TH88617A - ฮิสทามีน-3 รีเซพเตอร์ แอนทาโกนิสท์ - Google Patents

Abstract

DC60 (22/01/50) การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร I, (สูตรเคมี) I ตามที่นิยามในที่นี้, หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม; สารผสมทาง เภสัชกรรมที่มีสารประกอบของสูตร I, กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบของสูตร I, วิธีการรักษาความ ผิดปกติ หรือสภาวะที่อาจถูกรักษาโดยแอนทาโกไนซ์ฮิสทามีน H3 รีเซพเตอร์, ซึ่งวิธีประกอบรวม ด้วย การให้สารประกอบของสูตร I ตามที่บรรยายข้างบนแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ตามความต้องการ ของการรักษาดังกล่าว, และวิธีการรักษาความผิดปกติ หรือสภาวะที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ภาวะซึมเศร้า, ความผิดปกติทางอารมณ์, โรคจิตเภท, ความผิดปกติจากความวิตกกังวล, โรคแอลไซเมอร์, ความผิดปกติจากการทำงานมากเกินแบบขาดสมาธิ (ADHD), ความผิดปกติทางจิต, ความผิดปกติในการรับรู้, ความผิดปกติในการนอนหลับ, โรคอ้วน, อาการเวียนศีรษะ, โรคลมชัก, การเมาเหตุเคลื่อนไหว, โรคเกี่ยวกับการหายใจ, ภูมิแพ้, การตอบสนองของทางเดินอากาศหายใจที่ เหนี่ยวนำด้วยภูมิแพ้, เยื่อจมูกอักเสบเหตุภูมิแพ้, การคั่งของจมูก, การคั่งเหตุภูมิแพ้, การคั่ง, ความดันต่ำ, โรคหัวใจร่วมหลอดเลือด, โรคทางเดินอาหารส่วนกระเพาะ และลำไส้, การเคลื่อนไหว เองมาก และน้อยเกิน และการหลั่งกรดของทางเดินอาหารส่วนกระเพาะ และลำไส้, ซึ่งวิธีประกอบ รวมด้วย การให้สารประกอบของสูตร I ตามที่บรรยายข้างบนแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ตามความ ต้องการของการรักษาดังกล่าว การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร I, (สูตรเคมี) I ตามที่นิยามในที่นี้, หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม; สารผสมทาง เภสัชกรรมที่มีสารประกอบของสูตร I, กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบของสูตร I, วิธีการรักษาความ ผิดปกติ หรือสภาวะที่อาจถูกรักษาโดยแอนทาโกไนซ์ฮิสทามีน H3 รีเซพเตอร์, ซึ่งวิธีประกอบรวม ด้วย การให้สารประกอบของสูตร I ตามที่บรรยายข้างบนแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ตามความต้องการ ของการรักษาดังกล่าว, และวิธีการรักษาความผิดปกติ หรือสภาวะที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ภาวะซึมเศร้า, ความผิดปกติทางอารมณ์, โรคจิตเภท, ความผิดปกติจากความวิตกกังวล, โรคแอลไซเมอร์, ความผิดปกติจากการทำงานมากเกินแบบขาดสมาธิ (ADHD), ความผิดปกติทางจิต, ความผิดปกติในการรับรู้, ความผิดปกติในการนอนหลับ, โรคอ้วน, อาการเวียนศีรษะ, โรคลมชัก, การเมาเหตุเคลื่อนไหว, โรคเกี่ยวกับการหายใจ, ภูมิแพ้, การตอบสนองของทางเดินอากาศหายใจที่ เหนี่ยวนำด้วยภูมิแพ้, เยื่อจมูกอักเสบเหตุภูมิแพ้, การคั่งของจมูก, การคั่งเหตุภูมิแพ้, การคั่ง, ความดันต่ำ, โรคหัวใจร่วมหลอดเลือด, โรคทางเดินอาหารส่วนกระเพาะ และลำไส้, การเคลื่อนไหว เองมาก และน้อยเกิน และการหลั่งกรดของทางเดินอาหารส่วนกระเพาะ และลำไส้, ซึ่งวิธีประกอบ รวมด้วย การให้สารประกอบของสูตร I ตามที่บรรยายข้างบนแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ตามความ ต้องการของการรักษาดังกล่าว

