TH7924B - อนุพันธ์ของพิวรีนและการใช้สารเหล่านั้นในการรักษา - Google Patents
อนุพันธ์ของพิวรีนและการใช้สารเหล่านั้นในการรักษาInfo
- Publication number
- TH7924B TH7924B TH8901000462A TH8901000462A TH7924B TH 7924 B TH7924 B TH 7924B TH 8901000462 A TH8901000462 A TH 8901000462A TH 8901000462 A TH8901000462 A TH 8901000462A TH 7924 B TH7924 B TH 7924B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- formula
- alkyl
- amino
- chemical formula
- hydrogen
- Prior art date
Links
- 125000000561 purinyl group Chemical class N1=C(N=C2N=CNC2=C1)* 0.000 title claims 3
- 229940083251 peripheral vasodilators purine derivative Drugs 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 12
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 11
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 10
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 10
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 9
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims abstract 9
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 8
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims abstract 6
- -1 hydroxy, mercapto Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 4
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 241001024304 Mino Species 0.000 claims abstract 3
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims abstract 2
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 claims 6
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 3
- RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N imidazole Natural products C1=CNC=N1 RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N carbonic acid Chemical compound OC(O)=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000001033 ether group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000006273 (C1-C3) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- LSNNMFCWUKXFEE-UHFFFAOYSA-M Bisulfite Chemical compound OS([O-])=O LSNNMFCWUKXFEE-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N Pyrimidine Chemical compound C1=CN=CN=C1 CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- KXDHJXZQYSOELW-UHFFFAOYSA-N carbonic acid monoamide Natural products NC(O)=O KXDHJXZQYSOELW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000001732 carboxylic acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 1
- 239000003999 initiator Substances 0.000 claims 1
- 150000002500 ions Chemical class 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 125000002560 nitrile group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000002825 nitriles Chemical class 0.000 claims 1
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000003230 pyrimidines Chemical class 0.000 claims 1
- PXQLVRUNWNTZOS-UHFFFAOYSA-N sulfanyl Chemical group [SH] PXQLVRUNWNTZOS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000005420 sulfonamido group Chemical group S(=O)(=O)(N*)* 0.000 claims 1
- KJAMZCVTJDTESW-UHFFFAOYSA-N tiracizine Chemical compound C1CC2=CC=CC=C2N(C(=O)CN(C)C)C2=CC(NC(=O)OCC)=CC=C21 KJAMZCVTJDTESW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 208000030507 AIDS Diseases 0.000 abstract 1
- 208000036142 Viral infection Diseases 0.000 abstract 1
- 230000000840 anti-viral effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract 1
