Claims (14)
1. 5HT2 แอนตาโกนิสต์ ซึ่งมีสูตร Ia, Ib หรือ Ic: (สูตรเคมี) Ia (สูตรเคมี) Ib (สูตรเคมี) Ic ซึ่ง X และ Y แต่ละตัวที่เป็นอิสระเป็น O, O(CH2)n, S, S(CH2)n, N, NR18, NR18N, NR18(CH2)n, CR18R19(CH2)n หรือ (CR18R19)k, ซึ่ง R18 และ R19 แต่ละตัวที่เป็นอิสระเป็น H, C1-C6 แอลคิลโซ่ตรง หรือโซ่กิ่ง, CF3, CN; R1, R2 และ R3 แต่ละตัวที่เป็นอิสระเป็น H หรือ CH3; R4 เป็น H, F, Cl หรือ CH3; R5 เป็น F, Cl, Br, C1-C6แอลคิล, (CH2)nCN, (CH2)nOH, (CH2)nCO2Et, C1-C6 ไซโคลแอลคิล, ออกซาโซลิลหรือ ออกซาโซลิลที่ถูกแทนที่, CR11R12-(CH2)nCH3, หรือ S(O)m-(CH2)pCH3; R6 เป็น H, F, Cl, Br, O(CH2)rCH3, C1-C6แอลคิล, หรือ CN; R7 เป็น H, F, Cl, Br, C1-C6แอลคิล, O-(CH2)sCH3, Cl, CN, N(R13)(R15), หรือ OH; R8 เป็น H, F, Cl, Br, C1-C6แอลคิล, O-(C1-C6แอลคิล), S-(C1-C6แอลคิล), OH, NH-R16, หรือ S(O)t,-(C1-C6) แอลคิล; R9 เป็น H, CH3, OH, หรือ, ถ้า Y เป็น C, R9 เป็น =O; R10 เป็น H, Cl, F, Br, C1-C6แอลคิล, O-(C1-C6 แอลคิล), S-(C1-C6 แอลคิล), OH, NH-R17, หรือ S(O)u-(C1-C6 แอลคิล)หรือ R6 และ R7, หรือ R7 และ R8, หรือ R9 และ R10, ร่วมกับอะตอมซึ่งติดอยู่กับ มันเกิดเป็นวงที่มี 5- ถึง 8-เมมเบอร์ ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม หนึ่งอะตอมหรือมากกว่า ที่เลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย N, O, และ S; R11 และ R12 แต่ละตัวที่เป็นอิสระเป็น H, OH, O-(C1-C6 แอลคิล), C1-C6 แอลคิล, S(O)v-(C1-C6 แอลคิล), CO-NH-(C1-C6 แอลคิล), O-(C1-C6 แอลคิล), (CH2)n-S(O)m-(C1-C6 แอลคิล), หรือ CO-NH-แอริล R13, R15, R16, และ R17 แต่ละตัวที่เป็นอิสระเป็น H, หรือ C1-C6แอลคิล: R14 เป็น H, CH3, Cl, OH, O, O-(C1-C6แอลคิล), NH2, NHCH3, หรือ =O; k เป็น 1 หรือ 2; m, u, และ v แต่ละตัวที่เป็นอิสระกันเป็น 0, 1, หรือ 2; n, p, q, r, s, และ t แต่ละตัวที่เป็นอิสระเป็น, 0, 1, 2, 3, 4, 5, หรือ 6; และเส้นประแทนพันธะคู่ ที่เลือกได้ หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ;1. 5HT2 is an antagonist with the formula Ia, Ib, or Ic: (chemical formula) Ia (chemical formula) Ib (chemical formula) Ic, where each independent X and Y is O, O(CH2)n, S, S(CH2)n, N, NR18, NR18N, NR18(CH2)n, CR18R19(CH2)n, or (CR18R19)k, where each independent R18 and R19 is H, C1-C6 straight-chain or branched-chain alkyls, CF3, CN; each independent R1, R2, and R3 is H or CH3; R4 is H, F, Cl, or CH3; R5 is F, Cl, Br, C1-C6 alkyls, (CH2)nCN, (CH2)nOH, (CH2)nCO2Et, C1-C6 cycloalkyls, oxazolils, or Substituted oxazolyl, CR11R12-(CH2)nCH3, or S(O)m-(CH2)pCH3; R6 is H, F, Cl, Br, O(CH2)rCH3, C1-C6 alkyl, or CN; R7 is H, F, Cl, Br, C1-C6 alkyl, O-(CH2)sCH3, Cl, CN, N(R13)(R15), or OH; R8 is H, F, Cl, Br, C1-C6 alkyl, O-(C1-C6 alkyl), S-(C1-C6 alkyl), OH, NH-R16, or S(O)t,-(C1-C6) alkyl; R9 is H, CH3, OH, or, if Y is C, R9 is =O; R10 is H, Cl, F, Br, C1-C6 alkyl, O-(C1-C6 alkyl), S-(C1-C6 alkyl), OH, NH-R17, or S(O)u-(C1-C6 alkyl) or R6 and R7, or R7 and R8, or R9 and R10, together with the atoms attached to it, forming a 5- to 8-member ring containing one or more heteroatoms. Selected from groups consisting of N, O, and S; each independent R11 and R12 are H, OH, O-(C1-C6 alkyl), C1-C6 alkyl, S(O)v-(C1-C6 alkyl), CO-NH-(C1-C6 alkyl), O-(C1-C6 alkyl), (CH2)n-S(O)m-(C1-C6 alkyl), or CO-NH-aryl; each independent R13, R15, R16, and R17 are H, or C1-C6 alkyl: R14 is H, CH3, Cl, OH, O, O-(C1-C6 alkyl), NH2, NHCH3, or =O; k is 1 or 2; each independent m, u, and v are 0, 1, or 2; n, p, q, r, The independent s, and t values are 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6; and the dashed lines represent selectable double bonds or pharmaceutically acceptable salts of the substance.
