 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , หรือ(C1-C4)--อัลคิล
26. ขบวนการเพื่อการเตรียมสารประกอบของสูตร I ดังในข้อถือ สิทธิ 1 ที่ประกอบด้วยการ ทำปฏิกิริยาสารประกอบสูตร II (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง A คือ =C(R4)--, ในที่ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทน ที่ หรือ (C1-C4)-อัลคอกที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, (C3-C6) -อัลคอกซีที่ไม่ถูกเข้า แทนที่ หรือ (C1-C4) -อัลคอกซีที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย ฟลูออรีน , (C3-C6) -ไซโคลอัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทนที่ หรือ (C3-C6)- ไซโคลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, D คือ =C(R5)- , ในที่ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, (C1-C4) -อัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทน ที่ หรือ (C1 - C4)-อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฟลูออรีน, (C3-C6) -ไซโคลอัลคิลที่ไม่ถูกเข้า แทนที่ หรือ (C3-C6) - ไซโคลอัลคิลที่ถูก แทนที่ด้วยฟลูออรีน, E คือ =C(R6)- , ในที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, หรือ ฮาโลเจน, หรือหนึ่งใน A , D และ E คือ =N-, R2 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , (C3-C4)--อัลคิล หรือ (C3-C6)--ไซโคลอัลคิล , และ R3 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , (C1-C4)--อัลคิล หรือ (C3-C6)--ไซโคลอัลคิล , กับสารประกอบของสูตร III (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง L คือ =N- หรือ =C(H)-, M คือ =C(R7)- ในที่ซึ่งเมื่อ L คือ =N-, หรือ M คือ =N-, เมื่อ L คือ =C(H)-, R1 คือ -CN, ไพริดินิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่, ไพริดินิที่ ถูกเข้าแทนที่ด้วย (C1-C4) - อัลคิล หรือเป็นไพริดิน -N- ออกไซด์ ที่สอดคล้องกัน, และ R7 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4)-อัลคิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ (C1-C4)-อัลคิลที่ถูกเข้า แทนที่ด้วย CN, (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ หรือ (C3-C6)-ไซโคลอัลคิลที่ถูกเข้า แทนที่ด้วยCN,
27. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 เพื่อใช้เป็นแอนทาโกนิสท์ ของตัวรับเมตตาโบโทรปิด กลูทาเมต (metabotropic glutamate receptor antagonist)
28. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อ ถือสิทธิ 1 เป็นสาร แสดงฤทธิ์ร่วมอยู่กับสารทำให้เจือจาง หรือสารพาหะที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม
29. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมเพื่อการรักษาหรือการป้องกัน โรคต่างๆ หรืออาการต่างๆ ที่ซึ่งการกระตุ้นตัวรับเมตตาโบ โทรปิดกลูทาเมต ทำหน้าที่อยู่หรือเกี่ยวข้องอยู่ด้วยโดย ประกอบ สารตามข้อถือสิทธิ 1 และสารพาหะ
30. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 เพื่อการผลิตยาเพื่อ การรักษาหรือการป้องกันโรค ต่างๆ หรืออาการต่างๆ ที่ซึ่งการ กระตุ้นตัวรับเมตตาโบโทรปิดกลูทาเมตทำหน้าที่อยู่หรือ เกี่ยวข้องอยู่
