Claims (21)
1. รูปแบบยาทางปาก ซึ่งประกอบด้วย องค์ประกอบที่หนึ่ง และองค์ประกอบที่ สอง, แต่ละองค์ประกอบประกอบด้วย ด่างอ่อน ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ( 'ยา' ) และสารพาหะ ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม องค์ประกอบที่หนึ่ง และที่สอง ในที่นี้ ถูกเตรียมการเพื่อปลดปล่อยตัว ยาที่อัตราการปลดปล่อยซึ่งแตกต่างกันในการจัดการให้โดยที่อัตราการปลดปล่อยตัวยาจากรูปแบบ ยาจะไม่ขึ้นอยู่กับค่า pH เป็นสำคัญ1. Oral drug formulations consisting of Component One and Component Two, each containing a pharmaceutically acceptable weak alkali ('drug') and a pharmaceutically acceptable carrier. Components One and Two here are prepared to release the drug at different release rates in the administered formulation, where the drug release rate from the formulation is not significantly dependent on pH.
2. รูปแบบยาทางปาก ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1, ในที่นี้ อัตราการปลดปล่อย ตัวยาจากองค์ประกอบที่หนึ่งมากกว่าจากองค์ประกอบที่สองเป็นสำคัญ2. Oral dosage form, consistent with claim 1, where the rate of drug release from component one is significantly greater than from component two.
3. รูปแบบยาทางปาก ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1 หรือข้อถือสิทธิ 2, ในที่นี้ องค์ประกอบที่หนึ่งคือ องค์ประกอบที่มีการปลดปล่อยโดยทันที3. Oral dosage form compliant with claim 1 or claim 2, in this case, the first component is the immediate-release component.
4. รูปแบบยาทางปาก ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ในที่นี้ องค์ประกอบที่สองคือ องค์ประกอบที่มีการปลดปล่อยแบบดัดแปลง4. Oral dosage formulation, which conforms to one of the preceding claims; in this case, the second component is a modified-release component.
5. รูปแบบยาทางปาก ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1, ในที่นี้ อัตราการคปลดปล่อย องค์ประกอบที่หนึ่ง และ/หรือ องค์ประกอบที่สองจากรูปแบบยาเป็นการปลดปล่อยแบบดัดแปลง5. Oral dosage form consistent with claim 1, whereby the release rate of component one and/or component two from the dosage form is modified release.
6. รูปแบบยาทางปาก ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 5 , ประกอบด้วย องค์ประกอบ ที่สาม ซึ่งประกอบด้วย สารประกอบที่มีใช้ยาเป็นสำคัญ6. An oral dosage form that conforms to claim 5, containing a third component consisting of the active pharmaceutical ingredient.
7. รูปแบบยาทางปาก ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 6, ในที่นี้ องค์ประกอบที่สาม ดังกล่าวคือ องค์ประกอบเอนเทอริค7. Oral dosage form, consistent with claim 6; in this case, the third component is the enteric component.
8. รูปแบบยาทางปาก ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 7, ในที่นี้ องค์ประกอบที่สาม ดังกล่าว ประกอบด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งรูเปิดยืดออกผ่านองค์ประกอบที่สามอย่างสมบูรณ์เป็น สำคัญ ด้วยเหตุนี้ ทำให้อย่างน้อยที่สุดหนึ่งพื้นผิวขององค์ประกอบที่หนึ่ง และ/หรือ ที่สอง สัมผัส กับสภาพแวดล้อมของการใช้8. Oral dosage form, in accordance with claim 7, whereby the third component is said to contain one or more openings that fully extend through the third component, thereby causing at least one surface of the first and/or second component to be in contact with the environment of use.
9. รูปแบบยาทางปาก ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1, ในที่นี้ องค์ประกอบที่หนึ่ง ถูกเตรียมการเพื่อให้ปลดปล่อยด่างอ่อน ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมทั้งหมดเป็นสำคัญในกระเพาะ อาหารในระหว่างการใช้9. Oral dosage form, in accordance with claim 1, whereby component one is prepared to release a pharmacologically acceptable mild alkali primarily in the gastrointestinal tract during administration.
