TH80288A - อนุพันธ์เบนซ์ไดออกเซนพิเพอราซีนที่มีการรวมของสัพรรคภาพสำหรับตัวรับโดพามีน-d2 และตำแหน่งการดูดซ้ำของเซอโรโทนิน - Google Patents

อนุพันธ์เบนซ์ไดออกเซนพิเพอราซีนที่มีการรวมของสัพรรคภาพสำหรับตัวรับโดพามีน-d2 และตำแหน่งการดูดซ้ำของเซอโรโทนิน

Info

Publication number
TH80288A
TH80288A TH501005737A TH0501005737A TH80288A TH 80288 A TH80288 A TH 80288A TH 501005737 A TH501005737 A TH 501005737A TH 0501005737 A TH0501005737 A TH 0501005737A TH 80288 A TH80288 A TH 80288A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
compounds
compound
formula
pharmacologically acceptable
group
Prior art date
Application number
TH501005737A
Other languages
English (en)
Inventor
จี ครูส นายคอร์นลิส
สมิด นายปีเตอร์
ทีเอชเอ็ม ทูล์ป นายมาร์ตินัส
แวน เฮส นายโรลอฟ
Original Assignee
โซลเวย์ ฟาร์มาซูติคัลส์ บีวี
นางวรนุช เปเรร่า
นางสาวจุรีรัตน์ ตระการศรีสกุล
นางสาววิภา ชื่นใจพาณิชย์
นายธเนศ เปเรร่า
Filing date
Publication date
Application filed by โซลเวย์ ฟาร์มาซูติคัลส์ บีวี, นางวรนุช เปเรร่า, นางสาวจุรีรัตน์ ตระการศรีสกุล, นางสาววิภา ชื่นใจพาณิชย์, นายธเนศ เปเรร่า filed Critical โซลเวย์ ฟาร์มาซูติคัลส์ บีวี
Publication of TH80288A publication Critical patent/TH80288A/th

Links

Abstract

DC60 (03/03/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกลุ่มของอนุพันธ์ 3-(2-พิเพอริดิน-4-อิล-เอทิล)-1H-อินโดลชนิด ใหม่ที่มีแบบการออกฤทธิ์คู่: การยับยั้งการดูดซ้ำของเซอโรโทนินและสัมพรรคภาพสำหรับตัวรับ โดพามีน-D2 และเกี่ยวข้องกับวิธีการสำหรับการเตรียมสารประกอบเหล่านี้ การประดิษฐ์นี่ยังเกี่ยวข้อง กับการใช้สารประกอบที่เปิดเผยในที่นี้สำหรับการผลิตยารักษาโรคเพื่อให้ผลที่เป็นประโยชน์ สารประกอบมีสูตรทั่วไป (1) (สูตรเคมี) (1) ในที่ซึ่งสัญลักษณ์มีความหมายที่ให้ในรายละเอียดเฉพาะ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกลุ่มของอนุพันธ์ 3-(2-พิเพอริดิน-4-อิล-เอทิล)-1H-อินโดลชนิด ใหม่ที่มีแบบการออกฤทธิ์คู่: การยับยั้งการดูดซ้ำของเซอโรโทนินและสัมพรรคภาพสำหรับตัวรับ โดพามีน-D2 และเกี่ยวข้องกับวิธีการสำหรับการเตรียมสารประกอบเหล่านี้ การประดิษฐ์นี่ยังเกี่ยวข้อง กับการใช้สารประกอบที่เปิดเผยในที่นี้สำหรับการผลิตยารักษาโรคเพื่อให้ผลที่เป็นประโยชน์ สารประกอบมีสูตรทั่วไป (1) (สูตรเคมี) (1) ในที่ซึ่งสัญลักษณ์มีความหมายที่ให้ในรายละเอียดเฉพาะ

Claims (10)

