TH86773A - HCV NS3 protease inhibitor - Google Patents

HCV NS3 protease inhibitor

Info

Publication number
TH86773A
TH86773A TH601003300A TH0601003300A TH86773A TH 86773 A TH86773 A TH 86773A TH 601003300 A TH601003300 A TH 601003300A TH 0601003300 A TH0601003300 A TH 0601003300A TH 86773 A TH86773 A TH 86773A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
iii
chemical formula
chemical
formulas
chemical formulas
Prior art date
Application number
TH601003300A
Other languages
Thai (th)
Inventor
โฮลโลเวย์ นางสาวเอ็มแคทเธอรีน
เอแม็คคอเลย์ นายจอห์น
พีแว็คค่า นายโจเซฟ
เจแม็คอินไทร์ นายชาร์เลส
บีโอลเซ่น นายเดวิด
เจลิเวอร์ตัน นายนิเกิล
ทีรัดด์ นายไมเคิล
ดับเบิ้ลยูลัดเมอเรอร์ นายสตีเว่น
Original Assignee
นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
นางสาวสนธยา สังขพงศ์
นายณัฐพล อร่ามเมือง
เมิร์ค ชาร์ป แอนด์ โดห์ม คอร์ป
Filing date
Publication date
Application filed by นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์, นางสาวสนธยา สังขพงศ์, นายณัฐพล อร่ามเมือง, เมิร์ค ชาร์ป แอนด์ โดห์ม คอร์ป filed Critical นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
Publication of TH86773A publication Critical patent/TH86773A/en

Links

Abstract

DC60 (05/10/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบมาโครไซคลิคของสูตร (I) ซึ่งใช้ประโยชน์เป็น ตัวยับยั้งของ NS3 โปรตีเอสของไวรัสตับอักเสบซี (HCV), การสังเคราะห์ของสิ่งเหล่านี้, การใช้ของสิ่งเหล่านี้สำหรับการรักษาหรือการป้องกันการติดเชื้อ HCV (สูตรเคมี) I การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบมาโครไซคลิคของสูตร (I) ซึ่งใช้ประโยชน์เป็น ตัวยับยั้งของ NS3 โปรตีเอสของไวรัสตับอักเสบซี (HCV), การสังเคราะห์ของสิ่งเหล่านี้, การใช้ของสิ่งเหล่านี้สำหรับการรักษาหรือการป้องกันการติดเชื้อ HCV (สูตรเคมี) IDC60 (05/10/49) This invention relates to macrocyclic compounds of formula (I) which are used as inhibitors of the NS3 protease of hepatitis C virus (HCV), the synthesis of these, the use of these for the treatment or prevention of HCV infection (chemical formula) I. This invention relates to macrocyclic compounds of formula (I) which are used as inhibitors of the NS3 protease of hepatitis C virus (HCV), the synthesis of these, the use of these for the treatment or prevention of HCV infection (chemical formula) I.

Claims (15)

