Claims (12)
1. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (I): (สูตรเคมี) (I) ที่ซึ่ง: n ใช้แทนจำนวนเต็ม 1 หรือ 2; p ใช้แทนจำนวนเต็มในช่วงจาก 1 ถึง 7; A ถูกเลือกจากหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ X, Y และ / หรือ Z; X ใช้แทนหมู่เมธิลีน ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้ โดยหนึ่งหรือสองหมู่ C1-6-อัลคิล, C3-7-ไซโคล อัลคิล หรือ C3-7-ไซโคลอัลคิล-C1-3-อัลคิลีน; Y ใช้แทนอย่างใดอย่างหนึ่งของหมู่ C2-อัลคีนิลีน ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้โดยหนึ่งหรือสอง หมู่ C1-6-อัลคิล, C3-7-ไซโคลอัลคิล หรือ C3-7-ไซโคลอัลคิล-C1-3-อัลคิลีน; หรือหมู่ C2-อัลไคนิลีน; Z ใช้แทนหมู่ที่มีสูตร : (สูตรเคมี) o ใช้แทนจำนวนเต็มในช่วงจาก 1 ถึง 5; r และ s ใช้แทนจำนวนเต็มและถูกระบุให้ r + s คือจำนวนในช่วงจาก 1 ถึง 5; G ใช้แทนพันธะเดี่ยว, ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์ อะตอม หรือหมู่ SO, SO2, C=O หรือ CH(OH); R1 ใช้แทนหมู่ R4 ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ R5 และ / หรือ R6; R4 ใช้แทนหมู่ที่เลือกจากฟีนิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพริดาซินิล, ไพราซินิล, ไตรอาซินิล, ไพร์โรล อิล, ฟูรานิล, ไทอีนิล, อิมิดาโซลอิล, ออกซาโซลอิล, ไทอาโซลอิล, ไพราโซลอิล, ไอโซซาโซลอิล, ไอโซไทอาโซลอิล, ออกซาไดอาโซลอิล, ไทอาไดอาโซลอิล, ไตรอาโซลอิล, เตตราโซลอิล, แนฟทาลี นิล, ไดฟีนิลเมธิล, ควิโนลินิล, เตตราไฮโดรควิโนลินิล, ไอโซควิโนลินิล, เตตราไฮโดรไอโซควิโนลิ นิล, ควินาโซลินิล, ควิโนซาลินิล, ฟทาลาซินิก, ซินโนลินิล, แนฟไทริดินิล, เบนโซฟูรานิล, ไดไฮโดร เบนโซฟูรานิล, เบนโซไทอีนิล, ไดไฮโดรเบนไซไทอีนิล, อินโดลอิล, อินโดลินิล, อินดาโซลอิล, ไอโซอิลโดลอิล, เบนซิมิดาโซลอิล, เบนโซซาโซลอิล, เบนซิโซซาโซลอิล, เบนโซไทอาโซลอิล, เบน ไพริดินิล, ไพราโซโลไพริดินิล, ไอโซซาโซโลไพริดินิล และไอโซไทอาโซโลไพริดินิล; R5 ใช้แทนฮาโลเจน อะตอม หรือหมู่ไซยาโน, ไนโตร, C1-6-อัลคิล, C1-6-อัลคอกซี, ไฮดรอกซิล, C1-6- ไทโออัลคิล, C1-6-ฟลูออโรอัลคิล, C1-6-ฟลูออโรอัลคอกซี หรือ C1-6-ฟลูออโรไทโออัลคิล, หมู่ NR7R8, NR7COR8, NR7CO2R8, NR7SO2R8, COR7, CO2R7, CONR7R8, SO2R7 หรือ SO2NR7R8 หรือหมู่ -O-(C1-3-อัลคิลีน)-O-; R6 ใช้แทนหมู่ฟีนิล, ฟีนิลออกซี, เบนซิลออกซี, แนฟทาลีนิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพริดาซินิล หรือไพราซินิล, หมู่ R6 หรือหมู่ R6 ต่างๆ ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง หมู่ R5 ซึ่งเหมือนหรือต่างจากกันได้; R7 และ R8 ใช้แทน, อย่างอิสระต่อกันคือ, ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-6-อัลคิล, หรือร่วมกับอะตอม หรืออะตอมต่างๆ ซึ่งแบกรับพวกมันเกิดเป็นวงอันเลือกจากอะซีทิดีน, ไพร์โรลิดีน, ไพเพอริดีน, มอร์ โฟลีน, ไทโอมอร์โฟลีน, อะซีพีน และไพเพอราซีน, วงนี้ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้โดย C1-6- อัลคิล หรือหมู่เบนซิล; R2 ใช้แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-6-อัลคิล; R3 ใช้แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-6-อัลคิล, C3-7-ไซโคลอัลคิล หรือ C3-7-ไซโคลอัลคิล- C1-3- อัลคิล ในรูปของเบส, เกลือแอดดิชั่น กับแอซิด, ไฮเดรท