TH75953B - กระบวนการสำหรับการเตรียม 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอทีนิล)-2,6-ไดเมทิลฟีนิล]อะมิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์ - Google Patents
กระบวนการสำหรับการเตรียม 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอทีนิล)-2,6-ไดเมทิลฟีนิล]อะมิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์Info
- Publication number
- TH75953B TH75953B TH301002974A TH0301002974A TH75953B TH 75953 B TH75953 B TH 75953B TH 301002974 A TH301002974 A TH 301002974A TH 0301002974 A TH0301002974 A TH 0301002974A TH 75953 B TH75953 B TH 75953B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- acid
- formula
- substance
- amino
- salt
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (05/11/46) กระบวนการสำหรับการเตรียม 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอทีนิล)-2, 6-ไดเมทิลฟีนิล] อะมิโน]- 2-พิริมิดินิล] อะมิโน] เบนโซไนไทรล์ของสูตร (I), N-ออกไซด์, เกลือเติมกรดที่ยอมรับได้ในเชิง เภสัชภัณฑ์, ควอเทอนารีแอมีนหรือรูปแบบไอโซเมอริกสเตอริโอไอโซเมอร์ของสารนี้ ถูกจัดให้มี, กระบวนการดังกล่าวประกอบรวมด้วย : a) การทำปฏิกิริยา 4-(2-ไซยาโนเอทีนิล)-2, 6-ไดเมทิลเบนซีนามีนด้วยอินเทอร์มีเดียต ของสูตร (III) (สูตรเคมี) ในที่ซึ่งมีตัวทำละลายเหมาะสม; b) การทำปฏิกิริยาอินเทอร์มีเดียตของสูตร (IV) (สูตรเคมี) (IV) ด้วยอะคริโลไนไทรล์ในที่ซึ่งมีตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียมเหมาะสม, เบสเหมาะสมและ ตัวทำละลายเหมาะสม; c) การขจัดน้ำออกจากเอไมด์สมนัยกันของสารประกอบของสูตร (I) กระบวนการสำหรับการเตรียม 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอทีนิล)-2, 6-ไดเมทิลฟีนิล] อะมิโน]- 2-พิริมิดินิล] อะมิโน]เบนโซไนไทรล์ (4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylpheny1]amino]-2- pyrimidinyl]amino]benzonitrile)ของสูตร (I), N-ออกไซด์, เกลือเติมกรดที่ยอมรับได้ในเชิง เภสัชภัณฑ์, ควอเทอนารีแอมีนหรือรูปแบบไอโซเมอริกสเตอริโอไอโซเมอร์ของสารนี้ ถูกจัดให้มี, กระบวนการดังกล่าวประกอบรวมด้วย : a) การทำปฏิกิริยา 4-(2-ไซยาโนเอทีนิล)-2, 6-ไดเมทิลเบนซีนามีนด้วยอินเทอร์มีเดียต ของสูตร (III) (สูตรเคมี) ในที่ซึ่งมีตัวทำละลายเหมาะสม; b) การทำปฏิกิริยาอินเทอร์มีเดียตของสูตร (IV) (สูตรเคมี) (IV) ด้วยอะคริโลไนไทรล์ในที่ซึ่งมีตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียมเหมาะสม, เบสเหมาะสมและ ตัวทำละลายเหมาะสม; c) การขจัดน้ำออกจากเอไมด์สมนัยกันของสารประกอบของสูตร (I)
Claims (12)
