Claims (12)
1. การใช้สารประกอบซึ่งมีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือแอมีดของสารนั้น ; ซึ่ง X คือ 0, หรือ S, S(O) หรือ S(O)2, หรือ NR6 ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล,; R5 คือ วงเฮเทอโรแอโรแมทิคชนิด 5-เมมเบอร์ซึ่งเลือกถูกแทนที่, R1, R2, R3, R4 เลือกอย่างอิสระจาก, เฮโล, ไซยาโน, ไนโตร, ไทรฟลูออโรเมธิล, C1-3แอลคิล, - NR7R8(ซึ่งR7 และ R8, ซึ่งแต่ละหมุ่อาจเหมือนกัน หรือต่างกัน, คือไฮโดรเจน หรือ C1-3 แอลคิล), หรือ -X1R9(ซึ่ง X1 คือ พันธะตรง, -O-, -CH2-, -OCO-, คาร์บอนิล, -S-, -SO-, -SO2-, -NR10CO-,-CONR11-, -SO2NR12-, -NR13SO2- หรือ -NR14- (ซึ่ง R10, R11, R12, R13 และ R14 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, C1-3 แอลคิล หรือ C1-3 แอลคอกซิ C2-3 แอลคิล), และ R9 เลือกจากหมู่ไดหมู่หนึ่งของหมู่ต่อ ไปนี้: 1) ไฮโดรเจน หรือ C1-5 แอลคิล ซึ่งอาจไม่ถูกแทนที่ หรือซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ 1 หมู่ หรือมาก กว่าที่เลือกจากไฮดรอกซิ, ฟลูออโร หรืออะมิโน, 2) C1-5 แอลคิล X2COR15 (ซึ่ง X2 คือ -O- หรือ -NR16- (ซึ่ง R15 คือ ไฮโดรเจน, C1-3 แอลคิล หรือ C1-3แอลคอกซิ C2-3 แอลคิล) และ R16 คือ C1-3 แอลคิล, -NR17R18 หรือ -OR19(ซึ่ง R17, R18 และ R19 ซึ่งแต่ ละหมู่อาจเหมือนกัน หรือต่างกัน, คือ ไฮโดรเจน, C1-3 แอลคิล หรือ C1-3 แอลคอกซิ C2-3แอลคิล)) 3) C1-5 แอลคิล X3COR20 (ซึ่ง X3 คือ -O-, -S-, SO-, -SO2-, -OCO-, NR21CO-, -CONR22-, - SO2NR23-, -NR24SO2- หรือ -NR- (ซึ่ง R21, R22, R23, R24 และ R25 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, C1-3 แอลคิล หรือ C1-3 แอลคอกซิ C2-3 แอลคิล) และ R20 คือ ไฮโดรเจน, C1-3 แอลคิล, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคที่อิ่มตัวชนิด 5-6 เมมเบอร์ ที่มีเฮทเทอโรอะตอม 1-2 อะตอม, ที่เลือกอย่างเป็นอิสระจาก O, S, และ N, ซึ่ง หมู่ C1-3 แอลคิล อาจมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ที่เลือกจากออกโซ, ไฮดรอกซิ, เฮโลจิโน และ C1-4 แอลคอกซิ และซึ่งหมู่ไซคลิคอาจมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ที่เลือกจากออกโซ, ไฮดรอกซิ, เฮโลจิโน, C1-4 แอลคิล, C1-4 ไฮดรอกซิแอลคิล และ C1-4 แอลคอกซิ); 4) C1-5 แอลคิล X4C1-5แอลคิล X5R16 (ซึ่ง X4 และ X5 ซึ่งแต่ละหมู่อาจเหมือนกัน หรือต่างกัน, คือ -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR27CO-, -CONR28-, -SO2NR29-, NR30SO2- หรือ -NR31- (ซึ่ง R27, R28, R29, R30 และ R31 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, C1-3 แอลคิล หรือ C1-3 แอลคอกซิ C2-3 แอลคิล) และ R26 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-3 แอลคิล); 5) R32(ซึ่ง R32 คือ หมู่เฮเทอโรไซคลิคที่อิ่มตัวชนิด 5-6 เมมเบอร์ (ต่อผ่านคาร์บอน หรือ ไนโตรเจน) ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1-2 อะตอม, ที่เลือกอย่างเป็นอิสระจาก O, S และ N, ซึ่งหมู่เฮเทอโร- ไซคลิคอาจมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ที่เลือกจากออกโซ, ไฮดรอกซิ, เฮโลจิโน, C1-4 แอลคิล, C1-4 ไฮดรอกซิแอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, C1-4 แอลคอกซิ C1-4 แอลคิล และ C1-4 แอลคิลซัลโฟนิล C1-4 แอลคิล); 6) C1-5 แอลคิล R32(ซึ่ง R32 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ก่อนหน้านี้); 7) C2-5 แอลเคนิล R32(ซึ่ง R32 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ก่อนหน้านี้); 8) C2-5 แอลไคนิล R32 (ซึ่ง R32 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ก่อนหน้านี้); 9) R33(ซึ่ง R33 คือ หมู่พิริโดน, หมู่เฟนิล หรือหมู่แอโรแมทิคเฮเทอโรไซคลิคชนิด 5-6-เมมเบอร์ (ที่ต่อผ่านคาร์บอน หรือไนโตรเจน) ที่มีเฮทเทอโรอะตอม 1-3 อะตอม ที่เลือกจาก O, N และ S, ซึ่ง พิริโดน, เฟนิล หรือแอโรแมทิคเฮเทอโรไซคลิค อาจมีหมู่แทนที่จนถึง 5 หมู่ บนคาร์บอนอะตอมที่ สามารถถูกแทนที่ได้ที่เลือกจากไฮดรอกซิ, เฮโลจิโน, อะมิโน, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, C1-4 ไฮดรอกซิแอลคิล, C1-4 อะมิโนแอลคิล, C1-4 แอลคิลอะมิโน, C1-4 ไฮดรอกซิแอลคอกซิ, คาร์บอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไซยาโน, -CONR34R35 และ-NR36COR37(ซึ่ง R34, R35, R36 และ R37, ซึ่งแต่ละหมู่ อาจเหมือนกันหรือต่างกัน, คือ ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล, หรือ C1-3แอลคอกซิC2-3แอลคิล)); 10) C1-5แอลคิล R33(ซึ่ง R33 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ก่อนหน้านี้); 11) C2-5แอลเคนิล R33(ซึ่ง R33 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ก่อนหน้านี้); 12) C2-5แอลไคนิล R33(ซึ่ง R33 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ก่อนหน้านี้); 