TH78125A

TH78125A - สารยับยั้งเอชไอวีโปรดีเอสในช่วงกว้างชนิดซัลโฟแนมีดที่มีเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฮเทอโรไซคลิค

Info

Publication number: TH78125A
Application number: TH201004789A
Authority: TH
Inventors: มารี เฮเลน วองเดอวิลล์ นางซองดรีน; แกสตัน เวอร์ชูเรน นายวิม; ทาห์รี นายอับเดลลาห์; ลีโอ คริสเตียน มัวร์ส นายแซมมวล; เออร์รา โซล่า นายมอนท์เซอร์รัท
Original assignee: นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date: 2002-12-20
Publication date: 2006-06-22

Abstract

DC60 (23/08/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรทางเคมี) (I) รูป N-ออกไซด์,เกลือ, สเทอรีโอไอโซเมอร์, ของผสมราซีมิค, โปรดรัก, เอสเทอร์ และเมทาบอไลท์ ของสารเหล่านี้ ซึ่ง Hary1 คือ แอโรแมทิคโมโนไซคลิค, ไบไซคลิค หรือไทรไซคลิคเฮเทอโรไซเคิล ที่มีริงเมมเบอร์ 3 ถึง 14 ริง ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมริงเมมเบอร์หนึ่งอะตอมหรือมากกว่า ซึ่งเลือกจาก ไนโตรเจน, ออกซิเจน และ ซัลเฟอร์ และซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่บน (i) คาร์บอนหนึ่งอะตอมหรือ มากกว่าโดยC1-6แอลคิล, เฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, อะมิโนซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่หรือสองหมู่, ไนโทร, ไซแอโน, เฮโลC1-6แอลคิล, คาร์บอกซิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิลซึ่งอาจเลือก ให้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่หรือสองหมู่, เมธิลไธโอ, เมธิลซัลโฟนิล, แอริล, -(R7a)n-M-R7b,Het1 และ Hetง2; ซึ่งหมู่แทนที่ที่อาจเลือกได้บนอะมิโนฟังก์ชันใดๆนั้นเลือกแบบไม่ขึ้นแก่กันจาก R5 และ -A-R6; และ บน (ii) ไนโตรเจนอะตอมถ้ามีโดยไฮดรอกซิล หรือ -A-R6 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องต่อไปถึงการใช้สารยับยั้งเอชไอวีโปรตีเอสในช่วงกว้าง กรรมวิธี การเตรียมสารเหล่านี้ รวมทั้งองค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมและคิทสำหรับวินิจฉัยซึ่งประกอบด้วยสารเหล่านี้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องเช่นกันกับการรวมสารเหล่านี้กับสารต้านรีโทรไวรัสอีกชนิดหนึ่ง และการใช้ สารเหล่านี้เป็นสารประกอบอ้างอิงหรือเป็นรีเอเจนต์ในการสอบวิเคราะห์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรทางเคมี) รูป N-ออกไซด์,เกลือ, สเทอรีโอไอโซเมอร์, ของผสมราซีมิค, โปรดรัก, เอสเทอร์ และเมทาบอไลท์ ของสารเหล่านี้ ซึ่ง Haryl คือ แอโรแมทิคโมโนไซคลิค, ไบไซคลิค หรือไทรไซคลิคเฮเทอโรไซเคิล ที่มีริงเมมเบอร์ 3 ถึง 14 ริง ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมริเมมเบอร์หหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า ซึ่งเลือกจาก ไนโตรเจน, ออกซิเจน และ ซัลเฟอร์ และซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่บน (i) คาร์บอนหนึ่งอะตอมหรือ มากกว่าโดยC1-6แอลคิล,เฮโลเจน, ไฮดรอกซิ,อะมิโนซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่หรือสองหมู่, ไนโทร,ไซแอโน,เฮโลC1-6แอลคิล,คาร์บอกซิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิลซึ่งอาจเลือก ให้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่หรือสองหมู่,เมธิลไธโอ,เมธิลซัลโฟนิล,แอริล,-(R7a)n-M-R-7b,Het1 และ Het2; ซึ่งหมู่แทนที่ที่อาจเลือกได้บนอะมิโนฟังก์ชันใดๆนั้นเลือกแบบไม่ขึ้นแก่กันจาก R5 และ -A-R6; และ บน (ii) ไนโตเจนอะตอมถ้ามีโดยไฮดรอกซิล หรือ -A-R6 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องต่อไปถึงการใช้สารยับยั้งเอชไอวีโปรตีเอสในช่วงกว้าง กรรมวิธี การเตรียมสารเหล่านี้ รวมทั้งองค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมและคิทสำหรับวินิจฉัยซึ่งประกอบด้วยสารเหล่านี้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องเช่นกันกับการรวมสารเหล่านี้กับสารต้านรีโทรไวรัสอีกชนิดหนึ่ง และการใช้ สารเหล่านี้เป็นสารประกอบอ้างอิงหรือเป็นรีเอเจนต์ในการสอบวิเคราะห์ สิทธิบัตรยา

