TH86951A - สารเภสัชกรรมชนิดใหม่ - Google Patents

สารเภสัชกรรมชนิดใหม่

Info

Publication number
TH86951A
TH86951A TH601002732A TH0601002732A TH86951A TH 86951 A TH86951 A TH 86951A TH 601002732 A TH601002732 A TH 601002732A TH 0601002732 A TH0601002732 A TH 0601002732A TH 86951 A TH86951 A TH 86951A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
compound
hydroxy
phenyl
dichlorobenzene sulfonate
compounds
Prior art date
Application number
TH601002732A
Other languages
English (en)
Inventor
ไมเคิล สมิธ นายนีล
เอลิซาเบ็ธ เวอร์นอน นายลอยส์
แพทริค มาร์ติน นายวิลเลียม
Original Assignee
แกลกโซ กรุพ ลิมิเต็ด
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date
Publication date
Application filed by แกลกโซ กรุพ ลิมิเต็ด, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช filed Critical แกลกโซ กรุพ ลิมิเต็ด
Publication of TH86951A publication Critical patent/TH86951A/th

Links

Abstract

DC60 (11/09/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการเตรียม เบตา2 อะดรีเนอจิค อะโกนิสต์ในรูปเกลือที่เป็นผลึก โดยเฉพาะอย่างยิ่ง การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับเกลือที่เป็นผลึกของ N-[2-[4-[(3-ฟีนิล-4-เมธอกซิฟีนิล) อะมิโน]ฟีนิล]เอธิล]-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(8-ไฮดรอกซิ-1,2-ไดไฮโดร-2-ออกโซควิโนลิน-5-อิล) เอธิลามีน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการเตรียม เบตา2 อะดรีเนอจิค อะโกนิสต์ในรูปเกลือที่เป็นผลึก โดยเฉพาะอย่างยิ่ง การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับเกลือที่เป็นผลึกของ N-[2-[4-[(3-ฟีนิล-4-เมธอกซิฟีนิล) อะมิโน]ฟีนิล]เอธิล]-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(8-ไฮดรอกซิ-1,2-ไดไฮโดร-2-ออกโซควิโนลิน -5-อิล เอธิลามีน

Claims (21)

1. N-[2-[4-[(3-ฟีนิล-4-เมธอกซิฟีนิล)อะมิโน]ฟีนิล]เอธิล]-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(8- ไฮดรอกซิ-1,2-ไดไฮโดร-2-ออกโซควิโนลิน-5-อิล)เอธิลแอมโมเนียม 2,5-ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต
2. เกลือ 2,5-ไดคลอโณเบนซีนซัลโฟเนต ของสารประกอบ (I): (สูตรเคมี) (I)
3. N-[2-[4-[(3-ฟีนิล-4-เมธอกซิฟีนิล)อะมิโน]ฟีนิล]เอธิล]-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(8- ไฮดรอกซิ-1,2-ไดไฮโดร-2-ออกโซควิโนลิน-5-อิล)เอธิลแอมโมเนียม 2,5-ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต ที่เป็นผลึก
4. เกลือ 2,5-ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนตที่เป็นผลึกของสารประกอบ (I): (สูตรเคมี) (I)
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีจุดหลอมเหลว เริ่มต้นที่วัดโดย DSC (0.5 ํC) อยู่ในช่วง 190-230 ํC
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 5 ที่ซึ่งช่วงดังกล่าวคือ 219-223 ํC
7. N-[2-[4-[(3-ฟีนิล-4-เมธอกซิฟีนิล)อะมิโน]ฟีนิล]เอธิล]-(R)-2-ไฮดรอกซิ-2-(8- ไฮดรอกซิ-1,2-ไดไฮโดร-2-ออกโซควิโนลิน-5-อิล)เอธิลแอมโมเนียม 2,5-ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต ที่เป็นผลึกซึ่งพิสูจน์ลักษณะเฉพาะโดยรูปแบบเอ็กซ์เรย์พาวเดอร์ดิฟแฟนกชัน (XRPD) ซึ่งรวมถึง พีคดิฟแฟรกชันที่ค่า 2เธตา ดังต่อไปนี้; 11.6+-0.1; 14.5+-0.1 ; 23.2+-0.1 ; 25.0+-0.1 ; 27+-0.1
8. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งประกอบรวมด้วย การสัมผัส N-{2-[4-[(3-ฟีนิล-4-เมธอกซิฟีนิล)อะมิโน]ฟีนิล]เอธิล}-2-ไฮดรอกซิ-2-(8-ไฮดรอกซิ- 2(1H)-ควิโนลินอน-5-อิล)เอธิลามีน (สารประกอบ (I)) หรือเกลือของสารเหล่านี้ กับแหล่งของ 2,5-ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนตไอออน และการนำเกลือ 2,5-ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนตของ ข้อถือสิทธิที่ 1 กลับคืนมา
9. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำลายการปกป้องรูปที่ถูก ปกป้องของสารประกอบ (I), การทำให้เกิดในรูปที่ถูกโปรโตเนตของสารประกอบ (I) และการสัมผัส รูปที่ถูกโปรโตเนตดังกล่าวของสารประกอบ (I) กับแหล่งของ 2,5-ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนต ไอออน
10. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 8 หรือ 9 ที่ซึ่งเกลือสารตั้งต้นดังกล่าว หรือรูปที่ถูก โปรโตเนตของสารประกอบ (I) คือเกลืออะซิเตท
11. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 8 หรือ 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารประกอบ (I) เกลือ 2,5-ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนตถูกนำกลับคืนมาในรูปที่เป็นผลึก
12. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 11 ที่ซึ่งการตกผลึกมีผลโดยการสัมผัสสารละลายของ สารประกอบ (I) เกลือ 2,5-ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟเนตกับตัวต้านการละลาย
13. การบวนการสำหรับการได้มาซึ่งสารประกอบ (I) เกลือ 2,5-ไดคลอโรเบนซีนซัลโฟ เนตที่เป็นผลึกซึ่งประกอบรวมด้วยการตกผลึกซ้ำสารประกอบตามข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง
14. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 13 ที่ซึ่งการประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ถูกละลายในลำตัวละลาย และการตกผลึกมีผล โดยการเติมตัวต้านการละลาย
15. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 14 ที่ซึ่งตัวทำละลาย คือ เอเควียสเททระไฮโดรฟูเรน และตัวต้านการละลายคือน้ำ
16. สูตรผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวพาหะ หรือส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, และอาจเลือกที่จะมีส่วน ผสมรักษาโรคอื่นๆ อีกหนึ่งชนิดหรือมากกว่า
17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ในการรักษาทางการ แพทย์
18. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตของสารรักษา โรคสำหรับการป้องกัน หรือการรักษาของอาการทางคลีนิค ที่ซึ่ง เบตา2-อะดรีโนรีเซพเตอร์ อะโกนิสต์ เลือกจำเพาะถูกระบุถึง
19. การใช้ยาร่วมกัน ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใด ข้อหนึ่ง และส่วนผสมรักษาโรคอื่นๆ อีกหนึ่งชนิดหรือมากกว่า
20. การใช้ยาร่วมกันตามข้อถือสิทธิที่ 19 ที่ซึ่งส่วนผสมรักษาโรคอื่น ๆ คือ ตัวยับยั้ง PDE4- หรือแอนติโคลิเนอร์จิค หรือคาร์ติโคสเตอรอยด์
21. การใช้ยาร่วมกันตามข้อถือสิทธิที่ 19 หรือ 20 ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตาม ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง และ 6อัลฟา,9อัลฟา-ไดฟลูออโร-17อัลฟา-[(2-ฟูรานิลคาร์บอนิล)ออกซิ]- 11เบตา-ไฮดรอกซิ-16อัลฟา-เมธิล-3-ออกโซ-แอน โดรสตา-1,4-ไดอีน-17เบตา-คาร์โบไธโออิคแอซิด S-ฟลูออ โรเมธิล เอสเทอร์
TH601002732A 2006-06-14 สารเภสัชกรรมชนิดใหม่ TH86951A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH86951A true TH86951A (th) 2007-10-10

