TH79587A - Imidazo-benzodiazepine derivatives - Google Patents

Imidazo-benzodiazepine derivatives

Info

Publication number
TH79587A
TH79587A TH501004873A TH0501004873A TH79587A TH 79587 A TH79587 A TH 79587A TH 501004873 A TH501004873 A TH 501004873A TH 0501004873 A TH0501004873 A TH 0501004873A TH 79587 A TH79587 A TH 79587A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
lower alkyl
hydrogen
cycloalkyl
halogen
aryl
Prior art date
Application number
TH501004873A
Other languages
Thai (th)
Inventor
วิลเลี่ยม โธมัส นายแอนดรูว์
คนัสท์ นายเฮนเนอร์
Original Assignee
นายธเนศ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลา โรช เอจี
Filing date
Publication date
Application filed by นายธเนศ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลา โรช เอจี filed Critical นายธเนศ เปเรร่า
Publication of TH79587A publication Critical patent/TH79587A/en

Links

Abstract

DC60 (04/01/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของอิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล [1,5-d][1,4] เบนโซไดอะซีพีนซึ่งถูกแทนที่ ที่มีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคินิล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, เบนซิล, ไซยาโน, โลเวอร์อัลคอกซี, OCF3, -NHR, -NHC(O)R หรือ -NHSO2R R2 คือ โลเวอร์อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยฮาโลเจน R3 คือ ไฮโดรเจน, เมทธิล หรือ เอริล R คือ โลเวอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล หรือ เอริล และเกลือเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้ ได้มีการค้นพบว่าสารประกอบประเภทนี้แสดงออกถึงค่าอัฟฟินิตี้ที่สูง และมีความจำเพาะเจาะจง กับบริเวณยึดเกาะของตัวรับ GABA Aอัลฟา5 และอาจใช้ประโยชน์เป็นสารเพิ่มการรับรู้ หรือการรักษา ความผิดปกติทางการรับรู้, ความวิตกกังวล, โรคจิตเภท (schizophrenia) หรือ โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของอิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล [1,5-d][1,4] เบนโซไดอะซีพีนซึ่งถูกแทนที่ ที่มีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคินิล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, เบนซิล, ไซยาโน, โลเวอร์อัลคอกซี, OCF3, -NHR, -NHC(O)R หรือ -NHSO2R R2 คือ โลเวอร์อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยฮาโลเจน R3 คือ ไฮโดรเจน, เมทธิล หรือ เอริล R คือ โลเวอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล หรือ เอริล และเกลือเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้ ได้มีการค้นพบว่าสารประกอบประเภทนี้แสดงออกถึงค่าอัฟฟินิตี้ที่สูง และมีความจำเพาะเจาะจง กับบริเวณยึดเกาะของตัวรับ GABA Aอัลฟา5 และอาจใช้ประโยชน์เป็นสารเพิ่มการรับรู้ หรือการรักษา ความผิดปกติทางการรับรู้, ความวิตกกังวล, โรคจิตเภท (schizophrenia) หรือ โรคอัลไซเมอร์DC60 (04/01/49) The present invention relates to substituted imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4] benzodiazepine derivatives having the following formulas (chemical formula): I where R1 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkynyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, benzyl, cyano, lower alkoxy, OCF3, -NHR, -NHC(O)R or -NHSO2R R2 is a halogen-substituted lower alkyl R3 is hydrogen, methyl or aryl R is a lower alkyl, cycloalkyl or aryl and pharmaceutically acceptable acidified salts of these compounds. Compounds of this type have been found to exhibit high affinity and specificity. with the binding site of GABA A alpha 5 receptors and may be used as a cognitive enhancer or in the treatment of cognitive disorders, anxiety, schizophrenia or Alzheimer's disease. The present invention relates to derivatives of imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4] benzodiazepines which are substituted. having the following formula (chemical formula) I where R1 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkynyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, benzyl, cyano, lower alkoxy, OCF3, -NHR, -NHC(O)R or -NHSO2R R2 is a halogen-substituted lower alkyl R3 is hydrogen, methyl or aryl R is a lower alkyl, cycloalkyl or aryl and pharmaceutically acceptable acidified salts of these compounds. Compounds of this class have been found to exhibit high affinity and specificity for the GABA A alpha5 receptor binding site and may be of use as cognitive enhancers or in the treatment of cognitive disorders, anxiety, schizophrenia or Alzheimer's disease.

