TH81543A - Naphthalene derivatives - Google Patents

Naphthalene derivatives

Info

Publication number
TH81543A
TH81543A TH501002484A TH0501002484A TH81543A TH 81543 A TH81543 A TH 81543A TH 501002484 A TH501002484 A TH 501002484A TH 0501002484 A TH0501002484 A TH 0501002484A TH 81543 A TH81543 A TH 81543A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
low
order
piperidin
naphthalen
formula
Prior art date
Application number
TH501002484A
Other languages
Thai (th)
Inventor
เฮอร์เทล นายคอร์นเลีย
มาร์ค แพลนเชอร์ นายจีน
กาตติ แม๊คอาร์เธอร์ นายซิลเวีย
ราบ นายซูซานเน
ชูเลอร์ นายฟรานซ์
ไฮน์ริช เนทเทโคเวน นายแมทเธียส
มาเรีย รอดริกูซ ซาร์มีนโต นายโรซ่า
โรเช นายโอลิเวอร์
Original Assignee
นายธเนศ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า นายธเนศ เปเรร่า
เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลา โรช เอจี
Filing date
Publication date
Application filed by นายธเนศ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า นายธเนศ เปเรร่า, เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลา โรช เอจี filed Critical นายธเนศ เปเรร่า
Publication of TH81543A publication Critical patent/TH81543A/en

Links

Abstract

DC60 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตรที่ I (สูตรเคมี) I โดยที่ A,R1 และ R2 เป็นดังนิยามไว้ในรายละเอียดการประดิษฐ์และข้อถือสิทธิ และเกลือที่ ยอมรับให้ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของมัน เกี่ยวข้องกับการเตรียมสารประกอบดังกล่าวและสารผสม ทางเภสัชกรรมที่มีพวกมันเป็นส่วนประกอบ สารประกอบเหล่านี้มีประโยชน์สำหรับการบำบัด และ/หรือ ป้องกันโรคซึ่งเกี่ยวข้องกับการควบคุม H3 รีเซฟเตอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตรที่ I (สูตรเคมี) I โดยที่ A, R1 และ R2 เป็นดังนิยามไว้ในรายละเอียดการประดิษฐ์และข้อถือสิทธิ และเกลือที่ ยอมรับให้ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของมัน เกี่ยวข้องกับการเตรียมสารประกอบดังกล่าวและสารผสม ทางเภสัชกรรมที่มีพวกมันเป็นส่วนประกอบ สารประกอบเหล่านี้มีประโยชน์สำหรับการบำบัด และ/หรือ ป้องกันโรคซึ่งเกี่ยวข้องกับการควบคุม H3 รีเซฟเตอร์DC60 The present invention relates to compounds of formula I (chemical formula) I, wherein A, R1 and R2 are defined in the particulars of the invention and claims, and salts thereof, pharmaceutically acceptable, relating to the preparation of such compounds and pharmaceutical mixtures thereof, useful for the treatment and/or prevention of diseases involving H3 receptor upregulation. The present invention relates to compounds of formula I (chemical formula) I, wherein A, R1 and R2 are defined in the particulars of the invention and claims, and salts thereof, pharmaceutically acceptable, relating to the preparation of such compounds and pharmaceutical mixtures thereof, useful for the treatment and/or prevention of diseases involving H3 receptor upregulation.

Claims (34)

1. สารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) I โดยที่ R1 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิลลำดับต่ำ, ฟีนิลที่ไม่มีหมู่แทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสองหมู่ที่ถูกเลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, ฮาโลเจน แอลคอกซีลำดับต่ำ และไฮดรอกซีแอลคิลลำดับต่ำ, ฟีนิลแอลคิลลำดับต่ำโดยที่วงฟีนิลไม่ถูกหรือถูก แทนที่ด้วยหนึ่งถึงสองหมู่ที่ถูกเลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, ฮาโลเจน, แอลคอกซี ลำดับต่ำ และไฮดรอกซีแอลคิลลำดับต่ำ, และ แอลคอกซีแอลคิลลำดับต่ำ R2 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน แอลคิลลำดับต่ำ, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิลลำดับต่ำ, ไฮดรอกซีแอลคิลลำดับต่ำ, แอลคอกซีแอลคิลลำดับต่ำ, แอลคิล ซัลฟานิลแอลคิลลำดับต่ำ, ไดแอลคิลอะมิโนแอลคิลลำดับต่ำ, ฟีนิลที่ไม่มีหมู่แทนที่หรือถูกแทนที่ ด้วยหนึ่งถึงสองหมู่ที่ถูกเลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, ฮาโลเจนแอลคอกซีลำดับต่ำ และไฮดรอกซีแอลคิลลำดับต่ำ, ฟีนิลแอลคิลลำดับต่ำโดยที่วงฟีนิลไม่ถูกหรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึง สองหมู่ที่ถูกเลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, ฮาโลเจน, แอลคอกซีลำดับต่ำ และ ไฮดรอกซีแอลคิลลำดับต่ำ, แอลคอกซีลำดับต่ำ, และ แอลคอกซีแอลคิลลำดับต่ำ, ไพร์โรลิดินิลที่ ไม่มีหมู่แทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสองหมู่ที่ถูกเลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิล ลำดับต่ำ, ฮาโลเจน, เฮเตอโรแอริลแอลคิลลำดับต่ำโดยที่วงเฮเตอโรแอริลไม่ถูกหรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสอง หมู่ที่ถูกเลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, และ เฮเตอโรไซเคิลแอลคิลลำดับต่ำโดยที่วง เฮเตอโรไซเคิลไม่ถูกหรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสองหมู่ที่ถูกเลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับ ต่ำ, หรือ R1 และ R2 รวมกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งจับอยู่ในวงแหวนเฮเตอโรไซคิลอิ่มตัวหรือไม่ อิ่มตัวบางส่วนที่มีสมาชิกตั้งแต่ 4-, 5-, 6- หรือ 7-ตัว โดยอาจมีเฮเตอโรอะตอมอื่นที่ถูกเลือกจาก ไนโตรเจน, ออกซีเจน หรือซัลเฟอร์ โดยที่วงแหวนเฮเตอโรไซคิลอิ่มตัวดังกล่าวไม่ถูกหรือถูกแทนที่ โดยหนึ่ง, สองหรือสามหมู่ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, ฮาโลเจน, ฮาโลเจนแอลคิล, ไฮดรอกซี, ไฮดรอกซีแอลคิลลำดับต่ำ, แอลคอกซีลำดับต่ำ, ออกโซ, ฟีนิล, เบนซิล, ไพริดิล, ไดแอลคิลอะมิโน, คาบาโมอิล, แอลคิลซัลโฟนิลลำดับต่ำ, และฮาโลเจนแอลคิลคาร์บอนิล