TH79599A - ควิโนลีนที่เป็นสารเสริมเกี่ยวกับแอลโลสเทียริคของ gaba-b รีเซพเตอร์ - Google Patents

ควิโนลีนที่เป็นสารเสริมเกี่ยวกับแอลโลสเทียริคของ gaba-b รีเซพเตอร์

Info

Publication number
TH79599A
TH79599A TH501005120A TH0501005120A TH79599A TH 79599 A TH79599 A TH 79599A TH 501005120 A TH501005120 A TH 501005120A TH 0501005120 A TH0501005120 A TH 0501005120A TH 79599 A TH79599 A TH 79599A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
phenyl
methyl
quinoline
ethanone
trifluoro
Prior art date
Application number
TH501005120A
Other languages
English (en)
Inventor
มอลเฮิร์บส์ นายพาริชเออร์
แมสเซียดริ นายราฟฟีลโล
เดวิด นอร์ครอส นายโรเจอร์
วิลเลี่ยม โธมัส นายแอนดรูว์
ราตนิ นายฮาซานี
Original Assignee
นายธเนศ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลา โรช เอจี
Filing date
Publication date
Application filed by นายธเนศ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลา โรช เอจี filed Critical นายธเนศ เปเรร่า
Publication of TH79599A publication Critical patent/TH79599A/th

Links

Abstract

DC60 (14/12/48) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) (I) ที่ซึ่ง R1 ถึง R6 เป็นดังที่ใหัคำจำกัดความตามที่บรรยายไว้ในที่นี้, ซึ่งสารประกอบ จะมีการออกฤทธิ์ที่ GABAB รีเซพเตอร์ และสามารถนำมาใช้สำหรับการเตรียมผลิตภัณฑ์ ที่ใช้ประโยชน์ในการบำบัด ความผิดปกติเกี่ยวกับ CNS ที่ประกอบด้วย ความวิตกกังวลและความเศร้าซึม การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) (I) ที่ซึ่ง R1 ถึง R6 เป็นดังที่ใหัคำจัดกัดความตามที่บรรยายไว้ในที่นี้, ซึ่งสารประกอบ จะมีการออกฤทธิ์ที่ GABAB รีเซพเตอร์ และสามารถนำมาใช้สำหรับการเตรียมผลิตภัณฑ์ ที่ใช้ประโยชน์ในการบำบัด ความผิดปกติเกี่ยวกับ CNS ที่ประกอบด้วย ความวิตกกังวลและความเศร้าซึม

Claims (18)

1. สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) (I) ที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-C7 อัลคิล, C1-C7 ฮาโลอัลคิล, ได (C1-C7)อัลคิลอะมิโน, C3-C8 โซโคลอัลคิล , หรือ เฮเทอโรไซโคลอัลคิลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 อะตอม; R2 คือ C1-C7 อัลคิล, เอริล, C1-C7 อัลคอกซี (C1-C7)อัลคิล, C1-C7 ฮาโลอัลคิล หรือ C3-C8 ไซโคลอัลคิล ; R3,R4 แต่ละชนิดเป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ไฮดรอกซี, C1-C7 อัลคอกซี, C1-C7 ฮาโลอัลคอกซี, ได (C1-C7) อัลคิลอะมิโน, C1-C7 อัลคิลซัลโฟนิล, หรือ เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 อะตอม ; R5 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, C1-C7 อัลคิล, C1-C7 อัลคอกซี, C1-C7 ฮาโลอัลคอกซี, หรือ เอริลออกซี, หรือ -NR7R8 ที่ซึ่ง R7 และ R8 คือ C1-C7 อัลคิล, หรือ R7 และ R8 อาจ, ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งมันจะยึดติดกัน, อยู่ในรูปแบบหรือหมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิล ที่มีสมาชิก 4 ถึง 7 อะตอม ซึ่งอาจจะถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือ มากกว่าที่เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย ฮาโล, C1-C7อัลคิล, C1-C7 อัลคอกซี, ไฮดรอกซี, ฟีนิล และได (C1-C7) อัลคิลอะมิโน ; R6 คือ ไฮโดรเจนหรือร่วมกับ R5 อาจเป็นรูปแบบหมู่เฮทเทอโรไซโคลอัลคิลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 อะตอม ซึ่งอาจจะถูกแทนที่โดยฮาโลเจนหนึ่งหมู่หรือมากกว่า ; และเกลือของสารนี้ที่มีการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, ไม่รวมถึงสารประกอบ ดังต่อไปนี้ : 1-(6-คลอโร-2- เมทธิล-4-ฟีนิล-ควิโนลิน-3-อิล)-เอทธาโนน ; 1-(6-โบรโม-4-ฟีนิล-2-พิเพอริดิน-1-อิล-ควิโนลิน-3-อิล)-เอทธาโนน ; 1-[4-(4-คลอโร-ฟีนิล)-2-เมทธิล-ควิโนลิน-3-อิล]-เอทธาโนน ; 1-(6-โบรโม-2-เมทธิล-4-ฟีนิล-ควิโนลิน -3-อิล)-เอทธาโนน ; 1-(2,6-ไดเมทธิล-4-ฟีนิล-ควิโนลิน-3-อิล)-เอทธาโนน ; และ 1-(2-เมทธิล-4-ฟีนิล-6-ไทรฟลูออโรเมทธอกซี-ควิโนลิน-3-อิล)-เอทธาโนน
2. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่ง R1 คือ C1-C7อัลคิล ; R2 คือ C1-C7อัลคิล, ฟีนิล, C1-C7ฮาโลอัลคิล หรือ C3-C8 ไซโคลอัลคิล ; R3,R4 แต่ละชนิดเป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, C1-C7อัลคอกซี, C1-C7อัลคิลซัลโฟนิล; R5 คือ ฮาโล, C1-C7ฮาโลอัลคอกซี, เอริลออกซี, หรือ -NR7R8 ที่ซึ่ง R7 และ R8 คือ C1-C7 อัลคิล หรือ R7 และ R8 อาจร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งมันจะยึดติดกัน, อยู่ในรูปแบบ หรือหมู่เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล ที่มีสมาชิก 4 ถึง 7 ตัว ซึ่งอาจจะถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ หนึ่งหรือมากกว่า ที่เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย ฮาโล, C1-C7อัลคิล, ไฮดรอกซี, C1-C7 อัลคอกซี, ฟีนิล และ ได(C1-C7)อัลคิลอะมิโน ; R6 คือ ไฮโดรเจนหรือร่วมกับ R5 อาจอยู่ในรูปแบบหมู่เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล ที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยฮาโลเจนหนึ่งชนิดหรือมากกว่า และเกลือของสารนี้ที่มีการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้
3. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่ง R2 คือ C1-C7อัลคิล
4. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 3, ที่ซึ่ง สารประกอบจะเลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบด้วย : 1-(6-โบรโม-2-เอทธิล-4-ฟีนิล-ควิโนลิน-3-อิล)-โพรเพน-1-โอน ; 1-(6-โบรโม-2-ไอโซบิวทิล-4-ฟีนิล-ควิโนลิน-3-อิล)-เอทธาโนน ; 1-(6-โบรโม-2-เมทธิล-4-ฟีนิล-ควิโนลิน -3-อิล)-3-เมทธิล-บิวเทน-1-โอน ; 1-[4-(4-คลอโร-ฟีนิล)-2-เมทธิล-6-ไทรฟลูออโรเมทธอกซี-ควิโนลิน-3-อิล]-เอทธาโนน ; 1-(6-โบรโม-2-ไอโซโพรพิล-4-ฟีนิล-ควิโนลิน-3-อิล)-2-เมทธิล-โพรเพน-1-โอน ; 1-[4-(3,4-ไดคลอโร-ฟีนิล)-2-เมทธิล-6-ไทรฟลูออโรเมทธอกซี-ควิโนลิน-3-อิล]-เอทธาโนน; 1-[4-(4-คลอโร-ฟีนิล)-2-เมทธิล-6-ฟีนอกซี-ควิโนลีน-3-อิล]-เอทธาโนน; และ 1-[4-(3-คลอโร-ฟีนิล)-2-เมทธิล-6-ไทรฟลูออโรเมทธอกซี-ควิโนลีน-3-อิล]-เอทธาโนน
5. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่ง R2 คือ C1-C7ฮาโลอัลคิล
6. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 5, ที่ซึ่งสารประกอบจะเลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบด้วย : 1-(6-โบรโม-2-เมทธิล-4-ฟีนิล-ควิโนลิน-3-อิล)-2,2,2-ไทรฟลูออโร-เอทธาโนน; 1-(6-โบรโม-2-เมทธิล-4-ฟีนิล-ควิโนลิน-3-อิล)-2,2-ไดฟลูออโร-เอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-(2-เมทธิล-4-ฟีนิล-6-ไทรฟลูออโรเมทธอกซี-ควิโนลีน-3-อิล)- เอทธาโนน ; 1-[4-(3-คลอโร-ฟีนิล)-2-เมทธิล-6-ไทรฟลูออโรเมทธอกซี-ควิโนลีน-3-อิล]-2,2,2- ไทรฟลูออโร เอทธาโนน ; 1-[4-(4-คลอโร-ฟีนิล)-2-เมทธิล-6-ไทรฟลูออโรเมทธอกซี-ควิโนลีน-3-อิล]-2,2,2-ไทรฟลูออโร เอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-[4-(4-เมทธอกซี-ฟีนิล)-2-เมทธิล-6-ไทรฟลูออโรเมทธอกซี-ควิโนลีน-3- อิล]-เอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-[4-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-2-เมทธิล-6-ไทรฟลูออโรเมทธอกซี-ควิโนลีน-3- อิล]-เอทธาโนน ; 1-(6-เทรท-บิวทิล-2-เมทธิล-4-ฟีนิล-ควิโนลิน-3-อิล)-2,2,2- ไทรฟลูออโรเอทธาโนน ; 1-(2,2-ไดฟลูออโร-6-เมทธิล-8-ฟีนิล-[1,3]ไดออกโซโล [4,5-g] ควิโนลีน -7-อิล)-2,2,2- ไทรฟลูออโร-เอทธาโนน ; 1-[4-(3,4-ไดฟลูออโร-ฟีนิล)-2-เมทธิล-6-ไทรฟลูออโรเมทธอกซี-ควิโนลีน-3-อิล]-2,2,2- ไทรฟลูออโร-เอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-[4-(4-มีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล)-2-เมทธิล-6-ไทรฟลูออโรเมทธอกซี- ควิโนลีน-3-อิล]-เอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-[4-(3-ฟลูออโร-4-เมทธอกซี-ฟีนิล)-2-เมทธิล-6-ไทรฟลูออโรเมทธอกซี- ควิโนลีน-3-อิล]-เอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-(2-เมทธิล-4-ฟีนิล-6-พิเพอริดีน-1-อิล-ควิโนลีน-3-อิล)-เอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-(2-เมทธิล-6-มอร์โฟลีน-4-อิล-4-ฟีนิล-ควิโนลีน-3-อิล)-เอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-(2-เมทธิล-4-ฟีนิล-6-ไพรโรลิดีน-1-อิล-ควิโนลีน-3-อิล)-เอทธาโนน; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-[2-เมทธิล-6-(2-เมทธิล-ไพรโรลิดีน-1-อิล)-4-ฟีนิล-ควิโนลีน-3-อิล]- เอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-[2-เมทธิล-6-(4-เมทธิล-พิเพอราซีน-1-อิล)-4-ฟีนิล-ควิโนลีน-3-อิล]- เอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-[6-(3-ไฮดรอกซี-ไพรโรลิดีน -1-อิล)-2-เมทธิล-4-ฟีนิล-ควิโนลีน-3-อิล]- เอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-[6-(3-ไฮดรอกซี-อะเซทิดีน-1-อิล)-2-เมทธิล-4-ฟีนิล-ควิโนลีน-3-อิล]- เอทธาโนน ; 1-[6-โบรโม-4-(4-มีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล)-2-เมทธิล-ควิโนลีน-3-อิล] 2,2,2-ไทรฟลูออโร- เอทธาโนน ; 1-[6-โบรโม-4-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-2-เมทธิล-ควิโนลีน-3-อิล]-2,2,2-ไทรฟลูออโรเอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-[4-(4-มีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล)-2-เมทธิล-6-พิเพอริดีน-1-อิล-ควิโนลีน-3- อิล]-เอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-[4-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-2-เมทธิล-6-พิเพอริดีน-1-อิล-ควิโนลีน-3-อิล]- เอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