2. 5HT2 แอนตาโกนิสต์ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R4 เป็นฟลูออโร และ R5 เป็น คลอโร2. 5HT2 is an antagonist of claim 1, where R4 is fluoro and R5 is chloro.
3. 5HT2 แอนตาโกนิสต์ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง 5HT2 แอนตาโกนิสต์ดังกล่างเป็น 5HT2A หรือ 5HT2C แอนตาโกนิสต์3. 5HT2 antagonist of Claim 1, where such 5HT2 antagonist is a 5HT2A or 5HT2C antagonist.
4. 5HT2 แอนตาโกนิสต์ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย: [4-คลอโร-5-ฟลูออโร-2-(3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน, เกลือไฮโดรคลอไรด์ 3-(5-คลอไร-4-ฟลูออโร-2-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนอกซิ)-2-เมธิลฟีนอล; [4-โบรโม-2-(3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; 2-[3-(3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]โพรพาน-2-ออล; [4-คลอโร-2-(3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)-5-เมธิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโรเฟนอกซิ)-4-มีเธนซัลโฟนิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; 1-[3-(4-คลอโร-3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]โพรพาน-1-ออล [4-คลอโร-2-(1-เมธิล-1H-อินโดล-4-อิลออกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(4-คลอโร-3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโรเบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-โบรโม-2-(4-คลอโร-3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; 6-คลอโร-3-(5-คลอโร-4-ฟลูออโร-2-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนอกซิ)-2-เมธิลฟีนอล; [4-คลอโร-2-(3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-โบรโม-2-(3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)-5-เมธิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; 1-[3-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]โพรพาน-1-ออล ; [4-คลอโร-2-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโรเบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-มีเธนซัลโฟนิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-5-เมธิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-โบรโม-2-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-มีเธนซัลโฟนิล-5-เมธิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-มีเธนซัลไฟนิล-5-เมธิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(4-คลอโร-2,3- ไดเมธิลเฟนอกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; 1-[3-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]เอธานอล; [3-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]เมธานอล; [2-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-(พิร์รอลิดีน-1-ซัลโฟนิล)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธอกซิเมธิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-(1-เมธอกซิโพรพิล)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-(1-เมธอกซิเอธิล)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโรเบนซิล]เมธิลเอมีน; 1-[3-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]โพรพ์-2-ไอน์-1-ออล; 1-[3-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]-เพนท์-4-เอน-1-ออล; 1-[3-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]-3-เฟนิล-โพรพ์-2-ไอน์-1- ออล; และ [3-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]-(2-เมธอกซิ-เฟนิล)- เมธานอล4. 5HT2 antagonist of claim 1 selected from the group consisting of: [4-chloro-5-fluoro-2-(3-methoxy-2-methylphenoxy)benzyl]methylamine, hydrochloride salt 3-(5-chloride-4-fluoro-2-methylaminomethylphenoxy)-2-methylphenol; [4-bromo-2-(3-methoxy-2-methylphenoxy)benzyl]methylamine; 2-[3-(3-methoxy-2-methylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]propan-2-ol; [4-chloro-2-(3-methoxy-2-methylphenoxy)-5-methylbenzyl]methylamine; [2-(4-chlorophenoxy)-4-methensulfonylbenzyl]methylamine; 1-[3-(4-chloro-3-methoxy-2-methylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]propan-1-ol [4-chloro-2-(1-methyl-1H-indole-4-yloxy)benzyl]methylamine; [4-chloro-2-(4-chloro-3-methoxy-2-methylphenoxy)-5-fluorobenzyl]methylamine; [4-bromo-2-(4-chloro-3-methoxy-2-methylphenoxy)benzyl]methylamine; 6-chloro-3-(5-chloro-4-fluoro-2-methylaminomethylphenoxy)-2-methylphenol; [4-chloro-2-(3-methoxy-2-methylphenoxy)benzyl]methylamine; [4-bromo-2-(3-methoxy-2-methylphenoxy)-5-methylbenzyl]methylamine; 1-[3-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]propan-1-ol; [4-chloro-2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-5-fluorobenzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methensulfonylbenzyl]methylamine; [4-chloro-2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-5-methylbenzyl]methylamine; [4-bromo-2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)benzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methensulfonyl-5-methylbenzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methensulfonyl-5-methylbenzyl]methylamine; [4-chloro-2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)benzyl]methylamine; 1-[3-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]ethanol; [3-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]methanol; [2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-(pyrrolidine-1-sulfonyl)benzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methoxymethylbenzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-(1-methoxypropyl)benzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-(1-methoxyethyl)benzyl]methylamine; [4-chloro-2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-5-fluorobenzyl]methylamine; 1-[3-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]prop-2-ine-1-ol; 1-[3-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]-paint-4-en-1-ol; 1-[3-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]-3-phenyl-prop-2-ine-1-ol; and [3-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]-(2-methoxyphenyl)-methanol
