TH78668A - อนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-4-อิล-4-พิร์โรลิดิน-3-อิล-พิเพอแรซีนที่ถูกแทนที่และการใช้สารเหล่านั้นเป็นแอนทากอนิสท์ของนิวโรไคนิน - Google Patents
อนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-4-อิล-4-พิร์โรลิดิน-3-อิล-พิเพอแรซีนที่ถูกแทนที่และการใช้สารเหล่านั้นเป็นแอนทากอนิสท์ของนิวโรไคนินInfo
- Publication number
- TH78668A TH78668A TH301004861A TH0301004861A TH78668A TH 78668 A TH78668 A TH 78668A TH 301004861 A TH301004861 A TH 301004861A TH 0301004861 A TH0301004861 A TH 0301004861A TH 78668 A TH78668 A TH 78668A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- diseases
- antagonist
- agility
- disease
- those
- Prior art date
Links
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 title claims abstract 15
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 20
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract 18
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims abstract 15
- 102100033009 Tachykinin-3 Human genes 0.000 claims abstract 8
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 8
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims abstract 7
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 claims abstract 7
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims abstract 7
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 7
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 7
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims abstract 7
- 230000008673 vomiting Effects 0.000 claims abstract 7
- 150000001204 N-oxides Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 claims abstract 4
- 239000000470 constituent Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000002742 neurokinin 1 receptor antagonist Substances 0.000 claims abstract 4
- 102000008186 Collagen Human genes 0.000 claims abstract 3
- 108010035532 Collagen Proteins 0.000 claims abstract 3
- 201000003883 Cystic fibrosis Diseases 0.000 claims abstract 3
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000030814 Eating disease Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000018522 Gastrointestinal disease Diseases 0.000 claims abstract 3
- 101001125071 Homo sapiens Neuromedin-K receptor Proteins 0.000 claims abstract 3
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 claims abstract 3
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 claims abstract 3
- 102000009493 Neurokinin receptors Human genes 0.000 claims abstract 3
- 108050000302 Neurokinin receptors Proteins 0.000 claims abstract 3
- 108010040718 Neurokinin-1 Receptors Proteins 0.000 claims abstract 3
- 102000002002 Neurokinin-1 Receptors Human genes 0.000 claims abstract 3
- 108010040722 Neurokinin-2 Receptors Proteins 0.000 claims abstract 3
- 102100029409 Neuromedin-K receptor Human genes 0.000 claims abstract 3
- 208000025747 Rheumatic disease Diseases 0.000 claims abstract 3
- 102100037342 Substance-K receptor Human genes 0.000 claims abstract 3
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 claims abstract 3
- 230000007815 allergy Effects 0.000 claims abstract 3
- 230000000903 blocking effect Effects 0.000 claims abstract 3
- 230000037396 body weight Effects 0.000 claims abstract 3
- 229920001436 collagen Polymers 0.000 claims abstract 3
- 230000006866 deterioration Effects 0.000 claims abstract 3
- 208000010643 digestive system disease Diseases 0.000 claims abstract 3
- 206010013663 drug dependence Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000018685 gastrointestinal system disease Diseases 0.000 claims abstract 3
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims abstract 3
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims abstract 3
- 208000020861 perceptual disease Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000022821 personality disease Diseases 0.000 claims abstract 3
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims abstract 3
- 230000036299 sexual function Effects 0.000 claims abstract 3
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000011117 substance-related disease Diseases 0.000 claims abstract 3
- 230000001629 suppression Effects 0.000 claims abstract 3
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000019553 vascular disease Diseases 0.000 claims abstract 3
- 102000046798 Neurokinin B Human genes 0.000 claims abstract 2
- NHXYSAFTNPANFK-HDMCBQFHSA-N Neurokinin B Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(N)=O)C(C)C)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC=1N=CNC=1)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@@H](N)CC(O)=O)C1=CC=CC=C1 NHXYSAFTNPANFK-HDMCBQFHSA-N 0.000 claims abstract 2