- 125000004185 ester group Chemical group 0.000 abstract 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 abstract 1
- 230000003472 neutralizing effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000009385 viral infection Effects 0.000 abstract 1
Abstract
สารประกอบที่มีฤทธิ์ต่อต้านไวรัสของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท หรืออะมิโน, R2 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, ฟลูออโร, คลอโรหรืออะมิโน, R3 และ R4 เป็นอิสระต่อกันเลือกจาก (สูตรเคมี) อะมิโน,ไฮดรอกซิ หรือส่วนอีเธอร์หรือเอสเทอร์ของมัน, หรือ R3 ร่วมกับ R4 คือ (สูตรเคมี) ซึ่ง M คือ ไฮโดรเจน หรือไอออนทำให้เป็นกลางซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ และ n คือ 1 หรือ 2, โดยมีข้อกำหนดคือ,เมื่อ R2 คือ อะมิโน และ R3 และ R4 คือไฮดรอกซิ, R1 ไม่ใช่ไฮดรอกซิและนอกจานั้น เมื่อ n=1, R1 ไม่ใช่ไฮโดรเจนและเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ กรรมวิธีสำหรับสารประกอบที่กล่าวแล้ว, สารผสมทางเภสัชซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่กล่าวแล้ว, วิธีรักษาการติดเชื้อไวรัสรวมทั้งการใช้สารประกอบของสูตร I โดยไม่ได้ทำเป็นสูตรผสม, ในการรักษาโรค AIDS สิทธิบัตรยา
Claims (6)
1.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท หรืออะมิโน, R2 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, ฟลูออโร, คลอโร หรือ อะมิโน, R3 และ R4 เป็นอิสระต่อกันเลือกจาก (สูตรเคมี) อะมิโน, ไฮดรอกซิ หรือส่วนอีเธอร์ หรือเอสเทอร์ของมัน, หรือ R3 ร่วมกับ R4 คือ (สูตรเคมี) ซึ่ง M คือ ไฮโดรเจนหรือไอออนที่ทำให้เป็นกลางซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, และ n คือ 1 หรือ 2, โดยมีข้อกำหนดคือ ,เมื่อ R2 คือ อะมิโน และ R3 และ R4 คือไฮดรอกซิ, R1 ไม่ใช่ไฮดรอกซิ, และนอกจากนั้นเมื่อ n=1,R1 ไม่ใช่ไฮโดรเจนและเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, โดย A. ให้เชนข้างแอไซคลิค W-CH2-CH-CH2-CH2R3 (CH2)nR4 ซึ่ง W คือ หมู่ที่หลุดออกได้ง่ายที่ปลาย, รวมตัวที่ตำแหน่ง N-9 ของอนุพันธ์พิวรีน (สูตรเคมี) B. การปิดวงอิมิดาโซลของอนุพันธ์พิริมิดีนของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R10 คือ อะมิโน หรืออนุพันธ์ของอะมิโน C. ปิดวงอิมิดาโซลของวงฟิวแรซาโน [3,4-d] พิริมิดีน ของสูตร (สูตรเคมี) และทำปฏิกิริยารีดัคทีฟ คลีเวจ ของวงฟิวแรเซนได้สารประกอบของสูตร 1, ซึ่ง R1 คือ อะมิโน, หรือ D. ปิดริงพิริมิดีนของอนุพันธ์อิมิดาโซลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งในกรรมวิธีเหล่านี้มี R1-R4 และ n ตามที่นิยามแล้ว,และอาจเลือกถูกป้องกันด้วยหมู่ป้องกันที่เหมาะสม, ซึ่งจะได้สารผสมของออฟทิคัล ไอโซเมอร์ หรือออพทิคัล ไอโซเมอร์ชนิดเดียว และสารผสมราซิมิค ที่ได้อาจเลือกแยกออกเป็นออพทิคัล ไอโซเมอร์แต่ละชนิด
2.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร I ในรูปของออพทิคัลไอโซเมอร์, ซึ่งในวิธี A อาจเตรียมโดยให้เชนข้างชนิดออพทิคัล แอคทีฟแอไซคลิครวมตัวที่ตำแหน่งN-9ของอนุพันธ์พิวรีน หรือการรวมตัวทำให้เกิดออฟทิคัลไอโซเมอร์ โดยใช้สารประกอบที่ออพทิคัล แอคทีฟ อื่น ๆ และในวิธี B-D ให้สารเริ่มต้นที่มีเชนข้างเป็นชนิดออพทิคัล แอคทีฟ เกิดการปิดวง
3.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, สำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่ง R3 และ R4 ทั้งสองคือ ไฮดรอกซิ
4.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่ง R3 และ R4 คือ ส่วนของอีเธอร์ ซึ่งนิยามว่าคือ OR5 ซึ่ง R5 คือ C1-6 แอลคิล,แอริลแอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคอกซิ, อะมิโน,ไนทริล หรือซัลฟามิโด, หมู่เดียวหรือมากกว่าหรือเฮโลเจนอะตอมเดียวหรือมากกว่า