10. รูปแบบยาทางปาก ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1, ในที่นี้ องค์ประกอบที่สอง ถูกเตรียมการเพื่อให้ปลดปล่อยด่างอ่อน ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมทั้งหมดเป็นสำคัญในลำไส้เล็ก ในการใช้10. Oral dosage form, consistent with claim 1, herein the second component is prepared to release all pharmacologically acceptable mild alkali primarily in the small intestine for use.
11. รูปแบบยาทางปาก ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1, รูปแบบยาที่ซึ่งถูกเตรียม การเพื่อปลดปล่อยด่างอ่อน ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม โดยที่รักษาค่าความเข้มข้นของระดับ พลาสม่าสูงสุดเฉลี่ย ( "Cmax'' ) ของยาไว้ได้โดยไม่ขึ้นอยู่กับอาหารในระหว่างการใช้เป็นสำคัญ11. Oral dosage form conforming to claim 1, a dosage form prepared to release a pharmacologically acceptable weak alkali while maintaining the mean maximum plasma concentration ("Cmax") of the drug independent of food intake during administration.
12. รูปแบบยาทางปาก ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งรูปแบบยาถูกเตรียม การเพื่อปลดปล่อยด่างอ่อน ซึ่งยอมได้ทางเภสัชกรรมโดยที่รักษาค่าเฉลี่ยพื้นที่ภายใต้เส้นโค้ง ของความเข้มข้นพลาสม่าต่อเวลาตลอดช่วงเวลาการให้ยาที่สภาวะสม่ำเสมอ ( "AUC" ) โดยไม่ขึ้น อยู่กับอาหารในระหว่างการใช้เป็นสำคัญ12. Oral dosage formulation conforming to claim 1, whereby the dosage formulation is prepared to release a pharmacologically acceptable weak alkali while maintaining the mean area under the plasma concentration curve over time over the course of attenuated administration ("AUC"), independent of food intake during administration.
13. รูปแบบยาทางปาก ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งรูปแบบยาถูกเตรียม การเพื่อปลดปล่อยด่างอ่อน ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม เพื่อให้สามารถรักษาทั้งค่า Cmax และ AUC ที่สังเกตพบในการจัดการให้ยาโดยไม่ขึ้นอยู่กับอาหารในระหว่างการใช้เป็นสำคัญ13. Oral dosage formulation conforming to claim 1, whereby the dosage formulation is prepared to release a pharmacologically acceptable weak alkali so that both the observed Cmax and AUC values during administration are maintained independently of food intake during administration.
14. รูปแบบยาทางปาก ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1, ประกอบด้วย (i) แกนในซึ่งสามารถกร่อนได้, ซึ่งแกนในประกอบด้วย ด่างอ่อนซึ่งยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรม และสารพาหะซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม; และ (ii) สิ่งเคลือบซึ่งสามารถกร่อนได้ล้อมรอบแกนในดังกล่าว, ที่ซึ่งสิ่งเคลือบ ประกอบด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งรูเปิด ซึ่งยืดออกผ่านสิ่งเคลือบดังกล่าวอย่างสมบูรณ์เป็นสำคัญ แต่ไม่มีการผ่านทะลุแกนในดังกล่าว และการเชื่อมต่อจากสภาพแวดล้อมของการใช้สู่แกนใน ดังกล่าว, ในที่นี้ การปลดปล่อยด่างอ่อนซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมจากแกนในซึ่งสามารถกร่อน ได้เกิดขึ้นผ่านรูเปิดดังกล่าวเป็นสำคัญ และผ่านการกร่อน ของสิ่งเคลือบซึ่งสามารถกร่อนได้ ดังกล่าวภายใต้สภาวะ pH ที่กำหนดไว้ก่อน ในที่นี้แกนในประกอบด้วย องค์ประกอบที่หนึ่งและองค์ประกอบที่สอง, แต่ละองค์ประกอบประกอบด้วย ด่างอ่อนซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ( 'ยา' ) และสารพาหะ ซึ่ง ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, ในที่นี้ องค์ประกอบที่หนึ่งและที่สองถูกเตรียมการเพื่อให้ปลดปล่อยตัว ยาที่อัตราการปลดปล่อยที่แตกต่างกันในการจัดการให้โดยดี อัตราการปลดปล่อยยาจากรูปแบบยา จะไม่ขึ้นอยู่กับค่า pH เป็นสำคัญ14. The oral drug formulation conforming to claim 1 shall consist of (i) a corrosive core, in which the core is composed of a pharmaceutically acceptable weak alkali and a pharmaceutically acceptable carrier; and (ii) a corrosive coating surrounding such core, in which the coating contains one or more openings which significantly elongate completely through such coating but not penetrate such core and do not connect from the environment of use to such core, whereby the release of the pharmaceutically acceptable weak alkali from the corrosive core occurs primarily through such openings and through the corrosiveness of such corrosive coating under predetermined pH conditions, whereby the core consists of component one and component two, each containing a pharmaceutically acceptable weak alkali ('drug') and a pharmaceutically acceptable carrier, whereby component one and component two are prepared to release the drug at different release rates for optimal administration, whereby the drug release rate from the drug formulation shall not significantly depend on pH.
