TH86955A - สารประกอบเคมี vii - Google Patents

สารประกอบเคมี vii

Info

Publication number
TH86955A
TH86955A TH601002855A TH0601002855A TH86955A TH 86955 A TH86955 A TH 86955A TH 601002855 A TH601002855 A TH 601002855A TH 0601002855 A TH0601002855 A TH 0601002855A TH 86955 A TH86955 A TH 86955A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
fluorophenyl
hydrogen
formula
aryl
Prior art date
Application number
TH601002855A
Other languages
English (en)
Other versions
TH86955B (th
Inventor
นอร์ดเบิร์ก นายปีเตอร์
ฮูเนกนอว์ นายฟาน่า
ดาห์ลสตรอม นายมิเกล
คาร์ลส์สัน นายสตาฟฟาน
สตาร์ค นายอินเกมาร์
Original Assignee
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
แอสตราเซเนกา เอบี
Filing date
Publication date
Application filed by นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช, แอสตราเซเนกา เอบี filed Critical นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
Publication of TH86955A publication Critical patent/TH86955A/th
Publication of TH86955B publication Critical patent/TH86955B/th

Links

Abstract

DC60 (15/09/49) สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I)

Claims (20)

1. สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล หรือ แอริล; R2, R5 ,R7 และ R8 ที่เป็นอิสระ คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลที่เป็นกิ่งก้านหรือไม่เป็นกิ่งก้าน, C3-6ไซโคลแอลคิล หรือ แอริล; ซึ่ง C1-6แอลคิลที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งไฮดรอกซิ, อะมิโน, กูแอนิดิโน, ไซยาโน, คาร์บามออิล, คาร์บอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, แอริล C1-6แอลคอกซิ, (C1-C4)3Si, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลคิลS(O)a, C3-6ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือ แอริล C1-6แอลคิลS(O)a, ซึ่ง a คือ 0-2; และซึ่งหมู่ แอริลหมู่ใดหมู่หนึ่งอาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, หรือ ไซยาโน; R3 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล, แฮโล, C1-6แอลคอกซิ หรือ C1-6แอลคิลS-; R4 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, แฮโล หรือ C1-6แอลคอกซิ; R6 และ R9 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, หรือ แอริลC1-6 แอลคิล; ซึ่ง R5 และ R2 อาจจะเกิดเป็นวงแหวนที่มีคาร์บอน 2-7 อะตอม และซึ่ง R6 และ R2 อาจจะเกิด เป็นวงแหวนที่มีคาร์บอน 3-6 อะตอม; หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือดังกล่าว หรือ โพรดรัก ของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
2. สารประกอบของสูตร (I2): (สูตรเคมี) (I2) ซึ่ง: R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล หรือ แอริล; R2, R5, R7 และ R8 ที่เป็น อิสระ คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลที่เป็นกิ่งก้านหรือไม่เป็นกิ่งก้าน, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, กูแอนิดิโน, ไซยาโน, คาร์บามออิล, คาร์บอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, แอริล C1-6แอลคอกซิ, (C1-C4)3Si, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลคิลS(O)a, C3-6ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือ แอริล C1-6แอลคิลS(O)a, ซึ่ง a คือ 0-2; และซึ่งหมู่แอริลหมู่ใดหมู่หนึ่งอาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดย หนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, หรือ ไซยาโน; R3 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล, แฮโล, C1-6แอลคอกซิ หรือ C1-6แอลคิลS-; R4 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, แฮโล หรือ C1-6แอลคอกซิ; R6 และ R9 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, หรือ แอริลC1-6แอลคิล; ซึ่ง R5 และ R2 อาจจะเกิดเป็นวงแหวนที่มีคาร์บอน 2-7 อะตอม และซึ่ง R6 และ R2 อาจจะเกิด เป็นวงแหวนที่มีคาร์บอน 3-6 อะตอม; หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือดังกล่าว หรือ โพรดรัก ของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง: R1 คือ ไฮโดรเจน
4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง: R2 และ R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอริล
5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง: R3 คือ แฮโล
6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง: R3 คือ ฟลูออรีน
7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง: R4 คือ แฮโล
8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง: R4 คือ ฟลูออรีน
9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง: R6 คือ ไฮโดรเจน
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2, ซึ่ง: R7 และ R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล ที่เป็นกิ่งก้านหรือไม่เป็นกิ่งก้าน
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง; R1 คือ ไฮโดรเจน; R2, R5, R7 และ R8 ที่เป็นอิสระ คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลที่เป็นกิ่งก้านหรือไม่เป็นกิ่งก้าน, C3-6ไซโคลแอลคิล หรือ แอริล; ซึ่ง C1-6แอลคิลที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งไฮดรอกซิ, อะมิโน, คาร์บามออิล, คาร์บอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, แอริลC1-6แอลคอกซิ, (C1-C4)3, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C3-6ไซโคลแอลคิล, แอริล; และซึ่ง หมู่แอริลหมู่ใดหมู่หนึ่งอาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, หรือ ไซยาโน; R3 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล, แฮโล หรือ C1-6แอลคอกซิ R4 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, แฮโล หรือ C1-6แอลคอกซิ; R6 คือ ไฮโดรเจน และ R9 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, หรือ แอริลC1-6แอลคิล
12. หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารประกอบที่เลือกจาก: N-{(2R)-2-[(N-{[4-((2R,3R)-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-3-{[2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-2-ไอดรอกซิเอธิล] ไธโอ}-4-ออกโซแอเซทิดิน-2-อิล)ฟีนอกซิ]แอเซทิล}ไกลซิล)อะมิโน]-2-เฟนิลแอเซทิล}ไกลซิน; N-{[4-((2R,3R)-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-3-{[2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิล]ไธโอ}-4- ออกโซแอเซทิดิน-2-อิล)ฟีนอกซิ]แอเซทิล}ไกลซิลไกลซิล-N-เบนซิลไกลซีน; N-{[4-((2R,3R)-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-3-{[2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิล]ไธโอ}-4- ออกโซแอเซทิดิน-2-อิล)ฟีนอกซิ]แอเซทิล}ไกลซิลไกลซิล-N-เอธิลไกลซีน; N-{[4-((2R,3R)-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-3-{[2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิล]ไธโอ}-4- ออกโซแอเซทิดิน-2-อิล)ฟีนอกซิ]แอเซทิล}ไกลซิลไกลซิล-3-เมธิล-D-แวลีน.ไฮโดรเจน; N-{[4-((2R,3R)-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-3-{[(2R หรือ S)-2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิล] ไธโอ}-4-ออกโซแอเซทิดิน-2-อิล)ฟีนอกซิ]แอเซทิล}ไกลซิล-3-เมธิล-D-แวลิลไกลซีน; N-{[4-((2R,3R)-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-3-{[(2R)-2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิล]ไธโอ}-4- ออกโซแอเซทิดิน-2-อิล)ฟีนอกซิ]แอเซทิล}ไกลซิล-3-เมธิล-D-แวลิล-D-เซอรีน; N-{[4-((2R,1R)-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-3-{[(2R)-2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิล]ไธโอ}-4- ออกโซแอเซทิดิน-2-อิล)ฟีนอกซิ]แอเซทิล}ไกลซิล-3-ไซโคลเฮกซิล-D-แอแลนิลไกลซีน; N-{[4-((2R,3R)-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-3-{[(2R)-2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิล]ไธโอ}-4- ออกโซแอเซทิดิน-2-อิล)ฟีนอกซิ]แอเซทิล}ไกลซิล-3-ไซโคลเฮกซิล-D-แอแลนิลไกลซีน; N-{[4-((2R,3R)-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-3-{[(2R)-2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิล]ไธโอ}-4- ออกโซแอเซทิดิน-2-อิล)ฟีนอกซิ]แอเซทิล}ไกลซิล-3-ไซโคลเฮกซิล-D-แอแลนิล-D-แอแลนีน; N-{[4-((2R,3R)-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-3-{[(2R)-2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิล]ไธโอ}-4- ออกโซแอเซทิดิน-2-อิล)ฟีนอกซิ]แอเซทิล}ไกลซิล-N-[(R)-คาร์บอกซิ(เฟนิล)เมธิล]-3-ไซโคลเฮกซิล- D-แอแลนินแอมีด; N-{[4-((2R,3R)-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-3-{[(2R)-2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิล]ไธโอ}-4- ออกโซแอเซทิดิน-2-อิล)ฟีนอกซิ]แอเซทิล}ไกลซิล-3-ไซโคลเฮกซิล-D-แอแลนิล-D-แวลีน; และ N-{[4-((2R,3R)-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-3-{[(2R)-2-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิล]ไธโอ}-4- ออกโซแอเซทิดิน-2-อิล)ฟีนอกซิ]แอเซทิล}ไกลซิล-3-ไซโคลเฮกซิล-D-แอแลนิล-D-ไลซีน
13. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 สำหรับ การผลิตยา สำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันสภาวะสารไขมันสูงในเลือด
14. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 สำหรับ การผลิตยา สำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันโรคหลอดเลือดแดงแข็ง
15. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 สำหรับ การผลิตยา สำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันโรคอัลไซเมอร์
16. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 สำหรับ การผลิตยา สำหรับการบำบัดหรือการป้องกันเนื้องอกที่เกิดร่วมกับโคเลสเตอรอล
17. สูตรผสมเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 ในสารผสมกับสารเสริม, สารทำเจือจาง และ/หรือ สารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชวิทยา
18. การผสมผสานกันของสารประกอบตามสูตร (I) หรือ (I2) กับ PPAR แอลฟา และ/หรือ แกมมา แอกอนิสท์
19. การผสมผสานกันของสารประกอบตามสูตร (I) หรือ (I2) กับตัวยับยั้ง HMG Co-A รีดักเทส
20. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวท ของเกลือดังกล่าว หรือ โพรดรักของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยาซึ่งกรรมวิธี (ซึ่งหมู่ตัวแปร, นอกจากกำหนดไว้เป็นอย่างอื่น, เป็นตามที่นิยามไว้ในสูตร (I)) ประกอบรวมด้วย: กรรมวิธี 1) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (II): (สูตรเคมี) (II) กับสารประกอบของสูตร (III): (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง L คือหมู่ที่ถูกแทนที่ได้; กรรมวิธี 2) การทำปฏิกิริยาของกรดของสูตร (IV): (สูตรเคมี) (IV) หรืออนุพันธ์ของมันที่ถูกระตุ้น; กับแอมีนของสูตร (V): (สูตรเคมี) (V) กรรมวิธี 3): การทำปฏิกิริยาของกรดของสูตร (VI): (สูตรเคมี) (VI) หรืออนุพันธ์ของมันที่ถูกกระตุ้น, กับแอมีนของสูตร (VII): (สูตรเคมี) (VII) กรรมวิธี 4): การรีดิวซ์สารประกอบของสูตร (VIII): (สูตรเคมี) (VIII) กรรมวิธี 5): การทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (IX): (สูตรเคมี) (IX) กับสารประกอบของสูตร (X): (สูตรเคมี) (X) ซึ่ง L คือหมู่ที่ถูกแทนที่ได้; กรรมวิธี 6): การทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (XI): (สูตรเคมี) (XI) ซึ่ง L คือหมู่ที่ถูกแทนที่ได้; กับสารประกอบของสูตร (XII): (สูตรเคมี) (XII) กรรมวิธี 7): การดี-เอสเทอริไฟด์สารประกอบของสูตร (XIII) (สูตรเคมี) (XIII) ซึ่งหมู่ C(O)OR คือหมู่เอสเทอร์;
TH601002855A 2006-06-20 สารประกอบเคมี vii TH86955B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH86955A true TH86955A (th) 2007-10-10
TH86955B TH86955B (th) 2007-10-10

