TH87833A - อนุพันธ์ของเพอรราโซโลน - Google Patents

Abstract

DC60 (16/11/49) สารประกอบต่างๆ ของสูตร (สูตรเคมี) (I) รวมทั้งบรรดาเกลือและเอสเตอร์ต่างๆ ที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ของสารเหล่านี้ ในที่ซึ่ง R1 ถึง R4 มีนัยสำคัญที่ให้ไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 สามารถถูกนำมาใช้ในรูปแบบขององค์ประกอบต่างๆ ในทางเภสัชภัณฑ์ สารประกอบต่างๆ ของสูตร (สูตรเคมี) (I) รวมทั้งบรรดาเกลือและเอสเตอร์ต่างๆ ที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ของสารเหล่านี้ ในที่ซึ่ง R1 ถึง R4 มีนัยสำคัญที่ให้ไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 สามารถถูกนำมาใช้ในรูปแบบขององค์ประกอบต่างๆ ในทางเภสัชภัณฑ์

Claims (25)

1. สารประกอบต่างๆ ของสูตร (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง R1 เป็นไฮโดรเจน, อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, อารัลคิล, ฮาโลอัลคิล, อาริล, เพอริดินิลเมธิล หรือเฮ็ตเทอโรไซคลิล; และโดยมีเงื่อนไขที่ในกรณีที่ R1 เป็นไฮโดรเจน ดังนั้น R3 เป็นอะดาแมนทานิล หรืออะดาแมนทานิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะตอมที่แทนที่อะตอมอื่นในโมเลกุลของ สารประกอบเดิมหนึ่งถึงสามอะตอมซึ่งถูกเลือกโดยอิสระมาจากอัลคิล, ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน และ ฮาโลอัลคิล; R2 เป็นไฮโดรเจน, อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, อารัลคิล, เบ็นโซไธอะโซลิล, ไบไซโคล(2.2.1)เฮ็ปทิล หรือไบไซโคล(2.2.2)ออกทิล, ในที่ซึ่งไบไซโคล(2.2.1)เฮ็ปทิลและไบไซโคล(2.2.2)ออกทิลถูกแทนที่ โดยให้เลือกได้ด้วยอะตอมที่แทนที่อะตอมอื่นในโมเลกุลของสารประกอบเดิมหนึ่งถึงสามอะตอมซึ่งถูก เลือกโดยอิสระมาจากอัลคิล, ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน และฮาโลอัลคิล; หรือทั้ง R1 และ R2 ร่วมกับบรรดาอะตอมของไนโตรเจนที่ทั้งสองถูกเชื่อมติดประกอบขึ้นเป็น เพอราโซลิดีน, เฮ็กซะไฮโดร-เพอริดาซีน, (1,2)ไดอะซีเพน หรือ 2,3,4,5, เตตระไฮโดร-1H-เบ็นโซ(c) (1,2)ไออะเซพีน, ในที่ซึ่งเพอราโซลิดีน, เฮ็กซะไฮโดร-เพอริดาซีน, (1,2)ไดอะเซเพน และ2,3,4,5, เตตระ ไฮโดร-1H-เบ็นโซ(c) (1,2)ไออะเซพีนถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยกลุ่มอัลคิลหนึ่งถึงสามกลุ่ม; หรือ R1 และ R4 ร่วมกันประกอบขึ้นเป็น -(CH2)m-; m เป็น 3, 4, 5 หรือ 6; R3 เป็นไซโคลโพรพิล, อาริลไซโคลโพรพิล, ไอโซโพรพิล, เติร์ต.-บิวทิล, อะดาแมนทานิล หรือไบไซโคล(2.2.2)ออกทิล, ในที่ซึ่งอะดาแมนทานิลและไบไซโคล(2.2.2)ออกทิลถูกแทนที่โดยให้ เลือกได้ด้วยอะตอมที่แทนที่อะตอมอื่นในโมเลกุลของสารประกอบเดิมหนึ่งถึงสามอะตอมซึ่งถูกเลือก โดยอิสระมาจากอัลคิล, ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน และฮาโลอัลคิล; R4 เป็นไฮโดรเจน, อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, อาริลออกซีอัลคิล, อัลคิลคาร์บอนิลอะมิโนอาริลออกซี อัลคิล, อัลคิลออกซีอัลคิล, อาริล, อารัลคิล, ฮาโลอัลคิล หรือฮาโลไซโคลอัลคิล; หรือ R3 และ R4 ร่วมกันประกอบขึ้นเป็น -(CH2)n-; n เป็น 3, 4, 5 หรือ 6; และบรรดาเกลือและเอสเตอร์ที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ของสารเหล่านี้; โดยอยู่ภายใต้ เงื่อนไขที่ว่ากรณีที่ R3 และ R4 ร่วมกันประกอบขึ้นเป็น -(CH2)n-ดังนั้น R1 เป็นอัลคิล และ R2 ไม่ใช่ ไฮโดรเจนหรืออัลคิล; และโดยอยู่ภายใต้เงื่อนไขที่ว่ากรณีที่ R4 เป็นไฮโดรเจนหรืออัลคิล ดังนั้น R3 ไม่ใช่ไอโซโพรพิล; และโดยอยู่ภายใต้เงื่อนไขที่ว่า 3-ไซโคลโพรพิล-4-ไอโซโพรพิล-2-เมธิล-1-ฟีนิล-3- เพอราโซลิน-5-โอน; 1,2-ไดไฮโดร-5-เมธิล-4-ไตรไซโคล(3.3.1.13,7)เด็ก-1-อิล-3H-3-โอน; 1,2,3,4,5,6,7,8,9-ออกตะไฮโดร-10H,12H-อินดาโซโล(1,2-a)อินดาโซล-10,12-ไดโอน; 1,2,4,5,6,7- เฮ็กซะไฮโดร-1-เมธิล-2-ฟีนิล-3H-อินดาซอล-3-โอน; 1,4,5,6-เตตระไฮโดร-1-เมธิล-2-ฟีนิล-3(2H)- ไซโคลเพ็นตะเพอราโซโลน; 1,4,5,6-เตตระไฮโดร-1-เบ็นซิล-2-ฟีนิล-3(2H)-ไซโคลเพ็นตะเพอรา- โซโลน; 1,4,5,6-เตตระไฮโดร-1-เอธิล-2-(4-เมธิล)-ฟีนิล-3(2H)-ไซโคลเพ็นตะเพอราโซโลน; 1,4,5,6- เตตระไฮโดร-1-เอธิล-2-ฟีนิล-3(2H)-ไซโคลเพ็นตะเพอราโซโลน และ 1,4,5,6,7,8-เฮ็กซะไฮโดร-1- เมธิล-2-ฟีนิล-3-(2H)-ไซโคลเพ็นตะเพอราโซโลน ถูกแยกออกไป

