TH76489A - การรวมกลุ่มของสารประกอบที่มีแคลเซียมโดยการอัดแน่นด้วยลูกกลิ้ง - Google Patents

Abstract

DC60 (18/10/56) การประดิษฐ์เกี่ยวกับวัสดุพาร์ทิคิวเลท และรูปแบบยาชนิดแข็งโดยเฉพาะยาเม็ดที่ประกอบ ด้วยสารประกอบที่มีแคลเซียมรูปร่างสม่ำเสมอ เช่น เกลือแคลเซียม (calcium salt) ที่เป็นสารออกฤทธิ์ เชิงบำบัด และ/หรือ รักษาโรค และน้ำตาลแอลกอฮอล์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม เช่น, ตัวอย่างเช่น, ซอร์บิทอล และ/หรือ ไอโซมอลท์ที่มีโครงสร้างขนาดจิ๋วตามที่แสดงให้เห็นโดย SEM การประดิษฐ์ยัง เกี่ยวกับกรรมวิธีสำหรับการเตรียมวัสดุพาร์ทิคิวเลท และรูปแบบยาชนิดแข็ง กรรมวิธีเกี่ยวข้องกับการ รวมกลุ่มของสารประกอบที่มีแคลเซียม และน้ำตาลแอลกอฮอล์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมโดยอาศัย การอัดแน่นด้วยลูกกลิ้ง วัสดุพาร์ทิคิวเลทที่ได้จากการอัดแน่นด้วยลูกกลิ้งเหมาะสมสำหรับใช้ในการ ดำเนินกรรมวิธีเพิ่มเติมของวัสดุพาร์ทิคิวเลทให้เป็น, ตัวอย่างเช่น, ยาเม็ด เช่น ยาเม็ดสำหรับเคี้ยว

Claims (45)

OCR 08PV

1. วัสดุพาร์ทิคิวเลทที่ประกอบรวมด้วยสิ่งอัดแน่นของคาร์บอเนท (carbonate)ที่มีแคลเซียม รูปร่างสม่ำเสมอ ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์และน้ำตาลแอลกอฮอล์ที่มีโครงสร้างขนาดจิ๋วที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรมหนึ่งชนิดหรือมากกว่า,ที่ซึ่งน้ำตาลแอลกอฮอล์หนึ่งชนิดหรือมากกว่ามีขนาดอนุภาคเฉลี่ย อย่างมากที่สุด 110 ไมโครเมตร

2. วัสดุพาร์ทิคิวเลทตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ที่ซึ่งน้ำตาลแอลกอฮอล์หนึ่งชนิดหรือมากกว่า มีขนาดอนุภาคเฉลี่ยอย่างมากที่สุด 100 ไมโครเมตร

3. วัสดุพาร์ทิคิวเลทตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งน้ำตาลแอลกอฮอล์ หนึ่งชนิดหรือมากกว่ามีขนาดอนุภาคเฉลี่ยอย่างมากที่สุด 90 ไมโครเมตร

4. วัสดุพาร์ทิคิวเลทตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งน้ำตาลแอลกอฮอล์ หนึ่งชนิดหรือมากกว่ามีขนาดอนุภาคเฉลี่ยอย่างมากที่สุด 80 ไมโครเมตร

5. วัสดุพาร์ทิคิวเลทตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งน้ำตาลแอลกอฮอล์ หนึ่งชนิดหรือมากกว่ามีขนาดอนุภาคเฉลี่ยอย่างมากที่สุด 70 ไมโครเมตร

6. วัสดุพาร์ทิคิวเลทตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งน้ำตาลแอลกอฮอล์ หนึ่งชนิดหรือมากกว่ามีขนาดอนุภาคเฉลี่ยอย่างมากที่สุด 60 ไมโครเมตร

7. วัสดุพาร์ทิคิวเลทตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งน้ำตาลแอลกอฮอล์ หนึ่งชนิดหรือมากกว่ามีขนาดอนุภาคเฉลี่ยอย่างมากที่สุด 50 ไมโครเมตร

8. วัสดุพาร์ทิคิวเลทตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งน้ำตาลแอลกอฮอล์ หนึ่งชนิดหรือมากกว่ามีขนาดอนุภาคเฉลี่ยอย่างมากที่สุด 40 ไมโครเมตร

9. วัสดุพาร์ทิคิวเลทตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งน้ำตาลแอลกอฮอล์ หนึ่งชนิดหรือมากกว่ามีขนาดอนุภาคเฉลี่ยอย่างมากที่สุด 30 ไมโครเมตร

10. วัสดุพาร์ทิคิวเลทตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง9 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งน้ำตาลแอลกอฮอล์ หนึ่งชนิดหรือมากกว่ามีขนาดอนุภาคเฉลี่ยอย่างมากที่สุด 20 ไมโครเมตร

11. วัสดุพาร์ทิคิวเลทตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งน้ำตาลแอลกอฮอล์ หนึ่งชนิดหรือมากกว่ามีขนาดอนุภาคเฉลี่ยอย่างมากที่สุด 10 ไมโครเมตร

12.วัสดุพาร์ทิคิวเลทตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งน้ำตาลแอลกอฮอล์ที่ ยอมรับกันทางเภสัชกรรม - เมื่อถูกอัดให้เป็นเม็ดยาที่มี 100เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักน้ำหนักของน้ำตาล แอลกอฮอล์ - มีความชันของความสัมพันธ์กันระหว่างความทนการอัด ซึ่งวัดเป็นนิวตัน และแรงอัด ซึ่งวัดเป็นนิวตัน 7 x 10-3หรือมากกว่า

13. วัสดุพาร์ทิคิวเลทตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งน้ำตาลแอลกอฮอล์ที่ ยอมรับกันทางเภสัชกรรมมีคุณสมบัติการยึดเกาะ

14. วัสดุพาร์ทิคิวเลทตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งแคลเซียมคาร์บอเนท อยู่ในรูปของผลึกที่มีพื้นที่ผิวจำเพาะต่ำกว่า 1.5 ตร.ม/ก.

15. วัสดุพาร์ทิคิวเลทตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งความเข้มข้นของน้ำตาล แอลกอฮอล์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมในวัสดุพาร์ทิคิวเลทคืออย่างน้อย 5เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักน้ำหนัก

16. วัสดุพาร์ทิคิวเลทตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งน้ำตาลแอลกอฮอล์ที่ ยอมรับกันทางเภสัชกรรมที่ใช้มีขนาดอนุภาคเฉลี่ยในช่วงจาก 5ถึง 110 ไมโครเมตร

17. วัสดุพาร์ทิคิวเลทตามข้อถือสิทธิข้อ 1 และ 12 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งน้ำตาล แอลกอฮอล์ คือ ซอร์บิทอลหรือไอโซมอลท์ หรือของผสมของสารเหล่านั้น

18. วัสดุพาร์ทิคิวเลทตามข้อถือสิทธิข้อ 17, ที่ซึ่งขนาดอนุภาคเฉลี่ยอยู่ในช่วงจาก 25 ถึง 50 ไมโครเมตร

19. วัสดุพาร์ทิคิวเลทตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 18 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งประกอบรวมด้วยน้ำตาล แอลกอฮอล์ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแมนนิทอล, ไซลิทอล,มัลทิทอล, ไอนอซิทอล, แลคทิทอล,และของผสมของสารเหล่านั้น

20. วัสดุพาร์ทิคิวเลทตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย วิตามินหรือแร่ธาตุ ซึ่งรวมถึง วิตามิน D หรือวิตามิน K หรือแมกนีเซียม

21. วัสดุพาร์ทิคิวเลทตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 20 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่มีจาก 60 ถึง 95เปอร์เซ็นต์ โดย น้ำหนัก/น้ำหนักของแคลเซียมคาร์บอเนท และจาก 5 ถึง 40เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักน้ำหนักของน้ำตาล แอลกอฮอล์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม, โดยมีเงื่อนไขว่าผลรวมต้องไม่เกิน 100เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนัก น้ำหนัก

22. สิ่งเตรียมชนิดของแข็งที่ประกอบรวมด้วยวัสดุพาร์ทิคิวเลทที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 21 ข้อใดข้อหนึ่ง และ,อย่างเลือกได้ ส่วนเติมเนื้อยาหรือสารเติมแต่งที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมหนึ่ง ชนิดหรือมากกว่า

23. สิ่งเตรียมชนิดของแข็งตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ในรูปของยาเม็ด, ยาแคปซูล, ซาเช่ท์ (sachets), ยาบีด, ยาเพลเลท

24. สิ่งเตรียมชนิดของแข็งตามข้อถือสิทธิข้อ 22 หรือ 23, ที่มีปริมาณของแคลเซียม คาร์บอเนทที่สอดคล้องกันกับจาก 250 ถึง 1000 มก. ของแคลเซียม

25. สิ่งเตรียมชนิดของแข็งตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ถึง 24 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งความเข้มข้น ทั้งหมดของแคลเซียมคาร์บอเนทในสิ่งเตรียมชนิดของแข็งอยู่ในช่วงจาก40เปอร์เซ็นต์ ถึง 99เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนัก น้ำหนัก

