Claims (31)
1. สารประกอบของสูตร I : (สูตรเคมี) I หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้ที่ซึ่ง : W เลือกได้จากไนโตรเจน , CH , หรือ CF ; X เลือกได้จาก CH , หรือ CF ; Z คือ O หรือ NH ; R1 คือ ฟีนิล หรือวงแหวนเฮทเทอโรเอริล ที่มีสมาชิก 5-6 อะตอม ที่มี 1-3 เฮทเทอโร- อะตอม เป็นอิสระจากกันเลือกได้จากออกซิเจน , ไนโตรเจน หรือ ซัลเฟอร์ ที่ซึ่ง : R1 จะถูกแทนที่ด้วย 0-3 กลุ่มที่เป็นอิสระจากกันเลือกได้จาก -(T)y -AR , R' , ออกโซ , C(O)R' , CO2R' , OR' ,N(R')2 , SR' , NO2 , ฮาโลเจน , CN , C(O)N(R')2 , NR'C(O)R' , SO2R' , SO2N(R')2 , หรือ NR'SO2R' ; Y คือ 0 หรือ 1 T คือ C1-4 อัลคิลลิดีนที่เป็นโซ่ตรง หรือโซ่กิ่ง ที่ซึ่งหนึ่งหน่วยเมทธิลีนของ T จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดย -O-, -NH- หรือ -S- : R1 แต่ละตัวเป็นอิสระจากกันเลือกได้จากไฮโดรเจน C1-4 อะลิฟาติค , หรือ วงแหวนเอริล ที่มีสมาชิก 5-6 อะตอม , ที่อิ่มตัว , ที่ไม่อิ่มตัว หรือ ที่มี 0-3 เฮทเทอโรอะตอม เป็นอิสระจากกัน เลือกได้จาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ ที่ซึ่ง : R1 จะถูกเลือกแทนที่ด้วย 0-3 กลุ่มที่เป็นอิสระจากกัน ที่เลือกได้จาก เฮโลเจน , ออกโซ , R0 , N(R0)2 , OR0 , CO2R0, NR0C(O)R0 , C(O)N(R0)2 , SO2R0 , SO2N(R0)2 หรือ NR0SO2R0 , ที่ซึ่ง : R0 แต่ละตัวเป็นอิสระจากกันเลือกได้จากไฮโดรเจน , C1-4 อะลิฟาติก , หรือ วงแหวน - เอริล ที่มีสมาชิก 5-6 อะตอม ที่อิ่มตัว , ไม่อิ่มตัว , หรือ ที่มี 0-3 เฮทเทอโรอะตอม เป็นอิสระจากกัน เลือกได้จาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์ , และที่ซึ่ง : หมู่แทนที่ 2 หมู่ บนตำแหน่งที่ติดกัน ของ R1 อาจจะนำมารวมกัน เพื่อให้รูปแบบวงแหวนเอริล ที่มีสมาชิก 5-7 อะตอม ที่อิ่มตัว , ไม่อิ่มตัว บางส่วน , หรือที่มี 0-3 เฮทเทอโรอะตอม เป็นอิสระจากกัน เลือกได้จากไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือซัลเฟอร์ ; Ar คือ วงแหวนเอริลที่มีสมาชิก 3-8 อะตอม ที่อิ่มตัว , ไม่อิ่มตัว , วงแหวน- เฮทเทอโรไซคลิค ที่มีสมาชิก 3-7 อะตอมที่มี 1-3 เฮทเทอโรอะตอม เป็นอิสระจากกัน เลือกได้จาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ , หรือ วงแหวนเฮทเทอโรเอริล ที่มีสมาชิก 5-6 อะตอม ที่มี 1-3 เฮทเทอโรอะตอม เป็นอิสระจากกัน เลือกได้จาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ , ที่ซึ่ง : Ar จะถูกแทนที่ด้วย 0-3 กลุ่ม ที่เป็นอิสระจากกัน ที่เลือกได้จาก R' , ออกโซ , CO2R' , OR' , N(R')2 , SR' ,NO2 , ฮาโลเจน , CN , C(O)N(R')2 , NR'C(O)R' , C(O)R' ,SO2N(R')2 , หรือ NR'SO2R' ; R2 จะเลือกได้จาก ไฮโดรเจน , หรือ หมู่ C1-3 อะลิฟาติค ; และ วงแหวน A คือ วงแหวนเฮทเทอโรเอริล ที่มีสมาชิก 5-6 อะตอม ที่มี 1-4 เฮทเทอโรอะตอม เป็นอิสระจากกัน เลือกได้จาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ , โดยมีเงื่อนไขว่า วงแหวน ดังกล่าว มีตัวรับพันธะที่มีไฮโดรเจน ในตำแหน่งที่ติดกับจุดยึดติดทีไปยังวงแหวน B , ที่ซึ่ง : วงแหวน A จะถูกแทนที่ด้วย 0-3 กลุ่ม ที่เป็นอิสระจากกัน ที่เลือกได้จาก R' , ออกโซ , CO2R' , OR' , N(R')2 , SR' ,NO2 , ฮาโลเจน , CN , C(O)N(R')2 , NR'C(O)R' , C(O)R' ,SO2N(R')2 , หรือ NR'SO2R' , และที่ซึ่ง : หมู่แทนที่ 2 หมู่ บนตำแหน่งที่ติดกันของวงแหวน A อาจจะนำมารวมกัน เพื่อให้รูปแบบ วงแหวนแอริล ที่มีสมาชิก 5-7 อะตอม ที่อิ่มตัว , ไม่อิ่มตัวบางส่วน หรือ ที่มี 0-3 เฮทเทอโรอะตอม เป็นอิสระจากกัน เลือกได้จาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์1. Compounds of formula I: (chemical formula) I or pharmaceutically acceptable salts of these where: W is selectable from nitrogen, CH₃, or CF₅; X is selectable from CH₃, or CF₅; Z is O or NH₃; R1 is a phenyl or heteroaryl ring of 5-6 members with 1-3 independent hetero-atoms selectable