อะมิโนลำดับต่ำ, หรือถูกหลอมรวมกับวงฟีนิล โดยที่วงฟีนิลดังกล่าวไม่ถูกหรือถูกแทนที่โดยหนึ่ง, สองหรือสามหมู่ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, แอลคอกซีลำดับต่ำ และฮาโลเจน A ถูกเลือกจาก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) A1 A2 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) A3 A4 A5 โดยที่ m คือ 0, 1 หรือ 2 n คือ 0, 1 หรือ 2 R3 คือไฮโดรเจน หรือแอลคิลลำดับต่ำ R8 และ R9 เป็นอิสระต่อกันและถูกเลือกจากไฮโดรเจน หรือ แอลคิลลำดับต่ำ t คือ 1 หรือ 2 R4 คือไฮโดรเจน หรือแอลคิลลำดับต่ำ X คือ O, S หรือ N-R8 โดย R8 คือไฮโดรเจน หรือแอลคิลลำดับต่ำ p คือ 0, 1 หรือ 2 R5 คือแอลคิลหรือไซโคลแอลคิลลำดับต่ำ q คือ 0, 1 หรือ 2 R6 คือแอลคิลลำดับต่ำ s คือ 0, 1 หรือ 2 R7 คือแอลคิลลำดับต่ำ และเกลือที่ยอมรับให้ใช้ได้ทางเภสัชกรรมของมัน1. Compounds of general formula (chemical formula) I, where R1 is chosen from the group consisting of hydrogen, low-order alkyls, unsubstituted phenyls, or substituted by one or two groups chosen from the group consisting of low-order alkyls, halogens, low-order alkoxys, and low-order hydroxyls, low-order phenylalkyls where the phenyl ring is unsubstituted or substituted by one or two groups chosen from the group consisting of low-order alkyls, halogens, low-order alkoxys, and low-order hydroxyls, and low-order alkoxyalkyls. R2 is chosen from the group consisting of hydrogen, low-order alkyls, cycloalkyls, low-order cycloalkylalkyls, low-order hydroxylalkyls, low-order alkoxyalkyls, low-order alkylsulfanylalkyls, low-order dialkylaminoalkyls, unsubstituted or substituted phenyls. With one to two substituents selected from the group consisting of low-order alkyls, low-order halogenated alkoxys, and low-order hydroxyls; low-order phenylalkyls where the phenyl ring is not substituted or is replaced by one to two substituents selected from the group consisting of low-order alkyls, halogenated, low-order alkoxys, and low-order hydroxyls; low-order alkoxys, and low-order alkoxys; pyrrolidinyl with no substituents or replaced by one to two substituents selected from the group consisting of low-order alkyls, halogenated, low-order heteroarylalkyls where the heteroaryl ring is not substituted or is replaced by one to two substituents selected from the group consisting of low-order alkyls, and low-order heterocyclic alkyls where the ring... The heterocycle is not or is replaced by one or two groups chosen from the group consisting of low-order alkyls, or R1 and R2 combined with nitrogen atoms bound in a saturated or partially saturated heterocyclic ring of 4-, 5-, 6-, or 7- members, possibly with other heteroatoms chosen from nitrogen, oxygen, or sulfur, where such saturated heterocyclic ring is not or is replaced by one, two, or three groups independently chosen from the group consisting of low-order alkyls, halogens, halogenalkyls, hydroxyls, low-order hydroxyls, low-order alkoxys, oxo, phenyl, benzyl, pyridyl, dialkylamino, carbamoyl, low-order alkylsulfonyls, and low-order halogenalkylcarbonylamino groups, or is fused with the phenyl ring. Where the phenyl ring is not or is not replaced by one, two or three independently selected groups from the group consisting of low-order alkyls, low-order alkoxys and halogens. A is selected from (chemical formula) (chemical formula) A1 A2 (chemical formula) (chemical formula) or (chemical formula) A3 A4 A5, where m is 0, 1 or 2, n is 0, 1 or 2, R3 is hydrogen or low-order alkyl, R8 and R9 are independent and selected from hydrogen or low-order alkyl, t is 1 or 2, R4 is hydrogen or low-order alkyl, X is O, S or N-R8, where R8 is hydrogen or low-order alkyl, p is 0, 1 or 2, R5 is a low-order alkyl or cycloalkyl, q is 0, 1 or 2, R6 is a low-order alkyl, s is 0, 1 or 2, R7 is a low-order alkyl and its pharmaceutically acceptable salt. 2. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิลลำดับต่ำ, ฟีนิลที่ไม่มีหมู่แทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสองหมู่ที่ถูกเลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, ฮาโลเจน แอลคอกซีลำดับต่ำ หรือไฮดรอกซีแอลคิลลำดับต่ำ และฟีนิลแอลคิลลำดับต่ำโดยที่วงฟีนิลไม่ถูกหรือ ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสองหมู่ที่ถูกเลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, ฮาโลเจน, แอลคอกซี ลำดับต่ำ หรือ ไฮดรอกซีแอลคิลลำดับต่ำ; R2 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน แอลคิลลำดับต่ำ, ฟีนิลที่ไม่มีหมู่แทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสองหมู่ที่ถูกเลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, ฮาโลเจน แอลคอกซีลำดับต่ำ หรือไฮดรอกซีแอลคิลลำดับต่ำ และฟีนิลแอลคิลลำดับต่ำโดยที่วงฟีนิลไม่ถูกหรือ ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสองหมู่ที่ถูกเลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, ฮาโลเจน, แอลคอกซี ลำดับต่ำ หรือไฮดรอกซีแอลคิลลำดับต่ำ หรือ R1 และ R2 รวมกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งจับอยู่ในวงแหวนเฮเตอโรไซคิลอิ่มตัวหรือ ไม่อิ่มตัวบางส่วนที่มีสมาชิก 5- หรือ 6- ตัว โดยอาจมีเฮเตอโรอะตอมอื่นที่ถูกเลือกจาก ไนโตรเจน, ออกซีเจน หรือ ซัลเฟอร์ โดยที่วงแหวนเฮเตอโรไซคิลอิ่มตัวดังกล่าวไม่ถูกหรือถูกแทนที่โดยหนึ่ง, สองหรือสามหมู่ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, แอลคอกซีลำดับต่ำ และออกโซ หรือถูกหลอมรวมกับวงฟีนิลโดยที่วงฟีนิลดังกล่าวไม่ถูกหรือถูกแทนที่โดยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, แอลคอกซีลำดับต่ำ และ ฮาโลเจน A ถูกเลือกจาก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) A1' A2 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) A3 A4 A5 โดยที่ m คือ 0, 1 หรือ 2 n คือ 0, 1 หรือ 2 R3 คือไฮโดรเจน หรือแอลคิลลำดับต่ำ t คือ 1 หรือ 2 R4 คือไฮโดรเจน หรือแอลคิลลำดับต่ำ X คือ O, S หรือ N-R8 โดย R8 คือไฮโดรเจน หรือแอลคิลลำดับต่ำ p คือ 0, 1 หรือ 2 R5 คือแอลคิลหรือไซโคลแอลคิลลำดับต่ำ q คือ 0, 1 หรือ 2 R6 คือแอลคิลลำดับต่ำ s คือ 0, 1 หรือ 2 R7 คือแอลคิลลำดับต่ำ และเกลือที่ยอมรับให้ใช้ได้ทางเภสัชกรรมของมัน2. Compounds of formula I according to claim 1, where R1 is chosen from the group consisting of hydrogen, low-order alkyl, unsubstituted phenyl, or replaced by one or two groups chosen from the group consisting of low-order alkyl, halogen, low-order alkoxy, or low-order hydroxyl and low-order phenylalkyl, where the phenyl ring is not or replaced by one or two groups chosen from the group consisting of low-order alkyl, halogen, low-order alkoxy, or low-order hydroxylkyl; R2 is chosen from the group consisting of hydrogen, low-order alkyl, unsubstituted phenyl, or replaced by one or two groups chosen from the group consisting of low-order alkyl, halogen, low-order alkoxy, or low-order hydroxylkyl and low-order phenylalkyl, where the phenyl ring is not or replaced by one or two groups chosen from the group consisting of Low-order alkyls, halogens, low-order alkoxyses, or low-order hydroxyls, or R1 and R2, are fused with a nitrogen atom bound in a saturated or partially unsaturated 5- or 6-membered heterocyclic ring. There may also be other heteroatoms chosen from nitrogen, oxygen, or sulfur, provided that the saturated heterocyclic ring is not or is not replaced by one, two, or three independently chosen groups from the low-order alkyl, low-order alkoxy, and oxo groups, or it is fused with a phenyl ring where the phenyl ring is not or is not replaced by one, two, or three independently chosen groups from the group consisting of... Low-order alkyls, low-order alkoxyses, and halogens A are selected from (chemical formula) (chemical formula) A1' A2 (chemical formula) (chemical formula) or (chemical formula) A3 A4 A5, where m is 0, 1, or 2, n is 0, 1, or 2, R3 is hydrogen or low-order alkyl, t is 1 or 2, R4 is hydrogen or low-order alkyl, X is O, S, or N-R8, where R8 is hydrogen or low-order alkyl, p is 0, 1, or 2, R5 is a low-order alkyl or cycloalkyl, q is 0, 1, or 2, R6 is a low-order alkyl, s is 0, 1, or 2, R7 is a low-order alkyl and its pharmaceutically acceptable salt. 3. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 โดยที่ R1 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย ไฮโดรเจน, แอลคิลลำดับต่ำ, วงฟีนิลที่ไม่มีหมู่แทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสองหมู่ ที่ถูกเลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, ฮาโลเจนแอลคอกซีลำดับต่ำ หรือไฮดรอกซี แอลคิลลำดับต่ำ และฟีนิลแอลคิลลำดับต่ำโดยที่วงฟีนิลไม่ถูกหรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสองหมู่ที่ถูก เลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, ฮาโลเจน, แอลคอกซีลำดับต่ำ หรือไฮดรอกซีแอลคิล ลำดับต่ำ; และ R2 คือ ไฮโดรเจนหรือแอลคิลลำดับต่ำ3. Compounds of formula I according to claim 1 or 2, where R1 is chosen from a group consisting of hydrogen, low-order alkyl, or a phenyl ring without substituents or substituted by one or two groups chosen from a group consisting of low-order alkyl, low-order halogen, low-order alkoxy, or low-order hydroxyl and low-order phenylalkyl, where the phenyl ring is unsubstituted or substituted by one or two groups chosen from a group consisting of low-order alkyl, halogen, low-order alkoxy, or low-order hydroxyl; and R2 is a hydrogen or low-order alkyl. 4. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 โดยที่ R1 คือ วงฟีนิลที่ไม่มีหมู่แทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสองหมู่ที่ถูกเลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, ฮาโลเจนแอลคอกซีลำดับต่ำ หรือไฮดรอกซีแอลคิลลำดับต่ำ4. A compound of formula I according to any one of the claims 1 through 3, where R1 is the phenyl ring that is either unsubstituted or substituted by one or two selected groups consisting of low-order alkyl, low-order halogenated alkoxy, or low-order hydroxyl groups. 5. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 3 หรือ 4 โดยที่ R2 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย ไฮโดรเจน แอลคิลลำดับต่ำ, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิลลำดับต่ำ, ไฮดรอกซี แอลคิลลำดับต่ำ, แอลคอกซีแอลคิลลำดับต่ำ, แอลคิลซัลฟานิลแอลคิลลำดับต่ำ, ไดแอลคิลอะมิโน แอลคิลลำดับต่ำ, ฟีนิลที่ไม่มีหมู่แทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสองหมู่ที่ถูกเลือกจากลุ่มที่ประกอบ ด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, ฮาโลเจน, แอลคอกซีลำดับต่ำ และไฮดรอกซีแอลคิลลำดับต่ำ, ฟีนิลแอลคิล ลำดับต่ำโดยที่วงฟีนิลไม่ถูกหรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสองหมู่ที่ถูกเลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, ฮาโลเจน, แอลคอกซีลำดับต่ำ และไฮดรอกซีแอลคิลลำดับต่ำ, ไพร์โรลิดินิลที่ไม่ถูก หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสองหมู่ที่ถูกเลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, ฮาโลเจน, เฮเตอโรแอริลแอลคิลลำดับต่ำ โดยที่วงเฮเตอโรแอริลไม่ถูกหรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสองหมู่ของ แอลคิลลำดับต่ำ, และ เฮเตอโรไซคลิลแอลคิลลำดับต่ำโดยที่วงเฮเตอโรไซคลิลไม่ถูกหรือถูกแทนที่ ด้วยหนึ่งถึงสองหมู่ของแอลคิลลำดับต่ำ5. Compounds of formula I according to claim 1, 3, or 4, where R2 is chosen from the group consisting of low-order alkyl hydrogen, cycloalkyl, low-order cycloalkyl, low-order hydroxylalkyl, low-order alkoxyalkyl, low-order alkylsulfanylalkyl, low-order dialkylaminoalkyl, phenyl without substituents or substituted by one or two substituents chosen from the group consisting of low-order alkyl, halogen, low-order alkoxy and low-order hydroxylalkyl, low-order phenylalkyl where the phenyl ring is not present or is substituted by one or two substituents chosen from the group consisting of low-order alkyl, halogen, low-order alkoxy and low-order hydroxylalkyl, pyrrolidinyl which is not present or is substituted by one or two substituents chosen from the group consisting of Low-order alkyls, halogens, low-order heteroaryl alkyls where the heteroaryl ring is not or is replaced by one or two groups of low-order alkyls, and low-order heterocyclyl alkyls where the heterocyclyl ring is not or is replaced by one or two groups of low-order alkyls. 6. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ ข้อ 3 ถึง 5 โดยที่ R2 ถูกเลือกจากกลุ่ม ที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน แอลคิลลำดับต่ำ, ฟีนิลที่ไม่มีหมู่แทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสองหมู่ที่ ถูกเลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, ฮาโลเจน, แอลคอกซีลำดับต่ำ และไฮดรอกซีแอลคิล ลำดับต่ำ, ฟีนิลแอลคิลลำดับต่ำโดยที่วงฟีนิลไม่ถูกหรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสองหมู่ที่ถูกเลือกจากลุ่ม ที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, ฮาโลเจน, แอลคอกซีลำดับต่ำ และไฮดรอกซีแอลคิลลำดับต่ำ และ ไพร์โรลิดินิลที่ไม่ถูกหรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสองหมู่ที่ถูกเลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับ ต่ำ และฮาโลเจน6. Compounds of formula I according to claim 1 or claims 3 through 5, where R2 is chosen from the group consisting of low-order alkyl hydrogen, phenyls without substituents or substituted by one or two groups chosen from the group consisting of low-order alkyls, halogens, low-order alkoxys and low-order hydroxyls, low-order phenylalkyls where the phenyl ring is not present or is substituted by one or two groups chosen from the group consisting of low-order alkyls, halogens, low-order alkoxys and low-order hydroxyls, and pyrrolidinyls that are not present or are substituted by one or two groups chosen from the group consisting of low-order alkyls and halogens. 7. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 และ R2 รวมกับไนโตรเจน อะตอมซึ่งจับอยู่ในวงแหวนเฮเตอโรไซคิลอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวบางส่วนที่มีสมาชิกตั้งแต่ 4-, 5-, 6- หรือ 7-ตัว โดยอาจมีเฮเตอโรอะตอมอื่นที่ถูกเลือกจาก ไนโตรเจน, ออกซีเจน หรือซัลเฟอร์ โดยที่วง แหวนเฮเตอ- โรไซคิลอิ่มตัวดังกล่าวไม่ถูกหรือถูกแทนที่โดยหนึ่ง, สองหรือสามหมู่ที่ถูกเลือกอย่าง อิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, ฮาโลเจน, ฮาโลเจนแอลคิล, ไฮดรอกซี, ไฮดรอกซี แอลคิลลำดับต่ำ, แอลคอกซีลำดับต่ำ, ออกโซ, ฟีนิล, เบนซิล, ไพริดิล, ไดแอลคิลอะมิโน, คาบาโม อิล, แอลคิลซัลโฟนิลลำดับต่ำ, และฮาโลเจนแอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนลำดับต่ำ, หรือถูกหลอมรวม กับวงฟีนิล โดยที่วงฟีนิลดังกล่าวไม่ถูกหรือถูกแทนที่โดยหนึ่ง, สองหรือสามหมู่ที่ถูกเลือกอย่าง อิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, แอลคอกซีลำดับต่ำ และฮาโลเจน7. A compound of formula I according to claim 1, where R1 and R2 are combined with nitrogen atoms attached to a saturated or partially saturated heterocyclic ring of 4-, 5-, 6- or 7- members, which may contain other heteroatoms chosen from nitrogen, oxygen, or sulfur, where the saturated heterocyclic ring is not or is not replaced by one, two or three groups independently chosen from the group it contains. Low-order alkyls, halogens, halogenated alkyls, hydroxyls, low-order hydroxyls, low-order alkoxysulfonyls, oxo, phenyls, benzyls, pyridyls, dialkylaminos, carbamoyls, low-order alkylsulfonyls, and low-order halogenated alkylcarbonylaminos, or fused to the phenyl ring where the phenyl ring is not or is replaced by one, two or three independently selected groups from the group consisting of low-order alkyls, low-order alkoxysulfonyls and halogens. 8. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 7 โดยที่ R1 และ R2 รวมกับ ไนโตรเจนอะตอมซึ่งจับอยู่เพื่อเกิดเป็นวงแหวนเฮเตอโรไซคิลที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย พิเพอริดีน, พิเพอราซีน, ไพร์โรลิดีน, ไธโอมอร์โฟลีน, มอร์โฟลีน และ เอเซเพน วงเฮเตอโรไซคลิค ดังกล่าวไม่ถูกหรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่ง สอง หรือสามหมู่ที่ถูกเลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิล ลำดับต่ำ, ฮาโลเจน, ฮาโลเจนแอลคิล, ไฮดรอกซี, ไฮดรอกซีแอลคิลลำดับต่ำ, แอลคอกซีลำดับต่ำ, ออกโซ, ฟีนิล, เบนซิล, ไพริดิล, ไดแอลคิลอะมิโน, คาบาโมอิล, แอลคิลซัลโฟนิลลำดับต่ำ, และ ฮาโลเจนแอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนลำดับต่ำ, หรือถูกหลอมรวมกับวงฟีนิล โดยที่วงฟีนิลดังกล่าว ไม่ถูกหรือถูกแทนที่โดยหนึ่ง, สองหรือสามหมู่ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิล ลำดับต่ำ, แอลคอกซีลำดับต่ำ และฮาโล-เจน8. Compounds of formula I according to claim 1 or 7 where R1 and R2 are combined with nitrogen atoms to form a heterocyclic ring selected from the group consisting of piperidine, piperazine, pyrrolidine, thiomorpholine, morpholine, and acepen. Such heterocyclic ring is not or is replaced by one, two, or three groups selected from the group consisting of low-order alkyl, halogen, halogenalkyl, hydroxyl, low-order hydroxylalkyl, low-order alkoxy, oxo, phenyl, benzyl, pyridyl, dialkylamino, carbamoyl, low-order alkylsulfonyl, and low-order halogenalkylcarbonylamino, or is fused with a phenyl ring, where such phenyl ring... Not being matched or replaced by one, two, or three independently selected groups from the pool of low-order alkyl, low-order alkoxy, and halogen groups. 9. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 โดยที่ R1 และ R2 รวมกับ ไนโตรเจนอะตอมซึ่งจับอยู่ในวงแหวนเฮเตอโรไซคิลอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวบางส่วนที่มีสมาชิก 5- หรือ 6-ตัว โดยอาจมีเฮเตอโรอะตอมอื่นที่ถูกเลือกจาก ไนโตรเจน, ออกซีเจน หรือซัลเฟอร์ โดยที่วงแหวน เฮเตอโร-ไซคิลอิ่มตัวดังกล่าวไม่ถูกหรือถูกแทนที่โดยหนึ่ง, สองหรือสามหมู่ที่ถูกเลือกอย่างอิสระ จากกลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, แอลคอกซีลำดับต่ำ และออกโซ หรือถูกหลอมรวมกับวง ฟีนิล โดยที่วงฟีนิลดังกล่าวไม่ถูกหรือถูกแทนที่โดยหนึ่ง, สองหรือสามหมู่ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก กลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลลำดับต่ำ, แอลคอกซีลำดับต่ำ และฮาโลเจน9. Compounds of formula I according to claim 1 or 2, where R1 and R2 are fused with nitrogen atoms to a saturated or partially saturated 5- or 6-membered heterocyclic ring, which may contain other heteroatoms chosen from nitrogen, oxygen, or sulfur, where such saturated heterocyclic ring is not or is replaced by one, two, or three independently chosen groups from the group of low-order alkyls, low-order alkoxys, and oxo, or fused with a phenyl ring, where such phenyl ring is not or is replaced by one, two, or three independently chosen groups from the group of low-order alkyls, low-order alkoxys, and halogens. 10. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ ข้อ 3 ถึง 9 โดยที่ A คือ (สูตรเคมี) A1 , โดยที่ m คือ 0, 1 หรือ 2; n คือ 0, 1 หรือ 2; R3 คือไฮโดรเจน หรือแอลคิลลำดับต่ำ และ R9 และ R10 เป็นอิสระต่อกันและถูกเลือกจาก ไฮโดรเจนหรือแอลคิลลำดับต่ำ10. A compound of formula I according to claim 1 or claims 3 through 9, where A is (chemical formula) A1, where m is 0, 1 or 2; n is 0, 1 or 2; R3 is a low-order hydrogen or alkyl, and R9 and R10 are independent and chosen from low-order hydrogen or alkyl. 11. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 10 โดยที่ R9 และ R10 เป็น ไฮโดรเจน11. A compound of formula I according to claim 10, where R9 and R10 are hydrogens. 12. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิ 10 หรือ 11 โดยที่ m คือ 1 และ n คือ 112. A compound of formula I according to claim 10 or 11, where m is 1 and n is 1. 13. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 โดยที่ A คือ (สูตรเคมี) A2 , โดยที่ m คือ 0, 1 หรือ 2; t คือ 0, 1 หรือ 2; R4 คือไฮโดรเจน หรือแอลคิลลำดับต่ำ และ X คือ O, S หรือ N-R8 โดยที่ R8 คือไฮโดรเจน หรือแอลคิลลำดับต่ำ13. A compound of formula I according to any one of claims 1 through 9, where A is (chemical formula) A2, where m is 0, 1 or 2; t is 0, 1 or 2; R4 is hydrogen or a low-order alkyl, and X is O, S or N-R8, where R8 is hydrogen or a low-order alkyl. 14. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 13 โดยที่ t คือ 1 และ X คือ O14. The compound of formula I according to claim 13, where t is 1 and X is O. 15. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 13 โดยที่ m คือ 115. The compound of formula I according to claim 13, where m is 1. 16. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ ข้อ 3 ถึง 9 โดยที่ A คือ (สูตรเคมี) A3 , โดยที่ p คือ 0, 1 หรือ 2; และ R5 คือ แอลคิลลำดับต่ำหรือไซโคลแอลคิล16. A compound of formula I according to claim 1 or claims 3 through 9, where A is (chemical formula) A3, where p is 0, 1, or 2; and R5 is a low-order alkyl or cycloalkyl. 17. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 16 โดยที่ R5 คือ แอลคิลลำดับต่ำ17. A compound of formula I according to claim 16, where R5 is a low-order alkyl. 18. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 16 โดยที่ p คือ 018. A compound of formula I according to claim 16, where p is 0. 19. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 16 โดยที่ p คือ 119. A compound of formula I according to claim 16, where p is 1. 20. