TH79249A - เตตระไฮโดรไพริดิน-4-อิล อินโดล ที่มีการรวมกันของแอฟฟินิตี้สำหรับโดพามีน-d2 รีเซพเตอร์ และตำแหน่งการดูดซึมกลับคืนของเซโรโทนิน - Google Patents

Abstract

DC60 การประดิษฐ์นี้จะเกี่ยวข้องกับกลุ่มของเตตระไฮโดรไพริดิน -4-อิล อินโดลชนิดใหม่ ที่มี รูปแบบของการออกฤทธิ์ที่เป็นคู่ : การยับยั้งการดูดซึมกลับคืนของเซโรโทนิน และแอฟฟินิตี้ สำหรับโดพามีน-D2 รีเซพเตอร์ , เกี่ยวข้องกับวิธีการสำหรับการเตรียมของสารประกอบเหล่านี้ และเกี่ยวข้องกับสารอินเทอร์มีเดียทชนิดใหม่ ที่เป็นประโยชน์สำหรับการสังเคราะห์ของ เตตระไฮโดรไพริดิน-4-อิล อินโดลดังกล่าว การประดิษฐ์ยังเกี่ยวข้องกับการใช้ของสารประกอบ ที่ถูกเปิดเผยในที่นี้ สำหรับการผลิตของยาเวชภัณฑ์ ที่ให้ผลที่เป็นประโยชน์ การประดิษฐ์นี้จะเกี่ยวข้องกับเตตระไฮโดรไพริดิน-4-อิล อินโดลชนิดใหม่ ที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) และทอโทเมอร์ , สเตอรีโอไอโซเมอร์ , โพรดรัก , N-ออกไซด์ , เกลือ , ไฮเดรท และโซลเวทของ สิ่งเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยา , ซึ่ง : - R1 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , แอลคิล(C1-3) หรือ แอลคอกซี(C1-3) , CN หรือ CF3 , - R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล(C1-3) , - R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล(C1-3) , - Z คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล(C1-3) , แอลคอกซี(C1-3) หรือ แอลคิลไธโอ(C1-3) - A คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล(C1-3) , หรือ - A และ Z ร่วมกัน จะสร้างวงแหวนที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ที่อิ่มตัว หรือ ที่ไม่อิ่มตัว (เป็นบางส่วน) ซึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน , แอลคิล(C1-3) หรือ ฟีนิล ในที่ซึ่ง Z ของวงแหวน จะแสดงถึง คาร์บอน ,ซัลเฟอร์ของไนโตรเจน การประดิษฐ์นี้จะเกี่ยวข้องกับกลุ่มของเตตระไฮโดรไพริดิน -4-อิล อินโดลชนิดใหม่ ที่มี รูปแบบของการออกฤทธิ์ที่เป็นคู่ : การยับยั้งการดูดซึมกลับคืนของเซโรโทนิน และเอฟฟินิตี้ สำหรับโดพามีน-D2 รีเซพเตอร์ , เกี่ยวข้องกับวิธีการเตรียมของสารประกอบเหล่านี้ และเกี่ยวข้องกับสารอินเทอร์มีเดียทชนิดใหม่ ที่เป็นประโยชน์สำหรับการสังเคราะห์ของ เตตระไฮโดรไพริดิน-4-อิล อินโดลดังกล่าว การประดิษฐ์ยังเกี่ยวข้องกับการใช้สารประกอบ ที่ถูกเปิดเผยในที่นี้ สำหรับการผลิตของยาเวชภัณฑ์ ที่ให้ผลที่เป็นประโยชน์ การประดิษฐ์นี้จะเกี่ยวข้องกับเตตระไฮโดรไพริดิน-4-อิล อินโดลชนิดใหม่ ที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) และทอโทเมอร์ , สเตอรีโอไอโซเมอร์ , โพรดรัก , N-ออกไซด์ , เกลือ , ไฮเดรท และโซลเวทของ สิ่งเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยา , ซึ่ง : - R1 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , แอลคิล(C1-3) หรือ แอลคอกซี(C1-3) , CN หรือ CF3 , - R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล(C1-3) , - R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล(C1-3) , - Z คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล(C1-3) แอลคอกซี(C1-3) หรือ แอลคิลไธโอ(C1-3) - A คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล(C1-3) , หรือ - A และ Z ร่วมกัน จะสร้างวงแหวนที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ที่อิ่มตัว หรือ ที่ไม่อิ่มตัว (เป็นบางส่วน) ซึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน , แอลคิล(C1-3) หรือ ฟีนิล ในที่ซึ่ง Z ของวงแหวน จะแสดงถึง คาร์บอน ,ซัลเฟอร์ของไนโตรเจน

Claims (10)