13) C1-5 แอลคิล X6R33 (ซึ่ง X6 คือ -O-, -S-, -SO2-, -NR38CO-, -CONR39-, -SO2NR410-,- NR41SO2- หรือ -NR42- (ซึ่ง R38, R39, R40, R41 และ R42 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, C1-3 แอลคิล หรือ C1-3 แอลคอกซิ C2-3 แอลคิล) และ R33 มีความหมายตามที่ได้นิยามไว้ก่อนหน้านี้); 14) C2-5แอลเคนิล X7R33(ซึ่ง X7 คือ -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR23CO-, -CONR44-, -SO2NR45-,- NR46SO2- หรือ -NR47- (ซึ่ง R43, R44, R45, R46 และ R47 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, C1-3 แอลคิล หรือ C1-3 แอลคอกซิ C2-3แอลคิล) และ R33 มีความหมายตามที่ได้นิยามไว้ก่อนหน้านี้); 15) C2-5แอลไคนิล X8R33(ซึ่ง X8 คือ -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR48CO-, -CONR49-, -SO2NR50-,- NR51SO2- หรือ -NR52- (ซึ่ง R48, R49, R50, R51 และ R52 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, C1-3 แอลคิล หรือ C1-3 แอลคอกซิ C2-3 แอลคิล)และ R33 มีความหมายตามที่ได้นิยามไว้ก่อนหน้านี้); 16) C1-3 แอลคิล X9 C1-3 แอลคิล R33(ซึ่ง X9 คือ -O-, -S-, -SO-, -SO-, -NR53CO-, -CONR54-, - SO2NR55-, -NR56SO2- หรือ -NR57- (ซึ่ง X9 คือ -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR53CO-, -CONR54-, - ไฮโดรเจน, C1-3 แอลคิล หรือ C1-3 แอลคอกซิ C2-3 แอลคิล) และ R33 มีความหมายตามที่ได้นิยามไว้ก่อน หน้านี้) ; และ 17) C1-3แอลคิล X9 C1-3 แอลคิล R32(ซึ่ง X9 และ R28 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ก่อนหน้านี้);1. Use of a compound having the formula (I) (chemical formula) (I) or its salt, ester, or amide; where X is 0, or S, S(O) or S(O)2, or NR6 where R6 is hydrogen or C1-6 alkyl,; R5 is a heteroaromatic ring. The 5-member chosen substitution, R1, R2, R3, R4 are independently selected from: halo, cyano, nitro, trifluoromethyl, C1-3 alkyl, -NR7R8 (where R7 and R8, which may each have the same or different groups, are hydrogen or C1-3 alkyl), or -X1R9 (where X1 is a straight bond, -O-, -CH2-, -OCO-, carbonyl, -S-, -SO-, -SO2-, -NR10CO-, -CONR11-, -SO2NR12-, -NR13SO2- or -NR14- (where R10, R11, R12, R13 and R14 each have independent groups, being hydrogen, C1-3 alkyl or C1-3 alkoxy C2-3 alkyl), and R9 is chosen from one of the following groups: 1) Hydrogen, or C1-5 alkyls, which may not be replaceable. or which may be replaced by one or more groups selected from hydroxyl, fluoro or amino, 2) C1-5 alkyl X2COR15 (where X2 is -O- or -NR16- (where R15 is hydrogen, C1-3 alkyl or C1-3 alkoxy C2-3 alkyl) and R16 is C1-3 alkyl, -NR17R18 or -OR19 (where R17, R18 and R19, which may each be the same or different groups, are hydrogen, C1-3 alkyl or C1-3 alkoxy C2-3 alkyl)) 3) C1-5 alkyl X3COR20 (where X3 is -O-, -S-, SO-, -SO2-, -OCO-, NR21CO-, -CONR22-, -SO2NR23-, -NR24SO2- or -NR- (where R21, R22, R23, R24, and R25 are each independent of each other, i.e., hydrogen, C1-3 alkyl, or C1-3 alkoxy C2-3 alkyl) and R20 is hydrogen, C1-3 alkyl, cyclopentyl, cyclohexyl, or a saturated 5-6 member heterocyclic group with 1-2 heteroatoms, independently selected from O, S, and N, where the C1-3 alkyl group may have 1 or 2 substituents selected from oxo, hydroxyl, helogino, and C1-4 alkoxy, and where the cyclic group may have 1 or 2 substituents selected from oxo, hydroxyl, helogino, C1-4 alkyl, C1-4 hydroxyl alkyl, and C1-4 alkoxy); 4) C1-5 alkyl X4C1-5 alkyl X5R16 (where X4 and X5, which may have the same or different groups, are -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR27CO-, -CONR28-, -SO2NR29-, NR30SO2- or -NR31- (where R27, R28, R29, R30 and R31 are independent groups, namely hydrogen, C1-3 alkyl or C1-3 alkoxy C2-3 alkyl) and R26 is hydrogen or C1-3 alkyl); 5) R32 (where R32 is a saturated 5-6 member (connected via carbon or nitrogen) heterocyclic group with 1-2 heteroatoms, independently selected from O, S, and N, in which the heterocyclic group may have 1 or 2 substituents selected from oxo, hydroxyl, halogino, C1-4 alkyl, C1-4 hydroxyl alkyl, C1-4 alkoxy, C1-4 alkoxy C1-4 alkyl and C1-4 alkylsulfonyl C1-4 alkyl); 6) C1-5 alkyl R32 (where R32 has the same meaning as previously defined); 7) C2-5 alkenyl R32 (where R32 has the same meaning as previously defined); 8) C2-5 alkynyl R32 (where R32 has the same meaning