1. สารประกอบสูตรทั่วไป (1): (สูตรเคมี) (1) ในที่ซึ่ง - Y คือ CH2, O หรือ S - X คือ CH2, O, NH หรือ S - m คือ 1, 3, 5 หรือ 6, - n คือ 0, 1, 2 หรือ 3 - R4 คือ ไฮโดรเจนหรือเฮโลเจน - R2 และ R3 เป็นอิสระคือ H หรือแอลคิล(C1-3) หรือ R2+R3 แทนหมู่ -(CH2)-p ในที่ซึ่ง P มี ค่า 3,4 หรือ 5 และ - R1 คือแอลคิล(C1-3), แอลคอกซี(C1-3), แฮโลเจนหรือไซยาโน หรือเมื่อ R1 อยู่ที่ตำแหน่งที่ 7 ของหมู่อินโดลแล้ว R1+R3 แทนหมู่ -(CH2)-p ในที่ซึ่ง q มีค่า 2, 3 หรือ 4 และเทาโทเมอร์ สเตอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของสารนั้น เช่นเดียวกับเกลือที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชวิทยา ไฮเดรตและโซลเวตของสารประกอบดังกล่าวที่มีสูตร (1) และเทาโมเมอร์ สเตอริโอไอโซมอร์และ N-ออกไซด์ของสารนั้น
2. สารประกอบดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่มีสูตรทั่วไป (1) ที่ซึ่ง: Y คือ O, X คือ CH2 หรือ O, m คือ 1, 3, หรือ 5, n คือ 1, R2, R3 และ R4 คือไฮโดรเจน, และ R1 คือไฮโดรเจน, เมทิล, ฟลูออรีน, คลอรีนหรือเมทอกซี และเทาโทเมอร์ สเตอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของสารนั้น เช่นเดียวกับ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยา ไฮเดรตและโซลเวตของสารประกอบดังกล่าวที่มีสูตร (1) และ เทาโทเมอร์ สเตอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของสารนั้น
3. สารประกอบดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่เลือกได้จากกลุ่ม: m n R1 R2 R3 R4 Y X 1 0 - H H H O O 3 0 - H H H O O 5 0 - H H H O O 3 1 4-F H H H O O 3 1 5-F H H H O O 3 1 6-F H H H O O 3 1 7-F H H H O O 3 1 5-OCH3 H H H O O 3 1 4-CI H H H O O 3 1 5-CI H H H O O 3 1 6-CI H H H O O 3 1 7-CI H H H O O 3 1 5-CH3 H H H O O 3 1 7-CH3 H H H O O 3 1 - H H H O CH2 ในที่ซึ่งสัญลักษณ์แทนพวกที่อยู่ในสูตร (1): (สูตรเคมี) (1) และเทาโทเมอร์ สเตอริโอไอโซเมอร์และ N-ออกไซด์ของสารนัน เช่นเดียวกันกับเกลือที่ยอกรับได้ทาง เภสัชวิทยา ไฮเดรตและโซลเวตของสารประกอบดังกล่าวที่มีสูตร (1) และเทาโทเมอร์ สเตอริโอไอโซ เมอร์และ N-ออกไซด์ของสารนั้น
4. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งนอกเหนือจากพาหะที่ยอกรับได้ทางเภสัชกรรม และ/หรือ สารเสริมที่ ยอกรับได้ทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด ประกอบด้วยสารประกอบดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 3 อย่างน้อยหนึ่งชนิดในปริมาณที่ออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหรือ เกลือของสารประกอบนั้น เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์
5. วิธีการเตรียมสารผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 4 ที่แสดงลักษณะเฉพาะในที่ว่า สารประกอบดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 3 อย่างน้อยหนึ่ง ชนิดหรือเกลือของสารประกอบนั้นถูกทำให้อยู่ในรูปที่เหมาะสมสำหรับการให้ยา
6. สารประกอบดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อที่ 1 ถึง 3 หรือเกลือของ สารประกอบนั้นสำหรับการใช้เป็นยารักษาโรค
7. การใช้สารประกอบดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 3 สำหรับ การเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการบำบัด CNS
8. การใช้ดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 7 ที่แสดงลักษณะเฉพาะในที่ว่าความผิดปกติดังกล่าวคือ ความก้าวร้าว ความผิดปกติทางความวิตกกังวล โรคออทิซึม อาการรู้สึกหมุน ภาวะซึมเศร้า การ รบกวนความรู้ความเข้าใจหรือความทรงจำ โรคพาร์คินสัน โรคจิตเภทและความผิดปกติทางจิตแบบ อื่น
9. การใช้ดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 7 ที่แสดงลักษณะเฉพาะในที่ว่าความผิดปกติดังกล่าวคือ ภาวะซึมเศร้า
10. การใช้ดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 7 ที่แสดงลักษณะเฉพาะในที่ว่าความผิดปกติดังกล่าวคือ โรรจิตเภทและความผิดปกติทางจิตแบบอื่น
TH501005737A 2005-12-06 อนุพันธ์เบนซ์ไดออกเซนพิเพอราซีนที่มีการรวมของสัพรรคภาพสำหรับตัวรับโดพามีน-d2 และตำแหน่งการดูดซ้ำของเซอโรโทนิน TH80288A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH80288A true TH80288A (th) 2006-10-12

