TH84218B - กระบวนการสำหรับเตรียมอิมิดาโซไตรอาซิโนนที่ถูกแทนที่ด้วยซัลโฟนามีด - Google Patents

Abstract

DC60 (11/02/45) กระบวนการนี้เกี่ยวข้องกับกระบวนการสำหรับเตรียมอิมิดาโซไตรอาซิโนน ที่ถูกแทนที่ด้วยซัลโฟนามีดดังสูตรทั่วไป (I) ( สูตรเคมี) (I) ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่สารสูตร (II) (สูตร เคมี) (II) ถูกนำมาทำปฏิกิริยากับกรดกำมะถันแล้วนำผลผลิตที่ได้ มาทำปฏิกิริยากับไธโอนิลคลอไรด์ และเปลี่ยนแปลง ณ ที่นั้น ในตัวทำละลายเฉื่อยโดยใช้อามีนให้เป็นสารตามที่กำหนดไว้ ใน การประดิษฐ์นี้ และถ้าเป็นการเหมาะสม นำมาทำปฏิกิริยาเพื่อ ให้ได้ผลเป็นเกลือ, ไฮเดรท หรือ N-ออกไซด์ที่ตรงกัน กระบวนการนี้เกี่ยวข้องกับกระบวนการสำหรับเตรียมอิมิดาโซไตรอาซิโนน ที่ถูกแทนที่ด้วยซัลโฟนามีดดังสูตรทั่วไป (I) ( สูตรเคมี) (I) ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่สารสูตร (II) (สูตร เคมี) (II) ถูกนำมาทำปฏิกิริยากับกรดกำมะถันแล้วนำผลผลิตที่ได้ มาทำปฏิกิริยากับไธโอนิลคลอไรด์ และเปลี่ยนแปลง ณ ที่นั้น ในตัวทำละลายเฉื่อยโดยใช้อามีนให้เป็นสารตามที่กำหนดไว้ ใน การประดิษฐ์นี้ และถ้าเป็นการเหมาะสม นำมาทำปฏิกิริยาเพื่อ ให้ได้ผลเป็นเกลือ, ไฮเดรท หรือ N-ออกไซด์ที่ตรงกัน

Claims (5)

แก้ไข 12/09/2561 ข้อถือสิทธิ (สูตรเคมี) (III), ซึ่ง R1, R2, R5 และ R6 มีความหมายดังที่บ่งชี้ไว้ข้างบน และต่อจากนั้นทำปฏิกิริยากับไธโอนิลคลอไรด์ และทำปฏิกิริยา ณ ที่นั้นระหว่างผลผลิต ที่เตรียมได้นั้น ในตัวทำละลายเฉื่อยกับอามีนสูตร (IV) (สูตรเคมี) (IV), ซึ่ง R3 และ R4 มีความหมายดังที่บ่งชี้ไว้ข้างบน และถ้าเป็นการเหมาะสม นำมาทำปฏิกิริยาให้เป็นเกลือ, ไฮเดรท หรือ N-ออกไซด์ที่ตรงกัน ----------