5. 5HT2 แอนตาโกนิสต์ ของข้อถือสิทธิข้อ 1, ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย: (S)-1-[2-ฟลูออโร-5-(7-ฟลูออโรอินแดน-4-อิลออกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]โพรพาน- 1-ออล; 1-[3-(2-คลอโร-4-ฟลูออโร-3-เมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]โพรพาน-1-ออล; 1-[3-(2-คลอโร-4-ฟลูออโร-3-เมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล] โพรพาน-1-ออล; 1-[3-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]-2-เมธิลโพรพ์-2-เอน-1- ออล; 1-[3-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]-บิวท์-3-เอน-1-ออล [3-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]-(3-ฟลูออโรเฟนิล)เมธานอล; 1-[3-(3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]โพรพาน-1-ออล; [2-(3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)-4-(1-เมธอกซิโพรพิล)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)-4-(1-เมธอกซิโพรพิล)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโรเบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโรเบนซิล]ไดเมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโร-4-เมธิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; {1-[4-คลอโร-2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโรเฟนิล]เอธิล}เมธิลเอมีน; {1-[4-คลอโร-2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโรเฟนิล]เอธิล}ไดเมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-5-เมธิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [5-คลอโร-2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-4-เมธิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-4,5-ไดเมธิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-4-เมธอกซิเบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-4-เมธิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโร-4-โพรพิลซัลโพนิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโร-4-ไอโซโพรพิลซัลฟานิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-โบรโม-2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-เมธิลเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโรเบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโร-4-มีเธนซัลโฟนิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-(บิวแทน-1-ซัลโพนิล)-2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโรเบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโร-4-(โพรเพน-1-ซัลโฟนิล)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-เมธิลเฟนอกซิ)-4-มีเธนซัลโฟนิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; 1-[3-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]โพรพาน-1-ออล; [4-คลอโร-2-(1,3-ไดไฮโดรเบนโซ[c]ไธ่โอเฟน-5-อิลออกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[b]ไธโอเฟน-6-อิลออกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[b]ไธโอเฟน-5-อิลออกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(1,3-ไดไฮโดรไอโซเบนโซฟิวแรน-5-อิลออกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(7-ฟลูออโรอินแดน-4-อิลออกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(อินแดน-5-อิลออกซิ)-4-มีเธนซัลโฟนิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-มีเธนซัลโฟนิล-2-(แนฟธาเลน-2-อิลออกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(1-เมธิล-1,2,3,4-เททระไฮโดรควินอลิน-6-อิลออกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโรเฟนอกซิ)-4-เอธิลซัลฟานิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; 4-(5-คลอโร-4-ฟลูออโร-2-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนอกซิ)-2-เมธิลฟีนอล; [4-โบรโม-2-(1,4-ไดเมธิล-1H-อินโดล-5-อิลออกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(1,4-ไดเมธิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-อินโดล-5-อิลออกซิ)-5-ฟลูออโรเบนซิล] เมธิลเอมีน; และ [4-คลอโร-2-(1,4-ไดเมธิล-1H-อินโดล-5-อิลออกซิ)-5-เมธิลเบนซิล]เมธิลเอมีน.5. 5HT2 antagonist of claim 1, selected from the group consisting of: (S)-1-[2-fluoro-5-(7-fluoroindan-4-iloxy)-4-methylaminomethylphenyl]propan-1-ol; 1-[3-(2-chloro-4-fluoro-3-methylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]propan-1-ol; 1-[3-(2-chloro-4-fluoro-3-methylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]propan-1-ol; 1-[3-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]-2-methylprop-2-en-1-ol; 1-[3-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]-but-3-n-1-ol [3-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]-(3-fluorophenyl)methanol; 1-[3-(3-methoxy-2-methylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]propan-1-ol; [2-(3-methoxy-2-methylphenoxy)-4-(1-methoxypropyl)benzyl]methylamine; [2-(4-chloro-3-methoxy-2-methylphenoxy)-4-(1-methoxypropyl)benzyl]methylamine; [4-chloro-2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)benzyl]methylamine; [4-chloro-2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-5-fluorobenzyl]methylamine; [4-chloro-2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-5-fluorobenzyl]dimethylamine; [2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-5-fluoro-4-methylbenzyl]methylamine; {1-[4-chloro-2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-5-fluorophenyl]ethyl}methylamine; {1-[4-chloro-2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-5-fluorophenyl]ethyl}dimethylamine; [4-chloro-2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-5-methylbenzyl]methylamine; [5-chloro-2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-4-methylbenzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-4,5-dimethylbenzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-4-methoxybenzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-4-methylbenzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-5-fluoro-4-propylsulfonylbenzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-5-fluoro-4-isopropylsulfanylbenzyl]methylamine; [4-bromo-2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)benzyl]methylamine; [4-chloro-2-(4-chloro-2-fluoro-3-methylphenoxy)-5-fluorobenzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-5-fluoro-4-methensulfonylbenzyl]methylamine; [4-(butan-1-sulfonyl)-2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-5-fluorobenzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-5-fluoro-4-(propan-1-sulfonyl)benzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2-fluoro-3-methylphenoxy)-4-methensulfonylbenzyl]methylamine; 1-[3-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]propan-1-ol; [4-chloro-2-(1,3-dihydrobenzo[c]thiofen-5-iloxy)benzyl]methylamine; [4-chloro-2-(2,3-dihydrobenzo[b]thiofen-6-iloxy)benzyl]methylamine; [4-chloro-2-(2,3-dihydrobenzo[b]thiofen-5-iloxy)benzyl]methylamine; [4-chloro-2-(1,3-dihydroisobenzofuran-5-iloxy)benzyl]methylamine; [4-chloro-2-(7-fluoroindan-4-iloxy)benzyl]methylamine; [2-(indan-5-iloxy)-4-methensulfonylbenzyl]methylamine; [4-methensulfonyl-2-(naphthalen-2-iloxy)benzyl]methylamine; [4-chloro-2-(1-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-iloxy)benzyl]methylamine; [2-(4-chlorophenoxy)-4-ethylsulfanylbenzyl]methylamine; 4-(5-chloro-4-fluoro-2-methylaminomethylphenoxy)-2-methylphenol; [4-bromo-2-(1,4-dimethyl-1H-indole-5-iloxy)benzyl]methylamine; [4-chloro-2-(1,4-dimethyl-2,3-dihydro-1H-indole-5-iloxy)-5-fluorobenzyl]methylamine; and [4-chloro-2-(1,4-dimethyl-1H-indole-5-iloxy)-5-methylbenzyl]methylamine.
