TH8341A - ส่วนผสมต่อต้านไวรัสและสารประกอบสำหรับสิ่งนั้น - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับตัวยับยั้งริโบนิวคลีโอไทด์รีดัดเทสชนิดใหม่ และส่วนผสมใหม่ที่ประกอบด้วยสารต่อต้าน ไวรัส เช่น แอไซโคลไวร์และตัวยับยั้งไธโอคาร์บอโนไฮดราโซน ริโบนิวคลีโอไทด์ รีดัสเทส สำหรับการบำบัดรักษาทางเคมีหร ทการป้องกันการติดตเชื้อไวรัส โดยเฉพาะอย่างยิ่งไวรัสใน หมู่เฮอร์เพส

Claims (15)

1.สารผสมของ( 1 ) สารประกอบต่อต้านไวรัสซึ่งสารมารถถูกเปลี่ยนภายใน ร่างกาย โดยผ่านเส้นทางเมตาบอลิซึม ซึ่งมีรวมทั้งขั้นที่ ขั้นกับเอนไซม์ที่เกิดจากไวรัส , ไปเป็นสารยับยั้งของ , หรือเลือกเป็นซับสเทรทสำหรับไวรัส DNA พอลิเมอเรส , และ ( 2 ) สารยับยั้งริโบนิวคลีโอไทด์ รีดัดเทส สูตร ( III ) ( สูตรเคมี ) ซึ่ง R1 และ R 2 แต่ละตัวไมขึ้นต่อกันและแทนไฮโดรเจน หรือ C 1-6 แอลคิล และ แทนหมู่ที่สูตร ( สูตรเคมี ) ซึ่ง X แทนออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์ , R 4 และ R 5 แต่ละตัว ไม่ขึ้นต่อกัน จะแทนไฮโดรเจนหรือ C 1-6 แอลคิล R6 แทน ไฮโดรเจน และ R 7 แทน C 1-6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยวงเฮเทอ โรไซคลิขนาด 5-หรือ6 -อะตอม ที่อย่างน้อยเฮเทอโรอะตอมหนึ่ง เลือกจากออกซิเจนและไนโตรเจน ; แอแดแมนทิล ; แอริล C 1-6 แอลคิล , แอโรอิล , แอริล วงวเฮเทอโรไซคลิค ขนาด 5- หรือ 6- อะตอมที่อย่างน้อยหนึ่งเฮเทอโรอะตอมเลทอกจากออกซิเจนและ ไนโตรเจนไซโคลแอลคิล , หรือเอสเทอร์ของคาร์บอกซิล เช่น กลุ่มทีแทนด้วย R 7 ที่อาจเลือกให้แทนที่ได้ด้วยหมู่ C 1-6 แอลคิล , C 1-6 แอลคอกซิ , เฮโลเจน - C 1-6 แอลคิล , โมโน หรือได - C 1-6 แอลคิล อะมิโน , ไนโตร , เฮโลเจน ,ไซ แอโน หรือ คาร์บอกซิล , หรือสูตร ( สูตรเคมี ) ซึ่ง R 8 แทนหมู่ที่มีสูตร (a) -NR6R7 ซึ่งมี R6 และ R 7 ตรมที่นิยามข้างบนในสูตร ( A) หรือสูตร ( b) -NR9R10 ซึ่ง R9 และ R10 รวมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่หมู่ทั้งหมูทั้ง สองต่ออยู่เกิดเป็นวงเบนซิมิดาโวลิดีนซึ่งถูก แทนที่ด้วยหมู่ไธโอหรือออกโซที่ตำแหน่ง 2 , หรือหมู่ของ สูตร ( c ) -SR11 ซึ่ง R 11 แทนไฮโดรเจน หรือ C 1-6 แอลคิล , และเกลือของสาร เหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมศาสตร์ , ส่วนประกอบ ( 1 ) และ ( 2) ของสารผสมนั้นใช้ในอัตราสว่นที่ จะได้การเสริมฤทธิ์ในการต่อต้านไวรัส

2.สารผสมตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบ ต่อต้านไวรัสคือสารประกอบสูตร ( สูตรเคมี ) ซึ่ง X คือ ออกซเจนหรือซัลเฟอร์ , R คือไฮโดรเจน ,ไฮดรอกซิ , หรืออะมิโนและ คือไฮโดรเจนหรือไฮดรอก ซิเมธิล หรือ เกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาตร์ หรือ เอสเทอร์ของสารเหล่านั้น

3.สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หหรือ 2 ซึ่งสารประกอบต่อต้าน ไวรัสคือ 9 - ( 2- ไฮดรอกซิเอธอกซิเมธิล ) กัวนีน หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์

4.สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารยับยั้งโบนิวคลีโอไทด์ รีคัดเทสคือสารประกอบสูตร ( III ) ซึ่ง R 1 แทนไฮโดรเจน , R2 แทนเมธิล , R 3 แทนหมู่ของสูตร ( A ) ซึ่ง R 4 , R 5 และ R 6 แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจน และ r 7 คือ เฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่าง น้อยหนึ่งที่เลือกจกาเฮโลเจน , C 1-6 แอลคิล และ , C 1-6 แอลคอกซิ

5.สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งสาร ประกอต่อต้านไวรัสคือ 9- ( 2- ไฮดอกซิเอธอกซิเมธิล ) กัวนีนและสารยับยั้งริโบนิงคลีโอไทด์ รีดัคเทส คือ 2- แอ เซทิลพิริดีน 5- [ ( 2-คลอโรแอนิลิโน ) ไธโอคารืบอนิล )] ไธคาร์บอโนไฮดราโซน