Claims

: DC60 (23/08/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรทางเคมี) (I) รูป N-ออกไซด์,เกลือ, สเทอรีโอไอโซเมอร์, ของผสมราซีมิค, โปรดรัก, เอสเทอร์ และเมทาบอไลท์ ของสารเหล่านี้ ซึ่ง Hary1 คือ แอโรแมทิคโมโนไซคลิค, ไบไซคลิค หรือไทรไซคลิคเฮเทอโรไซเคิล ที่มีริงเมมเบอร์ 3 ถึง 14 ริง ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมริงเมมเบอร์หนึ่งอะตอมหรือมากกว่า ซึ่งเลือกจาก ไนโตรเจน, ออกซิเจน และ ซัลเฟอร์ และซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่บน (i) คาร์บอนหนึ่งอะตอมหรือ มากกว่าโดยC1-6แอลคิล, เฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, อะมิโนซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่หรือสองหมู่, ไนโทร, ไซแอโน, เฮโลC1-6แอลคิล, คาร์บอกซิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิลซึ่งอาจเลือก ให้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่หรือสองหมู่, เมธิลไธโอ, เมธิลซัลโฟนิล, แอริล, -(R7a)n-M-R7b,Het1 และ Hetง2; ซึ่งหมู่แทนที่ที่อาจเลือกได้บนอะมิโนฟังก์ชันใดๆนั้นเลือกแบบไม่ขึ้นแก่กันจาก R5 และ -A-R6; และ บน (ii) ไนโตรเจนอะตอมถ้ามีโดยไฮดรอกซิล หรือ -A-R6 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องต่อไปถึงการใช้สารยับยั้งเอชไอวีโปรตีเอสในช่วงกว้าง กรรมวิธี การเตรียมสารเหล่านี้ รวมทั้งองค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมและคิทสำหรับวินิจฉัยซึ่งประกอบด้วยสารเหล่านี้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องเช่นกันกับการรวมสารเหล่านี้กับสารต้านรีโทรไวรัสอีกชนิดหนึ่ง และการใช้ สารเหล่านี้เป็นสารประกอบอ้างอิงหรือเป็นรีเอเจนต์ในการสอบวิเคราะห์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรทางเคมี) รูป N-ออกไซด์,เกลือ, สเทอรีโอไอโซเมอร์, ของผสมราซีมิค, โปรดรัก, เอสเทอร์ และเมทาบอไลท์ ของสารเหล่านี้ ซึ่ง Haryl คือ แอโรแมทิคโมโนไซคลิค, ไบไซคลิค หรือไทรไซคลิคเฮเทอโรไซเคิล ที่มีริงเมมเบอร์ 3 ถึง 14 ริง ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมริเมมเบอร์หหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า ซึ่งเลือกจาก ไนโตรเจน, ออกซิเจน และ ซัลเฟอร์ และซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่บน (i) คาร์บอนหนึ่งอะตอมหรือ มากกว่าโดยC1-6แอลคิล,เฮโลเจน, ไฮดรอกซิ,อะมิโนซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่หรือสองหมู่, ไนโทร,ไซแอโน,เฮโลC1-6แอลคิล,คาร์บอกซิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิลซึ่งอาจเลือก ให้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่หรือสองหมู่,เมธิลไธโอ,เมธิลซัลโฟนิล,แอริล,-(R7a)n-M-R-7b,Het1 และ Het2; ซึ่งหมู่แทนที่ที่อาจเลือกได้บนอะมิโนฟังก์ชันใดๆนั้นเลือกแบบไม่ขึ้นแก่กันจาก R5 และ -A-R6; และ บน (ii) ไนโตเจนอะตอมถ้ามีโดยไฮดรอกซิล หรือ -A-R6 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องต่อไปถึงการใช้สารยับยั้งเอชไอวีโปรตีเอสในช่วงกว้าง กรรมวิธี การเตรียมสารเหล่านี้ รวมทั้งองค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมและคิทสำหรับวินิจฉัยซึ่งประกอบด้วยสารเหล่านี้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องเช่นกันกับการรวมสารเหล่านี้กับสารต้านรีโทรไวรัสอีกชนิดหนึ่ง และการใช้ สารเหล่านี้เป็นสารประกอบอ้างอิงหรือเป็นรีเอเจนต์ในการสอบวิเคราะห์ข้อถือสิทธิ์ (ข้อที่หนึ่ง) ซึ่งจะปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรทางเคมี) รูป N-ออกไซด์, เกลือ, สเทอรีโอไอโซเมอร์, ของผสมราซีมิค, หรือเอสเทอร์ของสารเหล่านี้ ซึ่ง R1 และ R8 แต่ละหมู่ไม่ขึ้นแก่กัน คือ ไฮโดรเจน, แท็ก : สิทธิบัตรยา