TH86084B - ไซโคลพามีนแอนาล็อก - Google Patents
ไซโคลพามีนแอนาล็อกInfo
- Publication number
- TH86084B TH86084B TH601004402A TH0601004402A TH86084B TH 86084 B TH86084 B TH 86084B TH 601004402 A TH601004402 A TH 601004402A TH 0601004402 A TH0601004402 A TH 0601004402A TH 86084 B TH86084 B TH 86084B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- chemical formula
- alkyl
- group
- independent
- aryl
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (21/03/51) การประดิษฐ์นี้ให้อนุพันธ์ชนิดใหม่ของไซโคลพามีนซึ่งมีสูตรดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) การประดิษฐ์นี้ให้อนุพันธ์ชนิดใหม่ของไซโคลพามีนซึ่งมีสูตรดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี)
Claims (49)
1. สารประกอบที่แสดงไว้ด้วยโครงสร้างต่อไปนี้: (สูตรเคมี) หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนี้; ซึ่ง R1 เป็น H, แอลคิล, -OR, อะมิโน, ซัลโฟนามิโด, ซัลฟามิโด,-OC(O)R5,-N(R5)C(O)R5, หรือน้ำตาล; R2 เป็น H, แอลคิล, แอลคินิล, แอลไคนิล, แอริล, ไซดคลแอลคิล, ไนไทรล์, หรือ เฮเทอโรไซ โคลแอลคิล; หรือ R1 และ R2 รวมกันเกิดเป็น =O,=S=N(OR),=N(R),=N(NR2),=C(R)2; R3 เป็น H, แอลคิล, แอลคินีล, หรือ แอลไคนิล; R4 เป็น H, แอลคิล, แอลคินีล, แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอรัลคิล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอแอรัลคิล, ฮาโลแอลคิล,- OR1-+C(O)R5,-CO2R5,-SO2R5,-C(O)N(R5)(R5),-[C(R)2]9-R5,-[(W)]-N(R)C(O)]qR5,-[(W)- C(O)]qR5,-[(W)-C(O)O]qR5,-[(W)-OC(O)]qR5,-[(W)-SO2]qR5,-[(W)-N(R5)SO2]qR5,-[(W)- C(O)N(R5)]qR5,R5,-[(W)-O]qR5,-[(W)-N(R)]qR5,-W-NR3+X-หรือ -[(W)-S]qR5; ซึ่งแต่ละ W โดยที่เป็นเป็นอิสระต่อกันสำหรับการปรากฏอยู่แต่ละครั้งเป็นไดแรดิคัล; แต่ละค่า q โดยที่เป็นอิสระต่อกันคือ 1,2,3,4,5, หรือ 6; X เป็นเฮไลด์; R5 แต่ละหมู่โดยอิสระต่อกันสำหรับการปารกฏอยู่แต่ละครั้งคือ H, แอลคิล, แอลคินิล, แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอรัลคิล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโร แอรัลคิล หรือ -[C(R2)q]-R6; โดยที่ p เป็น 0-6; หรือการปรากฏอยุ่ของ R5 สองหมู่ใดๆบนหมู่แทนที่ เดียวกันอาจรวมกันเกิดเป็นวงแหวนชนิด 4-8 เมมเบอร์ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ซึ่งมี 0-3 เฮเทอโร อะตอมที่เลือกมาจาก N,O,S, และ P; R6 แต่ละหมู่โดยที่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮดรอกซิล, -N(R)COR,-N(R)C(O)OR, -N(R)SO2(R), -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)(R), -SO2N(R)(R), -N(R)(R), -COOR, -C(O)N(OH)(R), -OS(O)2OR, -S(O)2OR, -OP(O)(OR)(OR), -NP(O)(OR)(OR), หรือ -P(O)(OR)(OR); โดยมีเงื่อนไขว่า เมื่อ R2, R3 เป็น H และ R4 เป็นไฮดรอกซิล; R1 ไม่สามารถเป็นไฮดรอกซิล; โดยมีเงื่อนไขว่า เมื่อ R2, R3 และ R4 เป็น H ;R1 ไม่สามารถเป็นไฮดรอกซิล;และ โดยมีเงื่อนไขว่า เมื่อ R2, R3, และ R4 เป็น H; R1 ไม่สามารถเป็นน้ำตาล
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 เป็น H, ไฮดรอกซิล, แอลคอกซิล, แอริลออกซิ, หรือ อะมิโน
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-2 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1 และ R2 รวมกันกับคาร์บอนซึ่งหมู่ เหล่านี้ยึดติดอยู่, เกิดเป็น =O, =N(OR), หรือ =S
