TH76956A - สารประกอบเฮเทอโรซัยคลิก - Google Patents

Abstract

DC60 (13/10/48) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบสูตร I ชนิดใหม่ ซึ่งมีความหมายสำหรับกลุ่มแทนที่ต่างๆ ดังที่ เปิดเผยแล้วในคำบรรยาย สารประกอบดังกล่าวมีประโยชน์เป็นตัวยับยั้ง p38 ไคเนส (สูตรเคมี) I การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบสูตร I ชนิดใหม่ ซึ่งมีความหมายสำหรับกลุ่มแทนที่ต่างๆ ดังที่ เปิดเผยแล้วในคำบรรยาย สารประกอบดังกล่าวมีประโยชน์เป็นตัวยับยั้ง p38 ไคเนส (สูตรเคมี) I

Claims (17)

1. สารประกอบสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) I ซึ่ง A เป็น C หรือ N; B, D และ E ที่โดยอิสระแล้ว เป็น CR4, NR5, N, O หรือ S; ด้วยเงื่อนไขต่อไปนี้: ก) เมื่อ B, D หรือ E ตัวใดตัวหนึ่ง เป็น O หรือ S, อีกสองตัวไม่สามารถเป็น O หรือ S ได้; ข) เมื่อ A เป็น N, ทั้ง B, D, E ไม่สามารถเป็น O หรือ S ได้; และ ค) เมื่อ A เป็น C, B เป็น CR4 และ D หรือ E ตัวใดตัวหนึ่ง เป็น N หรือ NR5 ดังนั้น D หรือ E อีกตัวหนึ่งไม่สามารถเป็น NR5 หรือ N ได้; G เป็น N หรือ C; R1 เป็นกลุ่มแทนที่หนึ่งกลุ่มหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่ม ซึ่งถูกเลือกมาจาก H, Ra, แฮโลเจน, -CN, - OH และ -ORa; R2 เป็นกลุ่มแทนที่หนึ่งกลุ่มหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่ม ซึ่งถูกเลือกมาจาก H, แฮโลเจน และ C1-6 แอลคิล และที่โดยเพิ่มเติมแล้วกลุ่มแทนที่ R2 กลุ่มหนึ่งยังอาจเป็น -ORb1, -NO2, -CN, -CORb1, -CO2Rb1,- CONRb1Rb1, -NRb1Rb1, -NRb1CORb1, -NRb1CONRb1Rb1, -NRb1CO2Rb, -NRb1SO2Rb, -SRb1, -SORb, -SOR2Rb, -SO2NRb1Rb1 หรือ C1-6แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่ Rc หนึ่งกลุ่มหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่ม; R3 เป็น; H, C1-6แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งกลุ่มหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มซึ่งถูกเลือกมาจาก Rc และ Rd หรือ Cy ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งกลุ่มหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มซึ่งถูกเลือกมาจาก Rc, Rd และ C1-6แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งกลุ่มหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มซึ่งถูกเลือกมาจาก Rc และ Rd; แต่ละ R4 ที่โดยอิสระแล้ว เป็น H, Re, แฮโลเจน, -ORe1, -NO2, -CN, -CORe1, -CO2Re1 ,- CONRe1Re1, -NRe1Re1, -NRe1CORe1, -NRe1CONRe1Re1, -NRe1CO2Re, -NRe1SO2Re, -SRe1, -SORe, -SOR2Re, หรือ-SO2NRe1Re1, R5 ที่โดยอิสระแล้ว เป็น H, Re, -CORe, -CORe, -CONReRe, -SORe หรือ -SO2Re; แต่ละ Ra ที่โดยอิสระแล้ว เป็น C1-6แอลคิล หรือแฮโล C1-6แอลคิล; แต่ละ Rb ที่โดยอิสระแล้ว เป็น C1-6แอลคิล หรือ Cy ซึ่งทั้งสองกลุ่มอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่ หนึ่งกลุ่มหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มซึ่งถูกเลือกมาจาก Rd และ Rf; แต่ละ Rb ที่โดยอิสระแล้ว เป็น H หรือ Rb; แต่ละ Rc ที่โดยอิสระแล้ว เป็นแฮโลเจน, -ORg1, -NO2, -CN, -CORg1, -CO2Rg1 ,-CONRg1Rg1, - NRg1Rg1, -NRg1CORg1, -NRg1CONRg1Rg1, -NRg1CO2Rg, -NRg1SO2Rg, -SRg1, -SORg, -SOR2Rg,หรือ- SO2NRg1Rg1; Rd เป็น Cy ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่ Rf หนึ่งกลุ่มหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่ม; แต่ละ Re ที่โดยอิสระแล้ว เป็น C1-6แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งกลุ่มหรือ มากกว่าหนึ่งกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก Rc และ Cy* หรือ Re เป็น Cy ซึ่งกลุ่มใดๆ ของ Cy หรือ Cy* อาจถูก แทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งกลุ่มหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก Rc และ Rg; แต่ละ Re1 ที่โดยอิสระแล้ว เป็น H หรือ Re; แต่ละ Rf ที่โดยอิสระแล้ว เป็นแฮโลเจน, Rh, -ORh1, -NO2, -CN, -CORh1, -CO2Rh1 ,- CONRh1Rh1, -NRh1Rh1, -NRh1CORh1, -NRh1CONRh1Rh1, -NRh1CO2Rh, -NRh1SO2Rh, -SRh1, -SORh, -SOR2Rh, หรือ-SO2NRh1Rh1, แต่ละ Rg ที่โดยอิสระแล้ว เป็น Rd หรือ C1-6แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งกลุ่ม หรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก Rd และ Rf; แต่ละ Rg1 ที่โดยอิสระแล้ว เป็น H หรือ R9; แต่ละ Rh ที่โดยอิสระแล้ว เป็น C1-6แอลคิล, แฮโล C1-6แอลคิล หรือไฮดรอกซิ C1-6แอลคิล; แต่ละ Rh1 ที่โดยอิสระแล้ว เป็น H หรือ Rh; และ Cy หรือ Cy* ในคำอธิบายข้างต้น เป็นวงโมโนซัยคลิก 3- ถึง 7- เหลี่ยม หรือวงไบซัยคลิกคาร์ โบซัยคลิก 8- ถึง 12- เหลี่ยม ชนิดไม่อิ่มตัวบางส่วน, ชนิดอิ่มตัว หรือชนิดอะโรมาติก ซึ่งอาจประกอบด้วย เฮเทอโรอะตอมจาก 1 ถึง 4 อะตอม ที่ถูกเลือกมาจาก N, S และ O ซึ่ง C, N หรือ S หนึ่งอะตอมหรือ มากกว่าหนึ่งอะตอมอาจถูกออกซิไดซ์และทำให้เกิดเป็น CO, N+O-, SO หรือ SO2 ตามลำดับ และซึ่งวง ดังกล่าวอาจถูกทำให้เกิดพันธะกับส่วนที่เหลือของโมเลกุลผ่านทางอะตอมคาร์บอนหรือไนโตรเจนหนึ่ง อะตอม หรือเกลือของสารดังกล่าว

