TH7747A - นิวคลีโอไซด์ที่ใช้ในการบำบัดรักษา - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับพิริมิดีน นิวคลีโอไซด์ ที่ถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 3'' และ การใช้สารนั้นในการบำบัดรักษาทาง การแพทย์ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ในการรักษาและป้องกันการติด เชื้อ HIV นอกจากนี้ยังให้สูตรผสมทางเภสัชกรรม และกรรมวิธี สำหรับเตรียมสารประกอบตามการประดิษฐ์นี้

Claims (10)

1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี)หรืออนุพันธ์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้นซึ่ง ประกอบด้วย (A) การกำจัดหมู่ป้องกันจากสารประกอบที่มีสูตร (II): (สูตร เคมี) (ซึ่ง X แทนไฮโดรเจน หรือหมู่ป้องกันหมู่ไฮดรอกซิ และ Z แทนไฮโดรเจน หรือหมู่ป้องกันหมู่เอธินิลโดยที่หมู่ X และ Z อย่างน้อยหนึ่งหมู่แทนหมู่ป้องกัน) (B) ให้สารประกอบที่มีสูตร (III): (สูตรเคมี) ซึ่ง Y แทน หมู่ตั้งต้นสำหรับหมู่ฟลูออโร ทำปฏิกิริยากับสารหรือภายใต้ สภาวะซึ่งทำให้มีการเปลี่ยนแปลงหมู่ตั้งต้นดังกล่าวไปเป็น หมู่ฟลูออโร, หรือ (C) ให้พิริมิดีน เบส ที่มีสูตร (IV): (สูตรเคมี) หรือหมู่ ฟังก์ซันนัลที่เทียบเท่าหมู่เหล่านั้น ทำปฏิกิริยากับสาร ประกอบที่ทำหน้าที่ใส่วงแหวนริโบฟิวแรโนซิลที่ต้องการ ลงไป ที่ตำแหน่ง 1 ของพิริมิดีน เบสของสูตร (IV) และหลังจากนั้น หรือพร้อมๆ กัน ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงหนึ่งอย่างหรือมาก กว่าที่เลือกให้เกิดได้จาก (i) กำจัดหมู่ป้องกันที่ยังเหลืออยู่, (ii) เมื่อสารประกอบที่มีสูตร (I) เกิดขึ้น เปลี่ยนมันไป เป็นอนุพันธุ์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, (iii) เมื่ออนุพันธุ์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารประกอบ สูตร (I) เกิดขึ้น เปลี่ยนอนุพันธุ์ดังกล่าวไปเป็นสาร ประกอบที่มีสูตร (I) หรืออนุพันธุ์ที่แตกต่างกันของสิ่ง นั้น

2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 (A) ซึ่งหมู่ป้องกัน หมู่ไฮดรอกซิ X ในสารประกอบสูตร (II) คือหมู่ C1-6 แอลคา โบอิล

3. กรรมวิธีตามที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ซึ่ง X คือแอซิทิล

4. กรรมวิธีตามที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1 (A) ซึ่งหมู่ ป้องกันหมู่ไฮดรอกซิ X ในสารประกอบสูตร (II) คือหมู่แอ โรอิล

5. กรรมวิธีตามที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 4 ซึ่ง X คือพารา-แอลูโออิล

6. กรรมวิธีตามที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 (A) ซึ่งหมู่ป้องกันหมู่เอธินิล Z ในสารประกอบสูตร (II) คือ หมู่ไทรแอลคิลซิลีล

7. กรรมวิธีตามที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 6 ซึ่ง Z คือ ไทรเมธิลซิลิล

8. กรรมวิธีตามที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งหมู่ป้องกันอย่างน้อยหนึ่งหมู่ถูกกำจัด ออกภายใต้สภาวะที่เป็นเบส

9. กรรมวิธีตามที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 (B) ซึ่งหมู่ตั้งต้น Y ในสารประกอบสูตร (III) คือหมู่ไทรฟลูออ โรซัลโฟนิล

10. กรรมวิธีตามที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 (C) ซึ่งสารประกอบสูตร (IV) ทำปฏิกิริยากับ 3' อิออกซิ-3-' ฟลู ออโรไธมิดีน (ข้อถือสิทธิ 10 ข้อ, 3 หน้า, 0 รูป)