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งR3 เป็น H
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-4 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R4 เป็น H, แอลคิล, ไฮดรอกซิล, แอรัลคิล,-[C(R)2]q-R5,-[(W)-N(R)C(O)]qR5, -[(W)-N(R)SO2]qR5, -[(W)-C(O)N(R)]qR5, -[(W)-O]qR5, -[(W)-C(O)]qR5, หรือ -[(W)-C(O)O]qR5
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งR1 เป็น H หรือ -OR และ R2 เป็น H หรือ แอลคิล
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-6 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R3 เป็น H หรือ แอลคิลและ R2 เป็น H หรือแอลคิล
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-7 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1 และ R2 รวมกันกับคาร์บอนซึ่งหมู่ เหล่านี้ยึดติดอยู่, เกิดเป็น =O, =N(OR), หรือ =S และ R3 เป็น H
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-8 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R4 เป็น H, แอลคิล, -OR, แอรัลคิล, -[(W)-N(R)C(O)]qR5, [(W)-N(R)SO2]qR5, -[(W)-C(O)N(R)]qR5,-[(W)-O]qR5,-[(W)-C(O)]qR5, หรือ -[(W)-C(O)O]qR5 และ R3 เป็น H, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซ โคลแอลคิล, หรือ แอรัลคิล
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-9 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งR4 เป็น H, แอลคิล, แอรัลคิล, -[(W)-C(O)N(R)]qR5,หรือ -[(W)-N(R)C(O)]qR5
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 เป็นซัลโฟนามิโด
12. สารประกอบที่เลือกมาจากกลุ่มวึ่งประกอบด้วย: (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี)
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-12 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งสารประกอบดังกล่าวถูกแยกออกมา
14. สารประกอบที่ถูกแยกออกมาที่เลือกมาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย: (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) ,
15. สารประกอบที่แสดงไว้โดยโครงสร้างต่อไปนี้: (สูตรเคมี) หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนี้; ซึ่ง R1 เป็น H, แอลคิล, -OR, อะมิโน, ซัลโฟนามิโด, ซัลฟามิโด, -OC(O)R5, -N(R5)C(O)R5, หรือนน้ำตาล; R2 เป็น H, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, ไนไทรล์, หรือ เฮเทอโร ไซโคลแอลคิล; หรือ R1 และ R2 รวมกันเกิดเป็น =O,=S, -N(OR), =N(R), -N(NR2), =C(R02; R3 เป็น H, แอลคิล, แอลคีนิล, หรือ แอลไคนิล; R4 เป็น H, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, แอริล, ไซดคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอรัลคิล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรแอรัลคิล, ฮาโลแอลคิล, - OR,-C(O)R5, -CO2R5, -SO2R5,-C(O)N(R5)(R5), -[C(R)2]q-R5, -[(W)-N(R)C(O)]qR5, -[(W)-C(O)]qR5, -[(W)-C(O)O]qR5, -[(W)-OC(O)]qR5, -[(W)-SO2]qR5, -[(W)-N(R5)SO2]qR5, -[(W)-C(O)N(R5)]qR5, -[(W)-O]qR5,-[(W)-N(R)]qR5, -W-NR3+X- หรือ -[(W)-S]qR5; ซึ่งแต่ละ W ดดยที่เป็นอิสบระต่อกันสำหรับการปากฏอยู่แต่ละครั้งเป็นไดแรคิคัล; แต่ละค่า q โดยที่เป็นอิสระต่อกันสำหรับการปรากฏอยู่แต่ละครั้งคือ 1,2,3,4,5, หรือ 6; X- เป็นเฮไลด์; R5 