Claims (15)

1. สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) I หรือ เกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม, ซึ่ง: R1 และ R2 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากกันจากหมู่ที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน; C1-C8แอลคิล ที่เลือกถูกแทนที่ด้วย แฮโลเจน 1 ถึง 4 อะตอม; หมู่ C1-C4แอลคิล ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย OH, หนึ่งถึงสี่ หมู่ของ C1-C4แอลคิล, C3-C7ไซโคลแอลคิล, C1-C4ไดแอลคิลอะมิโน, C6-C14แอลริล ที่เลือกถูก แทนที่ด้วยแฮโลเจน และเลือกถูกแทนที่ด้วย C6-C10แอริลออกซิ ที่เลือกถูกแทนที่ด้วย แฮโลเจนหนึ่งถึงสองอะตอม, และเฮเทอโรแอริล แบบ 5-10 เมมเบอร์ ที่เลือกถูกแทนที่ด้วย หมู่ C6-C10แอริล และเลือกถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสามหมู่ของหมู่ C1-C4แอลคิล; C3-C7ไซโคลแอลคิล; C6-C14แอริล; -(C0-C3)แอลคิล-O-(C1-C3)แอลคิล ที่เลือกถูกแทนที่ด้วย (C1-C3)แอลคิล; -(C1-C3)แอลคิล-C(=O)O-(C1-C3)แอลคิล; เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแบบ 3-8 เมมเบอร์ ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่ หรือมากกว่าของ C1-C4แอลคิล-คาร์บอนิล; C6-C10แอริลซัลโฟนิล ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่ หรือมากกว่าของ C1-C2แอลคิล; เฮเทอโรแอริลแบบ 5-10 เมมเบอร์; และ C6-C14แอริล-C0-C4แอลไคลีน-O-C0-C4แอลคิล, ซึ่ง C0-C4แอลคิล แต่ละหมู่และ C0-C4แอลไคลีนแต่ละหมู่เลือกถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสี่หมู่ของ C1-C4แอลคิล; หรือ R1 และ R2 อย่างเลือกได้, ร่วมกับไนโตรเจน ซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่, ทำให้เกิดวงแอลิเฟทิคอิ่มตัว หรือ ไม่อิ่มตัวแบบ 4, 5, 6, หรือ 7 เมมเบอร์, ซึ่งคาร์บอนอะตอมใดอะตอมหนึ่ง ในวง แอลิเฟทิคดังกล่าวเลือกถูกแทนที่โดย O, S, NR3, หรือ CO, และซึ่งวงดังกล่าวเลือกถูกฟิวส์ กับ C6-C10แอริลีน และเลือกถูกแทนที่ที่คาร์บอนในวงด้วยหมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย -OH, เฮเทอโรแอริลแบบ 5-10 เมมเบอร์ ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจนหนึ่ง อะตอม หรือมากกว่า และเลือกถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่ หรือมากกว่าของ C1-C2แอลคิล, C1-C4แอลคอกซิ ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่ หรือมากกว่าของ C1-C2แอลคอกซิ และเลือก ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่ หรือมากกว่าของ C1-C4ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล,และหนึ่ง หรือ สองหมู่ของ C1-C4แอลคิล ที่เลือกถูกแทนที่และเป็นอิสระด้วยหนึ่งหมู่ หรือมากกว่าของ C1-C2แอลคอกซิ; ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน; C1-C8แอลคิล ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน 1 ถึง 4 อะตอม; เฮเทอโรแอริลแบบ 5-10 เมมเบอร์ ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยแฮโลเจน, C1-C4แอลคิล, C1-C2แอลคอกซิ, C6-C10แอริล, C1-C4แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, และไซยาโน; หมู่ C1-C4แอลคิล ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-C2แอลคอกซิคาร์บอนิล, เฮเทอโรแอริลแบบ 5-10 เมมเบอร์ ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่ หรือมากกว่าของ C1-C2แอลคิล, หนึ่งถึงสี่หมู่ของ C1-C4แอลคิล, C3-C7ไซโคลแอลคิล, และ C6-C14แอริล; C6-C10แอริล ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยหนึ่ง หรือสองหมู่ของ C1-C2แอลคิล; C1-C4แอลคิลคาร์บอนิล; หรือ C6-C14แอริล-C0-C4แอลไคลีน-O-C0-C4แอลคิล, ซึ่ง C0-C4แอลคิลแต่ละหมู่ และ C0-C4แอลไคลีน แต่ละหมู่เลือกถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสี่หมู่ของ C1-C4แอลคิล; R4 ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, C1-C4แอลคิล, C1-C4แอลคอกซิ, แฮโลเจน, ไนไทร์ล, -SO2C1-C4, -SO2NHC1-C4, และ -C(=O)NHC1-C4; n คือ 0, 1, 2, 3, หรือ 4; R5 คือ OH, -O (C1-C3)แอลคิล, แฮโลเจน หรือ ไฮโดรเจน; R6 คือ ไฮโดรเจน, C1-C4แอลคิล ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน 1 ถึง 4 อะตอม, หรือ C3-C7ไซโคลแอลคิล-C0-C4แอลคิล; R7 คือ ไฮโดรเจน, C1-C8แอลคิล ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน 1 ถึง 4 อะตอม, หรือ C3-C7ไซโคลแอลคิล-C0-C4แอลคิล, ซึ่ง C0-C4 แต่ละหมู่เลือกถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสี่หมู่ของ C1-C4แอลคิล และ; R8 คือ ไฮโดรเจน, C1-C8แอลคิล ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน 1 ถึง 4 อะตอม, หรือ C3-C7ไซโคลแอลคิล-C0-C4แอลคิล; หรือ R7 และ R8 อย่างเลือกได้, ร่วมกับไนโตรเจน ซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่, ทำให้เกิดวงเฮเทอโรไซคลิค แบบ 4, 5, 6, หรือ 7 เมมเบอร์, ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าว เลือกถูกแทนที่ด้วยหนึ่ง หรือ สองหมู่ของ C1-C4แอลคิล; และซึ่งคาร์บอนอะตอมใดอะตอมหนึ่ง ของวงเฮเทอโรไซคลิค ดังกล่าวที่ถูกแยกโดยอย่างน้อยสองอะตอม จากไนโตรเจนดังกล่าวในวงเฮเทอโรไซคลิค ดังกล่าวเลือกถูกแทนที่โดย O, S, NR9, หรือ C=O, ซึ่ง R9 คือ ไฮโดรเจน, C1-C8แอลคิล ที่ เลือกถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน 1 ถึง 4 อะตอม, หรือ C3-C7ไซโคลแอลคิล-C0-C4แอลคิล, และ ซึ่ง C0-C4แอลคิล แต่ละหมู่เลือกถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสี่หมู่ของ C1-C4แอลคิล