as previously defined); 9) R33 (where R33 is a pyridone, phenyl, or 5-6-member (carbon or nitrogen-linked) aromatic heterocyclic group with 1-3 heteroatoms selected from O, N, and S, where pyridone, phenyl, or aromatic heterocyclic groups may have up to 5 substituents on the carbon atom). Can be substituted with a selection from hydroxya, halogino, amino, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, C1-4 hydroxyalkyl, C1-4 aminoalkyl, C1-4 alkylamino, C1-4 hydroxyalkoxy, carboxy, trifluoromethyl, cyano, -CONR34R35 and -NR36COR37 (where R34, R35, R36 and R37, each group of which may be the same or different, i.e. hydrogen, C1-4 alkyl, or C1-3 alkoxyC2-3 alkyl)); 10) C1-5 alkyl R33 (where R33 has the same meaning as previously defined); 11) C2-5 alkenyl R33 (where R33 has the same meaning as previously defined); 12) C2-5 alkyl R33 (where R33 has the same meaning as previously defined); 13) C1-5 alkyl X6R33 (where X6 is -O-, -S-, -SO2-, -NR38CO-, -CONR39-, -SO2NR410-, -NR41SO2- or -NR42- (where R38, R39, R40, R41 and R42 are each independent groups, namely hydrogen, C1-3 alkyl or C1-3 alkoxy C2-3 alkyl) and R33 has the meaning as previously defined); 14) C2-5alkenyl X7R33 (where X7 is -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR23CO-, -CONR44-, -SO2NR45-, -NR46SO2- or -NR47- (where R43, R44, R45, R46 and R47 are each independent groups, namely hydrogen, C1-3 alkyl or C1-3 alkoxy C2-3 alkyl) and R33 has the meaning as previously defined); 15) C2-5alkinyl X8R33 (where X8 is -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR48CO-, -CONR49-, -SO2NR50-,-NR51SO2- or -NR52- (where R48, R49, R50, R51 and R52 are each independent groups, namely hydrogen, C1-3 alkyl or C1-3 alkoxy C2-3 alkyl) and R33 has the meaning as previously defined); 16) C1-3 alkyl X9 C1-3 alkyl R33 (where X9 is -O-, -S-, -SO-, -SO-, -NR53CO-, -CONR54-, -SO2NR55-, -NR56SO2- or -NR57- (where X9 is -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR53CO-, -CONR54-, -hydrogen, C1-3 alkyl or C1-3 alkoxy C2-3 alkyl) and R33 has the meaning as previously defined); and 17) C1-3 alkyl X9 C1-3 alkyl R32 (where X9 and R28 have the same meaning as previously defined);
2. สารประกอบซึ่งมีสูตร (IA) (สูตรเคมี) (IA) หรือเกลือ, เอสเทอร์ หรือแอมีดของสารนั้น, ซึ่ง X มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ซึ่งสัมพันธ์กับสูตร (I); R1', R2', R3', R4' เหมือนกับ R1, R2, R3, R4 ตามที่ได้นิยามไว้ซึ่งสัมพันธ์กับสูตร (I) และ R5a คือ วง เฮเทอโรแอโรแมทิคชนิด 5 เมมเบอร์ ซึ่งเลือกถูกแทนที่, ซึ่งมีข้อกำหนดดังต่อไปนี้: (i) เมื่อ R5a คือ หมู่พิแรโซล, หมู่นั้นมีหมู่แทนที่ซึ่งมีสูตร (k), (II) ของ (VI) ข้างบน, (ii) เมื่อ X คือ NH และ R5a คือ หมู่พิแรโซโลน หรือเททระโซลิลซึ่งถูกแทนที่, R1', R2', R3' และ R4' อย่างน้อยหนึ่งหมู่คือหมู่อื่น ๆ ที่นอกเหนือจากไฮโดรเจน; หรือ (iii) เมื่อ X คือ O และ R5a คือ 1-เมธิล-4-ไนโตร-1H-อิมิแดโซล-5-อิล, R1', R2', R3' และ R4' อย่าง น้อยหนึ่งหมู่คือหมู่อื่น ๆ ที่นอกเหนือจากไฮโดรเจน; เกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, หรือเอสเทอร์ของสารนั้นที่สามารถถูก ไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกาย,2. A compound having the formula (IA) (chemical formula) (IA) or its salt, ester, or amide, in which X is defined in relation to formula (I); R1', R2', R3', R4' are the same as R1, R2, R3, R4 as defined in relation to formula (I); and R5a is a substituted 5-member heteroaromatic ring, which shall have the following provisions: (i) when R5a is a pyrazol group, that group contains a substituent with the formula (k), (II) of (VI) above; (ii) when X is NH₃ and R5a is a substituted pyrazolone or tetrazolyl group, at least one of R1', R2', R3', and R4' is a group other than hydrogen; or (iii) where X is O and R5a is 1-methyl-4-nitro-1H-imidazole-5-yl, at least one of R1', R2', R3' and R4' is a group other than hydrogen; a pharmaceutically acceptable salt of that substance, or a biodegradable ester of that substance,
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 สำหรับใช้ในวิธีรักษาร่างกายของคน และ สัตว์โดยการบำบัดรักษาโรค3. Compounds as specified in claim 1 or 2 for use in the treatment of human and animal diseases.
4. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ผสมรวมกับตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม4. A pharmaceutical mixture containing the compounds specified in claim 1 or 2, combined with a pharmaceutically acceptable carrier.
5. สารผสมที่ได้อ้างถึงในข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง R5a เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (a) (b) (c) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (d) (e) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (f) (g) (h) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (i) (j)5. The mixture referred to in claim 2, which R5a selects from groups consisting of: (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (a) (b) (c) (chemical formula) (chemical formula) (d) (e) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (f) (g) (h) (chemical formula) (chemical formula) (i) (j)
6. สารผสมที่ได้อ้างถึงในข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง R60, R61 หรือ R62 คือ หมู่ซึ่งมีสูตรย่อย (k): (สูตรเคมี) (k) ซึ่ง p และ q เป็นอิสระต่อกันคือ 0 หรือ 1 และ R1' และ R1" เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, ไซโคลแอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, เฮโลเจน, ไซยาโน, แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่, หรือแอลไคอินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, ซึ่ง R1' สามารถรวมตัวกับ R1" กลายเป็นวง ชนิด 3 ถึง 6 เมมเบอร์ ; ซึ่ง T คือ C=O, SOa, C(=NOR)CO, C(O)C(O), C=NCN, หรือ CV=NO หรือ ซึ่งเลือกถูกแทนที่, หรือแอลไคอินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, ซึ่ง R1' สามารถรวมตัวกับ R1" กลายเป็นวง ชนิด 3 ถึง 6 เมมเบอร์ ; ซึ่ง T คือ C=O, SOn, C(=NOR)CO, C(O)C(O), C=NCN, หรือ CV=NO หรือ ซึ่ง n=0,1 หรือ 2 และ V เป็นอิสระต่อกันคือ R63 หรือ N(R63)R64 ซึ่ง R3 และ R64 เลือกอย่างเป็นอิสระ จากไฮโดรเจน, ไฮโดรคาร์บิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ หรือเฮเทอโรไซคลิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, หรือ R63 และ R64 รวมตัวกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้ต่ออยู่กลายเป็นวงเฮเทอโรไซคลิคซึ่งเลือกถูกแทนที่6. A mixture referred to in claim 5 where R60, R61 or R62 is a group with subformula (k): (chemical formula) (k) where p and q are independent of each other, i.e. 0 or 1 and R1' and R1" are independent, is hydrogen, hydroxyl, selectively substituted alkyl, selectively substituted cycloalkyl, halogen, cyano, selectively substituted alkyl, or selectively substituted alkainyl, where R1' can combine with R1" to form a 3 to 6 member ring; where T is C=O, SOa, C(=NOR)CO, C(O)C(O), C=NCN, or CV=NO or selectively substituted, or selectively substituted alkainyl, where R1' can combine with R1" to form a 3 to 6 member ring; where T is C=O, SOn, C(=NOR)CO, C(O)C(O), C=NCN, or CV=NO, or where n=0, 1, or 2 and V is independent, i.e., R63 or N(R63)R64, where R3 and R64 independently choose from hydrogen, a selectively substituted hydrocarbil, or a selectively substituted heterocyclic ring, or R63 and R64 combine with the nitrogen atom to which these two groups are attached to form a selectively substituted heterocyclic ring.