แต่ละหมู่โดยอิสระต่อกันสำหรับการปารกฏอยู่แต่ละครั้งคือ H, แอลคิล, แอลคินิล, แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอรัลคิล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโร แอรัลคิล หรือ -[C(R2)q]-R6; โดยที่ p เป็น 0-6; หรือการปรากฏอยุ่ของ R5 สองหมู่ใดๆบนหมู่แทนที่ เดียวกันอาจรวมกันเกิดเป็นวงแหวนชนิด 4-8 เมมเบอร์ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ซึ่งมี 0-3 เฮเทอโร อะตอมที่เลือกมาจาก N,O,S, และ P; R6 แต่ละหมู่โดยที่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮดรอกซิล, -N(R)COR,-N(R)C(O)OR, -N(R)SO2(R), -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)(R), -SO2N(R)(R), -N(R)(R), -COOR, -C(O)N(OH)(R), -OS(O)2OR, -S(O)2OR, -OP(O)(OR)(OR), -NP(O)(OR)(OR), หรือ -P(O)(OR)(OR); แต่ละหมู่ของ R7 และ R7 เป็น H; หรือ R7 และ R7 รวมกันเกิดเป็น =O; R8 และ R9 รวมกันเกิดเป็นพันธะ; R แต่ละหมู่ดดยที่เป็นอิสระต่อกันคือ H, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, แอริล, ไซโคล แอลคิล หรือ แอรัลคิล; และ โดยมีเงือนไขว่า เมื่อ R3,R4,R8,R9 เป็น H และ, R7 และ R7 รวมกันเกิดเป็น =O;R1 ไม่ สามารถเป็นไฮดรอกซิล และ R2 ไม่สามารถเป็น H; โดยมีเงือนไขว่า เมื่อ R3,R4,R8,R9 เป็น H และ, R7 และ R7 รวมกันเกิดเป็น =O;R1 ไม่ สามารถเป็นอะซีเตต และ R2 ไม่สามารถเป็น H; โดยมีเงือนไขว่า เมื่อ R3,R4,R8,R9 เป็น H และ, R7 เป็น H2; R1 และ R2 รวมกันไม่สามารถ เกิดเป็น =O; และโดยมีเงือนไขว่า เมื่อ R3,R4,R8,R9 เป็น H และ,R7 และ R7 เป็น H;R1 และ R2 ไม่ สามารถเป็น H
16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวมีความบริสุทธิ์เชิงเอพิเมอร์
17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 15 หรือ 16,ซึ่งสารประกอบดังกล่าวถูกแยกออกมา
18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 15-17 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R4 เป็น แอลคิล, เฮเทอโรแอรัลคิล, ฮาดลแอลคิล, -OR, -[C(R)2]q-R5, -[(W)-N(R)C(O)]qR5, -[(W)-C(O)]qR5, -[(W)-C(O)O]qR5, -[(W)-OC(O)]qR5, -[(W)-SO2]qR5, -[(W)-N(R5)SO2]qR5, -[(W)-C(O)N(R5)]qR5, -[(W)-O]qR5, -[(W)-N(R)]qR5, หรือ -[(W)-S]qR5
19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 15-18 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง แต่ละหมู่ของ R7 และ R7 เป็น H
20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 15-18 ข้อมใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1 และ R2 รวมกันเกิดเป็น =O และ แต่ละหมู่ของ R7 และ R7 เป็น H
21. สารประกอบที่เลือกมาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย: (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี)
22. สารผสมทางเภสัชกรรม, ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1- 14 ข้อใดข้อ หนึ่ง; และ สารเติมเนื้อยาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด
23. กรรมวิธีสำหรับสารประกอบตามสูตร 136: (สูตรเคมี) 136 ซึ่ง Y เป็น CR7R8; R1 เป็น H, แอลคิล, อะมิโน, ไฮดรอกซิล, คาร์บาโมอิล, แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิล,น้ำตาล, หรือ หมู่ไฮดรอกซิลที่มีการป้องกัน; R21 เป็น H, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, ไนไทรล์, แอริล, ไซดคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอรัลคิล, เฮเทอโรแอริล, หรือ เฮเทอโรแอรัลคิล; หรือ R1 และ R2 รวมกันเกิดเป็น =O,=S, =N(OR9),=N(R9),=C(R9)2, หรือ =N(N(R9)2); แต่ละหมู่ของ R3, R4, และ R5 ซึ่งเป็นอิสระต่อกันสำหรับการปารกฏอยู่ คือ H, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, แอริล, ไซดคลแอลคิล, เฮเทอโรโซโคลแอลคิล, แอรัลคิล, เฮเทอโรแอลริล, หรือ เฮเทอโร แอรัลคิล; หรือ R3 และ R4 หรือ R4 และ R5 รวมการเกิดเป็นพันธะ; R6 เป็น H, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรโซโคลแอลคิล, แอรัลคิล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรแอรัลคิล, ฮาโลแอลคิล, -OR9,-C(O)2R9, -SO2R9, -C(O)N(R9)(R9), -[C(R9)2]qR9, -[(W)-N(R9)C(O)]qR9, [(W)-C(O)O]qR9, -[(W)-OC(O)]qR9, [(W)-SO2]qR9, -[(W)-N(R9)SO2]qR9, -[(W)-C(O)N(R9)]qR9, -[(W)-O]qR9, -[(W)-N(R9)]qR9 -[(W)-S]qR9, หรือ หมู่ป้องกันไนโตรเจน; ซึ่งแต่ละ W โดยที่เป็นอิสระต่อกันสำหรับการปรากฏอยู่แต่ละครั้งเป็นไดแรดิคัล; แต่ละค่า q โดยที่เป็นอิสระต่อกันคือ 1,2,3,4,5, หรือ 6, แต่ละหมู่ของR7 และ R8 ซึ่งเป็นอิระต่อกันสำหรับการกรากฏอยู่แต่ละครั้งคือ H, แอลคิล, แอลคีนิล, แอริล, ไนไทรล์, อะมิโด, เฮไลด์, หรือ เอสเทอร์; แต่ละหมู่ R9 วึ่งเป็นอิสระต่อกันคือ H, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, แอริล, ไซดคลแอลคิล, เฮเทอโร ไซโคลแอลคิล,แอรัลคิล,เฮเทอโรแอล หรือ เฮเทอโรแอราลคิล กรรมวิธีดังกล่าวประกอบด้วนขั้นตอนของ: การสัมผัสสารประกอบตามสูตร 136a กับฮาโลแอลคิลซิงค์ฟอสเฟตไซดคลโพรพาเนตติ้งเอเจนต์: (สูตรเคมี) 136a ซึ่ง R1,R2,R3,R4,R5,R6 เป็นไปตามที่ให้คำจำกัดความไว้ข้างบน; เพื่อให้กำเนิดเป็นสารประกอบตามสูตร 136 ดังกล่าว
24. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามสูตร 137: (สูตรเคมี) 137 ซึ่ง Y เป็น CR7R8; R1 เป็น H, แอลคิล, อะมิโน, ไอดรอกซิล, คาร์บอกซิล, คาร์บาโมอิล, แอลกอกซิ, ไฮดรอกซิล, น้ำตาล หรือ หมู่ไฮดรอกซิลที่มีการป้องกัน; R2 เป็น H, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, ไนโทรล์, แอริล, ไซดคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอรัลคิล, เฮเทอโรแอราล, หรือเฮเทอโรแอรัลคิล; หรือ R1 และ R2 รวมกันเกิดเป็น =O,=S,=N(OR9),=N(R9),=C(R9)2, หรือ =N(N(R9)2); แต่ละหมู่ของ R3, R4, และ R5, ซึ่งเป็นอิสระต่อกันสำหรับการปรากฏอยู่คือ H, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอรัลคิล,เฮเทอโรแอริล, หรือ เฮเทอโร แอรัลคิล; หรือ R3 และ R4 หรือ R4 และ R5 รวมกันเป็นพันธะ; R6 เป็น H, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอรัลคิล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรแอรัลคิล, ฮาโลแอลคิล -OR9,-C(O)2R9, -SO2R9, -C(O)N(R9)(R9), -[C(R9)2]qR9, -[(W)-N(R9)C(O)]qR9, [(W)-C(O)O]qR9, -[(W)-OC(O)]qR9, [(W)-SO2]qR9, -[(W)-N(R9)SO2]qR9, -[(W)-C(O)N(R9)]qR9, -[(W)-O]qR9, -[(W)-N(R9)]qR9 -[(W)-S]qR9, หรือ หมู่ป้องกันไนโตรเจน; ซึ่งแต่ละ W โดยที่เป็นอิสระต่อกันสำหรับการปรากฏอยู่แต่ละครั้งเป็นไดแรดิคัล; แต่ละค่า q โดยที่เป็นอิสระต่อกันคือ 1,2,3,4,5, หรือ 6, แต่ละหมู่ของR7 และ R8 ซึ่งเป็นอิระต่อกันสำหรับการกรากฏอยู่แต่ละครั้งคือ H, แอลคิล, แอลคีนิล, แอริล, ไนไทรล์, อะมิโด, เฮไลด์, หรือ เอสเทอร์; แต่ละหมู่ R9 