TH82348A - อนุพันธ์ 5-ซับสทิทิวเทด ควิโนลีน และไอโซควิโนลีน, กรรมวิธีสำหรับการผลิตมัน และการใช้มันเป็นสารต้านการอักเสบ - Google Patents
อนุพันธ์ 5-ซับสทิทิวเทด ควิโนลีน และไอโซควิโนลีน, กรรมวิธีสำหรับการผลิตมัน และการใช้มันเป็นสารต้านการอักเสบInfo
- Publication number
- TH82348A TH82348A TH501005303A TH0501005303A TH82348A TH 82348 A TH82348 A TH 82348A TH 501005303 A TH501005303 A TH 501005303A TH 0501005303 A TH0501005303 A TH 0501005303A TH 82348 A TH82348 A TH 82348A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- compounds
- chemical formula
- fluoro
- chiral
- general formula
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (22/09/54) สารประกอบของสูตรทั่วไป (IIa) หรือ (IIb) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IIb) (IIb) และการใช้มันเป็นสารทางเภสัชกรรม สารประกอบของสูตรทั่วไป (IIa) หรือ (IIb) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IIb) (IIb) และการใช้มันเป็นสารเภสัชวิทยา
Claims (31)
1. สารประกอบของสูตรทั่วไป (IIa) หรือ (IIb) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IIa) (IIb) ซึ่ง R1 และ R2, ที่เป็นอิสระจากกันและกัน, หมายถึง ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-3-แอลคิล, แฮโลเจนอะตอม, หมู่ไซยาโน, หมู่ C1-3-แอลคอกซิ หรือหมู่ไฮดรอกซิ, รวมทั้งราซีเมท หรือสเตอรีโอไอโซเมอร์ที่ปรากฏอยู่แยกกันของมัน และเกลือที่ใช้ร่วมกันได้ทาง สรีระวิทยาหรือโพรดรักของมัน
2. สารประกอบของสูตรทั่วไป (IIa) หรือ (IIb) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IIa) (IIb) ซึ่ง R1 และ R2, ที่เป็นอิสระจากกันและกัน , หมายถึง ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-3-แอลคิล, แฮโลเจนอะตอม, ไซยาโน, C1-3-แอลคอกซิ หรือหมู่ไฮดรอกซิ, รวมทั้งราซีเมท หรือสเตอรีโอไอโซเมอร์ที่ปรากฏอยู่แยกกันของมัน และเกลือที่ใช้ร่วมกันได้ทาง สรีระวิทยาของมัน
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, 5-[4-(5-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-7- อิล)-2-ไฮดรอกซิ-4-เมธิล-2-ไทรฟลูออโรเมธิล-เพนทิลอะมิโน]-2-เมธิลควิโนลีน
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, 5-[4-(5-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-7- อิล)-2-ไฮดรอกซิ-4-เมธิล-2-ไทรฟลูออโรเมธิล-เพนทิลอะมิโน]-1-เมธิลไอโซควิโนลีน
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, 5-[4-(5-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-7- อิล)-2-ไฮดรอกซิ-4-เมธิล-2-ไทรฟลูออโรเมธิล-เพนทิลอะมิโน]ไอโซควินอล-1(2H)-โอน
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, 5-[4-(5-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-7- อิล)-2-ไฮดรอกซิ-4-เมธิล-2-ไทรฟลูออโรเมธิล-เพนทิลอะมิโน]-2,6-ไดเมธิลควิโนลีน
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, 5-[4-(5-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-7- อิล)-2-ไฮดรอกซิ-4-เมธิล-2-ไทรฟลูออโรเมธิล-เพนทิลอะมิโน]-6-คลอโร-2-เมธิลควิโนลีน
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, 5-[4-(5-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-7- อิล)-2-ไฮดรอกซิ-4-เมธิล-2-ไทรฟลูออโรเมธิล-เพนทิลอะมิโน]ไอโซควิโนลีน
