Claims (11)
1. สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: R1 คือ แอริลที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ หรือเฮเทอโรแอริลที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่; R2 และ R4 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระแทนไฮโดรเจน, แฮโลเจน, C1-6 แอลคิล, C1-6 ไฮดรอกซิแอลคิล, C1-6 แอลคอกซิ, C1-6 แฮโลแอลคิล, C1-6 แฮโลแอลคอกซิ, หรือ C3-7 ไซโคลแอลคิล [อาจจะเลือกให้ถูกแทน ที่ที่ด้วยแฮโลเจน หรือ C1-4 แอลคิล]; R3 คือ แอริลที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่, เฮเทโรแอริล หรือ C3-7 ไซโคลแอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูก แทนที่ [อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน หรือ C1-4 แอลคิล]; อาจจะเลือกให้มอยตี้ (moiety) ของหมู่แอริล และเฮเทโรแอริลให้ถูกแทนที่อย่างอิสระด้วยหนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งของแฮโลเจน, ไซยาโน, ไนโทร, OC(O)NR5R6, NR7R8, NR10C(O)NR11R12, S(O) 2NR13R14, NR15 S(O)2R16, C(O)NR17R18, CO2R19, NR20CO2R21, S(O)nR22, OS(O)2R23, C1-6 แอลคิล (อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่หนึ่งที่ด้วย S(O)2R24 หรือ C(O)NR25R26), C(O)R27, NR28C(O)R29, C2-6 แอลคีนิล, C2-6 แอลไคนิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-6 แฮโลแอลคิล, C1-6 แอลคอกซิ(C1-6)แอลคิล, C1-6 แอลคอกซิ, C1-6 ไฮดรอกซิแอลคิล, C1-6 แฮโลแอลคอกซิ, เฟนิล, เฟนิล(C1-4)แอลคิล, ฟีนอกซิ, เฟนิลไธโอ, เฟนิลS(O), เฟนิลS(O)2, เฟนิล(C1-4)แอลคอกซิ, เฮเทโรแอริล, เฮเทอโรแอริล(C1-4)แอลคิล, เฮเทโรแอริลออกซิ หรือ เฮเทโรแอริล(C1-4)แอลคอกซิ; ซึ่งอาจจะเลือกให้มอยตี้ของหมู่เฟนิล และ เฮเทโรแอริล มอยตี้ใดๆ ที่อยู่ก่อนหน้าโดยอยู่ติดกันถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน, ไนโทร, NH2, NH(C1-4 แอลคิล), N(C1-4 แอลคิล)2, S(C1-4 แอลคิล), S(O)(C1-4 แอลคิล), S(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 แอลคิล), S(O)2N(C1-4 แอลคิล)2, ไซยาโน, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 แอลคิล), C(O)N(C1-4 แอลคิล)2, CO2H, CO2(C1-4 แอลคิล), NHC(O)(C1-4 แอลคิล), NHS(O)2(C1-4 แอลคิล), C(O)(C1-4 แอลคิล), CF3 หรือ OCF3; R5, R6, R7, R8, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R17, R18, R19, R20, R21, R25, R26, R27, R28 และ R29 ที่เป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล [อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือเฟนิล {อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน หรือ C1-4 แอลคิล}], CH2(C2-6 แอลคีนิล), เฟนิล [อาจจะเลือก ให้ตัวมันเองถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน, ไนโทร, NH2, NH(C1-4 แอลคิล), N(C1-4 แอลคิล)2, S(C1-4 แอลคิล), S(O)(C1-4 แอลคิล), S(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2NH, S(O)2NH(C1-4 แอลคิล), S(O)2N(C1-4 แอลคิล)2, ไซยาโน, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 แอลคิล), C(O)N(C1-4 แอลคิล)2, CO2H, CO2(C1-4 แอลคิล), NHC(O)(C1-4 แอลคิล), NHS(O)2(C1-4 แอลคิล), C(O)(C1-4 แอลคิล), CF3 หรือ OCF3] หรือเฮเทโรแอริล [อาจจะเลือกให้ตัวมันเองถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน, ไนโทร, NH2, NH(C1-4 แอลคิล), N(C1-4 แอลคิล)2, S(C1-4 แอลคิล), S(O)(C1-4 แอลคิล), S(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 แอลคิล), S(O)2N(C1-4 แอลคิล)2, ไซยาโน, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 แอลคิล), C(O)N(C1-4 แอลคิล)2, CO2H, CO2(C1-4 แอลคิล), NHC (O)(C1-4 แอลคิล), NHS(O)2(C1-4 แอลคิล), C(O)(C1-4 แอลคิล), CF3 หรือ OCF3]; R16, R22, R23 และ R24 ที่เป็นอิสระ คือ C1-6 แอลคิล [อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือเฟนิล {อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน หรือ C1-4 แอลคิล}], CH2(C2-6 แอลคีนิล), เฟนิล [อาจจะเลือกให้ตัวมันเองถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน, ไนโทร, NH2, NH(C1-4 