TH81396A - อนุพันธ์ของเพอริดีน-2-คาร์บอกซาไมด์เป็นยาต้านฤทธิ์ mglur5 - Google Patents
อนุพันธ์ของเพอริดีน-2-คาร์บอกซาไมด์เป็นยาต้านฤทธิ์ mglur5Info
- Publication number
- TH81396A TH81396A TH601000896A TH0601000896A TH81396A TH 81396 A TH81396 A TH 81396A TH 601000896 A TH601000896 A TH 601000896A TH 0601000896 A TH0601000896 A TH 0601000896A TH 81396 A TH81396 A TH 81396A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- methyl
- peridin
- amide
- carboxylic acid
- alkyl
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (23/05/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร I: (สูตรเคมี) I ในที่ซึ่ง R1 ถึง R3 เป็นดังที่ได้ให้คำจำกัดความไว้แล้วในการให้คำจำกัดความและข้อถือสิทธิ, ถึง กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบ, ส่วนผสมทางเภสัชกรรมที่บรรจุสารประกอบ, และการใช้ ของสารประกอบสำหรับการเตรียมยาที่เป็นประโยชน์สำหรับการรักษาอาการผิดปกติ CNS การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร I: (สูตรเคมี) I ในที่ซึ่ง R1 ถึง R3 เป็นดังที่ได้ให้คำจำกัดความไว้แล้วในการให้คำจำกัดความและข้อถือสิทธิ, ถึง กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบ, ส่วนผสมทางเภสัชกรรมที่บรรจุสารประกอบ, และการใช้ ของสารประกอบสำหรับการเตรียมยาที่เป็นประโยชน์สำหรับการรักษาอาการผิดปกติ CNS
Claims (40)
1. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง R1 คือวงที่ตำแหน่งสมาชิก 5- หรือ 6- ตามลำดับของสูตร (II) หรือ (III): (II) (สูตรเคมี) (III) (สูตรเคมี) R2 เป็น H, Cl, C1-C7-อัลคิล, C3-C6-ไซโคลอัลคิล หรือ -(CH2)m-Ra; R3 เป็น อาริลหรือเฮ็ตเทโรอาริลซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย; CO, Cl, F, Br, CF3, CHF2, หรือ -O- C1-C7-อัลคิล, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(CO)- C1-C7-อัลคิล; -O-CH2F, -O-CHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd, C3-6C6 ไซโคลอัลคิล หรือ เอ็ตเทโรอาริลซื่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย: R4 เป็น H, -OH, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, C1-C7-อัลคิล, -C3-C6-ไซโคลอัลคิล, -O-(CO)-C1- C7-อัลคิล, C3-C6-ไซโคลอัลคิล, หรือ -(CH2)m-Re; R5 เป็น C1-C7-อัลคิล หรือ C1-C7-อัลคิล-C3-C6-ไซโคลอัลคิล; -(CH2)n-O-Rf, C3-C8-อัลเคนิล- O-Rf, -(CH2)n-NRgRh ; C2-C6-อัลเคนิล-NRgRh หรือ -(CH2)n-Re; Ra เป็น -O-C1-C7-อัลคิล หรือ -OH; Rb เป็น C1-C7-อัลคิล, NH2, หรือ -O-C1-C7-อัลคิล; Rc เป็น -OH, NH2, หรือ NH-(CO)-O-C1-C7-อัลคิล; Rd เป็น C1-C7-อัลคิล, -NH2, -NH-C1-C7-อัลคิล หรือ -N-ได(C1-C7-อัลคิล); Re เป็น -OH, -CH2F, -CHF2, -CF3 หรือ -O-(CO)-C1-C7-อัลคิล; -C3-C6-ไซโคลอัลคิล Rf เป็น C1-C7-อัลคิล, C3-C8-อัลเคนิล, C3-C6-ไซโคลอัลคิล, ฟีนิล, เบนซิล หรือ -(CO)-R'; Rg, Rh เป็น H อย่างอิสระ, C1-C7-อัลคิล, C3-C6-ไซโคลอัลคิล, C3-C8-อัลเคนิล, ฟีนิล, เบนซิล หรือ -(CO)-R' หรือ Rg และ Rh, ร่วมกับอะตอมของไนโตรเจนที่ซึ่งพวกมันเข้าไป ประกอบ, เช่นกันสามารถก่อรูปเป็นร่างเอ็ตเทโรไซคลิกที่ตำแหน่ง 5- ถึง 7- หรือวง เอ็ตเทโรอาริลถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย 1 หรือ 20H; R' เป็น NH2, -NH-C1-C7-อัลคิล, C1-C7-อัลคิล, C1-C7-อัลคอกซี; m เป็น 1 ถึง 4; n เป็น 2 ถึง 6; p เป็น 3 ถึง 8; รวมทั้งเกลือของพวกมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
2. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1, ในที่ซึ่ง: R1 เป็นวงสมาชิก 5 หรือ 6 ตามลำดับของสูตร (II) หรือ (III): (II) (สูตรเคมี) (III) (สูตรเคมี) R2 เป็น H, Cl, C1-C7-อัลคิล, C3-C6-ไซโคลอัลคิล หรือ -(CH2)m-Ra; R3 เป็น อาริลหรือเฮ็ตเทโรอาริลซึ่งแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย: CO, Cl, F, Br, CF3, CHF2, หรือ -O-C1-C7-อัลคิล, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(CO)-C1-C7-อัลคิล; -O-CH2F, -O-CHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd หรือเฮ็ตเทโรอาริล ซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย C1-C7-อัลคิล; R4 เป็น -OH, Cl, F, Br, -CHF2, CF3, C1-C7-อัลคิล, -C3-C6-ไซโคลอัลคิล, -O-(CO)-C1-C7- อัลคิล หรือ -(CH2)m-Re; R5 เป็น C1-C7-อัลคิล หรือ C1-C7-อัลคิล-C3-C6-ไซโคลอัลคิล; -(CH2)n-O-Rf, C3-C8-อัลเคนิล- O-Rf, -(CH2)n-NRgRh; C2-C6-อัลเคนิล-NRgRh หรือ -(CH2)n-Re; Ra เป็น -O-C1-C7-อัลคิล หรือ -OH; Rb เป็น C1-C7-อัลคิล, NH2, หรือ -O-C1-C7-อัลคิล; Rc เป็น -OH, NH2, หรือ NH-(CO)-O-C1-C7-อัลคิล; Rd เป็น C1-C7-อัลคิล,-NH2, -NH-C1-C7-อัลคิล หรือ -N-ได(C1-C7-อัลคิล); Re เป็น -OH, -CH2F, -CHF2, -CF3 หรือ -O-(CO)-C1-C7-อัลคิล; -C3-C6-ไซโคลอัลคิล Rf เป็น C1-C7-อัลคิล, C3-C8-อัลเคนิล, C3-C6-ไซโคลอัลคิล, ฟีนิล, เบนซิล หรือ -(CO)-R'; Rg, Rh เป็น H อย่างอิสระ, C1-C7-อัลคิล, C3-C6-ไซโคลอัลคิล, C3-C8-อัลเคนิล, ฟีนิล, เบนซิล หรือ -(CO)-R'; หรือ Rg และ Rh, ร่วมกับอะตอมของไนโตรเจนที่ซึ่งพวกมันเข้าไป ประกอบ, เช่นกันสามารถก่อรูปเป็นร่างเอ็ตเทโรไซคลิกที่ตำแหน่ง 5- ถึง 7- หรือวง เอ็ตเทโรอาริลถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย 1 หรือ 20H; R' เป็น NH2, -NH-C1-C7-อัลคิล, C1-C7-อัลคิล, หรือ C1-C7-อัลคอกซี; m เป็น 1 ถึง 4; n เป็น 2 ถึง 6; p เป็น 3 ถึง 8; รวมทั้งเกลือของพวกมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