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่ง R1 เป็นไฮโดรเจน, อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, อารัลคิล, ฮาโลอัลคิล, อาริล, เพอริดินิลเมธิล หรือเฮ็ตเทอโรไซคลิล; และโดยมีเงื่อนไขที่ในกรณีที่ R1 เป็นไฮโดรเจน ดังนั้น R3 เป็นอะดาแมนทานิล หรืออะดาแมนทานิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะตอมที่แทนที่อะตอมอื่นในโมเลกุลของ สารประกอบเดิมหนึ่งถึงสามอะตอมซึ่งถูกเลือกโดยอสิระมาจากอัลคิล, ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน และ ฮาโลอัลคิล; R2 เป็นไฮโดรเจน, อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, อารัลคิล, เบ็นโซไธอะโซลิล, ไบไซโคล(2.2.1)เฮ็ปทิล หรือไบไซโคล(2.2.2)ออกทิล, ในที่ซึ่งไบไซโคล(2.2.1)เฮ็ปทิลและไบไซโคล(2.2.2)ออกทิลถูกแทนที่ โดยให้เลือกได้ด้วยอะตอมที่แทนที่อะตอมอื่นในโมเลกุลของสารประกอบเดิมหนึ่งถึงสามอะตอมซึ่งถูก เลือกโดยอิสระมาจากอัลคิล, ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน และฮาโลอัลคิล; หรือทั้ง R1 และ R2 ร่วมกับบรรดาอะตอมของไนโตรเจนที่ทั้งสองถูกเชื่อมติดประกอบขึ้นเป็น เพอราโซลิดีน, เฮ็กซะไฮโดร-เพอริดาซีน, (1,2)ไดอะซีเพน หรือ 2,3,4,5,เตตระไฮโดร-1H-เบ็นโซ(c) (1,2)ไออะเซพีน, ในที่ซึ่งเพอราโซลิดีน, เฮ็กซะไฮโดร-เพอริดาซีน, (1,2)ไดอะเซเพน และ2,3,4,5, เตตระ ไฮโดร-1H-เบ็นโซ(c) (1,2)ไออะเซพีนถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยกลุ่มอัลคิลหนึ่งถึงสามกลุ่ม; หรือ R1 และ R4 ร่วมกันประกอบขึ้นเป็น -(CH2)m-; m เป็น 3, 4, 5 หรือ 6; R4 เป็นไฮโดรเจน, อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, อาริลออกซีอัลคิล, อัลคิลคาร์บอนิลอะมิโนอาริลออกซี อัลคิล, อัลคิลออกซีอัลคิล, อาริล, อารัลคิล หรือฮาโลอัลคิล; หรือ R3 และ R4 ร่วมกันประกอบขึ้นเป็น -(CH2)n-; n เป็น 3, 4, 5 หรือ 6

3. สารประกอบต่างๆ ตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ในที่ซึ่ง R3 เป็น ไซโคลโพรพิล, ไอโซโพรพิล, เติร์ต-บิวทิล, อะดาแมนทานิล หรือ 4-เมธิล-ไบไซโคล(2.2.2) ออกทิล

4. สารประกอบต่างๆ ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ในที่ซึ่ง R3 เป็น ไซโคลโพรพิล หรืออะดาแมนทานิล

5. สารประกอบต่างๆ ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ในที่ซึ่ง R4 เป็น ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, 1-เมธิล-ไซโคลโพรพิล, เติร์ต-บิวทิล, 2,2-ไดเมธิล-ไซโคลโพรพิล, ฟลูออโร-ฟีนอกซีเมธิล, ฟลูออโร-ฟีนิล-เอธิล, คลอโร-ฟีนอกซีเมธิล, ไดคลอโร-ฟีนอกซีเมธิล, ไอโซโพรพอกซีเมธิล, เมธิล, ไฮโดรเจน หรือไตรฟลูออโรเมธิล

6. สารประกอบต่างๆ ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ในที่ซึ่ง R4 เป็น ไซโคลอัลคิล, ไซโคลบิวทิล, 1-เมธิล-ไซโคลโพรพิล, เติร์ต-บิวทิล, 2,2-ไดเมธิล-ไซโคลโพรพิล หรือ 4-ฟลูออโร-ฟีนอกซีเมธิล

7. สารประกอบต่างๆ ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหขึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ในที่ซึ่ง R3 เป็น อะดาแมนทานิล และ R4 เป็นไฮโดรเจน, เมธิล หรือไซโคลโพรพิล

8. สารประกอบต่างๆ ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ทงของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ในที่ซึ่ง R1 เป็น ไฮโดรเจน, เมธิล, เอธิล, ไอโซโพรพิล, ไซโคลโพรพิล, เบ็นซิล, ไซโคลโพรพิลเมธิล, ฟีนิล, เพริดินิล หรือฟลูออโรฟีนิล