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP2458996B1 (en) Novel oral forms of a phosphonic acid derivative
CA3093851A1 (en) Substituted 1,1'-biphenyl compounds, analogues thereof, and methods using same
KR20220114613A (ko) Cgrp 저해제의 비강내 약제학적 조성물
JP2020535218A (ja) SHP2のオクタヒドロシクロペンタ[c]ピロールのアロステリック阻害剤
JP2018531963A (ja) バルベナジン塩およびその多形体
AU2015313782A1 (en) Compounds and compositions as RAF kinase inhibitors
WO2013111107A1 (en) Aminopyridine derivatives as plasma kallikrein inhibitors
ES2382806T3 (es) Compuesto ácido ciclohexanocarboxílico
NO317371B1 (no) 4-Fenylpiperidinforbindelser
KR20180037228A (ko) 항박테리아 치료제 및 예방제
JP2020114813A (ja) フェノール性trpv1アゴニストのプロドラッグ
JP2020512337A5 (th)
WO2011147199A1 (en) Compounds and methods for treating viral infections
CN109476635A (zh) 用于治疗疾病的二取代吡唑类化合物
TW201619142A (zh) 利用替唑尼特(tizoxanide)、其類似物或鹽類之前驅藥的組成物及治療方法
UA85359C2 (ru) Таблетка, содержащая гранулированный материал с kmd-3213
AR056198A1 (es) Un proceso para la fabricacion de una composicion farmaceutica tipo tableta
JP5378221B2 (ja) 非常に高い皮膚浸透率を有するオキシカム及び関連化合物の正荷電水溶性プロドラッグ
CN106164064B (zh) 作为阿立新受体拮抗剂的取代环戊烷、四氢呋喃和吡咯烷
ES3056703T3 (en) Solid forms of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-n-benzylacetamide
WO2024102455A1 (en) Non-covalent inhibitors of coronavirus main protease
EP4255431A1 (en) Solid forms of emetine
CN102807575B (zh) 3-芳基-5-噻吩基-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类衍生物及其应用
JP2008545777A5 (th)
JP6275644B2 (ja) N−[2−({2−[(2S)−2−シアノピロリジン−1−イル]−2−オキソエチル}アミノ)−2−メチルプロピル]−2−メチルピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−6−カルボキサミドの結晶