3. สารประกอบของสูตร I(a) ตามข้อถือสิทธิที่ 1: (สูตรเคมี) (Ia) ในที่ซึ่ง R2, R3 และ R4 เป็นดังที่ถูกให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1
4. สารประกอบของสูตร I(a) ตามข้อถือสิทธิที่ 3, ในที่ซึ่ง: R2 เป็น H หรือ C1-C7-อัลคิล,; R3 เป็น ฟีนิลหรือ เฮ็ตเทโรอาริลสมาชิกที่ 5 หรือ 6 ซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, หรือ -O-C1-C7-อัลคิล, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(CO)-C1-C7-อัลคิล; -O-CH2F, -O-CHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd หรือเฮ็ตเทโรอาริล ซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย C1-C7-อัลคิล; R4 เป็น -OH, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, C1-C7-อัลคิล, -C3-C6-ไซโคลอัลคิล, -O-(CO)-C1-C7- อัลคิล หรือ -(CH2)m-Re; Rb, Rc, Rd, และ Re เป็นดังเช่นที่ได้ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, รวมทั้งเกลือที่ยอมรับ ได้ในทางเภสัชกรรมของพวกมัน
5. สารประกอบของสูตร I(a) ตามข้อถือสิทธิที่ 4, ในที่ซึ่งพวกมันถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบไป ด้วย; 6- เมทิล-3-(เพอริมิดิน-5-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-เมธิล-ไธอะโซล-2-อิล)- เอไมด์; และ 6- เมทิล-3-(เพอริมิดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-เมธิล-ไธอะโซล-2-อิล)- เอไมด์
6. สารประกอบของสูตร (Ib) ตามข้อถือสิทธิที่ 1: (สูตรเคมี) (Ib) ในที่ซึ่งในที่ซึ่ง R2, R3 และ R4 เป็นดังที่ถูกให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1
7. สารประกอบของสูตร I(b) ตามข้อถือสิทธิที่ 6, ในที่ซึ่ง; R2 เป็น H หรือ C1-C7-อัลคิล; R3 เป็น ฟีนิลหรือเฮ็ตเทโรอาริลซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย; CO, Cl, F, Br, CF3, CHF2, หรือ -O-C1-C7-อัลคิล, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(CO)-C1-C7-อัลคิล; -O-CH2F, -O-CHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd หรือเฮ็ตเทโรอาริล ซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย C1-C7-อัลคิล; R4 เป็น H, -OH, Cl, F, Br, CN, CHF2, CF3, C1-C7-อัลคิล, -O-(CO)-C1-C7-อัลคิล, -C3-C6- ไซโคลอัลคิล หรือ -(CH2)m-Re; Rb, Rc, Rd และ Re เป็นดังเช่นที่ได้ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, รวมทั้งเกลือที่ยอมรับ ได้ในทางเภสัชกรรมของพวกมัน
8. สารประกอบของสูตร I(b) ตามข้อถือสิทธิที่ 7, ในที่ซึ่งพวกมันถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบ ไปด้วย: 6-เมธิล-3-(เพอริมิดิน-5-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-เมธิล-ไธอะโซล-4-อิล)- เอไมด์; 6- เมธิล-3-(เพอริมิดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (2-เมธิล-ไธอะโซล-2-อิล)- เอไมด์; 3-(5-ฟลูออโร-เพอริมิดิน-3-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (2-เมธิล- ไธอะโซล-4-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(2-เมธิล-2H-เพอราโซล-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (2-เมธิล- ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 3-(2,5-ไดเมธิล-2H-เพอราโซล-3-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (2-เมธิล- ไธอะโซล-4-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(5-เมธิล-เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (2-เมธิล-ไธอะโซล- 4-อิล)-เอไมด์
9. สารประกอบของสูตร I(c) ตามข้อถือสิทธิที่ 1: (สูตรเคมี) (Ic) ในที่ซึ่งในที่ซึ่ง R2, R3 และ R4 เป็นดังที่ถูกให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1
10. สารประกอบของสูตร I(c) ตามข้อถือสิทธิที่ 9, ในที่ซึ่ง: R2 เป็น H หรือ C1-C7-อัลคิล; R3 เป็น ฟีนิลหรือเฮ็ตเทโรอาริลสมาชิกที่ 5 หรือ 6 ซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, หรือ -O-C1-C7-อัลคิล, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(CO)-C1-C7-อัลคิล; -O-CH2F, -O-CHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd หรือเฮ็ตเทโรอาริล ซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย C1-C7-อัลคิล; R4 เป็น H, -OH, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, C1-C7-อัลคิล, -O-(CO)-C1-C7-อัลคิล หรือ -(CH2)m-Re; Rb, Rc, Rd, และ Re เป็นดังเช่นที่ได้ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, รวมทั้งเกลือที่ยอมรับ ได้ในทางเภสัชกรรมของพวกมัน
