TH87284A - สารประกอบเคมี vi - Google Patents

สารประกอบเคมี vi

Info

Publication number
TH87284A
TH87284A TH601002852A TH0601002852A TH87284A TH 87284 A TH87284 A TH 87284A TH 601002852 A TH601002852 A TH 601002852A TH 0601002852 A TH0601002852 A TH 0601002852A TH 87284 A TH87284 A TH 87284A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
formula
hydrogen
chemical formula
compound
Prior art date
Application number
TH601002852A
Other languages
English (en)
Other versions
TH87284B (th
Inventor
อเลนฟอล์ค นางซูซานน์
ฮูเนกนอว์ นายฟาน่า
ดาห์ลสตรอม นายมิเกล
คาร์ลส์สัน นายสตาฟฟาน
สตาร์ค นายอินเกมาร์
Original Assignee
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
แอสตราเซเนกา เอบี
Filing date
Publication date
Application filed by นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช, แอสตราเซเนกา เอบี filed Critical นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
Publication of TH87284A publication Critical patent/TH87284A/th
Publication of TH87284B publication Critical patent/TH87284B/th

Links

Abstract

DC60 (15/09/49) บรรยายสารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) (ซึ่งหมู่ตัวแปรเป็นตามที่นิยามไว้ในนั้น) เกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือดังกล่าว และ โพรดรักของ มัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา และการใช้มันเป็นตัวยับยั้งการดูดกลืนโคเลสเตอรอลเพื่อการบำบัด ของภาวะมีสารไขมันสูงในเลือด บรรยายกรรมวิธีสำหรับการผลิตของมัน และสารผสมเชิงเภสัชวิทยา ที่มีสารเหล่านั้นด้วยเช่นกัน บรรยายสารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) (ซึ่งหมู่ตัวแปรเป็นตามที่นิยามไว้ในนั้น) เกลือ, โซลเวท, โซเวทของเกลือดังกล่าว และ โพรดรักของ มัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา และการใช้มันเป็นตัวยับยั้งการดูดกลืนโคเลสเตอรอลเพื่อการบำบัด ของภาวะมีสารไขมันสูงในเลือด บรรยายกรรมวิธีสำหรับการผลิตของมัน และสารผสมเชิงเภสัชวิทยา ที่มีสารเหล่านั้นด้วยเช่นกัน

Claims (22)