6. สารผสมทางเภสัชกรรม เพื่อใช้ในการรักษาความผิดปกติ หรือภาวะในสัตว์เลี้ยงลูกด้วย นมที่เลือกจากภาวะซึมเศร้า, ความวิตกกังวล, ภาวะซึมเศร้าที่มีความวิตกกังวลร่วมอยู่ด้วย, ภาวะอารมณ์ซึมเศร้า, ความผิดปกติของความเครียดหลังบาดเจ็บ, อาการกลัวตื่นตระหนกอย่าง ผิดปกติ, โรคย้ำคิดย้ำทำ (OCD), OCD ที่มีทอเร็ตต์ซินโดรมร่วมการป่วย, ความผิดปกติทาง บุคลิกภาพแบบบอร์เดอร์ไลน์, ความผิดปกติของการนอน, โรคจิต, อาการชัก, อาการยึกยือเหตุยา, อาการฮันทิงตันหรือโรคพาร์คินสัน, ภาวะหดเกร็ง (กล้ามเนื้อ),การยับยั้งอาการชัก ซึ่งมีผลมาจาก โรคลมชัก, การขาดเลือดในสมอง, ภาวะเบื่ออาหาร, อาหารหน้ามืด, ไฮโปไคเนเซีย, การบาดเจ็บ กะโหลก, การตอบสนองต่อสารเคมี, การพุ่งออกของน้ำกามก่อนกำหนด, อาการก่อนระดู (PMS) ที่ร่วมกับความผิดปกติทางอารมณ์ และความอยากอาหาร, โรคการระคายเคืองสำไส้, การดัดแปลง พฤติกรรมการป้อนอาหาร, บล๊อคกิงคาร์โบไฮเดรทเครวิง, ความผิดปกติแบบเลตลูเทอัลเฟสดิสฟ อริค, อาการที่ร่วมกับกลุ่มอาการขาดบุหรี่, ความผิดปกติของการตื่นตระหนก, ความผิดปกติแบบไบ โพลาร์, ความผิดปกติของการนอน, เจทแลค, ความบกพร่องของความสามารถในการจำ, ความดันสูง, การหิวไม่หาย, ภาวะเบื่ออาหาร, โรคอ้วน, ภาวะหัวใจเต้นผิดปกติ, การตอบสนองต่อสารเคมี และการติดสารเสพย์ติด ที่เลือกจากการพึ่งพา หรือการติดนิโคติน หรือผลิตภัณฑ์ยาสูบ, แอลกอฮอล์ เบนโซไดอะซีพีน, บาร์บิทูเรต, โอพิออยด์หรือโคเคน; การฉวยโอกาสทางพยาธิวิทยา, โทรโคทิโลมาเนีย; ปวดศีรษะ, สโตร๊ค, การบาดเจ็บทางสมอง (TBI), โรคจิต, โรคฮันทิงตัน โคห์เรีย, ภาวะการเคลื่อนไหวล่าช้า, ไฮเปอร์ไคเนเซีย, ภาวะเสียการอ่านเข้าใจ, โรคจิตเภท, ภาวะสมองเสื่อม ที่เกี่ยวกับเนื้อตายเหตุขาดเลือดหลายที่, โรคลมชัก, ภาวะสมองเสื่อมของผู้สูงอายุ ชนิดอัลไซเมอร์ (AD), โรคพาร์คินสัน (PD), ความผิดปกติแบบไฮเปอร์แอคทิวิตีที่ขาดความใส่ใจ (ADHD) และ ทอเร็ตต์ซินโดรม ซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณของ 5HT2 แอนตาโกนิสต์ของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่งมีผลในการรักษา ความผิดปกติหรือภาวะดังกล่าว และตัวนำยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม6. Pharmaceutical formulations for the treatment of selected disorders or conditions in mammals, including depression, anxiety, depression with anxiety, depressive disorders, post-traumatic stress disorder, panic disorder, obsessive-compulsive disorder (OCD), OCD with Torrett syndrome, borderline personality disorder, sleep disorders, psychosis, seizures, drug-induced seizures, Huntington's disease or Parkinson's disease, muscle spasms, seizure inhibition resulting from epilepsy, cerebral ischemia, anorexia, fainting, hypokinesia, skull injury, chemical reactions, premature ejaculation, and premenstrual syndrome (PMS) with mood disorders. Appetite, irritable bowel syndrome, feeding modifications, carbohydrate-blocking craving, late lutealpha-dissociative disorder, symptoms associated with tobacco withdrawal syndrome, panic disorders, bipolar disorder, sleep disorders, jet lag, memory impairment, hypertension, persistent hunger, anorexia, obesity, cardiac arrhythmias, chemical responses and substance addictions of choice—dependent on or addicted to nicotine or tobacco products, alcohol, benzodiazepines, barbiturates, opioids, or cocaine; pathological opportunism, trocotilomania; headache, stroke, traumatic brain injury (TBI), psychosis, Huntington's kohlaria, movement delay, hyperkinesia, reading impairment, schizophrenia, multiple ischemic dementia, epilepsy, and geriatric dementia. Alzheimer's disease (AD), Parkinson's disease (PD), attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), and Torrett syndrome, incorporating a pharmaceutically acceptable amount of 5HT2 antagonist of Pledge 1 or its salts with therapeutic effect on the aforementioned disorders or conditions, and a pharmaceutically acceptable drug carrier.