15. รูปแบบยาทางปาก ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 14 , ในที่นี้ องค์ประกอบที่ หนึ่งถูกผสมสูตร เพื่อให้จัดให้มีการปลดปล่อยด่างอ่อน ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมโดยทันทีบน การสัมผัสกับสิ่งแวดล้อมที่ประกอบด้วย น้ำ15. Oral formulation conforming to claim 14, whereby component one is formulated to provide immediate release of a pharmaceutically acceptable weak alkali upon contact with an aqueous environment.
16. รูปแบบยาทางปาก ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 14 หรือข้อถือสิทธิ 15 , ในที่นี้ องค์ประกอบที่สองถูกกำหนดสูตรเพื่อให้จัดให้มีการปลดปล่อยด่างอ่อน ซึ่งยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมแบบดัดแปลงบนการสัมผัสกับสิ่งแวดล้อมที่ประกอบด้วยน้ำ16. Oral dosage formulation conforming to claim 14 or claim 15, whereby the second component is formulated to provide a pharmacologically adaptive release of a weak alkali upon contact with an aqueous environment.
17. รูปแบบยาทางปาก ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1, ในที่นี้รูปแบบยาคือ รูปแบบยาเม็ดแบน17. Oral dosage form consistent with claim 1, in this case the dosage form is flat tablets.
18. รูปแบบยาทางปาก ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ในที่ ซึ่ง ด่างอ่อนซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมคือ 5-[4-[2-(N-เมทธิล-N-(2-ไพริดิล)อะมิโน)เอทธอกซี] เบนซิล]ไธอะโซลิดีน-2,4-ไดโอน หรือเกลือ หรือโซลเวท ของสารเหล่านี้ ซึ่งยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม18. Oral formulations conforming to any of the prior claims, where a pharmaceutically acceptable weak alkali is 5-[4-[2-(N-methyl-N-(2-pyridyl)amino)ethoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione or its salts, or solvate of these pharmaceutically acceptable substances.
19. ขบวนการสำหรับการเตรียมรูปแบบยาทางปาก ประกอบด้วย องค์ประกอบ ที่หนึ่ง และองค์ประกอบที่สอง, แต่ละองค์ประกอบประกอบด้วย ด่างอ่อน ซึ่งยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม ( 'ยา' ) และสารพาหะซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่ง ขบวนการประกอบด้วย อย่างน้อยที่สุดขั้นตอนของการเกิดขึ้นต่อเนื่องกัน หรือการเกิดขึ้นพร้อมใน เวลาเดียวกัน (i) การผสมสูตรยาให้เป็นองค์ประกอบที่หนึ่ง ; และ (ii) การผสมสูตรยาให้เป็นองค์ประกอบที่สอง ; ด้วยเหตุนี้ องค์ประกอบที่หนึ่ง และที่สองถูกผสมสูตรเพื่อปลดปล่อยตัวยาที่ อัตราการปลดปล่อยซึ่งแตกต่างกันในการจัดการให้โดยที่อัตราการปลดปล่อยตัวยาจากรูปแบบยา จะไม่ขึ้นอยู่กับค่า pH เป็นสำคัญ19. The process for preparing an oral drug formulation consists of a first and a second component, each containing a pharmaceutically acceptable weak alkali ('drug') and a pharmaceutically acceptable carrier, in accordance with Reputation 1, whereby the process consists of at least one sequence or simultaneous occurrence of (i) the formulation of the drug into the first component; and (ii) the formulation of the drug into the second component; thus the first and second components are formulated to release the drug at different release rates to be administered, in which the rate of drug release from the drug formulation is not significant dependent on pH.