from oxygen, nitrogen, or sulfur where: R1 is replaced by 0-3 independent groups selectable from -(T)y -AR, R', oxo, C(O)R', CO2R', OR', N(R')2, SR', NO2, halogen, CN, C(O)N(R')2, NR'C(O)R', SO2R', SO2N(R')2, or NR'SO2R'; Y is 0 or 1T is a straight-chain or branched-chain C1-4 alkylidene where one methylene unit of T can be selectively replaced by -O-, -NH-, or -S-: Each R1 is independently selectable from aliphatic C1-4 hydrogen, or an aryl ring with 5-6 atoms, saturated, unsaturated, or with independent O-3 heteroatoms, or from nitrogen, oxygen, or sulfur, where: R1 is selectively replaced by independent O-3 groups. Selectable from halogens, oxo, R0, N(R0)2, OR0, CO2R0, NR0C(O)R0, C(O)N(R0)2, SO2R0, SO2N(R0)2, or NR0SO2R0, where: each R0 is independent of the others; selectable from hydrogen, aliphatic C1-4, or 5-6 saturated, unsaturated, or 0-3 heteroatomed aryl rings; selectable from nitrogen, oxygen, or sulfur; and where: two adjacent substituents of R1 may be combined to form 5-7 saturated, partially unsaturated, or 0-3 heteroatomed aryl rings; A choice of nitrogen, oxygen, or sulfur is made up of Ar; it can be a saturated, unsaturated, or heterocyclic ring with 3-7 atoms, each containing 1-3 independent heteroatoms (chosen from nitrogen, oxygen, or sulfur), or a 5-6 heteroyryl ring with 1-3 independent heteroatoms (chosen from nitrogen, oxygen, or sulfur), where Ar is replaced by 0-3 independent groups. The choice of atoms is from R', oxo, CO2R', OR', N(R')2, SR', NO2, halogen, CN, C(O)N(R')2, NR'C(O)R', C(O)R', SO2N(R')2, or NR'SO2R'; R2 can be chosen from hydrogen, or aliphatic C1-3 groups; and ring A is a heteroeryl ring of 5-6 members with 1-4 independent heteroatoms, which can be chosen from nitrogen, oxygen, or sulfur, provided that the ring has a hydrogen acceptor adjacent to the attachment point to ring B, where: ring A is replaced by independent O-3 groups. A selectable substituents of R', oxo, CO2R', OR', N(R')2, SR', NO2, halogen, CN, C(O)N(R')2, NR'C(O)R', C(O)R', SO2N(R')2, or NR'SO2R', where: two adjacent substituents of the A ring may be combined to form 5-7 saturated, partially unsaturated, or 0-3 heteroatom aryl ring formations, independent of nitrogen, oxygen, or sulfur.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งวงแหวน A จะเลือกได้จากวงแหวนที่ถูกแทนที่อย่าง เลือกได้ต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) a b c d (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) e f g h (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) i j k l (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) m n o p (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) q r s t (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) u v w x (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) y z aa bb (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) cc bb ee ff (สูตรเคมี) or (สูตรเคมี) gg hh.2. A compound under claim 1 where ring A can be selected from the following substituted rings: (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) a b c d (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) e f g h (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) i j k l (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) m n o p (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) q r s t (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) u v w x (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) y z aa bb (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) cc bb ee ff (chemical formula) or (chemical formula) gg hh.