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R1 เป็นกลุ่มแทนที่หนึ่งกลุ่มหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่ม ซึ่งถูก เลือกมาจาก H, Ra, แฮโลเจน และ -ORa

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ซึ่ง R1 เป็นกลุ่มแทนที่หนึ่งกลุ่มหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่ม ซึ่งถูก เลือกมาจากแฮโลเจน, แฮโล C1-6แอลคิล และ C1-6แอลคอกซิ

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 3 ซึ่ง A เป็น C

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 4 ซึ่ง (สูตรเคมี) แทนกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก (ก)-(ซ) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ก) (ข) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ค) (ง) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (จ) (ฉ) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ช) (ซ)

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ซึ่ง R4 ที่โดยอิสระแล้ว เป็น H, Re, -CORe1, -CO2Re1, -CONRe1Re1 หรือ -NRe1Re1

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 6 ซึ่ง R5 ที่โดยอิสระแล้ว เป็น H หรือ Re

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่ง R5 ที่โดยอิสระแล้ว เป็น H หรือ C1-6แอลคิล

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 8 ซึ่ง R2 เป็นกลุ่มแทนที่หนึ่ง กลุ่ม ซึ่งถูกเลือกมาจาก H, แฮโลเจน, C1-6แอลคิล, -ORb1 และ -NRb1Rb1

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 9 ซึ่ง G เป็น C, R2 เป็น H

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 9 ซึ่ง G เป็น N, R2 เป็น -NHRb และอยู่บนตำแหน่งที่ 2- ของวงพัยริมิดีน และ Rb เป็น C1-6แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่ม แทนที่หนึ่งกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก Cy และ -ORh1

