Claims (18)
1. พหุสัณฐานแบบผลึกรูปแบบที่ 1 ของสารประกอบที่ 2 ของสูตร : (สูตรเคมี) สารประกอบที่ 2 ที่ซึ่งแสดงถึงรูปแบบการเลี้ยวเบนของรังสี x แบบผง ที่มีตำแหน่งค่ายอดลักษณะเฉพาะขนาด 11.2, 16.4, 19.2 และ 21.0 องศา 2เธตา1. The first form of the crystalline polymorphism of compound 2 of the formula: (chemical formula) compound 2, which shows the powdered x-ray diffraction pattern with characteristic peak positions of 11.2, 16.4, 19.2 and 21.0 degrees 2theta.
2. พหุสัณฐานแบบผลึกของสารประกอบที่ 2 ของข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งแสดงถึงแบบรูปการ- เลี้ยวเบนของรังสี x แบบผง ที่มีตำแหน่งค่ายอดลักษณะเฉพาะขนาด 9.9, 11.2, 16.4, 19.2, 21.0, 22.1, 23.7 และ 26.7 องศา 2เธตา2. The crystalline polymorphism of the second compound of claim 1, which exhibits a powder X-ray diffraction pattern with characteristic peak positions of 9.9, 11.2, 16.4, 19.2, 21.0, 22.1, 23.7, and 26.7 degrees 2theta.
3. พหุสัณฐานแบบผลึกของสารประกอบที่ 2 ของข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งแสดงถึงแบบรูปการ เลี้ยวเบนของรังสี x แบบผง ที่มีตำแหน่งค่ายอดลักษณะเฉพาะขนาด 9.9, 11.2, 12.6, 14.5, 16.4, 19.2, 21.0, 22.1, 23.7, 26.7, 28.2 และ 30.8 องศา 2เธตา3. The crystalline polymorphism of the second compound of claim 1, which exhibits powder x-ray diffraction patterns with characteristic peak positions of 9.9, 11.2, 12.6, 14.5, 16.4, 19.2, 21.0, 22.1, 23.7, 26.7, 28.2, and 30.8 degrees 2theta.
4. พหุสัณฐานแบบผลึกของสารประกอบที่ 2 ของข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งแสดงถึงแบบรูปการ เลี้ยวเบนของรังสี x แบบผง ที่เหมือนอย่างเป็นสำคัญกับรูปแบบการเลี้ยวเบนของรังสี x แบบผงที่ถูก แสดงไว้ในรูปที่ 14. The crystalline polymorphism of the second compound of claim 1, which exhibits a powdered x-ray diffraction pattern that is significantly similar to the powdered x-ray diffraction pattern shown in Figure 1.
5. พหุสันฐานแบบผลึกรูปแบบที่ 1 ของสารประกอบที่ 2 ของสูตร : (สูตรเคมี) สารประกอบที่ 2 ที่ซึ่งแสดงถึงแบบรูปการวัดประมาณความร้อนด้วยการกราดตรวจผลต่าง ที่เหมือนอย่างเป็นสำคัญกับ แบบรูปการวัดปริมาณความร้อนด้วยการกราดตรวจผลต่าง ที่ถูกแสดงไว้ในรูปที่ 35. The first crystalline polymorphism of compound 2 of the formula: (chemical formula) compound 2, which represents a differential calorific value (SCAL) measurement pattern that is significantly similar to the SCAL measurement pattern shown in Figure 3.
6. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่ 2 จากสารประกอบที่ 1 ตามความสอดคล้องกับ ปฏิกิริยา : (สูตรเคมี) รูป 1 รูป 2 ประกอบด้วย : d) การผสมสารประกอบที่ 1 ในตัวทำละลายอินทรีย์เพื่อก่อตัวสารผสม e) การทำความร้อนสารผสมไปจนถึงอุณหภูมิประมาณ 40-80 ํC และ f) การเติมกรดซัลฟูริคให้กับสารผสมที่ถูกทำความร้อน6. The process for preparing the second compound from the first compound, in accordance with the reaction: (chemical formula) Figures 1 and 2, consists of: d) mixing the first compound in an organic solvent to form a mixture, e) heating the mixture to a temperature of approximately 40-80°C, and f) adding sulfuric acid to the heated mixture.
7. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 6 ในที่ซึ่งตัวทำละลายอินทรีย์ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย อัลกอฮอล์, ไนไทรล์, แอสเตอร์ม คีโตนม อีเธอร์ และสารผสมของสิ่งเหล่านี้7. The process of claim 6 in which an organic solvent is selected from a group consisting of alcohols, nitriles, asterisms, ketones, ethers, and mixtures of these.
8. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 7 ในที่ซึ่งตัวทำละลายอินทรีย์คืออเซโทไนไทร์ล8. The process of claim 7 in which the organic solvent is acetonitrile.
9. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 6 ในที่ซึ่งกรดซัลฟูริคอยู่ในสารผสมที่มีอเซโทไนไทร์ล9. The process of claim number 6 where sulfuric acid is present in a mixture containing acetonitrile.
10. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 6 ในที่ซึ่งอุณหภูมิคือประมาณ 50 ํC10. The process of claim number 6 in which the temperature is approximately 50°C.
11. องค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมประกอบด้วยพหุสัณฐานแบบผลึก รูปแบบที่ 1 ของสารประกอบที่ 2 ตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิที่ 1 และอย่างน้อยหนึ่งส่วนเติมเนื้อยาหรือหนึ่งตัวพาห์11. The pharmaceutical compound consists of a crystalline polymorph, form 1 of compound 2 in accordance with claim 1, and at least one drug filler or carrier.
12. การใช้ พหุสัณฐานแบบผลึกรูปแบบที่ 1 ของสารประกอบที่ 2 ของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยใช้ ประมาณที่มีประสิทธิผลในการเตรียมยาสำหรับการยับยั้งตัวรับธรอมบิน12. Utilization of the crystalline polymorphism form 1 of the compound 2 of claim 1, with effective approximations, for the preparation of drugs for thrombin receptor inhibition.
13. การใช้พหุสัณฐานแบบผลึกรูปแบบที่ 1 ของสารประกอบที่ 2 ของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยใช้ ประมาณที่มีประสิทธิผลของสารประกอบในการเตรียมยาสำหรับการรักษาหลอดเลือดที่มีลิ่ม เลือด, โรคหลดเลือดแดงแข็ง, การตีบอีก, ความดันสูง, อาการปวดเค้นหัวใจ, ภาวะหัวใจเสีย จังหวะ, หัวใจล้มเหลว, การเกิดเนื้อตายเหตุขาดเลือดที่กล้ามเนื้อหัวใจ, ไดอักเสบที่เส้นเลือดไต, โรคหลอดเลือดสมองจากเหตุภาวะหลอดเลือดที่มีลิ่มเลือด, โรคหลอดเลือดสมองจากลิ่มเลือดในเส้น โลหิตคั่ง, โรคที่เกี่ยวกับหลอดเลือดรอบข้าง, ความผิดปรกติที่เกี่ยวกับการอักเสบ, โลหิตจางเฉพาะ ส่วนหรือมะเร็งที่สมอง13. Utilization of the crystalline polymorphomorphism form 1 of compound 2 of claim 1, using effective approximations of the compound in pharmaceutical preparations for the treatment of thrombotic blood vessels, atherosclerosis, recurrent stenosis, hypertension, angina pectoris, arrhythmias, heart failure, myocardial infarction, renal vascular inflammation, thrombotic stroke, congestive stroke, peripheral vascular disease, inflammatory disorders, localized anemia, or cerebral cancer.