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, 5-[4-(5-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-7- อิล)-2-ไฮดรอกซิ-4-เมธิล-2-ไทรฟลูออโรเมธิล-เพนทิลอะมิโน]ควิโนลีน
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, 5-[4-(2,3-ไดไฮโดร-5-ฟลูออโร-7-เบนโซ ฟิวแรนิล)-2-ไฮดรอกซิ-4-เมธิล-2-ไทรฟลูออโรเมธิล-เพนทิลอะมิโน] ควิโนลิน-2[1H]-โอน
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, 6-ฟลูออโร-5-[4-(5-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร เบนโซฟิวแรน-7-อิล)-2-ไฮดรอกซิ-4-เมธิล-2-ไทรฟลูออโรเมธิล-เพนทิลอะมิโน]-2-เมธิลควิโนลีน
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, 8-ฟลูออโร-5-[4-(5-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร เบนโซฟิวแรน-7-อิล)-2-ไฮดรอกซิ-4-เมธิล-2-ไทรฟลูออโรเมธิล-เพนทิลอะมิโน]-2-เมธิลควิโนลีน
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, 5-[4-(5-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-7- อิล)-2-ไฮดรอกซิ-4-เมธิล-2-ไทรฟลูออโรเมธิล-เพนทิลอะมิโน]-2-เมธิลไอโซควินอล-1(2H)-โอน
14. (+)-อีแนนชิโอเมอร์ (enantiomer) ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3-13 ข้อใดข้อ หนึ่ง
15. (-)-อีแนนชิโอเมอร์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3-13 ข้อใดข้อหนึ่ง
16. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารประกอบของสูตรทั่วไป IIa และ IIb, ที่มีลักษณะเฉพาะ ที่ว่าไอโซบิวทีนนั้นถูกทำให้เกิดปฎิกิริยาโดยใช้ตัวเร่งปฎิกิริยา Lewis acid กับ ไทรฟลูออโรแอลคิล พิรูเวท เพื่อให้สารประกอบของสูตรทั่วไป XII (สูตรเคมี) (XII) ซึ่ง R3 หมายถึง C1-C5-แอลคิล, ซึ่งสามารถดำเนินการ, ถ้าต้องการ, ต่อไปยังการแยกอีแนนชิโอเมอร์ และจากนั้นให้เกิดปฎิกิริยาตามที่เป็นสารประกอบไครัล หรือเป็นราซีเมทกับ 5-ฟลูออโร-2,3- ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน (สูตรเคมี) ในปฎิกิริยา Friedel Crafts แอลคิเลชันเพื่อทำให้เกิดสารประกอบของสูตรทั่วไป X (สูตรเคมี) (X) ซึ่ง, ถ้าต้องการ, สามารถดำเนินการให้เกิดการแยกอีแนนชิโอเมอร์ สารประกอบของสูตรทั่วไป X - ที่เป็นสารประกอบไครัล หรือเป็นราซีเมท- สามารถรีดิวซ์ได้ตามวิธีที่รู้จักกันสำหรับบุคคลที่เชี่ยวชาญในศิลปะวิทยาการเพื่อทำให้เกิด แอลกอฮอล์ XI (สูตรเคมี) (XI) และจากนั้นออกซิไดซ์ตามวิธีซึ่งเป็นที่รู้จักกันดีเช่นกันสำหรับบุคคลที่เชี่ยวชาญในศิลปะวิทยาการ เพื่อทำให้เกิดแอลดีไฮด์ (II) (สูตรเคมี) (III) หรือ สามารถรีดิวซ์สารประกอบ X โดยตรงเพื่อให้แอลดีไฮด์ III ตามวิธีที่รู้จักกันสำหรับบุคคลที่ เชี่ยวชาญในศิลปะวิทยาการ, ซึ่งจากนั้นให้แอลดีไฮด์ (III) ที่ได้มานั้นเกิดปฎิกิริยาเพื่อให้สารประกอบ ของสูตรทั่วไป IIa หรือ IIb, โดยที่ปฎิกิริยาทำขึ้นภายใต้สภาวะของรีดักทีฟแอมิเนชัน, ที่อาจเลือก ทำในสองขั้นตอน, กับอนุพันธ์ 5-อะมิโนควิโนลีน (สูตรเคมี) หรือกับอนุพันธ์ 5-อะมิโนไอโซควิโนลีน
17. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 16, ซึ่งการแยกอีแนนชิโอเมอร์ทำขึ้นในขั้นตอนใด ขั้นตอนหนึ่งที่เหมาะสมโดยใช้คอลัมน์โครมาโทกราฟีบนวัฎภาคที่เป็นไครัล
18. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 16, ซึ่งแปลงผันขั้นตอนมัธยันตร์ราซีมิค (racemic intermediate) ที่เหมาะสมจากการสังเคราะห์ไปโดยการใช้สารเสริม (adjuvant) ที่เป็นไครัลไปเป็น เกลือไดอะสเตอรีโอเมอร์ หรือไปเป็นไดอะสเตอรีโอเมอร์, ซึ่งจากนั้นทำการแยกไดอะสเตอรีโอเมอร์, และทำให้รีเอเจนท์ตัวช่วยที่เป็นไครัลแตกแยกอีกครั้ง
19. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ซึ่งขั้นตอนที่เหมาะสมสำหรับการแยกอีแนน ชิโอเมอร์ คือ สารประกอบของสูตรทั่วไป III, IV, V, VI, VIII, IX, X หรือ XI
20. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ซึ่งสารเสริมที่เป็นไครัล เป็นไครัลเบส, ไครัลไดออล, ไครัลแอลกอฮอล์ หรือไครัลแอซิด
21. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารประกอบของสูตรทั่วไป IIa และ IIb, ซึ่งให้แอลดีไฮด์ (III) (สูตรเคมี) (III) เกิดปฎิกิริยาภายใต้สภาวะของรีดักทีฟแอมิเนชัน, ที่อาจจะเลือกทำในสองขั้นตอน, กับอนุพันธ์ 5- อะมิโนควิโนลีน (สูตรเคมี) หรือกับอนุพันธ์ 5-อะมิโนไอโซควิโนลีน, ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ I
22. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารประกอบของสูตรทั่วไป IIa และ IIb ตามข้อถือสิทธิข้อ 21, ซึ่งสารประกอบของสูตรทั่วไป III ได้มา โดยการรีดิวซ์สารประกอบของสูตรทั่วไป X - ที่ใช้เป็นสารประกอบไครัล หรือเป็นราซีเมท - (สูตรเคมี) (X) ซึ่ง R3 หมายถึง C1-C5-แอลคิล, ตามวิธีที่รู้จักกันสำหรับบุคคลที่เชี่ยวชาญในศิลปะวิทยาการเพื่อทำให้เกิดแอลลกอฮอล์ XI (สูตรเคมี) (XI) และออกซิเดชันเป็นลำดับต่อไปตามวิธีซึ่งเป็นที่รู้จักกันดีเช่นกันสำหรับบุคคลที่เชี่ยวชาญ ในศิลปะวิทยาการเพื่อทำให้เกิดแอลดีไฮด์ (III) หรือ โดยการรีดิวซ์สารประกอบ X - ที่ใช้เป็นสารประกอบไครัล หรือเป็นราซีเมท - โดยตรงตามวิธี ที่รู้จักกันสำหรับบุคคลที่เชี่ยวชาญในศิลปะวิทยาการเพื่อทำให้เกิดแอลดีไฮด์ III (สูตรเคมี) (III)
23. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารประกอบของสูตรทั่วไป IIa และ IIb ตามข้อถือสิทธิ ข้อ 22, ซึ่งสารประกอบของสูตรทั่วไป X ได้มาโดยสารประกอบของสูตรทั่วไป XII (สูตรเคมี) (XII) ซึ่ง R3 หมายถึง C1-C5-แอลคิล, ซึ่งสามารถดำเนินการ, ถ้าต้องการ, ไปสู่การแยกอีแนนชิโอเมอร์, จากนั้นให้เกิดปฎิกิริยาตามที่เป็นสารประกอบไครัล หรือเป็นราซีเมทกับ 5-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร เบนโซฟิวแรน (สูตรเคมี) ในปฎิกิริยา Friedel-Crafts แอคิเลชัน เพื่อให้สารประกอบของสูตรทั่วไป X (สูตรเคมี) (X) ซึ่ง, ถ้าต้องการ, สามารถทำให้เกิดการแยกอีแนนชิโอเมอร์
24. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารประกอบของสูตรทั่วไป IIa และ IIb ตามข้อถือสิทธิข้อ 23, ซึ่งสารประกอบของสูตรทั่วไป XII ได้มาโดยไอโซบิวทีนโดยปฎิกิริยาที่ใช้ตัวเร่งปฎิกิริยา Lewis acid กับ ไทรฟลูออโรแอลคิลพิรูเวท เพื่อให้สารประกอบของสูตรทั่วไป XII (สูตรเคมี) (XII) ซึ่ง R3 หมายถึง C1-C5-แอลคิล, ซึ่ง, ถ้าต้องการ, ดำเนินการให้เกิดการแยกอีแนนชิโอเมอร์ได้
25. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 16 และ 24, ซึ่งตัวเร่งปฎิกิริยา Lewis acid นั้นเป็นไครัล
26. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 14-17 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งใช้สารตั้งต้นในลักษณะที่เป็น ไครัล
27. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 22-24 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งผลิตภัณฑ์มัธยันตร์ที่ได้ในแต่ละ กรณีนั้นถูกดำเนินให้เกิดการแยกอีแนนชิโอเมอร์ หรือ, หลังจากปฎิกิริยากับสารเสริมที่เป็นไครัล, ถูก ดำเนินให้เกิดการแยกไดอะสเตอรีโอเมอร์
28. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการผลิตสารทางเภสัชกรรม
29. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการผลิตสารทางเภสัชกรรมสำหรับ บำบัดโรคอักเสบ
30. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการผลิตสารทางเภสัชกรรมที่ให้ เฉพาะที่
31. สารเตรียม (preparation) ทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 อย่าง น้อยหนึ่งสารหรือของผสมของมัน รวมทั้งตัวนำสาร (vehicle) ที่ใช้ด้วยกันได้ทางเภสัชกรรม
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH82348B TH82348B (th) | 2007-01-11 |
| TH82348A true TH82348A (th) | 2007-01-11 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP2817289B1 (en) | Asymmetric synthetic processes for the preparation of aminosulfone compounds | |
| CA2586689A1 (en) | 5-substituted quinoline and isoquinoline derivatives, a process for their production and their use as anti-inflammatory agents | |
| JP2008519803A5 (th) | ||
| US5686631A (en) | Asymmetric synthesis of R and S warfarin and its analogs | |
| JP2015007072A (ja) | ヒンバシンアナログのエキソ−選択的合成 | |
| KR20020093870A (ko) | 3,3-디아릴프로필아민 유도체의 단축된 합성 | |
| JPH0368022B2 (th) | ||
| EP0535377A2 (en) | Optically active benzopyran compound, process for producing it and optically active manganese complex | |
| JP5744738B2 (ja) | ネビボロールの調製方法 | |
| JP2014074027A (ja) | 光学活性環状アルコール化合物及びその製法 | |
| Xie et al. | Asymmetric Synthesis of (+)‐(11R, 12S)‐Mefloquine Hydrochloride | |
| JPWO2005092830A1 (ja) | 光学活性遷移金属−ジアミン錯体及びこれを用いた光学活性アルコール類の製造方法 | |
| Pan et al. | Chiral Guanidine Catalyzed Annulation to the Core Structure of (‐)‐Huperzine A | |
| JP4425654B2 (ja) | 水溶性遷移金属−ジアミン錯体、及びその製造方法、並びにその用途 | |
| EP3044215B1 (en) | Processes for preparing medicaments for the treatment of cardiovascular diseases and intermediates for use therein | |
| JP2005510480A (ja) | ２−ヒドロキシメチル−クロマンの立体選択的合成方法 | |
| MX2012009920A (es) | Proceso para la obtencion de los enantiomeros del praziquantel y sus derivados 4´-hidroxilados. | |
| ITMI990364A1 (it) | Processo per la produzione di paroxetina | |
| EP0839142B1 (en) | A novel asymmetric synthesis of r and s warfarin and its analogs | |
| CN101085770B (zh) | 一种制备(3r，5s)-3,5,6-三羟基-己酸叔丁酯的方法 | |
| KR20000011595A (ko) | 키랄락톤의제조방법 | |
| EP2639212B1 (en) | Enantioselective organic anhydride reactions | |
| Mahboobi et al. | Synthesis of the Racemates of the b-Carboline Alkaloid Chrysotricine and its Diastereomer | |
| WO2005105784A1 (en) | Diastereoselective synthesis process for the preparation of imidazole compounds | |
| CN100420674C (zh) | 苯环壬酯光学异构体的制备方法 |