TH88491A - สารประกอบชนิดใหม่ - Google Patents

Abstract

DC60 (18/12/59) การประดิษฐ์ในที่นี้จะให้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (R)n (I) ที่ซึ่ง R1, Y1, X1, Z1, X2, Y2, A, Y3, n, R และ R2 เป็นตามที่กำหนดไว้ในรายละเอียด, กระบวนการสำหรับการเตรียมของพวกมัน, สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีพวกมันอยู่ด้วยและการใช้ ของสารเหล่านี้ในการบำบัด การประดิษฐ์ในที่นี้จะให้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (R)n (I) ที่ซึ่ง R1, Y1, X1, Z1, X2, Y2, A, Y3, n, R และ R2 เป็นไปตามที่กำหนดไว้ในรายละเอียด, กระบวนการสำหรับการเตรียมของพวกมัน, สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีพวกมันอยู่ด้วยและการใช้ ของสารเหล่านี้ในการบำบัด

Claims (20)

1. สารประกอบที่มีสูตร(I): (สูตรเคมี) (R)n (I) ที่ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจน, หมู่ไฮดรอกซิล, C1-C6แอลคอกซี่, C2-C5แอลคอกซี่คาร์บอนิล, C1-C6ฮาโลแอลคิล, C1-C6ฮาโลแอลคอกซี่, หรือ C-C10เอริล, C5-C10เฮเทอโรเอริล หรือ C3-C8ไซโคลแอลคิล ซึ่งแต่ละหมู่จะถูกแทนที่อย่างที่เลือกได้ด้วยตัวแทนที่หนึ่งตัวหรือมากกว่านั้น ซึ่งถูกเลือกได้อย่างอิสระจากฮาโลเจน, ไฮดรอกซิล, C1-C6แอลคิล, C1-C6ฮาโลแอลคิล, C1-C6แอลคอกซี่, C1-C6ฮาโลแอลคอกซี่, C2-C5แอลคอกซี่คาร์บอนิล, อะมิโน (NH2) และ (ได)-C1-C6แอลคิลอะมิโน; Y1 แทนพันธะเดี่นวกันหรือ C1-C6แอลคิลีน; X1 แทนพันธะเดี่ยว หรืออะตอมออกซิเจน หรือซัลเฟอร์หรือซัลเฟอร์นิล (SO2) หรือ NR3; Z1 แทนหมู่ C2-C6แอลคิลีน หรือ C3-C8ไซโคลแอลคิลีน ซึ่งแต่และหมู่อาจะถูกแทนที่อย่างที่ เลื่อกด้วยไฮดรอกซิลอย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่; X2 แทน NR4, CONR4, NR4CO, SO2NR4, NR4SO2, NR4CONR5 หรือ NR5CONR4; Y2 แทนพันธะเดี่ยว หรือ C1-C6แอลคิลีน; Y3 แทนพันธะเดี่ยว หรือ C1-C6แอลคิลีน; n คือ เลขจำนวนเต็ม 0,1 หรือ 2; R แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระแล้ว จะแทนฮาโลเจน, C1-C6แอลคิล, C1-C6 ไฮดรอกซี่แอลคิล, C1-C6ฮาโลแอลคิล, C1-C6แอลคอกซี่, C1-C6ไฮดรอกซี่แอลคอกซี่, C1-C6ฮาโลแอลคอกซี่, อะมิโน(NH2), (ได)-C1-C6แอลคิลอะมิโน, C1-C6แอลคิลอะมิโน หรือวงแหวน C4-C7เฮทอโรไซคลิล ที่อิ่มตัว ซึ่งประกอบรวมด้วยอะตอมไนโตรเขนของวงแหวน และเฮเทอโรอะตอมที่เลือกได้อีกหนึ่ง อะตอมมากกว่านั้น ซึ่งถูกเลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ออกซิเจนและซัลเฟอร์ โดยที่วงแหวน เฮเทอโรไซคลิลจะถูกแทนที่อย่างที่เลือกได้ด้วยตัวแทนที่หนึ่งตัว หรือมากกว่านั้น ซึ่งถูกเลือก