- 101800002813 Neurokinin-B Proteins 0.000 claims abstract 2
- 210000003484 anatomy Anatomy 0.000 claims abstract 2
- 230000003042 antagnostic effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940075559 piperine Drugs 0.000 claims abstract 2
- 238000004260 weight control Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000523 sample Substances 0.000 claims 1
- 230000008485 antagonism Effects 0.000 abstract 1
- 230000036039 immunity Effects 0.000 abstract 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (24/09/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-4-อิล-4-พิร์โรลิดิน-3-อิล-พิเพอแรซีน ที่ถูก แทนที่ซึ่งมีความว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์ของนิวโรไคนิน, ที่เฉพาะเจาะจง คือ ความว่องไว ในการเป็นแอนทากอนิสท์ของ NK1, ความว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์รวมของ NK1/ NK3 และ ความว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์รวมของ NK1/NK2/NK3, การเตรียมอนุพันธ์เหล่านั้น, องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์เหล่านั้น และการใช้อนุพันธ์เหล่านั้นเป็นยา, ที่ เฉพาะเจาะจง คือ สำหรับรักษาโรคจิตเภท, ความวิตกกังวล, ภาวะซึมเศร้า, การอาเจียน และ IBS. สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้สามารถเขียนแทนได้โดยสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) และประกอบอีกด้วยเกลือจากการเติมกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูป N-ออกไซด์ ของสารเหล่านั้น และโพรดรักของ สารเหล่านั้น, ซึ่งหมู่แทนที่ทั้งหมดกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1. เมื่อพิจารณาถึงความสามารถของสารเหล่านั้นในการเป็นปฏิปักษ์ต่อฤทธิ์ของแทคิไคนินโดย การขัดขวางตัวรับนิวโรไคนิน, และที่เฉพาะเจาะจงคือ ในการเป็นปฏิปักษ์ต่อฤทธิ์ของสาร P และ นิวโรไคนินB โดยการขัดขวาง ตัวรับ NK1, NK2 และ NK3, สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้จึงเป็น ประโยชน์ในฐานะเป็นยา, ที่เฉพาะเจาะจง คือ ในการป้องกันและรักษาภาวะที่อาศัยสื่อกลางจาก แทคิไคนิน, ตัวอย่างเช่น โรคที่เกี่ยวกับ CNS, ที่เฉพาะเจาะจง คือ โรคจิตเภทที่แสดงออกทางอารมณ์, ภาวะซึมเศร้า, โรควิตกกังวล, โรคที่เกี่ยวกับความเครียด, โรคที่เกี่ยวกับการนอน, โรคที่เกี่ยวกับการ รับรู้, โรคที่เกี่ยวกับบุคลิกภาพ, โรคที่เกี่ยวกับการกิน, โรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของประสาท, โรคที่ เกี่ยวกับการติดยา, โรคที่เกี่ยวกับอารมณ์, การเสื่อมหน้าที่ทางเพศ, อาการปวดและภาวะที่เกี่ยวข้องกับ CNS อื่น ๆ; การอักเสบ ; โรคภูมิแพ้; การอาเจียน; โรคกระเพาะอาหารและลำไส้, ที่เฉพาะเจาะจงคือ อาการลำไส้ไวเกินต่อการกระตุ้น (IBS); โรคผิวหนัง; โรคหลอดเลือดบีบเกร็ง; โรคที่เกี่ยวกับพังผืด และคอลลาเจน; โรคที่เกี่ยวกับการเพิ่มหรือการระงับภูมิคุ้มกัน และโรครูมาติก และการควบคุม น้ำหนักร่างกาย. การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-4-อิล-4-พิร์โรลิดิน-3-อิล-พิเพอแรซีนที่ถูกแทน ที่ซึ่งมีความว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์ของนิวโรไคนิน, ที่เฉพาะเจาะจงคือความว่องไวในการ เป็นแอนทากอนิสท์ของ NK1, ความว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์รวมของ NK1/ NK3 และความ ว่องไวในการเป็นแอนทากอนิสท์รวมของ NK1/ NK2/ NK3, การเตรียมอนุพันธ์เหล่านั้น, สารผสมซึ่ง ประกอบรวมด้วยอนุพันธ์เหล่านั้นและการใช้ อนุพันธ์เหล่านั้นเป็นยา, ที่เฉพาะเจาะจงคือสำหรับ รักษาโรคจิตเภท, ความวิตกกังวล, ภาวะซึมเศร้า, การอาเจียน และ IBS. สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้สามารถเขียนแทนได้โดยสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) และประกอบอีกด้วยเกลือจากการเติมกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูปN-ออกไซด์ของสารเหล่านั้นและโพรดรักของสาร เหล่านั้น, ซึ่งหมู่แทนที่ ทั้งหมดกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1. เมื่อพิจารณาถึงความสามารถของสารเหล่านั้นในการเป็นปฏิปักษ์ต่อฤทธิ์ของแทคิไคนินโดย การขัดขวางตัวรับนิวโรไคนิน, และที่เฉพาะเจาะจงคือในการเป็นปฏิปักษ์ต่อฤทธิ์ของสาร P และ นิวโรไคนิน B โดยการขัดขวาง ตัวรับ NK1, NK2 และ NK3, สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้จึงเป็น ประโยชน์ในฐานะเป็นยา, ที่เฉพาะเจาะจงคือในการป้องกันและรักษาภาวะที่อาศัยสื่อกลางจาก แทคิไคนิน, ตัวอย่างเช่นโรคที่เกี่ยวกับ CNS, ที่เฉพาะเจาะจงคือโรคจิตเภทที่แสดงออกทางอารมณ์, ภาวะซึมเศร้า, โรควิตกกังวล, โรคที่เกี่ยวกับความเครียด, โรคที่เกี่ยวกับการนอน, โรคที่เกี่ยวกับการ รับรู้, โรคที่เกี่ยวกับบุคลิกภาพ,โรคที่เกี่ยวกับการกิน, โรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของประสาท, โรคที่ เกี่ยวกับการติดยา, โรคที่เกี่ยวกับอารมณ์, การเสื่อมหน้าที่ทางเพศ, อาการปวดและภาวะที่เกี่ยวข้องกับ CNS อื่น ๆ ; การอักเสบ ; โรคภูมิแพ้; การอาเจียน ; โรคกระเพาะอาหารและลำไส้ , ที่เฉพาะเจาะจงคือ อาการลำไส้ไวเกินต่อการกระตุ้น (IBS); โรคผิวหนัง ; โรคหลอดเลือดบีบเกร็ง; โรคที่เกี่ยวกับพังผืด และคอลลาเจน; โรคที่เกี่ยวกับการเพิ่มหรือการระงับภูมิคุ้มกันและโรครูมาติกและการควบคุม น้ำหนักร่างกาย.