7. สารผสมที่ได้อ้างถึงในข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง R60, R61 หรือ R62 คือ หมู่ซึ่งมีสูตรย่อย: (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง p และ q เป็นอิสระต่อกันคือ 0 หรือ 1, และ r คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4 และซึ่ง R และ R' เป็นอิสระต่อ กันคือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, ไซโคลแอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, เฮโลเจน, ไซยาโน, แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, แอลไคอินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, ซึ่ง R สามารถรวมตัวกับ R' กลาย เป็นวงชนิด 3 ถึง 6 เมมเบอร์; ซึ่ง T คือ C=O, SOn, C(=NOR)CO, C(O)C(O), C=NCN, หรือ CV=NO หรือซึ่ง n=0,1 หรือ 2 และ V เป็นอิสระต่อกันคือ R63 หรือ N(R63) R64 ซึ่ง R63 และ R64 เลือกอย่างเป็น อิสระจากไฮโดรเจน, ไฮโดรคาร์บิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ หรือเฮเทอโรไซคลิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, หรือ R63 และ R64 รวมตัวกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้ต่ออยู่กลายเป็นวงเฮเทอโรไซคลิคซึ่งเลือกถูก แทนที่ ; ซึ่ง R70 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ (หมู่อื่น ๆ ที่นอกเหนือจากนั้นซึ่ง q คือ 0), C1-6แอลคิล, C1-6 แอลคอกซิ, อะมิโน, N-C1-6 แอลคิลอะมิโน, N, N-(C1-6 แอลคิล)2 อะมิโน, ไฮดรอกซิ C2-6 แอลคอกซิ, C1-6 แอลคอกซิ C2-6 แอลคอกซิ, อะมิโน C2-6 แอลคอกซิ, N-C1-6 แอลคิลอะมิโน C2-6 แอลคอกซิ, N,N- (C1-6แอลคิล)2 อะมิโน C2-6แอลคอกซิ หรือ C3-7 ไซโคลแอลคิล, หรือ R70 ซึ่งมีสูตร (III): —K—J (III) ซึ่ง J คือ แอริล, เฮเทอโรแอริล หรือเฮเทอโรไซคลิล และ K คือ พันธะ, ออกซิ, อิมิโน, N(C1-6 แอลคิล) อิมิโน, ออกซิ C1-6 แอลคิลีน, อิมิโน C1-6 แอลคิลีน, N-(C1-6 แอลคิล) อิมิโน C1-6 แอลคิลีน, - NHC(O)-, -SO2NH-, -NHSO2- หรือ -NHC(O)-C1-6แอลคิลีน7. A mixture referred to in claim 5, where R60, R61 or R62 is a group with the subformula: (chemical formula) (II) where p and q are independent, i.e. 0 or 1, and r is 0, 1, 2, 3 or 4, and where R and R' are independent, i.e. hydrogen, hydroxyl, selectively substituted alkyl, selectively substituted cycloalkyl, halogen, cyano, selectively substituted alkyl, selectively substituted alkyinyl, where R can combine with R' to form a 3 to 6 member ring; where T is C=O, SOn, C(=NOR)CO, C(O)C(O), C=NCN, or CV=NO, or where n=0,1 or 2 and V are independent, i.e. R63 or N(R63)R64, where R63 and R64 are selectively substituted. Free from hydrogen, a selectively substituted hydrocarbil or a selectively substituted heterocyclic ring, or R63 and R64 combined with the nitrogen atom to which these two groups are attached to form a selectively substituted heterocyclic ring; R70 is hydrogen, hydroxyl (other groups besides which q is 0), C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, amino, N-C1-6 alkylamino, N,N-(C1-6 alkyl)2 amino, hydroxyl C2-6 alkoxy, C1-6 alkoxy, C2-6 alkoxy, amino C2-6 alkoxy, N-C1-6 alkylamino C2-6 alkoxy, N,N-(C1-6 alkyl)2 amino C2-6 alkoxy or C3-7 cycloalkyl, or R70 which has the formula (III): —K—J (III) where J is aryl, heteroaryl or heterocyclyl and K is bond, oxy, amino, N(C1-6 alkyl) Imino, oxy C1-6 alkylene, imino C1-6 alkylene, N-(C1-6 alkyl) imino C1-6 alkylene, -NHC(O)-, -SO2NH-, -NHSO2- or -NHC(O)-C1-6 alkylene
8. สารผสมที่ได้อ้างถึงในข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง R5a คือ: (สูตรเคมี) (a) และซึ่ง R60 คือ เฮโลเจน, CN, หรือ CONR63R64, และซึ่ง R61 คือ สูตรย่อย (k): (สูตรเคมี) (k) ซึ่ง p และ q เป็นอิสระต่อกันคือ 0 หรือ 1 และ R1' และ R1" เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, ไซโคลแอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, เฮโลเจน, ไซยาโน, แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่, แอลไคอินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, R1' สามารถรวมตัวกับ R1" กลายเป็นวงชนิด 3 ถึง 6 เมมเบอร์ ; ซึ่ง T คือ C=O, SOn, C(=NOR)CO, C(O)C(O)), C=NCN, หรือ V=NO หรือซึ่ง n=0,1 หรือ 2 และ V เป็นอิสระต่อกันคือ R63 หรือ N(R63)R64 ซึ่ง R63 และ R64 เลือกอย่างเป็นอิสระจาก ไฮโดรเจน, ไฮโดรคาร์บิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, หรือเฮเทอโรไซคลิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, หรือ R63 และ R64 รวมตัวกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งซึ่งหมู่ทั้งสองนี้ต่ออยู่กลายเป็นวงเฮเทอโรไซคลิคซึ่งเลือกถูกแทนที่8. The mixture referred to in claim 5, where R5a is: (chemical formula) (a) and where R60 is a halogen, CN, or CONR63R64, and where R61 is subformula (k): (chemical formula) (k) where p and q are independent of each other, i.e. 0 or 1, and R1' and R1" are independent of each other, i.e. hydrogen, hydroxyl, selectively substituted alkyl, selectively substituted cycloalkyl, halogen, cyano, selectively substituted alkyl, selectively substituted alkainyl, R1' can combine with R1" to form a 3 to 6 member ring; where T is C=O, SOn, C(=NOR)CO, C(O)C(O)), C=NCN, or V=NO, or where n=0, 1, or 2 and V is independent, i.e., R63 or N(R63)R64, where R63 and R64 are independently selective from hydrogen, a selectively substituted hydrocarbil, or a selectively substituted heterocyclic ring, or R63 and R64 combine with a nitrogen atom, in which case these two groups are attached to form a selectively substituted heterocyclic ring.