แอลคิล), N(C1-4 แอลคิล)2, S(C1-4 แอลคิล), S(O)(C1-4 แอลคิล), S(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 แอลคิล), S(O)2N(C1-4 แอลคิล)2, ไซยาโน, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 แอลคิล), C(O)N(C1-4 แอลคิล)2, CO2H, CO2(C1-4 แอลคิล), NHC(O)(C1-4 แอลคิล), NHS(O)2(C1-4 แอลคิล), C(O)(C1-4 แอลคิล), CF3 หรือ OCF3] หรือเฮเทโรแอริล [อาจจะเลือกให้ตัวมันเองถูกแทนที่ ด้วยแฮโลเจน, ไนโทร, NH2, NH(C1-4 แอลคิล), N(C1-4 แอลคิล)2, S(C1-4 แอลคิล), S(O)(C1-4 แอลคิล), S(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 แอลคิล), S(O)2N(C1-4 แอลคิล)2, ไซยาโน, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 แอลคิล), C(O)N(C1-4 แอลคิล)2, CO2H, CO2(C1-4 แอลคิล), NHC(O)(C1-4 แอลคิล), NHS(O)2(C1-4 แอลคิล), C(O)(C1-4 แอลคิล), CF3 หรือ OCF3]; และ, n คือ 0, 1 หรือ 2; หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม1. Compounds of formula (I): (Chemical formula) (I) where: R1 is a selectively substitutable aryl or a selectively substitutable heteroaryl; R2 and R4 each independently substitute hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, C1-6 hydroxyalkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 haloalkyl, C1-6 haloalkoxy, or C3-7 cycloalkyl [possibly substitutable with a halogen or C1-4 alkyl]; R3 is a selectively substitutable aryl, heteroaryl, or C3-7 cycloalkyl [possibly substitutable with a halogen or C1-4 alkyl]; moiety of the aryl and heteroaryl groups may be independently substituted with one or more of the above. More than one halogen, cyano, nitro, OC(O)NR5R6, NR7R8, NR10C(O)NR11R12, S(O)2NR13R14, NR15S(O)2R16, C(O)NR17R18, CO2R19, NR20CO2R21, S(O)nR22, OS(O)2R23, C1-6 alkyl (may be selectively replaced by S(O)2R24 or C(O)NR25R26), C(O)R27, NR28C(O)R29, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, C3-7 cycloalkyl, C1-6 haloalkyl, C1-6 alkoxy(C1-6)alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 hydroxyalkyl, C1-6 haloalkoxy, phenyl, phenyl(C1-4)alkyl, phenoxy, phenylthio, phenylS(O), phenylS(O)2, phenyl(C1-4)alkoxy, heteroaryl, heteroaryl(C1-4)alkyl, heteroaryloxy or heteroaryl(C1-4)alkoxy; This may involve selecting any preceding and adjacent phenyl and heteroaryl moistures to be replaced by halogens, nitrosamines, NH2, NH(C1-4 alkyl), N(C1-4 alkyl)2, S(C1-4 alkyl), S(O)(C1-4 alkyl), S(O)2(C1-4 alkyl), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 alkyl), S(O)2N(C1-4 alkyl)2, cyano, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 alkyl), C(O)N(C1-4 alkyl)2, CO2H, CO2(C1-4 alkyl), NHC(O)(C1-4 alkyl). NHS(O)2(C1-4 alkyl), C(O)(C1-4 alkyl), CF3 or OCF3; R5, R6, R7, R8, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R17, R18, R19, R20, R21, R25, R26, R27, R28 and R29, the independent ones being hydrogen, C1-6 alkyl [may be selectively replaced by halogens, C3-6 cycloalkyl or phenyl {may be selectively replaced by halogens or C1-4 alkyl}], CH2(C2-6 alkenyl), phenyl [may be selectively replaced by halogens, nitro, NH2, NH(C1-4 alkyl), N(C1-4 alkyl)2, S(C1-4 alkyl), S(O)(C1-4 alkyl), S(O)2(C1-4 alkyl), S(O)2NH, S(O)2NH(C1-4 alkyl), S(O)2N(C1-4 alkyl)2, cyano, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 alkyl), C(O)N(C1-4 alkyl)2, CO2H, CO2(C1-4 alkyl), NHC(O)(C1-4 alkyl), NHS(O)2(C1-4 alkyl), C(O)(C1-4 alkyl), CF3 or OCF3] or heteroaryl [It might be chosen to be replaced by halogen, nitro, NH2, NH(C1-4 alkyl), N(C1-4 alkyl)2, S(C1-4 alkyl), S(O)(C1-4 alkyl), S(O)2(C1-4 alkyl), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 alkyl), S(O)2N(C1-4 