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ที่ซึ่งวงแหวน A คือ วงแหวนที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ที่เลือกได้จาก a , f , l , s , w, y, หรือ z : (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) ,(สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) or (สูตรเคมี) a f l s w y z3. Compounds according to claim 2 where ring A is a selectable substitute ring of a, f, l, s, w, y, or z : (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), or (chemical formula) a f l s w y z
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง : R1 เลือกได้จาก ฟีนิล หรือ วงแหวนเฮทเทอโรเอริล ที่มีสมาชิก 5-6 อะตอม ที่ถูก แทนที่อย่างเลือกได้ ที่มีไฮโตรเจน 1-2 อะตอม4. Compounds under claim 1 where: R1 is selectable from phenyl or heteroaryl rings with 5–6 selectively substituted atoms containing 1–2 hydrogen atoms.
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 4 ที่ซึ่ง R1 คือ วงแหวนที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ที่เลือกได้ จาก ไพริด-2-อิล , ไพริด-3-อิล , ไพริด-4-อิล , ไพริมิดีน-2-อิล , ไพริมิดีน-4-อิล , ไพริมิดีน-5-อิล , ไพริมิดีน-6- อิล , อิมิดาโซล-1-อิล , อิมิดาโซล-2-อิล , อิมิดาโซล-4-อิล , หรือ อิมิดาโซล-5-อิล5. Compounds under claim 4 where R1 is a selectively substituted ring from pyrid-2-il, pyrid-3-il, pyrid-4-il, pyrimidine-2-il, pyrimidine-4-il, pyrimidine-5-il, pyrimidine-6-il, imidazole-1-il, imidazole-2-il, imidazole-4-il, or imidazole-5-il.
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 5 ที่ซึ่ง R1 จะถูกแทนที่ด้วยหมู่ที่เป็นอิสระจากกัน 0-2 หมู่ ที่เลือกได้จาก ฮาโลเจน ,ออกโซ , R' , CO2R' , OR' , N(R')2 , SR' , C(O)N(R')2 ,NR'C(O)R' , SO2R' , SO2N(R')2 หรือ NR'SO2R'6. Compounds under claim 5 where R1 is replaced by 0-2 independent groups of selectable from halogen, oxo, R', CO2R', OR', N(R')2, SR', C(O)N(R')2, NR'C(O)R', SO2R', SO2N(R')2, or NR'SO2R'.
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 6 ที่ซึ่ง R2 เลือกได้จาก เมทธิล , เอทธิล , ไอโซโพรพิล , หรือ ไซโคลโพรพิล7. Compounds under claim 6 where R2 is selectable from methyl, ethyl, isopropyl, or cyclopropyl.
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งสารประกอบดังกล่าว คือ สารประกอบของสูตร II-a (สูตรเคมี) II-a หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้8. Compounds under claim 1 where such compounds are compounds of formula II-a (chemical formula) II-a or pharmaceutically acceptable salts of these.
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งสารประกอบดังกล่าว คือ สารประกอบของสูตร III ; (สูตรเคมี) III หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้ ที่ซึ่ง วงแหวนไพริโดนที่ได้อธิบายจะถูกแทนทีด้วย 0-2 หมู่ ที่เป็นอิสระจากกัน ที่เลือกได้จาก ฮาโลเจน , ออกโซ , R' ,CO2R' , OR' , N(R')2 , SR' , C(O)N(R'2 , NR'C(O)R' ,SO2R' , SO2N(R')2 , , หรือ NR'SO2R'9. A compound under claim 1 where such compound is a compound of formula III; (chemical formula) III or a pharmaceutically acceptable salt of these where the described pyridone ring is replaced by an independent O-2 group of selectable halogen, oxo, R', CO2R', OR', N(R')2, SR', C(O)N(R')2, NR'C(O)R', SO2R', SO2N(R')2, or NR'SO2R'.