-[4-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-2-เมทธิล-6-มอร์โฟลีน-4-อิล-ควิโนลีน-3-อิล]- เอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-[4-(4-มีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล)-2-เมทธิล-6-ไพรโรลิดีน-1-อิล-ควิโนลีน-3- อิล)-เอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1- [4-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-2-เมทธิล-6-ไพรโรลิดีน-1-อิล-ควิโนลีน-3-อิล]- เอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-[4-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-6-(3-ไฮดรอกซี-ไพรโรลิดีน-1-อิล)-2-เมทธิล- ควิโนลีน-3-อิล]-เอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-[6-(4-ไฮดรอกซี-4-ฟีนิล-พิเพอริดีน-1-อิล)-2-เมทธิล-4-ฟีนิล-ควิโนลีน-3- อิล]-เอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-[6-(4-ไฮดรอกซี-4-ฟีนิล-พิเพอริดีน-1-อิล)-4-(4-มีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล)-2- เมทธิล-ควิโนลีน-3-อิล]-เอทธาโนน ; 2,2,2- ไทรฟลูออโร-1-[4-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-6-(4-ไฮดรอกซี-4-ฟีนิล-พิเพอริดีน-1- อิล)-2- เมทธิล-ควิโนลีน-3-อิล]-เอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-[4-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-6-(3-ไฮดรอกซี-อะเซทิดีน-1-อิล)-2-เมทธิล- ควิโนลีน-3-อิล]-เอทธาโนน ; 1-[6-อะเซแพน-1-อิล-4-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-2-เมทธิล-ควิโนลีน-3-อิล]-2,2,2,-ไทรฟลูออโร- เอทธาโนน ; 1-[6-อะเซแพน-1-อิล-2-เมทธิล-4-ฟีนิล-ควิโนลีน-3-อิล)-2,2,2-ไทรฟลูออโร-เอทธาโนน; 1-[6-(3-ไดเมทธิลอะมิโน-ไพรโรลิดีน-1-อิล)-2-เมทธิล-4-ฟีนิล-ควิโนลีน-3-อิล]-2,2,2- ไทรฟลูออโร-เอทธาโนน ; 1-[6-(3-ไดเมทธิลอะมิโน-ไพร์โรลิดีน-1-อิล)-4-(4-มีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล)-2-เมทธิล-ควิโนลีน- 3-อิล]-2,2,2-ไทรฟลูออโร-เอทธาโนน ; 1-[6-(3-ไดเมทธิลอะมิโน-ไพร์โรลิดีน-1-อิล)-4-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-2-เมทธิล-ควิโนลีน-3-อิล]- 2,2,2-ไทรฟลูออโร-เอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-[6-ไอโอโด-4-(4-มีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล)-2-เมทธิล-ควิโนลีน-3-อิล]- เอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-[6-(4-ไฮดรอกซี-4-เมทธิล-พิเพอริดีน-1-อิล)-4-(4-มีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล)- 2-เมทธิล-ควิโนลีน-3-อิล]-เอทธาโนน ; 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-[4-(4-มีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล)-6-(4-เมทธอกซี-พิเพอริดีน-1-อิล)-2-เมทธิล- ควิโนลีน-3-อิล]-เอทธาโนน ; 1-[6-(3,3-ไดฟลูออโร-พิเพอริดีน-1-อิล)-4-(4-มีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล)-2-เมทธิล-ควิโนลีน-3-อิล]- 2,2,2-ไทรฟลูออโร-เอทธาโนน ; และ 2,2,2-ไทรฟลูออโร-1-[4-(4-มีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล)-2-เมทธิล-6-(8-ออกซา-3-เอซา-ไบไซโคล [3.2.1] ออค-3-อิล)-ควิโนลีน-3-อิล]-เอทธาโนน.
7. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่ง R2 คือ ไซโคลอัลคิล
8. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 7, ที่ซึ่ง สารประกอบจะเลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบด้วย : 6-โบรโม-4-(4-มีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล)-2-เมทธิล-ควิโนลีน-3-อิล]-ไซโคลโพรพิล-เมทธาโนน; ไซโคลโพรพิล-[4-(4-มีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล)-2-เมทธิล-6-มอร์โฟลีน-4-อิล-ควิโนลีน-3-อิล]- เมทธาโนน ; ไซโคลโพรพิล-[4-(4-มีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล)-2-เมทธิล-6-พิเพอริดีน-1-อิล-ควิโนลีน-3-อิล]- เมทธาโนน ; [(6-โบรโม-2-เมทธิล-4-ฟีนิล-ควิโนลีน-3-อิล)-ไซโคลโพรพิล-เมทธาโนน ; [(6-โบรโม-4-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-2-เมทธิล-ควิโนลีน-3-อิล]-ไซโคลโพรพิล-เมทธาโนน; ไซโคลโพรพิล-(2-เมทธิล-4-ฟีนิล-6-พิเพอริดีน-1-อิล-ควิโนลีน-3-อิล)-เมทธาโนน ; และ ไซโคลโพรพิล-(2-เมทธิล-6-มอร์โฟลีน-4-อิล-4-ฟีนิล-ควิโนลีน-3-อิล)-เมทธาโนน
9. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่ง R2 คือ ฟีนิล
10. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 9, ที่ซึ่งสารประกอบจะเลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบด้วย (6-โบรโม-2-เมทธิล-4-ฟีนิล-ควิโนลีน-3-อิล)-ฟีนิล-เมทธาโนน; และ [4-(3-คลอโร-ฟีนิล)-2-เมทธิล-6-ไทรฟลูออโรเมทธอกซี-ควิโนลีน-3-อิล]-ฟีนิล-เมทธาโนน;
11. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) (I) ที่ประกอบด้วย ขั้นตอนของการทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร II (สูตรเคมี) (II) กับสารประกอบของสูตร III (สูตรเคมี) (III) จนได้สารประกอบของสูตร I; ที่ซึ่ง R1 ถึง R6 เป็นดังที่ให้คำจำกัดความสำหรับสูตร I: และถ้าต้องการ, การเปลี่ยนแปลงสารประกอบ I จนได้รับเกลือที่มีการเติมกรดที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม
12. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตร Ia (สูตรเคมี) Ia ที่ประกอบด้วย ขั้นตอนของการทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร IV (สูตรเคมี) (IV) กับสารประกอบของสูตร V (สูตรเคมี (V) จนได้สารประกอบของสูตร Ia ; ที่ซึ่ง R1 ถึง R8 เป็นดังที่ให้คำจำกัดความในข้อถือสิทธิ 1; และถ้าต้องการ, การเปลี่ยนแปลงสารประกอบของสูตร Ia จนได้รับเกลือที่มีการเติมกรดที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรม
13. สารประกอบของสูตร I, ที่เตรียมได้ตามกระบวนการของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 11 หรือ 12
14. ผลิตภัณฑ์ยาที่มีสารประกอบของสูตร I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 10
15. ผลิตภัณฑ์ยาตามข้อถือสิทธิ 14, ที่ซึ่งผลิตภัณฑ์ยาจะใช้ประโยชน์ในการควบคุมหรือ การป้องกันอาการเจ็บป่วย, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง อาการเจ็บป่วยและความผิดปกติที่ประกอบด้วย ความวิตกกังวล, ความเศร้าซึม, โรคลมบ้าหมู่, โรคจิตเภท, ความผิดปกติเกี่ยวกับความรู้ความเข้าใจ อาการกล้ามเนื้อกระตุกและกล้ามเนื้อกระดูก ไม่ยืดหยุ่น, อาการบาดเจ็บที่กระดูกไขสันหลัง, ภาวการณ์แข็งตัวของเนื้อเยื่อในหลายบริเวณ, ภาวะที่มีการสลายตัวเพิ่มขึ้นของเซลล์กล้ามเนื้อ, โรคอัมพาตเนื่องจากความบกพร่องของสมอง, อาการเจ็บปวดเกี่ยวกับโรคของระบบประสาทและ ความปรารถนาอย่างรุนแรงเกี่ยวกับโคเคอีน และนิโคติน, ความผิดปกติของจิต, ความผิดปกติ เนื่องจากความตกใจกลัว, ความผิดปกติเนื่องจากความเครียดหลังจากได้รับบาดเจ็บหรือความ ผิดปกติเนื่องจากกระเพาะอาหารและลำไส้