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 11 ซึ่ง R3 เป็น H, เฮเทอโรแอริล หรือเฟนิล ซึ่งเฮเทอโรแอริลและเฟนิลอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งกลุ่มหรือมากกว่า หนึ่งกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก Rc, Rd และ C1-6แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งกลุ่มหรือมากกว่า หนึ่งกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก Rc และ Rd

13. สารประกอบตามข้อสิทธิข้อที่ 10 ซึ่งR3 เป็นเฟนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจนหนึ่งตัว หรือมากกว่าหนึ่งตัว

14. สารประกอบตามข้อสิทธิข้อที่ 11 ซึ่ง R3 เป็น H

15. สารประกอบตามข้อสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งถูกเลือกมาจาก เมธิล 5,7-บิส(4-ฟลูออโรเฟนิล)-6-(4-พัยริดิล)ไธอีโน[3,2-บี]พัยริดิน-3-คาร์บอกซิเลท; เมธิล 4,6-บิส(4-ฟลูออโรเฟนิล)-5-(4-พัยริดิล)ฟิวโร[3,2-บี]พัยริดีน-2-คาร์บอกซิเลท; เมธิล 5,7-บิส(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1-เมธิล-6-(4-พัยริดิล)เพอร์โรโล[3,2-บี]พัยริดีน-2-คาร์บอกซิเลท; 4,6-บิส(4-ฟลูออโรเฟนิล)-3-เมธิล-5-(4-พัยริดิล)ไอซอกซาโซโล[5,4บี]พัยริดีน; เอธิล 5,7-บิส(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1-เมธิล-6-(4-พัยริดิล)อิมิดาโซ[4,5-บี]พัยริดีน-2-คาร์บอกซิเลท; [5,7-บิส(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1-เมธิล-6-(4-พัยริดิล)เพอร์โรโล[3,2-บี]พัยริดิน-2-อิล]เมธานอล; [5,7-บิส(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1-เมธิล-6-(4-พัยริดิล)อิมิดาโซ[4,5-บี]พัยริดิน-2-อิล]เมธานอล; 5,7-บิส(4-ฟลูออโรเฟนิล)-2-เมธิล-6-(4-พัยริดิล)พัยราโซโล[1,5-เอ]พัยริมิดีน; 2-เมธิล-5,7-ไดเฟนิล-6-(4-พัยริดิล)พัยราโซโล[1,5-เอ]พัยริมิดีน; 5,7-บิส(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1-เมธิล-6-(4-พัยริดิล)อิมิดาโซ[4,5-บี]พัยริดีน; 5,7-บิส(4-ฟลูออโรเฟนิล)-เอ็น-(2-ไฮดรอกซิเอธิล)-6-(4-พัยริดิล)ไธอีโน[3,2-บี]พัยริดีน-3-คาร์ บอกซาไมด์; 5,7-บิส(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1-เมธิล-6-(4-พัยริดิล)เพอร์โรโล[3,2-บี]พัยริดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; 5,7-บิส(4-ฟลูออโรเฟนิล)-เอ็น-(2-ไฮดรอกซิเอธิล)-1-เมธิล-6-(4-พัยริดิล)เพอร์โรโล[3,2-บี]พัยริ ดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; [5,7-บิส(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1-เมธิล-6-(4-พัยริดิล)เพอร์โรโล[3,2-บี]พัยริดิน-2-อิล]มอร์โฟลิน-4-อิล เมธาโนน; 3-อะมิโน-5,7-บิส(4-ฟลูออโรเฟนิล)-6-(4-พัยริดิล)ไธอีโน[3,2-บี]พัยริดีน; 2-[4,6-บิส(4-ฟลูออโรเฟนิล)-5-(4-พัยริดิล)ฟิวโร[2,3-บี]พัยริดิน-2-อิล]โพรแพน-2-ออล; 2-[5,7-บิส(4-ฟลูออโรเฟนิล)-6-(4-พัยริดิล)ไธอีโน[3,2-บี]พัยริดิน-3-อิล]โพรแพน-2-ออล; 2-[5,7-บิส(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1-เมธิล-6-(4-พัยริดิล)อิมิดาโซ[4,5-บี]พัยริดิน-2-อิล]โพรแพน-2- ออล; 1-[5,7-บิส(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1-เมธิล-6-(4-พัยริดิล)อิมิดาโซ[4,5-บี]พัยริดิน-2-อิล]เอธาโนน; 2-[5,7-บิส(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1-เมธิล-6-(4-พัยริดิล)เพอร์โรโล[3,2-บี]พัยริดิน-2-อิล]โพรแพน-2- ออล; 