9. สารผสมที่ได้อ้างถึงในข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง R5a คือ: (สูตรเคมี) (a) และซึ่ง R60 คือ เฮโลเจน, CN, หรือ CONR63R64, และซึ่ง R61 คือ สูตรย่อย (k): (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง p และ q เป็นอิสระต่อกันคือ 0 หรือ 1, r คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4 และ R' และ R' เป็นอิสระต่อ กันคือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, ไซโคลแอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, เฮโลเจน, ไซยาโน, แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, แอลไคอินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, R สามารถรวมตัวกับหมู่ R อื่น ๆ กลายเป็นวงชนิด 3 ถึง 6 เมมเบอร์; ซึ่ง T คือ C=O, SOn, C(=NOR)CO, C(O)C(O)), C=NCN, หรือ V=NO หรือซึ่ง n=O, 1 หรือ 2 และ V เป็นอิสระต่อกันคือ R63 หรือ N(R63)R64 ซึ่ง R63 และ R64 เลือก อย่างเป็นอิสระจากไฮโดรเจน, ไฮโดรคาร์บิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, หรือเฮเทอโรไซคลิลซึ่งเลือกถูกแทน ที่, หรือ R63 และ R64 รวมตัวกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้ต่ออยู่กลายเป็นวงเฮเทอโรไซคลิคซึ่ง เลือกถูกแทนที่ซึ่ง R70 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ (หมู่อื่น ๆ ที่นอกเหนือจากนั้นซึ่ง q คือ 0), C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคอกซิ, อะมิโน, N-C1-6 แอลคิลอะมิโน, N,N-(C1-6 แอลคิล)2 อะมิโน, ไฮดรอกซิ C2-6 แอลคอกซิ, C1-6 แอลคอกซิ C2-6 แอลคอกซิ, อะมิโน-C2-6 แอลคอกซิ, N-C1-6 แอลคิลอะมิโน C2-6 แอลคอกซิ, N,N-(C1-6แอลคิล)2 อะมิโน C2-6 แอลคอกซิ หรือ C3-7 ไซโคลแอลคิล.9. The mixture referred to in claim 5, where R5a is: (chemical formula) (a) and where R60 is a halogen, CN, or CONR63R64, and where R61 is subformula (k): (chemical formula) (II), where p and q are independent, i.e. 0 or 1, r is 0, 1, 2, 3 or 4 and R' and R' are independent, i.e. hydrogen, hydroxyl, selectively substituted alkyl, selectively substituted cycloalkyl, halogen, cyano, selectively substituted alkyl, selectively substituted alkyinyl, R can combine with other R groups to form 3 to 6 member rings; where T is C=O, SOn, C(=NOR)CO, C(O)C(O)), C=NCN, or V=NO, or where n=O, 1 or 2 and V are independent of each other, i.e., R63 or N(R63)R64, where R63 and R64 choose independently of hydrogen, a hydrocarbil which is chosen to be substituted, or a heterocyclic which is chosen to be substituted, or R63 and R64 combine with the nitrogen atom to which these two groups are attached to form a heterocyclic ring which Selective substitution where R70 is hydrogen, hydroxyl (other groups where q is 0), C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, amino, N-C1-6 alkylamino, N,N-(C1-6 alkyl)2 amino, hydroxyl C2-6 alkoxy, C1-6 alkoxy, amino-C2-6 alkoxy, N-C1-6 alkylamino, C2-6 alkoxy, N,N-(C1-6 alkyl)2 amino, C2-6 alkoxy or C3-7 cycloalkyl.