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 9 ที่ซึ่งสารประกอบดังกล่าว คือ สารประกอบของ สูตร III-a (สูตรเคมี) III-a หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้10. Compounds under claim 9, where such compounds are compounds of formula III-a (chemical formula) III-a or pharmaceutically acceptable salts of these.
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 10 ที่ซึ่ง R' คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 อะลิฟาติค , และที่ซึ่ง R' จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยฟีนิล หรือ ไพริดิล11. Compounds under claim 10 where R' is hydrogen or aliphatic C1-4, and where R' can be selectively replaced by phenyl or pyridyl.
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งสารประกอบดังกล่าว คือ สารประกอบสูตร IV : (สูตรเคมี) IV หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้12. The compound under claim 1, where such compound is compound formula IV: (chemical formula) IV or the pharmaceutically acceptable salt of these.
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12 ที่ซึ่ง Ar คือ วงแหวนอิ่มตัว ที่มีสมาชิก 5-6 อะตอม ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ที่มี 1-2 เฮทเทอโรอะตอมที่เป็นอิสระจากกัน ที่เลือกได้จาก ออกซิเจน, ไนโตรเจน , หรือ ซัลเฟอร์13. Compounds according to claim 12 where Ar is a saturated ring of 5–6 selectively substituted atoms containing 1–2 independent heteroatoms of choice from oxygen, nitrogen, or sulfur.
14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12 ที่ซึ่ง Ar คือ วงแหวนเฮทเทอโร ที่มีสมาชิก 5 อะตอม ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ที่มี 1-3 เฮทเทอโรอะตอมที่เป็นอิสระจากกัน ที่เลือกได้จาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์14. A compound according to claim 12 where Ar is a 5-member hetero ring with selectively substituted heteroatoms containing 1-3 independent heteroatoms that can be selected from nitrogen, oxygen, or sulfur.
15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12 ที่ซึ่ง Ar คือ วงแหวนเฮทเทอโรเอริล ที่มีสมาชิก 6 อะตอม ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ที่มีไนโตรเจน 1-3 อะตอม15. Compounds according to claim 12 where Ar is a 6-member heteroaryl ring with selectively substituted nitrogen atoms.
16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12 ที่ซึ่ง Ar คือ ฟีนิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่16. The compound under claim 12 where Ar is a phenyl that may be selected as a substitute.
17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งสารประกอบดังกล่าว คือ สารประกอบของสูตร V : (สูตรเคมี) V หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้17. The compounds under claim 1, where such compounds are compounds of formula V: (chemical formula) V or pharmaceutically acceptable salts of these.
18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 17 ที่ซึ่งสารประกอบดังกล่าว คือ สารประกอบของ สูตร VI : (สูตรเคมี) VI หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้18. Compounds under claim 17 where such compounds are compounds of formula VI: (chemical formula) VI or pharmaceutically acceptable salts of these.
19. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 8 , 11 , 12 , หรือ 17 ที่ซึ่ง R2 คือ เอทธิล19. Any of the compounds under Claims 8, 11, 12, or 17 where R2 is ethyl.