9. สารประกอบต่างๆ ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 8 ในที่ซึ่ง R1 เป็น เมธิลหรือฟีนิล

10. สารประกอบต่างๆ ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 ในที่ซึ่ง R1 และ R2 ร่วมกับบรรดาอะตอมของไนโตรเจนที่ทั้งสองถูกเชื่อมติดประกอบขึ้นเป็นเพอราโซลิดีน, เฮ็กซะไฮโดร- เพอริดาซีน หรือ(1,2)ไดอะซีเพน

11. สารประกอบต่างๆ ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ในที่ซึ่ง R1 และ R4 ร่วมกันประกอบขึ้นเป็น -(CH2)m- ในที่ซึ่ง m เป็น 4 หรือ 5

12. สารประกอบต่างๆ ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1, 2, 8, 9 และ 10 ในที่ซึ่ง R3 และ R4 ร่วมกันประกอบขึ้นเป็น -(CH2)n- ในที่ซึ่ง n เป็น 4 หรือ 5

13. สารประกอบต่างๆ ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9, 11 และ 12 ในที่ ซึ่ง R2 เป็นไฮโดรเจน, เมธิล, เอธิล, 1,7,7-ไตรเมธิล-ไบไซโคล(2.2.1)เฮ็ปต์-2-อิล, แนฟธิล, ฟีนิล หรือ ฟีนิลซึ่งถูกแทนที่ ในที่ซึ่งฟีนิลซึ่งถูกแทนที่เป็นฟีนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะตอมที่แทนที่อะตอมอื่นใน โมเลกุลของสารประกอบเดิมหนึ่งถึงสามอะตอม ตามที่พึงประสงค์นั้นหนึ่งหรือสองอะตอมซึ่งถูกเลือก โดยอิสระมากจากฟลูออโร, คลอโร, ไตรฟลูออโรเมธิล และไฮดรอกซี

14. สารประกอบต่างๆ ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 และ 11 ถึง 12 ใน ที่ซึ่ง R2 เป็นเมธิล, ฟลูออโร-ฟีนิล, คลอโร-ฟีนิล หรือไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล

15. สารประกอบต่างๆ ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 14 ซึ่งถูกเลือกมา จาก 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-1-เมธิล-2-ฟีนิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-1-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(2,4-ไดฟลูออโร-ฟีนิล)-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(3-ฟลูออโร-ฟีนิล)-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 2-(2-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ไดไซโคลโพรพิล-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 2-(3-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ไดไซโคลโพรพิล-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-1-เมธิล-2-(2-ไตรฟลูออโร-ฟีนิล)-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-1-เมธิล-2-(3-ไตรฟลูออโร-ฟีนิล)-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(4-ฟลูออโร-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร- เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(2-เมธอกซี-ฟีนิล)-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-1-เมธิล-2-แนฟธาเล็น-1-อิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-1-เอธิล-2-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-1-เอธิล-2-(3-ฟลูออโร-ฟีนิล)-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 2-(2-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ไดไซโคลโพรพิล-1-เอธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 2-(3-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ไดไซโคลโพรพิล-1-เอธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-1-เอธิล-2-(2-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 1-เบ็นซิล-4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(2-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3- โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-1-ไซโคลโพรพิลเมธิลเมธิล-2-(2-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-1,2-ไดไฮโดร- เพอราซอล-3-โอน; 2-เบ็นซิล-4,5-ไดไซโคลโพรพิล-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 2,3-ไดไซโคลโพรพิล-6,7,8,9-เตตระไฮโดร-5H-เพอราโซโล[1,2-a][1,2]ไดอะเซพิน-1-โอน; 5-ไซโคลบิวทิล-4-ไซโคลโพรพิล-1-เมธิล-2-(2-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-1,2-ไดไฮโดร- เพอราซอล-3-โอน; 4-โคลบิวทิล-1-เมธิล-5-(1-เมธิล-ไซโคลโพรพิล)-2-(2-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-1,2-ไดไฮโดร- เพอราซอล-3-โอน; 5-เติร์ต-บิวทิล-4-ไซโคลโพรพิล-1-เมธิล-2-(2-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-1,2-ไดไฮโดร- เพอราซอล-3-โอน; 4-ไซโคลบิวทิล-5-(2,2-ไดเมธิล-ไซโคลโพรพิล)-1-เมธิล-2-(2-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-1,2- ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 3-ไซโคลโพรพิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-เพอราโซโล[1,5-a][1,2]เพอริดิน-2-โอน; 4-ไซโคลโพรพิล-5-(4-ฟลูออโร-ฟีนอกซีเมธิล)-1-เมธิล-2-ฟีนิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3- โอน; 4-ไซโคลโพรพิล-5-(4-ฟลูออโร-ฟีนอกซีเมธิล)-2-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร- เพอราซอล-3-โอน; N-{4-[4-ไซโคลโพรพิล-1-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-2-เมธิล-5-ออกโซ-2,5-ไดไฮโดร-1H-เพอราซอล- 3-อิลเมธอกซี]-ฟีนิล}-อะเซตาไมด์; N-{4-[4-ไซโคลโพรพิล-1-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-2-เมธิล-5-ออกโซ-2,5-ไดไฮโดร-1H-เพอราซอล- 3-อิลเมธอกซี]-ฟีนิล}-อะเซตาไมด์; 4-ไซโคลโพรพิล-5-(4-ฟลูออโร-ฟีนอกซีเมธิล)-2-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร- เพอราซอล-3-โอน; 4-ไซโคลโพรพิล-2-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-5-[2-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-เอธิล]-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร- เพอราซอล-3-โอน; 