11. สารประกอบของสูตร I(c) ตามข้อถือสิทธิที่ 10, ในที่ซึ่งพวกมันถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบ ไปด้วย: 6-เมธิล-3-(เพอริมิดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-เมธิล-ไธอะโซล-2-อิล)- เอไมด์; 6-เมธิล-3-(เพอริมิดิน-5-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-เมธิล-ไธอะโซล-2-อิล)- เอไมด์; 6-เมธิล-3-(เพอริมิดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-ไตรฟูลออโรเมธิล- ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(เพอริมิดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-ไตรฟลูออโรเมธิล- ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(4-เมธิล-เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-เมธิล-ไธอะโซล- 2-อิล)-เอไมด์; 3-(5-ไซยาโน-เพอริมิดิน-3-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-เมธิล- ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(2-เมธิล-เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-เมธิล-ไธอะโซล- 2-อิล)-เอไมด์; 3-(5-ฟลูออโร-เพอริมิดิน-3-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-เมธิล- ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 3-(3-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-เมธิล-ไธอะโซล-2- อิล)-เอไมด์; 3-(3,5-ไดฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-เมธิล-ไธอะโซล- 2-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-ฟีนิลอะมิโน-เพอริดิน-3-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-เมธิล-ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 3-(3-ไซยาโน-5-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-เมธิล- ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 3-(3-ไซยาโน-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-เมธิล-ไธอะโซล-2- อิล)-เอไมด์; 3-(2-คลอโร-เพอริดิน-4-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-เมธิล- ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 6-เมทธิล-3-(4-เมธิล-เพอริมิดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-ไตรฟลูออโร เมธิล-ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 3-(5-ไซยาโน-เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-ไตรฟลูออโร เมธิล-ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 3-(3-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-ไตรฟลูออโรเมธิล- ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 3-(3-ไซยาโน-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-ไตรฟลูออโรเมธิล- ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 3-(3,5-ไดฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-ไตรฟลูออโร เมธิล-ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(เพอริดิน-5-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-มีธอกซีเมธิล-ไธอะโซล- 2-อิล)-เอไมด์; 3-(3,5-ไดฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-มีธอกซีเมธิล- ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 3-(5-ฟลูออโร-เพอริมิดิน-3-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-มีธอกซีเมธิล- ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(เพอริดิน-5-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-ไซโคลโพรพิล- ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 3-(5-ฟลูออโร-เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-ไซโคล โพรพิล-ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-ไซโคลโพรพิล- ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 3-(3,5-ไดฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-ไซโคลโพรพิล- ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(2-เมธิล-2H-ไพราโซล-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-เมธิล- ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-4-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-เมธิล- ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 3-(2,5-ไดเมธิล-2H-ไพราโซล-3-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-เมธิล- ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(5-เมธิล-เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-เมธิล-ไธอะโซล- 2-อิล)-เอไมด์; 3-(5-ไซโคลโพรพิล-2-เมธิล-2H-ไพราโซล-3-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-เมธิล-ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(เพอริดิน-5-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-เมธิล-ไธอะโซล-2-อิล)- เอไมด์; 6-เมธิล-3-(เพอริดิน-5-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-ไฮดรอกซีเมธิล- ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 6-ไฮดรอกซีเมธิล-3-(เพอริมิดิน-5-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-เมธิล- ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; 6-ไซโคลโพรพิล-3-(เพอริดิน-5-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-เมธิล- ไธอะโซล-2-อิล)-เอไมด์; และ 6-เอธิล-3-(เพอริดิน-5-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (4-เมธิล-ไธอะโซล-2- อิล)- เอไมด์;
