TH76965A - สารยับยั้งเอนไซม์ เคซีน ไคเนส ไอเอปซิลอน ชนิด 5- และ 6-อะมิโนอัลคิล อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์ ที่มีหมู่แทนที่ที่ตำแหน่ง 3 และอนาล็อกที่เทียบเคียงกัน - Google Patents
สารยับยั้งเอนไซม์ เคซีน ไคเนส ไอเอปซิลอน ชนิด 5- และ 6-อะมิโนอัลคิล อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์ ที่มีหมู่แทนที่ที่ตำแหน่ง 3 และอนาล็อกที่เทียบเคียงกันInfo
- Publication number
- TH76965A TH76965A TH501003842A TH0501003842A TH76965A TH 76965 A TH76965 A TH 76965A TH 501003842 A TH501003842 A TH 501003842A TH 0501003842 A TH0501003842 A TH 0501003842A TH 76965 A TH76965 A TH 76965A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- carboxylic acid
- indole
- acid amide
- phenylsulfanyl
- methyl
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (11/11/48) การประดิษฐ์นี้เปิดเผยและถือสิทธิในสารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ (I) และสูตรโครง สร้างที่ (II) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I II เป็นสารยับยั้งเอนไซม์ เคซีน ไคเนส ไอเอปซิลอน ในมนุษย์ และวิธีการใช้สารประกอบของสูตรโครง สร้างที่ (I) และสูตรโครงสร้างที่ (II) ดังกล่าวในการรักษาโรคและความผิดปกติในระบบประสาท ส่วนกลาง ซึ่งรวมถึงความผิดปกติด้านอารมณ์และความผิดปกติด้านการนอน ส่วนประกอบทาง เภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ (I) หรือสูตรโครงสร้างที่ (II) ได้ถูกเปิด เผยและถือสิทธิเอาไว้ด้วย การประดิษฐ์นี้เปิดเผยและถือสิทธิในสารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ (I) และสูตรโครง สร้างที่ (II) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I II เป็นสารยับยั้งเอนไซม์ เคซีน ไคเนส ไอเอปซิลอน ในมนุษย์ และวิธีการใช้สารประกอบของสูตรโครง สร้างที่ (I) และสูตรโครงสร้างที่ (II) ดังกล่าวในการรักษาโรคและความผิวปกติในระบบประสาท ส่วนกลาง ซึ่งรวมถึงความผิดปกติด้านอารมณ์และความผิดปกติด้านการนอน ส่วนประกอบทาง เภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ (I) หรือสูตรโครงสร้างที่ (II) ได้ถูกเปิด เผยและถือสิทธิเอาไว้ด้วย
Claims (35)
1. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ I หรือสูตรโครงสร้างที่ II, หรือสเตริโอ ไอโซเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมท หรือทอโทเมอร์ของสารประกอบดังกล่าว, หรือเกลือที่ซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชกรรม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I II ซึ่ง X คือ S หรือ S(O)n; R1 คือ H หรือ C1-C6อัลคิล; R2 คือ NR5R6; R3 คือ เอริล หรือ เฮทเทอโรไซเคิล; R4 คือ C1-C6อัลคิล หรือ ฮาโลเจน; R5 คือ H หรือ C1-C6อัลคิล; R6 คือ H หรือ C1-C6อัลคิล; R7 คือ CH2NR8R9 ซึ่ง R8 คือ H, C1-C10อัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัลคิล, เอริล, เอริล(C1-C6อัลคิล), เอริล(C2-C6อัลคีนิล), ไดเอริล(C2-C6อัลคีนิล), เฮทเทอโรไซเคิล, เฮทเทอโรไซเคิล(C1-C6อัลคิล), เฮทเทอโรไซเคิล (C2-C6อัลคีนิล), ไฮดรอกซี(C1-C6อัลคิล), ไดไฮดรอกซี(C2-C6อัลคิล), เอซิล, C1-C6อัลคอกซี คาร์โบนิล, เอริล(C1-C6อัลคอกซี)คาร์โบนิล, คาร์บาโมอิล(C1-C6อัลคิล), หรือ P; R9 คือ H, C1-C10อัลคิล, เฮทเทอโรไซเคิล(C1-C6อัลคิล) หรือ เฮทเทอโรไซเคิล(C2-C6อัลคีนิล); หรือ R8 และ R9 พร้อมทั้งไนโตรเจนที่เกาะอยู่เพื่อก่อรูปเป็นเฮทเทอโรไซเคิล; และซึ่ง p คือ Gly, หรือ L- หรือ D-Ala, Val, Leu, Ile, Ser, Cys, Thr, Met, Pro, Phe, Tyr, Trp, His, Lys, Arg, Asp, Gly, Asn หรือ Gln; m คือ 0, 1 หรือ 2; และ n คือ 1 หรือ 2
2. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ I หรือสูตรโครงสร้างที่ II ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง X คือ S
3. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ I หรือสูตรโครงสร้างที่ II ตามข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง R2 คือ NH2
4. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ I หรือสูตรโครงสร้างที่ II ตามข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่ง m คือ 0 และ R7 คือ CH2NR8R9
5. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ I หรือสูตรโครงสร้างที่ II ตามข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่ง R1 คือ C1-C6อัลคิล
6. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่งสารประกอบคือ 1-เมธิล-5-เมธิลอะมิโนเมธิล-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์
7. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ I หรือสูตรโครงสร้างที่ II ตามข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่ง R1 คือ H
8. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่ง R8 คือ H, C1-10อัลคิล, C3-C8ไซโคลอัลคิล, ไฮดรอกซี(C1-C6อัลคิล), ไดไฮดรอกซี(C2-C6อัลคิล) หรือ C1-C6อัลคอกซี คาร์โบนิล และ R9 คือ H
9. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 8 ถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย: 5-อะมิโนเมธิล-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, (2-คาร์บาโมอิล-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินดอล-5-อิลเมธิล)-กรดคาร์บามิก เทอ-บิวทิล เอสเตอร์, 5-เมธิลอะมิโนเมธิล-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 3-(3-คลอโรฟีนิลซัลฟานิล)-5-เมธิลอะมิโนเมธิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 3-(3-ฟลูออโรฟีนิลซัลฟานิล)-5-เมธิลอะมิโนเมธิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 3-ฟีนิลซัลฟานิล-5-โพรพิลอะมิโนเมธิล-1เอช-อินโด-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 5-บิวทิลอะมิโนเมธิล-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโด-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 5-เพนทิลอะมิโนเมธิล-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโด-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 5-เฮปทิลอะมิโนเมธิล-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโด-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 5-(ไบไซโคล[2.2.1]เฮป-2-อิลอะมิโนเมธิล-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 5-[(2-ไฮดรอกซี-1-ไฮดรอกซีเมธิล-1-เมธิล-เอธิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2- กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 5-[(2-ไฮดรอกซี-1-เมธิล-เอธิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 5-[(2,3-ไดไฮดรอกซีโพรพิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 5-เอธิลอะมิโนเมธิล-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโด-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 3-ฟีนิลซัลฟานิล-5-โพรพิลอะมิโนเมธิล-1เอช-อินโด-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, และ 5-(ไอโซโพรพิลอะมิโนเมธิล)-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโด-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์,
10. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่ง R8 คือ เอริล,เอริล(C1-C6 อัลคิล),เฮทเทอโรไซเคิล หรือ คาร์บาโมอิล(C1-C6อัลคิล), และ R9 คือ H
11. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 10 ถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย: 5-(เบนซิลอะมิโนเมธิล)-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโด-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 3-ฟีนิลซัลฟานิล-5-(ควิโนลิน-6-อิลอะมิโนเมธิล)-1เอช-อินโด-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 5-[(2-ไซยาโน-4,5-ไดเมธอกซีฟินิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรด คาร์บอกซิลิค เอไมด์, 3-ฟีนิลซัลฟานิล-5-[(3-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิลอะมิโน)เมธิล]-1เอช-อินโด-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 5-[(1-คาร์บาโมอิลเอธิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 5-[(3-เมธอกซีฟีนิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 5-[(4-บิวทิลฟีนิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, และ 5-[(2-ฟลูออโรฟีนิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์,
12. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่ง R8 และ R9 พร้อมกับ ไนโตรเจนที่เกาะอยู่เพื่อก่อรูปเฮทเทอโรไซเคิล
13. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 12 ซึ่ง ถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย: 5-(4-ไฮดรอกซีเมธิลพิเพอริดิน)-1-อิลเมธิล)-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 5-มอร์ฟอลิน-4-อิลเมธิล-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโด-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 3-ฟีนิลซัลฟานิล-5-พิเพอริดิน-1อิลเมธิล-1เอช-อินโด-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 5-(3-คาร์บาโมอิลพิเพอริดิน-1-อิลเมธิล)--3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 3-ฟีนิลซัลฟานิล-5-(4-ไพริมิดิน-2-อิล-พิเพอราซิน-1อิลเมธิล)-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 5-[4-(3-1ฟีนิลโพรพีนิล)พิเพอราซิน-1-อิลเมธิล)-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 4-(2-คาร์บาโมอิล-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินดอล-5-อิลเมธิล)-[1,4] ไดอะซีเพน-1-กรดคาร์บอกซิลิค เทอ-บิวทิล เอสเตอร์, 5-[1,4] ไดอะซีแพน-1-อิลเมธิล-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 5-(2-ไฮดรอกซีเมธิล-ไพไรลิดิน-1-อิลเมธิล)-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 5-(1,4-ไดออกซา-8-อาซา-สปิโร[4,5]เดค-8-อิลเมธิล)-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรด คาร์บอกซิลิค เอไมด์,และ 5-[4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)พิเพอราซิน-1-อิลเมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์
14. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ II ตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่ง R8 คือ H, C1-C10อัลคิล, เอริล(C1-C6อัลคิล), เฮทเทอโรไซเคิล(C1-C6อัลคิล) หรือ C1-C6อัลคอกซีคาร์โบนิล และ R9 คือ H หรือ เฮทเทอโรไซเคิล(C1-C6อัลคิล)
15. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ II ตามข้อถือสิทธิที่ 14 ถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย: 6-อะมิโนเมธิล-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, (2-คาร์บาโมอิล-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินดอล-6-อิลเมธิล)-กรดคาร์บามิก เทอ-บิวทิล เอสเตอร์, 6-(เบนซิลอะมิโนเมธิล)-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(4-ไนโตรเบนซิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(4-ไดเมธิลอะมิโนเบนซิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(4-เมธิลเบนซิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(4-เมธอกซีเบนซิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(4-โบรโมเบนซิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(4-คลอโรเบนซิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-{[(ไบฟินิล-4-อิลเมธิล)อะมิโน]เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(3-ไนโตรเบนซิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(2-ไนโตรเบนซิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 3-ฟีนิลซัลฟานิล-6-(4-ไตรฟลูออโรเมธิลเบนซิลอะมิโน)เมธิล]-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(3-ฟลูออโร-5- ไตรฟลูออโรเมธิลเบนซิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรด คาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-{[(2-เมธอกซิแนฟธาเลน-1-อิลเมธิล)อะมิโน]-เมธิล]}-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรด คาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(2,4-ไดเมธอกซีเบนซิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(3-ฟีนอกซีเบนซิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(3-เมธอกซีเบนซิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(2-เมธิลเบนซิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(3-เมธิลเบนซิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(2-ฟลูออโร-3- ไตรฟลูออโรเมธิลเบนซิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรด คาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(2-เมธอกซีเบนซิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-{[(10-คลอโร-แอนทราเซน-9-อิลเมธิล)อะมิโน]เมธิล}-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรด คาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(3,5-ไดคลอโร-2-ไฮดรอกซีเบนซิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรด คาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(3,-โบรโม-4,5- ไดเมธอกซีเบนซิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรด คาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(4-เบนซิลออกซี-3-เมธอกซีเบนซิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรด คาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(3-เบนซิลออกซี-4-เมธอกซีเบนซิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรด คาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-{[(5-ไนโตรไธโอเฟน-2-อิลเมธิล)อะมิโน]เมธิล}-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรด คาร์บอกซิลิค เอไมด์, 4-{[(2-คาร์บาโมอิล-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินดอล-6-อิลเมธิล)อะมิโน]เมธิล}กรดเบนโซอิค เมธิล เอสเตอร์, 3-ฟีนิลซัลฟานิล-6-[(4-สไตริลเบนซิลอะมิโนเมธิล]-1เอส-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(2-ฟลูออโร-6- ไตรฟลูออโรเมธิลเบนซิลอะมิโน)เมธิล)-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อิลโดล-2-กรด คาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-({[5-(2-คลอโรฟินิล)-ฟูแรน-2-อิลเมธิล]อะมิโน}เมธิล)-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อิลโดล-2-กรด คาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-({[1-เบนซีนซัลโฟนิล-1เอช-ไพโรล-2-อิลเมธิล)อะมิโน]เมธิล}-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อิลโดล-2- กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-{[บิส-(5-ไนโตรฟูแรน-2-อิลเมธิล)อะมิโน]เมธิล}-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อิลโดล-2-กรด คาร์บอกซิลิค เอไมด์, และ 6-({[5-ไนโตรฟูแรน-2-อิลเมธิล]อะมิโน]เมธิล}-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อิลโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์,
16. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ II ตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่ง R8 คือ P และ R9 คือ H
17. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ II ตามข้อถือสิทธิที่ 16 ถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย: 6-[(2-อะมิโนไพรไพโอนิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(2-อะมิโนอะเซติลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(2-อะมิโน-3-เมธิลเพนทาโนอิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 2-กรดอะมิโนเพนทานิไดโออิค 5-เอไมด์ 1-[(2-คาร์บาโมอิล-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินดอล-6-อิล เมธิล)-เอไมด์], 6-{[(2-อะมิโน-3-(1เอช-อินดอล-3-อิล)โพรไพโอนิลอะมิโน]เมธิล}-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล- 2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(2-อะมิโน-3-ฟีนิลโพรไพโอนิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรด คาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(2-อะมิโน-4-เมธิลซัลฟานิลบิวทิริลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรด คาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-[(2,6-ไดอะมิโนเฮกซาโนอิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, และ 3-อะมิโน-เอ็น-(2-คาร์บาโมอิล-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินดอล-6-อิลเมธิล)กรดซัคซินามิค.
18. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ II ตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่ง R8 คือ เอริล(C2-C6 อัลคีนิล), ไดเอริล(C2-C6อัลคีนิล) หรือ เฮทเทอโรไซเคิล(C2-C6อัลคีนิล) และ R9 H หรือ เฮทเทอโร ไซเคิล(C2-C6อัลคีนิล)
19. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ II ตามข้อถือสิทธิที่ 18 ถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย: 6-{[(บิส-(3-ฟูแรน-2-อิล-อัลลิล)อะมิโน]เมธิล}-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, 6-{[(3,3-ไดฟินิลอัลลิลอะมิโน)เมธิล]-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรดคาร์บอกซิลิค เอไมด์, และ 6-{[3-(4-ไฮดรอกซี-3-เมธอกซีฟินิล)อัลลิลอะมิโน]เมธิล}-3-ฟีนิลซัลฟานิล-1เอช-อินโดล-2-กรด คาร์บอกซิลิค เอไมด์