26. สิ่งเตรียมชนิดของแข็งตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ถึง 25 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่มีจาก 60เปอร์เซ็นต์ ถึง 95เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักน้ำหนัก ของแคลเซียมคาร์บอเนท และจาก 5เปอร์เซ็นต์ ถึง 40เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักน้ำหนักของน้ำตาลแอลกอฮอล์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม, โดยมีเงื่อนไขว่าผลรวมต้องไม่เกิน 100เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักน้ำหนัก

27. สิ่งเตรียมชนิดของแข็งตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ถึง 26 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งภาพถ่าย SEM ของพื้นผิวที่แตกร้าวของรูปแบบยาชนิดแข็งแสดงว่าพื้นผิวของอนุภาคที่เสียรูปของน้ำตาล แอลกอฮอล์สัมผัสอย่างใกล้ชิดกับพื้นผิวของผลึกของแคลเซียมคาร์บอเนท

28. สิ่งเตรียมชนิดของแข็งตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ถึง 27 ข้อใดข้อหนึ่ง, ในรูปของยาเม็ด, ที่ซึ่ง ความทนแรงอัด (crushing)ของเม็ดยาเมื่อเก็บในจานเพาะเลี้ยงเปิดที่ 25 องศาเซลเซียส และ RII 60เปอร์เซ็นต์ ที่การเปลี่ยน แปลงอย่างมากที่สุด 50เปอร์เซ็นต์ ในระหว่างระยะเวลาซึ่งเริ่มต้นที่ 5 วัน หลังจากการผลิต และดำเนินไปใน ระหว่างระยะเวลาการเก็บที่เหลืออยู่หนึ่งเดือน

29. สิ่งเตรียมชนิดของแข็งตามข้อถือสิทธิข้อ 23 ถึง 29 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ประกอบรวมด้วย สารให้ความหวานที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเด็กซ์โทรส,ฟรุคโทส,กลีเซอริน, กลูโคส, ไอโซมอลท์, แลคทิทอล, แลคโทส, มัลทิทอล, มัลโทส, แมนนิทอล, ซอร์บิทอล, ซูโครส, ทากาโทส, ทรีแฮโลส, ไซลิทอล, อะลิแทม, แอสพาร์แทม, แอซิซัลแฟม โพแทสเซียม, ไซคลามิค แอซิด, เกลือ ไซคลาเมท, นีโอเฮสเพอริดีน ไดไฮโดรชาลโคน, ธอมาทิน,แซคคาริน, เกลือแซคคาริน และของผสม ของสารเหล่านั้น

30. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมวัสดุพาร์ทคิวเลทตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 21ข้อใด ข้อหนึ่ง, ซึ่งกรรมวิธีประกอบรวมด้วยการอัดแน่นด้วยลูกกลิ้งขององค์ประกอบที่ประกอบรวมด้วย แคลเซียมคาร์บอเนทที่มีรูปร่างสม่ำเสมอ และน้ำตาลแอลกอฮอล์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมที่มี โครงสร้างขนาดจิ๋วหนึ่งชนิดหรือมากกว่า

31.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 30, ที่ซึ่งน้ำตาลแอลกอฮอล์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม - เมื่อถูกอัดให้เป็นเม็ดยาที่มี 100เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักน้ำหนักของน้ำตาลแอลกอฮอล์ - มีความชันของความ สัมพันธ์ระหว่างความทนแรงอัด ซึ่งวัดเป็นนิวตัน และแรงอัด ซึ่งวัดเป็นนิวตัน 7x10 หรือมากกว่า 3

32. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 30 หรือ 31, ที่ซึ่งน้ำตาลแอลกอฮอล์ที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรมมีคุณสมบัติการยึดเกาะ

33. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 30 ถึง 32 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งแคลเซียมคาร์บอเนทอยู่ใน รูปของผลึกที่มีรูปร่างกลมหรือลูกบาศก์

34. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 30 ถึง 33 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งความเข้มข้นของน้ำตาล แอลกอฮอล์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมในองค์ประกอบซึ่งจะถูกนำไปอัดแน่นด้วยลูกกลิ้ง คือ อย่าง น้อย 5เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักน้ำหนัก

35. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 30 ถึง 34 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งน้ำตาลแอลกอฮอล์ที่ยอมรับกัน ทางเภสัชกรรมที่ใช้มีขนาดอนุภาคเฉลี่ยอย่างมากที่สุด 110 ไมโครเมตร

36. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 30 ถึง 35 ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งน้ำตาลแอลกอฮอล์ที่ยอมรับกัน ทางเภสัชกรรมที่ใช้มีขนาดอนุภาคเฉลี่ยในช่วงจาก 5 ถึง 110 ไมโครเมตร

37. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 30 ถึง 36 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งน้ำตาลแอลกอฮอล์ คือ ซอร์บิทอลหรือไอโซมอลท์ หรือของผสมของสารเหล่านั้น

38. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ37,ที่ซึ่งขนาดอนุภาคเฉลี่ยของน้ำตาลแอลกอฮอล์อยู่ในช่วง จาก 25 ถึง 50 ไมโครเมตร

39. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 30 ถึง 38 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งองค์ประกอบที่จะถูกนำไป อัดแน่นด้วยลูกกลิ้งมีจาก 60 ถึง 95เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักน้ำหนักของแคลเซียมคาร์บอเนท และจาก 5 ถึง 40เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนัก/น้ำหนักของน้ำตาลแอลกอฮอล์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม, โดยมีเงื่อนไขว่าผลรวม ต้องไม่เกิน 100เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักน้ำหนัก

40. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 30 ถึง 39 ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งองค์ประกอบที่ถูกอัดแน่นด้วย ลูกกลิ้งมีจาก 60 ถึง 94เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักน้ำหนัก ของแคลเซียมคาร์บอเนท, จาก 5 ถึง 35เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนัก น้ำหนัก ของน้ำตาลแอลกอฮอล์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม และจาก 1 ถึง 15เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักน้ำหนัก ของส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม และ/หรือ สารออกฤทธิ์หนึ่งชนิดหรือมากกว่า, โดยมี เงื่อนไขว่าผลรวมของปริมาณส่วนผสมเป็น 100เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักน้ำหนัก

41. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 40, ที่ซึ่งองค์ประกอบมีจาก 65เปอร์เซ็นต์ ถึง 80เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนัก น้ำหนัก ของแคลเซียมคาร์บอเนท และจาก 15เปอร์เซ็นต์ ถึง 25เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักน้ำหนัก ของซอร์บิทอลหรือ ไอโซมอลท์หรือของผสมของสารเหล่านั้น

42. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมยาเม็ดที่ประกอบรวมด้วยแคลเซียมคาร์บอเนท, ซึ่งกรรมวิธี ประกอบรวมด้วย: i) การเตรียมวัสดุพาร์ทิคิวเลทตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 21 ข้อใดข้อหนึ่ง ii) อย่างเลือกได้ผสมเพิ่มส่วนเติมเนื้อยาหรือสารเติมแต่งที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม หนึ่งชนิดหรือมากกว่า และ/หรือ สารออกฤทธิ์หนึ่งชนิดหรือมากกว่า และ iii) การอัดวัสดุให้เป็นยาเม็ด

43.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 42 ที่ซึ่งการอัดในขั้นตอน ii)ถูกดำเนินการที่แรงอัดซึ่งถูก ปรับตามเส้นผ่าศูนย์กลางและความสูงที่ต้องการของเม็ดยาเพื่อให้แรงอัดที่ถูกใช้อย่างมากที่สุดคือ 80 กิโลนิวตัน เมื่อยาเม็ดมีเส้นผ่าศูนย์กลาง 16 มม. และความสูงที่ได้อย่างมากที่สุด 10 มม. จะถูกได้รับ

44. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 42 หรือ 43,สำหรับการเตรียมยาเม็ดที่ประกอบรวมด้วย i) แคลเซียม คาร์บอเนท ii) ซอร์บิทอล และ/หรือ ไอโซมอลท์ iii) วิตามิน D; และ iv) ส่วนเดิมเนื้อยาที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมหนึ่งชนิดหรือมากกว่าอย่างเลือกได้

45. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 44, ที่ซึ่งยาเม็ดประกอบรวมด้วย i) จาก 50 เปอร์เซ็นต์ ถึง 90เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักน้ำหนักของแคลเซียม คาร์บอเนท ii) จาก 5 ถึง 30เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักน้ำหนักของซอร์บิทอล และ/หรือ ไอโซมอลท์ iii) จาก 0.01 ถึง1เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักน้ำหนักของวิตามิน D; และ iv) ส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมหนึ่งชนิดหรือมากกว่าอย่างเลือกได้ โดยมีเงื่อนไขว่าปริมาณทั้งหมดของส่วนผสมสอดคล้องกันกับ 100เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักน้ำหนัก