2. สารประกอบของสูตร I, ตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R7 และ R8, ร่วมกับไนโตรเจนซึ่ง หมู่เหล่านี้เกาะอยู่, ทำให้เกิดวงเฮเทอโรไซคลิคแบบ 4, 5, 6 หรือ 7 เมมเบอร์, ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิค ดังกล่าวเลือกถูกแทนที่ด้วยหนึ่ง หรือสองหมู่ของ C1-C4แอลคิล; และซึ่งคาร์บอนอะตอมใดอะตอม หนึ่งของวงเฮเทอโรไซคลิคดังกล่าว ที่ถูกแยกโดยอย่างน้อยสองอะตอม จากไนโตรเจนดังกล่าวในวง เฮเทอโรไซคลิคดังกล่าวเลือกถูกแทนที่โดย O, S, NR9, หรือ C=O, ซึ่ง R9 คือ ไฮโดรเจน, C1-C8แอลคิล ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน 1 ถึง 4 อะตอม, หรือ C3-C7ไซโคลแอลคิล-C0-C4แอลคิล, และซึ่ง C0-C4แอลคิล แต่ละหมู่เลือกถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสี่หมู่ของ C1-C4แอลคิล

3. สารประกอบของสูตร I, ตามข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง R7 และ R8, ร่วมกับไนโตรเจนซึ่งหมู่ เหล่านี้เกาะอยู่, ทำให้เกิดเฮเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบ 5 หรือ 6 เมมเบอร์