1. กระบวนการสำหรับการเตรียม ของ 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอทีนิล)-2, 6-ไดเมทิลฟีนิล] อะมิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์ (4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylpheny1] amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile) ของสูตร (I) , N-ออกไซด์, เกลือเติมต้วยกรดที่ยอมรับได้ ในเชิงเภสัชภัณฑ์, ควอเทอนารีแอมีนหรือรูปแบบไอโซเมอริกสเตอริโอเคมีของสารนี้ (สูตรเคมี) (I) ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำปฏิกิริยาอินเทอร์มีเดียตของสูตร (II), เกลือเติมด้วยกรดเหมาะสม หรือรูปแบบไอโซเมอริกสเตอริโอเคมีของสารนี้ (สูตรเคมี) (II) กับอินเทอร์มีเดียตของสูตร (III), เกลือเติมด้วยกรดเหมาะสมหรือ N-ออกไซด์ของสารนี้ (สูตรเคมี) (III) โดย W1 แทนหมู่หลุดเหมาะสม, ในที่ซึ่งมีตัวทำละลายเหมาะสม, ที่อาจเลือกให้ตามด้วย, ถ้าต้องการ, โดยการเปลี่ยนเบสอิสระไปเป็นเกลือเติมด้วยกรดโดย การบำบัดด้วยกรด, หรือในทางตรงกันข้าม, โดยการเปลี่ยนรูปแบบเกลือเติมด้วยกรดไปเป็นเบสอิสระ โดยการบำบัดด้วยอัลคาไล, รูปแบบ N-ออกไซด์หรือควอเทอนารีแอมีนของสารนี้
2. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยตัวทำละลายหมายถึง อะเซตโทไนไทรล์
3. กระบวนการสำหรับการเตรียม ของ 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอที นิล)-2, 6-ไดเมทิลฟีนิล] อะมิโน]-2-พิริมิดินิล] อะมิโน] เบน โซไนไทรล์ของสูตร (I), N-ออกไซด์, เกลือเติมด้วยกรด ที่ยอม รับได้ในเชิงเภสัชภัณฑ์, ควอเทอนารีแอมีนหรือรูปแบบไอโซเมอ ริกสเตอริโอเคมีของสารนี้ (สูตรเคมี) (I) ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำปฏิกิริยาอินเทอร์มีเดียตของสูตร (IV), เกลือเติมด้วยกรด เหมาะสมหรือ N-ออกไซด์ของสารนี้ (สูตรเคมี) (IV) โดย W2 แทนหมู่หลุดเหมาะสม, กับอะคริโลไนไทรล์ในที่ซึ่งมี ตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียม เหมาะสม, เบสเหมาะสม, และตัวทำ ละลายเหมาะสม ที่อาจเลือกให้ตามด้วย, ถ้าต้องการ, โดยการเปลี่ยนเบส อิสระไปเป็นเกลือเติมด้วยกรด โดยการบำบัดด้วยกรด, หรือในทาง ตรงกันข้าม, โดยการเปลี่ยนรูปแบบเกลือเติมด้วยกรดไปเป็น เบส อิสระโดยการบำบัดด้วยอัลคาไล, และที่อาจเลือกได้ตามด้วย, ถ้าต้องการ, โดยการเตรียมรูปแบบ ไอโซเมอริกสเตอริโอเคมี, รูปแบบ N-ออกไซด์หรือควอเทอนารีแอมีนของสารนี้
4. กระบวนการสำหรับการเตรียม ของ 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอที นิล)-2,6-ไดเมทิลฟีนิล] อะมิโน]-2-พิริมิดินิล] อะมิโน] เบน โซไนไทรล์ของสูตร (I), N-ออกไซด์, เกลือเติมด้วยกรดที่ยอม รับ ได้ในเชิงเภสัชภัณฑ์, ควอเทอนารีแอมีนหรือรูปแบบไอโซเมอ ริกสเตอริโอเคมีของสารนี้ (สูตรเคมี) ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำปฏิกิริยาอินเทอร์มีเดียตของสูตร (VI), เกลือเติมด้วยกรด เหมาะสมหรือรูปแบบไอโซเมอริกสเตอริ โอเคมีของสาร (สูตรเคมี) (VI) กับอินเทอร์มีเดียตของสูตร (III), เกลือเติมด้วยกรดเหมาะ สมหรือ N-ออกไซด์ของสารนี้ (สูตรเคมี) (III) โดย WI แทนหมู่หลุดเหมาะสม, ในที่ซึ่งมีตัวทำละลายเหมาะ สม, ตามด้วยดีไฮเดรชันของ อินเทอร์มีเดียต ได้มาของสูตร (VII), เกลือเติมด้วยกรดที่ยอมรับได้เชิงเภสัชภัณฑ์, รูป แบบไอโซ เมอริกสเตอริโอเคมีหรือ N-ออกไซด์ของสารนี้ (สูตรเคมี) (VII) ที่อาจเลือกให้ตามด้วย, ถ้าต้องการ, โดยการเปลี่ยนเบส อิสระไปเป็นเกลือเติมด้วยกรด โดยการบำบัดด้วยกรด, หรือในทาง ตรงกันข้าม, โดยการเปลี่ยนรูปแบบเกลือเติมด้วยกรดไปเป็น เบส อิสระโดยการบำบัดด้วยอัลคาไล, และที่อาจเลือกได้ตามด้วย, ถ้าต้องการ, โดยการเตรียมรูปแบบ ไอโซเมอริกสเตอริโอเคมี, รูปแบบ N-ออกไซด์หรือควอเทอนารีแอมีนของสารนี้
5. กระบวนการสำหรับการเตรียม ของ 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอที นิล)-2, 6-ไดเมทิลฟีนิล] อะมิโน]-2-พิริมิดินิล] อะมิโน] เบน โซไนไทรล์ของสูตร (I), N-ออกไซด์, เกลือเติมด้วยกรดที่ยอม รับ ได้ในเชิงเภสัชภัณฑ์, ควอเทอนารีแอมีนหรือรูปแบบไอโซเมอ ริกสเตอริโอเคมีของสารนี้ (สูตรเคมี) (I) ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำปฏิกิริยาอินเทอร์มีเดียตของสูตร (IV), เกลือเติมด้วยกรด เหมาะสมหรือ N-ออกไซด์ของสารนี้ (สูตรเคมี) (IV) โดย W2 แทนหมู่หลุดเหมาะสม, กับเอคริลเอไมด์ในที่ซึ่งมี ตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียม เหมาะสม, เบสเหมาะสมและตัวทำ ละลายเหมาะสม, ตามด้วยการขจัดน้ำของอินเทอร์มีเดียดที่ได้ มา ของสูตร (VII), เกลือเติมด้วยกรดที่ยอมรับได้เชิงเภสัช ภัณฑ์, รูปแบบไอโซเมอริกสเตอริโอเคมี หรือ N-ออกไซด์ของสาร นี้, (สูตรเคมี) (VII) ที่อาจเลือกให้, ถ้าต้องการ, โดยการเปลี่ยนเบส อิสระไปเป็นเกลือเติมด้วยกรดโดยการบำบัด ด้วยกรด, หรือในทาง ตรงกันข้าม, โดยการเปลี่ยนรูปแบบเกลือเติมด้วยกรดไปเป็นเบส อิสระโดยการ บำบัดด้วยอัลคาไล; และที่อาจเลือกได้ตามด้วย, ถ้าต้องการ, โดยการเตรียมรูปแบบไอโซเมอริก สเตอริโอเคมี, รูปแบบ N-ออกไซด์หรือควอเทอนารีแอมีนของสารนี้
6. กระบวนการสำหรับการเตรียมอินเทอร์มีเดียตของสูตร (II), เกลือเติมด้วยกรด เหมาะสม, ควอเทอนารีแอมีนหรือรูปแบบไอ โซเมอริกสเตอริโอเคมีของสารนี้ (สูตรเคมี) (II) ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำปฏิกิริยาอินเทอร์มีเดียตของสูตร (V), เกลือเติมด้วยกรดเหมาะสม หรือควอเทอนารีแอมีนของ สารนี้ (สูตรเคมี) (V) โดย W3 แทนหมู่หลุดเหมาะสม, กับอะคริโลไนไทรล์ในที่ซึ่งมี ตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียม เหมาะสม, เบสเหมาะสมและตัวทำ ละลายเหมาะสม, ที่อาจเลือกให้, ถ้าต้องการ, โดยการเปลี่ยนเบส อิสระไปเป็นเกลือเติมด้วยกรด โดยการบำบัด ด้วยกรด, หรือในทาง ตรงกันข้าม, โดยการเปลี่ยนรูปแบบเกลือเติมด้วยกรดไปเป็นเบส อิสระโดยการ บำบัดด้วยอัลคาไล; และที่อาจเลือกให้ตามด้วย, ถ้าต้องการ, โดยการเตรียมรูปแบบไอโซเมอริก สเตอริ โอเคมี, รูปแบบ N-ออกไซด์หรือควอเทอนารีแอมีนของสารนี้
7. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่ 3 หรือข้อถือสิทธิข้อ ที่ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยตัวเร่ง ปฏิกิริยาแพลเลเดียมหมายถึง ตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียมเนื้อผสม
8. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่ 7 โดยตัวเร่งปฏิกิริยา แพลเลดียมเนื้อผสมหมายถึง แพลเลเดียมบนชาร์โคล
9. กระบวนการสำหรับการเตรียมอินเทอร์มีเดียตของสูตร (II), เกลือชนิดเติมด้วยกรด เหมาะสม, ควอเทอนารีแอมีนหรือรูปแบบไอ โซเมอริกสเตอริโอเคมีของสารนี้ (สูตรเคมี) (II) ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำปฏิกิริยาอินเทอร์มีเดียตของสูตร (V), เกลือเติมด้วยกรดเหมาะสม หรือควอเทอนารีแอมีนของ สารนี้ (สูตรเคมี) (V) โดย W3 แทนหมู่หลุดเหมาะสม, กับอะคริลาไมด์ในที่ซึ่งมี ตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียมเหมาะ สม, เบสเหมาะสมและตัวทำ ละลายเหมาะสม, ตามด้วยการขจัดน้ำของอินเทอร์มีเดียตที่ได้ มาของสูตร (VI), เกลือเติมด้วยกรดเหมาะสม, ควอเทอ นารีแอมีนหรือรูปแบบไอโซเมอริกสเตอริโอเคมีของสาร นี้ , (สูตรเคมี) (VI) ที่อาจเลือกให้ตามด้วย, ถ้าต้องการ, โดยการเปลี่ยนเบส อิสระไปเป็นเกลือเติมด้วยกรดโดย การบำบัดด้วยกรด, หรือในทาง ตรงกันข้าม, โดยการเปลี่ยนรูปแบบเกลือเติมด้วยกรดไปเป็นเบส อิสระ โดยการบำบัดด้วยอัลคาไล; และที่อาจเลือกให้ตามด้วย, ถ้าต้องการ, โดยการเตรียมรูปแบบไอโซ เมอริกสเตอริโอเคมี, รูปแบบ N-ออกไซด์หรือควอเทอนารีแอมีนของสารนี้
10. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึงข้อที่ 5 ข้อใด ข้อหนึ่งโดย 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโน เอทีนิล)-2, 6-ไดเมทิลฟี นิล] อะมิโน] -2-พิริมิดินิล] อะมิโน] เบนโซไนไทรล์ของสูตร (I), N-ออกไซด์, เกลือชนิดเติมด้วยกรดที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัช ภัณฑ์, ควอเทอนารีแอมีนหรือรูปแบบไอโซเมอริก สเตอริโอเคมี ของสารนี้ , หมายถึง 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอที นิล)-2, 6-ไดเมทิลฟีนิล] อะมิโน]-2- พิริมิดินิล] อะมิโน] เบน โซไนไทรล์ (E)
11. 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอทีนิล)-2, 6-ไดเมทิลฟีนิล] อะมิ โน]-2-พิริมิดินิล] อะมิโน] เบนโซ ไนไทรล์ของสูตร (I), N-ออกไซด์, เกลือเติมด้วยกรดที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชภัณฑ์, ควอเทอนารี แอมีนหรือรูปแบบไอโซเมอริกสเตอริโอเคมีของสารนี้ (สูตรเคมี) (I)
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 11 โดยสารประกอบหมาย ถึง 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโน เอทีนิล)-2, 6-ไดเมทิลฟีนิล] อะมิ โน]-2-พิริมิดินิล] อะมิโน] เบนโซไนไทรล์ (E)