alkyl)2, cyano, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 alkyl), C(O)N(C1-4 alkyl)2, CO2H, CO2(C1-4 alkyl), NHC (O)(C1-4 alkyl), NHS(O)2(C1-4 alkyl), C(O)(C1-4] [Alkyl), CF3 or OCF3]; R16, R22, R23 and R24 independent are C1-6 alkyl [may be selectively replaced by halogen, C3-6 cycloalkyl or phenyl {may be selectively replaced by halogen or C1-4 alkyl}], CH2(C2-6 alkenyl), phenyl [may be selectively replaced by halogen, nitro, NH2, NH(C1-4 alkyl), N(C1-4 alkyl)2, S(C1-4 alkyl), S(O)(C1-4 alkyl), S(O)2(C1-4 alkyl), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 alkyl), S(O)2N(C1-4 alkyl)2, cyano, C1-4 alkyl, C1-4 [Alkoxy, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 alkyl), C(O)N(C1-4 alkyl)2, CO2H, CO2(C1-4 alkyl), NHC(O)(C1-4 alkyl), NHS(O)2(C1-4 alkyl), C(O)(C1-4 alkyl), CF3 or OCF3] or heteroaryl [It might be selectively replaced by halogen, nitro, NH2, NH(C1-4 alkyl), N(C1-4 alkyl)2, S(C1-4 alkyl), S(O)(C1-4 alkyl), S(O)2(C1-4 alkyl), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 alkyl), S(O)2N(C1-4 alkyl)2, cyano, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 alkyl), C(O)N(C1-4 alkyl)2, CO2H, CO2(C1-4 alkyl), NHC(O)(C1-4 alkyl), NHS(O)2(C1-4 alkyl),] C(O)(C1-4 alkyl), CF3 or OCF3]; and, n is 0, 1 or 2; or its pharmaceutically acceptable salts.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล หรือ C3-7 ไซโคลแอลคิล [อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน หรือ C1-4 แอลคิล]; และ R4 คือ ไฮโดรเจน2. A compound according to claim 1, where R2 is hydrogen or C1-4 alkyl or C3-7 cycloalkyl [may be selectively substituted for halogen or C1-4 alkyl]; and R4 is hydrogen.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง R3 คือ เฟนิล ซึ่งอาจจะ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งของแฮโลเจน, ไซยาโน, ไนโทร, NH2, NH(C1-4 แอลคิล), N(C1-4 แอลคิล)2, S(C1-4 แอลคิล), S(O)(C1-4 แอลคิล), S(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 แอลคิล), S(O)2N(C1-4 แอลคิล), C1-4 แอลคิล, C1-4 ไฮดรอกซิแอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, C(O)NH2, C(O) NH(C1-4 แอลคิล), C(O)N(C1-4 แอลคิล)2, CO2H, CO2(C1-4 แอลคิล), NHC(O)(C1-4 แอลคิล), NHS(O)2 (C1-4 แอลคิล), C(O)(C1-4 แอลคิล), CF3 หรือ OCF33. Compounds under claim 1 or claim 2, where R3 is phenyl, which may be selectively substituted for one or more halogens, cyano, nitro, NH2, NH(C1-4 alkyl), N(C1-4 alkyl)2, S(C1-4 alkyl), S(O)(C1-4 alkyl), S(O)2(C1-4 alkyl), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 alkyl), S(O)2N(C1-4 alkyl), C1-4 alkyl, C1-4 hydroxyalkyl, C1-4 alkoxy, C(O)NH2, C(O) NH(C1-4 alkyl), C(O)N(C1-4 alkyl)2, CO2H, CO2(C1-4 alkyl). NHC(O)(C1-4 alkyl), NHS(O)2 (C1-4 alkyl), C(O)(C1-4 alkyl), CF3 or OCF3
4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3, ซึ่ง R1 คือ แอริล หรือ เฮเทโรแอริล, ซึ่งอาจจะเลือกให้มอยตี้ของหมู่แอริล หรือเฮเทโรแอริลถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งของแฮโลเจน, ไซยาโน, ไนโทร, NH2, NH(C1-4 แอลคิล), N(C1-4 แอลคิล)2, S(C1-4 แอลคิล), S(O) (C1-4 แอลคิล), S(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 แอลคิล), S(O)2N(C1-4 แอลคิล)2, C1-4 แอลคิล, C1-4 ไฮดรอกซิแอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 แอลคิล), C(O)N(C1-4 แอลคิล)2, CO2H, CO2(C1-4 แอลคิล), NHS(O)2(C1-4 แอลคิล), C(O)(C1-4 แอลคิล), CF3 หรือ OCF34. Any compound under any of the claims 1 through 3, where R1 is an aryl or heteroaryl, which may be selectively substituted with one or more aryl or heteroaryl moistures. One of the halogens, cyano, nitro, NH2, NH(C1-4 alkyl), N(C1-4 alkyl)2, S(C1-4 alkyl), S(O)(C1-4 alkyl), S(O)2(C1-4 alkyl), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 alkyl), S(O)2N(C1-4 alkyl)2, C1-4 alkyl, C1-4 hydroxyalkyl, C1-4 alkoxy, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 alkyl), C(O)N(C1-4 alkyl)2, CO2H, CO2(C1-4 alkyl), NHS(O)2(C1-4 alkyl), C(O)(C1-4 alkyl), CF3 or OCF3