20. สารประกอบที่เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย : (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-1 I-2 I-3 I-4 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-5 I-6 I-7 I-8 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-9 I-10 I-11 I-12 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-13 I-14 I-15 I-16 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-17 I-18 I-19 I-20 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-21 I-22 I-23 I-24 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-25 I-26 I-27 I-28 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-29 I-30 I-31 I-32 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-33 I-34 I-35 I-36 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-37 I-38 I-39 I-40 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-41 I-42 I-43 I-44 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-45 I-46 I-47 I-48 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-49 I-50 I-51 I-52 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-53 I-54 I-55 I-56 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-57 I-60 I-61 I-62 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-63 I-64 I-65 I-66 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-67 I-68 I-69 I-70 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-71 I-72 I-73 I-74 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-75 I-76 I-77 I-78 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-79 I-80 I-81 I-82 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-83 I-84 I-85 I-86 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-87 I-88 I-89 I-90 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-91 I-92 I-93 I-94 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-95 I-96 I-97 I-98 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-99 I-100 I-101 I-102 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-103 I-104 I-105 I-106 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-107 I-108 I-109 I-110 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-111 I-112 I-113 I-114 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-115 I-116 I-117 I-118 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-119 I-120 I-121 I-122 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-135 I-136 I-137 I-138 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-139 I-140 I-141 I-142 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-143 I-144 I-145 I-146 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-147 I-148 I-149 I-150 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-151 I-152 I-153 I-154 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-155 I-156 I-157 I-158 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-159 I-160 I-161 I-162 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-163 I-164 I-165 I-166 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-167 I-168 I-169 I-170 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-171 I-172 I-173 I-174 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-175 I-176 I-177 I-178 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-179 I-180 I-181 I-182 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-183 I-184 I-185 I-186 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-187 I-188 I-189 I-190 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-191 I-192 I-193 I-194 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-195 I-196 I-197 I-198 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-199 I-200 I-201 I-202 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-203 I-204 I-205 I-206 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-207 I-208 I-209 I-210 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-211 I-212 I-213 I-214 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-215 I-216 I-217 I-218 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-219 I-220 I-221 I-222 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-223 I-224 I-225 I-226 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-227 I-228 I-229 I-230 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-231 I-232 I-233 I-234 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-235 I-236 I-237 I-238 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-239 I-240 I-241 I-242 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-243 I-244 I-245 I-246 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-247 I-248 I-249 I-250 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-251 I-252 I-253 I-254 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-255 I-256 I-257 I-258 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-259 I-260 I-261 I-262 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-263 I-264 I-265 I-266 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-267 I-268 I-269 I-270 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-271 I-272 I-273 I-274 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-275 I-276 I-277 I-278 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-279 I-280 I-281 I-282 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-283 I-284 I-285 I-286 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-287 I-288 I-289 I-290 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I-291 I-292 I-293 I-294 (สูตรเคมี) and I-295.20. Select the compounds from the group consisting of: (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) I-1 I-2 I-3 I-4 (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) I-5 I-6 I-7 I-8 (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) I-9 I-10 I-11 I-12 (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) I-13 I-14 I-15 I-16 (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) I-17 I-18 I-19 I-20 (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) I-21 I-22 I-23 I-24 (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) I-25 I-26 I-27 I-28 (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) I-29 I-30 I-31 I-32 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-33 I-34 I-35 I-36 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-37 I-38 I-39 I-40 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-41 I-42 I-43 I-44 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-45 I-46 I-47 I-48 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-49 I-50 I-51 I-52 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-53 I-54 I-55 I-56 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-57 I-60 I-61 I-62 (Chemical Formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-63 I-64 I-65 I-66 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-67 I-68 I-69 I-70 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-71 I-72 I-73 I-74 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-75 I-76 I-77 I-78 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-79 I-80 I-81 I-82 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-83 I-84 I-85 I-86 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-87 I-88 I-89 I-90 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-91 I-92 I-93 I-94 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-95 I-96 I-97 I-98 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-99 I-100 I-101 I-102 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-103 I-104 I-105 I-106 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-107 I-108 I-109 I-110 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-111 I-112 I-113 I-114 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-115 I-116 I-117 I-118 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-119 I-120 I-121 I-122 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-135 I-136 I-137 I-138 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-139 I-140 I-141 I-142 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-143 I-144 I-145 I-146 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-147 I-148 I-149 I-150 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-151 I-152 I-153 I-154 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-155 I-156 I-157 I-158 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-159 I-160 I-161 I-162 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-163 I-164 I-165 I-166 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-167 I-168 I-169 I-170 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-171 I-172 I-173 I-174 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-175 I-176 I-177 I-178 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-179 I-180 I-181 I-182 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-183 I-184 I-185 I-186 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-187 I-188 I-189 I-190 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-191 I-192 I-193 I-194 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-195 I-196 I-197 I-198 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-199 I-200 I-201 I-202 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-203 I-204 I-205 I-206 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-207 I-208 I-209 I-210 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-211 I-212 I-213 I-214 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-215 I-216 I-217 I-218 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-219 I-220 I-221 I-222 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-223 I-224 I-225 I-226 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-227 I-228 I-229 I-230 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-231 I-232 I-233 I-234 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-235 I-236 I-237 I-238 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-239 I-240 I-241 I-242 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-243 I-244 I-245 I-246 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-247 I-248 I-249 I-250 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-251 I-252 I-253 I-254 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-255 I-256 I-257 I-258 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-259 I-260 I-261 I-262 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-263 I-264 I-265 I-266 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-267 I-268 I-269 I-270 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-271 I-272 I-273 I-274 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-275 I-276 I-277 I-278 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-279 I-280 I-281 I-282 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-283 I-284 I-285 I-286 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-287 I-288 I-289 I-290 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-291 I-292 I-293 I-294 (Chemical formula) and I-295.