31. การใช้ดังในข้อถือสิทธิ 30 ในที่ซึ่ง โรคต่างๆ ดัง กล่าวเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย โรคทางประสาทสมองแบบ เฉียบพลันและ/หรือเรื้อรัง , ที่ประกอบด้วย โรคจิต (psychosis), โรคจิตเภท (schizophrenia), โรคอัลไซเมอร์, โรคเกี่ยวกับความรู้ความเข้าใจ (cognitive) และ การขาดความทรงจำที่ประกอบด้วย การการสูญเสียความรู้ความ เข้าใจอย่างอ่อนๆ , ความรู้ความ เข้าใจที่ลดลงเนื่องจาก อายุ, สมองเสื่อมเนื่องจากหลอดเลือด (vascla dementia) , โรคพาร์คินสัน, การสูญเสียความจำที่ ร่วมกับการซึมเศร้าหรือความวิตกกังวล (anxiety), ดาวน์ซิน โดรม (down's syndrome), โรคลมปัจจุบัน (Stroke), การบาด เจ็บแผลที่สมอง (traumatic brain injury) และ โรคขาดความตั้งใจ (attention deficit disorder), การทำงานของสมองที่ถูกจำกัดที่เกิดโดยการผ่าตัด บายพาสหรือการปลูกถ่ายอวัยวะ, เลือดไปเลี้ยงสมองน้อย, การ บาดเจ็บที่ไขสันหลัง (spinal cord injuries), การบาดเจ็บที่ศีรษะ, เลือดมีออกซิเจนน้อย (hypoxia) ที่เกิดจากการตั้งครรภ์, หัวใจหยุด (cardiac arrest), และภาวะเลือดมีน้ำตาลน้อย (hypoglycaemia), ความ เจ็บปวดแบบเฉียบพลันและ เรื้อรัง, โรคประสาทชักกระตุกฮันท์ทิงตัน (Huntington's chorea), Amyotrophic lateral sclerosis (ALS), สมองเสื่อมที่เกิด จากเอดส์, การบาดเจ็บที่ตา, โรคที่เรตินา, โรคพาร์คินสัน ที่เกิดขึ้นเอง (idiopathic parkinsonism) หรือโรคพาร์คินสันที่เกิดโดยการให้ยา, การ หดเกร็งของกล้ามเนื้อ, การชัก (convulsion), ไมเกรน, การ กลั้นปัสสาวะไม่ได้ (urinary incontinence), การติด นิโคติน, การมีอาการทางจิต (psychotic episodes), การติดยาเข้าฝิ่น, ความวิตกกังวล, การอาเจียน, dyskinesia และความซึมเศร้า
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH73081A true TH73081A (th) | 2005-12-01 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2685234C1 (ru) | Конденсированные бициклические гетероароматические производные в качестве модуляторов активности tnf | |
| RU2350616C2 (ru) | Производные пиразоло- и имидазопиримидина | |
| ES2620446T3 (es) | Nuevo compuesto heterocíclico bicíclico | |
| PL190218B1 (pl) | Pochodna 5H-tiazolo[3,2-a]pirymidyny, sposób jej wytwarzania i zawierający ją lek oraz jej zastosowanie | |
| AU2015335694A1 (en) | Indole carboxamide compounds useful as kinase inhibitors | |
| JP4592077B2 (ja) | 嘔吐、抑鬱、不安および咳の処置のためのニューロキニン−１（ｎｋ−１）アンタゴニストとしての１−アミド−４−フェニル−４−ベンジルオキシメチル−ピペリジン誘導体および関連化合物 | |
| MY126586A (en) | Carbamic acid derivatives and their use as metabotropic glutamate receptor ligands | |
| RU2009103307A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1, 2-a]ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ | |
| AU5320200A (en) | Npy antagonists: spiroisoquinolinone derivatives | |
| CA2543710A1 (en) | Novel norepinephrine reuptake inhibitors for the treatment of central nervous system disorders | |
| WO2016081649A1 (en) | Thieno[2,3-d]pyrimidin-4-one derivatives as nmdar modulators and uses related thereto | |
| EP1256576A1 (en) | Fused imidazolium derivatives | |
| JP2009521483A5 (th) | ||
| RU2008111991A (ru) | Органические соединения | |
| KR102426138B1 (ko) | ＰＩ3Ｋ, ｍＴＯＲ 저해제로서 융합된 퀴놀린 화합물 | |
| WO2024017856A1 (en) | Novel isoquinolinone, pyrrolopyridinone and thienopyridinone sulfonamide derivatives | |
| CA2471974A1 (en) | Quinazolinone derivatives and their use as cb agonists | |
| JP2018052817A (ja) | 新規ベンズイミダゾール誘導体およびその医薬用途 | |
| JP2004504308A5 (th) | ||
| JP2004507527A5 (th) | ||
| CN101970427A (zh) | 治疗疼痛症状及其它失调的方法 | |
| AU775656B2 (en) | Use of carbonylamino derivatives against CNS disorders | |
| US6384033B1 (en) | Amide derivative | |
| US6500866B1 (en) | 1-(adamantyl)amidines and their use in the treatment of conditions generally associated with abnormalities in glutamatergic transmission | |
| JP2010527967A (ja) | 新規な２，３−ジアミノキナゾリノン誘導体及びそれらの医療での使用 |