12. สารประกอบของสูตร (Id) ตามข้อถือสิทธิที่ 1: (สูตรเคมี) (Id) ในที่ซึ่งในที่ซึ่ง R2, R3 และ R5 เป็นดังที่ถูกให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1
13. สารประกอบของสูตร (Id) ตามข้อถือสิทธิที่ 12, ในที่ซึ่ง; R2 เป็น H หรือ C1-C7-อัลคิล; R3 เป็น ฟีนิลหรือเฮ็ตเทโรอาริลสมาชิกที่ 5 หรือ 6 ซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, หรือ -O-C1-C7-อัลคิล, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(CO)-C1-C7-อัลคิล; -O-CH2F, -O-CHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd หรือเอ็ตเทโรอาริล ซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย C1-C7-อัลคิล; R5 เป็น C1-C7-อัลคิล หรือ C1-C7-อัลคิล-C3-C6-ไซโคลอัลคิล; -(CH2)n-O-Rf, C3-C8-อัลเคนิล- O-Rf, -(CH2)n-NRgRh; -C2-C6-อัลเคนิล-NRgRh หรือ -(CH2)n-Re; Rb, Rc, Rd, Re, Rf, Rg, และ Rh เป็นดังที่ได้ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, รวมทั้งเกลือ ที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของพวกมัน
14. สารประกบอของสูตร I(d) ตามข้อถือสิทธิที่ 13, ในที่ซึ่งพวกมันถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบ ไปด้วย: 6-เมธิล-3-(เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H-เพอระซอล-3- อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(เพอริมิดิน-5-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H-เพอระซอล-3- อิล)-เอไมด์; 3-(5-ไซยาโน-เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H- เพอระโซล-3-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(4-เมธิล-เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H- เพอระโซล-3-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(2-เมธิล-เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1- เมธิล-1H- เพอระโซล-3-อิล)-เอไมด์; 3-(5-ฟลูออโร-เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H- เพอระโซล-3-อิล)-เอไมด์; 3-(3,5-ไดฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1- เมธิล-1H- เพอระโซล-3-อิล)-เอไมด์; 3-(3-ไซยาโน-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H-เพอระซอล- 3-อิล)-เอไมด์; 3-(3-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H-เพอระซอล- 3-อิล)-เอไมด์; 3-(3-ไซยาโน-5-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดิน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H- เพอระโซล-3-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-ฟีนิลอะมิโน-เพอริดีน-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H-เพอระซอล-3-อิล)-เอไมด์; 3-(2-คลอโร-เพอริดิน-4-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H- เพอระซอล-3-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(5-ไตรฟลูออโรเมธิล-เพอริมิดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1- เมธิล-1H-เพอระซอล-3-อิล)-เอไมด์; 3-(3,5-ไดฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด [1-(2-เมธิล-เอธิล)- 1H-เพอระซอล-3-อิล)]-เอไมด์; 3-(5-ฟลูออโร-เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด [1-(2-เมธอกซี- เอธิล)-1H-เพอระซอล-3-อิล)]-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(เพอริมิดิน-5-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด [1-(2-เมธอกซี-เอธิล)-1H- เพอระซอล-3-อิล)]-เอไมด์; 3-(3-ไซยาโน-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด [1-(2-เมธอกซี-เอธิล)-1H- เพอระซอล-3-อิล)]-เอไมด์; 3-(4-ฟลูออโร-เพอริดีน-2-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด [1-(2-เมธอกซี- เอธิล)-1H-เพอระซอล-3-อิล)]-เอไมด์; 3-(3-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด [1-(2-เมธอกซี-เอธิล)-1H- เพอระซอล-3-อิล)]-เอไมด์; 3-(3-ไซยาโน-5-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด [1-(2-เมธอกซี -เอธิล)-1H-เพอระซอล-3-อิล)]-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(1-เมธิล-1H-เพอระซอล-3-อิล)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H- เพอระซอล-3-อิล)- เอไมด์; 3-(4-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H-เพอระซอล- 3-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(4-เมธิล-ไธอะโซล-2-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H- เพอระโซล-3-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(เพอระซิน-2-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H- เพอระซอล-3- อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(2-เมธิล-2H-เพอระซอล-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H- เพอระโซล-3-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(1-เมธิล-1H-เพอระซอล-4-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H- เพอระโซล-3-อิล)-เอไมด์; 