21. สารผสมที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 และตัวพา , ตัวเสริมฤทธิ์ , หรือ กระสายยาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม21. A mixture containing the compounds specified in claim 1 and a carrier, synergist, or pharmaceutically acceptable vehicle.
22. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 21 ที่ประกอบเพิ่มเติมด้วยตัวกระทำการรักษาเพิ่มเติม ที่เลือกได้จาก สารปฏิชีวนะ , ตัวกระทำที่ต่อต้านการอักเสบ , สารยับยั้งเมทัลโลโพรเทสที่เป็น เมทริกซ์ , สารยับยั้งไลโปออกซีเจเนส , ไซโทไคน์ แอนทาโกนิสต์ , อิมมูโนซัพเพรสซัน , ตัวกระทำที่ ต่อต้านมะเร็ง , ตัวกระทำที่ต่อต้านไวรัส , ไซโทไคน์ , แฟกเตอร์การเจริญเติบโต , อิมมูโนโมดูเลเตอร์ , พรอสตาแกลนดีน , สารประกอบที่ต่อต้านการขยายตัวเพิ่มเติมของหลอดเลือด หรือ ตัวกระทำ ซึ่งเพิ่ม ความรู้สึกที่ไวของสิ่งมีชีวิตประเภทแบคทีเรียกับสารปฏิชีวนะ22. A mixture according to claim 21 containing additional therapeutic agents of selectable types from: antibiotics, anti-inflammatory agents, matrix metalloprotase inhibitors, lipoxygenase inhibitors, cytokine antagonists, immunosuppressants, anticancer agents, antiviral agents, cytokines, growth factors, immunomodulators, prostaglandins, antivasodilator compounds, or agents that enhance bacterial sensitization to antibiotics.
23. การใช้สารผสมตามข้อถือสิทธิ 21 หรือ สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ประกอบด้วย ขั้นตอนของการสัมผัสตัวอย่างทางชีววิทยา เพื่อการยับยั้งการออกฤทธิ์ของไกเรส ในตัวอย่างทาง ชีววิทยา หรือ ในผู้ป่วย23. The use of a mixture as per claim 21 or a compound as per claim 1, which involves a biological sample exposure procedure, to inhibit the activity of gyrase in biological samples or in patients.
24. การใช้สารผสมตามข้อถือสิทธิ 21 หรือ สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ประกอบด้วย ขั้นตอนของการสัมผัสตัวอย่างทางชีววิทยา เพื่อการยับยั้งการออกฤทธิ์ของ Topo IV ในตัวอย่างทาง ชีววิทยา หรือ ในผู้ป่วย24. The use of a mixture under claim 21 or a compound under claim 1 consisting of a biological sample contact procedure to inhibit the action of Topo IV in biological samples or in patients.
25. การใช้สารผสมตามข้อถือสิทธิ 21 หรือ สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ประกอบด้วย ขั้นตอนของการสัมผัสตัวอย่างชีววิทยา เพื่อการยับยั้งการออกฤทธิ์ของไกเรส และ Topo IV ใน ตัวอย่างทางชีววิทยา หรือ ในผู้ป่วย25. The use of a mixture under claim 21 or a compound under claim 1 containing a biological sample exposure procedure to inhibit the activity of gyrase and Topo IV in biological samples or in patients.
26. การใช้สารผสมตามข้อถือสิทธิ 21 หรือ สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ประกอบด้วย ขั้นตอนของการให้ยากับผู้ป่วย เพื่อการลดปริมาณแบคทีเรียในผู้ป่วย26. The use of a mixture as per claim 21 or a compound as per claim 1, which includes a procedure for administering medication to a patient to reduce the bacterial load in the patient.