4-ไซโคลโพรพิล-2-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-5-[2-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-เอธิล]-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร- เพอราซอล-3-โอน; 4-ไซโคลโพรพิล-1-เอธิล-5-(4-ฟลูออโร-ฟีนอกซีเมธิล)-2-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-1,2-ไดไฮโดร- เพอราซอล-3-โอน; 5-(4-คลอโร-ฟีนอกซีเมธิล)-4-ไอโซโพรพิล-1-เมธิล-2-ฟีนิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 5-(2,4-ไดคลอโร-ฟีนอกซีเมธิล)-4-ไอโซโพรพิล-1-เมธิล-2-ฟีนิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3- โอน; 5-(4-ฟลูออโร-ฟีนอกซีเมธิล)-4-ไอโซโพรพิล-1-เมธิล-2-ฟีนิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3- โอน; 5-(2-คลอโร-ฟีนอกซีเมธิล)-4-ไอโซโพรพิล-1-เมธิล-2-ฟีนิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 5-ไอโซโพรพอกซีเมธิล-4-ไอโซโพรพิล-1-เมธิล-2-ฟีนิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 1-เอธิล-2-ฟีนิล-1,2,4,5,6,7-เฮ็กซะไฮโดร-อินดาซอล-3-โอน; 1-เมธิล-2-ฟีนิล-1,4,5,6,7,8-เฮ็กซะไฮโดร-2H-ไซโคลเฮ็ปตะเพอราซอล-3-โอน; 1-เมธิล-2-(1,7,7-ไตรเมธิล-ไบไซโคล[2.2.1]เฮ็ปต์-2-อิล)-1,2,4,5,6,7-เฮ็กซะไฮโดร-อินดาซอล- 3-โอน; 2-(2,4-ไดคลอโร-ฟีนิล)-1-เมธิล-1,2,4,5,6,7-เฮ็กซะไฮโดร-อินดาซอล-3-โอน; 1-เมธิล-2-(2-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-1,2,4,5,6,7-เฮ็กซะไฮโดร-2H-ไซโคลเฮ็ปตะเพอราซอล- 3-โอน; 4-เติร์ต-บิวทิล-1,5-ไดเมธิล-2-ฟีนิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4-เติร์ต-บิวทิล-2,5-ไดเมธิล-1-ฟีนิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4-อะดามันตัน-1-อิล-5-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 2-อะดามันตัน-1-อิล-3-เมธิล-6,7-ไดไฮโดร-5H-เพอราโซโล[1,2-a]เพอราซอล-1-โอน; 2-อะดามันตัน-1-อิล-3-เมธิล-5,6,7,8-เตตระไดไฮโดร-เพอราโซโล[1,2-a]เพอริดาซิน-1-โอน; 2-อะดามันตัน-1-อิล-3-เมธิล-6,7,8,9-เตตระไฮโดร-5H-เพอราโซโล[1,2-a][1,2]ไดอะเซพิน-1- โอน; 2-อะดามันตัน-1-อิล-3-ไซโคลโพรพิล-6,7-ไดไฮโดร-5H-เพอราโซโล[1,2-a]เพอราซอล-1-โอน; 4-อะดามันตัน-1-อิล-1,2,5-ไตรเมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4-อะดามันตัน-1-อิล-1-เบ็นซิล-2,5-ไดเมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4-อะดามันตัน-1-อิล-1-ไอโซโพรพิล-5-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4-อะดามันตัน-1-อิล-5-เมธิล-2-ฟีนิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4-อะดามันตัน-1-อิล-1,5-ไดเมธิล-2-ฟีนิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4-อะดามันตัน-1-อิล-2,5-ไดเมธิล-1-ฟีนิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4-อะดามันตัน-1-อิล-5-ไดเมธิล-1-ฟีนิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4-อะดามันตัน-1-อิล-1-ฟีนิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4-อะดามันตัน-1-อิล-2-เมธิล-1-ฟีนิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4-อะดามันตัน-1-อิล-5-เมธิล-1-เพอริดิน-2-อิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4-อะดามันตัน-1-อิล-2,5-ไดเมธิล-1-เพอริดิน-2-อิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4-อะดามันตัน-1-อิล-1-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-2,5-ไดเมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4-อะดามันตัน-1-อิล-2-เอธิล-5-เมธิล-1-ฟีนิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 3-อะดามันตัน-1-อิล-5,6,7,8-เตตระไฮโดร-4H-เพอราโซโล[1,5-a]อะเซพิน-2-โอน; 3-อะดามันตัน-1-อิล-1-เมธิล-5,6,7,8-เตตระไฮโดร-4H-เพอราโซโล[1,5-a]อะเซพิน-2-โอน; 3-อะดามันตัน-1-อิล-1-เอธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-เพอราโซโล[1,5-a]เพอริดิน-2-โอน; 3-อะดามันตัน-1-อิล-1-เอธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-เพอราโซโล[1,5-a]เพอริดิน-2-โอน; 1,5-ไดเมธิล-4-(4-เมธิล-ไบไซโคล[2.2.2]ออกต์-1-อิล)-2-ฟีนิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3- โอน; 2,5-ไดเมธิล-4-(4-เมธิล-ไบไซโคล[2.2.2]ออกต์-1-อิล)-1-ฟีนิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3- โอน;