3-(2,5-ไดเมธิล-2H-เพอระซอล-3-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล- 1H-เพอระซอล-3-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(6-เมธิล-เพอระซิน-2-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H- เพอระโซล-3-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(4-เมธิล-เพอริมิดิน-5-อิละมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H- เพอระโซล-3-อิล)-เอไมด์; 3-(5-ฟลูออโร-6-เมธิล-เพอริดิน-2-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H-เพอระซอล-3-อิล)-เอไมด์; 3-(5-คลอโร-เพอริดิน-3-อิลอะมิโน))-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H- เพอระโซล-3-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(5-เมธิล-เพอริดิน-3-อินอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H- เพอระโซล-3-อิล)-เอไมด์; 3-(5-ไซโคลโพรพิล-2-เมธิล-2H-เพอระซอล-3-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H-เพอระซอล-3-อิล)-เอไมด์; 6-ไซโคลโพรพิล-3-(เพอริมิดิน-5-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H- เพอระโซล-3-อิล)-เอไมด์; และ 6-ไซโคลโพรพิล-3-(เพอริมิดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (1-เมธิล-1H- เพอระโซล-3-อิล)-เอไมด์
15. สารประกอบของสูตร (Ie) ตามข้อถือสิทธิที่ 1: (สูตรเคมี) (Ie) ในที่ซึ่งในทีซึ่ง R2, R3 และ R4 เป็นดังที่ถูกให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1
16. สารประกอบของสูตร (Ie) ตามข้อถือสิทธิที่ 15, ในที่ซึ่ง: R2 เป็น H หรือ C1-C7-อัลคิล; R3 เป็น ฟีนิลหรืออ็ตเทโรอาริลสมาชิกที่ 5 หรือ 6 ซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, หรือ -O-C1-C7-อัลคิล, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(CO)-C1-C7-อัลคิล; -O-CH2F, -O-CHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd หรือเอ็ตเทโรอาริล ซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย C1-C7-อัลคิล; R4 เป็น H, -OH, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, C1-C7-อัลคิล, -O-(CO)-C1-C7-อัลคิล หรือ -(CH2)m-Re; Rb, Rc, Rd, และ Re เป็นดังเช่นที่ได้ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, รวมทั้งเกลือที่ยอมรับ ได้ในทางเสภัชกรรมของพวกมัน
17. สารประกอบของสตร (If) ตามข้อถือสิทธิที่ 1: (สูตรเคมี) (If) ในที่ซึ่งในที่ซึ่ง R2, R3 และ R4 เป็นดังที่ถูกให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1
18. สารประกอบของสูตร (If) ตามข้อถือสิทธิที่ 17, ในที่ซึ่ง: R2 เป็น H หรือ C1-C7-อัลคิล; R3 เป็น ฟีนิลหรือเฮ็ตเทโรอาริลสมาชิกที่ 5 หรือ 6 ซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, หรือ -O-C1-C7-อัลคิล, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(CO)-C1-C7-อัลคิล; -O-CH2F, -O-CHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd หรือเฮ็ตเทโรอาริล ซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย C1-C7-อัลคิล; R4 เป็น H, -OH, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, C1-C7-อัลคิล, -O-(CO)-C1-C7-อัลคิล หรือ -(CH2)m-Re; Rb, Rc, Rd และ Re เป็นดังเช่นที่ได้ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, รวมทั้งเกลือที่ยอมรับ ได้ในทางเภสัชกรรมของพวกมัน
19. สารประกอบของสูตร (Ig) ตามข้อถือสิทธิที่ 1: (สูตรเคมี) (Ig) ในที่ซึ่งในที่ซึ่ง R2, R3 และ R4 เป็นดังที่ถูกให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1
20. สารประกอบของสูตร (Ig) ตามข้อถือสิทธิที่ 19, ในที่ซึ่ง: R2 เป็น H หรือ C1-C7-อัลคิล; R3 เป็น ฟีนิลหรือเฮ็ตเทโรอาริลสมาชิกที่ 5 หรือ 6 ซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, หรือ -O-C1-C7 อัลคิล, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(CO)-C1-C7-อัลคิล; -O-CH2F, -O-CHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd หรือเฮ็ตเทโรอาริล ซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย C1-C7-อัลคิล; R4 เป็น H, -OH, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, C1-C7-อัลคิล, -O-(CO)-C1-C7-อัลคิล หรือ -(CH2)m-Re; Rb, Rc, Rd และ Re เป็นดังเช่นที่ได้ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, รวมทั้งเกลือที่ยอมรับ ได้ในทางเภสัชกรรมของพวกมัน
21. สารประกอบของสูตร (Ig) ตามข้อถือสิทธิที่ 1: (สูตรเคมี) (Ih) ในที่ซึ่งในที่ซึ่ง R2, R3 และ R4 เป็นดังที่ถูกให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1
22. สารประกอบของสูตร (Ih) ตามข้อถือสิทธิที่ 21, ในที่ซึ่ง: R2 เป็น H หรือ C1-C7-อัลคิล; R3 เป็น ฟีนิลหรือเฮ็ตเทโรอาริลสมาชิกที่ 5 หรือ 6 ซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, หรือ -O-C1-C7 อัลคิล, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(CO)-C1-C7-อัลคิล; -O-CH2F, -O-CHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd หรือเฮ็ตเทโรอาริล ซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย C1-C7-อัลคิล; R4 เป็น H, -OH, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, C1-C7-อัลคิล, -O-(CO)-C1-C7-อัลคิล หรือ -(CH2)m-Re; Rb, Rc, Rd, และ Re เป็นดังเช่นที่ได้ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, รวมทั้งเกลือที่ยอมรับ ได้ในทางเภสัชกรรมของพวกมัน