6.สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่งสารประกอบ ต่อต้านไวรัสคือ 9- ( 2- ไฮดอกซิเอธอกซิเมธิล ) กัวนีนและสารยับยั้งริโบนิงคลีโอไทด์ รีดัคเทส คือ 2- แอ เซทิลพิริดีน 5- [ ( 2-คลอโรแอนิลิโน ) ไธโอคารืบอนิล )] ไธคาร์บอโนไฮดราโซน

7.สารผสมตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใด ข้อหนึ่งสำหรับใช้ในการรักษาทางการแพทย์

8.สารผสมตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 7 สำหรับใช้ใน การรักษาหรือป้อนกันการติดเชื้อไวรัสเฮอร์เพสในร่างกายคร หรือสัตว์

9.สารผสมตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งการติด เชื้อไวรัสค่อเชื้อเฮอร์เพส ซิมเพล็กส์ ( Herpes si,plex ) ( 1 หรือ 2 ) หรือติเชื้อไวรัส วาริเซลลา ซอสเตอร์ ( Varicella zostes)

10.การใช้สารผสมตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยาเพื่อรักษาหรือป้องกันการติดต เชื้อไวรัส

11.สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบด้วยสารผสมตามที่ขอถือ สิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ผสมกับพาหะหรือสารปต่งรูป ร่างทางเภสัชศาสตร์ อย่างน้อบชนิดนึ่ง , สารประกอบกอบต่อ ต้านไวรัส และ สารยับยั้งริโบนิวคลิโอไทด์มีอยู่ในสูตร ผสมใรอัตราส่วนซึ่งทให้เกิดการเสริมฤทธิ์ในการต่อต้านไวรัส

12.สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 11 ในรูปของครีมหรือ ขึ้นผึ้ง ( ointment )

13.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ตามที่นิยาม ในข้อถือสิทธิข้อซึ่งประกอบด้วยการนำสารผสมของสารประกอบ ต่อต้ายไวร้สตามที่นอยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ สารยับยั้ง ริโบนิวคลีโอไทด์ รีดัดเทส ตามที่นอยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ในอัตราส่วนซึ่งทำให้เกิดการเสริมฤทธิ์ในการต่อต้านไวรัส

14.สารยับยั้งริโบนิวคลีโบคลีโอไทด์ รีดัดเทสูตร ( III ) ( ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ) และเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

15.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบสูตร ( III ) ( ตามที่ นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ) หรืเกลือของสารเกล่านั้นซึ่ง ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ , ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ( a)ให้สารประกอบสูตร ( IV ) ( สูตรเคมี ) ซึ่งมี R1 , R2 ,R4 และ R 5 ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ทำปฏิกิริยากับสารประกอบสูตร ซึ่งมี x และ R 7 ตามที่นิยามข้อถือสิทธิข้อ 1 ( b ) สารประกอบที่มีสูตร ( III ) ซึ่ง R 3 แทนหมู่ที่มี สูตร ( A ) ( ดังที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ) อาจให้ i) ให้ความร้อนหรือ ii ) ให้ทำปฏิกิริยาภายใต้สภาวะ ที่เป็นเบส หากต้องการอาจมีออกซิไดชิงเอเจนท์อยู่ด้วย เกิด เป็นสารประกอบสูตร ( III ) ซึ่ง R 3 แทนหมู่ที่มีสูตร ( B ) ( a ) ( ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ) ( c ) ให้สารประกอบสูตร ( IV ) ( ดังที่ได้นิยามเอาไว้ข้าง บน ) ซึ่ง R 4 และ R 5 ทั้งสองหมู่คือไฮโดรเจน ทำปฏิกิริยา กับสารรปะกอบทีมีสูตร ( สูตรเคมี ) ซึ่ง X คือออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์ เพื่อให้เกิดเป็นสาร ประกอบสูตร ( III ) ซึ่ง R 3 แทนหมู่ที่มีสูตร ( B ) ( b ) (d ) I ) ให้สารประกอบที่มีสูตร ( III ) ซึ่ง R 3 แทนหมู่ ที่มีสูตร ( A ) ( ดังที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ) ทำปฏิกิริยากับกรดล หรือ ii ) ให้สารประกอบที่มีสูตร ( IV ) ( ดังที่ได้นิยามไว้ ข้างบน ) ทำปฏิกิริยา กับคาร์บอน ไดซัลไฟด์เกิดเป็นสารปะรก อบที่มีสูตร ( III ) ซึ่ง R 3 แทนหมู่ที่มีสูตร( B ) ( C ) ซึ่ง R 11 แทนไฮโดนเจน และหากต้องการ ให้สารประกอบที่ได้ทำ ปฏิกิริยากับ C 1-6 แอลคิลเลทิง เอเจนท์ เพื่อให้เกิดเป็น สารประกอบที่มีสูตร ( III ) ซึ่ง R 3 แทนหมู่ที่มีสูตร( B ) ( C ) ซึ่ง R 3 แทน C 1-6 แอลคิล , และอาจเลือกเปลี่ยน สารประกอบที่ได้สูตร ( III ) ไปเป็นเกลือที่ยอมรับด้างภสั ชกศาสตาร์ของสารเหล่านั้น (ข้อถือสิทธิ 15 ข้อ, 4 หน้า, - รูป)