5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3, ซึ่ง R1 คือ หมู่ของสูตร (II): (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง: X คือ O, S, S(O)1, S(O)2, หรือ C1-6แอลคิลีน และ: Ar1 และ Ar2 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระแทนเฟนิล หรือเฮเทโรแอริล, ซึ่งอาจจะเลือกให้มอยตี้ของหมู่เฟนิล หรือเฮเทโรแอริลถูกแทนที่อย่างอิสระด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งของแฮโลเจน, ไซยาโน, ไนโทร, NH2, NH(C1-4 แอลคิล), N(C1-4 แอลคิล)2, S(C1-4 แอลคิล), S(O)(C1-4 แอลคิล), S(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 แอลคิล), S(O)2N(C1-4 แอลคิล)2, C1-4 แอลคิล, C1-4 ไฮดรอกซิแอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 แอลคิล), C(O)N(C1-4 แอลคิล)2, CO2H, CO2(C1-4 แอลคิล), NHC (O)(C1-4 แอลคิล), NHS(O)2(C1-4 แอลคิล), C(O)(C1-4 แอลคิล), CF3 หรือ OCF35. Any of the compounds under claims 1 through 3, where R1 is the group of formula (II): (chemical formula) (II) where: X is O, S, S(O)1, S(O)2, or C1-6 alkylene and: Ar1 and Ar2 each independent group representing phenyl or heteroaryl, which may be chosen to give moisture of the phenyl group. Or heteroaryls are freely replaced by one or more halogens, cyano, nitro, NH2, NH(C1-4 alkyl), N(C1-4 alkyl)2, S(C1-4 alkyl), S(O)(C1-4 alkyl), S(O)2(C1-4 alkyl), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 alkyl), S(O)2N(C1-4 alkyl)2, C1-4 alkyl, C1-4 hydroxyalkyl, C1-4 alkoxy, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 alkyl), C(O)N(C1-4 alkyl)2, CO2H, CO2(C1-4 alkyl), NHC(O)(C1-4 alkyl). NHS(O)2(C1-4 alkyl), C(O)(C1-4 alkyl), CF3 or OCF3
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเลือกจาก: N-[(4-คลอโรเฟนิล)ซัลโฟนิล]-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด N-[(4-ไซยาโนเฟนิล)ซัลโฟนิล]-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด N-[(4-คลอโรเฟนิล)ซัลโฟนิล]-2-[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-3-เมธิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล]แอเซแทมีด N-[(4-คลอโรเฟนิล)ซัลโฟนิล]-2-[1-(3-เมธอกซิเฟนิล)-3-เมธิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล]แอเซแทมีด N-[(4-t-บิวทิลเฟนิล)ซัลโฟนิล]-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด N-({5-[(4-คลอโรเฟนิล)ไธโอ]-2-ไธอีนิล}ซัลโฟนิล)-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล) แอเซแทมีด N-{[5-(บิวทิลไธโอ)-2-ไธอีนิล]ซัลโฟนิล}-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด N-{[5-(ไอโซโพรพิลไธโอ)-2-ไธอีนิล]ซัลโฟนิล}-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล) แอเซแทมีด N-{[4-(4-คลอโรฟีนอกซิ)เฟนิล]ซัลโฟนิล}-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด N-({4-[(4-คลอโรเฟนิล)ไธโอ]เฟนิล}ซัลโฟนิล)-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด N-{[5-(4-ฟลูออโรเบนซิล)-2-ไธอีนิล]ซัลโฟนิล}-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล) แอเซแทมีด N-({5-[2-(4-เมธิลเฟนิล)เอธิล]-2-ไธอีนิล}ซัลโฟนิล)-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล) แอเซแทมีด N-({5-[(4-คลอโรเฟนิล)ไธโอ]-2-ไธอีนิล}ซัลโฟนิล)-2-[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-3-เมธิล-1H-พิร์แอโซล- 5-อิล]แอเซแทมีด N-[(2,5-ไดคลอโร-3-ไธอีนิล)ซัลโฟนิล]-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด 2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)-N-{[5-(2-เฟนิลเอธิล)-2-ไธอีนิล]ซัลโฟนิล}แอเซแทมีด 