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH69075A TH69075A (th) | 2005-06-07 |
| TH75953B true TH75953B (th) | 2020-05-08 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2493794A1 (en) | Processes for the preparation of 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile | |
| Colson et al. | Asymmetric synthesis of. alpha.-alkyl-. alpha. amino acids from chromium-carbene-complex-derived. beta.-lactams | |
| Foresti et al. | Highly diastereoselective addition of nitromethane anion to chiral α-amidoalkylphenyl sulfones. Synthesis of optically active α-amino acid derivatives | |
| EP2428519A3 (en) | Process for the preparation of 17-vinyl- triflates as intermediates | |
| EA200100696A1 (ru) | Способ получения 5-цианофталида | |
| EP1712549A4 (en) | OPTICALLY ACTIVE QUATERNARY AMMONIUM SALT HAVING AXIAL ASYMMETRY AND PROCESS FOR PRODUCTION OF ALPHA-AMINO ACID AND ITS DERIVATIVE THEREOF | |
| FI63931C (fi) | Foerfarande foer framstaellning av blodtryckshoejande 1-(3-substituerad-fenyl)-2-aminopropan | |
| NO874467L (no) | Fremgangsmaate for fremstilling av 3-pyrrolidinoler. | |
| TH69075A (th) | กระบวนการสำหรับการเตรียม 4-[[4-[[4-(2-ไซยาโนเอทีนิล)-2,6-ไดเมทิลฟีนิล]อะมิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซไนไทรล์ | |
| CN1172906C (zh) | 脂环族连伯二胺的氰乙基化 | |
| EP1870403A8 (en) | Optically active quaternary ammonium salt having axial asymmetry and process for producing alpha-amino acid and derivative thereof with the same | |
| CN107074734A (zh) | 制造n‑烷基多胺的方法 | |
| RU2004108856A (ru) | Способы получения альфа-дифторметил орнитина (дфмо) | |
| EP1044976B1 (en) | Process for the preparation of pirlindole hydrochloride | |
| US20130137900A1 (en) | Novel method of preparing secondary amine compound using microflow reactor | |
| US9259723B2 (en) | Quaternary ammonium salt | |
| CN103073483A (zh) | 一种甲哌卡因及其光学对映体的制备方法 | |
| DK1567510T3 (da) | Fremgangsmåde til fremstilling af salte af tolperison | |
| JP4322420B2 (ja) | １，３−ジアザ−スピロ（４，４）ノン−１−エン−４−オン誘導体及び１−シアノ−１−アシルアミノシクロペンタン中間体の調製方法 | |
| KR20070112196A (ko) | 인돌론 유도체 제조 방법 | |
| KR101122558B1 (ko) | 다포세틴 제조용 중간체의 광학활성 화합물의 제조방법 | |
| KR20110049812A (ko) | 치환된 4-아미노-피리미딘의 신규한 합성 방법 | |
| Ellwart et al. | Synthesis and Bioactivity of Novel N-Benzylic and N-Phenethylic Ephedrine Derivatives | |
| JP5032732B2 (ja) | 塩素化ピリミジンの合成 | |
| US20150051401A1 (en) | Process for preparing lactams |