อย่างอิสระจากฮาโลเจน, ไฮดรอกซิล, ออกโซ, C1-C6แอลคิล, C1-C6แอลคอกซี่, C2-C5แอลคิลคาร์บอนิล และ C2-C5แอลคอกซีคาร์บอนิล; R2 แทนไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-C6แอลคิล, C2-C6แอลคีนิล, C2-C6แอลไคนิล หรือ C3-C8ไซโคลแอลคิล ซึ่งแต่ละหมู่อาจจะถูกแทนที่อย่างที่เลือกได้ด้วยตัวแทนที่หนึ่งตัวหรือมากกว่า นั้น ซึ่งถูกเลือกอย่างอิสระจากฮาโลเจน, ไฮดรอกซิล, C1-C6แอลคอกซี่, C2-C10เอซิลออกซี่, อะมิโน(NH2),(ได)-C1-C6แอลคิลอะมิโน และวงแหวน C4-C7เฮเทอโรไซคลิคที่อิ่มตัว ซึ่งประกอบรวมด้วยอะตอมไนโตรเจนของวงแหวน และเฮเทอโรอะตอมที่เลือกได้อีกหนึ่งอะตอม หรือมากกว่านั้น ซึ่งถูกเลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ออกซิเจน และซัลเฟอร์ โดยที่เมื่อถึงเวลา วงแหวนเฮเทอโรไซคลิค จะถูกแทนที่อย่างที่เลือกได้ด้วยตัวแทนที่หนึ่งตัวหรือมากกว่านั้น ซึ่งถูกเลือกอย่างอิสระจากฮาโลเจน, ไฮดรอกซิล, ออกโซ, C1-C6แอลคิล, C1-C6แอลคอกซี่, C2-C5แอลคิลคาร์บอนิล และ C2-C5แอลคอกซี่คาร์บอนิล; R3 แทนไฮโดรเจน หรือ C1-C6แอลคิล; R4 แทนวงแหวนเฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัวที่มีสมาชิก 3 ถึง 8 ตัว ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ NR6 ของวงแหวน; R5 แทนไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-C6แอลคิล หรือ C3-C6ไซโคลแอลคิล ซึ่งแต่ละหมู่อาจจะ ถูกแทนที่อย่างที่เลือกได้ด้วยตัวแทนที่หนึ่งตัวหรือมากกว่านั้น ซึ่งถูกเลือกอย่างอิสระจากฮาโลเจน, ไฮดรอกซิล และ NR7R8; R6 แทนไฮโดรเจน, CO2R9, SO2R9, COR9, SO2NR10R11, CONR10R11, วงแหวน เฮเทอโรไซคลิลอิ่มตัวที่มีสมาชิก 3 ถึง 8 ตัว ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ NR9 ของวงแหวน (i) หมู่ C6-C10เอริลหรือ C5-C10เฮเทอโรเอริล ซึ่งแต่ละหมู่อาจจะถูกแทนที่อย่างที่เลือกได้ด้วย ตัวแทนที่หนึ่งตัวหรือมากกว่านั้น ซึ่งถูกเลือกอย่างอิสระจากฮาโลเจน, ไซยาโน, ออกโซ, คาร์บอกซิล, S(O)mR12, OR13, SO2NR13R14, CONR13R14, NR13R14, NR13SO12, NR13CO2R12, NR13COR12, C1-C6แอลคิล และ C1-C3ฮาโลแอลคิล, หรือ (ii) หมู่ C1-C6แอลคิล, C2-C6แอลคีนิล, C2-C6แอลไคนิลหรือ C3-C8 ไซโคลแอลคิล ซึ่งแต่ละหมู่ อาจจะถูกแทนที่อย่างที่เลือกได้ด้วยตัวแทนที่หนึ่งตัวหรือมากกว่านั้น ซึ่งถูกเลือกอย่างอิสระจาก ฮาโลเจน, ไซยาโน, C3-C8 ไซโคแอลคิล, OR15, S(O)pR16, CO2R17, NR18R19, CONR18R19, R18COR16, SO2NR18R19, NR18SO2R16 และหมู่ตามที่ได้กำหนดไว้ในข้อ (i) ข้างต้น; R7 และ R8 แต่ละตัวโดยที่เป็นอิสระแล้วจะแทนไฮโดรเจน, C1-C6แอลคิล หรือ C3-C6ไซโคลแอลคิล, หรือ R7 และ R8 