4. สารประกอบของสูตร I, ตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่งเฮเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวดังกล่าว คือ หมู่ไพร์โรลิดินิล

5. สารประกอบของสูตร I, ตามข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน; R4 และ R5 ที่เป็น อิสระ คือ ไฮโดรเจน หรือ F; R6 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C5แอลคิล

6. สารประกอบของสูตร I, ตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R5 คือ H หรือ F

7. สารประกอบของสูตร I, ตามข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง R5 คือ H หรือ F

8. ซิส ไซโคลบิวทิล ไอโซเมอร์ หรือทรานส์ ไซโคลบิวทิล ไอโซเมอร์ ของสูตร I, ตามข้อถือ สิทธิข้อ 1

9. ซิสไซโคลบิวทิล ไอโซเมอร์ หรือทรานส์ ไซโคลบิวทิล ไอโซเมอร์ ของสูตร I, ตามข้อถือ สิทธิข้อ 2

10. สารประกอบของสูตร I, ตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารประกอบถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย: ซิส-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด ไดเมธิลเอไมด์; ซิส-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวทิล]-ไพร์โรลิดิน-1-อิล- เมธาโนน; ซิส-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล-เมธิล-เอไมด์; ซิส-3-(3-คลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด เมธิลเอไมด์; ซิส-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด เมธิลเอไมด์; ซิส-3-(2,3-ไดคลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด ไดเมธิลเอไมด์; ซิส-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอไมด์; ซิส-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซบิวทิล-เอไมด์; ซิส-(3-แอซะ-ไบโซโคล[3.2.2]นอน-3-อิล)-[3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)- ไซโคลบิวทิล]-เมธาโนน; ทรานส์-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด ไดเมธิลเอไมด์; ทรานส์-[3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวทิล]-ไพร์โรลิดิน-1-อิล- เมธาโนน; ทรานส์-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด เอทิล-เมธิล-เอไมด์; ทรานส์-3-(3-คลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด เมธิลเอไมด์; ทรานส์-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด เมธิลเอไมด์; ทรานส์-{3-[3-คลอโร-4-((R)-2-เมธิล-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล)-เฟนิล]-ไซโคลบิวทิล}- ไพร์โรลิดิน-1-อิล-เมธาโนน; ทรานส์-3-(2,3-ไดคลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด ไดเมธิลเอไมด์; ทราส์-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิลเอไมด์; ทรานส์-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซบิวทิล-เอไมด์; และ ทรานส์-(3-แอซะ-ไบไซโคล[3.2.2]นอน-3-อิล)-[3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล- เฟนิล)-ไซโคลบิวทิล]-เมธาโนน ซิส-[3-ฟลูออโร-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวทิล]-ไพร์โรลิดิน- 1-อิล-เมธาโนน; ซิส-3-(3-คลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด ไดเมธิลเอไมด์; ซิส-[3-(3-คลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวทิล]-พิเพอริดิน-1- อิล-เมธาโนน; ซิส-3-(3-คลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซบิวทิล-เมธิล-เอไมด์; ซิส-3-(3-คลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด ไซโคลโพรพิลเมธิล-เอไมด์; ซิส-[3-(3,5-ไดฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวทิล]- ไพร์โรลิดิน-1-อิล-เมธาโนน; ซิส-3-(2,6-ไตฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวเทน คาร์บอกซิลิค แอซิด เมธิลเอไมด์; ซิส-3-(5-คลอโร-2-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวเทน คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซบิวทิล-เอไมด์; ซิส-3-(3-คลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิลเอไมด์; ซิส-3-(3-คลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด เมธิล-(เททระไฮโดร-ไพราน-4-อิลเมธิล)-เอไมด์; ซิส-3-ฟลูออโร-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด เมธิลเอไมด์; ซิส-{3-[3-คลอโร-4-((R)-2-เมธิล-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล)-เฟนิล]-3-ฟลูออโร- ไซโคลบิวทิล}-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-เมธาโนน; ซิส-3-(3-คลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด ไซโคลโพรพิลเมธิล-เมธิล-เอไมด์; ซิส-3-ฟลูออโร-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด ไดเมธิลเอไมด์; ซิส-3-ฟลูออโร-3-[3-ฟลูออโร-4-((S)-2-เมธิล-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล)-เฟนิล]-ไซโคลบิวเทน คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิลเอไมด์; ซิส-[3-(3-คลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวทิล]-(2,3- ไดไฮโดร-5H-เบนโซ[f][1,4]ออกซาเซพิน-4-อิล)-เมธาโนน; ซิส-3-ฟลูออโร-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิลเอไมด์; ซิส-3-ฟลูออโร-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล-เมธิล-เอไมด์; ซิส-3-(3-คลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด เมธิล-(3-เมธิล-ไพริดิน-2-อิลเมธิล)-เอไมด์; ซิส-3-ฟลูออโร-3-[3-ฟลูออโร-4-((R)-2-เมธิล-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล)-เฟนิล]-ไซโคลบิวเทน คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิลเอไมด์; ซิส-3-ฟลูออโร-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซบิวทิล-เอไมด์; ซิส-[3-ฟลูออโร-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวทิล]-ไพร์โรลิดิน- 1-อิล-เมธาโนน; ซิส-[3-ฟลูออโร-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวทิล]-ไพร์โรลิดิน- 1-อิล-เมธาโนน; ซิส-3-(2,3-ไดคลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวเทน คาร์บอกซิลิค แอซิด ไดเมธิลเอไมด์; ทรานส์-[3-ฟลูออโร-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวทิล]- ไพร์โรลิดิน-1-อิล-เมธาโนน; ทราส์-3-(3-คลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวเทน คาร์บอกซิลิค แอซิด ไดเมธิลเอไมด์; ทรานส์-[3-(3-คลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวทิล]- พิเพอริดิน-1-อิล-เมธาโนน; ทรานส์-3-(3-คลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวเทน คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซบิวทิล-เมธิล-เอไมด์; ทรานส์-3-(3-คลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวเทน คาร์บอกซิลิค แอซิด ไซโคลโพรพิลเมธิล-เอไมด์; ทรานส์-[3-(3,5-ไดฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวทิล]- ไพร์โรลิดิน-1-อิล-เมธาโนน; ทรานส์-3-(2,6-ไดฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวเทน คาร์บอกซิลิค แอซิด เมธิลเอไมด์; ทรานส์-3-(5-คลอโร-2-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวเทน คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซบิวทิล-เอไมด์; ทรานส์-3-(3-คลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ฟลูออโร-ไซโคลบิวเทน คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิลเอไมด์; ทรานส์ส-3-(3-คลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวเทน คาร์บอกซิลิค แอซิด เมธิล-(เททระไฮโดร-ไพราน-4-อิลเมธิล)-เอไมด์; ทรานส์-3-ฟลูออโร-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทน คาร์บอกซิลิค แอซิด เมธิลเอไมด์; ทรานส์-{3-[3-คลอโร-4-((R)-2-เมธิล-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล)-เฟนิล]-3-ฟลูออโร- ไซโคลบิวทิล}-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-เมธาโนน; ทรานส์-3-(3-คลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวเทน คาร์บอกซิลิค แอซิด ไซโคลโพรพิลเมธิล-เมธิล-เอไมด์; ทรานส์-3-ฟลูออโร-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทน คาร์บอกซิลิค แอซิด ไดเมธิลเอไมด์; ทรานส์-3-ฟลูออโร-3-[3-ฟลูออโร-4-((S)-2-เมธิล-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล]- ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิลเอไมด์; ทรานส์-[3-(3-คลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวทิล]-(2,3- ไดไฮโดร-5H-เบนโซ[f][1,4]ออกซาเซพิน-4-อิล)-เมธาโนน; ทรานส์-3-ฟลูออโร-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทน คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิลเอไมด์; ทรานส์-3-ฟลูออโร-3-(ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)- ไซโคลบิวเทน คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล-เมธิล-เอไมด์; ทรานส์-3-(3-คลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวเทน คาร์บอกซิลิค แอซิด เมธิล-(3-เมธิล-ไพริดิน-2-อิลเมธิล)-เอไมด์; ทรานส์-3-ฟลูออโร-3-[3-ฟลูออโร-4-((R)-2-เมธิล-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล)-เฟนิล]- ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิลเอไมด์; ทรานส์-3-ฟลูออโร-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวเทน คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซบิวทิล-เอไมด์; ทรานส์-[3-ฟลูออโร-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวทิล]- ไพร์โรลิดิน-1-อิล-เมธาโนน; ทรานส์-[3-ฟลูออโร-3-(3-ฟลูออโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-ไซโคลบิวทิล]- ไพร์โรลิดิน-1-อิล-เมธาโนน; และ ทรานส์-3-(2,3-ไดคลอโร-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล-เฟนิล)-3-ฟลูออโร-ไซโคลบิวเทน คาร์บอกซิลิค แอซิด ไดเมธิลเอไมด์;