1-[5,7-บิส(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1-เมธิล-6-(4-พัยริดิล)เพอร์โรโล[3,2-บี]พัยริดิน-2-อิล]เอธาโนน; [4,6-บิส(4-ฟลูออโรเฟนิล)-5-(4-พัยริดิล)ฟิวโร[2,3-บี]พัยริดิน-2-อิล]เมธานอล; 4,6-บิส-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-5-พัยริดิน-4-อิล-ฟิวโร[2,3-บี]พัยริดีน-2-คาร์บอกซิลิกแอซิด (2- เมธอกซิ-เอธิล)-เอไมด์; 4,6-บิส-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-5-พัยริดิน-4-อิล-ฟิวโร[2,3-บี]พัยริดีน-2-คาร์บอกซิลิกแอซิด โพรพิลา ไมด์; 4,6-บิส-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-5-พัยริดิน-4-อิล-ฟิวโร[2,3-บี]พัยริดีน-2-คาร์บอกซิลิกแอซิด (2-มอร์ โฟลิน-4-อิล-เอธิล)-เอไมด์; 4,6-บิส-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-5-พัยริดิน-4-อิล-ฟิวโร[2,3-บี]พัยริดีน-2-คาร์บอกซิลิกแอซิด (2-ไพ เพอริดิน-1-อิล-เอธิล)-เอไมด์; 4,6-บิส-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-5-พัยริดิน-4-อิล-ฟิวโร[2,3-บี]พัยริดีน-2-คาร์บอกซิลิกแอซิด (2- ไฮดรอกซิ-เอธิล)-เอไมด์; 5,7-บิส-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เมธิล-6-พัยริดิน-4-อิล-1เอช-เพอร์โรโล[3,2-บี]พัยริดิน-2-คาร์บอกซิ ลิกแอซิด (2-เมธอกซิ-เอธิล)-เอไมด์; 5,7-บิส-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เมธิล-6-พัยริดิน-4-อิล-1เอช-เพอร์โรโล[3,2-บี]พัยริดีน-2-คาร์บอกซิ ลิกแอซิด โพรพิลาไมด์; 5,7-บิส-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เมธิล-6-พัยริดิน-4-อิล-1เอช-เพอร์โรโล[3,2-บี]พัยริดิน-2-คาร์บอกซิ ลิกแอซิด (2-มอร์โฟลิน-4-อิล-เอธิล)-เอไมด์; 5,7-บิส-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เมธิล-6-พัยริดิน-4-อิล-1เอช-เพอร์โรโล[3,2-บี]พัยริดิน-2-คาร์บอกซิ ลิกแอซิด (2-ไพเพอริดิน-1-อิล-เอธิล)-เอไมด์; [5,7-บิส-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เมธิล-6-พัยริดิน-4-อิล-1เอช-เพอร์โรโล[3,2-บี]พัยริดิน-2-อิลเมธิล]- (2-เมธอกซิ-เอธิล)-เอมีน; [5,7-บิส-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เมธิล-6-พัยริดิน-4-อิล-1เอช-เพอร์โรโล[3,2-บี]พัยริดิน-2-อิลเมธิล]- ชัยโคลโพรพิลเมธิล-เอมีน; {[5,7-บิส-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เมธิล-6-พัยริดิน-4-อิล-1เอช-เพอร์โรโล[3,2-บี]พัยริดิน-2-อิล เมธิล]-อะมิโน}-แอซีติกแอซิดเมธิลเอสเทอร์; {[5,7-บิส-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เมธิล-6-พัยริดิน-4-อิล-1เอช-เพอร์โรโล[3,2-บี]พัยริดิน-2-อิล เมธิล]-เอ็น-เอธิล-อะมิโน}-แอซีติกแอซิดเมธิลเอสเทอร์; [5,7-บิส-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เมธิล-6-พัยริดิน-4-อิล-1เอช-เพอร์โรโล[3,2-บี]พัยริดิน-2-อิลเมธิล]- โพรพิล-เอมีน; 5,7-บิส-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เมธิล-6-พัยริดิน-4-อิล-1เอช-เพอร์โรโล[3,2-บี]พัยริดีน; [5,7-บิส-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เมธิล-6-พัยริดิน-4-อิล-1เอช-อิมิดาโซ[4,5บี]พัยริดิน-2-อิล]-มอร์ โฟลิน-4-อิล-เมธาโนน; 5,7-บิส-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-6-พัยริดิน-4-อิล-1เอช-พัยราโซโล[4,3-บี]พัยริดีน-3-คาร์บอกซิลิก