ร่วมกับอะตอมไนโตรเจนที่พวกมันติดอยู่จะเกิดเป็นวงแหวนเฮทเทอโรไซคลิค อิ่มตัวที่สมาชิก 3 ถึง 8 ซึ่งประกอบรวมด้วยเฮเทอโรอะตอมหรือหมู่เฮเทอโรอย่างน้อยที่สุด หนึ่งหน่วยที่ถูกเลือกจากไนโตรเจน, ออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และซัลโฟนิล ซึ่งวงแหวนเฮเทอโรไซคลิค จะถูกแทนที่อย่างที่เลือกได้ด้วยตัวแทนที่หนึ่งตัวหรือมากกว่านั้น ซึ่งถูกเลือกอย่างอิสระจากฮาโลเจน, ไฮดรอกซิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, OR23, S(O)qR23, NR24R25, C1-C6แอลคิล และ C3-C8ไซโคลแอลคิล; R13, R14, R15, R17, R20, R21, R24, R25, R26 และ R27 แต่ละตัวโดยที่เป็นอิสระแล้วจะแทน ไฮโดรเจน, C1-C6แอลคิล หรือ C3-C6ไซโคลแอลคิล; R9, R16 และ R23 แต่ละตัวเป็นที่อิสระแล้วจะแทนหมู่ C1-C6แอลคิล หรือ C3-C6ไซโคลแอลคิล ซึ่งแต่ละหมู่อาจจะถูกแทนที่อย่างที่เลือกได้ตัวแทนที่หนึ่งตัวหรือมากกว่า นั้น ซึ่งถูกเลือกอย่างอิสระจากฮาโลเจน, คาร์บอกซิล, ไฮดรอกซิล และ NR20R21; R10 แทนไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-C6แอลคิล, C2-C6แอลคีนิล, C2-C6แอลไคนิล หรือ C3-C8ไซโคลแอลคิล ซึ่งแต่ละตัวอาจจะถูกแทนที่อย่างที่เลือกได้ด้วยตัวแทนที่หนึ่งตัวหรือมากกว่า นั้น ซึ่งถูกเลือกอย่างอิสระจากฮาโลเจน, ไฮดรอกซิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, OR23, S(O)qR23, NR24R25 และ C3-C8ไซโคลแอลคิล, และ R11 แทนไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-C6แอลคิล หรือ C3-C6 ไซโคลแอลคิล ซึ่งแต่ละตัวอาจจะ ถูกแทนที่อย่างที่เลือกได้ด้วยตัวแทนที่หนึ่งตัวหรือมากกว่านั้น ซึ่งถูกเลือกอย่างอิสระจากฮาโลเจน, ไฮดรอกซิล และ NR26R27, หรือ R10 และ R11 ร่วมกับอะตอมไนโตรเจนที่พวกมันติดอยู่ จะเกิดเป็นวงแหวนเฮเทอโรไซคลิค อิ่มตัวที่มีสมาชิก 3 ถึง 8 ตัว ซึ่งประกอบรวมด้วยเฮเทอโรอะตอม หรือหมู่เฮเทอโรอย่างน้อยที่สุด หนึ่งหน่วยซึ่งถูกเลือกจากไนโตรเจน, ออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และซัลโฟนิล ซึ่งวงแหวนเฮเทอโรไซคลิค จะถูกแทนที่อย่างที่เลือกได้ด้วยตัวแทนที่หนึ่งตัวหรือมากกว่านั้น ซึ่งถูกเลือกอย่างอิสระจากฮาโลเจน, ไฮดรอกซิล, คาร์บอกซิล, ไซยาโน, OR23, S(O)qR23, NR24R25, C1-C6แอลคิลและ C3-C8ไซโคลแอลคิล; R12 แทน C1-C6แอลคิล หรือ C3-C6 ไซโคลแอลคิล; R18 และ R19 ถูกกำหนดไว้เหมือนกับที่มีไว้สำหรับ R10 และ R11 ตามลำดับ; m, p และ q แต่ละตัวโดยที่เป็นอิสระแล้ว จะแทนเลขจำนวนเต็ม 0,1 หรือ 2; และ A แทนหมู่ C6-C10เอริล หรือ C5-C12เฮเทอโรเอริล; หรือเกลือหรือโซลเวทที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่ซึ่ง R1 แทน C1-C6แอลคอกซี่