2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)-N-[(4-ฟีนอกซิเฟนิล)ซัลโฟนิล]แอเซแทมีด N-[(3,4-ไดคลอโรเฟนิล)ซัลโฟนิล]-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด N-[(5-โบรโม-2-ไธอีนิล)ซัลโฟนิล]-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด N-({5-[(2-คลอโรเฟนิล)ไธโอ]-2-ไธอีนิล}ซัลโฟนิล)-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล) แอเซแทมีด เมธิล 4-{[5-({[(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซทิล]อะมิโน}ซัลโฟนิล)-2-ไธอีนิล]ไธโอ} เบนโซเอท 2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)-N-{[5-(พิริดิน-4-อิลไธโอ)-2-ไธอีนิล]ซัลโฟนิล)แอเซแทมีด 2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)-N-{[5-(พิริดิน-2-อิลไธโอ)-2-ไธอีนิล]ซัลโฟนิล} แอเซแทมีด 2-(4-โบรโม-3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)-N-[(4-คลอโรเฟนิล)ซัลโฟนิล]แอเซแทมีด N-[(4-คลอโรเฟนิล)ซัลโฟนิล]-2-(4-ไอโอโด-3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด N-[(4-คลอโรเฟนิล)ซัลโฟนิล]-2-(3,4-ไดเมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด N-{[4-คลอโร-5-(เฟนิลไธโอ)-2-ไธอีนิล]ซัลโฟนิล}-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล) แอเซแทมีด 2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)-N-({5-[(4-เมธิล-1,3-ไธแอโซล-2-อิล)ไธโอ]-2-ไธอีนิล} ซัลโฟนิล)แอเซแทมีด 2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)-N-({3-[(4-เมธิล-1,3-ไธแอโซล-2-อิล)ไธโอ]-2-ไธอีนิล} ซัลโฟนิล)แอเซแทมีด N-{[4-คลอโร-3-(ไฮดรอกซิเมธิล)เฟนิล]ซัลโฟนิล}-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล) แอเซแทมีด, N-[(4-ฟลูออโรเฟนิล)ซัลโฟนิล]-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด N-[(5 -คลอโร-2-ไธอีนิล)ซัลโฟนิล]-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด N-[(4-คลอโรเฟนิล)ซัลโฟนิล]-2-[1-(2-เมธอกซิเฟนิล)-3-เมธิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล]แอเซแทมีด N-[(3-เมธอกซิเฟนิล)ซัลโฟนิล]-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด N-[(4-เมธอกซิเฟนิล)ซัลโฟนิล]-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด N-[(3-คลอโรเฟนิล)ซัลโฟนิล]-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด 2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)-N-(เฟนิลซัลโฟนิล)แอเซแทมีด 2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)-N-[(4-เมธิลเฟนิล)ซัลโฟนิล]แอเซแทมีด 2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)-N-(2-แนฟธิลซัลโฟนิล)แอเซแทมีด 2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)-N-[(5-เมธิลพิริดิน-2-อิล)ซัลโฟนิล]แอเซแทมีด N-[(4-คลอโรเฟนิล)ซัลโฟนิล]-2-[1-(2-ฟลูออโรเฟนิล)-3-เมธิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล]แอเซแทมีด N-[(4-คลอโรเฟนิล)ซัลโฟนิล]-2-(1-ไซโคลเฮกซิล-3-เมธิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด 2-[1-(3-คลอโรเฟนิล)-3-เมธิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล]-N-[(4-คลอโรเฟนิล)ซัลโฟนิล]แอเซแทมีด N-[(4-คลอโรเฟนิล)ซัลโฟนิล]-2-(3-เมธิล-1-พิริดิน-3-อิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด N-[(4-คลอโรเฟนิล)ซัลโฟนิล]-2-[1-(3-ฟลูออโรเฟนิล)-3-เมธิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล]แอเซแทมีด N-[(4-บิวทิลเฟนิล)ซัลโฟนิล]-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด N-({5-[(4-คลอโรเฟนิล)ซัลโฟนิล]-2-ไธอีนิล}ซัลโฟนิล)-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล) แอเซแทมีด 2-[1-(3-คลอโรเฟนิล)-3-เมธิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล]-N-({5-[(4-คลอโรเฟนิล)ไธโอ]-2-ไธอีนิล} ซัลโฟนิล)แอเซแทมีด 2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)-N-{[4-(2-เฟนิลเอธิล)เฟนิล]ซัลโฟนิล)แอเซแทมีด 2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)-N-{[5-(2-ไธอีนิลไธโอ)-2-ไธอีนิล]ซัลโฟนิล}แอเซแทมีด