16. การใช้สารประกอบของสูตร I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 10 หรือ สารประกอบที่เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย : 1-(6-คลอโร-2-เมทธิล-4-ฟีนิล-ควิโนลีน-3-อิล)-เอทธาโนน ; 1-(6-โบรโม-4-ฟีนิล-2-พิเพอริดีน-1-อิล-ควิโนลีน-3-อิล)-เอทธาโนน ; 1-[4-(4-คลอโร-ฟีนิล)-2-เมทธิล-ควิโนลีน-3-อิล]-เอทธาโนน ; 1-(6-โบรโม-2-เมทธิล-4-ฟีนิล-ควิโนลีน-3-อิล)-เอทธาโนน ; 1-(2,6-ไดเมทธิล-4-ฟีนิล-ควิโนลีน-3-อิล)-เอทธาโนน ; และ 1-(2-เมทธิล- 4-ฟีนิล-6-ไตรฟลูออโรเมทธอกซี-ควิโนลีน-3-อิล)-เอทธาโนน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, สำหรับการผลิตเกี่ยวกับผลิตภัณฑ์ยา
17. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 16, ที่ซึ่งผลิตภัณฑ์ยาจะใช้ประโยชน์ในการควบคุมหรือการ ป้องกันอาการเจ็บป่วย, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง อาการเจ็บป่วยและความผิดปกติที่ประกอบด้วย ความ วิตกกังวล, ความเศร้าซึม, โรคลมบ้าหมู, โรคจิตเภท, ความผิดปกติเกี่ยวกับความรู้ความเข้าใจ อาการกล้ามเนื้อกระตุกและกล้ามเนื้อกระดูกไม่ยืดหยุ่น, อาการบาดเจ็บที่กระดูกไขสันหลัง, ภาวการณ์แข็งตัวของเนื้อเยื่อในหลายบริเวณ, ภาวะที่มีการสลายตัวเพิ่มขึ้นของเซลล์กล้ามเนื้อ, โรคอัมพาตเนื่องจากความบกพร่องของสมอง, อาการเจ็บปวดเกี่ยวกับโรคของระบบประสาทและ ความปราถนาอย่างรุนแรงเกี่ยวกับโคเคอีนและนิโคติน, ความผิดปกติของจิต, ความผิดปกติ เนื่องจากความตกใจกลัว, ความผิดปกติเนื่องจากความเครียดหลังจากได้รับบาดเจ็บหรือความ ผิดปกติเนื่องจากกระเพาะอาหารและสำไส้
18. สารประกอบของสูตร I, กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I หรือ Ia, ผลิตภัณฑ์ยาที่มีสารประกอบของสูตร I และการใช้สารประกอบของสูตร I สำหรับการผลิต เกี่ยวกับผลิตภัณฑ์ยาตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 17 และตามที่บรรยายไว้ข้างต้น
TH501005120A 2005-10-31 ควิโนลีนที่เป็นสารเสริมเกี่ยวกับแอลโลสเทียริคของ gaba-b รีเซพเตอร์ TH79599A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH79599A true TH79599A (th) 2006-08-31

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US9988357B2 (en) Methods for preparation of quinazoline derivatives
US9688629B2 (en) Indole carboxamide compounds
US9624208B2 (en) Benzoxazolinone compounds with selective activity in voltage-gated sodium channels
RU2007121908A (ru) Производные тиенопиридина в качестве аллостерических энхансеров гамк-в
JP5571073B2 (ja) S1p1受容体作働薬およびその使用
RU2468025C2 (ru) Терапевтические агенты
JP5860417B2 (ja) カテコールo−メチルトランスフェラーゼの阻害剤および精神障害の治療におけるその使用
US9815832B2 (en) Azabenzimidazole compounds
ZA200502873B (en) Substituted piperazines (1,4) diaszepines, and 2,5-diazabicyclo (2.2.1) heptanes as histamine H1 and/or H3 antagonists or histamine H3 reverse antagonists
JP2008513498A5 (th)
RU2005102004A (ru) Замещенные хинолины как антагонисты рецептора ccr5
JP2015516429A5 (th)
UA71535C2 (en) Corticotropine-releasing antagonists factor, methods for the preparation thereof, pharmaceuitical composition and a method for the treatment
US20130157995A1 (en) Nicotine compounds and analogs thereof, synthetic methods of making compounds, and methods of use
RU2004113207A (ru) Хинолиновые производные в качестве антагонистов нейропептида y
JP2011517443A5 (th)
JP2011529943A (ja) CRF1アンタゴニストとしてのピラゾロ[5,1−b]オキサゾール誘導体
CN104884448A (zh) Rorγt的杂芳基连接的喹啉基调节剂
JP2019537581A5 (th)
RU2011103759A (ru) Замещенные 6-(1-пиперазинил)-пиридазины в качестве антагонистов 5-нт6 рецептора
KR20180044317A (ko) 신규 벤즈이미다졸 화합물 및 그의 의약 용도
JP4285994B2 (ja) 複素環化合物及びそれを有効成分とする脳機能改善剤
KR20250130620A (ko) 치환된 테트라하이드로피롤로-피리디논 화합물 및 의학적 병태 치료에서의 이의 용도
RU2007115639A (ru) Хинолин в качестве аллостерического энхансера рецепторов гамк-в
US10947260B2 (en) Phosphinolactone derivatives and pharmaceutical uses thereof