TH797A - กรรมวิธีในการเตรียมอนุพันธ์ของพิริมิโดน - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้ให้วิธีเตรียมสารประกอบของสูตร (2)(สูตรทางเคมี) และเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งมีประโยชน์เป็นสารต่อต้านฮิลทามีน (สูตรเคมี)

Claims (4)

1. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบของสูตร (2):(สูตรทางเคมี) และเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์; ซึ่ง (สูตรเคมี) ซึ่งประกอบด้วยการให้สารประกอบสูตร (3) (สูตรทางเคมี) หรือเกลือของสารเหล่านี้, ซึ่งมี R1, R2 และ R3 ตามที่ นิยามแล้วสำหรับสูตร (2) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (4) (สูตรทางเคมี) ซึ่งมี R4 ตามที่นิยามแล้วสำหรับสูตร (2) และ R6 คือหมู่ ซึ่งสามารถถูกแทนที่ได้ด้วยแอมีนหลังจากนั้นเมื่อ R4 คือ N-ออกโซ-6-เมธิล-3-พิริดิล; N-ออกโซ-4, 6-ไดเมธิล-3-พิ ริดิล หรือN-ออกโซ-5, 6-ไดเมธิล-3-พิริดิล; เปลี่ยนสาร ประกอบของสูตร (2) ที่ได้ให้เป็นสารประกอบที่สัมพันธ์กัน ของสูตร (2) ซึ่ง R4 คือ 6-ไฮดรอกซิเมธิล-3-พิริดิล; 6-ไฮด รอกซิเมธิล-4-เมธิล-3-พิริดิล, และเลือกเปลี่ยนสารประกอบ ของสูตร (2) ที่ได้ให้เป็นเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์, หรือโดยให้กัวนิดีนของสูตร (10) (สูตรทางเคมี) ซึ่งมี R1, R2,และ R3 ตามที่นิยามแล้วสำหรับสูตร (2) ทำ ปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (1) (สูตรเคมี) ซึ่งมี R4 ตามที่นิยามแล้วสำหรับสูตร (4) และ R8 คือ C1-4 แอลคิล, เบนซิลหรือเฟนิล หลังจากนั้นเมื่อ R4 คือ N-ออก โซ-6-เมธิล-3-พิริดิล N-ออกโซ-4, 6-ไดเมธิล-3-พิริดิล หรือ N-ออกโซ-5, 6-ไดเมธิล-3-พินิดิล เปลี่ยนสารประกอบของสูตร (2) ที่ได้ให้เป็นสารประกอบที่สัมพันธ์กันของสูตร (2) ซึ่ง R4 คือ 6-ไฮดรอกซิเมธิล-3-พิริดิล 6-ไฮดรอก ซิเมธิล-4-เมธิล-3-พิริดิล, หรือ-6ไฮดรอก ซิเมธิล-5-เมธิล-3-พิริดิล และเลือกเปลี่ยนสารประกอบของ สูตร (2) ที่ได้นั้นไปเป็นเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์

2. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ โบรมีน

3. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง R2 คือเมธิล

4. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R4 คือพิริด-3-อิล, 6-เมธิล-พิ ริค-3-อิล, 6-ไฮดรอกซิเมธิล-พิริค-3-อิลหรือ5, 6-ไดเมธิล-6-พิริค-3-อิล (ข้อถือสิทธิ 4 ข้อ, 2 หน้า, รูป)