N-{[4-เมธิล-3-(2-เฟนิลเอธิล)เฟนิล]ซัลโฟนิล}-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด 2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)-N-{[5-(เฟนิลไธโอ)-1,3-ไธแอโซล-2-อิล]ซัลโฟนิล}- แอเซแทมีด 2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)-N-{[2-(เฟนิลไธโอ)-1,3-ไธแอโซล-5-อิล]ซัลโฟนิล}- แอเซแทมีด 2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)-N-{[5-(เฟนิลไธโอ)-2-ไธอีนิล]ซัลโฟนิล}แอเซแทมีด N-({5-[(3-คลอโรเฟนิล)ไธโอ]-2-ไธอีนิล}ซัลโฟนิล)-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล) แอเซแทมีด N,N-ไดเมธิล-4-{[5-({[(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซทิล]อะมิโน}ซัลโฟนิล)-2- ไธอีนิล]ไธโอ}-เบนแซมีด N-(1-เบนโซไธอีน-3-อิลซัลโฟนิล)-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด N-[(4,5-ไดคลอโร-2-ไธอีนิล)ซัลโฟนิล]-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด N-(1-เบนโซไธอีน-2-อิลซัลโฟนิล)-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด N-(1H-อินโดล-2-อิลซัลโฟนิล)-2-(3-เมธิล-1-เฟนิล-1H-พิร์แอโซล-5-อิล)แอเซแทมีด หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม6. Compounds according to claim 1, selected from: N-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetamide N-[(4-cyanophenyl)sulfonyl]-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetamide N-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]-2-[1-(4-fluorophenyl)-3-methyl-1H-pyrazole-5-yl]acetamide N-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]-2-[1-(3-methoxyphenyl)-3-methyl-1H-pyrazole-5-yl]acetamide N-[(4-t-butylphenyl)sulfonyl]-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetamide N-({5-[(4-chlorophenyl)thio]-2-thienyl}sulfonyl)-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetamide N-{[5-(butylthio)-2-thienyl]sulfonyl}-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetamide N-{[5-(isopropylthio)-2-thienyl]sulfonyl}-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pirazol-5-yl)acetamide N-{[4-(4-chlorophenoxy)phenyl]sulfonyl}-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pirazol-5-yl)acetamide N-({4-[(4-chlorophenyl)thio]phenyl}sulfonyl)-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pirazol-5-yl)acetamide N-{[5-(4-fluorobenzyl)-2-thienyl]sulfonyl}-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl) acetamide N-({5-[2-(4-methylphenyl)ethyl]-2-thienyl}sulfonyl)-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl) acetamide N-({5-[(4-chlorophenyl)thio]-2-thienyl}sulfonyl)-2-[1-(4-fluorophenyl)-3-methyl-1H-pyrazole-5-yl] acetamide N-[(2,5-dichloro-3-thienyl)sulfonyl]-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetamide 2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)-N-{[5-(2-phenylethyl)-2-thienyl]sulfonyl}acetamide 2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)-N-[(4-phenoxyphenyl)sulfonyl]acetamide N-[(3,4-dichlorophenyl)sulfonyl]-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetamide N-[(5-bromo-2-thienyl)sulfonyl]-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetamide N-({5-[(2-chlorophenyl)thio]-2-thienyl}sulfonyl)-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetamide methyl 4-{[5-({[(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetamide]amino}sulfonyl)-2-thienyl]thio} benzoate 2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)-N-{[5-(pyridin-4-ylthio)-2-thienyl]sulfonyl)acetamide 2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)-N-{[5-(pyridin-2-ylthio)-2-thienyl]sulfonyl} acetamide 2-(4-bromo-3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)-N-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]acetamide