TH75525A - สารฆ่าศัตรูพืชและสัตว์ - Google Patents

Abstract

DC60 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์โพลาร์ 5-อะมิโนพิแรโซล คาร์บาเมท ของสูตร (I) หรือเกลือ ของมัน: (สูตรเคมี) (I) ซึ่งสัญลักษณ์ต่างๆ เป็นตามที่นิยามในคำอธิบาย, เกี่ยวกับกรรมวิธีการเตรียมมัน, เกี่ยวกับสารผสม ของมัน, และเกี่ยวกับการใช้มันสำหรับการควบคุมศัตรูพืชและสัตว์ (ซึ่งรวมถึง สัตว์ขาปล้อง และ พยาธิลำไส้) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์โพลาร์ 5-อะมิโนพิแรโซล คาร์บาเมท ของสูตร (I) หรือเกลือ ของมัน: (สูตรเคมี) (I) ซึ่งสัญลักษณ์ต่างๆ เป็นตามที่นิยามในคำอธิบาย, เกี่ยวกับกรรมวิธีการเตรียมมัน, เกี่ยวกับสารผสม ของมัน, และเกี่ยวกับการใช้มันสำหรับการควบคุมศัตรูพืชและสัตว์ (ซึ่งรวมถึง สัตว์ขาปล้อง และ พยาธิลำไส้)

Claims (10)

1. สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: R1 คือ CN หรือ CF3; R2 และ R2a แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ คือ แฮโลเจน หรือ CH3; R3 คือ (C1-C3)-แฮโลแอลคิล, (C1-C3)-แฮโลแอลคอกซี หรือ SF5; R4 คือ (C2-C6)-แอลคีนิล, (C2-C6)-แฮโลแอลคีนิล, (C2-C6)- แอลไคนิล, (C2-C6)-แฮโล แอลไคนิล, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล หรือ (C1-C6)-แอลคิล ซึ่งหมู่ท้ายที่กล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งแรดิคัลที่เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย แฮโลเจน, (C3-C7)-ไซโคล แอลคิล, CN, NO2, R7, COR8, R9 และ CO2R8; R5 คือ (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-แอโลแอลคิล, (C2-C6)-แอลคีนิล, (C2-C6)-แฮโลแอลคีนิล, (C2-C6)-แอลไคนิล หรือ (C2-C6)-แฮโลแอลไคนิล; R6 คือ (C2-C8)-แอลคิล, (C4-C8)-แอลคีนิล, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C6)-แอลคิล หรือ แอริล-(C1-C6)-แอลคิล, ซึ่งสี่หมู่ท้ายที่กล่าวถูกแทนที่ (ในตำแหน่งแอลคิลหรือแอลคีนิล) โดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่ง X-Z แรดิคัล; หรือเฮเทอโรไซคลิลอิ่มตัว หรือเฮเทโรไซคลิล -(C1-C6)-แอลคิลแรดิคัล อิ่มตัว, ซึ่งสองหมู่ท้ายที่กล่าวถึงไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ (ในวงแหวนเฮเทโรไซคลิล) โดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่ง Z1แรดิคัล; Z คือ H, (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-แฮโลแอลคิล, (C3-C6)-แอลคีนิล, (C3-C6)-แฮโลแอลคีนิล, (C3-C6)-แอลไคนิล, (C3-C6)-แฮโลแอลไคนิล, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล- (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-แอลคอกซิ-(CH2O)r-(C1-C6)-แอลคิล-[(C1-C6)-แอลคิล]3, R9-[(C1-C6)- แอลคิล]t, CHO หรือ R10-CO; X คือ O, NR11 หรือ S(O)m; หรือ NR11-Z ร่วมด้วยกันเกิดเป็นวงแหวนอิ่มตัวห้าหรือหก เมมเบอร์ ซึ่งอาจจะเลือกให้มี N, O หรือ S อะตอมเพิ่มเติม และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งแรดิคัลที่เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยแฮโลเจน, (C1-C6)-แอลคิลและออกโซ; R7 คือ ฟีนิล ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งแรดิคัลที่เลือกมาจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วย แฮโลเจน, (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-แฮโลแอลคิล, (C1-C6)-แอลคอกซิ, (C1-C6)- แฮโลแอลคอกซิ, CN, NO2, S(O)pR12 และ NR13R14; R8 คือ (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-แฮโลแอลคิล, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล, (C3-C7)-ไซโคล แอลคิล-(C1-C4)-แอลคิล หรือ (CH2)qR7; Z1 คือ (C1-C6)-แอลคิล, แฮโลเจน, (C1-C6)-แอลคอกซิ, R7, O(CH2)qR7, O-เททราไฮโดร ไพแรนิล, OCO(C1-C6)-แอลคิล, OCO(CH2)qR7, OCO2(C1-C6)-แอลคิล, OCO2CH2R7, ไฮดรอกซิ, ออกโซ, ไธออกโซ, OCO(C1-C6)-แอลคิล-OCO(C1-C6)-แอลคิล หรือ (C1-C6)-แอลคิล ซึ่งหมู่ท้ายที่ กล่าวถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง OCO(C1-C6)-แอลคิล หรือไดออกโซลานิลแรดิคัล (ซึ่ง วงแหวนไดออกโซลานิลถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง (C1-C6)-แอลคิลแรดิคัล); หรือสอง C อะตอมที่อยู่ติดกันในวงแหวน (ของส่วนที่เป็นวงแหวนเฮเทโรไซคลิลของ R6) เกิดเป็นเบนซีน หรือ วงแหวน 1,3-ไดออกโซลานิล ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง (C1-C6)- แอลคิลแรดิคัล; หรือหนึ่งคาร์บอนในวงแหวนเกิดเป็นสารประกอบสไปโรที่มีวงแหวนไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล; R9 คือเฮเทโรไซคลิลแรดิคัลอิ่มตัว, ไม่อิ่มตัว หรือเฮเทโรแอโรแมติก ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งแรดิคัลที่เลือกมาจากหมู่ที่ประกอบรวมด้วย แฮโลเจน, (C1-C6)- แอลคิล, (C1-C6)-แฮโลแอลคิล, (C1-C6)-แอลคอกซิ, (C1-C6)-แฮโลแอลคอกซิ, CN, NO2, S(O)pR12, OH และออกโซ; R10 คือ H, (C2-C6)-แอลคีนิล, (C2-C6)-แฮโลแอลคีนิล, (C2-C6)-แอลไคนิล, (C2-C6)-แฮโล แอลไคนิล, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล, (C1-C6)-แอลคอกซิ, (C1-C6)-แฮโลแอลคอกซี, O(CH2)qR7, O(CH2)q(C3-C7)-ไซโคลแอลคิล, R7 หรือ R9; หรือ (C1-C6)-แอลคิล ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดย หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งแรดิคัลที่เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย แฮโลเจน, (C1-C6)-แอลคอกซิ, (C1-C6)-แฮโลแอลคอกซิ, (C3-C6)-แอลคีนิลออกซี, (C3-C6)-แฮโลแอลคีนิลออกซี, (C3-C6)-แอลไคนิล ออกซิ, (C3-C6)-แฮโลแอลไคนิลออกซิ, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล, S(O)pR12, CN, NO2, OH, R7, R9, COR8, NR13R14, OR8, CO2H และ CO2R8; R11 คือ H หรือ R10; หรือ R10, R11 และ N อะตอมที่ยึดเกาะอยู่เกิดเป็นวงแหวน 5 ถึง 7 เมมเบอร์ ซึ่งอาจจะเลือกให้มี N, O หรือ S อะตอมเพิ่มเติม และไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งแรดิคัลที่เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย แฮโลเจน, (C1-C6)-แอลคิลและออกโซ; R12 คือ (C1-C6)-แอลคิล หรือ (C1-C6)-แฮโลแอลคิล, R13 และ R14 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ คือ H (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-แฮโลแอลคิล, (C2-C6)- แอลคีนิล, (C2-C6)-แอลไคนิล, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล หรือ (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C6)-แอลคิล; m, n, p, q, s และ t แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ คือ 0, 1 หรือ 2; r คือ 0, 1, 2 หรือ 3; แต่ละเฮเทโรไซคลิล อิ่มตัว, ไม่อิ่มตัว หรือเฮเทโรแอโรแมติกในแรดิคัล ที่กล่าวข้างบนนี้ อย่างอิสระ คือเฮเทโรไซคลิลแรดิคัลที่มีอะตอมในวงแหวน 3 ถึง 7 อะตอม และเฮเทโรอะตอม 1, 2 หรือ 3 อะตอมในวงแหวนที่เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย N, O และ S; แต่ละเฮเทโรไซคลิลอิ่มตัวในแรดิคัลที่กล่าวข้างบนนี้อย่างอิสระ คือ เฮเทโรไซคลิคแรดิคัล อิ่มตัว ที่มีอะตอมในวงแหวน 3 ถึง 7 อะตอม และเฮเทโรอะตอม 1, 2 หรือ 3 อะตอมในวงแหวนที่ เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย N, O, S และ P; และ แต่ละแอริลในแรดิคัลที่กล่าวข้างบนนี้อย่างอิสระ คือ โมโน-, ไบ- หรือ พอลิไซคลิค แอโรแมติกแรดิคัล; หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางวิทยาการสารฆ่าศัตรูพืชและสัตว์