10. สารผสมที่ได้อ้างถึงในข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง R5a คือ: (สูตรเคมี) (a) และซึ่ง R60 คือ เฮโลเจน, CN, หรือ CONR63R64, และซึ่ง R61 คือ สูตรย่อย(k): (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง p และ q เป็นอิสระต่อกันคือ 0 หรือ 1, r คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4 และ R' และ R' เป็นอิสระต่อ กันคือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, ไซโคลแอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, เฮโลเจน, ไซยาโน, แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, แอลไคอินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, R สามารถรวมตัวกับหมู่ R อื่น ๆ กลายเป็นชนิด 3 ถึง 6 เมมเบอร์; ซึ่ง T คือ C=O, SOn, C(=NOR)CO, C(O)C(O)), C=NCN, หรือ V=NO หรือซึ่ง n=0, 1 หรือ 2 และ V เป็นอิสระต่อกันคือ R63 หรือ N(R63)R64 ซึ่ง R63 และ R4 เลือก อย่างเป็นอิสระจากไฮโดรเจน, ไฮโดรคาร์บิลซึ่งเลือกถูกแทนที่, หรือเฮเทอโรไซคลิลซึ่งเลือกถูกแทน ที่, หรือ R63 และ R64 รวมตัวกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งซึ่งหมู่ทั้งสองนี้ต่ออยู่กลายเป็นวงเฮเทอโรไซคลิค ซึ่งเลือกถูกแทนที่; ซึ่ง R70 คือ หมู่ซึ่งมีสูตรย่อย (III): —K—J (III) ซึ่ง J คือ แอริล, เฮเทอโรแอริล หรือเฮเทอโรไซคลิล และ K คือ พันธะ,ออกซิ, อิมิโน, N-(C1-6แอลคิล) อิมิโน, ออกซิ C1-6 แอลคิลีน, อิมิโน C1-6 แอลคิลีน, N-(C1-6 แอลคิล)อิมิโน C1-6แอลคิลีน, -NHC(O)-,- SO2NH-, NHSO2- หรือ NHC(O)-C1-6 แอลคิลีน-, และหมู่แอริล, เฮเทอโรแอริล หรือเฮเทอโรไซคลิล ใด ๆ ใน R70 อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ 1 หมู่ หรือมากกว่าที่เลือกจากไฮดรอกซิ, เฮโล, ไทรฟลูออโร เมธิล, ไซยาโน, เมอร์แคพโท, ไนโตร, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, ฟอร์มิล, ซัลฟาโมอิล, C1-6 แอลคิล, C2-6 แอลเคนิล, C2-6 แอลไคนิล, C1-6 แอลคอกซิ, -O-(C1-3 แอลคิล)-O-, C1-6 แอลคิล S(O)n-(ซึ่ง n คือ 0-2), N-C1-6 แอลคิลอะมิโน, N, N-(C1-6 แอลคิล)2 อะมิโน, C1-6 แอลคอกซิลคาร์บอนิล, N-C1-6 แอลคิลคาร์แบโมอิล, N,N-(C1-6 แอลคิล)2 คาร์แบโมอิล, C2-6 แอลคาโนอิล, C1-6 แอลคาโนอิลออกซิ, C1-6 แอลคาโนอิลอะมิโน, N-C1-6 แอลคิลซัลฟาโมอิล, N,N-(C1-6 แอลคิล)2 ซัลฟาโมอิล, C1-6 แอลคิล- ซัลโฟนิลอะมิโน และ C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล-N-(C1-6 แอลคิล)อะมิโน, หรือหมู่แอริล, เฮเทอโรแอริล หรือเฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ใน R70 อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ 1 หมู่ หรือมากกว่าซึ่งมีสูตร (IV): —B1—(CH2)p—A1 (IV) ซึ่ง A1 คือ เฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคอกซิ, ไซยาโน, อะมิโน, N-C1-6 แอลคิลอะมิโน, N,N-(C1-6 แอลคิล)2 อะมิโน, คาร์บอกซิ, C1-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล, คาร์แบโมอิล, N-C1-6 แอลคิลคาร์แบโมอิล หรือ N,N-(C1-6 แอลคิล)2 คาร์แบโมอิล, p คือ 1-6, และ B1 คือ พันธะ, ออกซิ, อิมิโน, N-(C1-6 แอลคิล) อิมิโน หรือ -NHC(O)-, ซึ่งมีข้อกำหนดคือ p คือ 2 หรือมากกว่า เว้นแต่ว่า B1 คือ พันธะ หรือ -NHC (O)-; หรือหมู่แอริล, เฮเทอโรแอริล หรือเฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ใน R70 อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ 1 หมู่ หรือ มากกว่าซึ่งมีสูตร (V): —E1—D1 (V) ซึ่ง D1 คือ แอริล, เฮเทอโรแอริล หรือเฮเทอโรไซคลิล และ E1 คือ พันธะ, C1-6 แอลคิลีน, ออกซิ C1-6 แอลคิลีน, ออกซิ, อิมิโน, N-(C1-6 แอลคิล)อิมิโน, อิมิโน C1-6 แอลคิลีน, N-(C1-6 แอลคิล)- อิมิโน C1-6 แอลคิลีน, C1-6 แอลคิลีน-ออกซิ C1-6 แอลคิลีน, C1-6 แอลคิลีน-อิมิโน C1-6 แอลคิลีน, C1-6 แอลคิลีน-N-(C1-6แอลคิล)-อิมิโน C1-6 แอลคิลีน, -NHC(O)-, -NHSO2-, SO2NH- หรือ -NHC(O)-C1-6 แอลคิลีน-, และหมู่แอริล, เฮเทอโรแอริล หรือเฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ในหมู่แทนที่บน D1 อาจเลือกถูก แทนที่ด้วยหมู่ 1 หมู่ หรือมากกว่าที่เลือกจากไฮดรอกซิ, เฮโล, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคอกซิ, คาร์บอกซิ, C1-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล, คาร์แบโมอิล, N-C1-6 แอลคิลคาร์แบโมอิล, N-(C1-6 แอลคิล)2 คาร์แบโมอิล, C2-6 แอลคาโนอิล, อะมิโน, N-C1-6แอลคิลอะมิโน และ N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, และ หมู่ C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือเฮเทอโรไซคลิลใด ๆ ในหมู่ R70 อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ออกโซ หรือไธออกโซ 1 หมู่หรือ 2 หมู่ และหมู่ R70 ใด ๆ ตามที่ได้นิยามไว้ก่อนหน้านี้ซึ่งประกอบรวมด้วย หมู่ CH2 ซึ่งต่อกับ 2 คาร์บอนอะตอม หรือหมู่ CH3 ซึ่งต่อกับคาร์บอนอะตอมอาจเลือกมีหมู่แทนที่บน หมู่ CH2 หรือหมู่ CH3 ดังกล่าวแต่ละหมู่ที่เลือกจากไฮดรอกซิ, อะมิโน, C1-6 แอลคอกซิ, N-C1-6 แอลคิล อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2 