TH74278A - อนุพันธุ์ของอิมิดาโซล - Google Patents

Abstract

DC60 (11/11/47) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธุ์ของอิมิดาโซลที่มีสูตรทั่วไปดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R2, R3, R4, X และ Y มีความหมายดังที่กำหนดไว้ใน คำขอรับสิทธิบัตรนี้, กระบวนการสำหรับผลิตสารเหล่านี้ การ ใช้สารเหล่านี้สำหรับรักษาหรือป้องกันความผิดปกติที่มี ตัว รับกลูตาเมทประเภทเมตาโบโทรปิคเป็นสื่อกลาง, การใช้สารเหล่านี้ เพื่อผลิตยาสำหรับรักษา ความผิดปกติเช่นนั้น และสารผสมทาง เภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารเหล่านี้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธุ์ของอิมิดาโซลที่มีสูตรทั่วไปดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R2, R3, R4, X และ Y มีความหมายที่ดังที่กำหนดไว้ใน คำขอรับสิทธิบัตรนี้, กระบวนการสำหรับผลิตสารเหล่านี้ การ ใช้สารเหล่านี้สำหรับรักษาหรือป้องกันความผิดปกติที่มี ตัว รับลู กตาเมทประเภทเมตาโบโทรปิดเป็นสื่อกลาง, การใช้สารเหล่านี้ เพื่อผลิตสำหรับรักษา ความผิดปกติเช่นนั้น และสารผสมทาง เภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารเหล่านี้

Claims (16)

1. สารที่มีสูตรทั่วไปดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 หมายถึง ฮาโลเจน, อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ, CF3 หรือไซยาโน R2 หมายถึง อาริลหรือเฮทเทอโรอาริล ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง หมู่หรือมากกว่าที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, ฮาโลเจน, อัลคอกซี ที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, CF3 หรือไซยาโน; R3 หมายถึง ไฮโดรเจน, C(O)H, หรือ CH2R5 ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน, OH, C1-C6-อัลคิล หรือ C3-C12-ไซโคลอัลคิล; R4 หมายถึง อัลคิล หรือ C3-C12-ไซโคลอัลคิล X หมายถึง N หรือ CH; Y หมายถึง -(CHR)1, 2 หรือ 3 R หมายถึง ไอโดรเจนหรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ รวมทั้งเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้

2. สารสูตร I ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1, R2, R3, X, Y และ R มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือ สิทธิที่ 1 และ R2 คือ อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ

3. สารสูตร I ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 หมายถึง ฮาโลเจน, อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, อัล คอกซีที่มีน้ำหนัก โมเลกุลต่ำ, CF3 หรือไซยาโน R2 หมายถึง อาริลหรือเฮทเทอโรอาริล ที่อาจเลือกให้ถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกได้จากกลุ่มที่ ประกอบด้วย อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, ฮาโลเจน, อัลคอก ซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, CF3, หรือไซยาโน; R3 หมายถึง H R4 หมายถึง เมทธิล X หมายถึง N หรือ CH Y หมายถึง -(CHR)1, 2 หรือ 3 R หมายถึง ไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ รวมทั้งเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้

4. สารสูตร I ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1, R3, R4, X, Y และ R มีความ หมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือ สิทธิที่ 1 ; X คือ CH และ R2 คือ ไพริดิลที่อาจเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วย อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือฮาโลเจน

5. สารสูตร I ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่งสาร เหล่านั้นได้แก่ : 2-[4-(3-คลอโร-เฟนนิลเอทไธนิล)-2-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิลเมทธิล]-ไพริดีน, 2-[4-(3-คลอโร-เฟนนิลเอทไธนิล)-2-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิลเมทธิล]-6-เมทธิล-ไพริดีน, 5-[4-(3-คลอโร-เฟนนิลเอทไธนิล)-2-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิลเมทธิล]-2-เมทธิล-ไพริดีน, และ 3-[1-(5-คลอโร-ไพริดิน-3-อิลเมทธิล)-2-เมทธิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล]-เบนโซไนตริล

6. สารสูตร I ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1, R3, R4, Y และ R มีความ หมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือ สิทธิที่ 1 ; X คือ N และ R2 คือ ไพริดิลที่อาจเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วย อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำหรือฮาโลเจน

7. สารสูตร I ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งสาร เหล่านั้นได้แก่ 4-[1-(6-เมทธิล-ไพริดิน-2-อิลเมทธิล)-2-เมทธิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล]-2-เมทธิล-ไพริดีน 4-[1-(6-เมทธิล-ไพริดิน-2-อิลเมทธิล)-2-เมทธิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล]-2-คลอโร-ไพริดีน 4-[1-(2-เมทธิล-ไพริดิน-5-อิลเมทธิล)-2-เมทธิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล]-2-คลอโร-ไพริดีน 4-[1-(5-คลอโร-ไพริดิน-3-อิลเมทธิล)-2-เมทธิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล]-2-เมทธิล-ไพริดีน 4-[1-(2-คลอโร-ไพริดิน-5-อิลเมทธิล)-2-เมทธิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล]-2-คลอโร-ไพริดีน และ 4-[1-(2-คลอโร-ไพริดิน-5-อิลเมทธิล)-2-เมทธิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล]-2-เมทธิล-ไพริดีน

8. สารสูตร I ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1, R3, R4, Y และ R มีความ หมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ ที่ 1 ; X คือ N และ R2 คือ เฟนนิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วย ฮาโลเจน

9. สารสูตร I ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งสาร เหล่านั้นได้แก่ 4-(1-เบนซิล-2-เมทธิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล)-2-เมทธิล-ไพริดีน, 4-(1-เบนซิล-2-เมทธิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล)-2-คลอโร-ไพริดีน, rac-2-เมทธิล-4-[2-เมทธิล-3-(1-เฟนนิล-เอทธิล)-3H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล]-ไพริดีน, (+)-2-เมทธิล-4-[2-เมทธิล-3-(1-เฟนนิล-เอทธิล)-3H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล]-ไพริดีน, (-)-2-เมทธิล-4-[2-เมทธิล-3-(1-เฟนนิล-เอทธิล)-3H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล]-ไพริดีน, rac-2-คลอโร-4-[2-เมทธิล-3-(1-เฟนนิล-เอทธิล)-1H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล]-ไพริดีน, 4-[3-(4-ฟลูออโร-เบนซิล)-2-เมทธิล-3H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล]-2-เมทธิล-ไพริดีน, 4-[3-(4-ไดฟลูออโร-เบนซิล)-2-เมทธิล-3H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล]-2-เมทธิล-ไพริดีน และ 2-เมทธิล-4-(2-เมทธิล-1-เฟนนิล-เอทธิล)-1H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล)-ไพริดีน,

10. กระบวนการสำหรับเตรียมสารสูตร I ดังที่กำหนดไว้ในข้อ ถือสิทธิข้อหนึ่ง ข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 ซึ่ง กระบวนการนั้นประกอบด้วย a) การทำปฎิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) II กับสารที่มีสูตรเป็น R2 Yhal ให้เป็นสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1, R2, R3, R4 และ Y มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน และ hal คือ ฮาโลเจนที่เสนอให้เป็นคลอโร, โบรโม หรือไอโอโด และ ถ้าต้องการ มีการเปลี่ยนแปลงสารที่ได้ให้เป็นเกลือที่ได้ จากการเติมกรดที่ใช้ ในทางเภสัชกรรม

11. ยาที่ประกอบด้วยสารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ หนึ่งข้อใดของ ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 หนึ่งชนิดหรือมากกว่า และสารเสริมที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมสำหรับรักษา และป้องกัน ความผิดปกติที่มีตัวรับ m Glu R5 เป็นสื่อกลาง

12. ยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 11 สำหรับรักษาและ ป้องกันความผิดปกติ ทางประสาทเฉียบพลัน และ/หรือ เรื้อรัง โดยเฉพาะอย่างยิ่งความกังวล หรือสำหรับรักษาความ เจ็บปวด เรื้อรังและเฉียบพลัน

13. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อ ถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 รวม ทั้งเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของ สารนั้น สำหรับใช้ในการรักษาหรือป้องกันโรค

14. การใช้สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใด ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 รวมทั้งเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัช กรรมเพื่อการผลิตยาสำหรับรักษา และป้องกันความผิดปกติที่มี ตัวรับ mGluR5 เป็นสื่อกลาง

15. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 14 เพื่อผลิตยา สำหรับรักษาและ ป้องกันความผิดปกติทางประสาทเฉียบพลัน และ/หรือ เรื้อรัง โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ความกังวลหรือ สำหรับ รักษาความเจ็บปวดเรื้อรัง และเฉียบพลัน

16. การประดิษฐ์ดังที่บรรยายไว้ก่อนหน้านี้