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007147344A (ru) Новые производные 2-азетидинона для лечения гиперлипидемических заболеваний
RU2397168C2 (ru) Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1
RU2007147346A (ru) Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
RU2397976C2 (ru) Производные бензамидов и гетероаренов
RU2007147341A (ru) Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
RU2007147339A (ru) Новые производные 2-азетидинона, полезные в лечении гиперлипидемических состояний
EP3917916A1 (en) Bi-functional compounds and methods for targeted ubiquitination of androgen receptor
RU2006125630A (ru) Дифенилаэетидиноновые производные, обладающие активностью, ингибирующей всасывание холестерина
BRPI0414462A (pt) derivados de ácido 4-(fenil-etilidenoaminóxi-propóxi)-fenil-acético e compostos relacionados como inibidores de pai-1 para o tratamento de dano do sistema fibrinolìtico e de trombose
RU2007147338A (ru) Новые производные 2-азетидинона и их применение в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемии
NZ610312A (en) 6-amino-2-phenylamino-1h-benzimidazole-5-carboxamide- derivatives and their use as microsomal prostaglandin e2 synthase-1 inhibitors
EA201101671A1 (ru) Замещенные производные аминопропионовой кислоты в качестве ингибиторов неприлизина
EA201390723A1 (ru) Аминозамещенные производные бисфенилпентановой кислоты в качестве ингибиторов nep
RU2007147340A (ru) Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
PH12015501925A1 (en) Hydrochloride salt of ((1s,2s,4r)-4-{4-[(1s)-2,3-dihydro-1h-inden-1-ylamino]-7h-pyrrolo [2,3-d]pyrimidin-7-yl}-2-hydroxycyclopentyl)methyl sulfamate
DK1786790T3 (da) Oxazolderivater som histamin H3 receptorstoffer, fremstilling og terapeutiske anvendelser
DE60014916D1 (de) Die Verwendung eines Benzimidazoles zur Herstellung eines Medikamentes zur Krebsvorbeugung
NZ600266A (en) Compound, certain novel forms thereof, pharmaceutical compositions thereof and methods for preparation and use
ZA202407288B (en) P2x3 inhibitor compound, salt thereof, polymorph thereof and use thereof
JP2012519703A5 (th)
JP2011506463A5 (th)
RU2313524C2 (ru) МИТИЛИНДОЛЫ И МЕТИЛПИРРОЛОПИРИДИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ α-1-АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ АГОНИСТОВ
RU2004109517A (ru) Применение прегнандионов или прегнандиолов в качестве невропатических анальгетических агентов
TW200745033A (en) Oxindole derivative as feeding control agent
RU2010151475A (ru) Ингибиторы jnk