16. สารประกอบต่างๆ ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 15 ซึ่งถูกเลือกมา 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 2-(2-คลอโร-ฟีนิล)4,5-ไดไซโคลโพรพิล-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-1-เมธิล-2-(2-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 5-ไซโคลบิวทิล-4-ไซโคลโพรพิล-1-เมธิล-2-(2-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-1,2-ไดไฮโดร- เพอราซอล-3-โอน; 4-โคลบิวทิล-1-เมธิล-5-(1-เมธิล-ไซโคลโพรพิล)-2-(2-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-1,2-ไดไฮโดร- เพอราซอล-3-โอน; 5-เติร์ต-บิวทิล-4-ไซโคลโพรพิล-1-เมธิล-2-(2-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-1,2-ไดไฮโดร- เพอราซอล-3-โอน; 4-ไซโคลบิวทิล-5-(2,2-ไดเมธิล-ไซโคลโพรพิล)-1-เมธิล-2-(2-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-1,2- ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4-ไซโคลโพรพิล-5-(4-ฟลูออโร-ฟีนอกซีเมธิล)-2-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร- เพอราซอล-3-โอน; 2-อะดามันตัน-1-อิล-3-เมธิล-6,7-ไดไฮโดร-5H-เพอราโซโล[1,2-a]เพอราซอล-1-โอน; 4-อะดามันตัน-1-อิล-2,5-ไดเมธิล-1-ฟีนิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; และ 3-อะดามันตัน-1-อิล-1-เมธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-เพอราโซโล[1,5-a]เพอริดิน-2-โอน