14. การใช้พหุสัณฐานแบบผลึกรูปแบบที่ 1 ของสารประกอบที่ 2 ของข้อถือสิทธิที่ 1 ผสมรวม กับอย่างน้อย ตัวกระทำหัวใจร่วมหลอดเลือดเพิ่มเติมตัวหนึ่ง โดยใช้ประมาณที่มีประสิทธิผลของ สารประกอบในการเตรียมยาเพื่อรักษาภาวะหลอดเลือดที่มีลิ่มเลือด, โรคหลอดเลือดแดงแข็ง, การตีบ อีก, ความดันสูง, อาการปวดเค้นหัวใจ, ภาวะหัวใจเสียจังหวะ, หัวใจล้มเหลว, การเกิดเนื้อตายเหตุ ขาดเลือดที่กล้ามเนื้อหัวใจ, ไตอักเสบที่เส้นเลือดไต, โรคหลอดเลือดสมองจากเหตุภาวะหลอดเลือด ที่มีลิ่มเลือด, โรคหลอดเลือดสมองจากลิ่มเลือดในเส้นโลหิตคั่ง, โรคที่เกี่ยวกับหลอดเลือดรอบข้าง, ความปิดปรกติที่เกี่ยวกับการอักเสบ, โลหิตจางเฉพาะส่วนหรือมะเร็งที่สมอง14. The use of the crystalline polymorphomorphism form 1 of compound 2 of claim 1, combined with at least one additional cardiovascular agent, using effective amounts of the compound, in drug preparations for the treatment of thrombotic arteries, atherosclerosis, stenosis, hypertension, angina pectoris, arrhythmias, heart failure, myocardial infarction, renal nephritis, thrombotic stroke, congestive stroke, peripheral vascular disease, inflammatory disorders, localized anemia, or cerebral cancer.
15. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 14 ในที่ซึ่งอย่างน้อยตัวกระทำหัวใจร่วมหลอดเลือดเพิ่มเติมหนึ่งตัว ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย สารยับยั้งแบบชีวสังเคราะห์ ธรอมโบแซน A2, สารต้าน GP IIb/IIa, สารต้านธรอมโบแซน, สารยับยั้งอะดีโนไซน์ ไดฟอสเฟท, สารยับยั้ง ไซคลอออกซิจีเนส, สารต้าน- แอนจิโอไธซิน, สารต้านเอนโดไธลิน, สารยับยั้งแอนจิโอเทนซินคอนเวอร์ติงเอนไซม์, สารยับยั้ง- เอนโดเพปติเดสที่เป็นกลาง, สารกันเลือดเป็นลิ่ม, ยาขับปัสสาวะ และสารยับยั้งการรวมกลุ่มเกล็ด- เลือด15. Use of claim 14 where at least one additional cardiovascular agent is selected from a group comprising thromboxan A2 biosynthetic inhibitors, GP IIb/IIa inhibitors, thromboxan inhibitors, adenosine diphosphate inhibitors, cyclooxygenase inhibitors, angiothysine inhibitors, endothylin inhibitors, angiotensin-converting enzyme inhibitors, neutral endopeptidase inhibitors, anticoagulants, diuretics, and platelet aggregation inhibitors.
16. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 15 ในที่ซึ่งอย่างน้อยตัวกระทำหัวใจร่วมหลอดเลือดเพิ่มเติมหนึ่งตัว คือ แอสไพรินหรือคลอพิโดเกรล ไบซัลเฟท16. Use of claim 15 where at least one additional cardiovascular agent, aspirin or chlorpidogrel bisulfate, is used.
17. รูปแบบที่ถูกทำให้บริสุทธิ์ของพหุสัณฐานแบบผลึกรูปแบบที่ 1 ของสารประกอบที่ 2 ของ ข้อถือสิทธิที่ 117. The purified form of the crystalline polymorphism form 1 of compound 2 of claim 1.
18. พหุสัณฐานแบบผลึกรูปแบบที่ 1 ของสารประกอบที่ 2 ที่ซึ่งเป็นผลิตภัณฑ์ของกระบวนการ ของข้อถือสิทธิที่ 618. The first crystalline polymorphism of the second compound, which is a product of the process of claim 6.