แอซิดเมธิลเอสเทอร์; ซัยโคลโพรพิลเมธิล-{4-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-3-เมธิล-ไอซอกซาโซโล[5,4-บี]พัยริดิน-5-อิล]-พัยริ มิดิน-2-อิล}-เอมีน; {4-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-3-เมธิล-ไอซอกซาโซโล[5,4-บี]พัยริดิน-5-อิล]-พัยริมิดิน-2-อิล}-(3-เม ธอกซิ-โพรพิล)-เอมีน; (เอส)-{4-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-3-เมธิล-ไอซอกซาโซโล[5,4-บี]พัยริดิน-5-อิล]-พัยริมิดิน-2-อิล}- (1-เฟนิล-เอธิล)-เอมีน; ซัยโคลโพรพิลเมธิล-{4-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-3-เมธิล-ไอโซไธอะโซโล[5,4-บี]พัยริดิน-5-อิล]-พัยริ มิดิน-2-อิล}-เอมีน; {4-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-3-เมธิล-ไอโซไธอะโซโล[5,4-บี]พัยริดิน-5-อิล]-พัยริมิดิน-2-อิล}-(3-เม ธอกซิ-โพรพิล)-เอมีน; (เอส)-{4-[6-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-3-เมธิล-ไอโซไธอะโซโล[5,4-บี]พัยริดิน-5-อิล]-พัยริมิดิน-2-อิล}- (1-เฟนิล-เอธิล)-เอมีน; ซัยโคลโพรพิลเมธิล-{4-[5-(4-เมธอกซิ-เฟนิล)-1เอช-เพอร์โรโล[3,2-บี]พัยริดิน-6-อิล]-พัยริมิดิน-2- อิล}-เอมีน; (เอส)-{4-[5-(4-เมธอกซิ-เฟนิล)-1เอช-เพอร์โรโล[3,2-บี]พัยริดิน-6-อิล]-พัยริมิดิน-2-อิล}-(1-เฟนิล- เอธิล)-เอมีน; 6-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-4-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-3-เมธิล-5-พัยริดิน-4-อิล-ไอซอกซาโซโล[5,4-บี]พัยริ ดีน; 4,6-บิส-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-3-เมธิล-5-พัยริดิน-4-อิล-ไอโซไธอะโซโล[5,4-บี]พัยริดีน; 4-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-6-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-3-เมธิล-5-พัยริดิน-4-อิล-ไอโซไธอะโซโล[5,4-บี]พัยริ ดีน; 3-เมธิล-5-พัยริดิน-4-อิล-6-(3-ไตรฟลูออโรเมธิล-เฟนิล)-ไอซอกซาโซโล[3,4-บี]พัยริดีน; ซัยโคลโพรพิลเมธิล-{4-[5-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-2-เมธิล-ไธอะโซโล[5,4-บี]พัยริดิน-6-อิล]-พัยริมิ ดิน-2-อิล}-เอมีน: 5,7-บิส-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-6-พัยริดิน-4-อิล-1เอช-พัยราโซโล[4,3-บี]พัยริดีน; 5,7-บิส-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-6-พัยริดิน-4-อิล-1เอช-พัยราโซโล[4,3-บี]พัยริดีน-3-คาร์บอกซิลิกแอ ซิด (2-ไฮดรอกซิ-เอธิล)-เอไมด์; 6-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-3-เมธิล-5-พัยริดิน-4-อิล-ไอซอกซาโซโล[3,4-บี]พัยริดีน; และ (เอส)-{4-[5-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-2-เมธิล-ไธอะโซโล[5,4-บี]พัยริดิน-6-อิล]-พัยริมิดิน-2-อิล}-(1-เฟ นิล-เอธิล)-เอมีน

16. สารประกอบทางยาซึ่งประกอบด้วยสารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อ ถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 15 หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าว และเอกซีเพียนท์ที่ยอมรับได้ทางยา หนึ่งตัวหรือมากกว่าหนึ่งตัว

17. การใช้สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 15 หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าว ในการผลิตตัวยารักษาหรือป้องกับโรคที่ส่งผ่านได้โดย p38