DC60 (13/08/46) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์ เกลือ รูปแบบสเตอริโอไอโซเมอร์ ของผสมราซามิก โพรดรัก, เอสเทอร์ และ เมทาโบไลท์ของสิ่งดังกล่าว ซึ่ง R1 และ R8 แต่ละตัว เป็น H, อาจเลือกให้เป็น C1-6 แอลคิลที่ถูก แทนที่, C2-6 แอลคินิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, แอริล, Het1, Het2 ; R1 อาจยังเป็นแรดิเคิล ที่มีสูตร (R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9; t เป็น 0,1 หรือ 2; R2 เป็น H หรือ C1-6แอลคิล; L เป็น -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR8-C(=O), -O-C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, -NR8-C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, -S(=O)2-, -O-S(=O)2-, -NR8-S(=O)2-; R3 เป็น C1-6 แอลคิล, แอริล,C3-7ไซโคลแอลคิล,C3-7 ไซโคลแอลคิล C1-4แอลคิล, หรือ แอริลC1-4แอลคิล; R4 เป็น H, C1-4แอลคิล OC(=O), คาร์บอกซิล, อะมิโน C(=O),โมโน, หรือ ได (C1-4แอลคิล)อะมิโน C(=O),C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-6แอลคินิล, C2-6แอลไคนิล หรืออาจเลือกให้เป็น C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่; A เป็น C1-6แอลเคน ไดอิล, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)2-, C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, C1-6แอลเคนไดอิล-C(=S)-, หรือ C1-6 แอลเคนไดอิล -S(=O)2-; R5 เป็น H,OH, C1-6 แอลคิล, Het1 C1-6แอลคิล, Het 2 C1-6 แอลคิล, อาจเลือกให้เป็นอะมิโน-C1-6 แอลคิลถูกแทนที่; R6 เป็น C1-6 แอลคิลO,Het1, Het 1O, Het2, Het2 O,แอริล,แอริลO,C1-6แอลคิลออกซิ-คาร์บอนิลอะมิโน หรืออะมิโน, และในกรณีที่-A- เป็นนอกเหนือจาก C1-6 แอลเคนไดอิล R6 อาจเป็น C1-6 แอลคิล, Het1 C1-4 แอลคิล, Het 1OC1-4 แอลคิล, Het2 C1-4แอลคิล, Het2 OC1-4แอลคิล, แอริลC1-4แอลคิล,แอริล,OC1-4แอลคิล,หรือ อะมิโน C1-4แอลคิล ด้วย; ซึ่งหมู่อะมิโนแต่ละหมู่ในคำนิยามของ R6 อาจเลือกให้เป็นถูกแทนที่; R5 และ - A-R6 ที่อยู่ด้วยกัน กับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งมันติดอยู่ อาจเกิดเป็น Het1 หรือ Het2 ได้ด้วย นอกจากนี้ มันยังเกี่ยวข้องกับการใช้ของมันเป็นสารยับยั้ง HIV โปรติเอส ที่มีสเปกตรัมกว้าง กรรมวิธีสำหรับการเตรียมของมัน และองค์ประกอบทางเภสัชกรรม และชุดทดสอบที่ประกอบ รวมด้วย ตัวมัน การประดิษฐ์ยังเกี่ยวข้องกับสิ่งรวมกันของสิ่งดังกล่าว กับสารแอนติ-ริโทรไวรัล อีกชนิดหนึ่ง และการใช้ของมันในการตรวจสอบ เป็นสารประกอบอ้างอิงหรือเป็นสารทำปฏิกิริยา การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกโซด์ เกลือ รูปแบบสเตอริโอไอโซเมอร์ ของผสมราซามิก โพรดรัก, เอสเทอร์ และ เมทาโบไลท์ของสิ่งดังกล่าว ซึ่ง R1 และ R8 แต่ละตัว เป็น H,อาจเลือกให้เป็น C1-6 แอลคิลที่ถูก แทนที่, C2-6แอลคินิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, แอริล, Het1, Het2 ; R1 อาจยังเป็นแรดิเคิล ที่มีสูตร (R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9; t เป็น 0,1 หรือ 2; R2 เป็น H หรือ C1-6แอลคิล; L เป็น -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR8-C(=O), -O-C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, -NR8-C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, -S=(O)2-, -O-S(=O)2-, -NR8-S(=O)2-; R3 เป็น C1-6แอลคิล, แอริล,C3-7ไซโคลแอลคิล,C3-7 ไซโคลแอลคิล C1-4แอลคิล, หรือ แอริลC1-4แอลคิล; R4 เป็น H, C1-4แอลคิล OC(=O), คาร์บอกซิล, อะมิโน C(=O),โมโน, หรือ ได (C1-4แอลคิล)อะมิโน C(=O),C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-6แอลคินิล, C2-6แอลไคนิล หรืออาจเลือกให้เป็น C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่; A เป็น C1-6แอลเคน ไดอิล, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)2-, C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, -C1-6แอลเคนไดอิล-C(=S)-, หรือ-C1-6แอลเคนไดอิล -S(=O)2-; R5 เป็น H,OH, C1-6แอลคิล, Het1 C1-6แอลคิล, Het 2 C1-6 แอลคิล, อาจเลือกให้เป็นอะมิโน-C1-6 แอลคิลถูกแทนที่; R6 เป็น C1-6 แอลคิลO,Het1, Het 1O, Het2, Het2 O,แอริล,แอริลO,C1-6แอลคิลออกซิ-คาร์บอนิลอะมิโน หรืออะมิโน, และในกรณีที่-A- เป็นนอกเหนือจาก C1-6 แอลเคนไดอิล R6 อาจเป็น C1-6 แอลคิล, Het1 C1-4 แอลคิล, Het 1OC1-4 แอลคิล, Het2 C1-4แอลคิล, Het 2OC1-4แอลคิล, แอริลC1-4แอลคิล,แอลคิล,OC1-4แอลคิล,หรือ อะมิโน C1-4แอลคิล ด้วย; ซึ่งหมู่อะมิโนแต่ละหมู่ในคำนิยามของ R6 อาจเลือกให้เป็นถูกแทนที่; R5 และ -A-R6 ที่อยู่ด้วยกัน กับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งมันติดอยู่ อาจเกิดเป็น Het1 หรือ Het2 ได้ด้วย นอก จากนี้ มันยังเกี่ยวข้องกับการใช้ของมันเป็นสารยับยั้ง HIV โปรติเอส ที่มีสเปกตรัมกว้าง กรรมวิธี สำหรับการเตียมของมัน และสารผสมทางเภสัชกรรม และชุดทดสอบที่ประกอบรวมด้วยตัวมัน การประดิษฐ์ยังเกี่ยวข้องกับสิ่งรวมกันของสิ่งดังกล่าว กับสารแอนติ-ริโทรไวรัลอีกชนิดหนึ่ง และ การใช้ของมันในการตรวจสอบ เป็นสารประกอบอ้างอิงหรือเป็นสารทำปฏิกิริยา สิทธิบัตรยา DC60 (13/08/46) This invention involves compounds with the formula (chemical formula) (I) N-oxides, salts, to form stereosomers. A mixture of razamic prodrug, esters and their metabolites, of which R1 and R8 each are H, may be chosen as the replaced C1-6 alkyl, C2. -6 Alkenin, C3-7 Cyclalkyl, Aryl, Het1, Het2; R1 may also be a radical with the formula (R11aR11b) NC (R10aR10b) CR9; t is 0,1. Or 2; R2 is H or C1-6 alkyl; L is -C (= O) -, -OC (= O) -, -NR8-C (= O), -O-C1-6 Alkendyl-C (= O) -, -NR8-. C1-6 Alkendyls -C (= O) -, -S (= O) 2-, -OS (= O) 2-, -NR8-S (= O) 2-; R3 is C1- 6 alkyls, aryls, C3-7 cycloalkyls, C3-7 cycloalkyls C1-4 alkyl, or C1-4 alkyl aryls; R4 is H, C1-4 Alkyl OC (= O), Carboxyl, Amino C (= O), Mono, or Di (C1-4 Alkyl) Amino. C (= O), C3-7 cycloalkyl, C2-6 alkyl, C2-6 alkyline, or C1-6 alkyl may be chosen as substituted; A is C1-6 Alkendyl, -C (= O) -, -C (= S) -, -S (= O) 2-, C1-6 Alkendyl-C (= O) -, C1-6 Alkendyl-C (= S) -, or C1-6 Alkendyl-S (= O) 2-; R5 is H, OH, C1-6 A. Alkyl, Het1 C1-6 alkyl, Het 2 C1-6 alkyl, may be chosen as amino-C1-6. Alkyls were replaced; R6 is C1-6 