วึ่งเป็นอิสระต่อกันคือ H, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, แอริล, ไซดคลแอลคิล, เฮเทอโร ไซโคลแอลคิล,แอรัลคิล,เฮเทอโรแอล หรือ เฮเทอโรแอราลคิล กรรมวิธีดังกล่าวประกอบด้วนขั้นตอนของ: การสัมผัสสารประกอบตามสูตร 137a กับฮาโลแอลคิลซิงค์ฟอสเฟตไซดคลโพรพาเนตติ้งเอเจนต์: (สูตรเคมี) 137a ซึ่ง R1,R2,R3,R4,R5,R6 เป็นไปตามที่ให้คำจำกัดความไว้ข้างบน; ให้เกิดเป็นสารประกอบที่มีตามสูตร 137b (สูตรเคมี) 137b ซึ่ง R1,R2,R3,R4,R5,R6 และ Y เป็นไปตามที่ให้คำจำกัดความไว้ข้างบน; และ ทำการสัมผัสสารประกอบตามสูตร 137b ดังกล่าวกับกรดเพื่อให้ได้เป็นสารประกอบตามสูตร 137 ดังกล่าว
25. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 23-24 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R7 และ R8 เป็น H ทั้งคู่
26. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 23-25 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1 เป็นไฮดรอกซิลที่มีการป้องกัน
27. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 23-26 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R6 เป็นหมู่ป้องกันไนดตรเจน
28. ดรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 23-27 ข้อใดข้อหนึ่ง,เมื่อฮาดลแอลคิลซิงค์ฟอสเฟตไซโคลโพรพา เนตติ้งเอเจนต์ดังกล่าวเตรียมขึ้นได้โดยการผสมฟอสฟอริกแอซิดตามสูตร 141a, ไดแอลคิลซิงค์, และ ไดฮาโลแอลคิเลนตามสูตร 141b: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 141a 141b ซึ่ง แต่ละหมู่ของ X และ X' ซึ่งเป็นอิสระต่อกันคือคลอไรด์, โบรไมด์, หรือ ไอโอไดด์; แต่ละหมู่ของ R7 และ R8 ซึ่งเป็นอิสระต่อกันคือ H, แอลคิล, เฮไลด์, อะมิโด, หรือ เอสเทอร์; แต่ละหมู่ของ R10 และ R11 ซึ่งเป็นอิสระต่อกันคือแอลคิล, แอลคีนิล, แอรัลคิล, แอริล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรแอรัลคิล; หรือ R10 และ R11 รวมกันมีสูตรเป็น 141c,141d, หรือ 141e; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 141e 141d 141e ซึ่ง m ซึ่งเป็นอิสระต่อกันสำหรับการปารกฏอยู่ แต่ละครั้ง คือ 0,1,2,3,หรือ 4; n ซึ่งเป็นอิสระต่อกันสำหรับการปารกฏอยู่แต่ละครั้ง คือ 0,1หรือ 2; และ แต่ละหมู่ของ R12, R13, R14, R15, R16, R17 และ R18 วึ่งเป็นอิสระต่อกันสำหรับการปรากฎอยุ่แต่ละครั้ง คือ แอลคิล, แอริล, แอรัลคิล, หรือ เฮไลด์
29. กรรมวิธีสำหรับเตรียมเอกสารประกอบตามสูตร 142: (สูตรเคมี) 142 ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ: การสัมผัสสารประกอบตามสูตร 142a กับไซดคลโพรพาเนตติ้งเอเจนต์เพื่อให้เกิดเป็นสารประกอบ ตามสูตร 142b; และ (สูตรเคมี) 142a (สูตรเคมี) 142b การผสมสารประกอบตามสูตร 142b ดังกหล่าวกับกรดเพื่อให้ได้เป็นสารประกอบตามสูตร 142 ดังกล่าว; Y เป็น CR7R8; R1 เป็นหมู่ไฮดรอกซิลที่มีการป้องกัน; R2 เป็น H, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอรัลคิล, เฮเทอโรแอริล, หรือ เอเทอโรแอรัลคิล; แต่ละหมู่ของR3,R4 และ R5 ซึ่งเป็นอิสระอต่อกันสำหรับการปรากฏอยู่คือ H, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอรัลคิล, เฮเทอโรแอริล, หรือ เฮเทอโรแอริล, หรือ เฮเทอโร แอรัลคิล; หรือ R3 และ R4, หรือ R4 และ R5 รวมกันเกิดเป็นพันธะ; R6 เป็นหมู่ป้องกันไนโตรเจน; แต่ละหมู่ของ R7 และ R8 ซึ่งเป้นอิสระจาอกันสำหรับการปรากฏอยู่แต่ละครั้ง คือ H, แอลคิล, แอลคีนิล, แอริล, ไนไทรล์,อะมิโด, เฮไลด์, หรือ เอสเทอริ์; และ แต่ละหมู่ R9 ซึ่งเป็นอิสระต่อกันคือ H, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโร ไซโคลแอลคิล, แอรัลคิล, เฮเทอโรแอริล, หรือ เฮเทอโรแอรัลคิล
30. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 29, ซึ่ง R7 และ R8 H ทั้งคู่
31. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 29 หรือ 30, ซึ่งหมู่ไฮดรอกซิลที่มีการป้องกันดังกล่าวเป็นเอสเทอร์ หรือคาร์บอเนต
32. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 29-31 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่ป้องกันไนโตรเจนดังกล่าวคือ คาร์บอเมต
33. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 29-31 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่ป้องกันไนโตรเจนดังกล่าวคือ เอไมด์
34. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 29-33 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R2 และ R3 เป็น H และ R4 และ R5 รวมกัน เกิดเป็นพันธะ
35. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 29-34 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งไซโคลโพรพาเนตติ้งเอเจนคต์ดังกล่าว เตรียมขึ้นได้จากไดฮาโลแอลเคนและสปีชี่ส์โลหะ
36. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 29-35 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งสปีชี่ส์โลหะดังกล่าวคือ ไดแอลคิลซิงค์ หรือ คู่ซิงค์คอปเปอร์
37. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 29-36 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งไซโคลโพรพาเนตติ้งเอเจนต์ดังกล่าว เตรียมขึ้นได้จากฮาโลแอลเคนสปีชี่ส์และไดแอลคิลซิงคืสปีชี่ส์, และฟอสฟอริกแอซิดสปีชี่ส์หรือ เกลือของสารนี้
38. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 29-37 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งฟอสฟอริกแอซิดสปีชี่ส์ดังกล่าวมี โครงสร้างตามสูตร 151 : (สูตรเคมี) 151 หรือเกลือของสารนี้; ซึ่ง แต่ละหมู่ของ R10 และ R11 ซึ่งเป็นอิสระต่อกันคือแอลคิล, แอลคีนิล,แอรัลคิล,แอริล,เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรแอรัลคิล; หรือ R10 และ R11 รวมกันมีสูตรเป็น 151a,151b, หรือ 151c; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 151a 151b 151c ซึ่ง m ซึ่งเป็นอิสระต่อกันสำหรับการปรากฏอยู่แต่ละครั้ง คือ 0,1,2,3, หรือ 4; n ซึ่งเป็นอิสระต่อกันสำหรับการปรากฏอยู่แต่ละครั้ง คือ 0,1 หรือ 2; แต่ละหมู่ของ R12, R13, R14, R15, R16, R17 และ R18 ซึ่งเป็นอิสระต่อกันสำหรับการปรากฏอยู่แตละครั้ง คือ แอลคิล, แอริล, แอรัลคิล, หรือ เฮไลด์
39. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 29-38 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งกรดดังกล่าวเป็นบรอนสเต็ดแอซิด
40. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 29-39 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งกรดดังกล่าวคือ อะซีติกแอซิด, ไตรฟลูออ โรมีเธนซัลโฟนิกแอซิด, ฟอสฟอริกแอซิด, มีเธนซัลโฟนิกแอซิด หรือ HCI
41. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 29-40 ข้อใดข้อหนึ่ง, เมื่อกรดดังกล่าวเป็นลิวอิสแอซิด
42. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 29-41 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งกรดดังกล่าวคือ BF3, ซิงค์คลอไรด์, ซิงค์มี เธนซัลโฟเนต, หรือ เกลือซิงค์
43. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามสูตร 156: (สูตรเคมี) 156 ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ: การสัมผัสสารประกอบตามสูตร 156a กับ ไซโคลโพรพาเนตติ้งเอเจนต์ให้เกิดเป็นสารประกอบตาม สูตร 156b; และ (สูตรเคมี) 156a (สูตรเคมี) 156b การผสมสารประกอบตามสูตร 156b ดังกล่าวกับกรดเพื่อให้ได้เป็นสารประกอบตามสูตร 156 ดังกล่าว ซึ่ง R1 เป็นหมู่ป้องกันออกซิเจนที่เลือกมาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ฟอร์เมต, อะซีเตต, คลอโรอะซีเตต, ไดคลอโรอะซีเตต, ไตรคลอโรอะซีเตต, ไพวาดลเอต, เบนโซเอต, แอลคิลคาร์บอเนต, แอลคีนิล คาร์บอเนต, แอริลคาร์บอเนต, แอรัลคิลคาร์บอเนต, 2,2,2-ไตรคลอโรเอธิลคารืบอเนต, แอลคอกซิ เมธิลอีเธอร์, แอรัลคอกซิเมธิลอีเธอร์, แอลคิลไธโอเมธิลอีเธอร์, อรัลคิลไธโออีเธอร์, แอรัลไธโอ อีเธอร์, ไตรแอลคิลไซลิลอีเธอร์, แอลคิลแอริลไซลิลอีเธอร์, เบนซิลอีเธอร์, แอริลเมธิลอีเธอร์, แอลลิล อีเธอร์; และ R2 เป็นหมู่ป้องกันไนโตรเจนที่เลือกมาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ฟอร์มิล, คลอโรอะเซทิล, ไตรคลอ โรอะเซทิล, ไตรฟลูออโรอะเซทิล, ฟีนิลอะเซทิล, เบนโซอิล, แอลคิลคาร์บาเมต, แอรัลคิลคาร์บาเมต, แอริลคาร์บาเมต, แอลลิล, แอรัลคิล, ไตรแอริลเมธิล, แอลคอกซิเมธิล, แอรัลคอกซิเมธิล, N-2-ไซยาโน เอธิล, และ ไตรแอลคิลไซลิล
44. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 43, ซึ่งสารประกอบ 156,156a, และ 156b ดังกล่าวหนึ่งชนิดหรือ มากกว่าถูกทำให้บริสุทธิ์ด้วยการตกผลึกซ้ำ
45. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 43-44 ข้อใดข้อหนึ่ง, เมื่อไซโคลดพรพาเนตติ้งเอเจนต์ดังกล่าว เตรียมขึ้นได้โดยการผสมฟอสฟอริกแอซิดตามสูตร 158a, ไดแอลคิลซิงค์, และไดฮาโลแอลคิลเลนตาม สูตร 157b: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 158a 158b ซึ่ง แต่ละหมู่ของ X และ X' ซึ่งเป็นอิสระต่อกันสำหรับการปรากฏอยู่แต่ละครั้ง คือ คลิอไรด์, โบรไมด์, หรือ ไอโอไดด์; แต่ละหมู่ของ R7 และ R8 ซึ่งเป็นอิสระต่อกันสำหรับการปรากฏอยู่แต่ละครั้งคือ H, แอลคิล, เฮไลด์, อะมิโด, หรือ เอสเทอร์; แต่ละหมู่ของ R10 และ R11 ซึ่งเป็นอิสระต่อกันคือแอลคิล, แอลคีนิล, แอรัลคิล, แอริล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรแอรัลคิล; หรือ R10 และ R11 รวมกันมีสูตรเป็น 158c, 158d, หรือ 158e; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 158c 158d 158c ซึ่ง m ซึ่งเป็นอิสระต่อกันสำหรับการปรากฏอยู่แต่ละครั้ง คือ 0,1,2,3, หรือ 4; n ซึ่งเป็นอิสระต่อกันสำหรับการปรากฏอยู่แต่ละครั้ง คือ 0,1, หรือ 2; แต่ละหมู่ของ R12, R13, R14, R15, R16, R17 และ R18 ซึ่งเป็นอิสระต่อกันสำหรับการปรากฏอยู่แต่ละครั้ง คือ แอลคิล, แอริล, แอรัลคิล, หรือเฮไลด์
46. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 43-45 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่ปกป้องกันออกซิเจนดังกล่าวคือ แอลคิล คาร์บอเนต, แอรัลคิลคาร์บอเนต, แบนโซเอต, ไพวาดลเอต, หรือ ฟอร์เมต
47. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 43-45 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่ปกป้องกันไนโตรเจนดังกล่าวคือ เบนโซอิล, ไตรคลอโรอะเซทิล, ไตรฟลูออโรอะเซทิล, ฟอร์มิล, แอลคิลคาร์บาเมต, แอรัลคิลคารื บาเมต, หรือ แอริลคาร์บาเมต
48. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 43-45 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่ปกป้องกันออกซิเจนดังกล่าวคือ ไพวาดลเอต หรือ เบนซิลออกซิคาร์บอเนต
49. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 43-48 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหมู่ป้องกันไนโตรเจนดังกล่าวคือ เบนซิลออกซิคาร์บาเมต
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH86084A TH86084A (th) | 2007-08-20 |
| TH102725A TH102725A (th) | 2010-07-29 |
| TH86084B true TH86084B (th) | 2021-12-23 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2009128997A (ru) | Аналоги циклопамина | |
| JP2010514796A5 (th) | ||
| RU2014140739A (ru) | Соединения на основе имидазо[1, 2-b]пиридазина, композиции таких соединений и способы их применения | |
| RU2013156980A (ru) | Соединения и композиции для стабилизации индуцируемого гипоксией фактора-2 альфа как способ лечения рака | |
| MX2024011317A (es) | Procesos para la preparación de derivados sustituidos de espirooxindol. | |
| RU2014140735A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1, 5-a]ПИРИМИДИНА, КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ УКАЗАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ | |
| RU2011137531A (ru) | Новое производное триазина и содержащая его фармацевтическая композиция | |
| JP2006501181A5 (th) | ||
| AU2011344148A1 (en) | Phosphorous derivatives as chemokine receptor modulators | |
| RU2012157293A (ru) | Макроциклические соединения, применимые в качестве ингибиторов гистондеацетилаз | |
| EA200801828A3 (ru) | Соединения 1,2,4,5- тетрагидро-3н-бензазепина, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения | |
| EA036525B1 (ru) | Конденсированное трициклическое производное -аминокислоты, способ его получения и его медицинское применение | |
| AU2013279021A1 (en) | Prodrug derivatives of (E)-N-methyl-N-((3-methylbenzofuran-2-yl)methyl)-3-(7-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-3-yl)acrylamide | |
| JP2009501234A5 (th) | ||
| RU2014122866A (ru) | Пропеноатные производные бетулина | |
| MX2025010256A (es) | Derivados de hidroquinazolina para el tratamiento de una enfermedad o un trastorno | |
| MX2025011564A (es) | Formas cristalinas de un compuesto para la degradacion dirigida del receptor de androgenos | |
| EA014080B1 (ru) | Иммуномодулирующие гетероциклические соединения | |
| SE8306370D0 (sv) | Novel androstane-17beta-carboxylic acid esters, a process and intermediates for their preparation, compositions and method for the treatment of inflammatory conditions | |
| TH102725A (th) | ไซโคลพามีนแอนาล็อก | |
| JP2006517932A5 (th) | ||
| RU2007136782A (ru) | Ингибирующие вич 2-(4-цианофенил)-6-гидроксиламинопиримидины | |
| RU2006122472A (ru) | Амлодипина гентизат и способ его получения | |
| RU2008136079A (ru) | Замещенные хинолоны iii | |
| JP2015514701A5 (th) |