1. อนุพันธ์ของเตตระไฮโดรไพริดิน-4-อิล อินโดล ที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) และทอโทเมอร์ , สเตอรีโอไอโซเมอร์ , โพรดรัก , N-ออกไซด์ , เกลือ ,ไฮเดรท และโซลเวทของ สิ่งเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยา , ซึ่ง : - R1 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , แอลคิล(C1-3) หรือ แอลคอกซี(C1-3) , CN หรือ CF3 , - R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล(C1-3) , - R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล(C1-3) , - Z คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล(C1-3) , แอลคอกซี(C1-3) หรือ แอลคิลไธโอ(C1-3) - A คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล(C1-3) , หรือ - A และ Z ร่วมกัน จะสร้างวงแหวนที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ที่อิ่มตัว หรือ ที่ไม่อิ่มตัว (เป็นบางส่วน) ซึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน , แอลคิล(C1-3) หรือ ฟีนิล ในที่ซึ่ง - Z ของวงแหวน จะแสดงถึง คาร์บอน , ซัลเฟอร์ของไนโตรเจน

2. สารประกอบดังที่ถูกขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 , และทอโทเมอร์ , สเตอรีโอไอโซเมอร์ , โพรดรัก , N-ออกไซด์ , เกลือ , ไฮเดรท และโซลเวทของสิ่งเหล่านี้ที่ยอมรับได้ ทางเภสัชวิทยา ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ ฮาโลเจน , R2 คือ ไฮโดรเจน, R3 คือ CH3,Z คือ SCH3 และ ,A คือ CH3 หรือ Z+A จะสร้างวงแหวนที่มีสมาชิก 6 ตัว ที่ไม่อิ่มตัว(เป็นบางส่วน) ซึ่งอาจจะถูก แทนที่ด้วย CH3, C2H5 หรือ i-C3H7

3. สารประกอบดังที่ถูกขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 , และทอโทเมอร์ , สเตอรีโอไอโซเมอร์ ,โพรดรัก , N-ออกไซด์ , เกลือ , ไฮเดรท และโซลเวทของสิ่งเหล่านี้ที่ยอมรับได้ ทางเภสัชวิทยา ซึ่ง R1=R2=H,R3 คือ CH3 และ Z+A ร่วมกัน จะแสดงถึง C(CH3)=CH-CH=CH-

4. สารประกอบดังที่ถูกขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ถูก เลือกจากกลุ่ม รูป และทอโทเมอร์ สเตอรีโอไอโซเมอร์ โพรดรัก N - ออกไซด์ เกลือ ไฮเดรท และโซลเวทของสิ่งเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทาง เภสัชวิทยา

5.วิธีการสำหรับการเตรียมของสารประกอบดังที่ถูกขอ ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะ ที่ว่าสารประกอบที่มีสูตร (II) รูป จะถูกทำให้เกิดปฏิกิริยาภายใต้สภาวะที่เป็นเบส กับสาร ประกอบที่มีสูตร (III) รูป ในที่ซึ่งสูตรสัญลักษณ์จะมีความหมายที่ถูกให้ในข้อถือ สิทธิข้อที่ 1 และ Lคือ หมู่ที่เรียกว่าหมู่ที่หลุดออก

6.สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งนอกเหนือไปจากสารพาหะ ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมและ/หรือ สารช่วยยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด จะประกอบด้วย จำนวนที่ออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของสารประกอบอย่าง น้อยหนึ่งชนิดในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือเกลือของสิ่งเหล่า นี้ในฐานะส่วนผสมออกฤทธิ์

7. วิธีการสำหรับการเตรียมของสารประกอบดังที่ถูกขอ ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 6 ที่ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะ ที่ว่าสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 จะถูกทำให้เป็น รูปแบบที่เหมาะสมสำหรับการให้

8.สารประกอบดังที่ถูกขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 4 หรือ เกลือของสิ่งเหล่านี้สำหรับการ ใช้เป็นยาเวชภัณฑ์

9.การใช้ของสารประกอบดังที่ถูกขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อใดข้อหนึ่งข้อที่ 1 ถึง 4 สำหรับการเตรียมของสารผสม ทางเภสัชกรรม สำหรับการบำบัดรักษาของความผิดปกติ ของ CNS

10.การใช้ดังที่ถูกขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 9 ที่ถูก กำหนดลักษณะเฉพาะที่ว่าความผิดปกติของ CNS ดังกล่าว คือ การก้าวร้าว ความผิดปกติของความวิตก กังวล การหลงตัวเองความรู้สึกเวียนทำให้ยากต่อทรงตัว อาการซึมเศร้า การรบกวนของความรู้ความเข้าใจ หรือ ความจำ โรคจิตเภท และความผิดปกติทางจิตอื่นๆ