Claims (1)

1. อนุพันธ์ของอิมิดาโซ[1,5-a][1,2,4]ไตรอะโซโล [1,5-d][1,4]เบนโซไดอะซีพีนซึ่งถูกแทน ที่ ที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคินิล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, เบนซิล, ไซยาโน, โลเวอร์อัลคอกซี, OCF3, -NHR, -NHC(O)R หรือ -NHSO2R R2 คือ โลเวอร์อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยฮาโลเจน R3 คือ ไฮโดรเจน, เมทธิล หรือ เอริล R คือ โลเวอร์อัลคิลแท็ก : สิทธิบัตรยา1. The derivative of Imidazo [1,5-a] [1,2,4] triazolo [1,5-d] [1,4] Benzodiazepine, represented by the general formula (chemical formula) I, where R1 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower al. Alkyl, cycloalkyl, heterocyclic alkyl, benzyl, cyano, lower alkoxy, OCF3, -NHR, -NHC (O) R or -NHSO2R R2 is the lower alkyl replaced by halogens, R3 is hydrogen, methyl or eryil, R is lower alkyltag: patent drug.
TH501004873A 2005-10-18 Imidazo-benzodiazepine derivatives TH79587A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH79587A true TH79587A (en) 2006-08-31

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2019283921B2 (en) Indole carboxamide compounds useful as kinase inhibitors
CA2647116C (en) Imidazo [1, 2-b] pyridazines, their processes of preparation and their use as gaba receptor ligands
NO20072833L (en) Bi- and tricyclic substituted phenylmethanones as glycine transporter I (Glyt-1) inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease
NO20071967L (en) Imidazo-benzodiazepine
US9969743B2 (en) Urea and amide derivatives of aminoalkylpiperazines and use thereof
HRP20100076T1 (en) Heterocyclic substituted phenyl methanones as inhibitors of the glycine transporter 1
EA200500342A1 (en) HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PIPERASINES FOR THE TREATMENT OF SCHIZOPHRENIA
NO20072046L (en) Halogen-substituted benzodiazepine derivatives
TW200734328A (en) Aryl-isoxazolo-4-yl-imidazo [1,5-a] pyridine derivatives
Yang et al. Discovery of orally active pyrazoloquinolines as potent PDE10 inhibitors for the management of schizophrenia
MX2007004250A (en) Imidazo [1, 5-a]triazolo[1, 5-d]benzodiazepine derivatives for the treatment of cognitive disorders.
ATE466858T1 (en) 3-ARYLISOXAZOLE-4-CARBONYLBENZOFURAN DERIVATIVES
TW200631953A (en) Tetracyclic imidazo-benzodiazepines
MXPA02011464A (en) 1,4 diazepan 2,5 dione derivatives and their use as nk 1 receptor antagonists.
ATE477255T1 (en) IMIDAZOBENZDIAZEPINE DERIVATIVES
TH79587A (en) Imidazo-benzodiazepine derivatives
ES2238260T3 (en) CYANOINDOL DERIVATIVES AS INHIBITORS FOR THE RECOVERY OF SEROTONINE, PROCEDURE FOR THE PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM.
IL184439A0 (en) 2,5-disubstituted phenyl methanone derivatives as glycine transporter 1
López-Rodríguez et al. Benzimidazole derivatives. Part 5: design and synthesis of new benzimidazole–arylpiperazine derivatives acting as mixed 5-HT1A/5-HT3 ligands
WO2005077363A1 (en) Heterocyclic gaba-a subtype selective receptor modulators
PL183618B1 (en) Derivatives of tetracyclic substituted oxazepin and thiazepin exhibiting affinity in respect to 5-ht2 receptors
TH80293A (en) Tetracyclic Immidazo-Benzodiazepin
CA3178865A1 (en) Substituted {1,2,4,} triazolo{1,5-a} pyrimidine compounds and use in stabilizing microtubules
TH82743A (en) Benzodiazepine derivatives, which are replaced by halogens.
Srinivas et al. Synthesis and preliminary pharmacological investigations of 1-(1, 2-dihydro-2-acenaphthylenyl) piperazine derivatives as potential atypical antipsychotic agents in mice