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2009237649B2 (en) Indole modulators of the alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor
CA2428039C (en) Serotonergic agents
CN115989235A (zh) 使用氨基酸化合物治疗呼吸系统疾病的方法
US20170342054A1 (en) Compounds and methods of use thereof
CN114409656B (zh) Pim激酶抑制剂
EA035544B1 (ru) Производные тетрагидроизохинолина
NO20082719L (no) Aryl-isoksazol-4-yl-oksadiazolderivater
EP2220074A1 (en) 3,5-substituted indole compounds having nos and norepinephrine reuptake inhibitory activity
KR20080042098A (ko) 신규 1-아릴-3-아자바이사이클로[3.1.0]헥산: 제조 방법 및신경 정신 질환 치료를 위한 용도
CN103201270B (zh) P2x4受体拮抗剂
EP2167083A2 (en) Novel 1- heteroaryl-3-azabicycloý3.1.0¨hexanes, methods for their preparation and their use as medicaments
MX2009013115A (es) Derivados de prolinamida como antagonistas de nk3.
CN110461838A (zh) 噁二唑瞬时受体电位通道抑制剂
JPWO2006137465A1 (ja) 含窒素複素環誘導体
ES2407140T3 (es) Derivados de tetrahidroisoquinolilsulfonamidas, su preparación y su utilización en terapéutica
EP3953348B1 (en) Compounds, compositions and methods
JP2011500728A (ja) 疾患の処置に有用なニコチン性アセチルコリン受容体の(1,4−ジアザ−ビシクロ[3.2.2]ノン−6−エン−4−イル)−ヘテロシクリル−メタノンリガンド
US10435412B2 (en) Selective modulators of the activity of the GPR55 receptor: chromenopyrazole derivatives
KR20080044273A (ko) 아실구아니딘 유도체 또는 그의 염
BR112020008371A2 (pt) novos derivados de alcoxiamino para tratamento de dor e condições relacionadas à dor
JP2022506378A (ja) 疼痛及び疼痛に関連する状態を処置するための新規なテトラヒドロピリミドジアゼピン及びテトラヒドロピリドジアゼピン化合物
MX2010002585A (es) Derivados de piperidina como antagonistas del receptor nk3.
JP2899433B2 (ja) アルキレンジオキシベンゼン誘導体およびそれを有効成分とする抗不安薬
WO2023150525A1 (en) Competitive and noncompetitive piperidine sulfonyl inhibitors of the muscarinic acetylcholine receptor m5
MX2009013116A (es) Derivados de prolinamida-tetrazol como antagonistas del receptor nk3.