2. สารประกอบหรือเกลือของมัน ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ CN

3. สารประกอบหรือเกลือของมัน ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง R3 และ R5 แต่ละหมู่คือ CF3

4. สารประกอบหรือเกลือของมัน ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1, 2 หรือข้อ 3 ซึ่ง; R1 คือ CN; R2 และ R2a แต่ละหมู่คือ CI; R3 คือ CF3; R4 คือ H หรือ (C1-C6)-แอลคิล ซึ่งหมู่ท้ายที่กล่าวที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดย หนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งแรดิคัลที่เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย แฮโลเจน, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล, CN, NO2, R7, COR8, R9 และ CO2R8; R5 คือ (C1-C3)-แฮโลแอลคิล; และ R6 คือ (C2-C8)-แอลคิล, (C4-C8)-แอลคีนิล, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C6)-แอลคิล หรือ เฟนิล-(C1-C6)-แอลคิล, ซึ่งสี่หมู่ท้ายที่กล่าวถูกแทนที่ (ในตำแหน่งแอลคิลหรือแอลคีนิล) โดยหนึ่ง หรือสอง X-Z แรดิคัล; หรือเฮเทโรไซคลิลอิ่มตัว หรือเฮเทโรไซคลิลอิ่มตัว -(C1-C6)-แอลคิลแรดิคัล, ซึ่งสองหมู่ท้ายที่กล่าวถึงไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ (ในวงแหวนเฮเทโรไซคลิล) โดยหนึ่งหรือสอง Z1 แรดิคัล

5. สารประกอบหรือเกลือของมัน ตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ซึ่ง: R1 คือ CN; R2 และ R2a แต่ละหมู่คือ CI; R3 และ R5 แต่ละหมู่คือ CF3; R4 คือ H หรือ (C1-C6)-แอลคิล; R6 คือ (C2-C8)-แอลคิล, (C4-C8)-แอลคีนิล, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C6)-แอลคิล หรือเฟนิล -(C1-C6)-แอลคิล, ซึ่งสี่หมู่ท้ายที่กล่าวถูกแทนที่ (ในตำแหน่งแอลคิลหรือแอลคีนิล) โดยหนึ่งหรือสอง X-Z แรดิคัล; หรือเฮเทโรไซคลิลอิ่มตัว หรือเฮเทโรไซคลิล -(CH2)แรดิคัลอิ่มตัว, ซึ่งสองหมู่ท้ายที่ กล่าวถึงไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ (ในวงแหวนเฮเทโรไซคลิล) โดยหนึ่งหรือสอง Z1 แรดิคัล; และ Z คือ H, (C1-C6)แอลคิล, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล, (C1-C6)-แอลคอกซิ-(CH2O)r(C1-C6)- แอลคิล, เฟนิล-[(C1-C6)-แอลคิล]3, R9[(C1-C6)-แอลคิล]t, CHO หรือ R10-CO

6. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของมัน ตามที่นิยาม ไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 5, ซึ่งกรรมวิธีประกอบรวมด้วย: a) กรณีที่ R1, R2 R2a, R3, R3, R4, R5, R6, และ n เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ปฎิกิริยาของสารประกอบของสูตร (II): (สูตรเคมี) (II) ซึ่งความหมายต่างๆ เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, กับสารตัวแอซิเลทของสูตร (III) หรือ (IV): R6-O-CO-L (III) (R6-O-CO)2-O (IV) ซึ่ง R6 เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ L คือหมู่ที่จากไป, และเบส; หรือ b) กรณี R1, R2, R2a, R3, R4, R5, R6, และ n เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ปฎิกิริยาของสารประกอบของสูตร (II) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, กับฟอสจีน และสาร ประกอบของสูตร (V): R6-OH (V) ซึ่ง R6 เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ในที่มีเบส; หรือ c) กรณี R6 คือ (C2-C8)-แอลคิล, (C4-C8)-แอลคีนิล, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C6)- แอลคิล หรือแอริล-(C1-C6)-แอลคิล, ซึ่งสี่หมู่ท้ายที่กล่าวถูกแทนที่ (ในตำแหน่งแอลคิลหรือแอลคีนิล) โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง X-Z แรดิคัล; หรือเฮเทโรไซคลิลอิ่มตัว (ในตำแหน่งเฮเทโรไซคลิล -(C1-C6)- แอลคิล แรดิคัล อิ่มตัว, ซึ่งสองหมู่ท้ายที่กล่าวถึงไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ (ในวงแหวนเฮเทโร ไซคลิล) โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง Z1 แรดิคัล; X คือ O; Z คือ R10-CO และ Z1 คือ OCO(C1-C6)- แอลคิล, OCO(CH2)qR7, OCO2(C1-C6)-แอลคิล, OCO2CH2R7 หรือ OCO(C1-C6)-แอลคิล-OCO(C1-C6)- แอลคิล, สารประกอบแอซิเลทิงที่สอดคล้องกันของสูตร (II) ซึ่ง Z คือ OH หรือ Z1 คือ OH, กับสาร ประกอบของสูตร (VI), (VII), (VIII), (IX), (X) หรือ (XI): L1-OCO(C1-C6)-แอลคิล (VI) L1-OCO(CH2)qR7 (VII) L1-OCO2(C1-C6)-แอลคิล (VIII) L1-OCO(CH2)qR7 (IX) L1-OCO(C1-C6)-แอลคิล-OCO(C1-C6)-แอลคิล (X) R10-CO-L1 (XI) ซึ่ง R7 และ R10 เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ L1 คือหมู่ที่จากไป, และเบส; หรือ d) กรณี R6 คือ (C2-C8)-แอลคิล, (C4-C8)-แอลคีนิล, (C3-C7)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C6)- แอลคิล หรือแอริล-(C1-C6)-แอลคิล, ซึ่งสี่หมู่ท้ายที่กล่าวถูกแทนที่ (ในตำแหน่งแอลคิลหรือแอลคีนิล) โดยสองหมู่ OH ที่อยู่ติดกัน; หรือเฮเทโรไซคลิลอิ่มตัว หรือ เฮเทโรไซคลิล-(C1-C6)-แอลคิล แรดิคัล อิ่มตัว ซึ่งหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ (ในวงแหวนเฮเทโรไซคลิล) โดยสองหมู่ OH ที่อยู่ติดกัน, การไฮโดรไลซ์อนุพันธ์แอซีทัลที่สอดคล้องกัน โดยใช้กรดแก่; หรือ e) กรณี n คือ 1 หรือ 2, และ R1, R2, R2a, R3, R4, R5 และ R6 เป็นตามที่นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1, การออกซิไดซ์สารประกอบที่สอดคล้องกันซึ่ง n คือ 0 หรือ 1; และ f) ถ้าต้องการการแปลงผันสารประกอบที่เกิดขึ้นของสูตร (I) ไปเป็นเกลือของมันที่เป็น ที่ยอมรับกันในวิทยาการการฆ่าศัตรูพืชและสัตว์

7. สารผสมเพื่อฆ่าศัตรูพืชและสัตว์ ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในเชิงการฆ่าศัตรูพืชและสัตว์ ตามที่นิยามไว้ข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 5, ร่วมกันกับสารทำเจือจาง หรือ การตัวพา และ/หรือ สารพื้นผิวว่องไวที่เป็นที่ ยอมรับกันในวิทยาการการฆ่าศัตรูพืชและสัตว์

8. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของมันตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึงข้อ 5 หรือของสารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 7, สำหรับการเตรียมยาเชิงสัตวบาล

9. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของมันตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึงข้อ 5 หรือของสารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 7, สำหรับการควบคุมศึตรูพืชและสัตว์

10. วิธีสำหรับการควบคุมศัตรูพืชและสัตว์ที่ตำแหน่งซึ่งประกอบรวมด้วยการใช้ลงไป ในที่นั้นปริมาณที่มีประสิทธิภาพของสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของมัน ตามที่ขอถือสิทธิใน ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 5 หรือของสารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 7