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 โดยที่ A คือ (สูตรเคมี) A4 , โดยที่ q คือ 0, 1 หรือ 2; และ R6 คือ แอลคิลลำดับต่ำ20. A compound of formula I according to any one of claims 1 through 9, where A is (chemical formula) A4, where q is 0, 1, or 2; and R6 is a low-order alkyl. 21. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 20 โดยที่ q คือ 021. The compound of formula I according to claim 20, where q is 0. 22. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 20 โดยที่ q คือ 122. The compound of formula I according to claim 20, where q is 1. 23. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 โดยที่ A คือ (สูตรเคมี) A5 , โดยที่ s คือ 0, 1 หรือ 2; และ R7 คือ แอลคิลลำดับต่ำ23. A compound of formula I according to any one of claims 1 through 9, where A is (chemical formula) A5, where s is 0, 1, or 2; and R7 is a low-order alkyl. 24. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 23 โดยที่ s คือ 124. The compound of formula I according to claim 23, where s is 1. 25. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย พิเพอริดิน-1-อิล-[6-(3-พิเพอริดิน-1-อิล-โพรพอกซี)-แนพธาเลน-2-อิล]-เมธาโนน, (4-เมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล)-[6-(3-พิเพอริดิน-1-อิล-โพรพอกซี)-แนพธาเลน-2-อิล]-เมธาโนน, (4-ไอโซโพรพิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-[6-(3-พิเพอริดิน-1-อิล-โพรพอกซี)-แนพธาเลน-2-อิล]- เมธาโนน, (4-ไอโซโพรพิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-{6-[2-(1-เมธิล-พิเพอริดิน-2-อิล)-เอธอกซี]-แนพธาเลน-2-อิล}- เมธาโนน, (2-เมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล)-[6-(3-พิเพอริดิน-1-อิล-โพรพอกซี)-แนพธาเลน-2-อิล]-เมธาโนน, (3,4-ไดไฮโดร-1H-ไอโซควิโนลิน)-[6-(3-พิเพอริดิน-1-อิล-โพรพอกซี)-แนพธาเลน-2-อิล]-เมธาโนน, (3,4-ไดไฮโดร-1H-ไอโซควิโนลิน)-{6-[3-(2-เมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล)-โพรพอกซี]-แนพธาเลน-2- อิล}-เมธาโนน, [6-(3-พิเพอริดิน-1-อิล-โพรพอกซี)-แนพธาเลน-2]-ไธโอมอร์โฟลิน-4-อิล-เมธาโนน, (4-เมธอกซี-พิเพอริดิน-1-อิล)-[6-(3-พิเพอริดิน-1-อิล-โพรพอกซี)-แนพธาเลน-2]-เมธาโนน, [6-(3-พิเพอริดิน-1-อิล-โพรพอกซี)-แนพธาเลน-2-อิล]-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-เมธาโนน, {6-[3-(2-เมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล)-โพรพอกซี]-แนพธาเลน-2-อิล}-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-เมธาโนน, [6-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลอกซี)-แนพธาเลน-2-อิล]-(4-เมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล)-เมธาโนน, [6-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลอกซี)-แนพธาเลน-2-อิล]-(2-เมธิล-ไพร์โรลิดิน-1-อิล)-เมธาโนน, (3,4-ไดไฮโดร-1H-ไอโซควิโนลิน-2-อิล)-{6-[2-(1-เมธิล-ไพร์โรลิดิน-1-อิล)-เอธอกซี]-แนพธาเลน- 2-อิล}-เมธาโนน, (3,4-ไดไฮโดร-1H-ไอโซควิโนลิน-2-อิล)-{6-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลอกซี)-แนพธาเลน-2- อิล}-เมธาโนน, 6-(1-ไอโซโพรพิล-ไพร์โรลิดิน-3-อิลอกซี)-แนพธาเลน-2-กรดคาร์บอกซีลิค เบนซิล-เมธิลาไมด์, [6-(1-ไอโซโพรพิล-ไพร์โรลิดิน-3-อิลอกซี)-แนพธาเลน-2-อิล]-ไธโอมอร์โฟลิน-4-อิล-เมธาโนน, 6-(1-ไอโซโพรพิล-ไพร์โรลิดิน-3-อิลอกซี)-แนพธาเลน-2-กรดคาร์บอกซีลิค-3-เมธอกซี- เบนซิลาไมด์, [6-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลอกซี)-แนพธาเลน-2-อิล]-มอร์โฟลิน-4-อิล-เมธาโนน, (4-ไอโซโพรพิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-[6-(1-เมธิล-พิเพอริดิน-3-อิลอกซี)-แนพธาเลน-2-อิล]-เมธาโนน, [6-(1-ไอโซบิวทิล-พิเพอริดิน-4-อิลอกซี)-แนพธาเลน-2-อิล]-(4-ไอโซโพรพิล-พิเพอราซีน-1-อิล)- เมธาโนน [6-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลอกซี)-แนพธาเลน-2-อิล]-พิเพอริดิน-1-อิล-เมธาโนน 6-(3-พิเพอริดิน-1-อิล-โพรพอกซี)-แนพธาเลน-2-กรดคาร์บอกซีลิค เมธิล-ฟีเนธิล-เอไมด์ 1:1 ไฮโดร คลอไรด์, 6-(3-พิเพอริดิน-1-อิล-โพรพอกซี)-แนพธาเลน-2-กรดคาร์บอกซีลิค เบนซิล-ไอโซโพรพิล-เอไมด์ 1:1 ไฮโดรคลอไรด์, เอเซพาน-1-อิล-)-[6-(3-พิเพอริดิน-1-อิล-โพรพอกซี)-แนพธาเลน-2-อิล]-เมธาโนน 1:1 ไฮโดร คลอไรด์, 6-(3-พิเพอริดิน-1-อิล-โพรพอกซี)-แนพธาเลน-2-กรดคาร์บอกซีลิค เอธิล-(2-ฟลูออโร-เบนซิล)- เอไมด์ 1:1 ไฮโดรคลอไรด์, 6-(3-พิเพอริดิน-1-อิล-โพรพอกซี)-แนพธาเลน-2-กรดคาร์บอกซีลิค (2-ไดเมธิลามิโน-เอธิล)-เอธิล- เอไมด์ 1:2 ไฮโดรคลอไรด์, (4-เบนซิล-พิเพอริดิน-1-อิล)-[6-(3-พิเพอริดิน-1-อิล-โพรพอกซี)-แนพธาเลน-2-อิล]-เมธาโนน 1:1 ไฮโดรคลอไรด์, (2-ไอโซโพรพิล-ไพร์โรลิดิน-1-อิล)-[6-(3-พิเพอริดิน-1-อิล-โพรพอกซี)-แนพธาเลน-2-อิล]-เมธาโนน 1:1 ไฮโดรคลอไรด์, 6-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลอกซี)-แนพธาเลน-2-กรดคาร์บอกซีลิค เมธิล-(1-เมธิล- ไพร์โรลิดิน-3-อิล)-เอไมด์ 1:2 ไฮโดรคลอไรด์, [6-(1-ไอโซโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลอกซี)-แนพธาเลน-2-อิล]-[4-(4-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)- พิเพอราซีน-1-อิล]-เมธาโนน 1:1 ไฮโดรคลอไรด์, [6-(1-ไซโคลโพรพิล-พิเพอริดิน-4-อิลอกซี)-แนพธาเลน-2-อิล]-มอร์โฟลิน-4-อิล-เมธาโนน และ เกลือที่ยอมรับให้ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของมัน25. The compound of formula I according to claim 1 is selected from the group consisting of: Piperidin-1-il-[6-(3-piperidin-1-il-propoxy)-naphthalen-2-il]-methanone, (4-methyl-piperidin-1-il)-[6-(3-piperidin-1-il-propoxy)-naphthalen-2-il]-methanone, (4-isopropyl-piperacin-1-il)-[6-(3-piperidin-1-il-propoxy)-naphthalen-2-il]-methanone, (4-isopropyl-piperacin-1-il)-{6-[2-(1-methyl-piperidin-2-il)-ethoxy]-naphthalen-2-il}-methanone, (2-methyl-piperidin-1-il)-[6-(3-piperidin-1-il-propoxy)-naphthalen-2-il]-methanone, (3,4-dihydro-1H-isoquinolin)-[6-(3-piperidin-1-il-propoxy)-naphthalen-2-il]-methanone, (3,4-dihydro-1H-isoquinolin)-{6-[3-(2-methyl-piperidin-1-il)-propoxy]-naphthalen-2-il}-methanone, [6-(3-piperidin-1-il-propoxy)-naphthalen-2]-thiomorpholin-4-il-methanone, (4-methoxy-piperidin-1-il)-[6-(3-piperidin-1-il-propoxy)-naphthalen-2]-methanone, [6-(3-piperidin-1-il-propoxy)-naphthalen-2-il]-pyrrolidin-1-il-methanone, {6-[3-(2-methyl-piperidin-1-il)-propoxy]-naphthalen-2-il}-pyrrolidin-1-il-methanone, [6-(1-isopropyl-piperidin-4-yloxy)-naphthalen-2-il]-(4-methyl-piperidin-1-il)-methanone, [6-(1-isopropyl-piperidin-4-eloxy)-naphthalen-2-il]-(2-methyl-pyrrolidin-1-il)-methanone, (3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-il)-{6-[2-(1-methyl-pyrrolidin-1-il)-ethoxy]-naphthalen-2-il}-methanone, (3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-il)-{6-(1-isopropyl-piperidin-4-eloxy)-naphthalen-2-il}-methanone, 6-(1-isopropyl-pyrrolidin-3-eloxy)-naphthalen-2-carboxylic acid Benzyl-methylamide, [6-(1-isopropyl-pyrrolidin-3-eloxy)-naphthalen-2-il]-thiomorpholin-4-il-methanone, 6-(1-isopropyl-pyrrolidin-3-eloxy)-naphthalen-2-carboxylic acid-3-methoxy-benzylamide, [6-(1-isopropyl-piperidin-4-eloxy)-naphthalen-2-il]-morpholin-4-il-methanone, (4-isopropyl-piperacin-1-il)-[6-(1-methyl-piperidin-3-eloxy)-naphthalen-2-il]-methanone, [6-(1-isobutyl-piperidin-4-eloxy)-naphthalen-2-il]-(4-isopropyl-piperazine-1-il)-methanone [6-(1-isopropyl-piperidin-4-eloxy)-naphthalen-2-il]-piperidin-1-il-methanone 6-(3-piperidin-1-il-propoxy)-naphthalen-2-carboxylic acid methyl-phenethyl-amide 1:1 hydrochloride, 6-(3-piperidin-1-il-propoxy)-naphthalen-2-carboxylic acid Benzyl-isopropyl-amide 1:1 hydrochloride, acepan-1-il-)-[6-(3-piperidin-1-il-propoxy)-naphthalen-2-il]-methanone 1:1 hydrochloride, 6-(3-piperidin-1-il-propoxy)-naphthalen-2-carboxylic acid, ethyl-(2-fluoro-benzyl)-amide 1:1 hydrochloride, 6-(3-piperidin-1-il-propoxy)-naphthalen-2-carboxylic acid (2-dimethylamino-ethyl)-ethyl-amide 1:2 hydrochloride, (4-benzyl-piperidin-1-il)-[6-(3-piperidin-1-il-propoxy)-naphthalen-2-il]-methanone 1:1 hydrochloride, (2-isopropyl-pyrrolidin-1-il)-[6-(3-piperidin-1-il-propoxy)-naphthalen-2-il]-methanone 1:1 hydrochloride, 6-(1-isopropyl-piperidin-4-yloxy)-naphthalen-2-carboxylic acid Methyl-(1-methyl-pyrolidin-3-il)-amide 1:2 hydrochloride, [6-(1-isopropyl-piperidin-4-eloxy)-naphthalen-2-il]-[4-(4-trifluoromethyl-phenyl)-piperazine-1-il]-methanone 1:1 hydrochloride, [6-(1-cyclopropyl-piperidin-4-eloxy)-naphthalen-2-il]-morpholin-4-il-methanone and its pharmaceutically acceptable salts. 26. สารประกอบของสูตรที่ I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย (4-เมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล)-[6-(3-พิเพอริดิน-1-อิล-โพรพอกซี)-แนพธาเลน-2-อิล]-เมธาโนน, (4-ไอโซโพรพิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-[6-(3-พิเพอริดิน-1-อิล-โพรพอกซี)-แนพธาเลน-2-อิล]- เมธาโนน, (3,4-ไดไฮโดร-1H-ไอโซควิโนลิน)-[6-(3-พิเพอริดิน-1-อิล-โพรพอกซี)-แนพธาเลน-2-อิล]- เมธาโนน, [6-(3-พิเพอริดิน-1-อิล-โพรพอกซี)-แนพธาเลน-2-อิล]-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-เมธาโนน, {6-[3-(2-เมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล)-โพรพอกซี]-แนพธาเลน-2-อิล}-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-เมธาโนน, และ เกลือที่ยอมรับให้ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของมัน26. The compound of formula I according to claim 1 chosen from the group consisting of (4-methyl-piperidin-1-il)-[6-(3-piperidin-1-il-propoxy)-naphthalen-2-il]-methanone, (4-isopropyl-piperazin-1-il)-[6-(3-piperidin-1-il-propoxy)-naphthalen-2-il]-methanone, (3,4-dihydro-1H-isoquinolin)-[6-(3-piperidin-1-il-propoxy)-naphthalen-2-il]-methanone, [6-(3-piperidin-1-il-propoxy)-naphthalen-2-il]-pyrrolidin-1-il-methanone, {6-[3-(2-methyl-piperidin-1-il)-propoxy]-naphthalen-2-il}-pyrrolidin-1-il-methanone, and its pharmaceutically acceptable salts. 27. กรรมวิธีสำหรับผลิตสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 26 ซึ่งกรรมวิธีดังกล่าวประกอบรวมด้วย a) ทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรที่ II (สูตรเคมี) II โดยที่ R1 และ R2 เป็นดังนิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 กับแอลกอฮอลของสูตรที่ III HO-A III โดยที่ A เป็นดังนิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 โดยมีไตรแอลคิลฟอสฟีน หรือ ไตรฟีนิลฟอสฟีน และสารประกอบ ไดเอโซเพื่อให้ได้ สารประกอบของสูตรที่ I (สูตรเคมี) I และถ้าต้องการ เปลี่ยนสารประกอบที่ได้เป็นเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ยอมรับให้ใช้ได้ในทางเภสัช กรรม หรืออีกวิธีหนึ่ง b) คัปลิงสารประกอบของสูตรที่ VII (สูตรเคมี) VII โดยที่ A เป็นดังนิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 กับเอมีนของสูตรที่ V H-NR1R2 V โดยที่ R1 และ R2 เป็นดังนิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ภายใต้สภาวะที่เป็นเบสเพื่อให้ได้สารประกอบของสูตรที่ I (สูตรเคมี) I และถ้าต้องการ เปลี่ยนสารประกอบที่ได้เป็นเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ยอมรับให้ใช้ได้ในทาง