หรือโซลเวท1. Compounds with a general formula (I): (chemical formula) (I) where: n represents an integer 1 or 2; p represents an integer in the range from 1 to 7; A is chosen from one or more groups X, Y, and/or Z; X represents the methylene group, which can be selectively replaced by one or two C1-6-alkyl, C3-7-cycloalkyl, or C3-7-cycloalkyl-C1-3-alkylene groups; Y represents any one of the C2-alkyniline groups, which can be selectively replaced by one or two C1-6-alkyl, C3-7-cycloalkyl, or C3-7-cycloalkyl-C1-3-alkylene groups; or a C2-alkyniline group; Z represents a group with the formula: (chemical formula); o represents an integer in the range from 1 to 5; r and s represent integers and are indicated by r + s being a number in the range from 1 to 5; G represents a single bond, oxygen or sulfur atom, or the groups SO, SO2, C=O, or CH(OH); R1 represents the group; R4 can be selectively substituted by one or more groups R5 and/or R6; R4 represents a group selected from phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazinyl, triazinyl, pyrroleil, furanyl, thienyl, imidazoleil, oxazoyl, thiazoleil, pyrazolil, isosazoleil, isothiazoyl, oxadiazoleil, thiadiazoleil, triazoleil. Tetrazol, Naphthalene, Diphenylmethyl, Quinolinil, Tetrahydroquinolinil, Isoquinolinil, Tetrahydroisoquinolinil, Quinazolinil, Quinosalinil, Phthalasinic, Cinolinil, Naphthyridinil, Benzofuranil, Dihydrobenzofuranil, Benzothienil, Dihydrobenzithienil, Indoleil, Indolinil, Indazoleil, Isoyldoleil, Benzimidazoleil, Benzosazoil, Benzisozazoil, Benzothiazoil, Benzothiazoil, Benzothiazoil, Benzothiazoil, Benzothiazoil, Benzothiazoil, Pyraziridinil, Pyrazilopyridinil, Isosazolopyridinil and isothiazolopyridinil; R5 replaces halogen atoms or cyano, nitro, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, hydroxyl, C1-6-thioalkyl, C1-6-fluoroalkyl, C1-6-fluoroalkoxy or C1-6-fluorothioalkyl groups, NR7R8, NR7COR8, NR7CO2R8, NR7SO2R8, COR7, CO2R7, CONR7R8, SO2R7 or SO2NR7R8 groups, or -O-(C1-3-alkylene)-O- groups; R6 represents the phenyl, phenyloxy, benzyloxy, naphthalenil, pyridinil, pyrimidinil, pyridazinil, or pyrazinil groups; R6 or various R6 groups can be selectively substituted by one or more R5 groups, which may be identical or different from each other; R7 and R8 represent, independently, a hydrogen atom or a C1-6-alkyl group, or in combination with atoms or atoms bearing them to form a selectable ring of acetidine, pyrrolidine, piperidine, morpholine, thiomorpholine, acepine, and piperazine; this ring can be selectively substituted by a C1-6-alkyl or benzyl group; R2 represents a hydrogen atom or a C1-6-alkyl group. R3 represents a hydrogen atom or the C1-6-alkyl, C3-7-cycloalkyl, or C3-7-cycloalkyl-C1-3-alkyl group in the form of a base, adding salt with acid, hydrate, or solvate.
2. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1, มีลักษณะที่: n ใช้แทนจำนวนเต็ม 1 หรือ 2; p ใช้แทนจำนวนเต็มในช่วงจาก 1 ถึง 7; A ถูกเลือกจากหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ X, Y และ / หรือ Z; X ใช้แทนหมู่เมธิลีน ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้ โดยหนึ่งหรือสองหมู่ C1-6-อัลคิล; Y ใช้แทนอย่างใดอย่างหนึ่งของหมู่ C2-อัลคีนิลีน หรือหมู่ C2-อัลไคนิลีน; G ใช้แทนพันธะเดี่ยว, ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์ อะตอม หรือหมู่ C=O; R1 ใช้แทนหมู่ R4 ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ R5 และ / หรือ R6; R4 ใช้แทนหมู่ที่เลือกจากฟีนิล, แนฟทาลีนิล, ไดฟีนิลเมธิล, ควิโนลินิล, อินโดลอิล, ไพราโซลอิล, ไอโซซาโซลอิล, ไพริมิดินิล และไทอาโซลอิล; R5 ใช้แทนฮาโลเจน อะตอม, หรือหมู่ไซยาโน, หมู่ C1-6อัลคิล, หมู่ C1-6อัลคอกซี, หมู่ C1-6-ฟลูออโร อัลคิล, หมู่ C1-C6-ฟลูออโรอัลคอกซี, หรือ หมู่ -O-(C1-3-อัลคิลีน)-O-; R6 ใช้แทนหมู่ฟีนิล, แนฟทาลีนิล หรือเบนซิลออกซี; R2 ใช้แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-6-อัลคิล; R3 ใช้แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-6-อัลคิล, C3-7-ไซโคลอัลคิล หรือ C3-7-ไซโคลอัลคิล-C1-3- อัลคิล; ในรูปของเบส, เกลือแอดดิชั่น กับแอซิด, ไฮเดรท หรือโซลเวท2. Compounds with the formula (I) according to claim 1, are characterized as: n represents the integer 1 or 2; p represents an integer in the range from 1 to 7; A is chosen from one or more groups X, Y and/or Z; X represents the methylene group, which is selectively substitutable by one or two C1-6-alkyl groups; Y represents either a C2-alkyniline group or a C2-alkyniline group; G represents a single bond, oxygen or sulfur atom, or a C=O group; R1 represents the R4 group, which is selectively substitutable by one or more R5 and/or R6 groups; R4 represents a group chosen from phenyl, naphthalenyl, diphenylmethyl, quinolinylon, indoleyl, pyrazoleyl, isoxazoyl, pyrimidinyl and thiazoleyl; R5 represents a halogen atom, or a cyano group, C1-6 alkyl group, C1-6 alkoxy group, C1-6-fluoroalkyl group, C1-C6-fluoroalkoxy group, or -O-(C1-3-alkylene)-O- group; R6 represents a phenyl group, naphthalenyl, or benzyloxy; R2 represents a hydrogen atom or a C1-6-alkyl group; R3 represents a hydrogen atom or a C1-6-alkyl group, C3-7-cycloalkyl, or C3-7-cycloalkyl-C1-3-alkyl; in the form of a base, adding salt with an acid, hydrate, or solvate.
3. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2, มีลักษณะที่: n ใช้แทนจำนวนเต็ม; p ใช้แทนจำนวนเต็มในช่วงจาก 1 ถึง 4; A ถูกเลือกจากหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ X และ / หรือ Y; X ใช้แทนหมู่เมธิลีน ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้ โดยหนึ่งหรือสองหมู่ C1-6-อัลคิล; Y ใช้แทนหมู่ C2-อัลไคนิลีน; G ใช้แทนพันธะเดี่ยว หรือ ออกซิเจน อะตอม; R1 ใช้แทนหมู่ R4 ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ R5 และ / หรือ R6; R4 ใช้แทนหมู่ที่เลือกจากฟีนิล, แนฟทาลีนิล หรือไอโซซาโซลอิล; R5 ใช้แทนฮาโลเจน อะตอม, หรือหมู่ไซยาโน, หมู่ C1-6-อัลคอกซี, หมู่ C1-6-ฟลูออโรอัลคิล; R6 ใช้แทนหมู่ฟีนิล; R2 ใช้แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-6-อัลคิล; R3 ใช้แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-6-อัลคิล, C3-7-ไซโคลอัลคิล หรือ C3-7-ไซโคลอัลคิล-C1-3- อัลคิล ในรูปของเบส, เกลือแอดดิชั่น กับแอซิด, ไฮเดรท หรือโซลเวท3. Compounds with the formula (I) according to claim 1 or 2, are characterized as: n represents an integer; p represents an integer in the range from 1 to 4; A is chosen from one or more groups X and/or Y; X represents the methylene group, which is selectively substitutable by one or two C1-6-alkyl groups; Y represents the C2-alkyniline group; G represents a single bond or an oxygen atom; R1 represents the R4 group, which is selectively substitutable by one or more R5 and/or R6 groups; R4 represents a group chosen from phenyl, naphthalenyl, or isoxazoyl; R5 represents a halogen atom, or a cyano group, a C1-6-alkoxy group, or a C1-6-fluoroalkyl group; R6 represents the phenyl group; R2 represents a hydrogen atom or a C1-6-alkyl group; R3 represents a hydrogen atom or the C1-6-alkyl, C3-7-cycloalkyl, or C3-7-cycloalkyl-C1-3-alkyl group in the form of a base, adding salt with acid, hydrate, or solvate.
4. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3, มีลักษณะที่: R2 ใช้แทนไฮโดรเจน อะตอม; R3 ใช้แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-6-อัลคิล, C3-7-ไซโคลอัลคิล หรือ C3-7-ไซโคลอัลคิล-C1-3- อัลคิล4. Compounds with the formula (I) according to any of the claims 1 through 3, are characterized as: R2 represents a hydrogen atom; R3 represents a hydrogen atom or the C1-6-alkyl, C3-7-cycloalkyl or C3-7-cycloalkyl-C1-3-alkyl group.
5. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4, อันประกอบด้วยขั้นตอนที่ประกอบด้วยการเปลี่ยนแปลงคาร์บาเมท-เอสเทอร์ ที่มีสูตรทั่วไป (II) (สูตรเคมี) (II) ที่ซึ่ง R1, R2, G, A, p และ n เป็นดังระบุในสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 และ R ใช้แทนหมู่เมธิล หรือเอธิล, ด้วยการอะมิโนไลซิล โดยใช้เอมีนที่มีสูตรทั่วไป R3HN2, ที่ซึ่ง R3 เป็นดังระบุในสูตรทั่วไป (I)5. A procedure for the preparation of a compound with the general formula (I) according to one of the claims 1 through 4, consisting of a step involving the transformation of a general carbamate-ester with the general formula (II) (chemical formula) (II), where R1, R2, G, A, p, and n are as specified in the general formula (I) according to claim 1 and R is used to replace a methyl or ethyl group, by aminolysyl using an amine with the general formula R3HN2, where R3 is as specified in the general formula (I).
6. กรรมวิธีสำหรับการเตรียม สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิ 1 ถึง 4, อันประกอบด้วยขั้นตอนที่ประกอบด้วยการเปลี่ยนแปลงคาร์บาเมท-เอไมด์ที่มีสูตรทั่ว ไป (V) (สูตรเคมี) (V) ที่ซึ่ง R2, R3 และ n เป็นดังระบุในสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1, โดยการทำปฏิกิริยากับอนุพันธ์ที่มีสูตรทั่วไป R1-G-[A]p-W (VI), ที่ซึ่ง R1, G, p และ A เป็นดังระบุใน สูตรทั่วไป (I) และ W ใช้แทนคลอรีน, โบรมีน หรือไอโอดีน อะตอม, หรือหมู่เมซายเลท หรือ โทซายเลท6. A procedure for the preparation of a generalized compound (I) according to one of the claims 1 through 4, consisting of a step involving the transformation of a generalized carbamate-amide (V) (chemical formula) (V) where R2, R3 and n are as specified in formula (I) according to claim 1, by reaction with a derivative of the generalized formula R1-G-[A]p-W (VI), where R1, G, p and A are as specified in formula (I) and W substitutes for a chlorine, bromine or iodine atom, or mesylate or tosylate group.
7. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (II), (สูตรเคมี) (II) ที่ซึ่ง R1, R2, G, A, p และ n เป็นดังระบุในสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิ I และ R ใช้แทนหมู่เมธิล หรือเอธิล7. Compounds with general formula (II), (chemical formula) (II) in which R1, R2, G, A, p and n are as specified in general formula (I). Under the claim, I and R represent methyl or ethyl groups.
8. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (V), (สูตรเคมี) (V) ที่ซึ่ง R2, R3 และ n เป็นดังระบุในสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิ 18. A compound having the general formula (V), (chemical formula) (V) where R2, R3 and n are as specified in the general formula (I) according to claim 1.
9. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4, ในรูปของเบส, เกลือ แอดดิชั่นกับแอซิด, ไฮเดรท หรือโซลเวท ที่ยอมรับใช้ได้ทางการเภสัช, สำหรับการใช้มันเป็นเสมือน ผลิตภัณฑ์ยารักษาโรค9. A compound with the formula (I) according to any of the claims 1 through 4, in the form of a base, salt, acid addition, hydrate or solvate, that is pharmacologically acceptable for use as a medicinal product.
10. สารผสมทางเภสัชที่ประกอบด้วยอย่างน้อยหนึ่งสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อใดข้อ หนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4, ในรูปของเบส, เกลือแอดดิชั่นกับแอซิด, ไฮเดรท หรือโซลเวท ที่ยอมรับ ใช้ได้ทางการเภสัช, และอย่างสามารถเลือกได้กับ หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารที่เติมเพื่อให้ยาเป็นรูป ร่างอันยอมรับใช้ได้ทางการเภสัช10. A pharmaceutical mixture containing at least one compound with the formula (I) of any of the claims 1 through 4, in the form of a base, acid addition salt, hydrate or solvate that is pharmacologically acceptable, and with the option of adding one or more compounds to make the drug in a pharmacologically acceptable form.
11. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4, ในรูปของเบส, เกลือกับแอซิด, ไฮเดรท หรือโซเวท ที่ยอมรับใช้ได้ทางการเภสัช, เพื่อการเตรียมยารักษาโรคที่มีจุด มุ่งหมายเพื่อป้องกัน หรือบำบัดรักษาพยาธิสภาพที่ซึ่งเกี่ยวข้องกับเอนโดจีเนียส แคนนาบินอยด์ และ / หรือ ซับเสตรทอื่นๆ ถูกเมทาบอไลซ์โดยเอนไซม์ FAAH11. The use of any compound with the formula (I) under any of the claims 1 through 4, in the form of a base, acid salt, hydrate or sovate that is pharmacologically acceptable, for the preparation of a therapeutic drug intended to prevent or treat pathology which is associated with endogenous cannabinoids and/or other substrates metabolized by the enzyme FAAH.
12. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4, ในรูปของเบส, เกลือกับแอซิด, ไฮเดรท หรือโซลเวท ที่ยอมรับใช้ได้ทางการเภสัช, ในการเตรียมยารักษาโรคที่มีจุด มุ่งหมายเพื่อป้องกัน หรือบำบัดรักษาความเจ็บปวดชนิดเฉียบพลัน หรือเรื้อรัง, อาการเวียนศรีษะ, อาเจียน, อาการคลื่นเหียน, ความผิดปกติเกี่ยวกับการกิน, โรคที่เกี่ยวกับระบบประสาท และเกี่ยวกับ จิตเวช, โรคที่เกี่ยวกับอาการเสื่อมของประสาทเฉียบพลัน หรือเรื้อรัง,โรคลมบ้าหมู, ความผิดปกติ เกี่ยวกับการนอน, โรคหลอดเลือกหัวใจ, ไตขาดแคลนโลหิตเฉพาะที่เนื่องจากการอุดตันของทางเดิน โลหิต, มะเร็ง, ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน, โรคภูมิแพ้, การมีปรสิต, โรคติดเชื้อไวรัส หรือ แบคทีเรีย, โรคที่เกี่ยวกับการอักเสบ, ภาวะกระดูกพรุน, สภาวะที่เกี่ยวกับดวงตา, สภาวะที่เกี่ยวกับ ปอด, โรคของกระเพาะอาหารและลำไส้ หรือการกลั้นปัสสาวะไม่อยู่12. The use of any compound with the formula (I) under any of the claims 1 through 4, in the form of a base, salt with acid, hydrate or solvate that is pharmacologically acceptable, in the preparation of medicines intended to prevent or treat acute or chronic pain, dizziness, vomiting, nausea, eating disorders, neurological and psychiatric disorders, acute or chronic neurodegenerative diseases, epilepsy, sleep disorders, coronary artery disease, renal ischemia due to occlusive disease, cancer, immune disorders, allergies, parasites, viral or bacterial infections, inflammatory diseases, osteoporosis, eye conditions, lung conditions, gastrointestinal diseases or urinary incontinence.