27. การใช้สารผสมตามข้อถือสิทธิ 21 หรือ สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ประกอบด้วย ขั้นตอนของการให้ยากับผู้ป่วย เพื่อการบำบัด, การป้องกัน หรือ การบรรเทาความรุนแรงของการติด เชื้อแบคทีเรียในผู้ป่วย27. The use of a mixture of substances under claim 21 or a compound under claim 1, which involves the administration of medication to a patient for the treatment, prevention, or alleviation of bacterial infection in the patient.
28. การใช้สารผสมหรือสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 27 ที่ซึ่งการติดเชื้อแบคทีเรียที่จะได้รับ การบำบัด จะมีลักษณะเฉพาะโดยที่มีอยู่หนึ่งชนิด หรือ มากกว่า ดังต่อไปนี้ : Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , Enterococcus faecalis , Enterococcus faecium , Klebsiclla pneumoniae, Enterobacter sps. proteus sps. Pseudomonas aeruginosa, E. coli , Serratia marcesens , Staphylococcus aureus ,Coag. Neg. Staph , Haemophilus influenzae , Bacillus anthracis , Mycoplasma pneumoniae , Moraxella catarralis , H. influenzae, Chlamydia pneumoniae , Legionella pneumophila ,Mycobacterium tuberculosis , Helicobacter pylori ,Staphylococcus epidermidis , chlamydia pneumoniea ,Legionella pneummophila , Mycobacterium tuberculosis ,หรือ Helicobacter pylori28. The use of mixtures or compounds as per claim 27 where the bacterial infection to be treated is characterized by the presence of one or more of the following: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter sps., Proteus sps., Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Serratia marcesens, Staphylococcus aureus, Coag. Neg. Staph, Haemophilus influenzae, Bacillus anthracis, Mycoplasma pneumoniae, Moraxella catarralis, H. influenzae, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Helicobacter pylori, Staphylococcus epidermidis. chlamydia pneumoniea ,Legionella pneummophila , Mycobacterium tuberculosis ,or Helicobacter pylori
29. การใช้สารผสมหรือสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 28 ที่ซึ่งการติดเชื้อแบคทีเรียที่จะได้รับ การบำบัด จะเลือกได้จากหนึ่งประเภทหรือมากกว่า ดังต่อไปนี้ ภาวะการติดเชื้อบริเวณที่เกี่ยวกับ การขับปัสสาวะ, ภาวะติดเชื้อที่เกี่ยวกับระบบทางเดินหายใจ ,ปอดอักเสบ , ภาวะต่อมลูกหมาก อักเสบ , ภาวะการติดเชื้อที่ผิวหนัง และเนื้อเยื่อส่วนที่อ่อนนุ่ม , ภาวะการติดเชื้อภายในช่องท้อง , ภาวะการติดเชื้อในกระแสเลือด , หรือ ภาวะติดเชื้อของผู้ป่วยที่เป็นไข้ ซึ่งเกี่ยวกับนิวโทรเพนนิค29. The use of combinations or compounds as per claim 28 where the bacterial infection to be treated may be selected from one or more of the following types: urinary tract infection, respiratory tract infection, pneumonia, prostatitis, skin and soft tissue infection, intra-abdominal infection, sepsis, or neutropenic febrile infection.
30. การใช้สารผสมหรือสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 29 ที่ประกอบต่อไปด้วยขั้นตอนของ การให้ยากับผู้ป่วยด้วย ตัวกระทำการรักษาเพิ่มเติมแต่ละชนิดที่เป็นส่วนของรูปแบบปริมาณยาที่ใช้ หลายชนิด ร่วมกันกับสารประกอบดังกล่าว หรือ ที่เป็นรูปแบบปริมาณยาที่ใช้แบบแยกกัน30. The use of mixtures or compounds as per claim 29, which includes the administration of medication to the patient with each additional therapeutic agent as part of a dosage regimen, either in combination with the said compounds or as separate dosage regimens.
31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 28 ที่ประกอบต่อไปด้วยขั้นตอนของการให้ยากับผู้ป่วย ดังกล่าวด้วยตัวกระทำเพื่อเพิ่มความรู้สึกทีไวของสิ่งมีชีวิตประเภทแบคทีเรียกับสารปฏิชีวนะ31. The compounds referred to in claim 28, which are further incorporated into the patient administration procedure, include agents to enhance the sensitivity of bacteria to antibiotics.