23. สารประกอบของสูตร (Ig) ตามข้อถือสิทธิที่ 1: (สูตรเคมี) (Ii) ในที่ซึ่งในที่ซึ่ง R2, R3 และ R4 เป็นดังที่ถูกให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1
24. สารประกอบของสูตร (Ii) ตามข้อถือสิทธิที่ 23, ในที่ซึ่ง; R2 เป็น H หรือ C1-C7-อัลคิล; R3 เป็น ฟีนิลหรือเฮ็ตเทโรอาริลสมาชิกที่ 5 หรือ 6 ซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, หรือ -O-C1-C7-อัลคิล, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(CO)-C1-C7-อัลคิล; -O-CH2F, -O-CHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd หรือเฮ็ตเทโรอาริล ซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย C1-C7-อัลคิล; R4 เป็น H, -OH, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, C1-C7-อัลคิล, -O-(CO)-C1-C7-อัลคิล หรือ -(CH2)m-Re; Rb, Rc, Rd, และ Re เป็นดังเช่นที่ได้ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, รวมทั้งเกลือที่ยอมรับ ได้ในทางเภสัชกรรมของพวกมัน
25. สารประกอบของสูตร I(i) ตามข้อถือสิทธิที่ 24, ในที่ซึ่งพวกมันถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบ ไปด้วย: 6-เมธิล-3-(เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-ฟลูออโร-เพอริดิน-2- อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(เพอริดิน-5-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-ฟลูออโร-เพอริดิน-2- อิล)-เอไมด์; 3-(5-ฟลูออโร-เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-ฟลูออโร- เพอริดิน-2-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-เพอริดีน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-ฟลูออโร-6-เมธิล- เพอริดิน-2-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(เพอริมิดิน-5-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-ฟลูออโร-6-เมธิล- เพอริดิน-2-อิล)-เอไมด์; 3-(5-ฟลูออโร-เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-ฟลูออโร-6- เมธิล-เพอริดิน-2-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(4-เมธิล-เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-ฟลูออโร- เพอริดิน-2-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(2-เมธิล-เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-ฟลูออโร- เพอริดิน-2-อิล)-เอไมด์; 3-(5-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-ฟลูออโร-เพอริดิน-2- อิล)-เอไมด์; 3-(3-ไซยาโน-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-ฟลูออโร-เพอริดิน-2- อิล)-เอไมด์; 3-(3,5-ไดฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดิน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-ฟลูออโร- เพอริดิน-2-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(4-เมธิล-เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-ฟลูออโร-6- เมธิล-เพอริดิน-2-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(2-เมธิล-เพอริดีน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-ฟลูออโร-6- เมธิล-เพอริดิน-2-อิล)-เอไมด์; 3-(3-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-ฟลูออโร-6-เมธิล- เพอริดิน-2-อิล)-เอไมด์; 3-(3,5-ไดฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-ฟลูออโร-6-เมธิล- เพอริดิน-2-อิล)-เอไมด์; 3-(3-ไซยาโน-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-ฟลูออโร-6-เมธิล- เพอริดิน-2-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(2-เมธิล-2H-เพอระซอล-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-ฟลูออโร- เพอริดิน-2-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(1-เมธิล-1H-เพอระซอล-4-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-ฟลูออโร- เพอริดิน-2-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(1-เมธิล-1H-เพอระซอล-4-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-ฟลูออโร- เพอริดิน-2-อิล)-เอไมด์; 3-(5-ไซโคลโพรพิล-2-เมธิล-2H-เพอระซอล-3-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-ฟลูออโร-6-เมธิล-เพอริดิน-2-อิล)-เอไมด์; และ 3-(5-ไซโคลโพรพิล-2-เมธิล-2H-เพอระซอล-3-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (5-ฟลูออโร-เพอริดิน-2-อิล)-เอไมด์;
26. สารประกอบของสูตร (Ij) ตามข้อถือสิทธิที่ 1: (สูตรเคมี) (Ij) ในที่ซึ่งในที่ซึ่ง R2, R3 และ R4 เป็นดังที่ถูกให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1