alkyl O, Het1, Het 1O, Het2, Het2 O, aryl, aryl O, C1-6 alkyl oxy-carbonyl amino or amino. No, and where -A- is other than C1-6 alkane, R6 may be C1-6 alkyl, Het1 C1-4 alkyl, Het 1OC1-4 alkyl, Het2 C1-4 Alkyls, Het2 OC1-4 Alkyls, C1-4 Alkyls, Aryls, OC1-4 Alkyls, or C1-4 Alkyls Kilkenny; Which each amino group in the definition of R6 may choose to be replaced; R5 and - A-R6 that are together. With the nitrogen atoms where it is attached, it can also form Het1 or Het2. It is also associated with its use as a broad-spectrum HIV protease inhibitor. Methods for its preparation And pharmaceutical components And the test set that comprise it, invention also involves a combination of such With another antiretroviral agent and its use in the investigation. As a reference compound or as a reagent This invention involves compounds with the formula (chemical formula) (I) N-oxides, salts, to form stereosomers. A mixture of razamic prodrug, esters and their metabolites, of which R1 and R8 each are H, may be chosen as the replaced C1-6 alkyl, C2. -6 Alkenin, C3-7 Cyclalkyl, Aryl, Het1, Het2; R1 may also be a radical with the formula (R11aR11b) NC (R10aR10b) CR9; t is 0,1. Or 2; R2 is H or C1-6 alkyl; L is -C (= O) -, -OC (= O) -, -NR8-C (= O), -O-C1-6 Alkendyl-C (= O) -, -NR8-. C1-6 Alkendyls -C (= O) -, -S = (O) 2-, -OS (= O) 2-, -NR8-S (= O) 2-; R3 is C1-. 6 alkyls, aryls, C3-7 cycloalkyls, C3-7 cycloalkyls C1-4 alkyl, or C1-4 alkyl aryls; R4 is H, C1-4 Alkyl OC (= O), Carboxyl, Amino C (= O), Mono, or Di (C1-4 Alkyl) Amino. C (= O), C3-7 cycloalkyl, C2-6 alkyl, C2-6 alkyline, or C1-6 alkyl may be chosen as substituted; A is C1-6 Alkendyl, -C (= O) -, -C (= S) -, -S (= O) 2-, C1-6 Alkendyl-C (= O) -, -C1-6 Alkendyl-C (= S) -, or -C1-6 Alkendyl -S (= O) 2-; R5 is H, OH, C1-. 6 alkyls, Het1 C1-6 alkyls, Het 2 C1-6 alkyls, may be chosen as amino-C1-6. Alkyls were replaced; R6 is C1-6 alkyl O, Het1, Het 1O, Het2, Het2 O, aryl, aryl O, C1-6 alkyl oxy-carbonyl amino or amino. No, and where -A- is other than C1-6 alkane, R6 may be C1-6 alkyl, Het1 C1-4 alkyl, Het 1OC1-4 alkyl, Het2 C1-4 Alkyl, Het 2OC1-4 Alkyl, C1-4 Alkyl, Alkyl, OC1-4 Alkyl, or C1-4 Amino Alkyl with; Which each amino group in the definition of R6 may choose to be replaced; R5 and -A-R6 that are together. With the nitrogen atoms where it is attached, it can also be formed as Het1 or Het2. It is also associated with its use as a broad-spectrum HIV protease inhibitor, a process for its sterilization. And pharmaceutical mixtures And a test kit that is assembled with it Invention also involves a combination of such things. With another antiretroviral agent and its use in the investigation. As a reference compound or as a patent drug reagent