20. สารประกอบที่มีคุณสมบัติทางเภสัชกรรมประกอบด้วยสารตัวช่วยที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม และสารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ I หรือสูตรโครงสร้างที่ II ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, หรือ สเตริโอไอโซเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมท หรือทอโทเมอร์ของสารประกอบดังกล่าว, หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
21. การใช้สารยับยั้งเอนไซม์ เคซีน ไคเนส ไอเอปซิลอนในการผลิตยาสำหรับการ ยับยั้งปฏิกริยาของเอนไซม์ เคซีน ไคเนส ไอเอปซิลอน
22. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 21 ซึ่งการยับยั้งปฏิกริยาของเอนไซม์ เคซีน ไคเนส ไอเอปซิลอนดังกล่าว ส่งผลให้ยืดคาบจังหวะรอบ 24 ชั่วโมงออกไป
23. การใช้สูตรโครงสร้างที่ I หรือสูตรโครงสร้างที่ II หรือ สเตริโอไอโซเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมท หรือทอโทเมอร์ของสารประกอบดังกล่าว, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I II ซึ่ง X คือ S หรือ S(O)n; R1 คือ H หรือ C1-C6อัลคิล; R2 คือ NR5R6; R3 คือ เอริล หรือ เฮทเทอโรไซเคิล; R4 คือ C1-C6อัลคิล หรือ ฮาโลเจน; R5 คือ H หรือ C1-C6อัลคิล; R6 คือ H หรือ C1-C6อัลคิล; R7 คือ CH2NR8R9 ซึ่ง R8 คือ H, C1-C10อัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัลคิล, เอริล, เอริล(C1-C6อัลคิล), เอริล(C2-C6อัลคีนิล), ไดเอริล(C2-C6อัลคีนิล), เฮทเทอโรไซเคิล, เฮทเทอโรไซเคิล(C1-C6อัลคิล), เฮทเทอโรไซเคิล (C2-C6อัลคีนิล), ไฮดรอกซี(C1-C6อัลคิล), ไดไฮดรอกซี(C2-C6อัลคิล), เอซิล, C1-C6อัลคอกซี คาร์โบนิล, เอริล(C1-C6อัลคอกซี)คาร์โบนิล, คาร์บาโมอิล(C1-C6อัลคิล), หรือ P; R9 คือ H, C1-C10อัลคิล, เฮทเทอโรไซเคิล(C1-C6อัลคิล) หรือ เฮทเทอโรไซเคิล(C2-C6อัลคีนิล); หรือ R8 และ R9 พร้อมทั้งไนโตรเจนที่เกาะอยู่เพื่อก่อรูปเป็นเฮทเทอโรไซเคิล; และซึ่ง P คือ Gly, หรือ L- หรือ D-Ala, Val, Leu, Ile, Ser, Cys, Thr, Met, Pro, Phe, Trp, His, Lys, Arg, Asp, Gly, Asn หรือ Gln; m คือ 0, 1 หรือ 2; และ n คือ 1 หรือ 2 ในการผลิตยาสำหรับการยับยั้งปฏิกิริยาของเอนไซม์ เคซีน ไคเนส ไอเอปซิลอน
24. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 23 ซึ่งการยับยั้งปฏิกริยาของเอนไซม์ เคซีน ไคเนส ไอเอปซิลอนดังกล่าว ส่งผลให้ยืดคาบจังหวะรอบ 24 ชั่วโมงออกไป
25. การใช้สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ I หรือสูตรโครงสร้างที่ II หรือ สเตริโอ ไอโซเมอร์, อีแนนทิโอเมอร์, ราซีเมท หรือทอโทเมอร์ของสารประกอบดังกล่าว, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชกรรม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I II ซึ่ง X คือ S หรือ S(O)n; R1 คือ H หรือ C1-C6อัลคิล; R2 คือ NR5R6; R3 คือ เอริล หรือ เฮทเทอโรไซเคิล; R4 คือ C1-C6อัลคิล หรือ ฮาโลเจน; R5 คือ H หรือ C1-C6อัลคิล; R6 คือ H หรือ C1-C6อัลคิล; R7 คือ CH2NR8R9 ซึ่ง R8 คือ H, C1-C10อัลคิล, C3-C8 ไซโคลอัลคิล, เอริล, เอริล(C1-C6อัลคิล), เอริล(C2-C6อัลคีนิล), ไดเอริล(C2-C6อัลคีนิล), เฮทเทอโรไซเคิล, เฮทเทอโรไซเคิล(C1-C6อัลคิล), เฮทเทอโรไซเคิล (C2-C6อัลคีนิล), ไฮดรอกซี(C1-C6อัลคิล), ไดไฮดรอกซี(C2-C6อัลคิล), เอซิล, C1-C6อัลคอกซี คาร์โบนิล, เอริล(C1-C6อัลคอกซี)คาร์โบนิล, คาร์บาโมอิล(C1-C6อัลคิล), หรือ P; R9 คือ H, C1-C10อัลคิล, เฮทเทอโรไซเคิล(C1-C6อัลคิล) หรือ เฮทเทอโรไซเคิล(C2-C6อัลคีนิล); หรือ R8 และ R9 พร้อมกับไนโตรเจนที่เกาะอยู่เพื่อก่อรูปเป็นเฮทเทอโรไซเคิล; และซึ่ง P คือ Gly, หรือ L- หรือ D-Ala, Val, Leu, Ile, Ser, Cys, Thr, Met, Pro, Phe, Tyr, Trp, His, Lys, Arg, Asp, Gly, Asn หรือ Gln; m คือ 0, 1 หรือ 2; และ n คือ 1 หรือ 2 ในการผลิตยาสำหรับการรักษาคนไข้ที่ทนทุกข์ทรมานจากโรค หรือบรรเทาความผิด ปกติ โดยการยับยั้งประสิทธิภาพของเอนไซม์ เคซีน ไคเนส ไอเอปซิลอน
26. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 25 ซึ่งการยับยั้งปฏิกริยาของเอนไซม์ เคซีน ไคเนส ไอเอปซิลอนดังกล่าว ส่งผลให้ยืดคาบจังหวะรอบ 24 ชั่วโมงออกไป
27. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 25 ซึ่งโรคหรือความผิดปกติคือความผิดปกติด้านอารมณ์ หรือความผิดปกติด้านการนอน
28. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 27 ซึ่งความผิดปกติคือความผิดปกติด้านอารมณ์
29. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 28 ซึ่งความผิดปกติด้านอารมณ์ถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยความผิดปกติชนิดซึมเศร้า และความผิดปกติชนิดสองขั้ว
30. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 29 ซึ่งความผิดปกติชนิดซึมเศร้าคือความผิดปกติชนิดซึม เศร้ามาก
31. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 28 ซึ่งความผิดปกติด้านอารมณ์คือความผิดปกติชนิดสองขั้ว
32. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 31 ซึ่งความผิดปกติชนิดสองขั้วถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยความผิดปกติชนิดสองขั้วประเภทที่ 1 และ 2
33. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 27 ซึ่งความผิดปกติคือความผิดปกติด้านการนอน
34. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 33 ซึ่งความผิดปกติด้านการนอนคือความผิดปกติของ จังหวะการหลับของรอบ 24 ชั่วโมง
35. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 34 ซึ่งความผิดปกติของจังหวะการหลับของรอบ 24 ชั่วโมง ถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วยความผิดปกติด้านการนอนเนื่องจากกะการทำงาน กลุ่มอาการล้า จากการนั่งเครื่องบิน กลุ่มอาการนอนเป็นคาบชนิดก้าวหน้า และกลุ่มอาการนอนเป็นคาบชนิดที่เกิด ขึ้นภายหลัง
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH76965A true TH76965A (th) | 2006-04-05 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2664335C (en) | Rho kinase inhibitors | |
| CN107001372B (zh) | 取代的氨基嘌呤化合物、其组合物及其治疗方法 | |
| JP5749802B2 (ja) | 非定型抗精神病薬及びｔａａｒ１アゴニストを含む組合せ | |
| ES2431570T3 (es) | Droxidopa y composición farmacéutica de la misma para el tratamiento de los trastornos por déficit de atención | |
| ES2782376T3 (es) | Composiciones y métodos para tratar trastornos de alcoholismo, dolor y otras enfermedades | |
| DK2814489T3 (en) | COMPOSITIONS AND PROCEDURES FOR MODULATING SPECIFIC AMIDASES FOR N-ACYLETHANOLAMINES FOR USE IN THE THERAPY OF INFLAMMATORY DISEASES | |
| MX344308B (es) | Derivados de quinolina carboxamida y quinolina carbonitrilo como moduladores alostericos negativos de mglur2, composiciones y su uso. | |
| CN103068798A (zh) | 作为单酰甘油脂肪酶抑制剂的二-氮杂环丁烷二酰胺 | |
| RU2009103307A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1, 2-a]ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ | |
| RU2009118254A (ru) | Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
| WO2020092618A9 (en) | Methods of treating depression, anxiety and sexual dysfunction using the compound pimavanserin | |
| JP2011526596A (ja) | 組み合わせ製品 | |
| MX2023010141A (es) | Derivados de benzo[c][2,6]naftiridina, composiciones y usos terapeuticos de los mismos. | |
| TN2020000160A1 (en) | CHROMANE, ISOCHROMANE AND DIHYDROISOBENZOFURAN DERIVATIVES AS mGIuR2-NEGATIVE ALLOSTERIC MODULATORS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE | |
| CA2577667A1 (en) | 3-substituted-5- and 6-aminoalkyl indole-2-carboxylic acid amides and related analogs as inhibitors of casein kinase ie | |
| JP6605447B2 (ja) | ジスキネジアおよび関連障害を治療する方法 | |
| US20120202860A2 (en) | Analgesic Compounds, Compositions and Uses Thereof | |
| CN102993186B (zh) | 一种新型的哌嗪衍生物 | |
| JP2008510017A5 (th) | ||
| JP2005314347A (ja) | 疼痛抑制剤 | |
| WO2024050389A1 (en) | Combination therapies including metal channel activators and nmda receptor antagonists | |
| US20250346572A1 (en) | Non-acid inhibitors of inositol hexakisphosphate kinase (ip6k) and methods of use thereof | |
| NZ744194A (en) | 5-ethyl-4-methyl-pyrazole-3-carboxamide derivative having activity as agonist of taar | |
| NZ744194B2 (en) | 5-ethyl-4-methyl-pyrazole-3-carboxamide derivative having activity as agonist of taar | |
| HK1141464A (en) | Droxidopa and pharmaceutical composition thereof for the treatment of fibromyalgia |