เภสัชกรรม27. A procedure for producing any of the compounds under claims 1 through 26, which includes: a) Reacting a compound of formula II (chemical formula) II, where R1 and R2 are as defined in claim 1, with an alcohol of formula III HO-A III, where A is as defined in claim 1, in the presence of trialkylphosphine or triphenylphosphine and a diazo compound to obtain a compound of formula I (chemical formula) I, and if desired, converting the resulting compound into a salt obtained by adding a pharmaceutically acceptable acid; or alternatively, b) Coupling a compound of formula VII (chemical formula) VII, where A is as defined in claim 1, with an amine of formula V H-NR1R2 V, where R1 and R2 are as defined in claim 1, under basic conditions to obtain a compound of formula I (chemical formula) I, and if desired, converting the resulting compound into a salt obtained by adding a pharmaceutically acceptable acid. 28. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 26 เมื่อผลิตขึ้นโดย กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 2728. Any compound under any of the claims in Claims 1 through 26, when produced by the process described in Claim 27. 29. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 26 รวมกับตัวพา และ/หรือตัวเสริมที่ยอมรับให้ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม29. A pharmaceutical mixture comprising any one of the compounds specified in Rights 1 through 26, along with a carrier and/or excipient permitted for pharmaceutical use. 30. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 29 สำหรับบำบัด และ/หรือ ป้องกันโรคซึ่ง เกี่ยวข้องกับการควบคุม H3 รีเซฟเตอร์30. Pharmaceutical mixtures under claim 29 for the treatment and/or prevention of diseases involving H3 receptor control. 31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 26 สำหรับใช้เส้นสาร ออกฤทธิ์ในการรักษาโรค31. Any compound under any of the claims in Claims 1 through 26 is available for use as an active ingredient in therapeutic applications. 32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 26 สำหรับใช้เส้นสาร ออกฤทธิ์ในการรักษา สำหรับบำบัด และ/หรือ ป้องกันโรคที่เกี่ยวข้องกับการควบคุม H3 รีเซฟเตอร์32. Any compound under any of the claims in Claims 1 through 26 is to be used as an active ingredient in therapeutic applications for the treatment and/or prevention of diseases associated with H3 receptor control. 33. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 26 สำหรับ เตรียมเวชภัณฑ์สำหรับบำบัด และ/หรือ ป้องกันโรคซึ่งเกี่ยวข้องกับการควบคุมของ H3 รีเซฟเตอร์33. The use of any of the compounds under claims 1 through 26 for the preparation of pharmaceuticals for the treatment and/or prevention of diseases involving the control of H3 receptors. 34. การใช้งานตามข้อถือสิทธิที่ 33 สำหรับบำบัด และ/หรือ ป้องกันโรคอ้วน34. Uses under claim 33 for the treatment and/or prevention of obesity.
TH501002484A 2005-05-30 Naphthalene derivatives TH81543A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH81543A true TH81543A (en) 2006-11-30

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2002341881B2 (en) 3-(arylamino)methylene-1, 3-dihydro-2h-indol-2-ones as kinase inhibitors
RU2386620C2 (en) Pyridazin-3(2h)-one derivatives and use thereof as pde4 inhibitors
RU2365588C2 (en) Quinazoline compounds
DK2991982T3 (en) PRESENT UNKNOWN RELATIONS TO SELECTIVE HISTONDEACETYLASE INHIBITORS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION, INCLUDING THESE
RU2412192C2 (en) Sulphonamidethiazole pyridine derivatives as glucokinase activators, suitable for treating type-2 diabetes
HRP20140687T1 (en) Benzofuran derivatives
DE60110066D1 (en) Piperidines for use as orexin receptor antagonists
ATE537169T1 (en) PIPERIDINE AND PIPERAZINE DERIVATIVES AS P2X3 ANTAGONISTS
BRPI0906495B1 (en) compounds derived from indolyl-pyridone and pharmaceutical composition
CA2566526A1 (en) Naphthaline derivatives useful as histamine-3-receptor ligands
RU2007118538A (en) Quinoline derivatives
NO20084832L (en) Pyrimidine derivatives as P13K inhibitors
BRPI0413233A (en) new compounds
TW200418839A (en) Novel compounds
JP2013503903A5 (en)
KR20050096956A (en) Pyrazole derivative
CA2569611A1 (en) Indole derivatives as histamine receptor antagonists
RU2004113207A (en) QUINOLINE DERIVATIVES AS AN NEUROPEPTIDE Y ANTAGONISTS
NO20071198L (en) N- (1H-indolyl) -1H-indole-2-carboxamide derivatives, their preparation and therapeutic use
NZ508910A (en) Di-substituted piperazine or piperidine derivatives useful as muscarinic antagonists
DE60027700D1 (en) BICYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS INTEGRIN RECEPTOR LIGANDS
CA3227194A1 (en) Compounds for the treatment of pain, in particular neuropathic pain, and/or other diseases or disorders that are associated with at2r and/or at2r mediated signaling
ATE476431T1 (en) PIPERIDINE AND AZETIDINE DERIVATIVES AS GLYT1 INHIBITORS
KR20090113383A (en) Indole derivatives
WO2007087419A2 (en) Substituted 3-(5-membered unsaturated heterocyclyl) -1, 3-dihydro-indol-2-one derivatives as tyrosine kinase inhibitors for the treatment of cancer