1. สารประกอบของสูตร (I) : (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: X= -CH2-,- CH2CH2-, -CH2CH2CH2-; R1 = H, C1-6แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล หรือแอริล; R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล ที่เป็นกิ่งก้าน หรือที่ไม่เป็นกิ่งก้าน, C3-6ไซโคลแอลคิล หรือ แอริล; ซึ่ง C1-6แอลคิลที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งไฮดรอกซิ, อะมิโน, กูแอนิดิโน, คาร์บามออิล, คาร์บอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, (C1-C4)3Si, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0-2, C3-6ไซโคลแอลคิล หรือ แอริล; และซึ่ง หมู่แอริลหมู่ใดหมู่หนึ่ง อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคอกซิ; R4 คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, หรือ แอริล C1-6แอลคิล; ซึ่ง R3 และ R2 อาจจะเกิดเป็นวงแหวนที่มีคาร์บอน 3-7 อะตอม และซึ่ง R4 และ R2 อาจจะเกิดเป็น วงแหวนที่มีคาร์บอน 2-6 อะตอม; R5 เลือกจากไฮโดรเจน, แฮโล, ไนโทร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, คาร์บอกซิ, คาร์บามออิล, ซัลฟามออิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคานออิล, C1-6แอลคานออิลออกซิ, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N- (C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลคานออิลอะมิโน, N-(C1-6แอลคิล)คาร์บามออิล, N,N-(C1-6แอลคิล)2 คาร์บามออิล, C1-6แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(C1-6แอลคิล) ซัลฟามออิล และ N,N-(C1-6แอลคิล)2ซัลฟามออิล; และซึ่ง n คือ 0, 1, 2 หรือ 3; หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือดังกล่าว หรือโพรดรักของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
2. สารประกอบของสูตร (I2): (สูตรเคมี) (I2) ซึ่ง: X= -CH2-,-CH2CH2-,-CH2CH2CH2-; R1 = H, C1-6แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล หรือ แอริล; R2 และ R3 คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล ที่เป็นกิ่งก้าน หรือที่ไม่เป็นกิ่งก้าน, C3-6ไซโคลแอลคิล หรือ แอริล; ซึ่ง C1-6แอลคิล ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งไฮดรอกซิ, อะมิโน, กูแอนิดิโน, คาร์บามออิล, คาร์บอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, (C1-C4)3Si, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0-2, C3-6ไซโคลแอลคิล หรือ แอริล; และซึ่ง หมู่แอริลหมู่ใดหมู่หนึ่ง อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคอกซิ; R4 คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, หรือ แอริล C1-6แอลคิล; ซึ่ง R3 และ R2 อาจจะเกิดเป็นวงแหวนที่มีคาร์บอน 3-7 อะตอม และซึ่ง R4 และ R2 อาจจะเกิดเป็น วงแหวนที่มีคาร์บอน 2-6 อะตอม; R5 เลือกจากไฮโดรเจน, แฮโล, ไนโทร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, คาร์บอกซิ, คาร์บามออิล, ซัลฟามออิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคานออิล, C1-6แอลคานออิลออกซิ, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N (C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลคานออิลอะมิโน, N-(C1-6แอลคิล)คาร์บามออิล, N,N-(C1-6แอลคิล)2 คาร์บามออิล, C1-6แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(C1-6แอลคิล) ซัลฟามออิล และ N,N-(C1-6แอลคิล)2ซัลฟามออิล; และซึ่ง n คือ 0, 1, 2 หรือ 3; หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือดังกล่าว หรือโพรดรักของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2, ซึ่ง X = -CH2-
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2, ซึ่ง X = -CH2CH2-
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2, ซึ่ง X = -CH2CH2CH2-
6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง, R1 คือไฮโดรเจน; R2 และR3 คือไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิลที่เป็นกิ่งก้าน หรือที่ไม่เป็นกิ่งก้าน ; ซึ่ง C1-6แอลคิลที่กล่าว แล้ว ถูกแทนที่โดย C3-6ไซดคลแอลคิล, หรือ อะมิโน; R4 คือไฮโดรเจน
7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง, R1 คือไฮโดรเจน; R2 และR3 คือไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิลที่เป็นกิ่งก้าน หรือที่ไม่เป็นกิ่งก้าน ; ซึ่ง C1-6แอลคิลที่กล่าว แล้ว ถูกแทนที่โดย C3-6ไซโคลแอลคิล; R4 คือไฮโดรเจน
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7, ซึ่ง, R2 คือไฮโดรเจน และ R3 คือ t-บิวทิล
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7, ซึ่ง, R2 คือไฮโดรเจน และ R3 คือ เมธิล; ซึ่งเมธิลที่กล่าวแล้ว ถูกแทนที่โดยไซโคลเฮกซิล
10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง, R5 เลือกจากคลอรีน หรือ ฟลูออรีน
11. หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารประกอบที่เลือกจาก: N-({4-[2R,3R)-3-{[2-(1,3-เบนโซไดออกโซล-5-อิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิล]ไธโอ}-1-(4- ฟลูออโรเฟนิล)-4-ออกโซแอเซทิดิน-2-อิล]ฟีนอกซิ}แอเซทิล)ไกลซิล-3-ไซโคลเฮกซิล-D-แอแลมีน; N-({4-[(2R,3R)-3-{[2-(1,3-เบนโซไดออกโซ-5-อิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิล]ไธโอ}-1-(4- ฟลูออโรเฟนิล)-4-ออกโซแอซิทิดิน-2-อิล]ฟีนอกซิ}แอเซทิล)ไกลซิล-3-เมธิล-D-แวลีน; N-({4-[(2R,3R)-3-{[(2R)-2-(1,3-เบนโซไดออกโซล-5-อิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิล]ไธโอ}-1-(4- ฟลูออโรเฟนิล)-4-ออกโซแอเซทิดิน-2-อิล]ฟีนอกซี}แอเซทิล)ไกลซิล-3-เมธิล-D-แวลีน; N-({4-[(2R,3R)-3-{[2R)-2-(1,3-เบนโซไดออกโซล-5-อิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิล]ไธโอ}-1-(4- ฟลูออโรเฟนิล)-4-ออกโซแอเซทิดิน-2-อิล]ฟีนอกซิ} แอเซทิล)ไกซิล-3-ไซโคลเฮกซิล-D-แอแลนีน
12. สารประกอบของ (XVI): (สูตรเคมี) (XVI) ซึ่ง: X= -CH2-, -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-; R1 คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล หรือ แอริล; R5 เลือกจากแฮโล, ไนโทร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, คาร์บอกซิ, คาร์บามออิล, ซัลฟามออิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคานออิล, C1-6แอลคานออิลออกซิ, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2 อะมิโน, C1-6แอลคานออิลอะมิโน, N-(C1-6แอลคิล)คาร์บามออิล, N,N-(C1-6แอลคิล)2คาร์บามออิล, C1-6 แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(C1-6แอลคิล)ซัลฟามออิล และ N,N-(C1-6 แอลคิล)2ซัลฟามออิล; และซึ่ง n คือ 0, 1, 2 หรือ 3; R7 คือหมู่ไฮดรอกซิล หรือหมู่ C1-4 แอลคอกซิ
13. วิธีการป้องกันสภาวะสารไขมันสูงในเลือด ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ปริมาณที่มี ประสิทธิภาพของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 แก่สัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนมที่ต้องการมัน
14. วิธีการป้องกันโรคหลอดเลือดแดงแข็ง ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ปริมาณที่มีประสิทธิ ภาพของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ ต้องการมัน
15. วิธีการป้องกันโรคอัลไซเมอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ปริมาณที่มีประสิทธิภาพของ สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 แก่สัตว์เลี้งลูกด้วยนมที่ต้องการมัน
16. วิธีการป้องกันโคเลสเตอรอลที่เกิดจากเนื้องอก ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ปริมาณที่ มีประสิทธิภาพของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วย นมที่ต้องการมัน
17. สูตรผสมเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึงข้อ 12 ในของผสมกับสารเสริม, สารทำเจือจาง และ/หรือ สารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชวิทยา
18. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของ เกลือดังกล่าว หรือโพรดรักของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งกรรมวิธี (ซึ่งหมู่ตัวแปร, นอกจาก กำหนดไว้เป็นอย่างอื่น, เป็นตามที่นิยมไว้ในสูตร (I)) ประกอบรวมด้วย: กรรมวิธี 1) ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (II2): (สูตรเคมี) (II2) กับสารประกอบของสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง L คือหมู่ที่แทนที่ได้; กรรมวิธี 2) ปฏิกิริยาของกรดของสูตร (IV2): (สูตรเคมี) (IV2) หรืออนุพันธ์ที่ถูกกระตุ้นของมัน; กับแอมีนของสูตร (V): (สูตรเคมี) (V) กรรมวิธี 3): ปฏิกิริยาของกรดของสูตร (VI2): (สูตรเคมี) (VI2) หรืออนุพันธ์ที่ถูกกระตุ้นของมัน, กับแอมีนของสูตร (VII): (สูตรเคมี) (VII) กรรมวิธี 4): การรีดิวซ์สารประกอบของสูตร (VIII2): (สูตรเคมี) (VIII2) กรรมวิธี 5): ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (IX2): (สูตรเคมี) (IX2) กับสารประกอบของสูตร (X): (สูตรเคมี) (X) ซึ่ง L คือหมู่ที่แทนที่ได้; กรรมวิธี 6): ปฏิกิริยาของสารประกอบสูตร (XI2): (สูตรเคมี) (XI2) ซึ่ง L คือหมู่แทนที่ได้; กับสารประกอบของสูตร (XII): (สูตรเคมี) (XII) กรรมวิธี 7): การดี-เอสเทอริไฟด์สารประกอบของสูตร (XIII2) (สูตรเคมี) (XIII2) ซึ่งหมู่ C(O)OR คือหมู่เอสเทอร์
19. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 ในการผลิตยา สำหรับการบำบัดหรือการป้องกันสภาวะสารไขมันสูงในเลือด
20. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 ในการผลิตยา สำหรับการบำบัดหรือการป้องกันโรคหลอดเลือดแดงแข็ง
21. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 ในการผลิตยา สำหรับการบำบัดหรือการป้องกันโรคอัลไซเมอร์
22. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 ในการผลิตยา สำหรับการบำบัดหรือการป้องกันโคเลสเตอรอลที่เกิดร่วมกับเนื้องอก
TH601002852A 2006-06-20 สารประกอบเคมี vi TH87284B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH87284A true TH87284A (th) 2007-10-31
TH87284B TH87284B (th) 2007-10-31