N-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]-2-(4-iodo-3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetamide N-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]-2-(3,4-dimethyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetamide N-{[4-chloro-5-(phenylthio)-2-thienyl]sulfonyl}-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl) acetamide 2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)-N-({5-[(4-methyl-1,3-thiazole-2-yl)thio]-2-thienyl} sulfonyl)acetamide 2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)-N-({3-[(4-methyl-1,3-thiazole-2-yl)thio]-2-thienyl} sulfonyl)acetamide N-{[4-chloro-3-(hydroxymethyl)phenyl]sulfonyl}-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl) acetamide, N-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl) acetamide N-[(5-chloro-2-thienyl)sulfonyl]-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl) acetamide N-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]-2-[1-(2-methoxyphenyl)-3-methyl-1H-pyrazole-5-yl] acetamide N-[(3-methoxiphenyl)sulfonyl]-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetamide N-[(4-methoxiphenyl)sulfonyl]-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetamide N-[(3-chlorophenyl)sulfonyl]-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetamide 2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)-N-(phenylsulfonyl)acetamide 2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)-N-[(4-methylphenyl)sulfonyl]acetamide 2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)-N-(2-naphthylsulfonyl)acetamide 2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)-N-[(5-methylpyridin-2-yl)sulfonyl]acetamide N-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]-2-[1-(2-fluorophenyl)-3-methyl-1H-pyrazole-5-yl]acetamide N-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]-2-(1-cyclohexyl-3-methyl-1H-pirazole-5-yl)acetamide 2-[1-(3-chlorophenyl)-3-methyl-1H-pirazole-5-yl]-N-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]acetamide N-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]-2-(3-methyl-1-piridin-3-yl-1H-pirazole-5-yl)acetamide N-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]-2-[1-(3-fluorophenyl)-3-methyl-1H-pirazole-5-yl]acetamide N-[(4-butylphenyl)sulfonyl]-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetamide N-({5-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]-2-thienyl}sulfonyl)-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetamide 2-[1-(3-chlorophenyl)-3-methyl-1H-pyrazole-5-yl]-N-({5-[(4-chlorophenyl)thio]-2-thienyl}sulfonyl)acetamide 2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyraazole-5-yl)-N-{[4-(2-phenylethyl)phenyl]sulfonyl)acetamide 2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyraazole-5-yl)-N-{[5-(2-thienylthio)-2-thienyl]sulfonyl}acetamide N-{[4-methyl-3-(2-phenylethyl)phenyl]sulfonyl}-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyraazole-5-yl)acetamide 2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyraazole-5-il)-N-{[5-(phenylthio)-1,3-thiazole-2-il]sulfonyl}-acetamide 2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyraazole-5-il)-N-{[2-(phenylthio)-1,3-thiazole-5-il]sulfonyl}-acetamide 2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyraazole-5-il)-N-{[5-(phenylthio)-2-thienyl]sulfonyl}acetamide N-({5-[(3-chlorophenyl)thio]-2-thienyl}sulfonyl)-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetamide N,N-dimethyl-4-{[5-({[(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetyl]amino}sulfonyl)-2-thienyl]thio}-benzamide N-(1-benzothiene-3-ylsulfonyl)-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetamide N-[(4,5-dichloro-2-thienyl)sulfonyl]-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetamide, N-(1-benzothiene-2-ylsulfonyl)-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetamide, N-(1H-indole-2-ylsulfonyl)-2-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazole-5-yl)acetamide, or their pharmaceutically recognized salts.
7. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I), หรือเกลือ ของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม, ตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6, และสารเสริม, สารทำเจือจาง หรือสารตัวพาของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม7. A pharmaceutical mixture containing a compound of formula (I), or its salts that are pharmaceutically recognized, as claimed under any of the claims 1 through 6, and its excipients, diluents or carriers that are pharmaceutically recognized.
8. สารประกอบของสูตร (I), หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม, ตามที่ ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6, สำหรับการใช้ในการบำบัด8. The compound of formula (I), or its salts, which are pharmaceutically recognized, as claimed under any of the claims 1 through 6, for therapeutic use.
9. การใช้สารประกอบของสูตร (I), หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม, ตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6, ในการผลิตยาสำหรับการใช้ในการ บำบัด9. The use of the compound of formula (I), or its pharmaceutically acceptable salts, as claimed under any of the claims 1 through 6, in the manufacture of medicines for therapeutic use.
10. การใช้สารประกอบของสูตร (I), หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6, ในการผลิตยาสำหรับใช้ในการบำบัด โรคปอดอุดตันเรื้อรัง10. Use of the compound of formula (I), or its salts that are pharmaceutically acceptable under any of the claims in claims 1 through 6, in the manufacture of medicines for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease.
11. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือของมันที่เป็น ที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม, ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งประกอบรวมด้วย (a) คัพลิงสารประกอบของสูตร (III): (สูตรเคมี) (III) กับสารประกอบของสูตร (IV): (สูตรเคมี) (IV), หรือ (b) ซึ่ง R1 หมายถึง หมู่ของสูตร (II) (Ar2-X-Ar1-) ซึ่ง X คือ C2-6 แอลคีลีน, การทำปฏิกิริยาของ สารประกอบของสูตร (V), ซึ่ง Y คือ C2-6 แอลคีนิลีน หรือ C2-6 แอลไคนิลีน, กับตัวรีดิวซ์ (สูตรเคมี) (V) และที่อาจจะเลือกทำหลังจาก (a) หรือ (b) ที่ทำขึ้นหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งของต่อไปนี้: • การแปลงผันสารประกอบไปเป็นสารประกอบเพิ่มเติมของการประดิษฐ์นี้หรือ • การทำเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารประกอบให้เกิดขึ้น11. A procedure for the preparation of a compound of formula (I) or its salts that is pharmacably acceptable, as defined in Reputation 1, which includes (a) coupling of a compound of formula (III): (chemical formula) (III) with a compound of formula (IV): (chemical formula) (IV), or (b) where R1 means group of formula (II) (Ar2-X-Ar1-), where X is C2-6 alkynelein, reaction of a compound of formula (V), where Y is C2-6 alkynelein or C2-6 alkynelein, with a reducing agent (chemical formula) (V), and which may be chosen to be performed after (a) or (b) of one or more of the following: • conversion of the compound into an additional compound of this invention or • formation of a pharmacably acceptable salt of the compound.