1. สารประกอบของสูตร (I) : (สูตรเคมี) I โดยที่: p และ q คือ 1 ทั้งคู่; R1 คือ CONR10SO2R6; R2 คือ C1-C6 อัลคิลหรือ C2-C6 อัลคีนิล, โดยที่อัลคิลหรืออัลคีนิลดังกล่าวถูกเลือกให้ แทนที่ด้วย 1 ถึง 3 ฮาโล; R3 คือ C1-C8 อัลคิลหรือ C3-C8 ไซโคลอัลคิล; R5 คือ H; R6 คือ C3-C6 ไซโคลอัลคิล; Y คือ C(=O); Z คือ O; M คือ C1-C12 อัลคิลีนหรือ C2-C12 อัลคีนิลีน; และ แต่ละ R10 คือ H หรือ C1-C6 อัลคิลที่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน1. Compounds of formula (I): (chemical formula) I where: p and q are both 1; R1 is CONR10SO2R6; R2 is C1-C6 alkyl or C2-C6 alkenyl, where such alkyl or alkenyl is chosen to be replaced by 1 to 3 halo; R3 is C1-C8 alkyl or C3-C8 cycloalkyl; R5 is H; R6 is C3-C6 cycloalkyl; Y is C(=O); Z is O; M is C1-C12 alkylene or C2-C12 alkeneline; and each R10 is H or C1-C6 alkyl independent of each other. 2. สารประกอบของถือสิทธิข้อที่ 1, โดยที่สารประกอบคือสูตร III-a : (สูตรเคมี) III-a2. The compound of claimant 1, where the compound is formula III-a : (chemical formula) III-a 3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 2, โดยที่ R1 คือ CONHSO2R63. The compound of claim 2, where R1 is CONHSO2R6. 4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 4, โดยที่ R6 คือไซโคลโพรพิล4. The compound of claim number 4, where R6 is cyclopropyl. 5. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 4, โดยที่ R2 คือ C1-C4 อัลคิลหรือ C2-C4 อัลคีนิล5. Compounds of claim 4, where R2 is a C1-C4 alkyl or C2-C4 alkenyl. 6. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 5, โดยที่ R3 คือ C5-C6 ไซโคลอัลคิลหรือ C1-C4อัลคิล6. Compounds of claim 5, where R3 is a C5-C6 cycloalkyl or C1-C4 alkyl. 7. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 6, โดยที่ M คือ C4-C10 อัลคิลีนหรือ C4-C10 อัลคินิลีน7. The compound of claim number 6, where M is C4-C10 alkylene or C4-C10 alkyneline. 8. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1, โดยที่สารประกอบถูกเลือกจากต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) III-1 III-2 III-21 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) III-5 III-8 III-9 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) III-11 II-12 III-16 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) III-17 III-18 III-22 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) III-35 III-36 III-53 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) II-39 III-40 III-54 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) III-57 III-58 III-63 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) III-59 III-60 III-64 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) III-71 III-72 III-73 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) III-76 III-80 III-83 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) III-77 III-78 III-79 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) III-84 III-92 III-93 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) III-96 III-97 III-113 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) III-111 III-112 III-116 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) III-132 III-133 III-117 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) III-136 III-137 III-157 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) III-152 III-153 III-154 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) III-158 III-192 III-193 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) III-196 III-226 III-210 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) III-197 III-198 III-199 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) III-200 III-201 III-202 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) III-203 III-204 III-205 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) III-206 III-207 III-208 (สูตรเคมี) III-2258. Compounds of Claim 1, whereby the following compounds are selected: (chemical formulas) (chemical formulas) (chemical formulas) III-1 III-2 III-21 (chemical formulas) (chemical formulas) (chemical formulas) III-5 III-8 III-9 (chemical formulas) (chemical formulas) (chemical formulas) III-11 II-12 III-16 (chemical formulas) (chemical formulas) (chemical formulas) III-17 III-18 III-22 (chemical formulas) (chemical formulas) (chemical formulas) III-35 III-36 III-53 (chemical formulas) (chemical formulas) (chemical formulas) II-39 III-40 III-54 (chemical formulas) (chemical formulas) (chemical formulas) III-57 III-58 III-63 (chemical formulas) (chemical formulas) (chemical formulas) III-59 III-60 III-64 (chemical formulas) (chemical formulas) (chemical formulas) III-71 III-72 III-73 (chemical formulas) (chemical formulas) (chemical formulas) III-76 III-80 III-83 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) III-77 III-78 III-79 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) III-84 III-92 III-93 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) III-96 III-97 III-113 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) III-111 III-112 III-116 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) III-132 III-133 III-117 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) III-136 III-137 III-157 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) III-152 III-153 III-154 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) III-158 III-192 III-193 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) III-196 III-226 III-210 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) III-197 III-198 III-199 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) III-200 III-201 III-202 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) III-203 III-204 III-205 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) III-206 III-207 III-208 (Chemical Formula) III-225 9. สารผสมทางเภสัชกรรมประกอบด้วยปริมาณที่มีประสิทธิภาพสารประกอบของ ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-8, และตัวพาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม9. A pharmaceutical mixture shall contain the effective amount of any one of the compounds of claims 1-8, and a pharmaceutically acceptable carrier. 10. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อที่ 10, ประกอบเพิ่มเติมด้วยสารรักษา ทุติยภูมิซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยสารต้านไวรัส HCV, สารควบคุมภูมิคุ้มกัน, และสารต้าน การติดเชื้อ10. The pharmaceutical mixture of claim number 10 shall include a secondary therapeutic agent selected from a group comprising anti-HCV, immunomodulatory, and anti-infectious agents. 11. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อที่ 10, โดยที่สารต้านไวรัส HCV คือสารต้าน ไวรัสซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยตัวยับยั้ง HCV โปรตีเอสและตัวยับยั้ง HCV HS5B โพลีเมอเรส11. Pharmaceutical mixture of claim No. 10, whereby the anti-HCV agent is an antiviral agent selected from the group consisting of an HCV protease inhibitor and an HCV HS5B polymerase inhibitor. 12. การใช้ของสารประกอบของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1- 8 ในการเตรียมของ เภสัชภัณฑ์สำหรับการยับยั้งแอคติวิตี้ของ HCV NS3 โปรตีเอสในเป้าหมายที่ต้องการสิ่งเหล่านี้12. The use of any of the compounds of claims 1-8 in the preparation of pharmaceuticals for the inhibition of HCV NS3 protease activity at these desired targets. 13. การใช้ของสารประกอบของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1- 8 ในการเตรียมของ เภสัชภัณฑ์สำหรับการป้องกันหรือการรักษาการติดเชื้อโดย HCV ในเป้าหมายที่ต้องการสิ่งเหล่านี้13. The use of any of the compounds of claims 1–8 in the preparation of pharmaceuticals for the prevention or treatment of HCV infection in the desired areas. 14. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อที่ 13, โดยที่เภสัชภัณฑ์ดังกล่าวประกอบเพิ่มเติมด้วยที่อย่าง น้อยหนึ่งสารรักษาทุติยภูมิที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยสารต้านไวรัส HCV, สารควบคุมภูมิคุ้มกัน, และสารต้านการติดเชื้อ14. Exercising the claim under paragraph 13, whereby the pharmaceutical product contains at least one secondary therapeutic agent of choice from a group of HCV antiviral, immunomodulatory, and antiinfectious agents. 15. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อที่ 14, โดยที่สารต้าน HCV คือสารต้านไวรัสซึ่งถูกเลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วยตัวยับยั้ง HCV โปรตีเอสและตัวยับยั้ง HCV NS5B โพลีเมอเรส15. Use of claim No. 14, whereby anti-HCV agents are antiviral agents selected from the group comprising HCV protease inhibitors and HCV NS5B polymerase inhibitors.
TH601003300A 2006-07-13 HCV NS3 protease inhibitor TH86773A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH86773A true TH86773A (en) 2007-10-01