17. สารประกอบต่างๆ ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 15 ซึ่งถูกเลือกมา 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(2,3-ไดคลอโร-ฟีนิล)-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 1-เบ็นซิล-4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(2,4-ไดฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3- โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(2,4-ไดฟลูออโร-ฟีนิล)-1-(2-ฟลูออโร-เบ็นซิล)-1,2-ไดไฮโดร- เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(2,4-ไดฟลูออโร-ฟีนิล)-1-(4-ฟลูออโร-เบ็นซิล)-1,2-ไดไฮโดร- เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(3-ฟลูออโร-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร- เพอราซอล-3-โอน; 1-เบ็นซิล-4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(2,5-ไดฟลูออโร-ฟีนิล)-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(2,5-ไดฟลูออโร-ฟีนิล)-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(2-มีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล)-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-1-เมธิล-2-(2-ไตรฟลูออโรเมธอกซี-ฟีนิล)-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3- โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-1-(2,4-ไดฟลูออโร-เบ็นซิล)-2-(2,5-ไดฟลูอโร-ฟีนิล)-1,2-ไดไฮโดร- เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(2,4-ไดฟลูออโร-ฟีนิล)-1-(3,3,3-ไตรฟลูออโร-โพรพิล)-1,2-ไดไฮโดร- เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(2,4-ไดฟลูออโร-ฟีนิล)-1-เพอริดิน-2-อิลเมธิล-1,2-ไดไฮโดร- เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-1-เมธิล-2-o-โททิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 2-เบ็นโซไธอะซอล-2-อิล-4,5-ไดไซโคลโพรพิล-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(2,3-ไดเมธิล-ฟีนิล)-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(2-เอธิล-ฟีนิล)-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(2,5-ไดคลอโร-ฟีนิล)-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(2-ฟลูออโร-3-เมธิล-6-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-1-เมธิล-1,2- ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4-ไซโคลโพรพิล-1-เมธิล-5-ไตรฟลูออโรเมธิล-2-(2-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)-1,2-ไดไฮโดร- เพอราซอล-3-โอน; 4-ไซโคลโพรพิล-5-(2,2-ไดฟลูออโร-ไซโคลโพรพิล)-1-เมธิล-2-(2-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)- 1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4-ไซโคลโพรพิล-5-(3,3-ไดฟลูออโร-ไซโคลบิวทิล)-1-เมธิล-2-(2-ไตรฟลูออโรเมธิล-ฟีนิล)- 1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน; 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(2,4-ไดฟลูออโร-ฟีนิล)-1-(2,2,2-ไตรฟลูออโร-เอธิล)-1,2-ไดไฮโดร- เพอราซอล-3-โอน; และ 4,5-ไดไซโคลโพรพิล-2-(2,2-ไดเมธิล-โพรพิล)-1-เมธิล-1,2-ไดไฮโดร-เพอราซอล-3-โอน;

18. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 17 ซึ่งประกอบขึ้นด้วยการทำปฏิกิริยาต่างๆ ดังต่อไปนี้: a) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) ในสภาวะที่มีสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) III เพื่อที่จะให้ได้มาซึ่งสารประกอบของสูตรที่ I; b) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) II ในสภาวะของ R3 -OH เพื่อที่จะให้ได้มาซึ่งสารประกอบของสูตรที่ I; ในที่ซึ่ง R1 ถึง R4 เป็นไปตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ R' และ R'' เป็นไฮโดรเจน หรือ R' และ R'' ประกอบกันขึ้นเป็น -(CH2)2- หรือ -(CH2)3-:

19. สารประกอบต่างๆ ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 17 สำหรับใช้เป็น สารที่มีฤทธิ์โดยทางการบำบัดรักษา

20. สารประกอบซึ่งถูกเลือกมาจาก 3-ไซโคลโพรพิล-4-ไอโซโพรพิล-2-เมธิล-1-ฟีนิล-3- เพอราโซลิน-5-โอน; 1,2-ไดไฮโดร-5-เมธิล-4-ไตรไซโคล3.3.1.13,7)เด็ก-1-อิล-3H-เพอราซอล-3-โอน; 1,2,3,4,5,6,7,8,9-ออกตะไฮโดร-10H,12H-อินดาโซโล(1,2-a)อินดาโซล-10,12-ไดโอน; 1,2,3,4,5,6,7- เฮ็กซะไฮโดร-1-เมธิล-2-ฟีนิล-3H-อินดาซอล-3-โอน; 1,4,5,6-เตตระไฮโดร-1-เมธิล-2-ฟีนิล-3(2H)- ไซโคลเพ็นตะเพอราโซโล; 1,4,5,6-เตตระไฮโดร-1-เบ็นซิล-2-ฟีนิล-3(2H)-ไซโคลเพ็นตะเพอราโซโลน; 1,4,5,6-เตตระไฮโดร-1-เอธิล-2-(4-เมธิล)-ฟีนิล-3(2H)-ไซโคลเพ็นตะเพอราโซโลน; 1,4,5,6-เตตระ ไฮโดร-1-เอธิล-2-ฟีนิล-3-(2H)-ไซโคลเพ็นตะเพอราโซโลน; หรือ 1,4,5,6,7,8-เฮ็กซะไฮโดร-1-เมธิล-2- ฟีนิล-3(2H)-ไซโคลเพ็นตะเพอราโซโลน สำหรับใช้เป็นสารที่มีฤทธิ์โดยทางการบำบัดรักษา

21. สารประกอบต่างๆ ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 17 หรือ 20 สำหรับ การเตรียมสารต่างๆ ที่ใช้รักษาเพื่อการป้องกันโรคและการบำบัดรักษาอาการป่วยต่างๆ ซึ่งมีสาเหตุมา จากความผิดปกติต่างๆ ที่เกี่ยวข้องกับเอ็นไซม์ 11beta- ไฮดรอกซีสเตอรอยด์ดีไฮโดรจีเนส 1

22. องค์ประกอบต่างๆ ในทางเภสัชภัณฑ์ที่ประกอบขึ้นด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใด ข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 17 หรือ 20 และพาหะเฉื่อยโดยทางการบำบัดรักษา

23. การใช้สารประกอบข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 17 หรือ 20 สำหรับการ เตรียมสารต่างๆ ที่ใช้รักษาเพื่อการรักษาและการป้องกันโรคภาวะที่ปัสสาวะออกมากผิดปกติ ภาวะร้อน มากเกินเนื่องจากมีไขมันสะสมในร่างกาย ความผิดปกติต่างๆ ในการกิน ความไม่สมดุลย์ของการ สันดาปไขมัน และความดันโลหิตสูง

24. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 23 สำหรับการเตรียมสารต่างๆ ที่ใช้รักษาเพื่อการรักษาและการ ป้องกันโรคภาวะที่ปัสสาวะออกมากผิดปกติชนิด II

25. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 17 เมื่อผลิตขึ้นตาม กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 18