7. การใช้ 5HT2 แอนตาโกนิสต์ของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม สำหรับการผลิตยา เพื่อใช้ในการรักษาความผิดปกติ หรือภาวะในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่เลือกจาก ภาวะซึมเศร้า, ความวิตกกังวล, ภาวะซึมเศร้าที่มี ความวิตกกังวลร่วมอยู่ด้วย, ภาวะอารมณ์ ซึมเศร้า, ความผิดปกติของความเครียดหลังบาดเจ็บ อาการกลัวตื่นตระหนกอย่างผิดปกติ, โรคย้ำคิดย้ำทำ (OCD), OCD ที่มีทอเร็ตต์ซินโดรมร่วมการป่วย, ความผิดปกติทางบุคลิกภาพแบบ บอร์เดอร์ไลน์, ความผิดปกติของการนอน, โรคจิต, อาการชัก, อาการยึกยือเหตุยา, อาการฮันทิงตัน หรือโรคพาร์คินสัน, ภาวะหดเกร็ง (กล้ามเนื้อ), การยับยั้งอาการชัก ซึ่งมีผลมาจากโรคลมชัก, การขาดเลือดในสมอง, ภาวะเบื่ออาหาร, อาการหน้ามืด, ไฮโปไคเนเซีย, การบาดเจ็บกะโหลก, การตอบสนองต่อสารเคมี, การพุ่งออกของน้ำกามก่อนกำหนด, อาการก่อนระดู (PMS) ที่ร่วมกับ ความผิดปกติทางอารมณ์ และความอยากอาหาร, โรคการระคายเคืองสำไส้, การดัดแปลง พฤติกรรมการป้อนอาหาร, บล๊อคกิงคาร์โบไฮเดรทเครวิง, ความผิดปกติแบบเลตลูเทอัลเฟสดิสฟอริค, อาการที่ร่วมกับกลุ่มอาการขาดบุหรี่, ความผิดปกติของการตื่นตระหนก, ความผิดปกติแบบไบโพลาร์, ความผิดปกติของการนอน, เจทแลค, ความบกพร่องของความสามารถในการจำ, ความดันสูง, การหิวไม่หาย, ภาวะเบื่ออาหาร, โรคอ้วน, ภาวะหัวใจเต้นผิดปกติ, การตอบสนองต่อสารเคมี และการติดสารเสพย์ติด ที่เลือกจากการพึ่งพา หรือการติดนิโคติน หรือผลิตภัณฑ์ยาสูบ, แอลกอออล์ เบนโซไดอะซีพีน, บาร์บิทูเรต, โอพิออยด์หรือโคเคน; การฉวยโอกาสทางพยาธิวิทยา, ไทรโคทิโลมาเนีย; ปวดศีรษะ, สโตร๊ค, การบาดเจ็บทางสมอง (TBI), โรคจิต, โรคฮันทิงตัน, โคห์เรีย, ภาวะการเคลื่อนไหวล่าช้า, ไฮเปอร์ไคเนเซีย, ภาวะเสียการอ่านเข้าใจ, โรคจิตเภท, ภาวะสมองเสื่อม ที่เกี่ยวกับเนื้อตายเหตุขาดเลือดหลายที่, โรคลมชัก, ภาวะสมองเสื่อมของผู้สูงอายุ ชนิดอัลไซเมอร์ (AD), โรคพาร์คินสัน (PD), ความผิดปกติแบบไฮเปอร์แอคทิวิตีที่ขาดความใส่ใจ (ADHD) และ ทอเร็ตต์ซินโดรม7. Pharmaceutical use of the 5HT2 antagonist of claim 1 or its salts that are pharmaceutically acceptable for the manufacture of drugs for the treatment of selected disorders or conditions in mammals, including: depression, anxiety, depression with anxiety, depressive mood disorders, post-traumatic stress disorder, panic disorder, obsessive-compulsive disorder (OCD), OCD with Torrett syndrome, borderline personality disorder, sleep disorders, psychosis, seizures, drug-induced seizures, Huntington's disease or Parkinson's disease, muscle spasms, epileptic seizure inhibition, cerebral ischemia, anorexia, fainting, hypokinesia, head injury, chemical reactions, premature ejaculation, premenstrual syndrome (PMS) with mood disorders. Appetite, irritable bowel syndrome, altered feeding behavior, carbohydrate-blocking, late luteal phase distension, symptoms associated with tobacco withdrawal syndrome, panic disorders, bipolar disorder, sleep disorders, jet lag, memory impairment, hypertension, persistent hunger, anorexia, obesity, cardiac arrhythmias, chemical responses and substance addictions of choice—dependent on or addicted to nicotine or tobacco products, alcohol, benzodiazepines, barbiturates, opioids or cocaine; pathological opportunism, trichotilomania; headache, stroke, traumatic brain injury (TBI), psychosis, Huntington's disease, kohria, delayed movement, hyperkinesia, reading impairment, schizophrenia, dementia. Related to multiple ischemic necrosis, epilepsy, age-related dementia such as Alzheimer's disease (AD), Parkinson's disease (PD), attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), and Torrett syndrome.
8. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งโรค หรือความผิดปกติดังกล่าวเป็นภาวะซึมเศร้า8. Application of Claim 7, in which the disease or disorder is a form of depression.
9. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง 5HT2 แอนตาโกนิสต์เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย เกลือ [4-คลอโร-5-ฟลูออโร-2-(3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน, ไฮโดรคลอไรด์ ; 3-(5-คลอโร-4-ฟลูออโร-2-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนอกซิ)-2-เมธิลฟีนอล; [4-โบรโม-2-(3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; 2-[3-(3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]โพรพาน-2-ออล; [4-คลอโร-2-(3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)-5-เมธิลเฟนอกซิเบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโรเฟนอกซิ)-4-มีเธนซัลโฟนิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; 1-[3-(4-คลอโร-3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]โพรพาน-1-ออล; [4-คลอโร-2-(1-เมธิล-1H-อินโดล-4-อิลออกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(4-คลอโร-3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโรเบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-โบรโม-2-(4-คลอโร-3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; 6-คลอโร-3-(5-คลอโร-4-ฟลูออโร-2-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนอกซิ)-2-เมธิลฟีนอล; [4-คลอโร-2-(3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-โบรโม-2-(3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)-5-เมธิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; 1-[3-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]โพรพาน-1-ออล ; [4-คลอโร-2-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโรเบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-มีเธนซัลโฟนิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-5-เมธิลเบนซิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-โบรโม-2-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-มีเธนซัลโฟนิล-5-เมธิลเบนซิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-มีเธนซัลไฟนิล-5-เมธิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(4-คลอโร-2,3- ไดเมธิลเฟนอกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; 1-[3-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]เอธานอล; [3-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]เมธานอล; [2-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-(พิร์รอลิดีน-1-ซัลโฟนิล)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธอกซิเมธิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-(1-เมธอกซิโพรพิล)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-(1-เมธอกซิเอธิล)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโรเบนซิล]เมธิลเอมีน; 1-[3-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]โพรพ์-2-ไอน์-1-ออล; 1-[3-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]-เพนท์-4-เอน-1-ออล; 1-[3-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]-3-เฟนิล-ไพรพ์-2-ไอน์-1- ออล; และ [3-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]-(2-เมธอกซิ-เฟนิล)- เมธานอล9. The use of claim 7, which the 5HT2 antagonist selected from the group consisting of the salts [4-chloro-5-fluoro-2-(3-methoxy-2-methylphenoxy)benzyl]methylamine, hydrochloride; 3-(5-chloro-4-fluoro-2-methylaminomethylphenoxy)-2-methylphenol; [4-bromo-2-(3-methoxy-2-methylphenoxy)benzyl]methylamine; 2-[3-(3-methoxy-2-methylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]propan-2-ol; [4-chloro-2-(3-methoxy-2-methylphenoxy)-5-methylphenoxybenzyl]methylamine; [2-(4-chlorophenoxy)-4-methensulfonylbenzyl]methylamine; 1-[3-(4-chloro-3-methoxy-2-methylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]propan-1-ol; [4-chloro-2-(1-methyl-1H-indole-4-yloxy)benzyl]methylamine; [4-chloro-2-(4-chloro-3-methoxy-2-methylphenoxy)-5-fluorobenzyl]methylamine; [4-bromo-2-(4-chloro-3-methoxy-2-methylphenoxy)benzyl]methylamine; 6-chloro-3-(5-chloro-4-fluoro-2-methylaminomethylphenoxy)-2-methylphenol; [4-chloro-2-(3-methoxy-2-methylphenoxy)benzyl]methylamine; [4-bromo-2-(3-methoxy-2-methylphenoxy)-5-methylbenzyl]methylamine; 1-[3-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]propan-1-ol; [4-chloro-2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-5-fluorobenzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methensulfonylbenzyl]methylamine; [4-chloro-2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-5-methylbenzylbenzyl]methylamine; [4-bromo-2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)benzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methenesulfonyl-5-methylbenzylbenzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methenesulfonyl-5-methylbenzyl]methylamine; [4-chloro-2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)benzyl]methylamine; 1-[3-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]ethanol; [3-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]methanol; [2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-(pyrrolidine-1-sulfonyl)benzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methoxymethylbenzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-(1-methoxypropyl)benzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-(1-methoxyethyl)benzyl]methylamine; [4-chloro-2-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-5-fluorobenzyl]methylamine; 1-[3-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]prop-2-ine-1-ol; 1-[3-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]-paint-4-en-1-ol; 1-[3-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]-3-phenyl-pripe-2-ine-1-ol; and [3-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]-(2-methoxy-phenyl)-methanol
10. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง 5HT2 แอนตาโกนิสต์เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย 1-[3-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]-2-เมธิล-โพรพ์-2-เอน-1- ออล; 1-[3-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]-บิวท์-3-เอน-1-ออล; [3-(4-คลอโร-2,3-ไดเมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโน เมธิลเฟนิล]-(3-ฟลูออโรเฟนิล)- เมธานอล; 1-[3-(3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]โพรพาน-1-ออล; [2-(3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)-4-(1-เมธอกซิโพรพิล)เบนซิล]เมธิลเอมีน; 2-(4-คลอโร-3-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนอกซิ)-4-(1-เมธอกซิโพรพิล)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโรเบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโรเบนซิล]-ไดเมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโร-4-เมธิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; {1-[4-คลอโร-2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโรเฟนิล]เอธิล}-เมธิลเอมีน {1-[4-คลอโร-2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโรเฟนิล]เอธิล}- ไดเมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-5-เมธิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [5-คลอโร-2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-4-เมธิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-4,5-ไดเมธิลเบนซิล]เมธิลเอมีน [2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-4-เมธอกซิ-เบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-4-เมธิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโร-4-โพรพิลซัลฟานิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโร-4-ไอโซโพรพิลซัลฟานิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-โบรโม-2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-เมธิลเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโรเบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโร-4-มีเธนซัลโฟนิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-(บิวแทน-1-ซัลโพนิล)-2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโรเบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-5-ฟลูออโร-4-(โพรเพน-1-ซัลโพนิล)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-เมธิลเฟนอกซิ)-4-มีเธนซัลโฟนิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; 1-[3-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนอกซิ)-4-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนิล]โพรพาน-1-ออล; [4-คลอโร-2-(1,3-ไดไฮโดรเบนโซ[c]ไธโอเฟน-5-อิลออกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[b]ไธโอเฟน-6-อิลออกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[b]ไธไอเฟน-5-อิลออกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(1,3-ไดไฮโดร-ไอโซเบนโซฟิวแรน-5-อิลออกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(7-ฟลูออโรอินแดน-4-อิลออกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(อินแดน-5-อิลออกซิ)-4-มีเธนซัลโฟนิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-มีเธนซัลโฟนิล-2-(แนฟธาเลน-2-อิลออกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(1-เมธิล-1,2,3,4-เททระไฮโดร-ควิโนลิน-6-อิลออกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [2-(4-คลอโรเฟนอกซิ)-4-เอธิลซัลฟานิลเบนซิล]เมธิลเอมีน; 4-(5-คลอโร-4-ฟลูออโร-2-เมธิลอะมิโนเมธิลเฟนอกซิ)-2-เมธิลฟีนอล; [4-โบรโม-2-(1,4-ไดเมธิล-1H-อินโดล-5-อิลออกซิ)เบนซิล]เมธิลเอมีน; [4-คลอโร-2-(1,4-ไดเมธิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-อินดอล-5-อิลออกซิ)-5-ฟลูออโรเบนซิล] เมธิลเอมีน; และ, [4-คลอโร-2-(1,4-ไดเมธิล-1H-อินโดล-5-อิลออกซิ)-5-เมธิลเบนซิล]เมธิลเอมีน.10. The use of claim 7, which the 5HT2 antagonists select from the group consisting of 1-[3-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]-2-methyl-prop-2-N-1-ol; 1-[3-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]-but-3-N-1-ol; [3-(4-chloro-2,3-dimethylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]-(3-fluorophenyl)-methanol; 1-[3-(3-methoxy-2-methylphenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]propan-1-ol; [2-(3-methoxy-2-methylphenoxy)-4-(1-methoxypropyl)benzyl]methylamine; 2-(4-chloro-3-methoxy-2-methylphenoxy)-4-(1-methoxypropyl)benzyl]methylamine; [4-chloro-2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)benzyl]methylamine; [4-chloro-2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-5-fluorobenzyl]methylamine; [4-chloro-2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-5-fluorobenzyl]-dimethylamine; [2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-5-fluoro-4-methylbenzyl]methylamine; {1-[4-chloro-2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-5-fluorophenyl]ethyl}-methylamine; {1-[4-chloro-2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-5-fluorophenyl]ethyl}-dimethylamine; [4-chloro-2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-5-methylbenzyl]methylamine; [5-chloro-2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-4-methylbenzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-4,5-dimethylbenzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-4-methoxybenzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-4-methylbenzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-5-fluoro-4-propylsulfanylbenzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-5-fluoro-4-isopropylsulfanylbenzyl]methylamine; [4-bromo-2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)benzyl]methylamine; [4-chloro-2-(4-chloro-2-fluoro-3-methylphenoxy)-5-fluorobenzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-5-fluoro-4-methensulfonylbenzyl]methylamine; [4-(butan-1-sulfonil)-2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-5-fluorobenzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-5-fluoro-4-(propan-1-sulfonil)benzyl]methylamine; [2-(4-chloro-2-fluoro-3-methylphenoxy)-4-methensulfonylbenzyl]methylamine; 1-[3-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-4-methylaminomethylphenyl]propan-1-ol; [4-chloro-2-(1,3-dihydrobenzo[c]thiofen-5-yloxy)benzyl]methylamine; [4-chloro-2-(2,3-dihydrobenzo[b]thiofen-6-iloxy)benzyl]methylamine; [4-chloro-2-(2,3-dihydrobenzo[b]thiofen-5-iloxy)benzyl]methylamine; [4-chloro-2-(1,3-dihydro-isobenzofuran-5-iloxy)benzyl]methylamine; [4-chloro-2-(7-fluoroindan-4-iloxy)benzyl]methylamine; [2-(indan-5-iloxy)-4-methensulfonylbenzyl]methylamine; [4-methensulfonyl-2-(naphthalen-2-iloxy)benzyl]methylamine; [4-chloro-2-(1-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-quinolin-6-iloxy)benzyl]methylamine; [2-(4-chlorophenoxy)-4-ethylsulfanylbenzyl]methylamine; 4-(5-chloro-4-fluoro-2-methylaminomethylphenoxy)-2-methylphenol; [4-bromo-2-(1,4-dimethyl-1H-indole-5-iloxy)benzyl]methylamine; [4-chloro-2-(1,4-dimethyl-2,3-dihydro-1H-indole-5-iloxy)-5-fluorobenzyl]methylamine; and, [4-chloro-2-(1,4-dimethyl-1H-indole-5-iloxy)-5-methylbenzyl]methylamine.
11. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาภาวะ หรือความผิดปกติ ซึ่งอาจได้รับการ รักษาโรคการเพิ่มเซโรโทเนอร์จิกนิวโรทรานส์มิสชัน ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่ควรใช้คือมนุษย์ ซึ่งรวมถึง a) ตัวนำยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม; b) สารประกอบที่มีสูตร Ia, Ib, หรือ Ic, ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของสารนั้นที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ c) สารยับยั้งการนำเอา 5-HT ไปใช้อีก ที่ควรใช้คือเซอร์ทราลีน หรือเกลือของสารนั้น ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือสารยับยั้งการนำเอานอรีพิเนฟรีนไปใช้อีก หรือเกลือของสารนั้น ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่งสารยับยั้งการนำเอานอรีพิเนฟรีนไปใช้อีกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ราซีมิครีบอกเซทีน, [S,S]-รีบอกเซทีน อะมอกซาพีนและมาโพรทิลีน ซึ่งปริมาณของสารประกอบ ที่มีสูตร Ia, Ib, หรือ Ic และสารยับยั้งการนำเอา 5-HT ไปใช้อีกเป็นปริมาณ ซึ่งทำให้สารรวมใช้ได้ผล ในการรักษาความผิดปกติหรือภาวะดังกล่าว11. Pharmaceutical combinations for the treatment of a condition or disorder which may be treated as an increase in serotoneric neurotransmitters in mammals, which should be used in humans, including: a) a pharmaceutically acceptable carrier; b) a compound with formula Ia, Ib, or Ic, as per Reservon I, or a pharmaceutically acceptable salt of such compound; and c) a 5-HT reuptake inhibitor, which should be sertraline or a pharmaceutically acceptable salt of such compound, or a norepinephrine reuptake inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt of such compound, with the norepinephrine reuptake inhibitor chosen from a group consisting of racemicreboxetine, [S,S]-reboxetine, amoxapine, and maprotylene, in the amounts of the compound with formula Ia, Ib, or Ic and the 5-HT reuptake inhibitor that make the combination effective in treating the aforementioned disorder or condition.
12. การใช้ a) สารประกอบที่มีสูตร Ia, Ib, หรือ Ic ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรม และ b) สารยับยั้งการนำเอา 5-HT ไปใช้อีก ที่ควรใช้คือเซอร์ทราลีน หรือเกลือของสารนั้น ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือสารยับยั้งการนำเอานอรีพิเนฟรีนไปใช้อีก หรือเกลือของสารนั้น ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่งสารยับยั้งการนำเอานอรีพิเนฟรีนไปใช้อีกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ราซีมิครีบอกเซทีน, [S,S]-รีบอกเซทีน อะมอกซาพีน และมาโพรทิลีน ซึ่งปริมาณของสารประกอบ ที่มีสูตร Ia, Ib, หรือ Ic สารยับยั้งการนำเอา 5-HT ไปใช้อีก และสารยับยั้งการนำเอานอรีพิเนฟรีน ไปใช้อีก เป็นปริมาณซึ่งทำให้สารรวมใช้ได้ผลในการรักษาความผิดปกติ หรือภาวะดังกล่าว สำหรับ การผลิตยาเพื่อการรักษาความผิดปกติหรือภาวะ ซึ่งอาจได้รับการรักษาโดยการเพิ่มเซโรโทเนอร์จิก นิวโรทรานส์มิสชันในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่ควรใช้คือมนุษย์12. The use of a) a compound with the formula Ia, Ib, or Ic according to claim 1 or a pharmaceutically acceptable salt of such, and b) a 5-HT reuptake inhibitor, preferably sertraline or a pharmaceutically acceptable salt of such, or a norepinephrine reuptake inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt of such, with the norepinephrine reuptake inhibitor chosen from the group comprising racemicreboxetine, [S,S]-reboxetine, amoxapine, and maprotylene, where the amounts of the compound with the formula Ia, Ib, or Ic, the 5-HT reuptake inhibitor, and the norepinephrine reuptake inhibitor are in amounts that make the combined substance effective in treating the aforementioned disorder or condition, for the manufacture of drugs to treat disorders or conditions that may be treated by increasing serotonergic neurotransmission in mammals, preferably in humans.
13) การใช้ a) 5-HT1A แอนตาโกนิสต์หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ b) สารประกอบที่มีสูตร Ia, Ib, หรือ Ic ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรมซึ่งมีปริมาณของ 5-HT1A แอนตาโกนิสต์ และสารประกอบที่มีสูตร Ia, Ib, หรือ Ic เป็นปริมาณ ซึ่งทำให้สารรวมใช้ได้ผลในการรักษาความผิดปกติหรือภาวะดังกล่าว สำหรับการผลิตยา เพื่อการรักษาความผิดปกติหรือภาวะ ซึ่งอาจได้รับการรักษาโดยการเพิ่มเซโรโทเนอร์จิกนิวโร ทรานส์มิสชัน ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่ควรใช้คือมนุษย์13) The use of a) a 5-HT1A antagonist or a pharmaceutically acceptable salt of such substance, and b) a compound with formula Ia, Ib, or Ic as per claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt of such substance containing an amount of 5-HT1A antagonist and a compound with formula Ia, Ib, or Ic that makes the combined substance effective in treating the aforementioned disorder or condition, for the manufacture of drugs for the treatment of disorders or conditions that may be treated by increasing serotonergic neurotransmitters in mammals, which should be used in humans.
14. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับ การรักษาความผิดปกติหรือภาวะซึ่งอาจได้รับการรักษา โดยการเพิ่มเซโรโทเนอร์จิกนิวโรทรานส์มิสชันในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่ควรใช้คือมนุษย์ ซึ่งรวมถึง a) 5-HT1A แอนตาโกนิสต์หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ b) สารประกอบที่มีสูตร Ia, Ib, หรือ Ic ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรมซึ่งปริมาณของ 5-HT1A แอนตาโกนิสต์ และสารประกอบที่มีสูตร Ia, Ib, หรือ Ic เป็นปริมาณ ซึ่งทำให้สารรวมใช้ได้ผลในการักษาความผิดปกติหรือภาวะดังกล่าว14. A pharmaceutical combination for the treatment of a disorder or condition which may be treated by increasing serotoneric neurotransmitters in mammals, which should be used in humans, including: a) a 5-HT1A antagonist or a pharmaceutically acceptable salt of such; and b) a compound of formula Ia, Ib, or Ic as per claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt of such, in which the amount of the 5-HT1A antagonist and the compound of formula Ia, Ib, or Ic is sufficient to make the combination effective in treating the said disorder or condition.