Claims (1)
1. สารประกอบตามสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) เกลือจากการเติมกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์เชิง สเทริโอเคมีของสารเหล่านั้น , รูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น และโพรดรักของสารเหล่านั้น, ซึ่ง : n คือ เลขจำนวนเต็ม, เท่ากับ 0,1 หรือ 2 ; m คือ เลขจำนวนเต็ม, เท่ากับ 1, หรือ 2 ซึ่งกำหนดว่าถ้า m คือ 2 , โดยเช่นนั้น n คือ 1 ; p คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ 1 หรือ 2 ; q คือ เลขจำนวนเต็ม เท่าแท็ก :
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH78668A true TH78668A (th) | 2006-07-20 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Frolova et al. | One-pot multicomponent synthesis of diversely substituted 2-aminopyrroles. A short general synthesis of rigidins A, B, C, and D | |
| CY1112601T1 (el) | Υποκατεστημενα παραγωγα 1-πιπεριδιν-4-υλ-4-πυρρολιδιν-3-υλ-πιπεραζινης και χρηση αυτων ως ανταγωνιστων νευροκινινης | |
| HRP20050309A2 (en) | Substituted 1,4-di-piperidin-4-yl-piperazine derivatives and their use as neurokinin antagonists | |
| ATE354572T1 (de) | Substituierte 1-piperidin-4-yl-4-azetidin-3-yl- piperazinderivate und deren verwendung als neurokininantagonisten | |
| HUP0303653A2 (hu) | Tri-heterociklusos származékok és hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| RU2009103307A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1, 2-a]ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ | |
| DK1615893T3 (da) | 2-azabicylo3.3.1 nonan-derivater som opioidreceptorantagonister | |
| AR038704A1 (es) | Derivados de tiazol como antagonistas del receptor nyp | |
| EA200801134A1 (ru) | Замещенные бициклические пиримидоновые производные | |
| DE602007004881D1 (de) | Substituierte pyrazinonderivate zur verwendung als arzneimittel | |
| TW200508203A (en) | 3-azabicyclo 3.2.1 octane derivatives | |
| EA200701345A1 (ru) | Производные триазолона, тетразолона и имидазолона для применения в качестве антагонистов альфа-2с-адренорецептора | |
| TH78668A (th) | อนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-4-อิล-4-พิร์โรลิดิน-3-อิล-พิเพอแรซีนที่ถูกแทนที่และการใช้สารเหล่านั้นเป็นแอนทากอนิสท์ของนิวโรไคนิน | |
| JO2485B1 (en) | 1-Piperidine-3-Yl-4-Piperidine-4-Yl-Piperazine derivatives substituted and used as quinine antagonists | |
| IL192240A0 (en) | Substituted pyrazinone derivatives as alpha2c-adrenoreceptor antagonists | |
| NO20084819L (no) | Substituerte pyrazinonderivater for anvendelse som en medisin | |
| TWI303246B (en) | Fused ring nk1 antagonists | |
| TH68224A (th) | อนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-3-อิล-4-พิเพอริดิน-4-อิล-พิเพอแรซีนที่ถูกแทนที่ และการใช้สารเหล่านั้นเป็นนิวโรไคนินแอนทากอนิสท์ | |
| TH105523A (th) | อนุพันธ์ 1,4-ได-พิเพอริดิน-4-อิล-พิเพอราซีน ซึ่งถูกแทนที่ และการใช้สารเหล่านั้นเป็นสารต้านฤทธิ์นิวโรคินิน | |
| JO2526B1 (en) | Substituted 1-4 Dipyridine-4-YL-Piprazine derivatives and their use as NSAIDs | |
| MXPA05003778A (es) | Derivados sustituidos de la 1,4-di-piperidin-4-il-piperazina y su uso como antagonistas de neurocininas. | |
| CY1107890T1 (el) | Υποκατεστημενα παραγωγα 1-πιπεριδιν-3-υλ-4-πιπεριδιν-4-υλ-πιπεραζινης και χρηση τους ως ανταγωνιστων της νευροκινινης | |
| Aarden | The Science of Ketamine: Its Properties, Effects, Benefits and Synthesis | |
| TH107354A (th) | อนุพันธ์ของสไปโร-พิเพอริดีน | |
| TH82341A (th) | อนุพันธ์ของไดอะซา-สปิโร-[4.5]-เดคเคนและการใช้ของมันเป็นแอนทาโกนิสท์ของนิวโรไคนิน |