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือข้อถือสิทธิที่ 2 ที่ซึ่งทั้ง X1 และ Y1 แทนพันธะเดี่ยว

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง Z1 แทน C2-C6แอลคิลีน

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 4 ขอใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง X2 แทน NR4 เมื่อ R4 คือ วงแหวนเฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัวที่มีสมาชิก 4-6 ตัว ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ NR6 ของวงแหวน

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 5 ที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, COMe, (CH2)2OH, (CH2)3OH, เมธิล, เอทิล, CH2CO2-t-บิวทิล, CH2CO2H, เบนซิล, CH2CO2Me, ไอโซ-โพรพิล, ไอโซ-บิวทิล, CH2CN, (CH2)2CH, (CH2)3CN, (CH2)3CO2บิวทิล, และ (CH2)3CO2H

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง Y2 แทน C1-C6แอลคิลีน

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง A แทน C6-C10เอริล

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง R คือ ไฮโดรเจน

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง Y3 แทน C1-C6แอลคิลีน

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง R2 แทน C1-C6แอลคิล ที่พอใจมากกว่ายิ่งขึ้นอีกคือ เมทิล

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจาก: เมทิล (3-{[[3-(6-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล) โพรพิล] (พิเพอริดิน-4-อิล)อะมิโน]เมทิล} เฟนิล)อะซีเตท, เมทิล [3-({(1-อะเซทิลพิเพอริดิน-4-อิล)[3-(6-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร- 9H-เพียวริน-9-อิล)โพรพิล]อะมิโน}เมทิล)เฟนิล]อะซีเตท, เมทิล [3-([[3-(6-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)โพรพิล] [1-(2-ไฮดรอกซี่เอทิล)พิเพอริดิน-4-อิล]อะมิโน}เมทิล)เฟนิล]อะซีเตท, เมทิล [3-([[3-(6-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)โพรพิล] [1-(3-ไฮดรอกซี่โพรพิล)พิเพอริดิน-4-อิล]อะมิโน}เมทิล)เฟนิล]อะซีเตท, เมทิล (3-{[[3-(6-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)โพรพิล] (1-เมทิลพิเพอริดิล-4-อิล)อะมิโน] เมทิล}เฟนิล)อะซีเตท, เมทิล (3-{[[3-(6-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)โพรพิล] (1-เอทิลพิเพอริดิน-4-อิล)อะมิโน] เมทิล}เฟนิล)อะซีเตท, เมทิล [3-({[3-(6-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)โพรพิล] [1-(2-เทอร์ท-บิวทอกซี่-2-ออกโซเอทิล)พิเพอริดิน-4-อิล]อะมิโน}เมทิล)เฟนิล]อะซีเตท, กรด (4-{[3-(3-(6-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-อกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)โพรพิล] [3-(2-เมทอกซี่-2-ออกโซเอทิล)เบนซิล]อะมิโน}พอเพอริดิน-1-อิล)อะซีติค, เมทิล (3-{[[3-(6-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)โพรพิล] (1-เบนซิลพิเพอริดิน-4-อิล)อะมิโน]เมทิล}เฟนิล)อะซีเตท, เมทิล (3-{[[4-(6-อะมิโน-2-บิวทอซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)บิวทิล] (1-เมทิลพิเพอริดิน-4-อิล)อะมิโน]เมทิล}เฟนิล)อะซีเตท, เมทิล (3-{2-[[3-(6-อะมิโน]-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)โพรพิล] (1-เมทิลพิเพอริดิน-4-อิล)อะมิโน]-2-ออกโซเอทิล}เฟนิล)อะซีเตท, เมทิล [3-({[3-(6-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)โพรพิล] [(3R)-1-เบนซิลไพร์โรลิดิน-3-อิล]อะมิโน}เมทิล)เฟนิล]อะซีเตท, เมทิล [3-({[3-(6-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)โพรพิล] (1-ไอโซโพรพิลพิเพอริดิน-4-อิล)อะมิโน]เมทิล}เฟนิล)อะซีเตท, เมทิล [3-({[3-(6-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)โพรพิล] [1-(ไซยาโนเมทิล)พิเพอริดิน-4-อิล]อะมิโน}เมทิล)เฟนิล]อะซีเตท, เมทิล [3-({[3-(6-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)โพรพิล] [1-(2-ไซยาโนเอทิล)พิเพอริดิน-4-อิล]อะมิโน}เมทิล)เฟนิล]อะซีเตท, เมทิล [3-({[3-(6-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)พรพิล] [1-(3-ไซยาโพรพิล)พิเพอริดิน-4-อิล]อะมิโน}เมทิล)เฟนิล]อะซีเตท, เทอร์ท-บิวทิล 4-(4-{[3(6-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล) โพรพิล][3-(2-เมทอกซี่-2-ออกโซเอทิล)เบนซิล]อะมิโน}พิเพอริดิน-1-อิล)บิวตะโนเอต, กรด 4-(4-{[3-(6-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไอโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)โพรพิล] [3-(2-เมทอกซี่-2-ออกโซเอทิล)เบนซิล]อะมิโน}พิเพอริดิน-1-อิล)บิวตะโนอิค, เมทิล [3-({[3-(6-อะมิโน-2-(2-เมทิอกซี่เอทอกซี่)-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9- อิล]โพรพิล}(1-เมทิลเพอริดิน-4-อิลอะมิโน]เมทิล}เฟนิล)อะซีเตท, เมทิล (4-{[[3-(6-อะมิโน-2-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)โพรพิล] (1-เมทิลอะเซทิดิน-3-อิล)อะมิโน]เมทิล}อะซีเตท, เมทิล (4-{[[3-(6-อะมิโน-2-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)โพรพิล] (1-เอทิลอะเซทิดิน-3-อิล)อะมิโน]เมทิล}อะซีเตท, เมทิล (4-{[[3-(6-อะมิโน-2-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)โพรพิล] (1-ไอโซโพรพิลอะเซทิดิน-3-อิล)อะมิโน]เมทิล}เฟนิล)อะซีเตท, เมทิล (4-{[[3-(6-อะมิโน-2-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)โพรพิล] (1-ไอโซบิวทิลอะเซทิดิน-3-อิล)อะมิโน]เมทิล}เฟนิลอะซีเตท, เมทิล (4-{{[3-(6-อะมิโน-2-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)โพรพิล] [(3R)-1-เมทิลไพร์โรลิดิน-3-อิล]อะมิโน}เมทิล)เฟนิล]อะซีเตท, เมทิล (4-{[[3-(6-อะมิโน-2-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)โพรพิล] (1'-เมทิล-1,4-ไบพิเพอริดิน-4-อิล)อะมิโน]เมทิล}เฟนิล)อะซีเตท, เมทิล (4-{[[3-(6-อะมิโน-2-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)โพรพิล] (1-โพรพิลอะเซทิดิน-3-อิล)อะมิโน]เมทิล}เฟนิล)อะซีเตท เมทิล (4-{[[3-(6-อะมิโน-2-อะมิโน-2-บิวทอกซี่-8-ออกโซ-7,8-ไดไฮโดร-9H-เพียวริน-9-อิล)โพรพิล] [(3S)-1-เมทิลไพร์โรลิดิน-3-อิล]อะมิโน}เมทิล)เฟนิล]อะซีเตท และเกลือหรือโซลเวทที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

13. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) เมื่อ X2 แทน NR4 อาจจะถูก เตรียมขึ้นด้วยการให้สารประกอบที่มีสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ที่ซึ่ง n,Y1,Y2,Y3.X1.A.Z1.R.R1 และ R2 เป็นตามที่กำหนดไว้ในสูตร (I) และ B ถูกกำหนดไว้เป็นวงแหวนเฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัวที่มีสมาชิก 3 ถึง 8 ตัวซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ NH ของวงแหวน กับสารประกอบที่สูตร L1-R6 (III) ที่ซึ่ง L1 แทนหมู่จะหลุดออกไป (ตัวอย่างเช่น ฮาโลเจน, เมซิเลต หรือไตรเฟลต) และ R6 เป็นตามไว้ที่กำหนดไว้ในสูตร (I), และหลังจากนั้นอย่างที่เลือกได้แล้วกระทำสิ่งต่อไปนี้หนึ่งข้อหรือมากกว่านั้น: • เปลี่ยนสารประกอบที่ได้ให้เป็นสารประกอบนอกจากนี้ของการประดิษฐ์ • กำจัดหมู่ปกป้องใด ๆ ออกไป • ทำให้เกิดเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารประกอบ

14. สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่สูตร (I) หรือเกลือ ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมันตามที่ได้อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ร่วมกับตัวเสริม, ตัวเจือจาง หรือตัวพาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

15. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมตามที่ได้อ้างสิทธิไว้ ในข้อถือสิทธิที่ 10 ซึ่งประกอบร่วมด้วยการผสมสารที่มีสูตร (I) หรือเกลือที่สามารถยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรมของมันตามที่ได้อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่งร่วมกับตัวเสริม, ตัวเจือจาง หรือตัวพาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

16. สารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือโซลเวทที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของมันตามที่ได้อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการใช้ในการบำบัด

17. การใช้ของสารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือ หรือโซลเวทที่สามารถยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมของมันตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยา สำหรับการรักษาโรค หรือสภาวะของมนุษย์ที่ซึ่งการคุมฤทธิ์ของ TLR7 นั้นเป็นสิ่งที่มีประโยชน์

18. การใช้ของสารประกอบที่มีสูตร (I)หรือเกลือ หรือโซเวทที่สามารถยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของมันตามที่ได้อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยาสำหรับ รักษาโรคที่เกี่ยวกับภูมิแพ้ หรือเกิดจากไวรัส หรือมะเร็ง

19. การใช้ของสารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือ หรือโซเวทที่สามรถยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของมันตามที่ได้อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยาสำหรับ ใช้ในการรักษาโรคหืด, COPD, เยื่อจมูกอักเสบเหตุภูมิแพ้, เยื่อตาอักเสบเหตุภูมิแพ้, ผิวหนังอักเสบ เหตุภูมิแพ้กรรมพันธุ์, มะเร็ง, ตับอักเสบ B, ตับอักเสบ C, HIV, HPV, การติดเชื้อแบคทีเรีย และโรคผิวหนัง

20. การใช้ของสารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือ หรือโซลเวทที่สามารถยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของมันตามที่ได้อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการผลิตยา เพื่อรักษาหรือลดการเสี่ยงของโรค สภาวะทางเดินอากาศหายใจอุดกั้น