27. สารประกอบของสูตร (Ij) ตามข้อถือสิทธิที่ 26, ในที่ซึ่ง: R2 เป็น H หรือ C1-C7-อัลคิล; R3 เป็น ฟีนิลหรือเฮ็ตเทโรอาริลสมาชิกที่ 5 หรือ 6 ซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, หรือ -O-C1-C7-อัลคิล, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(CO)-C1-C7-อัลคิล; -O-CH2F, -O-CHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd หรือเฮ็ตเทโรอาริล ซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย C1-C7-อัลคิล; R4 เป็น H, -OH, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, C1-C7-อัลคิล, -O-(CO)-C1-C7-อัลคิล หรือ -(CH2)m-Re; Rb, Rc, Rd และ Re เป็นดังเช่นที่ได้ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, รวมทั้งเกลือที่ยอมรับ ได้ในทางเภสัชกรรมของพวกมัน
28. สารประกอบของสูตร I(j) ตามข้อถือสิทธิที่ 27, ในที่ซึ่งพวกมันถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบ ไปด้วย: 6-เมธิล-3-(เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (3-คลอโร-ฟีนิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(เพอริมิดิน-5-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (3-คลอโร-ฟีนิล)-เอไมด์; และ 3-(5-ฟลูออโร-เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (3-คลอโร-ฟีนิล) -เอไมด์;
29. สารประกอบของสูตร (Ik) ตามข้อถือสิทธิที่ 1: (สูตรเคมี) (Ik) ในที่ซึ่งในที่ซึ่ง R2, R3 และ R4 เป็นดังที่ถูกให้ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1
30. สารประกอบของสูตร (Ik) ตามข้อถือสิทธิที่ 29, ในที่ซึ่ง: R2 เป็น H หรือ C1-C7-อัลคิล; R3 เป็น ฟีนิลหรือเฮ็ตเทโรอาริลสมาชิกที่ 5 หรือ 6 ซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, หรือ -O-C1-C7-อัลคิล, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(CO)-C1-C7-อัลคิล; -O-CH2F, -O-CHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd หรือเฮ็ตเทโรอาริล ซึ่งถูกแทนที่แบบให้เลือกได้ด้วย C1-C7-อัลคิล; R4 เป็น H, -OH, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, C1-C7-อัลคิล, -O-(CO)-C1-C7-อัลคิล หรือ -(CH2)m-Re; Rb, Rc, Rd และ Re เป็นดังเช่นที่ได้ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, รวมทั้งเกลือที่ยอมรับ ได้ในทางเภสัชกรรมของพวกมัน
31. สารประกอบของสูตร I(j) ตามข้อถือสิทธิที่ 30, ในที่ซึ่งพวกมันถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบ ไปด้วย: 6-เมธิล-3-(เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (2-คลอโร-เพอริดิน-4-อิล)- เอไมด์; 6-เมธิล-3-(เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (2-เมธิล-เพอริดิน-4-อิล)- เอไมด์; 6-เมธิล-3-(เพอริมิดิน-5-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (2-เมธิล-เพอริดิน-4-อิล)- เอไมด์; 3-(5-ฟลูออโร-เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (2-เมธิล- เพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(4-เมธิล-เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (2-เมธิล-เพอริดิน-4- อิล)-เอไมด์; 6-เมธิล-3-(2-เมธิล-เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-เพอริดีน-2- คาร์บอกซิลิก แอซิด (2-เมธิล-เพอริดิน-4- อิล)-เอไมด์; 3-(5-ไซยาโน-เพอริดิน-3-อิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (2-เมธิล- เพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์; 3-(3-ฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (2-เมธิล-เพอริดิน-4-อิล)- เอไมด์; 3-(3-ไซยาโน-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (2-เมธิล-เพอริดิน-4-อิล)- เอไมด์; และ 3-(3,5-ไดฟลูออโร-ฟีนิลอะมิโน)-6-เมธิล-เพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิก แอซิด (2-เมธิล-เพอริดิน-4- อิล)-เอไมด์
32. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 1 ถึง 31, กรรมวิธีดังกล่าวประกอบไปด้วยขั้นตอนของ: a) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่ถูกป้องกันด้วยอะมิโนของสูตร (V): (สูตรเคมี) (V) ด้วยสารประกอบของสูตร (VI): R1-NH2 (VI) และจากนั้นเลิกป้องกันสารประกอบที่ได้เพื่อให้ได้สารประกอบของสูตร (VII): (สูตรเคมี) (VIII) b) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (VIII) ด้วยสารประกอบของสูตร (IX): R3-X (IX) เพื่อที่จะให้ได้มาซึ่งสารประกอบของสูตร (I) ในที่ซึ่ง R1, R2, และ R3 เป็นดังเช่นที่ให้คำจำกัดความไว้ใน ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 31, X เป็นฮาโล และ N ถูกป้องกันเป็นอะตอมของไนโตรเจนที่ป้องกันกลุ่มป้องกัน N ที่นิยมทั่วไป
33. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (Ij) ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 26 ถึง28, กรรมวิธีดังกล่าวประกอบไปด้วยขั้นตอนของสูตร (XIII): (สูตรเคมี) (XIII) กับสารประกอบของสูตร (XIV): R3-NH2 (XIV) เพื่อที่จะให้ได้สารประกอบของสูตร (Ij) ในที่ซึ่ง Y เป็น CH และ R2, R3, และ R4 เป็นดังเช่นที่ให้คำจำกัด ความไว้ในข้อถือสิทธิ์ที่ 26 ถึง 28
34. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 1 ถึง 31, กรรมวิธีดังกล่าวประกอบไปด้วยขั้นตอนของ: a) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (XIII): (สูตรเคมี) (XIII) ด้วยกรดของแร่ที่เป็นน้ำตามด้วยการก่อตัวของเกลือและการเอสเตอริฟิเคชั่นเพื่อที่จะให้ได้มาซึ่ง สารประกอบของสูตร (XV): (สูตรเคมี) (XV) b) ทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (XV) ด้วยสารประกอบของสูตร (VI): R1-NH2 (VI) เพื่อที่จะให้ได้มาซึ่งสารประกอบของสาร (XVI): (สูตรเคมี) (XVI): c) ทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (XVI) ด้วยสารประกอบของสูตร (XVI): R3-NH2 (XIV) เพื่อที่จะให้ได้มาซึ่งสารประกอบของสูตร (I) ในที่ซึ่ง R1, R2, และ R3 เป็นดังเช่นที่ให้คำจำกัดความไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 31
35. ยาที่มีส่วยประกอบของสารประกอบหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารประกอบดังที่ถูกยื่นขอสิทธิบัตร ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 31 และสารที่ผสมกับยาเพื่อให้ยาเป็นรูปร่างสำหรับ การรักษาและการป้องกันความผิดปกติอันเนื่องมาจากกลุ่มเซลล์ประสาทที่รับการกระตุ้น mGluR5
36. ยาตามข้อถือสิทธิที่ 35 สำหรับการรักษาและการป้องกันความผิดปกติของระบบประสาท เฉียบพลันและ/หรือเรื้องรัง, ภาวะอ้วนมากเกินเนื่องจากมีไขมันสะสมในร่างกาย, ความผิดปกติทาง พฤติกรรม, ความผิดปกติเกี่ยวกับแรงผลักดันทางใจเข้าครอบงำ (OCD), โรคการไหลกลับซึ่งเกี่ยวกับ กระเพาะอาหารและลำไส้ (GERD), แฟร็กไจล์ X ซินโดรม, ความผิดปกติทางการกิน, อย่างเป็นที่ชอบ อะโนเร็กเซียและบูลิเมีย
37. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 31 รวมทั้งเกลือที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรมสำหรับใช้ในการรักษาและการป้องกันความผิดปกติอันเนื่องมาจากกลุ่มเซลล์ประสาท ที่รับการกระตุ้น mGluR5
38. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 31 รวมทั้งเกลือที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมสำหรับการผลิตยาเพื่อการรักษาและการป้องกันความปิดปกติอัน เนื่องมาจากกลุมเซลล์ประสาทที่รับการกระตุ้น mGluR5
39. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 38 สำหรับการผลิตยาเพื่อรักษาและป้องกันความผิดปกติของระบบ ประสาทเฉียบพลันและ/หรือเรื้อรัง ความวิตกกังวล การรักษาอาการปวดเฉียบพลันและเรื้อรัง การกลั้น ปัสสาวะไม่อยู่ ภาวะอ้วนมากเกินเนื่องจากมีไขมันสะสมในร่างกาย ความผิดปกติทางพฤติกรรม ความ ผิดปกติเกี่ยวกับแรงผลักดันทางใจเข้าครอบงำ (OCD) โรคการไหลกลับซึ่งเกี่ยวกับกระเพาะอาหารและ ลำไส้ (GERD), แฟร็กไจล์ X ซินโดรม ความปิดปกติทางการกิน อย่างเป็นที่ชอบอะโรเร็กเซียและบูลิเมีย
40. การประดิษฐ์ดังที่ได้ถูกอธิบายไว้ก่อนหน้าในที่นี้
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH81396A true TH81396A (th) | 2006-11-23 |
| TH81396B TH81396B (th) | 2006-11-23 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2516370C (en) | A process of preparing imatinib and imatinib prepared thereby | |
| US9315521B2 (en) | Pyrimidines as novel therapeutic agents | |
| US8003787B2 (en) | Sulphoximine-substituted quinoline and quinazoline derivatives as kinase inhibitors | |
| US20060148855A1 (en) | Carboxamide derivatives | |
| CN103965120B (zh) | 喹啉及喹唑啉衍生物、制备方法、中间体、组合物及应用 | |
| CN101619043A (zh) | 喹唑啉衍生物及其医药用途 | |
| US20070027150A1 (en) | 2-Amino-quinazolin-5-ones | |
| JP2013505262A (ja) | ｍＧｌｕＲ５ネガティブアロステリックモジュレータとしての置換ヘテロアリールアミンカルボキサミド類似体、ならびに、その形成方法および使用方法 | |
| US8680095B2 (en) | Heterocycle compounds and uses thereof for the prevention or treatment of diseases involving formation of amyloid plaques and/or where a dysfunction of the APP metabolism occurs | |
| US11174242B2 (en) | Heteroaryl compounds and their use | |
| CA2954999A1 (en) | Fused quinoline compounds as pi3k, mtor inhibitors | |
| ES2261693T3 (es) | Derivados de cianoantranilamida y su empleo como medicamentos. | |
| CA3005236A1 (en) | Heterocyclic compounds for the inhibition and treatment of sphingosine-1-phosphate mediated diseases | |
| RU2007132656A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИН-2-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR 5 | |
| CN1956962B (zh) | 四氢异喹啉磺酰胺衍生物，其制备方法及其在治疗中的应用 | |
| JPH02229148A (ja) | 血糖低下活性アミジン化合物およびグアニジン化合物 | |
| JP2005507362A5 (th) | ||
| WO2006009245A1 (ja) | 含窒素縮合二環式化合物 | |
| CA2828423A1 (en) | 3-ureidoisoquinolin-8-yl derivatives | |
| CA3071226A1 (en) | A process for preparation of triaminopyrimidine compound and intermediates thereof | |
| TH82371A (th) | อนุพันธ์ไพราซีน-2-คาร์บอกซาไมด์ที่เป็น mGluR5 แอนตาโกนิสต์ | |
| Alagarsamy et al. | Design and synthesis of 3-(4-chlorophenyl)-2-(2-(4-substituted)-2-oxoethylthio) quinazolin-4 (3 H)-one as antihistamine agents | |
| TW200843772A (en) | Compounds with a combination of cannabinoid-CB1 antagonism and acetylcholinesterase inhibition | |
| US20090030041A1 (en) | N-substituted N-(4-piperidinyl) Amide Derivative | |
| WO2018153297A1 (zh) | 新型多巴胺d3受体选择性配体及其制备方法和医药应用 |