5.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่ง R3 และ R4 เป็นส่วนของเอสเทอร์ที่ได้จากกรดคาร์บอกซิลิค R6COOH, กรดคาร์บอนิคR7OCOOH ดับเบิลเอสเทอร์ของกรดคาร์บอนิค R7 COOCH (R8)OCOOH, กรดซัลโฟนิค R7SO2OH,กรดคาร์บามิค R7NHCOOH หรือกรดฟอสฟอริค, ซึ่ง R6 คือไฮโดรเจน, C1-17 แอลคิล, แอลคอกซิแอลคิล,แอริลแอลคิลหรือแอริล, R7 คือ C1-17 แอลคิล, แอริลแอลคิลหรือแอริล, R8 คือ ไฮโดรเจน, หรือ C1-3 แอลคิล และหมู่แอริลและแอริลแอลคิลที่กล่าวแล้วสามารถเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิล, แอลคอกซิ, อะมิโน, ไนทริล , ซัลโฟแนมิโดหมู่เดียวหรือ มากกว่า หรือเฮโลเจน อะตอมเดียวหรือมากกว่า
6.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 สำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่ง R3 คือ (สูตรเคมี) และ R4 คือ OH หรือ R3 ร่วมกับ R4 คือ (สูตรเคมี)
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH8242A TH8242A (th) | 1990-12-31 |
| TH7924B true TH7924B (th) | 1998-04-07 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0371731A3 (en) | Quinazolinone derivatives | |
| ATE74603T1 (de) | Derivate von purin, verfahren zu ihrer herstellung und pharmazeutische zubereitung. | |
| PT89769B (pt) | Processo para a preparacao de derivados do acido 3-alcenil-1-azabiciclo-{3,2,0}hept-2-eno-2-carboxilico | |
| EP0495982A4 (en) | Bicyclic pyrimidine derivative, method of producing the same, and pharmaceutical preparation containing the same as active ingredient | |
| ATE113284T1 (de) | Purinverbindungen, verfahren zu ihrer herstellung und pharmazeutische präparate. | |
| PT98358A (pt) | Processo para a preparacao de novos compostos pirazolopiridinicos | |
| ES2071725T3 (es) | Diesteres fosfato de acido ascorbico y tocoferilo para la inhibicion de la reaccion de maillard. | |
| IE872650L (en) | Imidazopyridine derivatives, their production, and¹pharmaceutical compositions containing them | |
| KR850700136A (ko) | 신규 구아닌 유도체 | |
| KR890011902A (ko) | 디데옥시디데히드로카르보시클릭 뉴클레오시드 | |
| NO810479L (no) | Fremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive substituerte imidazolderivater | |
| ES2045083T3 (es) | Un procedimiento para preparar un compuesto quimico. | |
| FI74006C (fi) | Foerfarande foer framstaellning av antivirala substituerade 9(1-0- eller 3-0-monosubstituerad- eller 1,3-di-0-substituerad propoximetyl)guaniiner. | |
| RU2321406C2 (ru) | Применение 2-алкоксифенил-замещенного имидазотриазинона | |
| NO158256C (no) | Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive trisubstituerte pyrimido(5,4-d)pyrimidiner. | |
| GB1077603A (en) | A new amine and procss for its manufacture | |
| HUT50352A (en) | Process for producing new antiviral prine derivatives and pharmaceutical compositions comprising same | |
| TH7924B (th) | อนุพันธ์ของพิวรีนและการใช้สารเหล่านั้นในการรักษา | |
| TH8242A (th) | อนุพันธ์ของพิวรีนและการใช้สารเหล่านั้นในการรักษา | |
| WO1995007282A1 (en) | Depression remedy | |
| EP0726269A4 (en) | QUINOLINE CARBONIC ACID DERIVATIVE AND ITS SALTS | |
| CA2038025A1 (en) | Optically active alkylenedioxybenzene derivatives and their use in therapy | |
| GB1077249A (en) | A new amine and process for its manufacture | |
| GB1078410A (en) | New secondary amines and process for their manufacture | |
| FI92207B (fi) | Menetelmä terapeuttisesti käyttökelpoisten pradimisiinijohdannaisten valmistamiseksi |