11. การใช้สารประกอบของสูตร I ตามที่บรรยายในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการผลิต เภสัชภัณฑ์สำหรับการรักษาความผิดปกติ หรือสภาวะที่อาจถูกรักษา โดยแอนทาโกไนซ์ฮิสทามีน-3 รีเซพเตอร์

12. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 11 ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ภาวะซึมเศร้า, ความผิดปกติทางอารมณ์, โรคจิตเภท, ความผิดปกติจากความวิตกกังวล, ความผิดปกติในการรับรู้, โรคแอลไซเมอร์, ความผิดปกติแบบขาดสมาธิ, ความผิดปกติจากการทำงานมากเกินแบบขาดสมาธิ, ความผิดปกติทางจิต, ความผิดปกติในการนอนหลับ, โรคอ้วน, อาการเวียนศีรษะ, โรคลมชัก, การเมาเหตุเคลื่อนไหว, โรคเกี่ยวกับการหายใจ, ภูมิแพ้, การตอบสนองของทางเดินอากาศหายใจที่ เหนี่ยวนำด้วยภูมิแพ้, เยื่อจมูกอักเสบเหตุภูมิแพ้, การคั่งของจมูก, การคั่งเหตุภูมิแพ้, การคั่ง, ความดันต่ำ, โรคหัวใจร่วมหลอดเลือด, โรคทางเดินอาหารส่วนกระเพาะ และลำไส้, การเคลื่อนไหว เองมาก และน้อยเกิน และการหลั่งกรดของทางเดินอาหารส่วนกระเพาะ และลำไส้, ซึ่งวิธีประกอบ รวมด้วย การให้สารประกอบของสูตร I ตามที่บรรยายในข้อถือสิทธิข้อ 1 แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ตามความต้องการของการรักษาดังกล่าว

13. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 12, ซึ่งความผิดปกติ หรือสภาวะถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย ความผิดปกติจากความวิตกกังวล, ความผิดปกติจากการทำงานมากเกินแบบขาดสมาธิ, ความผิด ปกติแบบขาดสมาธิ, โรคเกี่ยวกับการหายใจ, โรคอ้วน, ความผิดปกติในการรับรู้, และความผิดปกติ ทางจิต

14. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 12, ซึ่งความผิดปกติ หรือสภาวะ คือ โรคเกี่ยวกับการหายใจที่ เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย กลุ่มอาการหายใจลำบากในผู้ใหญ่, กลุ่งอาการหายใจลำบากเฉียบพลัน, หลอดลมอักเสบ, หลอดลมอักเสบเรื้อรัง, โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง, ภาวะเกิดพังผืดชนิดเป็นถุง, โรคหืด, ภาวะมีอากาศในเนื้อเยื่อ, เยื่อจมูกอักเสบ และโพรงอากาศอักเสบเรื้อรัง

15. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบตามสูตร I ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งกรรมวิธี ประกอบรวมด้วย ขั้นตอนการนำสารประกอบของสูตร 4, (สูตรเคมี) ; 4 มาทำปฏิกิริยากับออแกโน เมแทลลิค รีเอเจนท์ ที่ได้มาจากสารประกอบของสูตร 2, (สูตรเคมี) ; 2 ตามด้วยการเกิดเอไมด์โดยตรง เพื่อให้สารประกอบของสูตร I