อะมิโน และเฮเทอโรไซคลิล10. The mixture referred to in claim 5, where R5a is: (chemical formula) (a) and where R60 is a halogen, CN, or CONR63R64, and where R61 is subformula(k): (chemical formula) (II), where p and q are independent, i.e. 0 or 1, r is 0, 1, 2, 3 or 4 and R' and R' are independent, i.e. hydrogen, hydroxyl, selectively substituted alkyl, selectively substituted cycloalkyl, halogen, cyano, selectively substituted alkyl, selectively substituted alkainyl, R can combine with other R groups to form 3 to 6 member types; where T is C=O, SOn, C(=NOR)CO, C(O)C(O)), C=NCN, or V=NO, or where n=0, 1, or 2 and V are independent of each other, i.e. R63 or N(R63)R64, where R63 and R4 are independently chosen from hydrogen, a selectively substituted hydrocarbil, or a selectively substituted heterocyclyl, or R63 and R64 are combined with a nitrogen atom to which these two groups are attached to form a selectively substituted heterocyclic ring; where R70 is the group with subformula (III): —K—J (III), where J is aryl, heteroaryl, or heterocyclyl and K is the bond, oxy, amino, N-(C1-6 alkyl) amino, oxy C1-6 alkyl, amino C1-6 alkyl, N-(C1-6 alkyl) amino. C1-6 alkylene, -NHC(O)-, -SO2NH-, NHSO2- or NHC(O)-C1-6 alkylene-, and any aryl, heteroaryl or heterocyclic group in R70 may be selectively replaced by one or more groups selected from hydroxyl, halo, trifluoromethyl, cyano, mercapto, nitro, amino, carboxy, carbamoyl, formyl, sulfamoyl, C1-6 alkyl, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 alkoxy, -O-(C1-3 alkyl)-O-, C1-6 alkyl S(O)n-(where n is 0-2), N-C1-6 alkylamino, N, N-(C1-6 Alkyl)2 amino, C1-6 alkoxyl carbonyl, N-C1-6 alkyl carbamoyl, N,N-(C1-6 alkyl)2 carbamoyl, C2-6 alkanoyl, C1-6 alkanoyl oxy, C1-6 alkanoyl amino, N-C1-6 alkyl sulfamoyl, N,N-(C1-6 alkyl)2 sulfamoyl, C1-6 alkyl-sulfonyl amino, and C1-6 alkyl sulfonyl-N-(C1-6 Any alkyl (alkyl)amino, or aryl, heteroaryl, or heterocyclic group in R70 may be selectively replaced by one or more groups with the formula (IV): —B1—(CH2)p—A1 (IV), where A1 is halo, hydroxy, C1-6 alkoxy, cyano, amino, N-C1-6 alkylamino, N,N-(C1-6 alkyl)2 amino, carboxy, C1-6 alkoxycarbonyl, carbamoyl, N-C1-6 alkylcarbamoyl or N,N-(C1-6 alkyl)2 carbamoyl, p is 1-6, and B1 is oxy, imino, N-(C1-6 alkyl) imino or -NHC(O)-, which has the requirement that p is 2 or more. Except that B1 is a bond or -NHC(O)-; Or any aryl, heteroaryl, or heterocyclic group in R70 may be selectively replaced by one or more groups with the formula (V): —E1—D1 (V), where D1 is an aryl, heteroaryl, or heterocyclic bond, C1-6 alkylene, oxy C1-6 alkylene, oxy, imino, N-(C1-6 alkyl)imino, imino C1-6 alkylene, N-(C1-6 alkyl)-imino C1-6 alkylene, C1-6 alkylene-oxy C1-6 alkylene, C1-6 alkylene-imino C1-6 alkylene, C1-6 alkylene-N-(C1-6 alkyl)-imino C1-6 alkylene, -NHC(O)-, -NHSO2-, SO2NH-, or -NHC(O)-C1-6 alkylene-, and any aryl, heteroaryl, or heterocyclic group in the upper substituent group D1 may be selectively replaced by one or more groups chosen from hydroxyl, halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, carboxy, C1-6 alkoxycarbonyl, carbamoyl, N-C1-6 alkylcarbamoyl, N-(C1-6 alkyl)2 carbamoyl, C2-6 alkanoyl, amino, N-C1-6 alkylamino, and N,N-(C1-6 alkyl)2amino, and any C3-7 cycloalkyl or heterocyclic group in group R70 may be selectively replaced by one or more oxo or thioxo substituent groups. Any two groups and R70 groups as previously defined, comprising either a CH2 group attached to two carbon atoms or a CH3 group attached to one carbon atom, may choose to have substituents on such CH2 or CH3 groups, each chosen from hydroxyl, amino, C1-6 alkoxy, N-C1-6 alkyl amino, N,N-(C1-6 alkyl)2 amino, and heterocyclic groups.
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5-10 ข้อใดข้อหนึ่ง, สำหรับใช้ในวิธีรักษาร่างกาย ของคน และสัตว์โดยการบำบัดรักษาโรค11. Any of the compounds specified in claims 5-10, for use in the treatment of the body of humans and animals through therapeutic means.
12. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5-10 ข้อใดข้อหนึ่ง, ผสมรวมกับตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม12. A pharmaceutical mixture containing any one of the compounds listed in claims 5-10, combined with a pharmaceutically acceptable carrier.