1. กระบวนการสำหรับเตรียมสารสูตร (I) (สูตรเคมี) (I), ซึ่ง R1 ใช้แทนไฮโดรเจน หรืออัลคิลเชนตรง หรือเชนแตกแขนง ที่มีคาร์บอนไม่เกิน 4 อะตอม R2 ใช้แทนอัลคิลเชนตรง ที่มีคาร์บอนไม่เกิน 4 อะตอม R3 และ R4 เหมือนกัน หรือต่างกัน และใช้แทนเชนของอัลคิลเชน ตรง หรือ เชนแตกแขนงที่มีคาร์บอนไม่เกิน 5 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ไม่เกิน สองครั้งในลักษณะที่ เหมือนกัน หรือต่างกันด้วยไฮดรอกซิล หรือเมทธอกซี หรือ R3 และ R4 ร่วมกันกับอะตอมของไนโตรเจนเกิดเป็นวงแหวนปิปเปอ ริดินิล, มอร์โฟลินิล หรือไธโอมอร์โฟลินิล หรืออนุมูลที่มี สูตรดังนี้ (สูตรเคมี) , ซึ่ง R7 หมายถึง ไฮโดรเจน, ฟอร์มิล, เอซิล หรืออัลคอกซีคาร์ บอนิลเชนตรง หรือ เชนแตกแขนงที่แต่ละหมู่มีคาร์บอนไม่เกิน 6 อะตอม หรืออัลคิลเชนตรง หรือ เชนแตกแขนงที่มีคาร์บอนไม่เกิน 6 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่งถึง สองหมู่ในลักษณะที่เหมือนกันหรือต่างกันด้วยไฮดรอกซิล, คาร์บอกซิล, อัลคอกซี หรืออัลคอกซีคาร์บอนิลเชนตรง หรือ เชนแตกแขนงที่แต่ละหมู่มีคาร์บอน ไม่เกิน 6 อะตอม หรือหมาย ถึง C3-8 -ไซโคลอัลคิล และเฮทเทอโรไซเคิลที่กล่าวไว้ภายใต้ R3 และ R4 ที่เกิดขึ้นร่วมกับอะตอม ของไนโตรเจน นั้นอาจ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ หรือสองหมู่ ใน ลักษณะที่เหมือนกันหรือต่างกัน ถ้าเป็นการ เหมาะสมอาจอยู่บนอะตอมเดียวกัน ได้ด้วย โดยไฮดรอกซิล, ฟอร์ มิล, คาร์บอกซิล, เอซิล หรือ อัลคอกซีคาร์บอนิล เชนตรง หรือเชนแตกแขนงที่แต่ละหมู่มีคาร์บอนไม่เกิน 6 อะตอม และ/หรือ เฮทเทอโรไซเคิลที่กล่าวไว้ภายใต้ R3 และ R4 ที่ เกิดขึ้นร่วมกับอะตอม ของไนโตรเจนนั้น อาจเลือกให้ถูกแทน ที่ด้วยอัลคิลเชนตรง หรือเชนแตกแขนง ที่มีคาร์บอนไม่เกิน 6 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ถึง สองหมู่ในลักษณะที่เหมือนกันหรือต่างกันด้วยไฮดรอกซิล หรือ คาร์บอกซิล และ/หรือ เฮทเทอโรไซเคิลที่กล่าวไว้ภายใต้ R3 และ R4 ที่เกิดขึ้นร่วมกับอะตอม ของไนโตรเจนนั้น อาจเลือก ให้ถูกแทนที่ด้วยปิปเปอริดินิล หรือ ไพโรลิดินิลที่ เชื่อม ต่อผ่าน N R5 และ R6 เหมือนกันหรือต่างกัน และใช้แทนไฮโดรเจน, อัลคิลเชนตรง หรือ เชนแตกแขนงที่มีคาร์บอนไม่เกิน 6 อะตอม, ไฮดรอกซิล หรือ อัลคอกซีเชนตรง หรือ เชนแตกแขนงที่มีคาร์บอน ไม่เกิน 6 อะตอม ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่สารสูตร (II) (สูตรเคมี) (II), ซึ่ง R1, R2, R5 และ R6 มีความหมายดังที่บ่งชี้ไว้ข้างบน ถูก นำมาทำปฏิกิริยากับกรดกำมะถันเพื่อให้ได้สารสูตร (III) ( สูตรเคมี ) (III), ซึ่ง R1, R2, R5 และ R6 มีความหมายดังที่บ่งชี้ไว้ข้างบน และต่อจากนั้นทำปฏิกิริยากับไธโอนิลคลอไรด์ และทำปฏิกิริยา ณ ที่นั้นระหว่างผลผลิต ที่เตรียมได้นั้น ในตัวทำละลายเฉื่อยกับอามีนสูตร (IV) (สูตรเคมี) (IV), ซึ่ง R3 และ R4 มีความหมายดังที่บ่งชี้ไว้ข้างบน และถ้าเป็นการเหมาะสม นำมาทำปฏิกิริยาให้เป็นเกลือ, ไฮเดรท หรือ N -ออกไซด์ที่ตรงกัน

2. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งลักษณะ เฉพาะ อยู่ที่ R1 ใช้แทนไฮโดรเจน หรืออัลคิลเชนตรง หรือเชนแตกแขนงที่มี คาร์บอนไม่เกิน 4 อะตอม R2 ใช้แทนอัลคิลเชนตรง ที่มีคาร์บอนไม่เกิน 4 อะตอม R3 และ R4 เหมือนกัน หรือต่างกัน และใช้แทนเชนของอัลคิลเชน ตรง หรือ เชนแตกแขนงที่มีคาร์บอนไม่เกิน 5 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ไม่เกิน สองครั้งในลักษณะ ที่ เหมือนกัน หรือต่างกันด้วยไฮดรอกซิล หรือเมทธอกซี หรือ R3 และ R4 ร่วมกันกับอะตอมของไนโตรเจนเกิดเป็นวงแหวนปิปเปอ ริดินิล, มอร์โฟลินิล หรือไธโอมอร์โฟลินิล หรืออนุมูลที่มี สูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R7 หมายถึง ไฮโดรเจน , อัลคิลเชนตรง หรือเชนแตกแขนงที่มี คาร์บอนไม่เกิน 4 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่หนึ่ง หรือสองหมู่ในลักษณะที่เหมือนกัน หรือต่างกัน ด้วยไฮดรอกซี, อัลคอกซีเชนตรง หรือแขนแตกแขนงที่แต่ละ หมู่ มีคาร์บอนไม่เกิน 4 อะตอม หรือหมายถึง C3-6 -ไซ โคลอัลคิล และเฮทเทอโรไซเคิลที่กล่าวไว้ภายใต้ R3 และ R4 ที่เกิดขึ้น ร่วมกับอะตอม ของไนโตรเจนนั้น อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่หนึ่ง หรือสองหมู่ ในลักษณะ ที่เหมือนกัน หรือต่างกัน ถ้าเป็นการเหมาะสมอาจอยู่บนอะตอมเดียวกันได้ด้วย โดยไฮดรอก ซิล, เอซิล หรือ อัลคอกซีคาร์บอนิลเชนตรง หรือเชนแตกแขนง ที่แต่ละหมู่มีคาร์บอนไม่เกิน 4 อะตอม อาจเลือกให้ถูกแทน ที่ด้วยอัลคิลเชนตรง หรือ เชนแตกแขนงที่มีคาร์บอนไม่เกิน 4 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่หนึ่ง หรือสองหมู่ ในลักษณะที่เหมือนกัน หรือต่างกันด้วยไฮดรอกซิล R5 และ R6 ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างจากกันและกันนั้น หมาย ถึง ไฮโดรเจน, อัลคิลเชนตรง หรือเชนแตกแขนงที่มีคาร์บอน ไม่เกิน 6 อะตอมไฮดรอกซิล หรือ อัลคอกซีเชนตรง หรือเชนแตก แขนงที่มีคาร์บอนไม่เกิน 6 อะตอม

3. กระบวนการดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะ อยู่ที่ R1 หมายถึง ไฮโดรเจน, อัลคิลเชนตรง หรือเชนแตกแขนงที่มี คาร์บอนไม่เกิน 4 อะตอม R2 หมายถึง อัลคิลเชนตรงที่มีคาร์บอนไม่เกิน 4 อะตอม R3 และ R4 ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างจากกันและกันนั้น หมาย ถึง เมทธิล หรือ เอทธิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ไม่เกินสอง ครั้งในลักษณะที่เหมือนกัน หรือต่างกันด้วย ไฮดรอกซิล หรือ R3 และ R4 ร่วมกับอะตอมของไนโตรเจนแล้วเกิดเป็นวงแหวนปิปเปอ ริดินิล หรือ มอร์โฟลินิล หรือ อนุมูลที่มี สูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R7 หมายถึง ไฮโดรเจน, เมทธิล หรือ เอทธิล ซึ่งอาจเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง หรือสองหมู่ในลักษณะที่ เหมือนกัน หรือต่างกันด้วยไฮดรอกซิล, เมทธอกซี หรือ เอทธ อกซี หรือ หมายถึง ไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล และเฮทเทอโรไซเคิลที่กล่าวไว้ภายใต้ R3 และ R4 ที่เกิดขึ้น ร่วมกับอะตอม ของไนโตรเจนนั้นอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่หนึ่ง หรือสองหมู่ในลักษณะ ที่เหมือนกัน หรือต่างกัน ถ้าเป็นการเหมาะสมอาจอยู่บนอะตอมเดียวกันได้ด้วย โดยไฮดรอก ซิล, เมทธิล หรือ เอทธิล R5 และ R6 ที่เหมือนกัน หรือต่างจากกันและกันนั้น หมาย ถึง ไฮโดรเจน, อัลคิลเชนตรง หรือเชนแตกแขนงที่มีคาร์บอน ไม่เกิน 6 อะตอม, ไฮดรอกซิล หรืออัลคอกซีเชนตรง หรือเชนแตก แขนงที่มีคาร์บอนไม่เกิน 6 อะตอม

4. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะ อยู่ที่ R1 หมายถึง เมทธิล หรือเอทธิล R2 หมายถึง นอร์มาลโปรปิล R3 และ R4 ที่เหมือนกัน และแตกต่างจากกันและกันนั้น หมาย ถึง เมทธิล หรือเอทธิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกกแทนที่ไม่เกินสอง ครั้ง ในลักษณะที่เหมือนกันหรือต่างกันด้วย ไฮดรอกซิล หรือ R3 และ R4 ร่วมกันกับอะตอมของไนโตรเจนเกิดเป็นวงแหวนปิปเ ปอริดินิล หรือ มอร์โฟลินิล หรืออนุมูลที่มีสูตรดังนี้ ( สูตรเคมี) ซึ่ง R7 หมายถึง ไฮโดรเจน, เมทธิล หรือ เอทธิล ซึ่งอาจเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง หรือสองหมู่ในลักษณะที่เหมือน กัน หรือต่างกันด้วยไฮดรอกซิล, เมทธอกซี หรือ เอทธอกซี หรือหมายถึง ไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล และเฮทเทอโรไซเคิลที่กล่าวไว้ภายใต้ R3 และ R4 ที่เกิดขึ้น ร่วมกับอะตอม ของไนโตรเจนนั้น อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่หนึ่ง หรือสองหมู่ ในลักษณะ ที่เหมือนกัน หรือต่างกัน ถ้าเป็นการเหมาะสมอาจอยู่บนอะตอมเดียวกันได้ด้วย โดยไฮด รอกซิล, เมทธิล หรือ เอทธิล R5 หมายถึง ไฮโดรเจน R6 หมายถึง เอทธอกซี

5. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะ อยู่ที่สารสูตร (II) ได้รับการเตรียมขึ้นโดยการทำ ปฏิกิริยาระหว่างสารสูตร (V) (สูตรเคมี) (V), ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังที่บ่งชี้ไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ L ใช้แทนอัลคิลเชนตรง หรือเชนแตกแขนงที่มีคาร์บอนไม่เกิน 4 อะตอมกับสารดังสูตร ทั่วไป (VI) (สูตรเคมี) (VI), ซึ่ง R5 และ R6 มีความหมายดังที่บ่งชี้ไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ในการทำปฏิกิริยาสองขั้นตอนในระบบเมทธานอล และฟอสฟอรัสออก ซีคลอไรด์/ กรดอาซีติค หรือเมทธานอล และอาซีติลคลอไรด์/ กรดอาซีติค