20. ขบวนการสำหรับการเตรียมรูปแบบยาทางปาก ประกอบด้วย แกนในซึ่ง สามารถกร่อนได้, ที่ซึ่งแกนในประกอบด้วย ด่างอ่อนซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และสารพาหะ ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม; และสิ่งเคลือบซึ่งสามารถกร่อนได้ล้อมรอบแกนในดังกล่าว, ที่ซึ่ง สิ่งเคลือบประกอบด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง รูเปิดซึ่งยืดออกผ่านสิ่งเคลือบดังกล่าวอย่างสมบูรณ์ เป็นสำคัญแต่ไม่มีการผ่านทะลุแกนในดังกล่าว และการเชื่อมต่อจากสภาพแวดล้อมของการใช้สู่ แกนในดังกล่าว, ในที่นี้ การปลดปล่อยด่างอ่อน ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมจากแกนในซึ่งสารมารถ กร่อนได้เกิดขึ้นผ่านรูเปิดดังกล่าวเป็นสำคัญ และผ่านการกร่อนของสิ่งเคลือบซึ่งสามารถกร่อนได้ ดังกล่าว ภายใต้สภาวะค่า pH ที่กำหนดไว้ก่อน, ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 14, ที่ซึ่ง ขบวนการ ประกอบด้วย; (a) การผสมสูตรแกนในซึ่งสามารถกร่อนได้ ซึ่งประกอบด้วย ด่างอ่อนที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และสารพาหะซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ; (b) การเคลือบแกนในดังกล่าวด้วยสิ่งเคลือบซึ่งสามารถกร่อนได้; และ (c) การทำให้เกิดหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งรูเปิดในสิ่งเคลือบ, รูเปิดดังกล่าวยืด ออกผ่านสิ่งเคลือบดังกล่าวอย่างสมบูรณ์เป็นสำคัญ แต่ไม่มีการทะลุผ่านแกนในดังกล่าว และการ เชื่อมต่อจากสภาพแวดล้อมของการใช้สู่แกนในดังกล่าว20. The process for the preparation of an oral drug formulation consists of a corrosive core, in which the core is composed of a pharmaceutically acceptable weak alkali and a pharmaceutically acceptable carrier; and a corrosive coating surrounding the core, in which the coating contains one or more openings that significantly elongate completely through the coating but not penetrate the core, and the connection from the environment of use to the core, herein the release of the pharmaceutically acceptable weak alkali from the corrosive core occurs primarily through these openings and through the erosion of the corrosive coating under predetermined pH conditions, corresponding to claim 14, in which the process consists of; (a) formulation of the corrosive core, in which the core is composed of a pharmaceutically acceptable weak alkali and a pharmaceutically acceptable carrier; (b) coating the core with the corrosive coating; and (c) creation of one or more openings in the coating, these openings significantly elongate completely through the coating. However, there is no penetration through the inner core, and no connection from the environment of use to the inner core.
21. การใช้รูปแบบยาทางปาก ซึ่งสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งประกอบด้วย สารประกอบ A หรือเกลือ หรือโซลเวทของสารเหล่านั้น ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, สำหรับการ รักษา และ/หรือ การป้องกันความผิดปกติของการประดิษฐ์ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่เป็นมนุษย์ และ ไม่ใช่มนุษย์,21. Oral use of a drug formulation conforming to claim 1, containing compound A or its salts or solvate, which is pharmaceutically acceptable, for the treatment and/or prevention of artificial abnormalities in human and non-human mammals.