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2397976C2 (ru) Производные бензамидов и гетероаренов
ZA202409114B (en) MODULATORS OF THR-ß AND METHODS OF USE THEREOF
TWI654171B (zh) 類胡蘿蔔素衍生物、其藥理學上可容許之鹽或者其藥理學上可容許之酯類或醯胺類
EA201000805A1 (ru) Бис-(сульфониламино)производные в терапии 066
EP2613782A4 (en) INDAZONE DERIVATIVES AS ERK HEMMER
EA200500018A1 (ru) Бензконденсированные гетероариламидные производные тиенопиридинов, применяемые в качестве терапевтических агентов, фармацевтические композиции, включающие их, и способы их применения
EA200801828A2 (ru) Соединения 1,2,4,5-тетрагидро-3h-бензазепина, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения
NO20091858L (no) Hydrobenzamid derivater som inhibitorer av HSP90
NO20076196L (no) Nye 2-azetidinonderivater som kolesterolabsorpsjonsinhibitorer for behandling av hyperlipidemiske tilstander
JP2017525677A5 (th)
RU2007147340A (ru) Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
AU2013366503B2 (en) Saturated nitrogen and N-acylated heterocycles potentiating the activity of an active antibiotic against mycobacteria
RU2007147341A (ru) Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
BR122013028012B8 (pt) composto de ciclopentano de pirimidila hidroxilado e metoxilado, sua composição farmacêutica e seu método de preparação
RU2007147344A (ru) Новые производные 2-азетидинона для лечения гиперлипидемических заболеваний
IL316674A (en) History of Oxoindolinyl Amide for Inhibition of NLRP3 and Its Uses
ZA202407288B (en) P2x3 inhibitor compound, salt thereof, polymorph thereof and use thereof
RU2015113961A (ru) Азаиндолины
IL322424A (en) History of tricyclic azepinones as XC system inhibitors
JP2008530242A5 (th)
US9115116B2 (en) Dual action inhibitors against histone deacetylases and 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme a reductase
AR054707A1 (es) Derivados de octahidropirrolo 3,4-c pirrol, un procedimiento para su preparacion, una composicion farmaceutica y uso del compuesto para la fabricacion de un medicamento
UA89067C2 (ru) Производные гидантоина, полезные как ингибиторы металлопротеиназ
RU2007136782A (ru) Ингибирующие вич 2-(4-цианофенил)-6-гидроксиламинопиримидины
RU2011129771A (ru) Противораковые соединения