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US11091492B2 (en) Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines and their use in the treatment of medical disorders
US20060148838A1 (en) Novel pyrrolodihydroisoquinolines useful in the treatment of cancer
EP2864338B1 (en) 7-oxo-thiazolopyridine carbonic acid derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
US20090075869A1 (en) HCV NS3 protease inhibitors
CA2632626C (en) Ester prodrugs of 2'-fluoro-2'-alkyl-2'-deoxycytidines and their use in the treatment of hcv infection
ME02656B (en) 2 '-FLUOR-CONSTITUTED CARBA NUCLEOSIDE ANALOG FOR ANTIVIRAL TREATMENT
AR059961A1 (en) COMPOUND DERIVED FROM PHENYL TETRAHYDRO-INDAZOL, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT INCLUDE IT, USES TO PREPARE A MEDICINAL PRODUCT FOR THE TREATMENT OF AN ILLNESS THROUGH A REDUCTION OR UNBALANCE IN THE FUNCTION OF THE GLUTAMATE RECEIVER AND PROCESSES FOR SUITABILITY
EA034868B1 (en) Pyridazinone compounds and uses thereof
WO2010034105A1 (en) Hepatitis c inhibitor compounds
Narumi et al. CD4 mimics as HIV entry inhibitors: lead optimization studies of the aromatic substituents
MX2007007428A (en) Heterocyclic compounds as ccr2b antagonists.
US20170001988A1 (en) Piperidine and piperazine derivatives and their use in treating viral infections and cancer
Radwan et al. Zinc-mediated binding of a low-molecular-weight stabilizer of the host anti-viral factor apolipoprotein B mRNA-editing enzyme, catalytic polypeptide-like 3G
Narumi et al. Small molecular CD4 mimics as HIV entry inhibitors
Hendricks et al. Non-nucleoside inhibitors of HCV NS5B polymerase. Part 1: synthetic and computational exploration of the binding modes of benzothiadiazine and 1, 4-benzothiazine HCV NS5b polymerase inhibitors
CZ381997A3 (en) Process for preparing n-monosubstituted and n, n-disubstituted non-symmetric cyclic ureas
Yu et al. Discovery of potent macrocyclic HCV NS5A inhibitors
CA3178647A1 (en) Substituted tricyclic amides, analogues thereof, and methods using same
US10202367B2 (en) Heterocyclic compounds and methods of use thereof
Andrews et al. Design and synthesis of spiro-cyclopentenyl and spiro-,-dithiolanyl substituted pyrrolidine-5, 5-trans-lactams as inhibitors of hepatitis C virus NS3/4A protease
CA3254824A1 (en) Inhibitors of molluscum contagiosum infection and methods using the same
WO2009099897A1 (en) Antiviral compounds for the treatment of hcv infection
Brinner The synthesis and evaluation of novel and potent anti-malarial compounds, and, The synthesis of 2-substituted pyrrolidines using tert-butanesulfinamide: The total synthesis of antofine
TH62590A (en) Macrocyclic peptides with activity against hepatitis C virus.
TH89316A (en) HIV enzyme inhibitor integrase